Điều trị ung thư Bigefinib 250 BV hộp 3 vỉ x 10 viên

Gefitinib 250 mg và các tá dược vừa đủ.

Chỉ định cho các bệnh nhân ung thư phổi giai đoạn tiến triển hoặc đã di căn đã hóa trị liệu nhưng không đáp ứng theo con đường giúp đầy chậm và ngăn chặn các tế bào ung thư phát triển mạnh mẽ.

Liều dùng
Uống 1 viên Bigefinib 250 mỗi ngày x 1 lần/ngày. Ở bệnh nhân suy gan, thận hay tuổi cao, liều Thuốc Bigefinib 250 không cần thay đổi. Trường hợp bệnh nhân tiêu chảy sau khi dùng Thuốc Bigefinib 250 thì tậm ngưng ~ 2 tuần, sau đó dùng liều như thường.
Cách dùng
Thuốc Bigefinib 250 có thể uống cùng thức ăn, tốt nhất là nuốt nguyên viên với 1 lượng nước vừa đủ. Trong trường hợp bệnh nhân khó nuốt, có thể phân tán thuốc vào nước, nhớ đợi viên tan hết mới được uống và tráng lại cốc để đảm bảo không bị dính thuốc vào cốc làm hụt liều. Trường hợp bệnh nhân không dùng đường uống được thì Thuốc Bigefinib 250 có thể được dùng theo đường dịch thông mũi dạ dày.

-Không sử dụng Thuốc Bigefinib 250 trong các trường hợp quá mẫn với Gefitinib hoặc các thành phần của thuốc.
-Bệnh nhân mắc phổi mô kẽ cấp -Người có men gan tăng (transaminase) -Phụ nữ có ý định có con, phụ nữ độ tuổi sinh đẻ hoặc đang có thai hoặc mẹ nuôi con bằng sữa mẹ.

Cần xét nghiệm đánh giá eGFR tại mô khối u nếu muốn sử dụng Thuốc Bigefinib 250 làm liệu pháp điều trị bước đầu.
Trường hợp bệnh nhân đã được chẩn đoán mắc bệnh phổi mô kẽ thì ngưng Thuốc Bigefinib 250 để điều trị bằng các phương pháp khác.
Bệnh nhân có chức năng gan không bình thường mức nhẹ hoặc trung bình nên cân nhắc dừng thuốc do đã có báo cáo Gefitinib gây tăng transaminase có thể làm trầm trọng hơn tình trạng bệnh. Bệnh nhân sử dụng Gefitinib nên được kiểm tra chức năng gan định kỳ.
Cần chú ý khi dùng Gefitinib cùng một số thuốc cảm ứng enzym CYP3A4 tại gan như: Phenytoin, Carbamazepin, Rifampicin Barbiturat do có thể làm giảm hiệu quả điều trị của thuốc.
Các thuốc làm tăng hoặc giảm pH dạ dày cùng cần lưu ý khi dùng cùng Gefitinib vì nguy cơ giảm hiệu lực của thuốc.
Khi sử dụng Gefitinib có bất cứ bất thường nào, nên đến cơ sở y tế ngay để được chẩn đoán và điều trị kịp thời: Bất thường về mắt, tiêu chảy nặng hoặc kéo dài, buồn nôn/nôn.

Chưa có thông tin về việc điều trị bằng Thuốc Bigefinib 250 trên đối tượng này. Những nghiên cứu khác trên động vật báo cáo độc tính của Gefitinib trên hệ sinh sản và qua sữa của chuột thí nghiệm

Bệnh nhân vận hành xe cộ thì không sử dụng Gefitinib hoặc ngược lại vì có thể gây mệt mỏi, suy nhược dẫn đến tai nạn đáng tiếc

Hay gặp nhất -Tiêu hóa: Tiêu chảy CTC độ 1 và 2 hay gặp hơn CTC độ 3 hoặc 4 (gặp ở >31,1% bệnh nhân dùng thuốc), buồn nôn, nôn (CTC: Tiêu chuẩn đánh giá độc tính thường gặp)
-Chán ăn -Có thể nổi mụn mủ, mẩn đỏ, ngứa và khô da.
-Cơ thể suy nhược, mệt mỏi
Thường gặp -Viêm miệng, khô miệng.
-Viêm kết mạc, mống mắt và mắt bị khô.
-Chức năng gan bị ảnh hưởng
-Tăng creatinin huyết và protein niệu.
-Dễ rụng tóc gây hói
-Cơ thể có thể phản ứng gây sốt.
-Bệnh mô phổi kẽ.
Ít gặp -Viêm gan, viêm tụy
-Xước giác mạc có thể hồi phục
-Dị ứng: nổi mề đay, phù mạch
Hiếm gặp: Hội chứng steven-Johnson, hồng ban đa dạng. Bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ và báo cho bác sĩ điều trị nếu gặp các bất thường trên sau khi sử dụng Thuốc Bigefinib 250

Gefitinib + calcium carbonate (Calcium 600 D, Caltrate): tương tác nghiêm trọng, gây giảm acid dạ dày, cản trở hấp thu Gefitinib và làm giảm hiệu quả điều trị ung thư của nó do Gefitinib hấp thu phụ thuộc pH, hấp thu giảm ở pH 4 và 6.
Gefitinib + Kháng sinh (ciprofloxacin): tương tác mức độ trung bình gây tăng nồng độ Gefitinib trong máu làm tăng tác dụng và tác dụng không mong muốn của nó do Ciprofloxacin ức chế CYP3A4.
Gefitinib + Phenytoin, Carbamazepin, Rifampicin, Barbiturat: giảm AUC 83% di tác dụng cảm ứng CYP3A4 của rifampicin.
Gefitinib + Ranitidine: giảm hấp thu Gefitinib do Ranitidine làm tăng pH dịch vị (>=5).
Gefitinib + Warfarin: tăng thời gian prothrombin (INR.

Dược lực học
Gefitinib gây ức chế chọn lọc enzym tyrosine kinase trên thụ thể EGFR (thưởng xuất hiện ở các bướu đặc) từ đó ức chế hoạt động của enzym này giúp hạn chế sự phát triển và di căn của khối u đồng thời ức chế hình thành mạch máu mới và tăng hoạt tính chết theo chu trình của tế bào khối u.
Ngoài ra, Gefitinib Đã được làm thí nghiệm trên chuột và cho thấy tác dụng ức chế sự phát triển dòng tế bào có nguồn gốc từ bướu người và tăng hoạt động chống lại khối u của phương pháp hóa trị liệu, thuốc nội tiết.
Gefitinib đã được báo cáo có đáp ứng chống u khách quan và giúp cải thiện các triệu chứng liên quan đến bệnh ung thư phổi không phải tế bào nhỏ tiến triển tại chỗ hoặc di căn khi Gefitinib được tiến hành thử nghiệm lâm sàng pha 2.
Gefitinib có lợi cho các bệnh nhân không bao giờ hút thuốc, u phổi không tế bào nhỏ dạng tuyến, phụ nữ, người châu Á.
Dược động học
Hấp thu: Sau khi uống, Gefitinib được hấp thu chậm, đtạ nồng độ đỉnh trong huyết tương sau 3-7 giờ dùng thuốc. SKD (Sinh khả dụng) ~ 59%. Gefitinib bị ảnh hưởng rất ít bởi thức ăn. Một nghiên cứu đã báo cáo rằng khi pH dạ dày duy trì > 5 trên những người khở mạnh, nồng độ Gefitinib giảm 47%
Phân bố: Vd (thể tích phân bố) ~1400 L ở trạng thái hằng định. Khi dùng Gefitinib ngày 1 lần từ 7 đến 10 liều, nồng độ thuốc sẽ tích lũy gấp 2 đến 8 lần, ~ 92% Gefitinib liên kết với protein huyết tương..
Chuyển hóa: Gefitinib chuyển hóa qua enzym CYP3A4 tại gan, một nghiên cứu khác cho thấy Gefitinib ít có khả năng ức chế CYP2D6, khi phối dùng Gefitinib + Metoprolol làm tăng ~35% nồng độ metoprolol trong máu, nhưng điều này không có ý nghĩa lâm sàng
Thải trừ: Tổng thanh thải Gefitinib trong huyết tương ~ 500ml mỗi phút, được bài trừ chủ yếu qua phân.
Một nghiên cứu dùng Gefitinib trên bệnh nhân suy gan nặng, trung bình và nhẹ do xơ gan cho kết quả rằng: nồng độ thuốc trong máu tăng trên những đối tượng này, tăng ~ 3,1 lần ở những bệnh nhân suy gan trung bình và nặng.

Chưa xác định được liều Gefitinib bao nhiêu gây quá liều. Tuy nhiên nếu gặp các triệu chứng như tiêu chảy nặng,... thì cần báo ngay bác sĩ điều trị

Bảo quản nơi khô ráo, tránh ánh sáng trực tiếp từ mặt trời, nhiệt độ < 30°C