Kháng sinh Ciprofloxacin 500mg Macleods Ciprofloxacin Tablets USP 500mg Hộp 10 vỉ x 10 viên

Ciprofloxacin: 500mg

Điều trị nhiễm khuẩn do vi khuẩn nhạy cảm gây ra:
Nhiễm khuẩn đường hô hấp: Viêm amidan, viêm họng, viêm phế quản - phối và viêm phổi thùy, viêm phế quản cấp và mạn tính, áp xe phổi, viêm mủ màng phổi, viêm màng phổi, viêm thanh quản, viêm tai giữa.
Nhiễm khuẩn da và mô mềm: Viêm hạch bạch huyết, áp xe, viêm tế bào, loét do nằm lâu, viêm vú, bệnh mụn nhọt, viêm quầng.
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu: Không biến chứng viêm thận – bể thận cấp và mạn tính, viêm bàng quang, viêm niệu đạo.
Các nhiễm khuẩn khác: Viêm cốt tủy, viêm khớp nhiễm khuẩn

Người lớn:
500mg -1g/lần uống 1 hoặc 2 lần trong ngày tùy theo mức độ nhiễm khuẩn
Trẻ em:
Trẻ từ 1-6 tuổi: 250mg 2 lần mỗi ngày
Trẻ trên 6 tuổi uống 500mg, 2 lần mỗi ngày
Cần điều chỉnh ở người lớn tuổi và bệnh nhân suy thận.

Không dùng cho bệnh nhân nhạy cảm hoặc dị ứng với kháng sinh nhóm cephalosporin.

Người bệnh có tiền sử dị ứng với penicilin vì đã thấy có phản ứng quá mẫn chéo. Khi dùng cho người bị suy giảm chức năng thận.
Cefadroxil dùng dài ngày có thể làm phát triển quá mức các chủng không nhạy cảm. Có thể gây viêm đại tràng giả mạc.
Thận trọng với người bệnh có tiền sử dị ứng đường tiêu hóa, đặc biệt viêm đại tràng.
Khi dùng cho trẻ sơ sinh và đẻ non.

Phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú tham khảo ý kiến bác sĩ.

Tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi dùng thuốc cho người lái xe và vận hành máy móc.

Thường gặp:

Tiêu hóa: buồn nôn, nôn, đau bụng, tiêu chảy.
Ít gặp:

Máu tăng bạch cầu ưa eosin.
Da: ban da dạng sần, ngoại ban, nổi mày đay, ngứa.
Gan: tăng transaminase có hồi phục.
Tiết niệu - sinh dục: đau tinh hoàn, viêm âm đạo, bệnh nấm Candida, ngứa bộ phận sinh dục.
Hiếm gặp:

Toàn thân: phản ứng phản vệ, bệnh huyết thanh, sốt.
Máu: giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu, thiếu máu tan máu, thử nghiệm Combs dương khô nhanh niên giả mạc, rối loạn tiêu hóa.
Da: ban đỏ đa dạng, hội chứng Stevens - Johnson, pemphigus thông thường, hoại từ biểu bị nhiễm độc (hối chứng Lyell), phù mạch.
Gan: vùng da ứ mật tăng nhẹ AST, ALT, viêm gan.
Thận: nhiễm độc thận có tăng tạm thời trẻ và creatinin máu, viêm thận kẽ có hồi phục.
Thần kinh trung ương; co giật (khi dùng liều cao và khi suy giảm chức năng thận), đau đầu tình trạng kích động.
Bộ phận khác: đau khớp.
Thông báo cho bác sĩ các tác dụng phụ không mong muốn khi sử dụng.
Tương tác với các thuốc khác
Cholestyramin gắn kết với cefadroxil ở ruột làm chậm sự hấp thu của thuốc.
Probenecid có thể làm giảm bài tiết cephalosporin.
Furosemid, aminoglycosid có thể hiệp đồng làm tăng độc tính trên thận.

Cholestyramin gắn kết với cefadroxil ở ruột làm chậm sự hấp thu của thuốc.
Probenecid có thể làm giảm bài tiết cephalosporin.
Furosemid, aminoglycosid có thể hiệp đồng làm tăng độc tính trên thận.

Dược lý và cơ chế tác dụng

Ciprofloxacin là một kháng sinh bán tổng hợp, có phổ kháng khuẩn rộng, thuộc nhóm fluoroquinolon. Thuốc có tác dụng diệt vi khuẩn do ức chế enzym DNA gyrase và topoisomerase IV (là những enzym cần thiết cho quá trình tái sinh sản DNA của vi khuẩn), nên ngăn sự sao chép của chromosom khiến cho vi khuẩn không sinh sản được nhanh chóng. Ciprofloxacin có tác dụng in vitro mạnh hơn acid nalidixic (quinolon không fluor hóa). Ciprofloxacin cũng có tác dụng với các vi khuẩn đã kháng lại kháng sinh thuộc các nhóm khác (aminoglycosid, cephalosporin, tetracyclin, penicilin...). Không như các kháng sinh beta lactam có tác dụng mạnh nhất đối với vi khuẩn nhạy cảm ở giai đoạn phát triển nhanh (pha log), ciprofloxacin diệt khuẩn ở cả giai đoạn phát triển nhanh và chậm. Đối với đa số vi khuẩn nhạy cảm, nồng độ tối thiểu diệt khuẩn (MBC) của ciprofloxacin cao gấp 1 - 4 lần MIC; MBC đôi khi cao gấp 8 lần MIC. Ở nồng độ đạt được trong điều trị, quinolon không tác động đến topoisomerase typ II ở động vật có vú, enzym này tương tự như ở vi khuẩn, nhưng hoạt động khác với DNA gyrase vi khuẩn và không gây siêu xoắn DNA (supercoiling). Tuy chưa xác định được ý nghĩa lâm sàng, ciprofloxacin có tác dụng ức chế hậu kháng sinh và có tác dụng đến chức năng miễn dịch. Tác dụng của thuốc giảm trong môi trường acid, trong nước tiểu nhưng không giảm trong huyết thanh.

Phổ kháng khuẩn:

Ciprofloxacin có phổ kháng khuẩn rất rộng, bao gồm phần lớn các mầm bệnh quan trọng. Thuốc có phổ kháng khuẩn tương tự một số fluroquinolon khác như norfloxacin, ofloxacin. Tác dụng in vitro của ciprofloxaxin với hầu hết các chủng vi khuẩn nhạy cảm tương tự hoặc hơi mạnh hơn ofloxacin và mạnh gấp hai lần norfloxacin. Vi khuẩn ưa khí Gram âm: Ciprofloxacin có tác dụng in vitro với chủng Enterobacteriaceae bao gồm Escherichia coli và Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Proteus, Providencia, Salmonella, Shigella, Serratia, và Yersinia spp. Thuốc cũng có tác dụng với Pseudomonas aeruginosa và Neisseria gonorrhoeae, H. influenzae, Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis) và N. meningitidis.

Những vi khuẩn Gram âm ưa khí khác cũng nhạy cảm với ciprofloxaxin như Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, Legionella spp., Pasteurella multocida và Vibrio spp.

Ciprofloxacin cũng có hoạt tính thay đổi với Acinetobacter spp., Brucella melitensis và Campylobacter spp.

Như vậy phần lớn các vi khuẩn Gram âm, kể cả Pseudomonas và Enterobacter đều nhạy cảm với thuốc.

Các vi khuẩn gây bệnh đường hô hấp như Haemophilus và Legionella thường nhạy cảm, Mycoplasma và Chlamydia chỉ nhạy cảm vừa phải với thuốc. Neisseria thường rất nhạy cảm với thuốc. Vi khuẩn Gram dương ưa khí: Ciprofloxacin có tác dụng với Staphylococci, bao gồm cả chủng sinh penicilinase và không sinh penicilinase, một số MRSA; Streptococci, riêng Streptococcus pneumoniae và enterococci kém nhạy cảm.

Vi khuẩn Gram dương khác nhạy cảm in vitro với ciprofloxacin là Bacillus spp.; ciprofloxacin có hoạt tính thay đổi với Corynebacterium spp.

Nói chung, các vi khuẩn Gram dương (các chủng Enterococcus, Staphylococcus, Streptococcus, Listeria monocytogenes...) kém nhạy cảm hơn.

Vi khuẩn kỵ khí: Ciprofloxacin không có tác dụng trên phần lớn các vi khuẩn kỵ khí. Hầu hết các vi khuẩn kỵ khí, bao gồm Bacteroides fragillis và Clostridium difficile kháng ciprofloxacin, mặc dù một số chủng khác của Clostridium spp. có thể còn nhạy cảm.

Ciprofloxacin cũng có một vài tác dụng chống lại Mycobacteria, Mycoplasma, Rickettsia, Chlamydia trachomatis và Ureaplasma urealyticum.

Do cơ chế tác dụng đặc biệt của thuốc nên ciprofloxacin không có tác dụng chéo với các thuốc kháng sinh khác như aminoglycosid, cephalosporin, tetracyclin, penicilin...

Kháng thuốc

Kháng thuốc xảy ra ở mức độ khác nhau trên các vùng miền theo phân bố địa lý. Kháng thuốc phát triển trong quá trình điều trị với ciprofloxacin đã được báo cáo liên quan tới MRSA, Ps. aeruginosa, E.coli, Klebsiella pneumoniae, C. jejuni, N. gonorrhoeae và Str. pneumoniae. Kháng ciprofloxacin thường là qua trung gian nhiễm sắc thể, mặc dù kháng qua trung gian plasmid đã được ghi nhận. Theo báo cáo của Chương trình giám sát quốc gia của Việt Nam về tính kháng thuốc của vi khuẩn gây bệnh thường gặp (1997) và thông tin số 4 năm 1999, thì ciprofloxacin vẫn có tác dụng cao đối với Salmonella typhi (100%), Shigella flexneri (100%). Các vi khuẩn đang tăng kháng ciprofloxacin gồm có Staphylococcus aureus kháng ciprofloxacin với tỉ lệ 20,6%, Escherichia coli kháng ciprofloxacin với tỉ lệ 27,8% và S. pneumoniae kháng ciprofloxacin với tỉ lệ 30%. Tình hình kháng kháng sinh ở các tỉnh phía nam có cao hơn các tỉnh phía bắc. Việc sử dụng ciprofloxacin cần phải thận trọng, có chỉ định đúng, vì kháng ciprofloxacin cũng giống như kháng các thuốc kháng sinh khác là một vấn đề ngày càng thường gặp.

Dược động học

Ciprofloxacin hấp thu nhanh và dễ dàng ở đường tiêu hóa. Khi có thức ăn và các thuốc chống toan, hấp thu thuốc bị chậm lại nhưng không bị ảnh hưởng đáng kể. Sau khi uống, nồng độ tối đa của ciprofloxacin trong máu xuất hiện sau 1 - 2 giờ với sinh khả dụng là 70 - 80%. Với liều 250 mg (cho người bệnh nặng 70 kg), nồng độ tối đa trung bình trong huyết thanh vào khoảng 1,2 mg/lít. Nồng độ tối đa trung bình trong huyết thanh ứng với các liều 500 mg, 750 mg, 1 000 mg là 2,4 mg/lít, 4,3 mg/lít và 5,4 mg/lít. Nồng độ tối đa trong huyết tương sau khi truyền tĩnh mạch trong 30 phút với liều 200 mg là 3 - 4 mg/lít.

Khoảng từ 20% đến 40% nồng độ thuốc liên kết với protein huyết tương. Nửa đời thải trừ của thuốc ở trẻ em khoảng 2,5 giờ và người lớn khoảng 3 đến 5 giờ ở người bệnh có chức năng thận bình thường. Thời gian này dài hơn ở người bệnh bị suy thận và ở người cao tuổi. Tuy nhiên, không cần điều chỉnh liều với người bệnh suy thận nhẹ và người cao tuổi không bị suy thận nặng. Nửa đời của ciprofloxacin kéo dài không đáng kể ở người bệnh xơ gan mạn tính ổn định và hầu hết các nghiên cứu cũng cho thấy dược động học của ciprofloxacin không ảnh hưởng rõ rệt tới người bệnh bị tổn thương gan.

Ciprofloxacin được phân bố rộng khắp cơ thể và thâm nhập tốt vào các mô, có nồng độ cao ở những nơi bị nhiễm khuẩn (các dịch cơ thể, các mô). Nồng độ trong mô thường cao hơn nồng độ trong huyết thanh, đặc biệt là ở các nhu mô, cơ, mật và tuyến tiền liệt. Nồng độ trong dịch bạch huyết và dịch ngoại bào cũng gần bằng nồng độ trong huyết thanh. Nồng độ thuốc trong nước bọt, nước mũi, đờm, dịch ổ bụng, da, sụn và xương tuy có thấp hơn, nhưng vẫn ở mức độ thích hợp. Nếu màng não bình thường thì nồng độ thuốc trong dịch não tủy chỉ bằng 10% nồng độ trong huyết tương; nhưng khi màng não bị viêm, thuốc ngấm qua nhiều hơn. Ciprofloxacin đi qua nhau thai và bài tiết qua sữa mẹ. Trong mật cũng có nồng độ thuốc cao.

Các chất chuyển hóa: Ít nhất có 4 chất chuyển hóa hoạt động đã được xác định. Oxociprofloxaxin xuất hiện chủ yếu trong nước tiểu và sulfociprofloxacin là chất chuyển hóa chính theo đường phân. Ciprofloxacin được đào thải chủ yếu qua nước tiểu nhờ lọc ở cầu thận và bài tiết ở ống thận. Các đường đào thải khác chiếm khoảng 1/3 là chuyển hóa ở gan, bài xuất qua mật và thải qua niêm mạc vào trong lòng ruột (đây là cơ chế đào thải bù trừ ở người bệnh bị suy thận nặng).

Khoảng 40 - 50% liều uống được đào thải dưới dạng không đổi qua nước tiểu và khoảng 15% ở dạng chuyển hóa. Theo đường tiêm: Khoảng 70% liều tiêm đào thải dưới dạng không biến đổi sau 24 giờ và 10% dưới dạng các chất chuyển hóa. Đào thải qua phân trên 5 ngày: 20 - 35% liều uống và 15% liều tiêm tĩnh mạch.

Thể tích phân bố của ciprofloxacin rất lớn (2 - 3 lít/kg thể trọng) và do đó, lọc máu hay thẩm tách màng bụng chỉ rút đi được một lượng nhỏ thuốc.

Nếu quá liều xảy ra cần báo ngay cho bác sĩ, hoặc thấy có biểu hiện bất thường cần tới bệnh viện để được điều trị kịp thời.

Bảo quản nơi thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.