Thuốc chống động kinh Neurontin 300mg hộp 100 viên

Mỗi viên nang chứa: Gabapentin 300mg.
Tá dược: Lactose monohydrat, tinh bột ngô và bột talc.
Vỏ nang chứa: gelatin, nước, titan dioxid, oxid sắt vàng, natri lauryl sulfat, mực in (bao gồm shellack, titan dioxid, indigocarmin – muối nhôm).

Động kinh:
- Gabapentin được chỉ định như là đơn trị liệu trong điều trị các cơn động kinh cục bộ có hay không kèm theo các cơn toàn bộ thứ phát ở người lớn và trẻ em trên 12 tuổi.
Độ an toàn và hiệu quả của phác đồ đơn trị liệu Gabapentin ở trẻ em dưới 12 tuổi còn chưa được thiết lập.
- Gabapentin được chỉ định như một điều trị hỗ trợ trong điều trị các cơn động kinh cục bộ có hay không kèm theo các cơn toàn bộ thứ phát ở người lớn và trẻ em từ 3 tuổi trở lên. Độ an toàn và hiệu quả của phác đồ điều trị hỗ trợ, sử dụng Gabapentin ở bệnh nhân nhi khoa dưới 3 tuổi vẫn chưa được thiết lập.
Đau thần kinh:
Gabapentin được chỉ định điều trị đau thần kinh ở người lớn từ 18 tuổi trở lên. Độ an toàn và hiệu quả của Gabapentin ở bệnh nhân dưới 18 tuổi chưa được thiết lập.

Tổng quát:
- Gabapentin được dùng đường uống, uống cùng hay không cùng thức ăn.
- Khi đánh giá về lâm sàng, cần giảm liều, ngừng thuốc hay thay thế bằng một thuốc được lựa chọn khác, công việc này nên tiến hành từ từ trong thời gian tối thiểu 1 tuần.
Trong điều trị bệnh động kinh:
- Cho người lớn và bệnh nhân nhi khoa trên 12 tuổi:
Các thử nghiệm lâm sàng cho thấy rằng khoảng liều có hiệu quả của Gabapentin là từ 900 đến 3600 mg/ngày. Có thể bắt đầu điều trị bằng cách sử dụng 300 mg, 3 lần/ngày (TID) ở ngày 1, hoặc bằng cách chuẩn liều như được mô tả ở BẢNG 1. Sau đó, liều có thể được tăng lên tới liều tối đa 3600 mg/ngày chia làm 3 lần bằng nhau. Liều dùng lên đến 4800 mg/ngày đã được dung nạp tốt ở các nghiên cứu lâm sàng mở, dài hạn. Khoảng thời gian tối đa giữa các liều trong phác đồ liều dùng 3 lần/ngày (TID) không nên vượt quá 12 giờ để tránh các cơn co giật bùng phát.
Bảng liều - chuẩn liều ban đầu
- Liều: 900 mg
Ngày 1: 300 mg QD (QD = 1 lần/ngày)
Ngày 2: 300 mg BID (BID = 2 lần/ngày)
Ngày 3: 300 mg TID (TID = 3 lần/ngày)
- Cho các bệnh nhân nhi khoa tuổi từ 3-12 tuổi:
Liều khởi đầu nên trong khoảng từ 10-15 mg/kg/ngày chia thành các liều bằng nhau (3 lần/ngày), và liều có hiệu lực đạt được bằng cách chuẩn liều trên trong khoảng 3 ngày. Liều có hiệu lực của gabapentin ở bệnh nhân nhi từ 5 tuổi trở lên là từ 25-35 mg/kg/ngày chia thành các liều bằng nhau (3 lần/ ngày). Liều có hiệu lực ở bệnh nhân nhi khoa từ 3 tuổi đến dưới 5 tuổi là 40 mg/kg/ngày chia thành các liều bằng nhau (3 lần/ngày). Trong các nghiên cứu lâm sàng dài hạn, các liều lên tới 50 mg/kg/ngày được dung nạp tốt. Khoảng thời gian cách quãng tối đa giữa các liều không nên vượt quá 12 giờ.
Việc theo dõi nồng độ của Gabapentin trong huyết tương nhằm tối ưu hóa trị liệu với Gabapentin là không cần thiết. Hơn thế nữa, Gabapentin có thể được sử dụng phối hợp với các thuốc chống động kinh khác mà không cần phải quan tâm đến sự thay đổi của nồng độ Gabapentin hay nồng độ của các thuốc chống động kinh khác trong huyết tương.
Trong điều trị đau thần kinh ở người lớn:
Liều khởi đầu là 900 mg/kg chia làm 3 liều nhỏ bằng nhau và tăng lên nếu cần thiết, tùy theo đáp ứng, liên quan đến liều tối đa 3600 mg/ngày. Điều trị nên được khởi đầu bằng cách chuẩn liều như mô tả ở BẢNG 1.
Điều chỉnh liều ở bệnh nhân bị đau thần kinh hay bị động kinh có suy giảm chức năng thận:
Nên điều chỉnh liều ở các bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận theo mô tả trong bảng 2 và/hoặc những bệnh nhân đang được thẩm phân lọc máu.
Liều của Gabapentin ở người lớn theo chức năng thận
- Độ thanh thải Creatinine ≥ 80 (mL/phút): 900 - 3600 mg/ngày
- Độ thanh thải Creatinine 50 - 79 (mL/phút): 600 - 1800 mg/ngày
- Độ thanh thải Creatinine 30 - 49 (mL/phút): 300 - 900 mg/ngày
- Độ thanh thải Creatinine 15 - 29 (mL/phút): 150 - 600 mg/ngày
- Độ thanh thải Creatinine < 15 (mL/phút): 150 - 300 mg/ngày
Điều chỉnh liều ở các bênh nhân đang được thẩm phân lọc máu:
Với các bệnh nhân đang được thẩm phân lọc máu mà chưa từng dùng Gabapentin, nên dùng liều khởi đầu 300-400 mg, sau đó giảm xuống 200-300 mg Gabapentin sau mỗi 4 giờ thẩm phân lọc máu.

Chống chỉ định Gabapentin ở các bệnh nhân quá mẫn cảm với Gabapentin hay bất kì thành phần nào của thuốc.

Tổng quát:
- Mặc dù chưa có các bằng chứng về các cơn động kinh bùng phát với Gabapentin, nhưng sự ngừng đột ngột các thuốc chống co giật ở các bệnh nhân động kinh có thể làm xuất hiện cơn động kinh liên tục (trạng thái động kinh) ở bệnh nhân.
- Nhìn chung Gabapentin không có hiệu quả trong điều trị các cơn động kinh vắng ý thức.
- Bệnh nhân khi điều trị gabapentin đồng thời với morphine có dẫn tới tăng nồng độ gabapentin. Cần quan sát bệnh nhân cẩn thận về các dấu hiệu ức chế hệ thần kinh trung ương, như ngủ gà, và cần giảm thích hợp liễu gabapentin hoặc morphine.
Phát ban do thuốc cùng tăng bạch cầu ưa eosin và triệu chứng toàn thân (DRESS)
- Các phản ứng quá mẫn toàn thân, nghiêm trọng, đe dọa tính mạng như Phát ban do thuốc cùng tăng bạch cầu ưa eosin và triệu chứng toàn thần (DRESS) đã được báo cáo ở những bệnh nhân dùng các thuốc chống động kinh bao gồm cả Gabapentin.
- Cần lưu ý sự bắt đầu sớm các phản ứng quá mẫn, như sốt hay bệnh hạch bạch huyết, có thể xuất hiện dù không phát ban. Nếu những dấu hiệu hay triệu chứng này xuất hiện, cần đánh giá tình trạng bệnh nhân ngay lập tức. Nên ngừng sử dụng Gabapentin nếu chưa tìm được nguyên nhân khác dẫn đến các dấu hiệu và triệu chứng này.
Thông tin dành cho bệnh nhân:
Để đảm bảo việc sử dụng Gabapentin an toàn và hiệu quả, cần trao đổi những thông tin và hướng dẫn sau đây với bệnh nhân:
1. Thông báo cho bác sỹ biết về bất kỳ thuốc nào, kê đơn hay không kê đơn, rượu, hoặc các thuốc mà họ đang sử dụng hay có kế hoạch sử dụng trong thời gian điều trị với Gabapentin.
2. Phải thông báo cho bác sỹ biết nếu họ có thai hoặc nếu họ đang có kế hoạch có thai, hoặc nếu họ có thai khi đang dùng Gabapentin.
3. Gabapentin được bài tiết qua sữa người, ảnh hưởng của Gabapentin trên những đứa trẻ đang trong thời kỳ bú sữa mẹ còn chưa được biết, do đó bệnh nhân cần phải thông báo cho các bác sỹ biết nếu họ đang trong thời kỳ cho con bú.
4. Gabapentin có thể làm giảm khả năng lái xe hay vận hành máy móc có độ nguy hiểm cao. Do đó không lái xe và vận hành các máy có độ nguy hiểm cao cho đến khi biết chắc rằng thuốc này không làm ảnh hưởng khả năng tham gia, vào các hoạt động này.
5. Không được để khoảng cách giữa các liều dùng của Gabapentin vượt quá 12 giờ để phòng ngừa bùng phát các cơn co giật.
6. Trước khi bất đầu điều trị bằng gabapentin, bệnh nhân nên được hướng dẫn rằng phát ban hoặc các dâu hiệu triệu chứng quá mẫn như sốt hay bệnh hạch bạch huyệt có thể dẫn đến biến cố y khoa nghiêm trọng. Bệnh nhân cần báo cáo ngay cho bác sỹ những dấu hiệu này nếu gặp phải.

Sử dụng trong thời kỳ mang thai:
Không có các nghiên cứu đầy đủ và có kiểm chứng ở các phụ nữ mang thai. Vì các nghiên cứu trên hệ sinh sản của động vật không phải luôn luôn đúng với các đáp ứng trên người, nên chỉ sử dụng thuốc này trong thời kỳ mang thai khi những lợi ích điều trị mang lại lớn hơn những rủi ro tiểm tàng trên phôi thai.
Sử dụng ở các bà mẹ trong thời kỳ cho con bú:
Gabapentin được bài tiết qua sữa người. Ảnh hưởng của Gabapentin trên những đứa trẻ đang trong thời kỳ bú sữa mẹ còn chưa được biết. Nên thận trọng khi dùng Gabapentin cho các bà mẹ trong thời kỳ cho con bú. Chỉ nên dùng Gabapentin ở các bà mẹ trong thời kỳ cho con bú nếu những lợi ích điều trị mang lại lớn hơn một cách rõ ràng so với các nguy cơ có thể có.

Nên khuyên bệnh nhân không được lái xe và vận hành các máy có độ nguy hiểm cao cho đến khi biết chắc rằng thuốc này không ảnh hưởng trên khả năng tham gia vào các hoạt động này của họ.

Các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng Gabapentin trong điều trị bệnh động kinh:
- Gabapentin đã được đánh giá về độ an toàn trên 2000 đối tượng và các bệnh nhân ở trong các nghiên cứu điều trị hỗ trợ và đã được chứng minh là có độ dung nạp tốt. Trong số này, có 543 bệnh nhân đã tham gia vào trong các thử nghiệm lâm sàng có kiểm chứng. Do Gabapentin hầu hết thường được dùng phối hợp với các thuốc chống động kinh khác, nên không thể xác định chính xác là thuốc nào, nếu có, liên quan tới các tác dụng phụ.
- Gabapentin cũng đồng thời được đánh giá khi sử dụng như đơn trị liệu trên 600 bệnh nhân. Các tác dụng phụ thường là ở mức độ từ nhẹ đến vừa.
Tỷ lệ các tác dụng phụ gặp phải ở các thử nghiệm lâm sàng điều trị hỗ trợ có kiểm chứng
- Những dấu hiệu và triệu chứng gặp phải trong điều trị, xuất hiện ở tối thiểu 1% các bệnh nhân bị các cơn động kinh cục bộ tham gia trong các nghiên cứu điều trị hỗ trợ có kiểm chứng bằng giả được. Trong các nghiên cứu này người ta thêm hoặc Gabapentin hay placebo vào phác đồ điểu trị bằng thuốc chống động kinh hiện tại của bệnh nhân. Các tác dụng phụ này thường được báo cáo ở mức độ từ nhẹ đến vừa.
- Các dấu hiệu và triệu chứng gặp phải trong điều trị ở >1 % các bệnh nhân điều trị bằng Gabapentin trong các nghiên cứu điều trị hỗ trợ có kiểm chứng bằng giả dược
Hệ cơ thể/tác dụng phụ - Số bệnh nhân (%) Gabapentin (a) N=543 - Số bệnh nhân (%) Placebo (a) N=378
Toàn thân: Đau bụng, Đau lưng, Mệt mỏi, Sốt, Đau đầu, Nhiễm virut.
Hệ tim mạch: Giãn mạch
Hệ tiêu hóa: Táo bón, Rặng dị dạng, Tiêu chảy, Khó tiêu, Thèm ăn, Khô mồm hoặc khô họng, Buồn nôn và/hoặc nôn.
Hệ máu và hệ bạch huyết: Giẩm bạch cầu
Hệ dinh dưỡng và chuyển hóa: Phù ngoại vi, Tăng cân
Hệ cơ xương: Gãy xương, Đau cơ
Hệ thần kinh: Mất trí nhớ, Mất điều vận (thất điều), Lú lẫn, Điều phối bất thường, Trầm cảm, Chóng mặt, Loạn vận ngôn, Dễ xúc cảm, Mất ngủ, Căng thẳng thần kinh, Rung giật nhãn cầu, Ngủ gà, Suy nghĩ bất thuờng, Run rẩy, Co giật cơ.
Hệ hô hấp: Ho, Viêm họng, Viêm mũi
Da và phần phụ da: Trầy da, Trứng cá, Ngứa, Ban da
Các giác quan đặc biệt: Giảm thị lực, Nhìn đôi
Hệ tiết niệu sinh dục: Liệt dương, Bao gồm cả các thuốc chống động kinh khác dùng đồng thời.
Các tác dụng phụ khác gặp phải trong tất cả các thử nghiệm lâm sàng
Trong điều trị hỗ trợ:
Những tác dụng phụ mà xuất hiện ở tối thiểu 1% các đối tượng tham gia nghiên cứu bị động kinh, những bệnh nhân này đã sử dụng Gabapentin như là điều trị hỗ trợ trong bất kỳ nghiên cứu lâm sàng nào, và chưa được mô tả ở các phần trước như là
các dấu hiệu và triệu chứng thường gặp trong điều trị ở các nghiên cứu có kiểm chứng bằng giả dược được tổng kết như sau:
- Toàn thân: Suy nhược, yếu, phù mặt.
- Hệ tim mạch: Tăng huyết áp.
- Hệ tiêu hóa: Đầy hơi, chán ăn, viêm lợi.
- Hệ máu và bạch huyết: Ban da thường được mô tả như các vết thâm tím gặp phải khi bị chấn thương.
- Hệ cơ xương: Đau khớp.
- Hệ thần kinh: Chóng mặt, tăng vận động, tăng, giẩm hay mất các phản xạ, dị cảm, lo âu, cảm giác hận thù.
- Hệ hô hấp: Viêm phổi.
- Hệ tiết niệu - sinh dục: Nhiễm khuẩn đường tiết niệu.
- Các giác quan đặc biệt: Nhìn bất thường, thường được mô tả như là rối loạn tâm nhìn.
Khi dùng đơn trị liệu:
Không có bất kỳ tác dụng bất lợi mới và không mong đợi nào được báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng về đơn trị liệu. Các tác dụng phụ như chóng mặt, mất điều vận, ngủ gà, dị cảm, rung giật nhãn cầu đã được chứng minh là phụ thuộc theo liều khi so
sánh liều 300 với 3600 mg/ngày.
Sử dụng ở các bệnh nhân cao tuổi:
59 các đối tượng từ 65 tuổi trở lên đã dùng Gabapentin trong các thử nghiệm lâm sàng trước khi đưa thuốc ra thị trường. Các tác dụng phụ gặp phải ở những bệnh nhân này không khác nhau về chủng loại so với các tác dụng phụ gặp phải ở các bệnh nhân trẻ tuổi hơn. Đối với các bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận, nên điều chỉnh liều.
Sử dụng ở trẻ em:
Các tác dụng phụ thường gặp nhất khi dùng Gabapentin phối hợp với các thuốc chống động kinh khác ở trẻ em từ 3-12 tuổi mà có khác biệt về tần số xuất hiện so với nhóm bệnh nhân giả dược, là nhiễm virus, sốt, buồn nôn và/hoặc nôn, và ngủ gà.
BẢNG 4. Tỷ lệ các tác dụng phụ gặp phải trong điều trị ở trẻ em từ 3-12 tuổi ở các thử nghiệm bổ sung có kiểm chứng (Các tác dụng phụ gặp ở ít nhất 2% các bệnh nhân dùng Gabapentin và gặp phải nhiều hơn so với nhóm dùng giả dược)
Hệ cơ thể/tác dụng phụ - % Số bệnh nhân Gabapentin (a) N=119 - % Số bệnh nhân Placebo (a) N=128
Toàn thân: Nhiễm virus, Sốt, Tăng cân, Mệt mỏi.
Hệ tiêu hóa: Buồn nôn và/hoặc nôn
Hệ thần kinh: Ngủ gà, Cảm giác hận thù, Dễ xúc động, Chóng mặt, Tăng vận động.
Hệ hô hấp: Viêm phế quản, Nhiễm khuẩn hô hấp
Các tác dụng phụ khác gặp ở lớn hơn 2% trẻ em, xuất hiện ở mức độ tương đương hay nhiều hơn ở nhóm dùng giả dược bao gồm viêm họng, nhiễm khuẩn đường hô hấp trên, đau đầu, viêm mũi, co giật, tiều chảy, chán ăn, ho và viêm tai giữa.
Ngưng thuốc do tác dụng phụ:
Trong điều trị hỗ trợ:
- Xấp xỉ 7% trong số hơn 2000 người tình nguyện mạnh khỏe và các bệnh nhân động kinh, co cứng, hay đau nửa đầu mà đã sử dụng Gabapentin trong các thử nghiệm lâm sàng phải ngưng điều trị do tác dụng phụ.
- Ở tất cả các thử nghiệm lâm sàng, các tác dụng phụ thường gặp nhất mà góp phần vào việc ngưng điều trị với Gabapentin bao gồm: ngủ gà, mất điều vận, chóng mặt, mệt mỏi, buồn nôn và/hoặc nôn. Hầu như tất cả các bệnh nhân này đều gặp nhiều
tác dụng phụ và không thể phân biệt tác dụng nào là chủ yếu.
Khi dùng đơn trị liệu:
Xấp xỉ 8% trong số 659 bệnh nhân sử đụng Gabapentin như đơn trị liệu hay chuyển sang dùng đơn trị liệu ở các thử nghiệm lâm sàng trước khi đưa thuốc ra thị trường đã phải ngưng điều trị do tác dụng phụ. Các tác dụng phụ hay gặp nhất liên quan đến
việc ngừng thuốc là chóng mặt, căng thẳng, tăng cân, buồn nôn và/hoặc nôn và ngủ gà.
Khi sử dụng ở trẻ em:
Xấp xỉ 8% trong số 292 trẻ em từ 3 -12 tuổi mà đã sử dụng Gabapentin ở các thử nghiệm lâm sàng phải ngưng thuốc do tác dụng phụ, các tác dụng phụ thường liên quan đến việc ngưng thuốc ở trẻ em là ngủ gà, tăng vận động và cảm giác hận thù.
Đau thần kinh:
Các dấu hiệu và triệu chứng gặp phải trong điều trị ở >= 1% các bệnh nhân được điều trị bằng Gabapentin trong các nghiên cứu có kiểm chứng bằng giả dược trên các chứng đau thần kinh
- Toàn thân: Đau bụng, Tổn thương đột ngột, Suy nhược, Đau lưng, Hội chứng cúm, Đau đầu, Nhiễm khuẩn, Đau.
- Hệ tiêu hóa: Táo bón, Tiêu chảy, Khô mồm, Khó tiêu, Đầy hơi, Buồn nôn, Nôn.
- Hệ chuyển hóa và dinh dưỡng: Phù ngoại vi, Tăng cân.
- Hệ thần kinh: Dáng đi bất thường, Mất trí nhớ, Mất điều vận, Lú lẫn, Chóng mặt, Giảm cảm giác, Ngủ gà, Suy nghĩ bất thường, Run rẩy, Choáng váng.
- Hệ hô hấp: Khó thở, Viêm họng
- Hệ da và phần phụ da: Ban da
- Các giác quan đặc biệt: Giảm thị lực
Các tác dụng phụ gặp phải sau khi thuốc được đưa ra thị trường:
Có những ca tử vong đột ngột, không giải thích được đã được báo cáo, trong những trường hợp đó, mối quan hệ nhân quả giữa những trường hợp tử vong và Gabapentin vẫn chưa được thiết lập. Những tác dụng phụ bổ sung sau khi thuốc đưa ra thị trường
đã được báo cáo bao gồm: suy thận cấp, phần ứng dị ứng bao gồm mày đay, rụng lông tóc, phù nề mạch, thay đổi nồng độ glucose máu ở những bệnh nhân bị đái tháo đường, chứng vú to, đau ngực, phát ban do thuốc cùng tăng bạch cầu ưa eosin và triệu chứng toàn thân, tăng men gan, ban đỏ đa dạng, phù toàn thân, chứng phái nam có vũ nữ, ảo giác, quá mẫn bao gồm các phản ứng toàn thân, rối loạn vận động như múa giật và múa vờn, rối loạn vận động và rối loạn trương lực, co thắt cơ, tim đập nhanh, viêm tụy, hội chứng Stevens-Johnson, giảm tiểu câu, viêm xoang, đái dầm, viêm gan và vàng da.
Các tác dụng phụ khi dừng đột ngột gabapentin cũng đã được báo cáo. Các hiện tượng sau được báo cáo thường xuyên nhất đó là lo lắng, mất ngủ, buồn nôn, đau và đổ mồ hôi.

Morphine:
- Trong một nghiên cứu trên những người tình nguyện khỏe mạnh (N=12), khi chỉ định viên nang morphine 60 mg giải phóng có kiểm soát 2 giờ trước khi dùng viên nang gabapentin 600 mg, diện tích trung bình dưới đường cong (AUC) của gabapentin tăng 44% so với khi chỉ định gabapentin không có morphine. Điều này kết hợp với tăng ngưỡng đau (test co mạch trong điều kiện lạnh - cold pressor test). Ý nghĩa lâm sàng của những thay đổi này chưa được xác định. Các giá trị thông số dược động học của morphine không bị ảnh hưởng khi chỉ định gabapentin 2 giờ sau khi dùng
morphine. Tác dụng phụ của opioid trung gian quan sát được liên quan tới việc kết hợp morphine và gabapentin không khác biệt có ý nghĩa so với kết hợp morphine và giả dược. Tầm quan trọng của tương tác ở các liều khác không được biết.
- Không quan sát thấy có sự tương tác nào giữa Gabapentin và phenobarbital, phenytoin, acid valproic, hay carbamazepine. Các đặc tính được động học của Gabapentin ở trạng thái nồng độ hằng định trong huyết tương là tương tự giữa các đối tượng khỏe mạnh và các bệnh nhân có bệnh động kinh đang điền trị bằng các
thuốc chống động kinh này.
- Dùng đồng thời Gabapentin và các thuốc tránh thai chứa norethindrone và/hoặc ethinyl estradiol, không làm ảnh hưởng đến các đặc tính dược động học ở trạng thái nồng độ hằng định trong huyết tương của cả hai thuốc.
- Dùng đồng thời Gabapentin với các thuốc kháng acid chứa muối nhôm và muối magiê làm giảm sinh khả dụng của Gabapentin khoảng 20%, do đó nên dùng Gabapentin khoảng 2 giờ sau khi uống các thuốc kháng acid.
- Sự bài tiết của Gabapentin qua thận không bị ảnh hưởng bởi probenecid.
Sự bài tiết của Gabapentin qua thận bị giảm nhẹ khi dùng phối hợp với cimetidine, nhưng sự giảm này không có ý nghĩa lâm sàng.
Các xét nghiệm sinh hóa:
- Kết quả dương tính giả đã được báo cáo ở các xét nghiệm sử dụng que nhúng Ames N - Muluisux SG® khi phối hợp thêm Gabapentin với các thuốc chống co giật khác.
- Do đó để xác định protein trong nước tiểu, nên dùng phương pháp kết tủa acid sulfosalicylic đặc hiệu hơn.

- Gabapentin có cấu trúc liên quan đến chất dẫn truyền thần kinh GABA (acid gamma - aminobutyric) nhưng cơ chế tác dụng của nó lại khác với một số các thuốc khác mà có tương tác với các liên hợp thần kinh của GABA, bao gồm valproate, barbiturates,
benzodiazepines, các thuốc ức chế GABA transaminase, các thuốc ức chế thu hồi GABA, các chất chủ vận trên thụ thể của GABA và các tiền chất của GABA. Các nghiên cứu trên invitro sử dụng Gabapentin đã được gắn chất phóng xạ đã mô tả có một vị trí gắn peptide mới ở các mô não chuột bao gồm vùng vỏ não mới và vùng chân hải mã, đặc tính này có thể liên quan đến tác dụng chống co giật của Gabapentin và các dẫn chất có cấu trúc tương tự nó. Tuy nhiên, việc nhận diện và chức năng của vị trí gắn kết với Gabapentin vẫn còn phải được làm rõ.
- Gabapentin ở liều có hiệu quả lâm sàng không gắn kết với thụ thể của các thuốc thông thường khác hay của các chất dẫn truyền thần kinh ở não bao gồm GABAa, GABAb, benzodiazepine, glutamate, glycine hay các thụ thể của N-methyl-daspartate.
Trên invitro, Gabapentin không tương tác với các kênh natri và như vậy nó khác với phenytoin va carbamazepine. Gabapentin làm giảm một phần các đáp ứng đối với chất chủ vận của glutamate N-methyl-d-aspartate (NMDA) ở vài hệ thống xét
nghiệm trên invitro, nhưng chỉ với các nồng độ >100 mcM mà các nồng độ này không thể đạt được trên invivo. Gabapentin làm giảm nhẹ sự giải phóng các chất dẫn truyền thần kinh có cấu trúc monoamine trên invitro. Sử dụng Gabapentin cho chuột làm tăng sự tích lũy GABA ở một số vùng ở não theo một cách thức tương tự như là natri valproate, mặc dù là ở các vùng não khác nhau. Mối liên quan của các tác dụng khác nhau này của Gabapentin với tác dụng chống co giật của nó vẫn còn phải được thiết lập. Trên động vật, Gabapentin xâm nhập dễ dàng vào não và ngăn ngừa các cơ động kinh do bị sốc điện, do các tác nhân gây co giật hóa học bao gồm các chất ức chế sự tổng hợp của GABA, và các cơn động kinh trên những mô hình gây động kinh.

- Ngộ độc cấp, đe dọa tính mạng chưa được quan sát với các liều Gabapentin lên đến 49 gam. Các triệu chứng của quá liều bao gồm chóng mật, nhìn đôi, nói líu lưỡi, buồn ngủ, ngủ lịm, và tiêu chảy nhẹ. Tất cả các bệnh nhân này đều hồi phục hoàn toàn sau khi được điều trị hỗ trợ. Sự giảm hấp thụ của Gabapentin ở liều cao có thể làm hạn chế sự hấp thu của thuốc tại thời điểm bệnh nhân bị quá liều và điều này làm giảm thiểu mức độ ngộ độc do dùng quá liều.
- Mặc dù Gabapentin có thể được đưa ra khỏi cơ thể bằng phương pháp thẩm phân lọc máu, nhưng theo những kinh nghiệm đã có thì thường là không cần đến phương pháp này. Tuy nhiên, với những bệnh nhân bị suy thận nặng, thẩm phân lọc máu có thể được chỉ định.
- Không xác định được liều gây chết của Gabapentin ở chuột nhắt và chuột cống dùng với liều cao đến 8000 mg/kg. Các triệu chứng của ngộ độc cấp bao gồm: mất điều vận, khó thở, sa mí mắt, giảm hoạt động hoặc dễ bị kích động.

Bảo quản ở nhiệt độ phòng có kiểm soát 15-30°C (59-86°F)