Thông tin sản phẩm
1. Thành phần của Eulosan 50
Mỗi viên bao phim chứa:
Hoạt chất: Losartan kali 50mg
Tá dược: Avicel 102 (Microcrystalin cellulose), Starch 1500, Croscarmellose, Flowlac ( Lactose monohydrat ), Magnesi stearat, Hydroxypropylmethylcellulose 615, Polyethylen glycol 6000, Bột Talc, Tween 80, Titan dioxyd lake, Xanh Patent, Màu Green, Oxyd sắt đen, Ethanol 96% , Nước tinh khiết.
Hoạt chất: Losartan kali 50mg
Tá dược: Avicel 102 (Microcrystalin cellulose), Starch 1500, Croscarmellose, Flowlac ( Lactose monohydrat ), Magnesi stearat, Hydroxypropylmethylcellulose 615, Polyethylen glycol 6000, Bột Talc, Tween 80, Titan dioxyd lake, Xanh Patent, Màu Green, Oxyd sắt đen, Ethanol 96% , Nước tinh khiết.
2. Công dụng của Eulosan 50
Thuốc Eulosan 50 được chỉ định điều trị tăng huyếp áp: Có thể dùng đơn độc hay dùng phối hợp với thuốc lợi tiểu thiazid. Nên dùng losartan cho người bệnh không dung nạp được các chất ức chế ACE.
3. Liều lượng và cách dùng của Eulosan 50
Cách sử dụng:
Dùng thuốc theo đường uống. Theo chỉ định của bác sĩ
Liều lượng
Liều khởi đầu ở người lớn: 50 mg/ ngày, có thể dùng liều khởi đầu thấp hơn: 25 mg/ ngày
cho người bệnh có khả năng mất dịch trong lòng mạch, đang dùng thuốc lợi tiểu hoặc
suy gan.
Liều duy trì: 25-100 mg, uống 1 lần hoặc chia làm 2 lần mỗi ngày
Không được phối hợp Iosartan với các thuốc lợi tiểu giữ Kali, do nguyc ơ tăng Kali huyết.
Có thể uống losartan lúc đói hay no.
Dùng thuốc theo đường uống. Theo chỉ định của bác sĩ
Liều lượng
Liều khởi đầu ở người lớn: 50 mg/ ngày, có thể dùng liều khởi đầu thấp hơn: 25 mg/ ngày
cho người bệnh có khả năng mất dịch trong lòng mạch, đang dùng thuốc lợi tiểu hoặc
suy gan.
Liều duy trì: 25-100 mg, uống 1 lần hoặc chia làm 2 lần mỗi ngày
Không được phối hợp Iosartan với các thuốc lợi tiểu giữ Kali, do nguyc ơ tăng Kali huyết.
Có thể uống losartan lúc đói hay no.
4. Chống chỉ định khi dùng Eulosan 50
Mẫn cảm với kali losartan và các thành phần khác của thuốc.
5. Thận trọng khi dùng Eulosan 50
-Cần phải giám sát đặc biệt và/hoặc giảm liều ở người bệnh mất nước, điều trị bằng thuốc lợi tiểu và người bệnh có những yếu tố khác dễ dẫn đến hạ huyết áp. Người bệnh hẹp động mạch thận hai bên hoặc một bên, người chỉ còn một thận cũng có nguy cơ cao mắc tác dụng không mong muốn (tăng creatinin và urê huyết) và cần được giám sát chặt chẽ trong điều trị.
-Người bệnh suy gan phải dùng liều thấp hơn.
-Người bệnh suy gan phải dùng liều thấp hơn.
6. Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú
Thời kỳ mang thai
-Các nghiên cứu trên động vật với losartan đã cho thấy có tổn thương và tử vong trên thai và trẻ sơ sinh, cơ chế tác động được cho là do tác dụng trên hệ thống renin-angiotensin. Losartan chống chỉ định trong thai kỳ, nên ngừng dùng losartan nếu phát hiện có thai.
Thời kỳ cho con bú
-Chưa được biết rõ losartan có bài tiết trong sữa mẹ hay không. Do nhiều thuốc được bài tiết trong sữa và do khả năng xảy ra tác dụng ngoại ý của losartan trên trẻ bú mẹ, nên quyết định ngừng cho trẻ bú hoặc ngừng thuốc tùy vào tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.
-Các nghiên cứu trên động vật với losartan đã cho thấy có tổn thương và tử vong trên thai và trẻ sơ sinh, cơ chế tác động được cho là do tác dụng trên hệ thống renin-angiotensin. Losartan chống chỉ định trong thai kỳ, nên ngừng dùng losartan nếu phát hiện có thai.
Thời kỳ cho con bú
-Chưa được biết rõ losartan có bài tiết trong sữa mẹ hay không. Do nhiều thuốc được bài tiết trong sữa và do khả năng xảy ra tác dụng ngoại ý của losartan trên trẻ bú mẹ, nên quyết định ngừng cho trẻ bú hoặc ngừng thuốc tùy vào tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.
7. Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Thận trọng khi sử dụng cho người lái xe và vận hành máy móc do thuốc có các tác dụng trên thần kinh trung ương.
8. Tác dụng không mong muốn
Thường gặp, ADR > 1/100
Tim mạch: Hạ huyết áp.
Thần kinh trung ương: Mất ngủ, choáng váng.
Nội tiết – chuyển hóa: Tăng kali huyết.
Tiêu hóa: Tiêu chảy, khó tiêu.
Huyết hoc: Ho nhẹ hemoglobin và hematocrit.
Thần kinh cơ – xương: Đau lưng, đau chân, đau cơ.
Thận: Hạ acid uric huyết (khi dùng liều cao).
Hô hấp: Ho (ít hơn khi dùng các chất ức chế ACE), sưng huyết mũi, viêm xoang.
Ít gặp: 1/1000 < ADR < 1/100
Tìm mạch: Hạ huyết áp thế đứng, đau ngực, blốc A – V độ II, trống ngực, nhịp chậm xoang, nhịp tim nhanh, phù mặt, đỏ mặt.
Thần kinh trung ương: Lo âu, mất điều hoà, lú lẫn, trầm cảm, đau nửa đầu, đau đầu, rối loạn giấc ngủ, sốt, chóng mặt.
Da: Rụng tóc, viêm da, da khô, ban đỏ, nhạy cảm ánh sáng, ngứa, mày đay, vết bầm, ngoại ban.
Nội tiết – chuyển hóa: Bệnh gút.
Tiêu hóa: Chán ăn, táo bón, đầy hơi, nôn, mất vị giác, viêm dạ dày.
Sinh dục- tiết niệu: Bất lực, giảm tình dục, đái nhiều, đái đêm.
Gan: Tăng nhẹ các thử nghiệm về chức năng gan và tăng nhẹ bilirubin.
Thần kinh cơ xương: Dị cảm, run, đau xương, yếu cơ, phù khớp, đau xơ cơ.
Mắt: Nhìn mờ, viêm kết mạc, giảm thị lực, nóng rát và nhức mắt.
Tai: Ù tai.
Thận: Nhiễm khuẩn đường niệu, tăng nhẹ creatinin hoặc urê.
Hô hấp: Khó thở, viêm phế quản, chảy máu cam, viêm mũi, sung huyết đường thở, khó chịu ở họng.
Tim mạch: Hạ huyết áp.
Thần kinh trung ương: Mất ngủ, choáng váng.
Nội tiết – chuyển hóa: Tăng kali huyết.
Tiêu hóa: Tiêu chảy, khó tiêu.
Huyết hoc: Ho nhẹ hemoglobin và hematocrit.
Thần kinh cơ – xương: Đau lưng, đau chân, đau cơ.
Thận: Hạ acid uric huyết (khi dùng liều cao).
Hô hấp: Ho (ít hơn khi dùng các chất ức chế ACE), sưng huyết mũi, viêm xoang.
Ít gặp: 1/1000 < ADR < 1/100
Tìm mạch: Hạ huyết áp thế đứng, đau ngực, blốc A – V độ II, trống ngực, nhịp chậm xoang, nhịp tim nhanh, phù mặt, đỏ mặt.
Thần kinh trung ương: Lo âu, mất điều hoà, lú lẫn, trầm cảm, đau nửa đầu, đau đầu, rối loạn giấc ngủ, sốt, chóng mặt.
Da: Rụng tóc, viêm da, da khô, ban đỏ, nhạy cảm ánh sáng, ngứa, mày đay, vết bầm, ngoại ban.
Nội tiết – chuyển hóa: Bệnh gút.
Tiêu hóa: Chán ăn, táo bón, đầy hơi, nôn, mất vị giác, viêm dạ dày.
Sinh dục- tiết niệu: Bất lực, giảm tình dục, đái nhiều, đái đêm.
Gan: Tăng nhẹ các thử nghiệm về chức năng gan và tăng nhẹ bilirubin.
Thần kinh cơ xương: Dị cảm, run, đau xương, yếu cơ, phù khớp, đau xơ cơ.
Mắt: Nhìn mờ, viêm kết mạc, giảm thị lực, nóng rát và nhức mắt.
Tai: Ù tai.
Thận: Nhiễm khuẩn đường niệu, tăng nhẹ creatinin hoặc urê.
Hô hấp: Khó thở, viêm phế quản, chảy máu cam, viêm mũi, sung huyết đường thở, khó chịu ở họng.
9. Tương tác với các thuốc khác
-Tác dụng hạ huyết áp của losartan được tăng cường khi dùng đồng thời với các thuốc làm hạ huyết áp khác. -Sử dụng losartan đồng thời với các thuốc làm tăng kali huyết như thuốc lợi tiểu giữ kali, các chế phẩm bổ sung kali hoặc muối chứa kali có thể gây tăng kali huyết.
-Losartan được chuyển hóa bởi hệ enzym cytochrom P450 và có thể ảnh hưởng đến chuyển hóa của một vài thuốc bị chuyển hóa bởi các enzym này.
-Cimetidin làm tăng diện tích dưới đường cong (AUC) của losartan khoảng 18%. Phenobarbital làm giảm nồng độ losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính.
-Ketoconazol ức chế quá trình chuyển losartan thành các chất chuyển hóa có hoạt tính.
-Sử dụng losartan đồng thời với hydroclorothiazid và digoxin không cho thấy tương tác nào có ý nghĩa lâm sàng.
-Fluconazol là chất ức chế P450 2C9, do đó có thể làm tăng nồng độ và tác dụng của losartan. Ngược lại, rifampin là chất cảm ứng men gan, do đó làm giảm nồng độ của losartan khi dùng đồng thời.
-Losartan đường uống có thể làm tăng nồng độ của lithi bởi cơ chế chưa xác định. Kết quả là làm tăng tác dụng dược lý và tác dụng phụ, độc tính của lithi. Cần phải giám sát chặt chẽ nồng độ lithi trong quá trình bắt buộc phải sử dụng đồng thời.
-Khi sứ dụng đồng thời NSAIDs với losartan có thế dẫn đến sự suy giảm chức năng thận, bao gồm suy thận cấp có thể xảy ra đặc biệt ở đối tượng người cao tuổi, cần theo dõi chức năng thận định kỳ ở bệnh nhân dùng đồng thời NSAlDs và losartan.
-Losartan được chuyển hóa bởi hệ enzym cytochrom P450 và có thể ảnh hưởng đến chuyển hóa của một vài thuốc bị chuyển hóa bởi các enzym này.
-Cimetidin làm tăng diện tích dưới đường cong (AUC) của losartan khoảng 18%. Phenobarbital làm giảm nồng độ losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính.
-Ketoconazol ức chế quá trình chuyển losartan thành các chất chuyển hóa có hoạt tính.
-Sử dụng losartan đồng thời với hydroclorothiazid và digoxin không cho thấy tương tác nào có ý nghĩa lâm sàng.
-Fluconazol là chất ức chế P450 2C9, do đó có thể làm tăng nồng độ và tác dụng của losartan. Ngược lại, rifampin là chất cảm ứng men gan, do đó làm giảm nồng độ của losartan khi dùng đồng thời.
-Losartan đường uống có thể làm tăng nồng độ của lithi bởi cơ chế chưa xác định. Kết quả là làm tăng tác dụng dược lý và tác dụng phụ, độc tính của lithi. Cần phải giám sát chặt chẽ nồng độ lithi trong quá trình bắt buộc phải sử dụng đồng thời.
-Khi sứ dụng đồng thời NSAIDs với losartan có thế dẫn đến sự suy giảm chức năng thận, bao gồm suy thận cấp có thể xảy ra đặc biệt ở đối tượng người cao tuổi, cần theo dõi chức năng thận định kỳ ở bệnh nhân dùng đồng thời NSAlDs và losartan.
10. Dược lý
Dược lực học
Losartan kali là chất đối kháng tại thụ thể (type ATI) angiotensin II. Losartan kali cũng làm giảm nguy cơ tử vong do bệnh lý tim mạch, đột quỵ và nhồi máu cơ tim trên các người bệnh tăng huyết áp có phì đại thất trái và bảo vệ thận cho người bệnh đái tháo đường type 2 có protein niệu.
Dược động học
Hấp thu
-Sau khi uống, losartan hấp thu tốt. Sinh khả dụng cùa losartan xấp xỉ 33%.
Phân bố
-Cả losartan và chất chuyển hoá có hoạt tính đều liên kết nhiều với protein huyết tương, chủ yếu là albumin và chúng không qua hàng rào máu não. Thể tích phân bố của losartan khoảng 34 L và chất chuyển hoá có hoạt tính khoảng 12 L.
Chuyển hóa
-Losartan chuyển hoá bước đầu nhiều qua gan nhờ các enzym cytocrom P450. Khoảng 14% liều losartan uống chuyển hoá thành chất chuyển hoá có hoạt tính, chất này đảm nhiệm phần lớn tính đối kháng thụ thể angiotesin II.
Thải trừ
-Qua nướctiểu. Độ thanh thải của thuốc qua thận tương ứng với khoảng 75 ml/phút và với chất chuyển hoá khoảng 25 ml/phút.
Losartan kali là chất đối kháng tại thụ thể (type ATI) angiotensin II. Losartan kali cũng làm giảm nguy cơ tử vong do bệnh lý tim mạch, đột quỵ và nhồi máu cơ tim trên các người bệnh tăng huyết áp có phì đại thất trái và bảo vệ thận cho người bệnh đái tháo đường type 2 có protein niệu.
Dược động học
Hấp thu
-Sau khi uống, losartan hấp thu tốt. Sinh khả dụng cùa losartan xấp xỉ 33%.
Phân bố
-Cả losartan và chất chuyển hoá có hoạt tính đều liên kết nhiều với protein huyết tương, chủ yếu là albumin và chúng không qua hàng rào máu não. Thể tích phân bố của losartan khoảng 34 L và chất chuyển hoá có hoạt tính khoảng 12 L.
Chuyển hóa
-Losartan chuyển hoá bước đầu nhiều qua gan nhờ các enzym cytocrom P450. Khoảng 14% liều losartan uống chuyển hoá thành chất chuyển hoá có hoạt tính, chất này đảm nhiệm phần lớn tính đối kháng thụ thể angiotesin II.
Thải trừ
-Qua nướctiểu. Độ thanh thải của thuốc qua thận tương ứng với khoảng 75 ml/phút và với chất chuyển hoá khoảng 25 ml/phút.
11. Quá liều và xử trí quá liều
Triệu chứng
-Hạ huyết áp và nhịp tim nhanh hay chậm bất thường.
Xử trí
-Ngừng điều trị và theo dõi người bệnh chặt chẽ.
-Nếu có quá liều xảy ra, chủ yếu điều trị triệu chứng và hỗ trợ.
-Thẩm phân máu không thể loại bỏ losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính ra khỏi vòng tuần hoàn.
-Hạ huyết áp và nhịp tim nhanh hay chậm bất thường.
Xử trí
-Ngừng điều trị và theo dõi người bệnh chặt chẽ.
-Nếu có quá liều xảy ra, chủ yếu điều trị triệu chứng và hỗ trợ.
-Thẩm phân máu không thể loại bỏ losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính ra khỏi vòng tuần hoàn.
12. Bảo quản
Bảo quản trong bao bì kín, tránh ẩm, nhiệt độ dưới 30°C.
