Dược sĩ Lê Thu Hà
Đã duyệt nội dung
Dược sĩ Lê Thu Hà
Đã duyệt nội dung
Thông tin sản phẩm
1. Thành phần của THÉMAXTENE
Mỗi chai 90ml siro chứa:
- Hoạt chất chính: Alimemazin.....................45mg (Dưới dạng alimemazin tartrat)
- Tá dược: Glycenrin, ethanol 96%, acid citric ngậm một phân tử nước, acid ascorbic, đường trắng, nipagin, nipasol, hương dứa, nước tinh khiết.
- Hoạt chất chính: Alimemazin.....................45mg (Dưới dạng alimemazin tartrat)
- Tá dược: Glycenrin, ethanol 96%, acid citric ngậm một phân tử nước, acid ascorbic, đường trắng, nipagin, nipasol, hương dứa, nước tinh khiết.
2. Công dụng của THÉMAXTENE
- Dị ứng hô hấp (viêm mũi, hắt hơi, sổ mũi, ho) và ngoài da (mày đay, ngứa).
- Nôn thường xuyên ở trẻ em. Mất ngủ ở trẻ em và người lớn.
- Nôn thường xuyên ở trẻ em. Mất ngủ ở trẻ em và người lớn.
3. Liều lượng và cách dùng của THÉMAXTENE
Mày đay, sẩn ngứa:
- Người lớn: uống 20ml sirô/lần, 2 hoặc 3 lần/ngày, tối đa có thể tới 200ml sirô/ngày trong trường hợp dai dẳng, khó chữa.
- Người cao tuổi nên giảm liều 20ml, 1 - 2 lần/ngày.
- Trẻ em trên 2 tuổi: uống 5 - 10ml sirô/lần, 3 - 4 lần/ngày.
Kháng histamin, chống ho:
- Người lớn: uống 10 - 80ml sirô/ ngày, chia nhiều lần.
- Trẻ em trên 2 tuổi: uống 1 - 2ml sirô/kg thể trọng/ngày, chia nhiều lần
Để gây ngủ:
- Người lớn: 10 - 40ml sirô, uống trước khi đi ngủ.
- Trẻ em trên 2 tuổi: 0,5 - 1ml sirô/ kg thể trọng, uống trước khi đi ngủ.
- Người lớn: uống 20ml sirô/lần, 2 hoặc 3 lần/ngày, tối đa có thể tới 200ml sirô/ngày trong trường hợp dai dẳng, khó chữa.
- Người cao tuổi nên giảm liều 20ml, 1 - 2 lần/ngày.
- Trẻ em trên 2 tuổi: uống 5 - 10ml sirô/lần, 3 - 4 lần/ngày.
Kháng histamin, chống ho:
- Người lớn: uống 10 - 80ml sirô/ ngày, chia nhiều lần.
- Trẻ em trên 2 tuổi: uống 1 - 2ml sirô/kg thể trọng/ngày, chia nhiều lần
Để gây ngủ:
- Người lớn: 10 - 40ml sirô, uống trước khi đi ngủ.
- Trẻ em trên 2 tuổi: 0,5 - 1ml sirô/ kg thể trọng, uống trước khi đi ngủ.
4. Chống chỉ định khi dùng THÉMAXTENE
- Trẻ em dưới 2 tuổi.
- Người rối loạn chức năng gan hoặc thận, động kinh, bệnh Parkinson, thiểu năng tuyến giáp, u tế bào ưa crôm, bệnh nhược cơ, phì đại tuyến tiền liệt.
- Người mẫn cảm với phenothiazin, có tiền sử mắc bệnh glôcôm góc hẹp.
- Trường hợp quá liều do barbituric, opiat và rượu.
- Giảm bạch cầu, có tiền sử mất bạch cầu hạt.
- Người rối loạn chức năng gan hoặc thận, động kinh, bệnh Parkinson, thiểu năng tuyến giáp, u tế bào ưa crôm, bệnh nhược cơ, phì đại tuyến tiền liệt.
- Người mẫn cảm với phenothiazin, có tiền sử mắc bệnh glôcôm góc hẹp.
- Trường hợp quá liều do barbituric, opiat và rượu.
- Giảm bạch cầu, có tiền sử mất bạch cầu hạt.
5. Thận trọng khi dùng THÉMAXTENE
- Thận trọng cho người cao tuổi. Đặc biệt khi thời tiết rất nóng hoặc rất lạnh (nguy cơ tăng hoặc hạ nhiệt). Người cao tuổi rất dễ bị giảm huyết áp thế đứng.
- Alimemazin có thể ảnh hưởng đến các test da thử với các dị nguyên, tránh dùng chung với rượu hoặc các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác.
- Nguy cơ gây tử vong do ngừng thở nếu dùng ở trẻ nhỏ
- Alimemazin có thể ảnh hưởng đến các test da thử với các dị nguyên, tránh dùng chung với rượu hoặc các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác.
- Nguy cơ gây tử vong do ngừng thở nếu dùng ở trẻ nhỏ
6. Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú
- Phụ nữ có thai: có thông báo alimemazin gây vàng da, và các triệu chứng ngoại tháp ở trẻ nhỏ mà người mẹ đã dùng thuốc này khi mang thai. Tránh dùng thuốc cho người mang thai, trừ khi thầy thuốc xét thấy cần thiết.
- Phụ nữ cho con bú: thuốc có thể bài tiết vào sữa mẹ, vì vậy không nên dùng thuốc cho người mẹ cho con bú hoặc phải ngừng cho con bú trong thời gian dùng thuốc.
- Phụ nữ cho con bú: thuốc có thể bài tiết vào sữa mẹ, vì vậy không nên dùng thuốc cho người mẹ cho con bú hoặc phải ngừng cho con bú trong thời gian dùng thuốc.
7. Khả năng lái xe và vận hành máy móc
- Vì thuốc gây buồn ngủ nên tránh dùng thuốc này
8. Tác dụng không mong muốn
- Tần xuất xảy ra tác dụng không mong muốn phụ thuộc vào liều và thời gian sử dụng, vào chỉ định điều trị.
- Thường gặp: mệt mỏi, uể oải, đau đầu, chóng mặt nhẹ, khô miệng, đờm đặc.
- Ít gặp: táo bón, bí tiểu, rối loạn điều tiết mắt.
- Hiếm gặp: mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu; giảm huyết áp, tăng nhịp tim; viêm gan vàng da do ứ mật; triệu chứng ngoại tháp, giật run Parkinson, bồn chồn, rối loạn trương lực cơ cấp, rối loạn vận động muộn; khô miệng có thể gây hại răng và men răng; nguy cơ ngừng hô hấp, có thể gây tử vong đột ngột ở trẻ nhỏ.
Ghi chú: Thông báo cho bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
- Thường gặp: mệt mỏi, uể oải, đau đầu, chóng mặt nhẹ, khô miệng, đờm đặc.
- Ít gặp: táo bón, bí tiểu, rối loạn điều tiết mắt.
- Hiếm gặp: mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu; giảm huyết áp, tăng nhịp tim; viêm gan vàng da do ứ mật; triệu chứng ngoại tháp, giật run Parkinson, bồn chồn, rối loạn trương lực cơ cấp, rối loạn vận động muộn; khô miệng có thể gây hại răng và men răng; nguy cơ ngừng hô hấp, có thể gây tử vong đột ngột ở trẻ nhỏ.
Ghi chú: Thông báo cho bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
9. Tương tác với các thuốc khác
- Tác dụng ức chế thần kinh trung ương của thuốc này sẽ mạnh lên bởi: rượu, thuốc ngủ barbituric và các thuốc an thần khác. Ức chế hô hấp cũng đã xảy ra khi dùng phối hợp các thuốc này.
- Tác dụng hạ huyết áp của thuốc chống tăng huyết áp, đặc biệt là các thuốc chẹn thụ thể alpha adrenergic tăng lên khi dùng phối hợp với các dẫn chất phenothiazin.
- Tác dung kháng cholinergic của các phenothiazin tăng lên khi phối hợp với các thuốc kháng cholinergic khác dẫn tới táo bón, say nóng...
- Các thuốc kháng cholinergic làm giảm tác dụng chống loạn tâm thần của các phenothiazin.
- Các phenothiazin đối kháng với tác dụng trị liệu của amphetamin, levodopa, clonidin, guanethidin, adrenalin.
- Các antacid, các thuốc chữa Parkinson, lithi ngăn cản sự hấp thu của phenothiazin.
- Liều cao alimemazin làm giảm đáp ứng với các tác nhân hạ đường huyết. Không được dùng adrenalin cho trường hợp dùng quá liều alimemazin.
- Khi dùng các phenothiazin phối hợp với levodopa, tác dụng chống Parkinson của levodopa có thể bị ức chế do chẹn thụ thể dopamin ở não. Levodopa không có hiệu quả trong các hội chứng Parkinson do phenothiazin.
- Tác dụng hạ huyết áp của thuốc chống tăng huyết áp, đặc biệt là các thuốc chẹn thụ thể alpha adrenergic tăng lên khi dùng phối hợp với các dẫn chất phenothiazin.
- Tác dung kháng cholinergic của các phenothiazin tăng lên khi phối hợp với các thuốc kháng cholinergic khác dẫn tới táo bón, say nóng...
- Các thuốc kháng cholinergic làm giảm tác dụng chống loạn tâm thần của các phenothiazin.
- Các phenothiazin đối kháng với tác dụng trị liệu của amphetamin, levodopa, clonidin, guanethidin, adrenalin.
- Các antacid, các thuốc chữa Parkinson, lithi ngăn cản sự hấp thu của phenothiazin.
- Liều cao alimemazin làm giảm đáp ứng với các tác nhân hạ đường huyết. Không được dùng adrenalin cho trường hợp dùng quá liều alimemazin.
- Khi dùng các phenothiazin phối hợp với levodopa, tác dụng chống Parkinson của levodopa có thể bị ức chế do chẹn thụ thể dopamin ở não. Levodopa không có hiệu quả trong các hội chứng Parkinson do phenothiazin.
10. Dược lý
Dược lực học
- Alimemazine là dẫn chất phenothiazin, có tác dụng kháng histamin và kháng serotonin mạnh, thuốc còn có tác dụng an thần, giảm ho, chống nôn. alimemazine cạnh tranh với histamin tại các thụ thể histamin H1, do đó có tác dụng kháng histamin H1. Thuốc đối kháng với phần lớn các tác dụng dược lý của histamin, bao gồm các chứng mày đay, ngứa. Một số nghiên cứu cho rằng tác dụng chống ngứa của alimemazine do tác dụng an thần của thuốc gây ra nhiều hơn do chẹn các thụ thể H1 ngoại vi. Alimemazine có tác dụng mạnh hơn terfenadin trong điều trị ngứa về đêm ở bệnh nhân chàm và vảy nến nhưng kém hiệu quả hơn nitrazepam, một chất an thần không có tác dụng kháng histamin.
- Tác dụng kháng cholinergic ngoại vi của thuốc tương đối yếu, tuy nhiên đã thấy biểu hiện ở một số người bệnh đã dùng alimemazine (ví dụ: Khô miệng, nhìn mờ, bí tiểu tiện, táo bón).
- Alimemazine có tác dụng an thần do ức chế enzym histamin N-methyltransferase và do chẹn các thụ thể trung tâm tiết histamin đồng thời với tác dụng trên các thụ thể khác, đặc biệt thụ thể serotoninergic. Tác dụng này cũng là cơ sở để dùng alimemazine làm thuốc tiền mê.
Động lực học
- Hấp thu: Alimemazine được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Sau khi uống 15 - 20 phút, thuốc có tác dụng và kéo dài 6 - 8 giờ. Nồng độ alimemazine trong huyết tương đạt tối đa sau 3,5 giờ với dạng siro và 4,5 giờ với dạng viên nén. Sinh khả dụng tương đối trung bình của viên nén so với siro đạt khoảng 70%.
- Phân bố: Liên kết với protein huyết tương là 20 - 30%.
- Chuyển hóa: Alimemazine chuyển hóa chủ yếu qua gan thành các chất chuyển hóa N-desalkyl chưa rõ hoạt tính.
- Thải trừ: Thải trừ qua thận dưới dạng các chất chuyển hóa sulfoxyd (70 - 80%, sau 48 giờ). Thời gian bán thải là 5 - 8 giờ.
- Alimemazine là dẫn chất phenothiazin, có tác dụng kháng histamin và kháng serotonin mạnh, thuốc còn có tác dụng an thần, giảm ho, chống nôn. alimemazine cạnh tranh với histamin tại các thụ thể histamin H1, do đó có tác dụng kháng histamin H1. Thuốc đối kháng với phần lớn các tác dụng dược lý của histamin, bao gồm các chứng mày đay, ngứa. Một số nghiên cứu cho rằng tác dụng chống ngứa của alimemazine do tác dụng an thần của thuốc gây ra nhiều hơn do chẹn các thụ thể H1 ngoại vi. Alimemazine có tác dụng mạnh hơn terfenadin trong điều trị ngứa về đêm ở bệnh nhân chàm và vảy nến nhưng kém hiệu quả hơn nitrazepam, một chất an thần không có tác dụng kháng histamin.
- Tác dụng kháng cholinergic ngoại vi của thuốc tương đối yếu, tuy nhiên đã thấy biểu hiện ở một số người bệnh đã dùng alimemazine (ví dụ: Khô miệng, nhìn mờ, bí tiểu tiện, táo bón).
- Alimemazine có tác dụng an thần do ức chế enzym histamin N-methyltransferase và do chẹn các thụ thể trung tâm tiết histamin đồng thời với tác dụng trên các thụ thể khác, đặc biệt thụ thể serotoninergic. Tác dụng này cũng là cơ sở để dùng alimemazine làm thuốc tiền mê.
Động lực học
- Hấp thu: Alimemazine được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Sau khi uống 15 - 20 phút, thuốc có tác dụng và kéo dài 6 - 8 giờ. Nồng độ alimemazine trong huyết tương đạt tối đa sau 3,5 giờ với dạng siro và 4,5 giờ với dạng viên nén. Sinh khả dụng tương đối trung bình của viên nén so với siro đạt khoảng 70%.
- Phân bố: Liên kết với protein huyết tương là 20 - 30%.
- Chuyển hóa: Alimemazine chuyển hóa chủ yếu qua gan thành các chất chuyển hóa N-desalkyl chưa rõ hoạt tính.
- Thải trừ: Thải trừ qua thận dưới dạng các chất chuyển hóa sulfoxyd (70 - 80%, sau 48 giờ). Thời gian bán thải là 5 - 8 giờ.
11. Quá liều và xử trí quá liều
Triệu chứng: buồn ngủ hoặc mất ý thức, hạ huyết áp, tăng nhịp tim, biến đổi điện tâm đồ, loạn nhịp thất và hạ thân nhiệt. Các phản ứng ngoại tháp trầm trọng có thể xảy ra.
Điều trị:
- Nếu phát hiện được sớm (trước 6 giờ, sau khi uống quá liều), tốt nhất nên rửa dạ dày. Phương pháp gây nôn hầu như không được sử dụng. Có thể cho dùng than hoạt. Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Cần điều trị hỗ trợ. Giãn mạch toàn thể có thể dẫn đến trụy tim mạch; nâng cao chân người bệnh có thể có hiệu quả. Trong trường hợp nặng, làm tăng thể tích tuần hoàn bằng tiêm tĩnh mạch dịch truyền là cần thiết. Các dịch truyền cần được làm ấm trước khi dùng để tránh chứng hạ thân nhiệt trầm trọng thêm.
- Các tác nhân gây tăng co cơ như dopamin có thể dùng trong trường hợp không giải quyết được trụy tim mạch bằng dịch truyền. Thường không dùng các thuốc gây co mạch ngoại vi, tránh dùng adrenalin.
- Loạn nhịp nhanh thất hoặc trên thất thường đáp ứng khi thân nhiệt trở lại bình thường và rối loạn tuần hoàn hoặc chuyển hóa được điều chỉnh. Nếu vẫn tiếp diễn hoặc đe dọa tính mạng, có thể dùng thuốc chống loạn nhịp. Tránh dùng lignocain hoặc thuốc chống loạn nhịp kéo dài.
- Khi bị ức chế thần kinh trung ương nặng, cần phải hỗ trợ hô hấp. Các phản ứng loạn trương lực cơ nặng thường đáp ứng với procyclindin (5 - 10mg) hoặc orphenadrin (20 - 40mg) tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch. Tình trạng co giật cần điều trị bằng tiêm tĩnh mạch diazepam.
- Hội chứng ác tính do thuốc an thần cần được điều trị bằng giữ mát cho người bệnh và có thể dùng dantrolen natri.
Điều trị:
- Nếu phát hiện được sớm (trước 6 giờ, sau khi uống quá liều), tốt nhất nên rửa dạ dày. Phương pháp gây nôn hầu như không được sử dụng. Có thể cho dùng than hoạt. Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Cần điều trị hỗ trợ. Giãn mạch toàn thể có thể dẫn đến trụy tim mạch; nâng cao chân người bệnh có thể có hiệu quả. Trong trường hợp nặng, làm tăng thể tích tuần hoàn bằng tiêm tĩnh mạch dịch truyền là cần thiết. Các dịch truyền cần được làm ấm trước khi dùng để tránh chứng hạ thân nhiệt trầm trọng thêm.
- Các tác nhân gây tăng co cơ như dopamin có thể dùng trong trường hợp không giải quyết được trụy tim mạch bằng dịch truyền. Thường không dùng các thuốc gây co mạch ngoại vi, tránh dùng adrenalin.
- Loạn nhịp nhanh thất hoặc trên thất thường đáp ứng khi thân nhiệt trở lại bình thường và rối loạn tuần hoàn hoặc chuyển hóa được điều chỉnh. Nếu vẫn tiếp diễn hoặc đe dọa tính mạng, có thể dùng thuốc chống loạn nhịp. Tránh dùng lignocain hoặc thuốc chống loạn nhịp kéo dài.
- Khi bị ức chế thần kinh trung ương nặng, cần phải hỗ trợ hô hấp. Các phản ứng loạn trương lực cơ nặng thường đáp ứng với procyclindin (5 - 10mg) hoặc orphenadrin (20 - 40mg) tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch. Tình trạng co giật cần điều trị bằng tiêm tĩnh mạch diazepam.
- Hội chứng ác tính do thuốc an thần cần được điều trị bằng giữ mát cho người bệnh và có thể dùng dantrolen natri.
12. Bảo quản
Bảo quản nơi thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp. Để xa tầm tay trẻ em.