Thông tin sản phẩm
1. Thành phần của EDNYT 5mg
Mỗi viên nén chứa 5mg enalapril maleat.
Tá dược vừa đủ 1 viên.
Tá dược vừa đủ 1 viên.
2. Công dụng của EDNYT 5mg
- Điều trị các mức độ tăng huyết áp vô căn.
- Tăng huyết áp do bệnh lý thận.
- Tăng huyết áp kèm tiểu đường.
- Các mức độ suy tim: cải thiện sự sống, làm chậm tiến triển suy tim, giảm số lần nhồi máu cơ tim.
- Trị & phòng ngừa suy tim sung huyết.
- Phòng ngừa giãn tâm thất sau nhồi máu cơ tim.
- Tăng huyết áp do bệnh lý thận.
- Tăng huyết áp kèm tiểu đường.
- Các mức độ suy tim: cải thiện sự sống, làm chậm tiến triển suy tim, giảm số lần nhồi máu cơ tim.
- Trị & phòng ngừa suy tim sung huyết.
- Phòng ngừa giãn tâm thất sau nhồi máu cơ tim.
3. Liều lượng và cách dùng của EDNYT 5mg
Cách dùng
Liều lượng của thuốc phải được điều chỉnh tùy theo từng cá thể.
Liều dùng
Tăng huyết áp nguyên phát:
Liều khởi đầu 5 mg, có thể tăng liều tùy theo mức độ tăng huyết áp, liều duy trì được xác định sau 2 – 4 tuần điều trị.
Liều hàng ngày uống từ 10 – 40 mg, dùng mỗi ngày một lần hoặc chia làm hai lần.
Liều tối đa 40 mg/ngày.
Nên bắt đầu từ liều thấp vì có thể gây triệu chứng hạ huyết áp, không dùng cùng lúc với các thuốc lợi tiểu.
Liều lượng của thuốc phải được điều chỉnh tùy theo từng cá thể.
Liều dùng
Tăng huyết áp nguyên phát:
Liều khởi đầu 5 mg, có thể tăng liều tùy theo mức độ tăng huyết áp, liều duy trì được xác định sau 2 – 4 tuần điều trị.
Liều hàng ngày uống từ 10 – 40 mg, dùng mỗi ngày một lần hoặc chia làm hai lần.
Liều tối đa 40 mg/ngày.
Nên bắt đầu từ liều thấp vì có thể gây triệu chứng hạ huyết áp, không dùng cùng lúc với các thuốc lợi tiểu.
4. Chống chỉ định khi dùng EDNYT 5mg
- Quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc bất kỳ chất ức chế men chuyển angiotensin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
- Có tiền sử phù thần kinh mạch do dùng thuốc ức chế men chuyển angiotensin trước đó, phù thần kinh mạch tự phát hoặc di truyền.
- Mang thai.
- Thời kỳ nuôi con bú.
- Có tiền sử phù thần kinh mạch do dùng thuốc ức chế men chuyển angiotensin trước đó, phù thần kinh mạch tự phát hoặc di truyền.
- Mang thai.
- Thời kỳ nuôi con bú.
5. Thận trọng khi dùng EDNYT 5mg
Sử dụng thận trọng ở người giảm chức năng thận. Ðối với người nghi bị hẹp động mạch thận, cần phải định lượng creatinin máu trước khi bắt đầu điều trị.
6. Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú
- Thời kỳ mang thai: Giống các chất ức chế ACE khác, enalapril có thể gây bệnh và tử vong cho thai nhi và trẻ sơ sinh khi người mẹ mang thai sử dụng thuốc. Sử dụng thuốc trong 3 tháng giữa và 3 tháng cuối của thai kỳ có thể gây bệnh dẫn đến chết thai và tổn thương cho trẻ sơ sinh, gồm: Hạ huyết áp, giảm sản sọ sơ sinh, suy thận hồi phục hoặc không hồi phục và tử vong. Phải ngừng dùng enalapril càng sớm càng tốt sau khi phát hiện có thai.
- Thời kỳ cho con bú: Enalapril bài tiết vào sữa mẹ. Với liều điều trị thông thường, nguy cơ về tác dụng có hại cho trẻ bú sữa mẹ rất thấp
- Thời kỳ cho con bú: Enalapril bài tiết vào sữa mẹ. Với liều điều trị thông thường, nguy cơ về tác dụng có hại cho trẻ bú sữa mẹ rất thấp
7. Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Chưa có những nghiên cứu về ảnh hưởng của thuốc này lên khả năng lái xe. Khi lái xe hoặc vận hành máy, phải nhớ rằng đôi khi thuốc gây buồn ngủ và mệt mỏi.
8. Tác dụng không mong muốn
- Tác dụng phụ thường nhẹ và thoáng qua, nhưng có khoảng 3% đến 6% người dùng thuốc phải ngừng điều trị.
- Ðã có biểu hiện hạ huyết áp triệu chứng khá nặng sau khi dùng liều enalapril đầu tiên; có đến 2 - 3% số người trong các thử nghiệm lâm sàng phải ngừng điều trị, đặc biệt với những người suy tim, hạ natri huyết, và với người cao tuổi được điều trị đồng thời với thuốc lợi tiểu.
- Ở người suy tim sung huyết thường xuất hiện hạ huyết áp triệu chứng, chức năng thận xấu đi và tăng nồng độ kali huyết thanh, đặc biệt trong thời gian đầu dùng enalapril ở người điều trị đồng thời với thuốc lợi tiểu.
Chức năng thận xấu đi (tăng nhất thời urê và tăng nồng độ creatinin huyết thanh) đã xảy ra ở khoảng 20% người tăng huyết áp do bệnh thận, đặc biệt ở những người hẹp động mạch thận hai bên hoặc hẹp động mạch thận ở người chỉ có một thận.
- Thường gặp:
+ Hệ thần kinh: Nhức đầu, chóng mặt, mệt mỏi, mất ngủ, dị cảm, loạn cảm.
+ Tiêu hóa: Rối loạn vị giác, ỉa chảy, buồn nôn, nôn và đau bụng.
+ Tim mạch: Phù mạch, hạ huyết áp nặng, hạ huyết áp tư thế đứng, ngất, đánh trống ngực, và đau ngực.
+ Da: Phát ban.
+ Hô hấp: Ho khan, có thể do tăng kinin ở mô hoặc prostaglandin ở phổi
+ Khác: Suy thận.
- Ít gặp:
+ Huyết học: Giảm hemoglobin và hematocrit, giảm bạch cầu hạt, giảm bạch cầu trung tính.
+ Niệu: Protein niệu.
+ Hệ thần kinh trung ương: Hốt hoảng, kích động, trầm cảm nặng.
- Hiếm gặp:
+ Tiêu hóa: Tắc ruột, viêm tụy, viêm gan nhiễm độc ứ mật, tăng cảm niêm mạc miệng.
+ Khác: Quá mẫn, trầm cảm , nhìn mờ, ngạt mũi, đau cơ, co thắt phế quản và hen.
- Ðã có biểu hiện hạ huyết áp triệu chứng khá nặng sau khi dùng liều enalapril đầu tiên; có đến 2 - 3% số người trong các thử nghiệm lâm sàng phải ngừng điều trị, đặc biệt với những người suy tim, hạ natri huyết, và với người cao tuổi được điều trị đồng thời với thuốc lợi tiểu.
- Ở người suy tim sung huyết thường xuất hiện hạ huyết áp triệu chứng, chức năng thận xấu đi và tăng nồng độ kali huyết thanh, đặc biệt trong thời gian đầu dùng enalapril ở người điều trị đồng thời với thuốc lợi tiểu.
Chức năng thận xấu đi (tăng nhất thời urê và tăng nồng độ creatinin huyết thanh) đã xảy ra ở khoảng 20% người tăng huyết áp do bệnh thận, đặc biệt ở những người hẹp động mạch thận hai bên hoặc hẹp động mạch thận ở người chỉ có một thận.
- Thường gặp:
+ Hệ thần kinh: Nhức đầu, chóng mặt, mệt mỏi, mất ngủ, dị cảm, loạn cảm.
+ Tiêu hóa: Rối loạn vị giác, ỉa chảy, buồn nôn, nôn và đau bụng.
+ Tim mạch: Phù mạch, hạ huyết áp nặng, hạ huyết áp tư thế đứng, ngất, đánh trống ngực, và đau ngực.
+ Da: Phát ban.
+ Hô hấp: Ho khan, có thể do tăng kinin ở mô hoặc prostaglandin ở phổi
+ Khác: Suy thận.
- Ít gặp:
+ Huyết học: Giảm hemoglobin và hematocrit, giảm bạch cầu hạt, giảm bạch cầu trung tính.
+ Niệu: Protein niệu.
+ Hệ thần kinh trung ương: Hốt hoảng, kích động, trầm cảm nặng.
- Hiếm gặp:
+ Tiêu hóa: Tắc ruột, viêm tụy, viêm gan nhiễm độc ứ mật, tăng cảm niêm mạc miệng.
+ Khác: Quá mẫn, trầm cảm , nhìn mờ, ngạt mũi, đau cơ, co thắt phế quản và hen.
9. Tương tác với các thuốc khác
- Sử dụng enalapril đồng thời với một số thuốc giãn mạch khác (ví dụ nitrat) hoặc các thuốc gây mê có thể gây hạ huyết áp trầm trọng. Bởi vậy trong trường hợp đó nên theo dõi người bệnh chặt chẽ và điều chỉnh bằng tăng thể tích tuần hoàn (truyền dịch).
- Sử dụng enalapril đồng thời với thuốc lợi tiểu thỉnh thoảng có thể gây hạ huyết áp quá mức sau khi bắt đầu điều trị với enalapril. Trong trường hợp đó nên ngừng dùng thuốc lợi tiểu hoặc tăng dùng muối lên trước khi bắt đầu điều trị với enalapril.
- Sử dụng enalapril đồng thời với các thuốc gây giải phóng renin: Tác dụng hạ huyết áp của enalapril tăng lên bởi các thuốc gây giải phóng renin có tác dụng chống tăng huyết áp (ví dụ thuốc lợi tiểu).
- Sử dụng enalapril đồng thời với các thuốc làm tăng kali huyết thanh, ví dụ khi sử dụng đồng thời enalapril với các thuốc lợi niệu giữ kali, các chất bổ sung kali hoặc muối chứa kali, có thể gây tăng kali huyết thanh, đặc biệt ở người suy thận, do đó nên theo dõi người bệnh chặt chẽ và thường xuyên theo dõi nồng độ kali huyết.
- Sử dụng enalapril đồng thời với lithi có thể làm tăng nồng độ lithi huyết dẫn đến nhiễm độc lithi.
- Sử dụng enalapril đồng thời với các thuốc giãn phế quản kiểu giao cảm, các thuốc chống viêm không steroid (NSAID) có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của enalapril.
- Sử dụng enalapril đồng thời với các thuốc uống tránh thai gây tăng nguy cơ tổn thương mạch và khó kiểm soát huyết áp.
- Sử dụng enalapril đồng thời với các thuốc chẹn beta - adrenergic, methyldopa, các nitrat, thuốc chẹn calci, hydralazin, prazosin, và digoxin không cho thấy tác dụng phụ có ý nghĩa lâm sàng.
- Sử dụng enalapril đồng thời với thuốc lợi tiểu thỉnh thoảng có thể gây hạ huyết áp quá mức sau khi bắt đầu điều trị với enalapril. Trong trường hợp đó nên ngừng dùng thuốc lợi tiểu hoặc tăng dùng muối lên trước khi bắt đầu điều trị với enalapril.
- Sử dụng enalapril đồng thời với các thuốc gây giải phóng renin: Tác dụng hạ huyết áp của enalapril tăng lên bởi các thuốc gây giải phóng renin có tác dụng chống tăng huyết áp (ví dụ thuốc lợi tiểu).
- Sử dụng enalapril đồng thời với các thuốc làm tăng kali huyết thanh, ví dụ khi sử dụng đồng thời enalapril với các thuốc lợi niệu giữ kali, các chất bổ sung kali hoặc muối chứa kali, có thể gây tăng kali huyết thanh, đặc biệt ở người suy thận, do đó nên theo dõi người bệnh chặt chẽ và thường xuyên theo dõi nồng độ kali huyết.
- Sử dụng enalapril đồng thời với lithi có thể làm tăng nồng độ lithi huyết dẫn đến nhiễm độc lithi.
- Sử dụng enalapril đồng thời với các thuốc giãn phế quản kiểu giao cảm, các thuốc chống viêm không steroid (NSAID) có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của enalapril.
- Sử dụng enalapril đồng thời với các thuốc uống tránh thai gây tăng nguy cơ tổn thương mạch và khó kiểm soát huyết áp.
- Sử dụng enalapril đồng thời với các thuốc chẹn beta - adrenergic, methyldopa, các nitrat, thuốc chẹn calci, hydralazin, prazosin, và digoxin không cho thấy tác dụng phụ có ý nghĩa lâm sàng.
10. Dược lý
Mã ATC: C09AA02.
- Enalapril maleat là một chất ức chế men chuyển angiotensin. Men chuyển angiotensin (ACE) là một peptidyl dipeptidase xúc tác phản ứng chuyển đổi angiotensin I thành chất gây co mạch angiotensin II. Sau khi hấp thu, enalapril được thủy phân thành enalaprilat, ức chế ACE. Sự ức chế ACE làm giảm angiotensin II trong huyết tương nên làm tăng hoạt tính renin trong huyết tương (vì mất sự phản hổi âm tính của sự phóng thích renin), và giảm tiết aldosteron.
- ACE giống với kininase II. Vì vậy enalapril maleat cũng có thể ức chế sự phân hủy bradykinin, một peptid gây co mạch mạnh. Tuy nhiên vai trò của nó trong tác dụng điều trị của enalapril vẫn chưa rõ.
- Trong khi cơ chế làm giảm huyết áp của enalapril được cho rằng chủ yếu là ức chế hệ renin-angiotensin-aldosteron, hệ đóng vai trò chính trong sự điều hòa huyết áp, thì trong thực tế enalapril có tác dụng chống tăng huyết áp ngay cả ở bệnh nhân tăng huyết áp có renin thấp.
- Dùng enalapril cho bệnh nhân tăng huyết áp làm giảm huyết áp thế nằm lẫn thế đứng mà không làm tăng nhịp tim đáng kể.
- Triệu chứng hạ huyết áp tư thế ít xảy ra. Ở vài bệnh nhân, cần vài tuần điều trị để đạt được sự giảm huyết áp tối ưu. Ngừng enalapril maleat đột ngột không gây ra sự tăng vọt huyết áp.
- Hiệu quả ức chế hoạt tính ACE xảy ra từ 2 - 4 giờ sau khi uống liều đơn enalapril. Tác dụng chống tăng huyết áp xuất hiện sau 1 giờ, huyết áp đạt mức giảm tối đa sau khi uống 4 - 6 giờ. Khoảng thời gian tác dụng liên quan đến liều. Tuy nhiên, ở liều khuyến cáo, tác dụng chống tăng huyết áp và tác dụng huyết động duy trì trong ít nhất là 24 giờ. Trong những nghiên cứu huyết động với enalapril ở những bệnh nhân tăng huyết áp vô căn, sự giảm huyết áp thường kèm theo sự giảm sức kháng động mạch ngoại biên và sự tăng cung lượng tim mà không thay đổi nhịp tim hoặc thay đổi ít. Sau khi uống enalapril, tuần hoàn máu qua thận tăng; tốc độ lọc cầu thận không đổi. Không có bằng chứng về sự giữ natri và nước. Tuy nhiên, ở bệnh nhân có tốc độ lọc cầu thận trước khi điều trị thấp, tốc độ này thường sẽ tăng.
- Trong nghiên cứu lâm sàng thời gian ngắn trên bệnh nhân đái tháo đường và không đái tháo đường bị bệnh thận, sau khi dùng enalapril, lượng albumin niệu và bài tiết IgG và lượng protein niệu toàn phần giảm.
- Khi dùng cùng với thuốc lợi tiểu nhóm thiazid, tác dụng hạ huyết áp của Ednyt là hiệp đồng. Ednyt có thể làm giảm hoặc ngăn ngừa hạ kali máu do thuốc nhóm thiazid.
- Ở bệnh nhân suy tim được điều trị bằng digitalis và thuốc lợi tiểu, enalapril đường uống hoặc đường tiêm thường làm giảm sức kháng mạch ngoại biên và huyết áp. Cung lượng tim tăng, trong khi nhịp tim giảm (bình thường nhịp tim tăng ở những bệnh nhân suy tim). Áp lực mao mạch phổi cũng giảm. Thuốc có tác dụng cải thiện độ trầm trọng của suy tim khi đo bằng tiêu chuẩn NYHA (hiệp hội tim New York) và test gắng sức; những tác dụng này được duy trì trong thời gian điều trị dài hạn.
- Ở những bệnh nhân suy tim nhẹ đến trung bình, enalapril làm chậm tiến triển sự giãn và/hoặc phì đại tim và suy tim (được chứng minh bằng sự giảm thể tích cuối tâm trương và tâm thu thất trái, và cải thiện phân suất tống máu).
- Còn hạn chế kinh nghiệm trên trẻ em trên 6 tuổi bị tăng huyết áp. Trong một nghiên cứu lâm sàng gồm 110 bệnh nhân tăng huyết áp là trẻ em từ 6 đến 16 tuổi có cân nặng ≥ 20kg và tốc độ lọc cầu thận > 30 ml/phút/1,73 m2, bệnh nhân < 50kg dùng liều 0,625; 2,5 hoặc 20 mg enalapril mỗi ngày và bệnh nhân cân nặng ≥ 50 kg dùng liều 1,25; 5 hoặc 40 mg mỗi ngày. Dùng enalapril ngày một lần làm giảm huyết áp theo cách phụ thuộc liều. Hiệu quả chống tăng huyết áp phụ thuộc liều của enalapril được xem xét ở các phân nhóm (tuổi, theo phân loại tanner, giới tính, chủng tộc). Tuy nhiên với liều thấp nhất nghiên cứu, liều 0,625 mg và liều 1,25 mg tương ứng với liều trung bình là 0,02 mg/kg ngày một lần, không có hiệu quả chống tăng huyết áp chắc chắn. Liều tối đa được nghiên cứu là 0,58 mg/kg (đến 40 mg) ngày một lần. Dữ liệu về tác dụng không mong muốn với bệnh nhân trẻ em không khác biệt so với ở bệnh nhân trưởng thành.
- Enalapril maleat là một chất ức chế men chuyển angiotensin. Men chuyển angiotensin (ACE) là một peptidyl dipeptidase xúc tác phản ứng chuyển đổi angiotensin I thành chất gây co mạch angiotensin II. Sau khi hấp thu, enalapril được thủy phân thành enalaprilat, ức chế ACE. Sự ức chế ACE làm giảm angiotensin II trong huyết tương nên làm tăng hoạt tính renin trong huyết tương (vì mất sự phản hổi âm tính của sự phóng thích renin), và giảm tiết aldosteron.
- ACE giống với kininase II. Vì vậy enalapril maleat cũng có thể ức chế sự phân hủy bradykinin, một peptid gây co mạch mạnh. Tuy nhiên vai trò của nó trong tác dụng điều trị của enalapril vẫn chưa rõ.
- Trong khi cơ chế làm giảm huyết áp của enalapril được cho rằng chủ yếu là ức chế hệ renin-angiotensin-aldosteron, hệ đóng vai trò chính trong sự điều hòa huyết áp, thì trong thực tế enalapril có tác dụng chống tăng huyết áp ngay cả ở bệnh nhân tăng huyết áp có renin thấp.
- Dùng enalapril cho bệnh nhân tăng huyết áp làm giảm huyết áp thế nằm lẫn thế đứng mà không làm tăng nhịp tim đáng kể.
- Triệu chứng hạ huyết áp tư thế ít xảy ra. Ở vài bệnh nhân, cần vài tuần điều trị để đạt được sự giảm huyết áp tối ưu. Ngừng enalapril maleat đột ngột không gây ra sự tăng vọt huyết áp.
- Hiệu quả ức chế hoạt tính ACE xảy ra từ 2 - 4 giờ sau khi uống liều đơn enalapril. Tác dụng chống tăng huyết áp xuất hiện sau 1 giờ, huyết áp đạt mức giảm tối đa sau khi uống 4 - 6 giờ. Khoảng thời gian tác dụng liên quan đến liều. Tuy nhiên, ở liều khuyến cáo, tác dụng chống tăng huyết áp và tác dụng huyết động duy trì trong ít nhất là 24 giờ. Trong những nghiên cứu huyết động với enalapril ở những bệnh nhân tăng huyết áp vô căn, sự giảm huyết áp thường kèm theo sự giảm sức kháng động mạch ngoại biên và sự tăng cung lượng tim mà không thay đổi nhịp tim hoặc thay đổi ít. Sau khi uống enalapril, tuần hoàn máu qua thận tăng; tốc độ lọc cầu thận không đổi. Không có bằng chứng về sự giữ natri và nước. Tuy nhiên, ở bệnh nhân có tốc độ lọc cầu thận trước khi điều trị thấp, tốc độ này thường sẽ tăng.
- Trong nghiên cứu lâm sàng thời gian ngắn trên bệnh nhân đái tháo đường và không đái tháo đường bị bệnh thận, sau khi dùng enalapril, lượng albumin niệu và bài tiết IgG và lượng protein niệu toàn phần giảm.
- Khi dùng cùng với thuốc lợi tiểu nhóm thiazid, tác dụng hạ huyết áp của Ednyt là hiệp đồng. Ednyt có thể làm giảm hoặc ngăn ngừa hạ kali máu do thuốc nhóm thiazid.
- Ở bệnh nhân suy tim được điều trị bằng digitalis và thuốc lợi tiểu, enalapril đường uống hoặc đường tiêm thường làm giảm sức kháng mạch ngoại biên và huyết áp. Cung lượng tim tăng, trong khi nhịp tim giảm (bình thường nhịp tim tăng ở những bệnh nhân suy tim). Áp lực mao mạch phổi cũng giảm. Thuốc có tác dụng cải thiện độ trầm trọng của suy tim khi đo bằng tiêu chuẩn NYHA (hiệp hội tim New York) và test gắng sức; những tác dụng này được duy trì trong thời gian điều trị dài hạn.
- Ở những bệnh nhân suy tim nhẹ đến trung bình, enalapril làm chậm tiến triển sự giãn và/hoặc phì đại tim và suy tim (được chứng minh bằng sự giảm thể tích cuối tâm trương và tâm thu thất trái, và cải thiện phân suất tống máu).
- Còn hạn chế kinh nghiệm trên trẻ em trên 6 tuổi bị tăng huyết áp. Trong một nghiên cứu lâm sàng gồm 110 bệnh nhân tăng huyết áp là trẻ em từ 6 đến 16 tuổi có cân nặng ≥ 20kg và tốc độ lọc cầu thận > 30 ml/phút/1,73 m2, bệnh nhân < 50kg dùng liều 0,625; 2,5 hoặc 20 mg enalapril mỗi ngày và bệnh nhân cân nặng ≥ 50 kg dùng liều 1,25; 5 hoặc 40 mg mỗi ngày. Dùng enalapril ngày một lần làm giảm huyết áp theo cách phụ thuộc liều. Hiệu quả chống tăng huyết áp phụ thuộc liều của enalapril được xem xét ở các phân nhóm (tuổi, theo phân loại tanner, giới tính, chủng tộc). Tuy nhiên với liều thấp nhất nghiên cứu, liều 0,625 mg và liều 1,25 mg tương ứng với liều trung bình là 0,02 mg/kg ngày một lần, không có hiệu quả chống tăng huyết áp chắc chắn. Liều tối đa được nghiên cứu là 0,58 mg/kg (đến 40 mg) ngày một lần. Dữ liệu về tác dụng không mong muốn với bệnh nhân trẻ em không khác biệt so với ở bệnh nhân trưởng thành.
11. Quá liều và xử trí quá liều
Nếu xảy ra hạ áp sau khi quá liều, bệnh nhân phải được đặt ở tư thế nằm ngửa và truyền dịch nước muối sinh lý. Trong trường hợp rất trầm trọng (khi dùng liều cao gấp nhiều lần liều thông thường), thẩm phân phúc mạc để loại enalaprilate ra khỏi hệ tuần hoàn.
12. Bảo quản
Bảo quản ở nhiệt dộ từ 15 - 30°C.
