Thông tin sản phẩm
1. Thành phần của Cardicor
– Bisoprolol fumarat 5 mg;
– Tá dược: natri starch glycolat, colloidal silicon dioxyd, magnesi stearat, microcrystallin cellulose 112, lactose (tablettose 80), hydroxypropylmethylcellulose, copovidon, talc, titan dioxyd, macrogol 6000, Polysorbat 80, màu Oxyd sắt vàng.
– Tá dược: natri starch glycolat, colloidal silicon dioxyd, magnesi stearat, microcrystallin cellulose 112, lactose (tablettose 80), hydroxypropylmethylcellulose, copovidon, talc, titan dioxyd, macrogol 6000, Polysorbat 80, màu Oxyd sắt vàng.
2. Công dụng của Cardicor
– Điều trị các trường hợp tăng huyết áp từ nhẹ đến vừa.
– Các chứng đau thắt ngực trong bệnh mạch vành.
– Các chứng đau thắt ngực trong bệnh mạch vành.
3. Liều lượng và cách dùng của Cardicor
Cách dùng: Uống trước hoặc trong bữa ăn sáng.
Liều dùng:
- Người lớn: nên điều chỉnh liều theo từng bệnh nhân. Liều khởi đầu khuyến cáo 5 mg/ngày. Liều thường dùng là 10 mg/1 lần/ngày. Liều tối đa khuyến cáo là 20 mg/ngày.
- Bệnh nhân suy thận: đối với bệnh nhân suy thận nặng (ClCr < 20 ml/phút), liều không vượt quá 10 mg/1 lần/ngày.
- Bệnh nhân suy gan nặng: không cần điều chỉnh liều, tuy nhiên cần theo dõi chặt chẽ ở đối tượng này.
- Người lớn tuổi: không cần điều chỉnh liều, khuyến cáo dùng liều khởi đầu thấp nhất có thể.
- Trẻ em: chưa có kinh nghiệm sử dụng bisoprolol trên trẻ em, do đó, không khuyến cáo dùng thuốc cho đối tượng này.
- Nếu ngừng điều trị: không nên dừng thuốc đột ngột, nên giảm liều từ từ bằng cách giảm nữa liều mỗi tuần.
Liều dùng:
- Người lớn: nên điều chỉnh liều theo từng bệnh nhân. Liều khởi đầu khuyến cáo 5 mg/ngày. Liều thường dùng là 10 mg/1 lần/ngày. Liều tối đa khuyến cáo là 20 mg/ngày.
- Bệnh nhân suy thận: đối với bệnh nhân suy thận nặng (ClCr < 20 ml/phút), liều không vượt quá 10 mg/1 lần/ngày.
- Bệnh nhân suy gan nặng: không cần điều chỉnh liều, tuy nhiên cần theo dõi chặt chẽ ở đối tượng này.
- Người lớn tuổi: không cần điều chỉnh liều, khuyến cáo dùng liều khởi đầu thấp nhất có thể.
- Trẻ em: chưa có kinh nghiệm sử dụng bisoprolol trên trẻ em, do đó, không khuyến cáo dùng thuốc cho đối tượng này.
- Nếu ngừng điều trị: không nên dừng thuốc đột ngột, nên giảm liều từ từ bằng cách giảm nữa liều mỗi tuần.
4. Chống chỉ định khi dùng Cardicor
- Mẫn cảm với bisoprolol và các thành phần khác của thuốc.
- Người bệnh có sốc do tim, suy tim cấp, suy tim chưa kiểm soát được bằng điều trị nền, suy tim độ III nặng hoặc độ IV với chức năng co bóp thất trái thấp (EF < 30%), blốc nhĩ thất độ hai hoặc ba và nhịp tim chậm xoang (dưới 60 nhịp/phút trước khi điều trị), bệnh nút xoang.
- Bệnh hen nặng hoặc bệnh phổi-phế quản mãn tính tắc nghẽn nặng.
- Hội chứng Reynaud nặng.
- U tủy thượng thận (u tế bào ưa crôm) khi chưa được điều trị.
- Huyết áp thấp (huyết áp thấp tối đa < 100 mmHg).
- Nhiễm toan chuyển hóa.
- Người bệnh có sốc do tim, suy tim cấp, suy tim chưa kiểm soát được bằng điều trị nền, suy tim độ III nặng hoặc độ IV với chức năng co bóp thất trái thấp (EF < 30%), blốc nhĩ thất độ hai hoặc ba và nhịp tim chậm xoang (dưới 60 nhịp/phút trước khi điều trị), bệnh nút xoang.
- Bệnh hen nặng hoặc bệnh phổi-phế quản mãn tính tắc nghẽn nặng.
- Hội chứng Reynaud nặng.
- U tủy thượng thận (u tế bào ưa crôm) khi chưa được điều trị.
- Huyết áp thấp (huyết áp thấp tối đa < 100 mmHg).
- Nhiễm toan chuyển hóa.
5. Thận trọng khi dùng Cardicor
Suy tim: tránh dùng thuốc trong giai đoạn bắt đầu suy tim sung huyết do có thể dẫn đến suy giảm thêm co bóp cơ tim, thúc đẩy suy tim nặng hơn. Thuốc chỉ được dùng thêm vào khi đã có điều trị suy tim với các thuốc cơ bản dưới sự kiểm soát chặt chẽ của bác sĩ chuyên khoa.
Thuốc có thể gây tăng số cơn đau thắt ngực kiểu Prinzmetal.
Không ngừng điều trị đột ngột vì có thể làm tình trạng đau thắt ngực nặng lên, trong một số trường hợp, xuất hiện nhồi máu cơ tim hoặc loạn nhịp thất ở người bị bệnh động mạch vành sau khi ngừng đột ngột thuốc chẹn beta. Do đó cần phải nhắc nhở những bệnh nhân này không được ngừng dùng thuốc khi chưa có lời khuyên của bác sĩ. Ngay cả với người bệnh chưa rõ bệnh động mạch vành, nên khuyên giảm dần bisoprolol trong khoảng 1 tuần dưới sự theo dõi cẩn thận của bác sĩ. Nếu các triệu chứng cai thuốc xảy ra, nên dừng thuốc lại ít nhất trong một thời hạn.
Thận trọng khi sử dụng thuốc cho những bệnh nhân có bệnh mạch máu ngoại vi. Các thuốc chẹn beta có thể thúc đẩy hoặc làm trầm trọng thêm các triệu chứng của suy động mạch ở người bị bệnh tắc động mạch ngoại biên.
Do tính chất chọn lọc tương đối trên β1, có thể dùng thận trọng bisoprolol ở người bệnh có bệnh co thắt phế quản không đáp ứng hoặc không thể dung nạp với điều trị chống tăng huyết áp khác. Tuy nhiên, vì tính chọn lọc β1 không tuyệt đối, phải dùng liều bisoprolol thấp nhất có thể, bắt đầu với liều 2,5mg và phải có sẵn một thuốc chủ vận β2.
Nếu cần phải tiếp tục điều trị với bisoprolol lúc gần phẫu thuật, phải đặc biệt thận trọng khi dùng các thuốc gây mê làm suy giảm chức năng cơ tim như ether, cyclopropan, tricloroethylen.
Các thuốc chẹn beta có thể che lấp các biểu hiện của hạ glucose huyết như nhịp tim nhanh, đánh trống ngực, đổ mồ hôi.
Cần hiệu chỉnh liều bisoprolol một cách cẩn thận đối với người bệnh suy thận hoặc suy gan.
Bệnh nhân mắc bệnh vảy nến hoặc có tiền sử bị bệnh vảy nến chỉ được dùng chẹn beta sau khi đã cân nhắc cẩn thận giữa lợi ích và nguy cơ.
Đối với người bệnh không có tiền sử suy tim: Sự ức chế liên tục cơ tim của các thuốc chẹn beta ở một vài bệnh nhân có thể dẫn tới suy tim. Khi có các dấu hiệu hoặc triệu chứng đầu tiên của suy tim, cần phải xem xét việc ngừng dùng bisoprolol. Trong một số trường hợp, có thể tiếp tục liệu pháp chẹn beta trong khi điều trị suy tim với các thuốc khác.
Nhiễm độc do tuyến giáp: Sự chẹn beta-adrenergic có thể che lấp các dấu hiệu lâm sàng của tăng năng tuyến giáp như nhịp tim nhanh. Việc ngừng đột ngột liệu pháp chẹn beta có thể làm trầm trọng thêm các triệu chứng của cường chức năng tuyến giáp hoặc có thể thúc đẩy xảy ra cơn bão giáp.
Chế phẩm có chứa lactose. Thận trọng khi dùng cho người bệnh mắc các rối loạn di truyền hiếm gặp về dung nạp galactose, chứng thiếu hụt Lapp lactase hoặc rối loạn hấp thu glucose-galactose.
Thuốc có thể gây tăng số cơn đau thắt ngực kiểu Prinzmetal.
Không ngừng điều trị đột ngột vì có thể làm tình trạng đau thắt ngực nặng lên, trong một số trường hợp, xuất hiện nhồi máu cơ tim hoặc loạn nhịp thất ở người bị bệnh động mạch vành sau khi ngừng đột ngột thuốc chẹn beta. Do đó cần phải nhắc nhở những bệnh nhân này không được ngừng dùng thuốc khi chưa có lời khuyên của bác sĩ. Ngay cả với người bệnh chưa rõ bệnh động mạch vành, nên khuyên giảm dần bisoprolol trong khoảng 1 tuần dưới sự theo dõi cẩn thận của bác sĩ. Nếu các triệu chứng cai thuốc xảy ra, nên dừng thuốc lại ít nhất trong một thời hạn.
Thận trọng khi sử dụng thuốc cho những bệnh nhân có bệnh mạch máu ngoại vi. Các thuốc chẹn beta có thể thúc đẩy hoặc làm trầm trọng thêm các triệu chứng của suy động mạch ở người bị bệnh tắc động mạch ngoại biên.
Do tính chất chọn lọc tương đối trên β1, có thể dùng thận trọng bisoprolol ở người bệnh có bệnh co thắt phế quản không đáp ứng hoặc không thể dung nạp với điều trị chống tăng huyết áp khác. Tuy nhiên, vì tính chọn lọc β1 không tuyệt đối, phải dùng liều bisoprolol thấp nhất có thể, bắt đầu với liều 2,5mg và phải có sẵn một thuốc chủ vận β2.
Nếu cần phải tiếp tục điều trị với bisoprolol lúc gần phẫu thuật, phải đặc biệt thận trọng khi dùng các thuốc gây mê làm suy giảm chức năng cơ tim như ether, cyclopropan, tricloroethylen.
Các thuốc chẹn beta có thể che lấp các biểu hiện của hạ glucose huyết như nhịp tim nhanh, đánh trống ngực, đổ mồ hôi.
Cần hiệu chỉnh liều bisoprolol một cách cẩn thận đối với người bệnh suy thận hoặc suy gan.
Bệnh nhân mắc bệnh vảy nến hoặc có tiền sử bị bệnh vảy nến chỉ được dùng chẹn beta sau khi đã cân nhắc cẩn thận giữa lợi ích và nguy cơ.
Đối với người bệnh không có tiền sử suy tim: Sự ức chế liên tục cơ tim của các thuốc chẹn beta ở một vài bệnh nhân có thể dẫn tới suy tim. Khi có các dấu hiệu hoặc triệu chứng đầu tiên của suy tim, cần phải xem xét việc ngừng dùng bisoprolol. Trong một số trường hợp, có thể tiếp tục liệu pháp chẹn beta trong khi điều trị suy tim với các thuốc khác.
Nhiễm độc do tuyến giáp: Sự chẹn beta-adrenergic có thể che lấp các dấu hiệu lâm sàng của tăng năng tuyến giáp như nhịp tim nhanh. Việc ngừng đột ngột liệu pháp chẹn beta có thể làm trầm trọng thêm các triệu chứng của cường chức năng tuyến giáp hoặc có thể thúc đẩy xảy ra cơn bão giáp.
Chế phẩm có chứa lactose. Thận trọng khi dùng cho người bệnh mắc các rối loạn di truyền hiếm gặp về dung nạp galactose, chứng thiếu hụt Lapp lactase hoặc rối loạn hấp thu glucose-galactose.
6. Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú
- Phụ nữ mang thai:
Dùng bisoprolol có thể gây các tác hại trên thai kỳ, thai nhi hoặc trẻ sơ sinh. Nhìn chung các thuốc chẹn β-adrenergic làm giảm tưới máu nhau thai, thai nhi chậm phát triển, thai chết lưu, sẩy thai, chuyển dạ sớm. Các tác dụng phụ (ví dụ hạ đường huyết, nhịp tim chậm) có thể xảy ra trên thai nhi và trẻ sơ sinh. Bisoprolol không đc khuyến cáo sử dụng trong thời gian thai kỳ trừ khi thật cần thiết. Nếu bắt buộc phải điều trị, cần theo dõi lượng máu đến nhau thai và sự phát triển của thai nhi. Trẻ sơ sinh phải được theo dõi chặt chẽ. Các triệu chứng hạ đường huyết, tim chậm thường dự kiến xuất hiện trong 3 ngày đầu tiên.
- Phụ nữ cho con bú:
Không có dữ liệu về sự bài tiết bisoprolol vào sữa mẹ cũng như sự an toàn của bisoprolol đối với trẻ. Do đó, không khuyến cáo cho con bú trong thời gian sử dụng bisoprolol.
Dùng bisoprolol có thể gây các tác hại trên thai kỳ, thai nhi hoặc trẻ sơ sinh. Nhìn chung các thuốc chẹn β-adrenergic làm giảm tưới máu nhau thai, thai nhi chậm phát triển, thai chết lưu, sẩy thai, chuyển dạ sớm. Các tác dụng phụ (ví dụ hạ đường huyết, nhịp tim chậm) có thể xảy ra trên thai nhi và trẻ sơ sinh. Bisoprolol không đc khuyến cáo sử dụng trong thời gian thai kỳ trừ khi thật cần thiết. Nếu bắt buộc phải điều trị, cần theo dõi lượng máu đến nhau thai và sự phát triển của thai nhi. Trẻ sơ sinh phải được theo dõi chặt chẽ. Các triệu chứng hạ đường huyết, tim chậm thường dự kiến xuất hiện trong 3 ngày đầu tiên.
- Phụ nữ cho con bú:
Không có dữ liệu về sự bài tiết bisoprolol vào sữa mẹ cũng như sự an toàn của bisoprolol đối với trẻ. Do đó, không khuyến cáo cho con bú trong thời gian sử dụng bisoprolol.
7. Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Trong một nghiên cứu của các bệnh nhân mắc bệnh tim mạch vành, bisoprolol không ảnh hưởng đến khả năng lái tàu xe. Tuy nhiên, tùy thuộc vào đáp ứng điều trị của từng bệnh nhân, khả năng lái xe, vận hành máy móc có thể bị ảnh hưởng. Cần đặc biệt theo dõi phản ứng của bệnh nhân khi mới bắt đầu điều trị, sau khi thay đổi thuốc hoặc khi kết hợp cùng với rượu.
8. Tác dụng không mong muốn
Rất thường gặp, ADR ≥ 1/10:
- Tim: nhịp tim chậm (ở bệnh nhân suy tim mạn tính).
Thường gặp, 1/100 ≤ ADR < 1/10:
- Tiêu hóa: buồn nôn, nôn, tiêu chảy, táo bón.
- Thần kinh trung ương: chóng mặt, nhức đầu (những triệu chứng này thường xuất hiện khi mới bắt đầu điều trị, thường nhẹ và biến mất sau 1 – 2 tuần).
- Tim: tình trạng xấu đi của suy tim trước đó (ở bệnh nhân suy tim mạn tính).
- Mạch máu: cảm giác lạnh, tê ở các chi, đặc biệt hạ huyết áp ở bệnh nhân có suy tim.
- Chung: suy nhược (ở bệnh nhân suy tim mạn tính), mệt mỏi (mệt mỏi thường xuất hiện khi mới bắt đầu điều trị, thường nhẹ và biến mất sau 1 – 2 tuần).
Ít gặp, 1/1000 ≤ ADR < 1/100:
- Cơ xương: yếu cơ, chuột rút.
- Tim: rối loạn dẫn truyền nhĩ thất, tình trạng xấu đi của suy tim trước đó (ở bệnh nhân tăng huyết áp hoặc đau thắt ngực), nhịp tim chậm (ở bệnh nhân tăng huyết áp hoặc đau thắt ngực).
- Hô hấp: co thắt phế quản ở bệnh nhân hen phế quản hoặc có tiền sử tắc nghẽn đường hô hấp.
- Tâm thần: rối loạn giấc ngủ, trầm cảm.
- Chung: suy nhược (ở bệnh nhân tăng huyết áp hoặc đau thắt ngực).
Hiếm gặp, 1/10000 ≤ ADR < 1/1000:
- Tâm thần: gặp ác mộng, ảo giác.
- Thần kinh trung ương: ngất.
- Mắt: giảm lưu lượng nước mắt (được xem xét nếu bệnh nhân sử dụng kính áp tròng).
- Tai: rối loạn thính giác.
- Hô hấp: viêm mũi dị ứng.
- Gan – mật: viêm gan.
- Da và mô dưới da: phản ứng quá mẫn như ngứa, phát ban.
- Hệ sinh dục: rối loạn cương dương.
- Nghiên cứu: tăng triglycerid, tăng enzym gan (ASAT, ALAT).
Rất hiếm gặp, ADR < 1/10000:
- Mắt: viêm giác mạc.
- Da và mô dưới da: các thuốc chẹn beta có thể gây ra hoặc làm trầm trọng thêm bệnh vảy nến hoặc gây phát ban giống vảy nến, hói.
- Tim: nhịp tim chậm (ở bệnh nhân suy tim mạn tính).
Thường gặp, 1/100 ≤ ADR < 1/10:
- Tiêu hóa: buồn nôn, nôn, tiêu chảy, táo bón.
- Thần kinh trung ương: chóng mặt, nhức đầu (những triệu chứng này thường xuất hiện khi mới bắt đầu điều trị, thường nhẹ và biến mất sau 1 – 2 tuần).
- Tim: tình trạng xấu đi của suy tim trước đó (ở bệnh nhân suy tim mạn tính).
- Mạch máu: cảm giác lạnh, tê ở các chi, đặc biệt hạ huyết áp ở bệnh nhân có suy tim.
- Chung: suy nhược (ở bệnh nhân suy tim mạn tính), mệt mỏi (mệt mỏi thường xuất hiện khi mới bắt đầu điều trị, thường nhẹ và biến mất sau 1 – 2 tuần).
Ít gặp, 1/1000 ≤ ADR < 1/100:
- Cơ xương: yếu cơ, chuột rút.
- Tim: rối loạn dẫn truyền nhĩ thất, tình trạng xấu đi của suy tim trước đó (ở bệnh nhân tăng huyết áp hoặc đau thắt ngực), nhịp tim chậm (ở bệnh nhân tăng huyết áp hoặc đau thắt ngực).
- Hô hấp: co thắt phế quản ở bệnh nhân hen phế quản hoặc có tiền sử tắc nghẽn đường hô hấp.
- Tâm thần: rối loạn giấc ngủ, trầm cảm.
- Chung: suy nhược (ở bệnh nhân tăng huyết áp hoặc đau thắt ngực).
Hiếm gặp, 1/10000 ≤ ADR < 1/1000:
- Tâm thần: gặp ác mộng, ảo giác.
- Thần kinh trung ương: ngất.
- Mắt: giảm lưu lượng nước mắt (được xem xét nếu bệnh nhân sử dụng kính áp tròng).
- Tai: rối loạn thính giác.
- Hô hấp: viêm mũi dị ứng.
- Gan – mật: viêm gan.
- Da và mô dưới da: phản ứng quá mẫn như ngứa, phát ban.
- Hệ sinh dục: rối loạn cương dương.
- Nghiên cứu: tăng triglycerid, tăng enzym gan (ASAT, ALAT).
Rất hiếm gặp, ADR < 1/10000:
- Mắt: viêm giác mạc.
- Da và mô dưới da: các thuốc chẹn beta có thể gây ra hoặc làm trầm trọng thêm bệnh vảy nến hoặc gây phát ban giống vảy nến, hói.
9. Tương tác với các thuốc khác
Không khuyến cáo phối hợp với các thuốc sau:
- Thuốc chẹn calci loại verapamil và diltiazem: ảnh hưởng tiêu cực đến tính co bóp và dẫn truyền nhĩ thất. Dùng verapamil đường tĩnh mạch ở bệnh nhân đang điều trị với thuốc chẹn beta có thể dẫn đến hạ huyết áp quá mức và blốc nhĩ thất.
- Các thuốc trị tăng huyết áp tác động thần kinh trung ương như clonidin và các thuốc khác (ví dụ methyldopa, moxonidin, rilmenidin): có thể làm suy tim nặng hơn do giảm trương lực giao cảm trung ương (giảm nhịp tim và cung lượng tim, giãn mạch). Ngừng thuốc đột ngột, đặc biệt trước khi ngừng thuốc chẹn beta, có thể làm tăng nguy cơ tăng huyết áp hồi ứng.
Thận trọng khi phối hợp với:
- Thuốc chống loạn nhịp nhóm I (ví dụ quinidin, disopyramid, lidocain, phenytoin, flecainid propafenon): có thể tăng thời gian dẫn truyền nhĩ thất, giảm co bóp cơ tim.
- Các thuốc chẹn calci nhóm dihydropyridin như felodipin, amlodipin: có thể làm tăng nguy cơ hạ huyết áp, tăng nguy cơ hư hại chức năng bơm tâm thất ở bệnh nhân suy tim.
- Thuốc chống loạn nhịp nhóm III (như amiodaron): có thể tăng thời gian dẫn truyền nhĩ thất.
- Thuốc chẹn beta tại chỗ (như thuốc nhỏ mắt điều trị glaucom): có thể tăng tác dụng toàn thân của bisoprolol.
- Thuốc cường đối giao cảm: có thể tăng thời gian dẫn truyền nhĩ thất và nguy cơ nhịp tim chậm.
- Insulin và các thuốc trị đái tháo đường đường uống: tăng tác động hạ đường huyết. Chẹn beta-adrenergic có thể che đấu triệu chứng hạ đường huyết.
- Thuốc gây mê: giảm tình trạng nhịp tim nhanh phản xạ và tăng nguy cơ hạ huyết áp.
- Glycosid digitalis: giảm nhịp tim, tăng thời gian dẫn truyền nhĩ thất.
- Thuốc kháng viêm không steroid (NSAID): có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của bisoprolol.
- Thuốc chủ vận beta-adrenergic (ví dụ isoprenalin, dobutamin): phối hợp với bisoprolol có thể làm giảm hiệu quả của cả hai thuốc.
- Thuốc tác dụng giống thần kinh giao cảm hoạt hóa cả thụ thể α và β-adrenergic (ví dụ noradrenalin, adrenalin): phối hợp với bisoprolol có thể làm tăng tác dụng co mạch qua thụ thể α của các thuốc này dẫn đến tăng huyết áp và làm trầm trọng thêm chứng khập khiễng cách hồi.
- Các thuốc trị tăng huyết áp khác cũng như các thuốc có tác động làm hạ huyết áp như thuốc chống trầm cảm 3 vòng, barbiturat, phenothiazin: có thể làm tăng nguy cơ hạ huyết áp.
Cân nhắc khi phối hợp với:
- Mefloquin: tăng nguy cơ nhịp tim chậm.
- Thuốc ức chế monoamin oxidase (ngoại trừ ức chế MAO-B): tăng tác dụng hạ huyết áp của thuốc chẹn beta, nguy cơ tăng huyết áp kịch phát.
- Rifampicin: giảm nhẹ thời gian bán thải của bisoprolol do cảm ứng enzym chuyển hóa thuốc qua gan, thông thường không cần điều chỉnh liều.
- Dẫn chất ergotamin: làm trầm trọng thêm tình trạng rối loạn tuần hoàn ngoại biên.
Tương kỵ của thuốc: Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.
- Thuốc chẹn calci loại verapamil và diltiazem: ảnh hưởng tiêu cực đến tính co bóp và dẫn truyền nhĩ thất. Dùng verapamil đường tĩnh mạch ở bệnh nhân đang điều trị với thuốc chẹn beta có thể dẫn đến hạ huyết áp quá mức và blốc nhĩ thất.
- Các thuốc trị tăng huyết áp tác động thần kinh trung ương như clonidin và các thuốc khác (ví dụ methyldopa, moxonidin, rilmenidin): có thể làm suy tim nặng hơn do giảm trương lực giao cảm trung ương (giảm nhịp tim và cung lượng tim, giãn mạch). Ngừng thuốc đột ngột, đặc biệt trước khi ngừng thuốc chẹn beta, có thể làm tăng nguy cơ tăng huyết áp hồi ứng.
Thận trọng khi phối hợp với:
- Thuốc chống loạn nhịp nhóm I (ví dụ quinidin, disopyramid, lidocain, phenytoin, flecainid propafenon): có thể tăng thời gian dẫn truyền nhĩ thất, giảm co bóp cơ tim.
- Các thuốc chẹn calci nhóm dihydropyridin như felodipin, amlodipin: có thể làm tăng nguy cơ hạ huyết áp, tăng nguy cơ hư hại chức năng bơm tâm thất ở bệnh nhân suy tim.
- Thuốc chống loạn nhịp nhóm III (như amiodaron): có thể tăng thời gian dẫn truyền nhĩ thất.
- Thuốc chẹn beta tại chỗ (như thuốc nhỏ mắt điều trị glaucom): có thể tăng tác dụng toàn thân của bisoprolol.
- Thuốc cường đối giao cảm: có thể tăng thời gian dẫn truyền nhĩ thất và nguy cơ nhịp tim chậm.
- Insulin và các thuốc trị đái tháo đường đường uống: tăng tác động hạ đường huyết. Chẹn beta-adrenergic có thể che đấu triệu chứng hạ đường huyết.
- Thuốc gây mê: giảm tình trạng nhịp tim nhanh phản xạ và tăng nguy cơ hạ huyết áp.
- Glycosid digitalis: giảm nhịp tim, tăng thời gian dẫn truyền nhĩ thất.
- Thuốc kháng viêm không steroid (NSAID): có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của bisoprolol.
- Thuốc chủ vận beta-adrenergic (ví dụ isoprenalin, dobutamin): phối hợp với bisoprolol có thể làm giảm hiệu quả của cả hai thuốc.
- Thuốc tác dụng giống thần kinh giao cảm hoạt hóa cả thụ thể α và β-adrenergic (ví dụ noradrenalin, adrenalin): phối hợp với bisoprolol có thể làm tăng tác dụng co mạch qua thụ thể α của các thuốc này dẫn đến tăng huyết áp và làm trầm trọng thêm chứng khập khiễng cách hồi.
- Các thuốc trị tăng huyết áp khác cũng như các thuốc có tác động làm hạ huyết áp như thuốc chống trầm cảm 3 vòng, barbiturat, phenothiazin: có thể làm tăng nguy cơ hạ huyết áp.
Cân nhắc khi phối hợp với:
- Mefloquin: tăng nguy cơ nhịp tim chậm.
- Thuốc ức chế monoamin oxidase (ngoại trừ ức chế MAO-B): tăng tác dụng hạ huyết áp của thuốc chẹn beta, nguy cơ tăng huyết áp kịch phát.
- Rifampicin: giảm nhẹ thời gian bán thải của bisoprolol do cảm ứng enzym chuyển hóa thuốc qua gan, thông thường không cần điều chỉnh liều.
- Dẫn chất ergotamin: làm trầm trọng thêm tình trạng rối loạn tuần hoàn ngoại biên.
Tương kỵ của thuốc: Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.
10. Dược lý
Bisoprolol là một thuốc chẹn chọn lọc β1 nhưng không có tính chất ổn định màng và không có tác dụng giống thần kinh giao cảm nội tại khi dùng trong phạm vi liều điều trị. Với liều thấp, Bisoprolol ức chế chọn lọc đáp ứng với kích thích adrenalin bằng cách cạnh tranh chẹn thụ thể β1-adrenergic của tim, nhưng ít tác dụng trên thụ thể β2-adrenergic của cơ trơn phế quản và thành mạch. Với liều cao, tính chất chọn lọc của Bisoprolol trên thụ thể β1 thường giảm xuống và thuốc sẽ cạnh tranh ức chế cả hai thụ thể β1 và β2.
Cơ chế tác dụng hạ huyết áp của Bisoprolol có thể gồm những yếu tố sau: giảm lưu lượng tim, ức chế thận giải phóng renin, giảm tác động của thần kinh giao cảm đi từ các trung tâm vận mạch ở não. Tác dụng nổi bật nhất của Bisoprolol là làm giảm tần số tim, cả lúc gắng sức lẫn lúc nghỉ.
Cơ chế tác dụng hạ huyết áp của Bisoprolol có thể gồm những yếu tố sau: giảm lưu lượng tim, ức chế thận giải phóng renin, giảm tác động của thần kinh giao cảm đi từ các trung tâm vận mạch ở não. Tác dụng nổi bật nhất của Bisoprolol là làm giảm tần số tim, cả lúc gắng sức lẫn lúc nghỉ.
11. Quá liều và xử trí quá liều
Quá liều:
Các dấu hiệu quá liều gồm có nhịp tim chậm, hạ huyết áp, ngủ lịm. Trường hợp nặng: mê sảng, hôn mê, co giật, ngừng hô hấp. Suy tim sung huyết, co thắt phế quản, giảm glucose huyết có thể xảy ra, đặc biệt ở người đã có sẵn các bệnh ở các cơ quan này.
Xử trí:
Khi xảy ra quá liều phải ngừng bisoprolol, điều trị hỗ trợ và triệu chứng:
- Nhịp tim chậm: tiêm tĩnh mạch atropin. Nếu đáp ứng không đầy đủ, có thể dùng thận trọng isoproterenol hoặc một thuốc khác có tác dụng làm tăng nhịp tim. Trong một số trường hợp, đặt máy tạo nhịp tim tạm thời để kích thích tăng nhịp.
- Hạ huyết áp: truyền dịch tĩnh mạch và dùng các thuốc tăng huyết áp (isoproterenol hoặc một thuốc chủ vận alpha-adrenergic). Có thể dùng glucagon tiêm tĩnh mạch.
- Blốc nhĩ thất (độ hai hoặc ba): theo dõi cẩn thận người bệnh và tiêm truyền isoproterenol hoặc đặt máy tạo nhịp, nếu thích hợp.
- Suy tim sung huyết: thực hiện biện pháp thông thường (dùng digitalis, thuốc lợi tiểu, thuốc làm tăng lực co cơ, thuốc giãn mạch).
- Co thắt phế quản: dùng một thuốc giãn phế quản như isoproterenol hoặc aminophylin.
- Hạ glucose huyết: tiêm tĩnh mạch glucose hoặc glucagon.
- Có một số ít dự liệu gợi ý bisoprolol không thể bị phân tách.
Các dấu hiệu quá liều gồm có nhịp tim chậm, hạ huyết áp, ngủ lịm. Trường hợp nặng: mê sảng, hôn mê, co giật, ngừng hô hấp. Suy tim sung huyết, co thắt phế quản, giảm glucose huyết có thể xảy ra, đặc biệt ở người đã có sẵn các bệnh ở các cơ quan này.
Xử trí:
Khi xảy ra quá liều phải ngừng bisoprolol, điều trị hỗ trợ và triệu chứng:
- Nhịp tim chậm: tiêm tĩnh mạch atropin. Nếu đáp ứng không đầy đủ, có thể dùng thận trọng isoproterenol hoặc một thuốc khác có tác dụng làm tăng nhịp tim. Trong một số trường hợp, đặt máy tạo nhịp tim tạm thời để kích thích tăng nhịp.
- Hạ huyết áp: truyền dịch tĩnh mạch và dùng các thuốc tăng huyết áp (isoproterenol hoặc một thuốc chủ vận alpha-adrenergic). Có thể dùng glucagon tiêm tĩnh mạch.
- Blốc nhĩ thất (độ hai hoặc ba): theo dõi cẩn thận người bệnh và tiêm truyền isoproterenol hoặc đặt máy tạo nhịp, nếu thích hợp.
- Suy tim sung huyết: thực hiện biện pháp thông thường (dùng digitalis, thuốc lợi tiểu, thuốc làm tăng lực co cơ, thuốc giãn mạch).
- Co thắt phế quản: dùng một thuốc giãn phế quản như isoproterenol hoặc aminophylin.
- Hạ glucose huyết: tiêm tĩnh mạch glucose hoặc glucagon.
- Có một số ít dự liệu gợi ý bisoprolol không thể bị phân tách.
12. Bảo quản
Nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30°C.
