Carduran 2mg hộp 10 viên

Mỗi viên nén chứa Doxazosin mesylate tương đương 2mg doxazosin.
Tá dược: Natri lauryl sulphat, lactose, natri starch glycolat, magnesi stearate, cellulose vi tinh thể.

Ðiều trị tăng huyết áp
Doxazosin được chỉ định trong điều trị tăng huyết áp và có thể dùng đơn độc để kiểm soát huyết áp ở phần lớn các bệnh nhân bị tăng huyết áp. Ở những bệnh nhân không được kiểm soát tốt bởi một tác nhân hạ áp đơn thuần, Doxazosin có thể được dùng phối hợp với thuốc khác như lợi tiểu thiazid, chẹn beta giao cảm, chẹn kênh calci hoặc ức chế men chuyển.
U xơ tiền liệt tuyến
Doxazosin được chỉ định điều trị tình trạng giảm lưu lượng dòng tiểu và các triệu chứng lâm sàng kèm theo của u xơ tiền liệt tuyến. Doxazosin có thể dùng trên bệnh nhân bị u xơ tiền liệt tuyến có hay không kèm theo tăng huyết áp. Trong khi những thay đổi huyết áp là không đáng kể về mặt lâm sàng ở bệnh nhân huyết áp bình thường bị u xơ tiền liệt tuyến, những bệnh nhân tăng huyết áp có u xơ tiền liệt tuyến có thể được điều trị hiệu quả cả hai bệnh bằng Doxazosin đơn trị.

Có thể uống vào buổi sáng hoặc buổi tối.
Tăng huyết áp
Liều Doxazosin có thể thay đổi từ 1 mg đến 16 mg mỗi ngày. Trị liệu nên khởi đầu với liều 1 mg mỗi ngày một lần trong 1 hoặc 2 tuần để giảm thiểu nguy cơ hạ huyết áp tư thế và/hoặc ngất xỉu. Sau đó có thể tăng liều lên 2 mg dùng một lần mỗi ngày trong 1 hoặc 2 tuần tiếp theo. Nếu cần thiết, liều hàng ngày có thể tăng dần đến 4 mg, 8 mg, và 16 mg với các khoảng cách chỉnh liều tương tự như trên dựa trên đáp ứng của bệnh nhân để đạt được hiệu quả hạ áp mong muốn. Liều thông thường là 2 mg đến 4 mg một lần mỗi ngày.
U xơ tiền liệt tuyến
Liều khởi đầu được khuyến cáo với Doxazosin là 1 mg một lần mỗi ngày để giảm thiểu nguy cơ hạ huyết áp tư thế và/ hoặc ngất xỉu. Tùy thuộc vào lưu lượng dòng tiểu và triệu chứng của u xơ tiền liệt tuyến ở mỗi bệnh nhân, có thể tăng liều lên 2 mg, sau đó 4 mg và có thể tăng đến liều tối đa được khuyến cáo là 8 mg. Khoảng thời gian chỉnh liều được khuyến cáo là từ 1 đến 2 tuần. Liều thông thường là 2 mg đến 4 mg một lần mỗi ngày.
Sử dụng ở người cao tuổi: Khuyến cáo sử dụng liều thông thường như ở người lớn.
Sử dụng ở bệnh nhân suy thận: Do dược động học của Doxazosin không thay đổi ở bệnh nhân suy thận và cũng không có bằng chứng cho thấy Doxazosin làm nặng thêm tình trạng suy thận sẵn có từ trước nên có thể dùng liều thông thường ở những bệnh nhân này.
Sử dụng ở bệnh nhân suy gan: Xem phần Cảnh báo và thận trọng
Sử dụng ở trẻ em: Tính an toàn và hiệu quả của Doxazosin đối với trẻ em vẫn chưa được thiết lập.

- Những bệnh nhân đã biết có quá mẫn với Quinazolin, Doxazosin, hoặc với bất cứ tá dược nào của thuốc.
- Những bệnh nhân có tiền sử hạ huyết áp tư thế đứng.
- Những bệnh nhân bị u xơ tiền liệt tuyến có kèm theo sung huyết đường tiết niệu trên, nhiễm trùng đường tiết niệu mạn tính hoặc sỏi bàng quang.
- Trong thời gian cho con bú (cho chỉ định điều trị tăng huyết áp).
- Những bệnh nhân bị huyết áp thấp (cho chỉ định điều trị u xơ tiền liệt tuyến).
- Chống chỉ định dùng Doxazosin đơn trị liệu cho những bệnh nhân vô niệu có kèm hoặc không kèm suy thận tiến triển.

Hạ huyết áp tư thế/ngất xỉu
Cũng giống như tất cả các thuốc chẹn alpha giao cảm, hiện tượng hạ huyết áp tư thế xảy ra trên một tỷ lệ rất nhỏ bệnh nhân, biểu hiện bằng chóng mặt, mệt mỏi hoặc hiếm gặp mất ý thức (ngất xỉu) đặc biệt là lúc khởi đầu điều trị. Khi bắt đầu điều trị với bất kỳ một thuốc chẹn alpha giao cảm nào nên hướng dẫn bệnh nhân cách thức tránh các triệu chứng gây ra do hạ huyết áp tư thế và những biện pháp xử lý nếu chúng tiến triển. Cần cảnh báo bệnh nhân tránh các tình huống có thể gây ra chấn thương nếu xảy ra hiện tượng chóng mặt hoặc mệt mỏi khi mới bắt đầu dùng thuốc.
Các tình trạng tim mạch cấp tính
Giống như bất kỳ thuốc giãn mạch chống tăng huyết áp nào, cần thận trọng trong thực hành y khoa khi sử dụng Doxazosin cho những bệnh nhân có các tình trạng tim mạch cấp tính như sau:
- Phù phổi do hẹp động mạch chủ hoặc van hai lá;
- Suy tim do tăng cung lượng tim;
- Suy tim phải do thuyên tắc phổi hoặc tràn dịch màng ngoài tim;
- Suy tâm thất trái kèm theo áp lực làm đầy thấp.
Dùng đồng thời với các chất ức chế enzym phosphodiesterase typ 5
Cần thận trọng khi chỉ định đồng thời Doxazosin với một chất ức chế enzym phosphodiesterase typ 5 (PDE-5) vì điều này có thể dẫn tới triệu chứng hạ huyết áp ở một số bệnh nhân.
Suy giảm chức năng gan
Cũng như bất kỳ các loại thuốc nào chuyển hóa hoàn toàn qua gan, việc sử dụng Doxazosin cần phải thận trọng ở bệnh nhân có biểu hiện suy giảm chức năng gan.
Hội chứng mống mắt mềm trong khi phẫu thuật
Đã nhận thấy hội chứng mống mắt mềm trong khi phẫu thuật (Intraoperative Floppy Iris Syndrome – IFIS, một biến thể của hội chứng đồng tử nhỏ), đã được ghi nhận trong phẫu thuật đục thủy tinh thể ở một số bệnh nhân đang dùng hoặc đã từng dùng thuốc chẹn alpha 1 giao cảm. Do hội chứng mống mắt mềm trong khi phẫu thuật có thể làm tăng các biến chứng trong thời gian phẫu thuật, cần phải báo cho bác sĩ biết bệnh nhân đã từng hoặc đang sử dụng thuốc chẹn alpha giao cảm trước khi tiến hành phẫu thuật.
Cương đau dương vật
Cương cứng và cương đau dương vật kéo dài đã được báo cáo khi dùng thuốc chẹn alpha 1 giao cảm bao gồm cả Doxazosin trong quá trình thuốc lưu hành. Trong trường hợp tình trạng cương cứng kéo dài hơn 4 giờ, bệnh nhân cần tìm sự trợ giúp y tế ngay lập tức. Nếu cương đau dương vật không được điều trị tức thì, có thể xảy ra tổn thương mô dương vật và liệt dương vĩnh viễn.
Thiếu hụt Lapp Lactase
Bệnh nhân mắc phải những vấn đề di truyền hiếm gặp như không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase hoặc rối loạn hấp thu glucose-galactose không nên sử dụng thuốc này.

Đối với chỉ định điều trị tăng huyết áp:
Thời kỳ mang thai
Vì chưa có những nghiên cứu đầy đủ và được kiểm soát tốt trên phụ nữ có thai, tính an toàn của Carduran khi sử dụng trong thời kỳ mang thai chưa được thiết lập. Do đó, trong suốt thời kỳ mang thai, chỉ sử dụng Carduran khi bác sĩ cho rằng lợi ích điều trị lớn hơn hẳn các nguy cơ tiềm tàng. Mặc dù không quan sát thấy tác động gây quái thai trên các thử nghiệm ở động vật nhưng khả năng sống sót của phôi thai giảm ở động vật khi sử dụng những liều rất cao. Những liều này xấp xỉ 300 lần liều tối đa khuyến cáo ở người.
Thời kỳ cho con bú
Chống chỉ định dùng Doxazosin trong thời kỳ cho con bú do các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy Doxazosin tích lũy trong sữa của động vật đang cho con bú, và có một trường hợp được báo cáo cho thấy rằng Doxazosin được bài tiết thuốc vào sữa của phụ nữ đang cho con bú. Tính an toàn lâm sàng của Carduran trong thời kỳ cho con bú chưa được thiết lập, do đó chống chỉ định dùng Carduran cho các bà mẹ đang cho con bú. Các bà mẹ nên ngừng cho con bú khi cần điều trị bằng Doxazosin.

Khả năng tham gia vào các hoạt động như lái xe hoặc vận hành máy móc có thể bị suy giảm, đặc biệt khi khởi đầu điều trị với Doxazosin.

Tăng huyết áp: Trong các thử nghiệm lâm sàng liên quan đến các bệnh nhân tăng huyết áp, các phản ứng thường gặp nhất liên quan đến việc điều trị bằng Carduran thuộc loại tư thế (hiếm khi liên quan đến ngất xỉu) hoặc không đặc hiệu.
U xơ tiền liệt tuyến: Kinh nghiệm trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng ở chỉ định u xơ tiền liệt tuyến (Benign Prostatic Hyperplasia, BPH) cho thấy biến cố bất lợi tương tự như ở điều trị tăng huyết áp.
- Nhiễm trùng và nhiễm ký sinh trùng:
Thường gặp: Nhiễm trùng đường hô hấp, nhiễm trùng đường tiết niệu.
- Rối loạn máu và hệ bạch huyết:
Rất hiếm gặp: Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.
- Rối loạn hệ miễn dịch:
Ít gặp: Phản ứng dị ứng thuốc.
- Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng:
Ít gặp: Gút, tăng cảm giác thèm ăn, chán ăn.
- Rối loạn tâm thần:
Ít gặp: Kích động, trầm cảm, lo lắng, mất ngủ, căng thẳng.
- Rối loạn hệ thần kinh:
Thường gặp: Lơ mơ, chóng mặt, đau đầu.
Ít gặp: tai biến mạch máu não, giảm cảm giác, ngất, run.
Rất hiếm gặp: Chóng mặt tư thế, dị cảm.
- Rối loạn mắt:
Chưa rõ: Hội chứng mống mắt nhão trong quá trình phẫu thuật nội nhãn
- Rối loạn tai và tai trong:
Thường gặp: Chóng mặt.
Ít gặp: Ù tai.
- Rối loạn tim:
Thường gặp: Đánh trống ngực, nhịp tim nhanh.
Ít gặp: Đau thắt ngực, nhồi máu cơ tim.
Rất hiếm gặp: Nhịp tim chậm, loạn nhịp tim.
- Rối loạn mạch máu:
Thường gặp: Hạ huyết áp, hạ huyết áp tư thế.
Rất hiếm gặp: Nóng bừng.
- Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất:
Thường gặp: Viêm phế quản, ho, khó thở, viêm mũi.
Ít gặp: Chảy máu cam.
Rất hiếm gặp: Co thắt phế quản.
- Rối loạn tiêu hóa:
Thường gặp: Đau bụng, khó tiêu, khô miệng, buồn nôn.
Ít gặp: Táo bón, đầy hơi, tiêu chảy, viêm dạ dày ruột.
- Rối loạn gan – mật:
Ít gặp: Kết quả xét nghiệm chức năng gan bất thường.
Rất hiếm gặp: Ứ mật, viêm gan, vàng da.
- Rối loạn da và mô dưới da:
Thường gặp: Ngứa.
Ít gặp: Phát ban da.
Rất hiếm gặp: Mề đay, rụng tóc, ban xuất huyết.
- Các rối loạn cơ xương, mô liên kết và xương:
Thường gặp: Đau lưng, đau cơ.
Ít gặp: Đau khớp.
Hiếm gặp: Chuột rút, yếu cơ.
- Rối loạn thận và tiết niệu:
Thường gặp: Viêm bàng quang, tiểu không tự chủ.
Ít gặp: Tiểu đau, tiểu rắt, huyết niệu.
Hiếm gặp: Tiểu nhiều.
Rất hiếm gặp: Tăng bài niệu, rối loạn tiểu tiện, tiểu đêm.
- Rối loạn hệ sinh sản và vú:
Ít gặp: Liệt dương.
Rất hiếm gặp: Nữ hóa tuyến vú, cương cứng kéo dài.
Chưa rõ: Xuất tinh ngược dòng.
- Rối loạn chung và tình trạng tại nơi dùng thuốc:
Thường gặp: Suy nhược, đau ngực, các triệu chứng giống như cúm, phù ngoại biên.
Ít gặp: Đau, phù mặt.
Rất hiếm gặp: Mệt mỏi, khó chịu.
- Kết quả xét nghiệm/ kiểm tra:
Ít gặp: Tăng cân.

Dùng đồng thời với các chất ức chế PDE-5
Xem Cảnh báo và thận trọng
Các chất ức chế CYP3A4
Các nghiên cứu in vitro cho thấy Doxazosin là một cơ chất của CYP 3A4. Thận trọng khi dùng đồng thời Doxazosin với một chất ức chế CYP 3A4 mạnh, như clarithromycin, indinavir, itraconazol, ketoconazol, nefazodon, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, telithromycin hoặc voriconazol.
Các thuốc khác
Phần lớn Doxazosin trong huyết tương gắn kết với protein (98%). Những dữ liệu in vitro trên huyết tương người cho thấy Doxazosin không ảnh hưởng đến việc gắn kết protein của digoxin, Warfarin, phenytoin, hoặc indomethacin. Kinh nghiệm sử dụng trên lâm sàng đã cho thấy rằng Doxazosin không có bất kỳ một tương tác thuốc bất lợi nào trên lâm sàng với các thuốc lợi tiểu thiazid, furosemid, chẹn beta giao cảm, các thuốc kháng viêm không steroid, kháng sinh, các thuốc hạ đường huyết dạng uống, các thuốc gây acid uric niệu hoặc thuốc chống đông.
Trong một nghiên cứu nhãn mở, ngẫu nhiên, có đối chứng bằng giả dược trên 22 người tình nguyện nam khỏe mạnh, khi dùng liều duy nhất 1 mg Doxazosin vào ngày 1 của đợt 4 ngày uống cimetidin (400 mg, ngày hai lần) làm tăng 10% AUC (diện tích dưới đường cong) trung bình của Doxazosin, và không có sự thay đổi một cách có ý nghĩa thống kê đối với Cmax trung bình và thời gian bán hủy trung bình của Doxazosin. Sự tăng 10% AUC trung bình đối với Doxazosin khi dùng cùng với cimetidin vẫn nằm trong độ lệch có thể xảy ra giữa các cá thể (27%) đối với AUC trung bình của Doxazosin khi dùng cùng với giả dược.

Tăng huyết áp
Sử dụng Doxazosin cho các bệnh nhân tăng huyết áp làm giảm huyết áp một cách đáng kể trên lâm sàng do làm giảm sức cản mạch máu toàn thân. Tác dụng này được cho là do ức chế chọn lọc trên thụ thể alpha 1 giao cảm trên thành mạch. Với liều một lần duy nhất trong ngày, Doxazosin làm giảm đáng kể huyết áp trong suốt cả ngày và 24 giờ sau khi uống. Huyết áp giảm từ từ và đạt tối đa sau 2 đến 6 giờ uống thuốc. Trên bệnh nhân tăng huyết áp, huyết áp trong quá trình điều trị bằng Doxazosin tương tự như nhau ở cả tư thế nằm và đứng. Không giống như các thuốc chẹn thụ thể alpha giao cảm không chọn lọc khác, hiện tượng nhờn thuốc không được quan sát thấy trong quá trình điều trị lâu dài với Doxazosin. Ít thấy hiện tượng tăng hoạt tính renin huyết tương và nhịp nhanh trên những trường hợp trị liệu dài ngày.
Doxazosin có tác dụng có lợi trên lipid máu, làm tăng đáng kể tỷ lệ lipoprotein tỷ trọng cao (Hight-density lipoprotein, HDL)/cholesterol toàn phần, giảm triglycerid và cholesterol toàn phần. Do đó thuốc có lợi thế hơn so với các thuốc lợi tiểu và chẹn thụ thể beta giao cảm, những thuốc có ảnh hưởng bất lợi trên các chỉ số lipid máu. Dựa trên mối liên quan đã được thiết lập giữa tăng huyết áp và rối loạn lipid máu với các bệnh lý mạch vành, thì tác dụng có lợi này của việc điều trị với Doxazosin trên cả huyết áp và lipid máu sẽ giúp làm giảm nguy cơ phát triển các bệnh lý mạch vành.
Trị liệu bằng Doxazosin cho thấy giảm phì đại thất trái, ức chế kết tập tiểu cầu và tăng cường khả năng chất hoạt hóa plasminogen mô. Thêm vào đó Doxazosin cải thiện tính nhạy cảm với insulin ở các bệnh nhân kém nhạy cảm.
Doxazosin đã được chứng minh không có tác dụng không mong muốn trên chuyển hóa và thích hợp khi sử dụng trên bệnh nhân tiểu đường, hen phế quản, suy thất trái, bệnh gút.
Một nghiên cứu in vitro cho thấy các đặc tính chống oxy hóa của các dạng chuyển hóa 6’- và 7’ -hydroxy của Doxazosin ở nồng độ 5 micromol.
Trong một nghiên cứu lâm sàng có kiểm chứng ở các bệnh nhân tăng huyết áp đã cho thấy điều trị bằng Doxazosin có liên quan tới việc cải thiện tình trạng rối loạn cương dương. Ngoài ra những bệnh nhân uống Doxazosin đã được báo cáo là có ít hơn các trường hợp rối loạn cương dương mới so với những bệnh nhân uống các loại thuốc hạ áp khác.
U xơ tiền liệt tuyến
Việc sử dụng Doxazosin cho những bệnh nhân bị u xơ tiền liệt tuyến làm cải thiện đáng kể chức năng đường tiểu và những triệu chứng khác. Tác dụng trên u xơ tiền liệt tuyến được cho là do ức chế chọn lọc thụ thể alpha giao cảm nằm trên mô nâng đỡ và cơ bao tiền liệt tuyến và ở cổ bàng quang.
Doxazosin đã được chứng minh có tác dụng ức chế phân nhóm 1A của thụ thể alpha 1 giao cảm, là phân nhóm chiếm hơn 70% các phân nhóm trong tiền liệt tuyến. Điều này quyết định tác dụng của Doxazosin trên những bệnh nhân u xơ tiền liệt tuyến.
Doxazosin cũng đã được chứng minh là có hiệu quả và an toàn khi điều trị lâu dài u xơ tiền liệt tuyến (ví dụ tới 48 tháng).

Nếu tình trạng quá liều dẫn đến tụt huyết áp, ngay lập tức đặt bệnh nhân nằm ngửa, đầu thấp. Những phương pháp hỗ trợ khác nên được thực hiện nếu thấy thích hợp trên từng trường hợp cụ thể. Do Doxazosin gắn kết với protein cao nên không chỉ định thẩm phân lọc máu.

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30°C.