Thông tin sản phẩm
1. Thành phần của Metilone 4mg
Methylprednisolone: 4mg.
2. Công dụng của Metilone 4mg
Thuốc Metilone được chỉ định dùng để điều trị cho bệnh nhân cần tác dụng của glucocorticoid như:
Rối loạn nội tiết: Suy tuyến thượng thận nguyên phát và thứ phát, tăng sản tuyến thượng thận bẩm sinh.
Thấp khớp: Viêm khớp dạng thấp, viêm khớp mạn tính thiếu niên, viêm cột sống dính khớp.
Bệnh collagen/viêm động mạch: Lupus ban đỏ hệ thống, viêm da cơ toàn thân, sốt thấp khớp kèm viêm tim nặng, viêm động mạch tế bào khổng lồ/đau đa cơ do thấp khớp.
Bệnh da liễu: Pemphigus thể thông thường.
Dị ứng: Viêm mũi dị ứng nặng theo mùa và lâu năm, phản ứng quá mẫn do thuốc, bệnh huyết thanh, viêm da tiếp xúc do dị ứng, hen phế quản.
Bệnh nhãn khoa: Viêm màng bồ đào (viêm mống mắt, viêm mống mắt-thể mi), viêm màng bồ đào sau, viêm dây thần kinh thị giác.
Bệnh đường hô hấp: Sarcoid phổi, lao cấp tính hoặc lan tỏa (với hóa trị liệu kháng lao thích hợp), hít phải dịch dạ dày.
Rối loạn huyết học: Ban xuất huyết giảm tiểu cầu tự phát (ITP), thiếu máu tán huyết (tự miễn).
Bệnh ung thư: Bệnh bạch cầu (thể cấp tính và thể lympho), u lympho ác tính.
Bệnh đường tiêu hóa: Viêm loét đại tràng, bệnh Crohn.
Các tình trạng bệnh khác: Viêm màng não do lao, ghép cơ quan.
Rối loạn nội tiết: Suy tuyến thượng thận nguyên phát và thứ phát, tăng sản tuyến thượng thận bẩm sinh.
Thấp khớp: Viêm khớp dạng thấp, viêm khớp mạn tính thiếu niên, viêm cột sống dính khớp.
Bệnh collagen/viêm động mạch: Lupus ban đỏ hệ thống, viêm da cơ toàn thân, sốt thấp khớp kèm viêm tim nặng, viêm động mạch tế bào khổng lồ/đau đa cơ do thấp khớp.
Bệnh da liễu: Pemphigus thể thông thường.
Dị ứng: Viêm mũi dị ứng nặng theo mùa và lâu năm, phản ứng quá mẫn do thuốc, bệnh huyết thanh, viêm da tiếp xúc do dị ứng, hen phế quản.
Bệnh nhãn khoa: Viêm màng bồ đào (viêm mống mắt, viêm mống mắt-thể mi), viêm màng bồ đào sau, viêm dây thần kinh thị giác.
Bệnh đường hô hấp: Sarcoid phổi, lao cấp tính hoặc lan tỏa (với hóa trị liệu kháng lao thích hợp), hít phải dịch dạ dày.
Rối loạn huyết học: Ban xuất huyết giảm tiểu cầu tự phát (ITP), thiếu máu tán huyết (tự miễn).
Bệnh ung thư: Bệnh bạch cầu (thể cấp tính và thể lympho), u lympho ác tính.
Bệnh đường tiêu hóa: Viêm loét đại tràng, bệnh Crohn.
Các tình trạng bệnh khác: Viêm màng não do lao, ghép cơ quan.
3. Liều lượng và cách dùng của Metilone 4mg
Lưu ý: Viên nén METILONE-4 có hàm lượng Methylprednisolon 4 mg, viên nén METILONE có hàm lượng Methylprednisolon 16 mg, được dùng qua đường uống. Tùy theo liều dùng yêu cầu cho bệnh nhân, nên lựa chọn dạng bào chê có hàm lượng thích hợp. Xác định liều lượng theo từng cá nhân. Liều bắt đầu là: 6 - 40 mg methylprednisolon mỗi ngày.
Liều cần thiết để duy trì tác dụng điều trị mong muốn thấp hơn liều cần thiết để đạt tác dụng ban
đầu, và phải xác định liều thấp nhất có thể đạt tác dụng cần có bằng cách giảm liều dần từng
bước cho tới khi thấy các dấu hiệu hoặc triệu chứng bệnh tăng lên. Khi cần dùng những liều lớn trong thời gian dài, áp dụng liệu pháp dùng thuốc cách ngày sau khi đã kiểm soát được tiên trình của bệnh, sẽ ít tác dụng không mong muốn hơn vì có thời gian phục hồi giữa mỗi liều.
Trong liệu pháp cách ngày, dùng một liều duy nhất methylprednisolon cứ 2 ngày một lần, vào buổi sáng theo nhịp thời gian tiết tự nhiên glucocorticoid.
Điều trị cơn hen nặng đối với người bệnh nội trú. Đầu tiên, tiêm tĩnh mạch methylprednisolon 60 - 120 mg/lần, cứ 6 giờ tiêm một lần; sau khi đã khỏi cơn hen cấp tính, dùng liều uống hàng ngày 32 - 48 mg. Sau đó giảm dần liều và có thể ngừng dùng thuốc trong vòng 10 ngày đến 2 tuần, kể từ khi bắt đầu điều trị bằng corticosteroid.
Cơn hen cấp tính: Methylprednisolon 32 đến 48 mg mỗi ngày, trong 5 ngày, sau đó có thể điều trị bổ sung với liều thấp hơn trong một tuần. Khi khỏi cơn cấp tỉnh, methylprednisolon được giảm dân nhanh.
Những bệnh thấp nặng (như lupus ban đỏ hệ thống và nhiều rối loạn viêm mạch như viêm quanh động mạch nốt, bệnh u hạt Wegener, và viêm động mạch tế bào khổng lồ): Lúc đầu, thường dùng methylprednisolon 0,8 mg/kg/ngày chia thành liêu nhỏ, sau đó điều trị cùng cô
dùng một liều duy nhất hàng ngày, tiếp theo là giảm dần tới liều tối thiều có tác dụng. Viêm khớp dạng thấp: Liều bắt đầu là 4 đến 6 mg methylprednisolon mỗi ngày. Trong đợt cấp tính, dùng liều cao hơn: 16 đến 32 mg/ ngày, sau đó giảm dần nhanh
Viêm khớp mạn tính ở trẻ em với những biến chứng đe dọa tính mạng: Đôi khi dùng methylprednisolon trong liệu pháp tấn công, với liều 10 đến 30 mg/ kg/ đợt (thường dùng 3 lần). Viêm loét đại tràng mạn tính: Bệnh nhẹ: thụt giữ (80 mg); đợt cấp tỉnh nặng: uống (8 đến 24
mg/ngày). Hội chứng thận hư nguyên phát. Bắt đầu, dùng những liều methylprednisolon hàng ngày 0,8 đến 1,6 mg/ kg
trong 6 tuần, sau đó giảm dần liều trong 6 đến 8 tuần. Dị ứng nặng, diễn biến trong thời gian ngắn: Tiêm tĩnh mạch methylprednisolon 125 mg, cử 6 giờ tiêm một lần.
Thiếu máu tan máu do miễn dịch: Uống methylprednisolon mỗi ngày 64 mg, hoặc tiêm tĩnh
mạch 1000 mg/ ngày, trong 3 ngày. Phải điều trị bằng methylprednisolon it nhất trong 6 - 8 tuân. Trước khi truyền máu cho người bệnh có thiếu máu tan máu: Tiêm tĩnh mạch methylprednisolon 1000 mg đề dự phòng biến chứng tăng tan máu..
Bệnh sarcoid: Methylprednisolon 0,8 mg/ kg/ ngày, để làm thuyên giảm bệnh. Dùng liều duy trì thấp, 8 mg/ngày.
Liều cần thiết để duy trì tác dụng điều trị mong muốn thấp hơn liều cần thiết để đạt tác dụng ban
đầu, và phải xác định liều thấp nhất có thể đạt tác dụng cần có bằng cách giảm liều dần từng
bước cho tới khi thấy các dấu hiệu hoặc triệu chứng bệnh tăng lên. Khi cần dùng những liều lớn trong thời gian dài, áp dụng liệu pháp dùng thuốc cách ngày sau khi đã kiểm soát được tiên trình của bệnh, sẽ ít tác dụng không mong muốn hơn vì có thời gian phục hồi giữa mỗi liều.
Trong liệu pháp cách ngày, dùng một liều duy nhất methylprednisolon cứ 2 ngày một lần, vào buổi sáng theo nhịp thời gian tiết tự nhiên glucocorticoid.
Điều trị cơn hen nặng đối với người bệnh nội trú. Đầu tiên, tiêm tĩnh mạch methylprednisolon 60 - 120 mg/lần, cứ 6 giờ tiêm một lần; sau khi đã khỏi cơn hen cấp tính, dùng liều uống hàng ngày 32 - 48 mg. Sau đó giảm dần liều và có thể ngừng dùng thuốc trong vòng 10 ngày đến 2 tuần, kể từ khi bắt đầu điều trị bằng corticosteroid.
Cơn hen cấp tính: Methylprednisolon 32 đến 48 mg mỗi ngày, trong 5 ngày, sau đó có thể điều trị bổ sung với liều thấp hơn trong một tuần. Khi khỏi cơn cấp tỉnh, methylprednisolon được giảm dân nhanh.
Những bệnh thấp nặng (như lupus ban đỏ hệ thống và nhiều rối loạn viêm mạch như viêm quanh động mạch nốt, bệnh u hạt Wegener, và viêm động mạch tế bào khổng lồ): Lúc đầu, thường dùng methylprednisolon 0,8 mg/kg/ngày chia thành liêu nhỏ, sau đó điều trị cùng cô
dùng một liều duy nhất hàng ngày, tiếp theo là giảm dần tới liều tối thiều có tác dụng. Viêm khớp dạng thấp: Liều bắt đầu là 4 đến 6 mg methylprednisolon mỗi ngày. Trong đợt cấp tính, dùng liều cao hơn: 16 đến 32 mg/ ngày, sau đó giảm dần nhanh
Viêm khớp mạn tính ở trẻ em với những biến chứng đe dọa tính mạng: Đôi khi dùng methylprednisolon trong liệu pháp tấn công, với liều 10 đến 30 mg/ kg/ đợt (thường dùng 3 lần). Viêm loét đại tràng mạn tính: Bệnh nhẹ: thụt giữ (80 mg); đợt cấp tỉnh nặng: uống (8 đến 24
mg/ngày). Hội chứng thận hư nguyên phát. Bắt đầu, dùng những liều methylprednisolon hàng ngày 0,8 đến 1,6 mg/ kg
trong 6 tuần, sau đó giảm dần liều trong 6 đến 8 tuần. Dị ứng nặng, diễn biến trong thời gian ngắn: Tiêm tĩnh mạch methylprednisolon 125 mg, cử 6 giờ tiêm một lần.
Thiếu máu tan máu do miễn dịch: Uống methylprednisolon mỗi ngày 64 mg, hoặc tiêm tĩnh
mạch 1000 mg/ ngày, trong 3 ngày. Phải điều trị bằng methylprednisolon it nhất trong 6 - 8 tuân. Trước khi truyền máu cho người bệnh có thiếu máu tan máu: Tiêm tĩnh mạch methylprednisolon 1000 mg đề dự phòng biến chứng tăng tan máu..
Bệnh sarcoid: Methylprednisolon 0,8 mg/ kg/ ngày, để làm thuyên giảm bệnh. Dùng liều duy trì thấp, 8 mg/ngày.
4. Chống chỉ định khi dùng Metilone 4mg
Nhiễm khuẩn nặng toàn thân, trừ khi có dùng liệu pháp kháng khuẩn đặc hiệu.
Nhiễm khuẩn nặng, trừ sốc nhiễm khuẩn và lao màng não.
Bệnh nhân quá mẫn với methylprednisolon hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc. Thương tổn da do virus, nấm hoặc lao Đang dùng vaccin virus sống.
Nhiễm khuẩn nặng, trừ sốc nhiễm khuẩn và lao màng não.
Bệnh nhân quá mẫn với methylprednisolon hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc. Thương tổn da do virus, nấm hoặc lao Đang dùng vaccin virus sống.
5. Thận trọng khi dùng Metilone 4mg
Nên đặc biệt thận trọng và giám sát thường xuyên ở những người bị loãng xương (đặc biệt là ở phụ nữ trong thời kỳ mãn kinh), cao huyết áp, đang hoặc có tiền sử bệnh tâm thần, bệnh tiểu đường, có tiên sử bệnh lao, tăng nhãn áp, suy gan, xơ gan, suy thận, động kinh, loét dạ dày, có yêu tô bâm sinh viêm tĩnh mạch huyết khôi, viêm loét ruột kết, viêm túi thừa, nhược cơ năng, suy tim. Do nguy cơ có những tác dụng không mong muốn, phải sử dụng thận trọng corticosteroid toàn
thân cho người cao tuổi, với liều thấp nhất và trong thời gian ngắn nhất có thể được. Suy tuyến thượng thận cấp có thể xảy ra khi ngừng thuốc đột ngột sau thời gian dài điều trị hoặc khi có stress.
Khi dùng liều cao, có thể ảnh hưởng đến tác dụng của tiêm chủng vaccin.
Đối với bệnh nhân dùng liều toàn thân có liều lượng nhiều hơn liều sinh lý (khoảng 6 mg methylprednisolon) trong thời gian hơn 3 tuần, không nên dừng thuốc đột ngột. Corticosteroid có thể làm che lấp triệu chứng nhiễm khuẩn và làm suy yếu đáp ứng miễn dịch tự nhiên của cơ thể với nhiễm khuẩn.
Một số vi khuẩn gây bệnh như lao, sốt rét có thể ủ bệnh trong nhiều năm. Methylprednisolon làm cho các nhiễm khuẩn này tải hoạt động và gây bệnh nguy hiểm. Bệnh nhân lao ủ bệnh cần dùng thuốc chống lao trong khi dùng corticosteroid kéo dài.
Để xa tầm tay trẻ em.
thân cho người cao tuổi, với liều thấp nhất và trong thời gian ngắn nhất có thể được. Suy tuyến thượng thận cấp có thể xảy ra khi ngừng thuốc đột ngột sau thời gian dài điều trị hoặc khi có stress.
Khi dùng liều cao, có thể ảnh hưởng đến tác dụng của tiêm chủng vaccin.
Đối với bệnh nhân dùng liều toàn thân có liều lượng nhiều hơn liều sinh lý (khoảng 6 mg methylprednisolon) trong thời gian hơn 3 tuần, không nên dừng thuốc đột ngột. Corticosteroid có thể làm che lấp triệu chứng nhiễm khuẩn và làm suy yếu đáp ứng miễn dịch tự nhiên của cơ thể với nhiễm khuẩn.
Một số vi khuẩn gây bệnh như lao, sốt rét có thể ủ bệnh trong nhiều năm. Methylprednisolon làm cho các nhiễm khuẩn này tải hoạt động và gây bệnh nguy hiểm. Bệnh nhân lao ủ bệnh cần dùng thuốc chống lao trong khi dùng corticosteroid kéo dài.
Để xa tầm tay trẻ em.
6. Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú
Thời kỳ mang thai:
Dùng kéo dài corticosteroid toàn thân cho người mẹ có thể dẫn đến giảm nhẹ thể trọng của trẻ sơ sinh. Nói chung, sử dụng corticosteroid ở người mang thai đòi hỏi phải cân nhắc lợi ích có thể đạt được so với những rủi ro có thể xảy ra với mẹ và con.
Thời kỳ cho con bú:
Không chống chỉ định corticosteroid đối với người cho con bú.
Dùng kéo dài corticosteroid toàn thân cho người mẹ có thể dẫn đến giảm nhẹ thể trọng của trẻ sơ sinh. Nói chung, sử dụng corticosteroid ở người mang thai đòi hỏi phải cân nhắc lợi ích có thể đạt được so với những rủi ro có thể xảy ra với mẹ và con.
Thời kỳ cho con bú:
Không chống chỉ định corticosteroid đối với người cho con bú.
7. Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Do có thể gặp tác dụng không mong muốn như hoa mắt, chóng mặt, rối loạn thị giác, mệt mỏi, nên cần thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc.
8. Tác dụng không mong muốn
Thường gặp, ADR >1/100:
Nhiễm ký sinh trùng và nhiễm trùng.
Nội tiết: Hội chứng Cushing.
Chuyển hóa và dinh dưỡng: Giữ natri, giữ nước.
Tâm thần: Rối loạn tình cảm, chán nản, phấn khích.
Mắt: Đục thủy tinh thể.
Mạch máu: Tăng huyết áp.
Tiêu hóa: Loét dạ dày.
Da và mô dưới da: Teo da, mụn trứng cá.
Cơ – xương và mô liên kết: Yếu cơ, chậm phát triển.
Toàn thân và nơi sử dụng: Suy giảm khả năng tự chữa lành.
Xét nghiệm: Giảm kali huyết.
Chưa rõ tần suất:
Nhiễm trùng và ký sinh trùng: Nhiễm trùng cơ hội, tái phát lao tiềm ẩn, viêm phúc mạc.
U lành tính và không xác định: Sarcom Kaposi.
Huyết học: Tăng bạch cầu.
Miễn dịch: Phản ứng quá mẫn do thuốc.
Nội tiết: Suy tuyến thượng thận, hội chứng ngưng steroid.
Chuyển hóa và dinh dưỡng: Nhiễm kiềm hạ kali huyết, nhiễm toan chuyển hóa, giảm dung nạp glucose, tăng nhu cầu insulin hoặc các thuốc đái tháo đường đường uống, tăng sự thèm ăn.
Tâm thần: Loạn thần, hành vi tâm thần, rối loạn tình cảm, rối loạn tâm thần, thay đổi nhân cách, lú lẫn, hành vi bất thường, lo lắng, mất ngủ, cáu gắt.
Thần kinh: Co giật, tăng áp lực nội sọ, chứng mất trí nhớ, chứng loạn nhận thức, chóng mặt, đau đầu.
Mắt: Glaucom, lồi mắt, mỏng giác mạc, mỏng cúng mạc, bệnh màng mạch - võng mạc.
Tim: Suy tim sung huyết, vỡ cơ tim sau nhồi máu cơ tim.
Mạch máu: Hạ huyết áp, huyết khối động mạch, biến cố huyết khối.
Hô hấp – lồng ngực – trung thất: Thuyên tắc phổi, nấc.
Tiêu hóa: Thủng ruột, xuất huyết dạ dày, viêm tụy, viêm loét thực quản, đầy bụng, viêm thực quản, đau bụng, tiêu chảy, rối loạn tiêu hóa, buồn nôn.
Gan – mật: Tăng enzyme gan.
Da và niêm mạc dưới da: Ban đỏ, phù mạch, ngứa, mề đay, bầm máu, xuất huyết, phát ban, rậm lông, tăng tiết mồ hôi, rạn da, giãn mao mạch dưới da.
Cơ – xương – khớp: Gãy xương bệnh lý, hoại tử xương, teo cơ, bệnh khớp do thần kinh, bệnh cơ, đau khớp, chứng nhức gân.
Hệ sinh sản và tuyến vú: Kinh huyệt không đều.
Toàn thân và nơi sử dụng: Mệt mỏi, khó chịu, triệu chứng ngưng thuốc, giảm liều corticosteroid quá nhanh dẫn đến suy tuyến thượng thận cấp, hạ huyết áp, tử vong.
Nhiễm ký sinh trùng và nhiễm trùng.
Nội tiết: Hội chứng Cushing.
Chuyển hóa và dinh dưỡng: Giữ natri, giữ nước.
Tâm thần: Rối loạn tình cảm, chán nản, phấn khích.
Mắt: Đục thủy tinh thể.
Mạch máu: Tăng huyết áp.
Tiêu hóa: Loét dạ dày.
Da và mô dưới da: Teo da, mụn trứng cá.
Cơ – xương và mô liên kết: Yếu cơ, chậm phát triển.
Toàn thân và nơi sử dụng: Suy giảm khả năng tự chữa lành.
Xét nghiệm: Giảm kali huyết.
Chưa rõ tần suất:
Nhiễm trùng và ký sinh trùng: Nhiễm trùng cơ hội, tái phát lao tiềm ẩn, viêm phúc mạc.
U lành tính và không xác định: Sarcom Kaposi.
Huyết học: Tăng bạch cầu.
Miễn dịch: Phản ứng quá mẫn do thuốc.
Nội tiết: Suy tuyến thượng thận, hội chứng ngưng steroid.
Chuyển hóa và dinh dưỡng: Nhiễm kiềm hạ kali huyết, nhiễm toan chuyển hóa, giảm dung nạp glucose, tăng nhu cầu insulin hoặc các thuốc đái tháo đường đường uống, tăng sự thèm ăn.
Tâm thần: Loạn thần, hành vi tâm thần, rối loạn tình cảm, rối loạn tâm thần, thay đổi nhân cách, lú lẫn, hành vi bất thường, lo lắng, mất ngủ, cáu gắt.
Thần kinh: Co giật, tăng áp lực nội sọ, chứng mất trí nhớ, chứng loạn nhận thức, chóng mặt, đau đầu.
Mắt: Glaucom, lồi mắt, mỏng giác mạc, mỏng cúng mạc, bệnh màng mạch - võng mạc.
Tim: Suy tim sung huyết, vỡ cơ tim sau nhồi máu cơ tim.
Mạch máu: Hạ huyết áp, huyết khối động mạch, biến cố huyết khối.
Hô hấp – lồng ngực – trung thất: Thuyên tắc phổi, nấc.
Tiêu hóa: Thủng ruột, xuất huyết dạ dày, viêm tụy, viêm loét thực quản, đầy bụng, viêm thực quản, đau bụng, tiêu chảy, rối loạn tiêu hóa, buồn nôn.
Gan – mật: Tăng enzyme gan.
Da và niêm mạc dưới da: Ban đỏ, phù mạch, ngứa, mề đay, bầm máu, xuất huyết, phát ban, rậm lông, tăng tiết mồ hôi, rạn da, giãn mao mạch dưới da.
Cơ – xương – khớp: Gãy xương bệnh lý, hoại tử xương, teo cơ, bệnh khớp do thần kinh, bệnh cơ, đau khớp, chứng nhức gân.
Hệ sinh sản và tuyến vú: Kinh huyệt không đều.
Toàn thân và nơi sử dụng: Mệt mỏi, khó chịu, triệu chứng ngưng thuốc, giảm liều corticosteroid quá nhanh dẫn đến suy tuyến thượng thận cấp, hạ huyết áp, tử vong.
9. Tương tác với các thuốc khác
Methylprednisolon là chất gây cảm ứng enzym cytochrom P450 và là cơ chất của enzym P450 3A, do đó thuốc này tác động đến chuyển hóa của ciclosporin, erythromycin, phenobarbital, phenytoin, carbamazepin, ketoconazol, rifampicin.
Phenytoin, phenobarbital, rifampin và các thuốc lợi tiểu giảm kali huyết có thể làm giảm hiệu lực của methylprednisolon.
Methylprednisolon có thể gây tăng glucose huyết, do đó cần dùng liều insulin cao hơn.
Phenytoin, phenobarbital, rifampin và các thuốc lợi tiểu giảm kali huyết có thể làm giảm hiệu lực của methylprednisolon.
Methylprednisolon có thể gây tăng glucose huyết, do đó cần dùng liều insulin cao hơn.
10. Dược lý
Đặc tính dược lực học:
Methylprednisolon là một glucocorticoid, dẫn xuất 6-alpha-methyl của prednisolon, có tác dụng chống viêm, chống dị ứng và ức chế miễn dịch rõ rệt.
Do methyl hóa prednisolon, tác dụng corticoid chuyển hóa muối đã được loại trừ, vì vậy có rất ít nguy cơ giữ Na và gây phù. Tác dụng chống viêm của methylprednisolon tăng 20% so với tác dụng của prednisolon; 4 mg methylprednisolon có hiệu lực bằng 20 mg hydrocortison.
Đặc tính dược động học:
Khả dụng sinh học xấp xỉ 80%. Nồng độ huyết tương đạt mức tối đa 1 - 2 giờ sau khi dùng thuốc. Thời gian tác dụng sinh học (ức chế tuyên yên) khoảng 1½ ngày, có thể coi là tác dụng ngăn. Methylprednisolon được chuyên hóa trong gan, giống như chuyên hóa của hydrocortison, các chất chuyển hóa được bài tiết qua nước tiểu. Nửa đời thải trừ xấp xỉ 3 giờ.
Methylprednisolon là một glucocorticoid, dẫn xuất 6-alpha-methyl của prednisolon, có tác dụng chống viêm, chống dị ứng và ức chế miễn dịch rõ rệt.
Do methyl hóa prednisolon, tác dụng corticoid chuyển hóa muối đã được loại trừ, vì vậy có rất ít nguy cơ giữ Na và gây phù. Tác dụng chống viêm của methylprednisolon tăng 20% so với tác dụng của prednisolon; 4 mg methylprednisolon có hiệu lực bằng 20 mg hydrocortison.
Đặc tính dược động học:
Khả dụng sinh học xấp xỉ 80%. Nồng độ huyết tương đạt mức tối đa 1 - 2 giờ sau khi dùng thuốc. Thời gian tác dụng sinh học (ức chế tuyên yên) khoảng 1½ ngày, có thể coi là tác dụng ngăn. Methylprednisolon được chuyên hóa trong gan, giống như chuyên hóa của hydrocortison, các chất chuyển hóa được bài tiết qua nước tiểu. Nửa đời thải trừ xấp xỉ 3 giờ.
11. Quá liều và xử trí quá liều
Triệu chứng:
Biểu hiện hội chứng Cushing (toàn thân), yếu cơ (toàn thân), và loãng xương (toàn thân), tất cả xảy ra khi sử dụng glucocorticoid dài hạn.
Khi dùng liều cao trong thời gian dài, tăng năng vỏ tuyến thượng thận và ức chế tuyến thượng thận có thể xảy ra, cần tạm ngừng hoặc ngừng hẳn dùng glucocorticoid.
Điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ trong trường hợp quá kiều methylprednisolon, không có thuốc giải độc đặc hiệu. Methylprednisolon bị thẩm tách.
Biểu hiện hội chứng Cushing (toàn thân), yếu cơ (toàn thân), và loãng xương (toàn thân), tất cả xảy ra khi sử dụng glucocorticoid dài hạn.
Khi dùng liều cao trong thời gian dài, tăng năng vỏ tuyến thượng thận và ức chế tuyến thượng thận có thể xảy ra, cần tạm ngừng hoặc ngừng hẳn dùng glucocorticoid.
Điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ trong trường hợp quá kiều methylprednisolon, không có thuốc giải độc đặc hiệu. Methylprednisolon bị thẩm tách.
12. Bảo quản
Bảo quản nơi thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.
