Dược sĩ Nguyên ĐanĐã duyệt nội dung
Dược sĩ Nguyên Đan
Đã duyệt nội dung
Thông tin sản phẩm
1. Thành phần của Nicardipine Aguettant 10mg/10ml
Nicardipin hydrochlorid 10 mg
Ta dược: Sorbitol, acid citric monohydrat, sodium citrat, acid hydrochloric, sodium hydroxid, nước pha tiêm.
Ta dược: Sorbitol, acid citric monohydrat, sodium citrat, acid hydrochloric, sodium hydroxid, nước pha tiêm.
2. Công dụng của Nicardipine Aguettant 10mg/10ml
Điều trị tăng huyết áp ác tính đe dọa tính mạng, cụ thể là các trường hợp:
- Tăng huyết áp động mạch ác tính/ Bệnh lý não do tăng huyết áp.
- Bóc tách động mạch chủ, khi điều trị bằng thuốc chẹn beta tác dụng ngắn tỏ ra không thích
hợp, hoặc dùng phối hợp với một thuốc chẹn bêta khi sự ức chế thụ thể bêta đơn thuần tỏ ra
không có hiệu quả.
- Tiền sản giật nặng, khi các thuốc hạ huyết áp đường tĩnh mạch khác không được khuyến nghị hoặc chống chỉ định.
Nicardipin cũng được chỉ định trong điều trị tăng huyết áp sau mổ.
- Tăng huyết áp động mạch ác tính/ Bệnh lý não do tăng huyết áp.
- Bóc tách động mạch chủ, khi điều trị bằng thuốc chẹn beta tác dụng ngắn tỏ ra không thích
hợp, hoặc dùng phối hợp với một thuốc chẹn bêta khi sự ức chế thụ thể bêta đơn thuần tỏ ra
không có hiệu quả.
- Tiền sản giật nặng, khi các thuốc hạ huyết áp đường tĩnh mạch khác không được khuyến nghị hoặc chống chỉ định.
Nicardipin cũng được chỉ định trong điều trị tăng huyết áp sau mổ.
3. Liều lượng và cách dùng của Nicardipine Aguettant 10mg/10ml
- Nicardipin chỉ được dùng bằng cách truyền tĩnh mạch liên tục.
- Nicardipin chỉ được sử dụng bởi các bác sĩ chuyên khoa trong một môi trường y khoa được kiểm soát tốt, như bệnh viện và đơn vị chăm sóc tích cực, theo dõi huyết áp liên tục bằng monitor. Tốc độ truyền thuốc phải được kiểm soát chính xác bằng cách sử dụng bơm tiêm điện hoặc bơm tiêm tự động. Phải theo dõi huyết áp và tần số tim băng monitor ít nhất mỗi 5 phút trong khi truyền cho đến khi các dấu hiệu sinh tồn ổn định, và ít nhất trong 12 giờ sau khi dùng nicardipin.
- Tác dụng chống tăng áp phụ thuộc liều dùng. Liều lượng để đạt huyết áp mong muốn có thể thay đổi tùy theo huyết áp mục tiêu, đáp ứng của bệnh nhân, tuổi tác và tổng trạng của bệnh nhân.
- Trừ khi được tiêm truyền qua catête tĩnh mạch trung tâm, cần pha loãng thuốc đến nồng độ 0,1 đến 0,2 mg/ml trước khi dùng.
Người lớn
- Liều ban đầu: Phải bắt đầu điều trị bằng cách truyền nicardipin liên tục ở tốc độ 3-5 mg/giờ trong 15 phút. Có thê tăng tốc độ truyền từng bậc 0,5 hoặc 1 mg mỗi 15 phút. Tốc độ truyền tĩnh mạch không được quá 15 mg/giờ.
- Liều duy trì: Khi đã đạt được huyết áp mục tiêu, phải giảm liều đần, thường là còn khoảng 2 đến 4 mg/giờ, để duy trì hiệu quả điều trị.
- Chuyển sang dùng thuốc chống hạ huyết áp đang uống: ngưng dùng nicardipin hoặc giảm liều khi bắt đầu dùng đồng thời với một thuốc uống thích hợp. Khi bắt đầu điều trị bằng thuốc hạ huyết áp dạng uống, cần lưu ý đến việc thuốc uống bị chậm khởi phát. Tiếp tục theo dõi huyết áp bằng monitor cho đến khi có được tác dụng mong muốn.
- Có thể chuyển sang điều trị bằng đường uống với nicardipin viên nén 20mg ở liều 60 mg/ngày chia làm 3 lần, hoặc nicardipin 50 mg viên phóng thích kéo dài ở liêu 100 mg/ngày chia làm 2 lần.
Bệnh nhân cao tuổi
Các nghiên cứu lâm sàng về nicardipin không thu nhận đủ số bệnh nhân từ 65 tuổi trở lên để xác định liệu họ có đáp ứng một cách khác hơn so với các đối tượng còn trẻ hay không. Người cao tuổi có thể nhạy cảm hơn với các tác dụng của nicardipin vì sự suy giảm chức năng thận và/hoặc gan. Nên dùng nicardipin truyền tĩnh mạch liên tục bắt đầu với liều 1 đến 5 mg/giờ, tùy theo huyết áp và tình trạng lâm sàng. Sau 30 phút, tùy theo tác dụng quan sát thấy, có thể tăng hoặc giảm tốc độ truyền từng bậc 0,5 mg/giờ. Tốc độ truyền tĩnh mạch không được quá 15 mg/giờ.
Phu nữ có thai
- Nên dùng nicardipin truyền tĩnh mạch liên tục với tốc độ lúc ban đầu 1 đến 5 mg/giờ tùy theo huyết áp và tình trạng lâm sàng. Sau 30 phút, tùy theo tác dụng quan sát thấy, có thể tăng hoặc giảm tôc độ truyền từng bậc 0,5 mg/giờ.
- Trong điều trị tiền sản giật, liều dùng thường không vượt quá 4 mg/giờ. Tốc độ tối đa không được quá 15 mg/giờ.
Suy gan
Phải thận trọng khi dùng nicardipin trên những bệnh nhân này. Nicardipin được chuyển hóa ở gan, nên dùng liêu theo phác đồ được khuyến cáo cho bệnh nhân cao tuổi bị suy gan hoặc có giảm lưu lượng máu qua gan.
Suy thận
Phải thận trọng khi dùng nicardipin trên những bệnh nhân này. Trên một số bệnh nhân suy thận trung bình, đã quan sát thấy độ thanh thải toàn thân thấp hơn và diện tích dưới đường cong (AUC) cao hơn một cách có ý nghĩa. Vì vậy, nên dùng liều theo phác đồ được khuyến cáo cho bệnh nhân cao tuổi bị suy thận.
Trẻ em
- Tính an toàn và hiệu quả trên trẻ nhẹ cân lúc sinh, trẻ sơ sinh, trẻ còn bú mẹ và trẻ em chưa được chứng minh. Chỉ sử dụng nicardipin trong trường hợp tăng huyết áp đe dọa tính mạng tại phòng chăm sóc tích cực nhi khoa hoặc trong phòng hậu phẫu.
- Liều ban đầu: Trong trường hợp khẩn cấp, liều ban đầu được khuyên dùng là 0,5 đến 5 mcg/kg/phút
- Liều duy trì: Liều duy trì được khuyên dùng là 1 đến 4 mcg/kg/phút.
- Phải thận trọng khi dùng nicardipin trên trẻ em bị suy thận. Trong trường hợp này, chỉ được dùng liều thấp nhất có hiệu quả.
- Nicardipin chỉ được sử dụng bởi các bác sĩ chuyên khoa trong một môi trường y khoa được kiểm soát tốt, như bệnh viện và đơn vị chăm sóc tích cực, theo dõi huyết áp liên tục bằng monitor. Tốc độ truyền thuốc phải được kiểm soát chính xác bằng cách sử dụng bơm tiêm điện hoặc bơm tiêm tự động. Phải theo dõi huyết áp và tần số tim băng monitor ít nhất mỗi 5 phút trong khi truyền cho đến khi các dấu hiệu sinh tồn ổn định, và ít nhất trong 12 giờ sau khi dùng nicardipin.
- Tác dụng chống tăng áp phụ thuộc liều dùng. Liều lượng để đạt huyết áp mong muốn có thể thay đổi tùy theo huyết áp mục tiêu, đáp ứng của bệnh nhân, tuổi tác và tổng trạng của bệnh nhân.
- Trừ khi được tiêm truyền qua catête tĩnh mạch trung tâm, cần pha loãng thuốc đến nồng độ 0,1 đến 0,2 mg/ml trước khi dùng.
Người lớn
- Liều ban đầu: Phải bắt đầu điều trị bằng cách truyền nicardipin liên tục ở tốc độ 3-5 mg/giờ trong 15 phút. Có thê tăng tốc độ truyền từng bậc 0,5 hoặc 1 mg mỗi 15 phút. Tốc độ truyền tĩnh mạch không được quá 15 mg/giờ.
- Liều duy trì: Khi đã đạt được huyết áp mục tiêu, phải giảm liều đần, thường là còn khoảng 2 đến 4 mg/giờ, để duy trì hiệu quả điều trị.
- Chuyển sang dùng thuốc chống hạ huyết áp đang uống: ngưng dùng nicardipin hoặc giảm liều khi bắt đầu dùng đồng thời với một thuốc uống thích hợp. Khi bắt đầu điều trị bằng thuốc hạ huyết áp dạng uống, cần lưu ý đến việc thuốc uống bị chậm khởi phát. Tiếp tục theo dõi huyết áp bằng monitor cho đến khi có được tác dụng mong muốn.
- Có thể chuyển sang điều trị bằng đường uống với nicardipin viên nén 20mg ở liều 60 mg/ngày chia làm 3 lần, hoặc nicardipin 50 mg viên phóng thích kéo dài ở liêu 100 mg/ngày chia làm 2 lần.
Bệnh nhân cao tuổi
Các nghiên cứu lâm sàng về nicardipin không thu nhận đủ số bệnh nhân từ 65 tuổi trở lên để xác định liệu họ có đáp ứng một cách khác hơn so với các đối tượng còn trẻ hay không. Người cao tuổi có thể nhạy cảm hơn với các tác dụng của nicardipin vì sự suy giảm chức năng thận và/hoặc gan. Nên dùng nicardipin truyền tĩnh mạch liên tục bắt đầu với liều 1 đến 5 mg/giờ, tùy theo huyết áp và tình trạng lâm sàng. Sau 30 phút, tùy theo tác dụng quan sát thấy, có thể tăng hoặc giảm tốc độ truyền từng bậc 0,5 mg/giờ. Tốc độ truyền tĩnh mạch không được quá 15 mg/giờ.
Phu nữ có thai
- Nên dùng nicardipin truyền tĩnh mạch liên tục với tốc độ lúc ban đầu 1 đến 5 mg/giờ tùy theo huyết áp và tình trạng lâm sàng. Sau 30 phút, tùy theo tác dụng quan sát thấy, có thể tăng hoặc giảm tôc độ truyền từng bậc 0,5 mg/giờ.
- Trong điều trị tiền sản giật, liều dùng thường không vượt quá 4 mg/giờ. Tốc độ tối đa không được quá 15 mg/giờ.
Suy gan
Phải thận trọng khi dùng nicardipin trên những bệnh nhân này. Nicardipin được chuyển hóa ở gan, nên dùng liêu theo phác đồ được khuyến cáo cho bệnh nhân cao tuổi bị suy gan hoặc có giảm lưu lượng máu qua gan.
Suy thận
Phải thận trọng khi dùng nicardipin trên những bệnh nhân này. Trên một số bệnh nhân suy thận trung bình, đã quan sát thấy độ thanh thải toàn thân thấp hơn và diện tích dưới đường cong (AUC) cao hơn một cách có ý nghĩa. Vì vậy, nên dùng liều theo phác đồ được khuyến cáo cho bệnh nhân cao tuổi bị suy thận.
Trẻ em
- Tính an toàn và hiệu quả trên trẻ nhẹ cân lúc sinh, trẻ sơ sinh, trẻ còn bú mẹ và trẻ em chưa được chứng minh. Chỉ sử dụng nicardipin trong trường hợp tăng huyết áp đe dọa tính mạng tại phòng chăm sóc tích cực nhi khoa hoặc trong phòng hậu phẫu.
- Liều ban đầu: Trong trường hợp khẩn cấp, liều ban đầu được khuyên dùng là 0,5 đến 5 mcg/kg/phút
- Liều duy trì: Liều duy trì được khuyên dùng là 1 đến 4 mcg/kg/phút.
- Phải thận trọng khi dùng nicardipin trên trẻ em bị suy thận. Trong trường hợp này, chỉ được dùng liều thấp nhất có hiệu quả.
4. Chống chỉ định khi dùng Nicardipine Aguettant 10mg/10ml
- Tiền sử quá mẫn với nicardipin hoặc với một trong các thành phần thuốc.
- Hẹp van động mạch chủ nặng.
- Tăng huyết áp bù trừ, như trường hợp shunt động--tĩnh mạch hoặc hẹp eo động mạch chủ.
- Đau thắt ngực không ổn định.
- Trong vòng 8 ngày sau nhồi máu cơ tim.
- Hẹp van động mạch chủ nặng.
- Tăng huyết áp bù trừ, như trường hợp shunt động--tĩnh mạch hoặc hẹp eo động mạch chủ.
- Đau thắt ngực không ổn định.
- Trong vòng 8 ngày sau nhồi máu cơ tim.
5. Thận trọng khi dùng Nicardipine Aguettant 10mg/10ml
Thận trọng
- Giảm huyết áp nhanh dưới tác dụng của thuốc có thể dẫn đến hạ huyếtáp toàn thân và nhịp tim nhanh phản xạ. Nếu xuất hiện một trong hai trường hợp trên khi dùng nicardipin, cân nhắc giảm một nửa liều dùng hoặc ngưng truyền.
- Việc tiêm tĩnh mạch trực tiếp (liều bolus) hoặc dùng đường tĩnh mạch không được kiểm soát bằng bơm tiêm điện hoặc bơm tiêm tự động không được khuyến nghị và có thể làm tăng nguy cơ hạ huyết áp nặng, đặc biệt là trên người cao tuổi, trẻ em, bệnh nhân suy thận hoặc suy gan và phụ nữ mang thai.
Suy tim
Phải thận trọng khi dùng nicardipin trên bệnh nhân suy tim sung huyết hoặc phù phổi, đặc biệt là bệnh nhân được điều trị đồng thời với thuốc chẹn bêta, vì nguy cơ làm cho suy tim nặng thêm.
Bệnh tim mạch thiếu máu cục bộ
- Nicardipin bi chống chỉ định trong đau thắt ngực không ổn định và trong thời kỳ ngay sau nhồi máu cơ tim.
- Phải thận trọng khi dùng nicardipin trên bệnh nhân nghi có thiếu máu cục bộ do nguyên nhân động mạch vành. Đôi khi, bệnh nhân bị tăng tần suất, kéo dài thời gian hoặc tăng độ nặng của đau thắt ngực khi khởi đầu điều trị hoặc khi tăng liều, hoặc trong khi điều trị với nicardipine.
Phụ nữ mang thai
Vì nguy cơ hạ huyết áp nặng ở người mẹ và nguy cơ tử vong do thiếu ôxy ở bào thai, việc hạ áp phải diễn ra từ từ và luôn luôn được theo dõi chặt chẽ bằng monitor. Do có thê có nguy cơ phù phổi hoặc hạ áp quá mức, phải thận trọng khi sử dụng đồng thời với magnesium sulfat.
Bệnh nhân có tiền sử rối loạn chức năng gan hoặc suy gan
Đã có báo cáo về một số hiếm trường hợp bất thường chức năng gan có thể liên quan với việc sử dụng nicardipin. Các nhóm có nguy cơ cao là bệnh nhân có tiền sử rối loạn chức năng gan hoặc bệnh nhân có suy gan khi bắt đầu điều tri nicardipin.
Bệnh nhân tăng áp lực tĩnh mach cửa
Có báo cáo cho thấy nicardipin liều cao dùng đường tĩnh mạch có thể làm nặng thêm tình trạng tăng áp lực tĩnh mạch cửa và chỉ sô tuân hoàn bằng hệ cửa-chủ trên bệnh nhân xơ gan.
Bệnh nhân sẵn có tăng áp lực nội sọ
Phải theo dõi áp lực nội sọ để có thể tính ra áp lực tưới máu não.
Bệnh nhân tai biến mạch máu não
Phải thận trọng khi dùng nicardipin trên bệnh nhân nhồi máu não cấp tính. Các cơn tăng huyết áp thường đi kèm với tai biến mạch máu não không phải là một chỉ định để điều trị chống tăng áp khẩn cấp. Việc sử dụng thuốc hạ huyết áp không được khuyên dùng trong trường hợp tai biến mạch máu não thiếu máu cục bộ, trừ khi cơn tăng huyết áp cản trở việc sử dụng một điều trị thỏa đáng (ví dụ thuốc tan huyết khối) hoặc trong trường hợp có tốn thương cơ quan đích khác có nguy cơ gây tử vong trước mắt.
Thận trọng khi dùng
Phối hợp với thuốc chẹn beta
Cần thận trọng khi dùng nicardipin phối hợp với thuốc chẹn bêta trên bệnh nhân bị suy giảm chức năng tim. Trong trường hợp ấy, phải chỉnh liều thuốc chẹn bêta tùy theo tình hình lâm sàng của từng bệnh nhân.
Phản ứng tại chỗ tiêm
Có thể xảy ra các phản ứng tại chỗ truyền, đặc biệt là khi dùng thuốc kéo dài và dùng đường truyền tĩnh mạch ngoại biên. Nên thay đổi vị trí tiêm truyền trong trường hợp nghỉ ngờ kích ứng tại chỗ tiêm. Sử dụng đường tĩnh mạch trung tâm hoặc một dung dịch loãng hơn có thể làm giảm nguy cơ xảy ra phản ứng tại chỗ tiêm.
Trẻ em
- Tính an toàn và hiệu quả của nicardipin dùng đường tĩnh mạch chưa được nghiên cứu trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng trên trẻ còn bú hoặc trẻ em, vì vậy cần thận trọng đặc biệt ở các đôi tượng này.
- Vì có sự hiện diện của sorbitol, thuốc này bị chống chỉ định trong trường hợp không dung nạp fructose (một loại rối loạn chuyên hóa có tính di truyền).
- Giảm huyết áp nhanh dưới tác dụng của thuốc có thể dẫn đến hạ huyếtáp toàn thân và nhịp tim nhanh phản xạ. Nếu xuất hiện một trong hai trường hợp trên khi dùng nicardipin, cân nhắc giảm một nửa liều dùng hoặc ngưng truyền.
- Việc tiêm tĩnh mạch trực tiếp (liều bolus) hoặc dùng đường tĩnh mạch không được kiểm soát bằng bơm tiêm điện hoặc bơm tiêm tự động không được khuyến nghị và có thể làm tăng nguy cơ hạ huyết áp nặng, đặc biệt là trên người cao tuổi, trẻ em, bệnh nhân suy thận hoặc suy gan và phụ nữ mang thai.
Suy tim
Phải thận trọng khi dùng nicardipin trên bệnh nhân suy tim sung huyết hoặc phù phổi, đặc biệt là bệnh nhân được điều trị đồng thời với thuốc chẹn bêta, vì nguy cơ làm cho suy tim nặng thêm.
Bệnh tim mạch thiếu máu cục bộ
- Nicardipin bi chống chỉ định trong đau thắt ngực không ổn định và trong thời kỳ ngay sau nhồi máu cơ tim.
- Phải thận trọng khi dùng nicardipin trên bệnh nhân nghi có thiếu máu cục bộ do nguyên nhân động mạch vành. Đôi khi, bệnh nhân bị tăng tần suất, kéo dài thời gian hoặc tăng độ nặng của đau thắt ngực khi khởi đầu điều trị hoặc khi tăng liều, hoặc trong khi điều trị với nicardipine.
Phụ nữ mang thai
Vì nguy cơ hạ huyết áp nặng ở người mẹ và nguy cơ tử vong do thiếu ôxy ở bào thai, việc hạ áp phải diễn ra từ từ và luôn luôn được theo dõi chặt chẽ bằng monitor. Do có thê có nguy cơ phù phổi hoặc hạ áp quá mức, phải thận trọng khi sử dụng đồng thời với magnesium sulfat.
Bệnh nhân có tiền sử rối loạn chức năng gan hoặc suy gan
Đã có báo cáo về một số hiếm trường hợp bất thường chức năng gan có thể liên quan với việc sử dụng nicardipin. Các nhóm có nguy cơ cao là bệnh nhân có tiền sử rối loạn chức năng gan hoặc bệnh nhân có suy gan khi bắt đầu điều tri nicardipin.
Bệnh nhân tăng áp lực tĩnh mach cửa
Có báo cáo cho thấy nicardipin liều cao dùng đường tĩnh mạch có thể làm nặng thêm tình trạng tăng áp lực tĩnh mạch cửa và chỉ sô tuân hoàn bằng hệ cửa-chủ trên bệnh nhân xơ gan.
Bệnh nhân sẵn có tăng áp lực nội sọ
Phải theo dõi áp lực nội sọ để có thể tính ra áp lực tưới máu não.
Bệnh nhân tai biến mạch máu não
Phải thận trọng khi dùng nicardipin trên bệnh nhân nhồi máu não cấp tính. Các cơn tăng huyết áp thường đi kèm với tai biến mạch máu não không phải là một chỉ định để điều trị chống tăng áp khẩn cấp. Việc sử dụng thuốc hạ huyết áp không được khuyên dùng trong trường hợp tai biến mạch máu não thiếu máu cục bộ, trừ khi cơn tăng huyết áp cản trở việc sử dụng một điều trị thỏa đáng (ví dụ thuốc tan huyết khối) hoặc trong trường hợp có tốn thương cơ quan đích khác có nguy cơ gây tử vong trước mắt.
Thận trọng khi dùng
Phối hợp với thuốc chẹn beta
Cần thận trọng khi dùng nicardipin phối hợp với thuốc chẹn bêta trên bệnh nhân bị suy giảm chức năng tim. Trong trường hợp ấy, phải chỉnh liều thuốc chẹn bêta tùy theo tình hình lâm sàng của từng bệnh nhân.
Phản ứng tại chỗ tiêm
Có thể xảy ra các phản ứng tại chỗ truyền, đặc biệt là khi dùng thuốc kéo dài và dùng đường truyền tĩnh mạch ngoại biên. Nên thay đổi vị trí tiêm truyền trong trường hợp nghỉ ngờ kích ứng tại chỗ tiêm. Sử dụng đường tĩnh mạch trung tâm hoặc một dung dịch loãng hơn có thể làm giảm nguy cơ xảy ra phản ứng tại chỗ tiêm.
Trẻ em
- Tính an toàn và hiệu quả của nicardipin dùng đường tĩnh mạch chưa được nghiên cứu trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng trên trẻ còn bú hoặc trẻ em, vì vậy cần thận trọng đặc biệt ở các đôi tượng này.
- Vì có sự hiện diện của sorbitol, thuốc này bị chống chỉ định trong trường hợp không dung nạp fructose (một loại rối loạn chuyên hóa có tính di truyền).
6. Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú
Phụ nữ mang thai
- Các dữ liệu dược động học hạn chế cho thấy nicardipin dùng đường tĩnh mạch không bị tích lũy; thuốc ít đi qua hàng rào nhau thai.
- Trong thực hành lâm sàng, sử dụng nicardipin trong 6 tháng đầu thai kỳ ở một số ít trường hợp mang thai cho đến nay không cho thấy bất kỳ ảnh hưởng đặc biệt nào về tính sinh quái thai hoặc độc cho thai.
- Sử dụng nicardipin để điều trị tiền sản giật nặng trong 3 tháng cuối thai kỳ có thể có tiềm năng gây ra tác dụng giảm co tử cung có thể cản trở sự chuyển dạ tự nhiên.
- Phù phổi cấp đã được ghi nhận khi dùng nicardipin như một thuốc giảm co tử cung trong thai kỳ, nhất là trong trường hợp đa thai (song thai hoặc nhiều hơn), bằng đường tĩnh mạch và/hoặc khi dùng đồng thời với thuốc chủ vận bêta-2.
Không được dùng nicardipin trong trường hợp đa thai cũng như trên thai phụ có vấn đề về tim mạch, trừ khi không có bất kỳ thuốc thay thế nào khác có thể dùng được.
Nuôi con bằng sữa mẹ
Nicardipin và những chất chuyển hóa của nó được bài tiết trong sữa mẹ ở nồng độ rất thấp. Không có đủ thông tin về ảnh hưởng của nicardipin trên trẻ sơ sinh/trẻ còn bú. Không được dùng nicardipin trong thời gian nuôi con bằng sữa mẹ.
- Các dữ liệu dược động học hạn chế cho thấy nicardipin dùng đường tĩnh mạch không bị tích lũy; thuốc ít đi qua hàng rào nhau thai.
- Trong thực hành lâm sàng, sử dụng nicardipin trong 6 tháng đầu thai kỳ ở một số ít trường hợp mang thai cho đến nay không cho thấy bất kỳ ảnh hưởng đặc biệt nào về tính sinh quái thai hoặc độc cho thai.
- Sử dụng nicardipin để điều trị tiền sản giật nặng trong 3 tháng cuối thai kỳ có thể có tiềm năng gây ra tác dụng giảm co tử cung có thể cản trở sự chuyển dạ tự nhiên.
- Phù phổi cấp đã được ghi nhận khi dùng nicardipin như một thuốc giảm co tử cung trong thai kỳ, nhất là trong trường hợp đa thai (song thai hoặc nhiều hơn), bằng đường tĩnh mạch và/hoặc khi dùng đồng thời với thuốc chủ vận bêta-2.
Không được dùng nicardipin trong trường hợp đa thai cũng như trên thai phụ có vấn đề về tim mạch, trừ khi không có bất kỳ thuốc thay thế nào khác có thể dùng được.
Nuôi con bằng sữa mẹ
Nicardipin và những chất chuyển hóa của nó được bài tiết trong sữa mẹ ở nồng độ rất thấp. Không có đủ thông tin về ảnh hưởng của nicardipin trên trẻ sơ sinh/trẻ còn bú. Không được dùng nicardipin trong thời gian nuôi con bằng sữa mẹ.
7. Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Không áp dụng.
8. Tác dụng không mong muốn
Tóm tắt đặc tính an toàn
Đa số các tác dụng không mong muốn của nicardipin là hậu quả của tác dụng giãn mạch của Nicardipine. Những tác dụng thường gặp nhất là nhức đầu, chóng mặt, phù ngoại biên, đánh trồng ngực và các cơn đỏ phừng.
- Rối loạn huyêt học và hệ bạch huyết:
Tần suất không được xác định: giảm tiêu cầu.
- Rối loạn hệ thần kinh:
Rất hay gặp: nhức đầu.
Hay gặp: chóng mặt.
- Rối loạn tim:
Hay gặp: phù chi dưới, đánh trống ngực, hạ huyết áp, nhịp tim nhanh.
Tần suất không được xác định: blốc nhĩ-thất, đau thắt ngực.
- Rỗi loạn mạch máu:
Hay gặp: hạ huyết áp thế đứng.
- Rối loạn hô hấp, lông ngực và trung thất:
Tần suất không được xác định: phù phổi.
- Rối loạn tiêu hóa:
Hay gặp: buôn nôn, ói mửa.
Tần suất không được xác định: liệt ruột.
- Rối loạn gan mật:
Tần suất không được xác định: tăng men gan.
- Rối loạn da và mô dưới da:
Hay gặp: cơn đỏ phừng.
Tần suất không được xác định: đỏ da.
- Rối loạn toàn thân và các bất thường ở chỗ tiêm:
Tần suất không được xác định: viêm tĩnh mạch.
Đa số các tác dụng không mong muốn của nicardipin là hậu quả của tác dụng giãn mạch của Nicardipine. Những tác dụng thường gặp nhất là nhức đầu, chóng mặt, phù ngoại biên, đánh trồng ngực và các cơn đỏ phừng.
- Rối loạn huyêt học và hệ bạch huyết:
Tần suất không được xác định: giảm tiêu cầu.
- Rối loạn hệ thần kinh:
Rất hay gặp: nhức đầu.
Hay gặp: chóng mặt.
- Rối loạn tim:
Hay gặp: phù chi dưới, đánh trống ngực, hạ huyết áp, nhịp tim nhanh.
Tần suất không được xác định: blốc nhĩ-thất, đau thắt ngực.
- Rỗi loạn mạch máu:
Hay gặp: hạ huyết áp thế đứng.
- Rối loạn hô hấp, lông ngực và trung thất:
Tần suất không được xác định: phù phổi.
- Rối loạn tiêu hóa:
Hay gặp: buôn nôn, ói mửa.
Tần suất không được xác định: liệt ruột.
- Rối loạn gan mật:
Tần suất không được xác định: tăng men gan.
- Rối loạn da và mô dưới da:
Hay gặp: cơn đỏ phừng.
Tần suất không được xác định: đỏ da.
- Rối loạn toàn thân và các bất thường ở chỗ tiêm:
Tần suất không được xác định: viêm tĩnh mạch.
9. Tương tác với các thuốc khác
Tăng tác dụng giảm co cơ tim
Nicardipin có thể làm tăng tác dụng giảm co cơ tim của thuốc chẹn bêta và dẫn đến suy tim trên bệnh nhân có suy tim tiềm ẩn hoặc không được kiểm soát
Dantrolene
Trong các nghiên cứu trên động vật, sử dụng verapamil và dantrolene đường tĩnh mạch dẫn đến rung thất gây tử vong. Vì vậy, việc phối hợp thuốc ức chế kênh calci và dantrolene có nguy hiểm tiềm tàng.
Magnesium
Do có nguy cơ cao gây phù phổi và giảm huyết áp quá mức, phải thận trọng khi sử dụng đồng thời với magnesi sulfat
Chất cảm ứng và chất ức chế cytochrom CYP3A4
Nicardipin được chuyển hóa bởi cytochrome P450 3A4. Việc sử dụng đồng thời các chất cảm ứng CYP 3A4 (như carbamazepin, phenobarbital, phenytoin, fosphenytoin, primidone và rifampicin) có thể làm giảm nồng độ nicardipin trong huyết tương.
Sử dụng đồng thời các chất ức chế enzym CYP3A4 (như cimetidin, itraconazole và nước ép bưởi) có thể làm tăng nồng độ nicardipin trong huyết tương. Sử dụng đồng thời các thuốc ức chế kênh calci và ifraconazole cho thấy tăng nguy cơ tác dụng ngoại ý, đặc biệt là phù do giảm chuyển hóa thuốc ức chế kênh calci ở gan.
Sử dụng đồng thời nicardipin với cyclosporin, tacrolimus hoặc sirolimus dẫn đến tăng nồng độ cyclosporin/tacrolimus trong huyết tương. Phải theo dõi nồng độ các thuốc trong máu, và nếu cần phải giảm liều thuốc ức chế miễn dịch và/hoặc nicardipin.
Digoxin
Các nghiên cứu dược động học chứng minh rằng nicardipin làm tăng nồng độ digoxin trong huyết tương. Phải theo dõi nồng độ digoxin khi bắt đầu điều trị đồng thời với nicardipin.
Nguy cơ công lực tác dụng hạ huyết áp
Những thuốc có khả năng tăng cường tác dụng chống tăng áp của nicardipin khi được sử dụng đồng thời gồm có baclofene, thuốc chẹn alpha, thuốc chống trầm cảm ba vòng, thuốc an thần kinh, thuốc họ á phiện và amifostin.
Giảm tác dụng chống tăng áp
Nicardipin dùng phối hợp với các corticosteroid đường tĩnh mạch và tetracosactide (trừ hydrocortisone được dùng như một điều trị thay thế trong bệnh Addison) có thể dẫn đến giảm tác dụng chống tăng áp.
Thuốc mê dạng hít
Sử dụng đồng thời nicardipin với thuốc mê dạng hít có thể gây ra một tác dụng hạ áp cộng lực hoặc hiệp lực, thuốc mê cũng ức chế sự gia tăng tần số tim do phản xạ thụ thể áp lực liên quan với các thuốc giãn mạch ngoại biên. Dữ liệu lâm sàng hạn chế gợi ý rằng ảnh hưởng của thuốc mê dạng hít (ví dụ isofluran, sevofluran và enfluran) trên nicardipin dường như chỉ ở mức trung bình.
Thuốc ức chế thần kinh-cơ cạnh tranh
Các dữ liệu hạn chế gợi ý rằng nicardipin, giống như các thuốc ức chế kênh calei khác, làm tăng block dẫn truyền thần kinh-cơ, có lẽ qua một tác động trên vùng sau xi-náp. Sử dụng đồng thời nicardipin có thể làm giảm liều vecuronium cần tiêm truyền. Tác dụng đối kháng blốc dẫn truyền thần kinh-cơ của neostigmin dường như không bị ảnh hưởng bởi việc tiêm truyền nicardipin. Không cần bất kỳ một sự theo dõi bổ sung nào.
Xin vui lòng báo cho bác sĩ của bạn biết nếu bạn vừa hoặc đang dùng các thuốc khác, kể cả các thuốc không kê đơn và thuốc có nguồn gốc dược liệu.
Nicardipin có thể làm tăng tác dụng giảm co cơ tim của thuốc chẹn bêta và dẫn đến suy tim trên bệnh nhân có suy tim tiềm ẩn hoặc không được kiểm soát
Dantrolene
Trong các nghiên cứu trên động vật, sử dụng verapamil và dantrolene đường tĩnh mạch dẫn đến rung thất gây tử vong. Vì vậy, việc phối hợp thuốc ức chế kênh calci và dantrolene có nguy hiểm tiềm tàng.
Magnesium
Do có nguy cơ cao gây phù phổi và giảm huyết áp quá mức, phải thận trọng khi sử dụng đồng thời với magnesi sulfat
Chất cảm ứng và chất ức chế cytochrom CYP3A4
Nicardipin được chuyển hóa bởi cytochrome P450 3A4. Việc sử dụng đồng thời các chất cảm ứng CYP 3A4 (như carbamazepin, phenobarbital, phenytoin, fosphenytoin, primidone và rifampicin) có thể làm giảm nồng độ nicardipin trong huyết tương.
Sử dụng đồng thời các chất ức chế enzym CYP3A4 (như cimetidin, itraconazole và nước ép bưởi) có thể làm tăng nồng độ nicardipin trong huyết tương. Sử dụng đồng thời các thuốc ức chế kênh calci và ifraconazole cho thấy tăng nguy cơ tác dụng ngoại ý, đặc biệt là phù do giảm chuyển hóa thuốc ức chế kênh calci ở gan.
Sử dụng đồng thời nicardipin với cyclosporin, tacrolimus hoặc sirolimus dẫn đến tăng nồng độ cyclosporin/tacrolimus trong huyết tương. Phải theo dõi nồng độ các thuốc trong máu, và nếu cần phải giảm liều thuốc ức chế miễn dịch và/hoặc nicardipin.
Digoxin
Các nghiên cứu dược động học chứng minh rằng nicardipin làm tăng nồng độ digoxin trong huyết tương. Phải theo dõi nồng độ digoxin khi bắt đầu điều trị đồng thời với nicardipin.
Nguy cơ công lực tác dụng hạ huyết áp
Những thuốc có khả năng tăng cường tác dụng chống tăng áp của nicardipin khi được sử dụng đồng thời gồm có baclofene, thuốc chẹn alpha, thuốc chống trầm cảm ba vòng, thuốc an thần kinh, thuốc họ á phiện và amifostin.
Giảm tác dụng chống tăng áp
Nicardipin dùng phối hợp với các corticosteroid đường tĩnh mạch và tetracosactide (trừ hydrocortisone được dùng như một điều trị thay thế trong bệnh Addison) có thể dẫn đến giảm tác dụng chống tăng áp.
Thuốc mê dạng hít
Sử dụng đồng thời nicardipin với thuốc mê dạng hít có thể gây ra một tác dụng hạ áp cộng lực hoặc hiệp lực, thuốc mê cũng ức chế sự gia tăng tần số tim do phản xạ thụ thể áp lực liên quan với các thuốc giãn mạch ngoại biên. Dữ liệu lâm sàng hạn chế gợi ý rằng ảnh hưởng của thuốc mê dạng hít (ví dụ isofluran, sevofluran và enfluran) trên nicardipin dường như chỉ ở mức trung bình.
Thuốc ức chế thần kinh-cơ cạnh tranh
Các dữ liệu hạn chế gợi ý rằng nicardipin, giống như các thuốc ức chế kênh calei khác, làm tăng block dẫn truyền thần kinh-cơ, có lẽ qua một tác động trên vùng sau xi-náp. Sử dụng đồng thời nicardipin có thể làm giảm liều vecuronium cần tiêm truyền. Tác dụng đối kháng blốc dẫn truyền thần kinh-cơ của neostigmin dường như không bị ảnh hưởng bởi việc tiêm truyền nicardipin. Không cần bất kỳ một sự theo dõi bổ sung nào.
Xin vui lòng báo cho bác sĩ của bạn biết nếu bạn vừa hoặc đang dùng các thuốc khác, kể cả các thuốc không kê đơn và thuốc có nguồn gốc dược liệu.
10. Dược lý
Nhóm dược lý-trị liệu: thuốc ức chế calci chọn lọc có tác dụng mạch máu, mã số ATC: CO8CA04
Nicardipin là thuốc ức chế kênh calci chậm thế hệ thứ hai thuộc nhóm phenyl-dihydropyridin. Nicardipin có tính chọn lọc cao đối với kênh calci týp L của cơ trơn mạch máu hơn là đối với tế bào cơ tim. Ở những nồng độ rất thấp, thuốc ức chế sự thâm nhập calci vào trong tế bào. Tác động này được thể hiện nổi trội ở cơ trơn động mạch. Điều này được phản ánh bởi những thay đổi tương đối quan trọng và nhanh chóng của huyết áp, với những thay đổi không đáng kể của sức co cơ tim (tác dụng phản xạ thụ thể áp lực).
Khi dùng đường toàn thân, nicardipin là một thuốc giãn mạch mạnh làm giảm tổng kháng lực ngoại biên và hạ thấp huyết áp. Tần số tim gia tăng thoáng qua; cung lượng tim tăng cao và kéo dài vì giảm hậu tải.
Trên người, khi thuốc được dùng cấp thời cũng như kéo dài, tác động giãn mạch xảy ra trên các thân động mạch nhỏ và lớn, làm tăng cung lượng và cải thiện độ chun giãn động mạch. Kháng lực mạch máu thận giảm.
Nicardipin là thuốc ức chế kênh calci chậm thế hệ thứ hai thuộc nhóm phenyl-dihydropyridin. Nicardipin có tính chọn lọc cao đối với kênh calci týp L của cơ trơn mạch máu hơn là đối với tế bào cơ tim. Ở những nồng độ rất thấp, thuốc ức chế sự thâm nhập calci vào trong tế bào. Tác động này được thể hiện nổi trội ở cơ trơn động mạch. Điều này được phản ánh bởi những thay đổi tương đối quan trọng và nhanh chóng của huyết áp, với những thay đổi không đáng kể của sức co cơ tim (tác dụng phản xạ thụ thể áp lực).
Khi dùng đường toàn thân, nicardipin là một thuốc giãn mạch mạnh làm giảm tổng kháng lực ngoại biên và hạ thấp huyết áp. Tần số tim gia tăng thoáng qua; cung lượng tim tăng cao và kéo dài vì giảm hậu tải.
Trên người, khi thuốc được dùng cấp thời cũng như kéo dài, tác động giãn mạch xảy ra trên các thân động mạch nhỏ và lớn, làm tăng cung lượng và cải thiện độ chun giãn động mạch. Kháng lực mạch máu thận giảm.
11. Quá liều và xử trí quá liều
Triệu chứng
Quá liều nicardipin chlorhydrat có thể dẫn đến các triệu chứng hạ huyết áp đáng kể, nhịp tim chậm, đánh trống ngực, cơn đỏ phừng, buồn ngủ, trụy tim mạch, phù ngoại biên, lơ mơ, rối loạn diễn đạt và tăng đường huyết. Ở động vật nghiên cứu, quá liều cũng dẫn đến các bất thường chức năng gan có thể hồi phục, hoại tử gan dạng ổ lác đác và blốc dẫn truyền nhĩ-thất tiến triển.
Xử trí
Trong trường hợp quá liều, nên áp dụng các biện pháp thường qui bao gồm theo dõi chức năng tim và hô hấp. Ngoài những biện pháp nâng đỡ toàn thân, các dung dịch calci dùng đường tĩnh mạch và thuốc vận mạch được chỉ định trên lâm sàng đối với bệnh nhân có biểu hiện của tác dụng chẹn dòng calci đi vào tế bào. Hạ huyết áp nặng có thể điều trị bằng cách truyền tĩnh mạch một dung dịch bù lại thể tích tuần hoàn và tư thế nằm ngửa kê chân cao.
Không thể loại trừ nicardipin bằng cách thẩm phân máu.
Quá liều nicardipin chlorhydrat có thể dẫn đến các triệu chứng hạ huyết áp đáng kể, nhịp tim chậm, đánh trống ngực, cơn đỏ phừng, buồn ngủ, trụy tim mạch, phù ngoại biên, lơ mơ, rối loạn diễn đạt và tăng đường huyết. Ở động vật nghiên cứu, quá liều cũng dẫn đến các bất thường chức năng gan có thể hồi phục, hoại tử gan dạng ổ lác đác và blốc dẫn truyền nhĩ-thất tiến triển.
Xử trí
Trong trường hợp quá liều, nên áp dụng các biện pháp thường qui bao gồm theo dõi chức năng tim và hô hấp. Ngoài những biện pháp nâng đỡ toàn thân, các dung dịch calci dùng đường tĩnh mạch và thuốc vận mạch được chỉ định trên lâm sàng đối với bệnh nhân có biểu hiện của tác dụng chẹn dòng calci đi vào tế bào. Hạ huyết áp nặng có thể điều trị bằng cách truyền tĩnh mạch một dung dịch bù lại thể tích tuần hoàn và tư thế nằm ngửa kê chân cao.
Không thể loại trừ nicardipin bằng cách thẩm phân máu.
12. Bảo quản
Ở nhiệt độ dưới 25°C.
Bảo quản ống thuốc trong bao bì của nhà sản xuất, tránh ánh sáng.
Bảo quản ống thuốc trong bao bì của nhà sản xuất, tránh ánh sáng.
