Thuốc chống loãng xương Rocaltrol 0.25mcg hộp 1 lọ 30 viên nang mềm

Hoạt chất chính: calcitriol tổng hợp (dạng có hoạt tính sinh học của vitamin D3).
- Tên hóa học: 1α, 25 - dihydroxycholecalciferol; (5Z-/E)- 9, 10-secocholesta - 5, 7, 10 (19) - triene - 1α, 3β, 25 - triol.
- Viên nang mềm 0.25µg và 0.5µg
Tá dược:
- Viên nang mềm: Butylat hydroxyanison, butylat hydroxytoluen, triglycerides chuỗi trung bình, gelatin, glycerol 85%; sản phẩm hydro hóa của tinh bột thủy phân một phần, titan dioxit (E 171), sắt (II) và (III) oxit (E 172).

- Chứng loãng xương sau mãn kinh.
- Loạn dưỡng xương do thận ở những bệnh nhân bị suy thận mạn, đặc biệt những người này đang thẩm phân máu.
- Thiểu năng tuyến cận giáp trạng sau phẫu thuật.
- Thiểu năng tuyến cận giáp trạng tự phát.
- Thiểu năng giả tuyến cận giáp.
- Còi xương phụ thuộc vitamin D.
- Còi xương kháng vitamin D và giảm phosphat/máu.

Đối Tượng Sử Dụng:
- Theo hướng dẫn của Bác sĩ
Liều lượng
- Rocaltrol tối ưu hàng ngay cần xác định cẩn thận cho từng người bệnh dựa vào hàm lượng can xi trong huyết thanh. Cần khởi đầu điều trị Rocaltrol với liều càng thấp càng tốt và không nên tăng liều khi chưa theo dõi cẩn thận lượng can xi huyết thanh (xem phần Theo dõi bệnh nhân).
- Điều tiên quyết cho hiệu lực tối ưu của Rocaltrol là lượng can xi đưa vào phải đủ nhưng không quá mức khi bắt đầu điều trị. Việc bổ sung can xi có thể cần thiết và nên theo các hướng dẫn điều trị tại địa phương. Do được cải thiện sự hấp thu can xi ở dạ dày ruột nên một số người bệnh dùng Rocaltrol có thể duy trì việc đưa vào một lượng can xi thấp hơn. Người bệnh nào có nguy cơ tăng can xi-máu, thì phải dùng can xi liều thấp và không được dùng can xi bổ sung.
- Theo dõi bệnh nhân
Trong quá trình điều trị ổn định với Rocaltrol, cần kiểm tra hàm lượng can xi trong huyết thanh ít nhất hai tuần một lần. Khi đã xác định được liều Rocaltrol tối ưu, vẫn cần kiểm tra hàm lượng can xi huyết thanh hàng tháng (hoặc theo chỉ định dưới đây cho từng bệnh nhân). Lấy máu để đo can xi huyết thanh không được dùng ga rô.
- Ngay khi hàm lượng can xi huyết thanh tăng đến 1mg/100ml (250µmol/l) trên mức bình thường (9 - 11mg/100ml hoặc 2250 - 2750µmol/l) hoặc creatinine huyết thanh tăng đến > 120µmol/l, thì cần giảm liều Rocaltrol hoặc ngừng điều trị hoàn toàn cho đến khi bảo đảm lượng can xi máu trở về bình thường.
Trong thời kỳ bị tăng calci-máu, cần xác định hàm lượng can xi và phosphat trong huyết thanh hàng ngày. Khi đã đạt mức hàm lượng bình thường, có thể tiếp tục dùng Rocaltrol với liều hàng ngày 0.25µg thấp hơn liều trước đã dùng. Cũng cần xác định lượng can xi đưa vào hàng ngày qua thức ăn và điều chỉnh lượng can xi đưa vao khi cần thiết.
HƯỚNG DẪN LIỀU DÙNG ĐẶC BIỆT
- Chứng loãng xương sau mãn kinh
- Liều khuyến cáo Rocaltrol là mỗi lần 0.25µg, dùng 2 lần trong 1 ngày.
Cần xác định hàm lượng can xi và creatinine huyết thạnh sau 1 tuần, 3 và 6 tháng và sau đó 6 tháng kiểm tra một lần.
- Loạn dưỡng xương do thận (ở những bệnh nhân có thẩm phân máu)
- Liều khởi đầu hàng ngày là 0.25µg. Ở người bệnh chỉ có giảm nhẹ can xi máu hoặc vẫn còn hàm lượng can xi máu bình thường, thì liều 0.25µg trong mỗi ngày sau là đủ. Nếu không có đáp ứng tốt về các thông số hóa sinh và những biểu hiện lâm sàng của bệnh vẫn còn sau 2 - 4 tuần dùng thuốc, thì có thể tăng liều thêm 0. 25µg/24 giờ cách nhau 2 - 4 tuần. Trong thời gian đó, cần xác định hàm lượng can xi trong huyết thanh ít nhất hai lần mỗi tuần. Nhiều người bệnh có đáp ứng tốt với liều 0.5 - 1,0µg/ngày. Điều trị ban đầu bằng Rocaltrol với liều uống 0.1µg/kg/tuần, chia thành hai hoặc ba liều bằng nhau uống vào ban đêm được thấy là có hiệu quả ngay cả với bệnh nhân không điều trị liên tục. Không được vượt quá tổng liều lượng tối đa là 12µg một tuần.
- Thiểu năng tuyến cận giáp và còi xương
- Liều khuyến cao lúc khởi đầu là 0,25µg Rocaltrol/ngày, uống vào buổi sáng. Nếu không có đáp ứng tốt về các thông số hóa sinh hoặc những biểu hiện lâm sàng chưa được cải thiện, thì có thể tăng liều sau 2 - 4 tuần. Trong thời gian đó, cần xác định hàm lượng cạn xi trong huyết thanh ít nhất hai lần mỗi tuần. Nếu thấy tăng can xi huyết, cần ngay lập tức ngừng dùng Rocaltrol cho đến khi mức can xi huyết trở lại bình thường, cần xem xét kỹ để giảm lượng can xi hấp thu vào cơ thể qua thức ăn hàng ngày.
- Thỉnh thoảng có gặp giảm hấp thu ở người bệnh thiểu năng tuyến cận giáp; vì vậy, có khi cần dùng liều Rocaltrol cao hơn.
Nếu thầy thuốc quyết định dùng Rocaltrol cho người mang thai mà lại có thiểu năng tuyến cận giáp, thì cần tăng liều trong nửa sau của thời kỳ mang thai, sau đó giảm liều sau khi sinh nở và trong thời kỳ cho con bú.
- Người cao tuổi
Không có thay đổi liều lượng ở người cao tuổi. Cần luôn nhắc nhở theo dõi hàm lượng can xi và creatinine trong huyết thanh.
- Bệnh nhi
Hiệu quả và tính an toàn của viên nang calcitriol trên trẻ em chưa được khảo sát đầy đủ để có khuyến cáo về liều dùng.

Chống chỉ định dùng Rocaltrol trong mọi bệnh có kèm tăng canxi huyết.
Chống chỉ định dùng Rocaltrol ở người đã có tăng mẫn cảm với Calcitriol (hoặc với những thuốc cùng loại) và với tá dược của thuốc này.
Chống chỉ định dùng Rocaltrol, nếu thấy người bệnh có ngộ độc vitamin D.

Thận trọng khi dùng thực phẩm hoặc chế phẩm chứa nhiều calci trong quá trình điều trị với Rocaltrol.
Ở người bệnh bất động, như người vừa qua phẫu thuật, dễ có nguy cơ tăng canxi-máu.
Calcitriol làm tăng phosphate vô cơ trong huyết thanh.
Cần thận trọng với người suy thận, do có nguy cơ vôi hóa lạc chỗ. Trong những trường hợp trên, cần giữ vững hàm lượng phosphat trong huyết tương ở mức bình thường (2-5mg/100ml hoặc 0,65-1,62mmol/l) băng cách uống các thuốc gắn phosphat và chế độ ăn giảm phosphat.
Lượng calcium với phosphate (Ca x P) không được vượt quá 70mg2 /dl2.
Người bị bệnh còi xương do kháng vitamin D có dùng Rocaltrol, thì cần tiếp tục uống phosphate.
Vì calcitriol là chất chuyển hóa có hiệu lực nhất của vitamin D, nên không dùng chế phẩm nào chứa vitamin D trong thời gian điều trị bằng Rocaltrol.
Người bệnh có chức năng thận bình thường mà lại dùng Rocaltrol, cần phải tránh mất nước.

Thời kỳ mang thai
Chỉ dùng Rocaltrol ở phụ nữ có thai, khi đã cân nhắc lợi ích và tác hại đối với thai nhi.
Thời kỳ cho con bú
Có thể calcitriol ngoại sinh bài tiết qua sữa mẹ. Người mẹ có thể cho con bú khi dùng Rocaltrol, miễn là cần theo dõi chặt hàm lượng canxi huyết thanh ở cả mẹ và con.

Chế phẩm này là an toàn và hầu như không gây ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc.

- Tăng canxi máu ( thường gặp )
- Nhức đầu, đau bụng, buồn nôn.
Vì calcitriol có thời gian bán thải ngắn, nên những nghiên cứu về dược động học cho thấy can xi-huyết có thể trở lại bình thường sau khi ngừng thuốc vài ngày hoặc sau khi giảm liều, trở lại bình thường còn nhanh hơn khi ngộ độc các chế phẩm vitamin D3. Dùng calcitriol dài ngày có thể gặp các triệu chứng ngoại ý như yếu cơ, giảm cân, rối loạn thị giác, khát do sốt, khát nhiều, tiểu nhiều, mất nước, vô cảm, chậm phát triển và nhiễm trùng tiểu. Vì rằng calcitriol có hoạt tính vitamin D, nên những phản ứng có hại nếu gặp cũng tương tự như khi dùng liều cao vitamin D, ví dụ hội chứng tăng can xi-máu hoặc ngộ độc can xi (tùy thuộc vào độ nghiêm trọng và sự kéo dài tăng can xi máu) (xem phần Liều lượng và cách dùng,và phần Cảnh báo và Thận trọng khi dùng). Những triệu chứng cấp tính có thể gặp là giảm sự thèm ăn, nhức đầu buồn nôn, nôn, đau bụng hoặc đau bụng trên và táo bón.
Nếu đồng thời có tăng can xi máu và tăng phosphat máu (> 6 mg/100ml hoặc 1.9mmol/l), có thể gặp chứng lắng đọng vôi và có thể nhận thấy qua chụp X quang.
Một số phản ứng dị ứng có thể xảy ra ở những người nhạy cảm (gồm phát ban, ban đỏ, ngứa và nổi mày đay).

Những chỉ dẫn về dinh dưỡng, đặc biệt là có liên quan đến bổ sung canxi cần được theo dõi kỹ và tránh dùng không có kiểm soát các chế phẩm chứa canxi.
Phối hợp với các thuốc lợi niệu nhóm thiazide làm tăng nguy cơ tăng canxi máu. Liều lượng calcitriol cần cân nhắc ở người đang điều trị bằng digitalis, vì nguy cơ gây loạn nhịp tim liên quan đến tăng canxi máu.
Có tương quan về tác dụng đối kháng giữa các dẫn xuất của vitamin D làm tăng hấp thu canxi, với các corticosteroid làm giảm hấp thu canxi.
Những thuốc chứa magiê (như các thuốc kháng acid) có thể gây tăng magiê máu và do đó không được dùng các thuốc này khi đang điều trị với Rocaltrol ở người có bệnh thận mạn tính cần thẩm phân.
Dùng các thuốc tạo phức chelate với phosphate cần phải được điều chỉnh liều lượng dựa vào nồng độ phosphat trong huyết thanh.

- Calcitrol là dạng hoạt động mạnh nhất đã biết của vitamin D3 trong việc kích thích vận chuyển canxi ở ruột.
Các tác động sinh học của calcitriol có được thông qua trung gian thụ thể vitamin D, một thụ thể hormone ở nhân biểu lộ trong hầu hết các loại tế bào và hoạt động như một yếu tố phiên mã được kích hoạt bởi phối tử liên kết với các vị trí DNA cụ thể để thay đổi sự biểu hiện của gen mục tiêu.
- Can xi được chuyển hóa chính qua hai bộ phận là ruột và xương.
- Một protein gắn kết thụ thể của calcitriol có trong ruột người. Có những bằng chứng bổ sung cho thấy có thể calcitriol cũng hoạt động ở thận và màng tuyến cận giáp. Ở chuột bị u rê huyết cấp tính, calcitriol đa cho thấy vai trò kích thích hấp thu can xi tại ruột.
- Thận của bệnh nhân bị u rê huyết không thể tổng hợp calcitriol một cách hợp lý, hóc môn hoạt tính hình thành từ tiền vitamin D. Giảm can xi máu và cường cận giáp thứ phát là nguyên nhân chính gây bệnh chuyên hóa xương ở người bệnh thận. Tuy nhiên, những chất độc hại khác đối với xương tích lũy trong u rê huyết (ví dụ: nhôm) cũng có thể là một trong những nguyên nhân gây bệnh.
- Lợi ích của Rocaltrol trong loạn dưỡng xương do bệnh thận là việc cải thiện được tình trạng giảm can xi máu và cường giáp trạng thứ phát. Chưa có bằng chứng chắc chắn về việc Rocaltrol có đem lại những tác động độc lập có lợi khác hay không.

Xử trí: Rửa ngay dạ dày, gây nôn để phòng hấp thu thêm calcitriol. Uống dầu parafin để tẩy ruột.
Nên xác định hàm lượng canxi huyết thanh một cách đều đặn. Nếu hàm lượng canxi vẫn cao trong huyết thanh, có thể dùng phosphate và corticosteroid và dùng các biện pháp dẫn tới lợi niệu.

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30°C. Nơi khô mát, tránh ánh sáng.