Thuốc điều trị bệnh gout Opedulox 40 (Febuxostat) hộp 30 viên

Mỗi viên nén bao phim chứa:
Hoạt chất: Febuxostat 40 mg
Tá dược: Lactose monohydrat, cellulose vi tinh thể PH 101, hydroxypropylcellulose, croscarmellose natri, cellulose vi tinh thể PH 102, silic oxid dạng keo khan, magnesi stearat, opadry II green.

Điều trị tăng acid uric mạn tính ở người lớn đã xảy ra tình trạng lắng đọng urat (bao gồm những người có tiền sử hoặc đang bị sạn urat và/hoặc viêm khớp do gút).
OPEDULOX được chỉ định cho người lớn.

Cách dùng: Dùng đường uống. Thuốc có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn.
Liều dùng:
- Người lớn: 80 mg/1 lần/ngày. Có thể sử dụng liều 120 mg/1 lần/ngày nếu nồng độ acid uric huyết thanh > 6 mg/dl (357 micromol/l) sau 2-4 tuần điều trị.
- Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều.
- Bệnh nhân suy thận: Hiệu quả và an toàn chưa được đánh giá đầy đủ ở bệnh nhân suy thận nặng (Độ thanh thải creatinin < 30 ml/phút). Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận nhẹ hoặc trung bình.
- Bệnh nhân suy gan: Hiệu quả và an toàn chưa được nghiên cứu ở bệnh nhân suy gan nặng. Liều khuyến cáo ở bệnh nhân suy gan nhẹ là 80 mg. Chưa có thông tin ở bệnh nhân suy gan trung bình.
- Trẻ em: Tính an toàn và hiệu quả của thuốc Opedulox ở trẻ em dưới 18 tuổi chưa được xác định. Chưa có thông tin.
Nếu bạn quên dùng Opedulox:
Nếu bạn quên dùng thuốc, dùng nó ngay khi bạn nhớ. Nếu thời gian gần tới liều kế tiếp, thì hãy bỏ qua liều bị quên và dùng liều kế tiếp theo kế hoạch bình thường. Không nên gấp đôi liều dùng để bù cho liều đã quên.
Nếu bạn ngưng dùng Opedulox:
Không được ngưng uống Opedulox mà không có ý kiến bác sỹ, kể cả nếu bạn thấy khoẻ hơn. Nếu bạn ngưng uống thuốc, mức độ acid uric có thể bắt đầu tăng và các triệu chứng có thể xấu hơn do tạo thành các tinh thể urat mới trong và quanh các khớp và thận của bạn. Nếu bạn có thắc mắc nào khác về việc sử dụng thuốc này, hãy hỏi bác sỹ hoặc dược sỹ.

Quá mẫn với tebuxostat hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

- Rối loạn tim mạch: Không khuyến cáo sử dụng febuxostat ở bệnh nhân thiếu máu cơ tim hoặc suy tim sung huyết.
- Hiếm khi có báo cáo về phản ứng quá mẫn nghiêm trọng, bao gồm hội chứng Stevens-Johnson đe dọa tính mạng, hội chứng hoại tử da nhiễm độc và sốc phản vệ cấp tính. Bệnh nhân cần được tư vấn về các dấu hiệu, triệu chứng và theo dõi chặt chẽ các triệu chứng của phản ứng quá mẫn. Không dùng lại thuốc ở những bệnh nhân đã mẫn cảm với thuốc.
- Không nên bắt đầu điều trị với febuxostat cho đến khi cơn gút cấp tính đã giảm hoàn toàn. Có thể xảy ra cơn gút cấp khi bắt đầu điều trị với febuxostat. Tiếp tục điều trị với febuxostat nếu cơn gút cấp xảy ra trong quá trình điều trị.
- Không nên sử dụng febuxostat ở bệnh nhân mắc bệnh ác tính và quá trình điều trị bệnh ác tính, bệnh nhân mắc hội chứng Lesch-Nyhan.
- Người đã được thay ghép cơ quan: Không khuyến cáo sử dụng tebuxostat ở bệnh nhân này.
-Theophylin: Febuxostat 80 mg có thể được sử dụng đồng thời với theophylin mà không có nguy cơ làm tăng nồng độ theophylin huyết tương. Chưa có thông tin đối với tebuxostat 120 mg.
- Rối loạn chức năng gan: Kiểm tra và định kỳ đánh giá chức năng gan khi bắt đầu điều trị với febuxostat.
- Rối loạn tuyến giáp: Thận trọng khi sử dụng febuxostat ở bệnh nhân có thay đổi chức năng tuyến giáp.
- Thuốc này có chứa lactose. Bệnh nhân có vấn đề về di truyền không dung nạp galactose hiếm gặp, thiếu enzym Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose thì không nên dùng thuốc này.

Thời kỳ mang thai:
Các dữ liệu trên một số rất hạn chế phụ nữ có thai đã sử dụng thuốc chưa xác định được bất kỳ tác dụng có hại nào của tebuxostat trên phụ nữ có thai hay trên sức khoẻ của thai nhi/trẻ sơ sinh. Các nghiên cứu trên động vật không xác định những ảnh hưởng có hại trực tiếp hay gián tiếp liên quan đến thai kỳ, sự phát triển của thai nhi hoặc quá trình sinh nở. Chưa rõ nguy cơ tiềm ẩn đối với người. Không nên dùng febuxostat trong thời kỳ mang thai.
Thời kỳ cho con bú:
Ở người, chưa biết tebuxostat có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Những nghiên cứu trên động vật cho thấy sự bài tiết của hoạt chất này trong sữa mẹ và sự phát triển của chuột con đang bú bị suy giảm. Không thể loại trừ nguy cơ cho trẻ sơ sinh đang bú. Không nên dùng tebuxostat trong khi đang cho con bú.

Ngủ gà, chóng mặt, dị cảm, mờ mắt đã được báo cáo khi sử dụng tebuxostat. Bệnh nhân nên thận trọng trước khi lái xe, vận hành máy móc hay tham gia vào các hoạt động nguy hiểm.

Thường gặp: 1/100 < ADR < 1/10
- Rối loạn dinh dưỡng và chuyển hóa: Cơn gút cấp.
- Rối loạn hệ thần kinh: Đau đầu.
- Rối loạn tiêu hóa: Tiêu chảy, buồn nôn.
- Rối loạn gan mật: Bất thường chức năng gan.
- Rối loạn da và mô dưới da: Phát ban.
- Rối loạn toàn thân: Phù nề.
Ít gặp: 1/1000 < ADR < 1/100
- Rối loạn nội tiết: Tăng hormon kích thích tuyến giáp.
- Rối loạn dinh dưỡng và chuyển hóa: Đái tháo đường, tăng lipid máu, giảm thèm ăn, tăng cân.
- Rối loạn tâm thần: Giảm khả năng tình dục, mất ngủ.
- Rối loạn hệ thần kinh: Chóng mặt, dị cảm, liệt nửa người, ngủ gà, thay đổi vị giác, giảm xúc giác, giảm khứu giác.
- Rối loạn tim: Rung tâm nhĩ, đánh trống ngực, điện tâm đồ bất thường.
- Rối loạn mạch: Tăng huyết áp, đỏ bừng, nóng bừng.
- Rối loạn hệ hô hấp: Khó thở, viêm phế quản, nhiễm khuẩn đường hô hấp trên, ho.
- Rối loạn tiêu hóa: Đau bụng, trướng bụng, trào ngược dạ dày thực quản, nôn, khô miệng, khó tiêu, táo bón, đại tiện thường xuyên, đầy hơi.
- Rối loạn gan mật: sỏi mật.
- Rối loạn da và mô dưới da: Viêm da, mày đay, ngứa, đổi màu da, tổn thương da, đốm xuất huyết, phát ban.
- Rối loạn cơ xương khớp và mô liên kết: Đau khớp, viêm khớp, đau cơ, đau cơ xương khớp, yếu cơ, co thắt cơ, căng cơ, viêm bao hoạt dịch.
- Rối loạn thận và tiết niệu: Suy thận, sỏi thận, tiểu ra máu, tiểu rát, protein niệu.
- Rối loạn hệ sinh sản: Rối loạn chức năng cương.
- Rối loạn toàn thân: Mệt mỏi, đau ngực, khó chịu ở ngực.
Hiếm gặp: 1/10000 < ADR < 1/1000
- Rối loạn máu và hệ bạch huyết: Giảm toàn thể huyết cầu, giảm tiểu cầu.
- Rối loạn hệ miễn dịch: Phản ứng phản vệ, quá mẫn với thuốc.
- Rối loạn thị giác: Mờ mắt.
- Rối loạn dinh dưỡng và chuyển hóa: Giảm cân, tăng thèm ăn, biếng ăn.
- Rối loạn tâm thần: Kích động.
- Rối loạn mê đạo và tai: ù tai.
- Rối loạn tiêu hóa: Viêm tụy, loét miệng.
- Rối loạn gan mật: Viêm gan, vàng da, tổn thương gan.
- Rối loạn da và mô dưới da: Hội chứng hoại tử da nhiễm độc, hội chứng Stevens-Johnson, phù mạch, ban đỏ, phát ban, rụng tóc, tăng tiết mồ hôi.
- Rối loạn cơ xương khớp và mô liên kết: Tiêu cơ vân, cứng khớp, cứng cơ xương khớp.
- Rối loạn thận và tiết niệu: Viêm thận kẻ, tiểu gấp.
- Rối loạn toàn thân: Khát.

Mercaptopurin/ azathioprin:
Dựa trên cơ chế tác động của febuxostat lên sự ức chế xanthin oxydase, việc sử dụng đồng thời các thuốc này với febuxostat không được khuyến cáo. Sự ức chế xanthin oxydase bởi febuxostat có thể làm tăng nồng độ của các thuốc này trong huyết tương dẫn đến ngộ độc. Các nghiên cứu tương tác của febuxostat với các thuốc được chuyển hóa bởi xanthin oxydase chưa được thực hiện. Các nghiên cứu tương tác của febuxostat với phương pháp hóa trị gây độc tế bào chưa được tiến hành. Không có dữ liệu về sự an toàn của tebuxostat trong phương pháp trị liệu gây độc tế bào.
Rosiglitazon/cơ chất của CYP2C8
Febuxostat được cho thấy là một chất ức chế yếu CYP2C8 in vitro. Trong một nghiên cứu trên những người khoẻ mạnh, việc dùng đồng thời 120 mg febuxostat một lần mỗi ngày với một liều đơn uống 4 mg rosiglitazon không có ảnh hưởng trên dược động học của rosiglitazon và chất chuyển hoá N- desmethyl rosiglitazon của nó, đã chỉ ra rằng febuxostat không ức chế enzym CYP2C8 in vivo. Vì vậy, không yêu cầu phải giảm liều rosiglitazon hay các cơ chất khác của CYP2C8 khi dùng đồng thời febuxostat với các chất này.
Theophylin
Một nghiên cứu về tương tác trên những người khoẻ mạnh đã được tiến hành với febuxostat để đánh giá xem sự ức chế xanthin oxidase (XO) có thể làm tăng nồng độ theophylin trong vòng tuần hoàn như đã được báo cáo với các chất ức chế XO khác. Các kết quả nghiên cứu cho thấy dùng đồng thời febuxostat 80 mg một lần mỗi ngày với liều đơn theophylin 400 mg không có ảnh hưởng đến dược động học hay tính an toàn của theophylin. Do đó, không có yêu cầu thận trọng đặc biệt khi dùng đồng thời febuxostat 80 mg và theophylin.
Naproxen và các chất ức chế sự glucuronic hóa khác
Sự chuyển hoá íebuxostat phụ thuộc vào các enzym Uridin Glucuronosyl Transferase (UGT). Các thuốc ức chế sự glucuronic hóa, như các NSAID và probenecid, trên lý thuyết, có thể ảnh hưởng đến sự thải trừ febuxostat. Trên những người khoẻ mạnh, việc dùng đồng thời febuxostat và naproxen 250 mg hai lần mỗi ngày liên quan đến tăng tiếp xúc với tebuxostat (Cmax 28%, AUC 41% và T1/2 26%). Trong các nghiên cứu lâm sàng, việc dùng naproxen hay các NSAID/chất ức chế COX-2 khác không liên quan đến bất kỳ sự gia tăng có ý nghĩa lâm sàng nào của các tác dụng phụ.
Có thể dùng đồng thời tebuxostat với naproxen mà không cần chỉnh liều febuxostat hay naproxen.
Các chất cảm ứng sự glucuronic hóa:
Các chất cảm ứng mạnh enzym uridin glucuronosyl transferase có thể dẫn đến tăng chuyển hóa và giảm hiệu quả của febuxostat. Kiểm tra acid uric huyết thanh sau 1-2 tuần khi bắt đầu điều trị với chất cảm ứng mạnh sự glucuronic hóa. Ngược lại, ngưng điều trị bằng chất cảm ứng sự glucuronic hóa có thể dẫn đến tăng nồng độ trong huyết tương của tebuxostat.
Colchicin/indometacin/hydroclorothiazid/warfarin
Có thể dùng đồng thời febuxostat với colchicin hay indomethacin mà không cần chỉnh liều febuxostat hay các hoạt chất dùng đồng thời.
Không cần chỉnh liều febuxostat khi dùng với hydroclorothiazid.
Không cần chỉnh liều warfarin khi dùng với tebuxostat. Dùng febuxostat (80 mg hay 120 mg một lần mỗi ngày) với warfarin không có ảnh hưởng đến dược động học của warfarin ở những người khoẻ mạnh. INR và hoạt tính của yếu tố VII cũng không bị ảnh hưởng khi dùng phối hợp với tebuxostat.
Desipramin/các cơ chất của CYP2D6
Febuxostat là một chất ức chế yếu CYP2D6 in vitro. Trong một nghiên cứu trên những người khoẻ mạnh, 120 mg febuxostat một lần mỗi ngày làm tăng trung bình 22% AUC của desipramin, một cơ chất của CYP2D6, cho thấy tính ức chế yếu của febuxostat lên enzym CYP2D6 in vivo. Vì vậy, không yêu cầu chỉnh liều các cơ chất khác của CYP2D6 khi dùng phối hợp febuxostat với các chất này.
Các thuốc kháng acid
Dùng phối hợp với một thuốc kháng acid có chứa magnesi hydroxyd và nhôm hydroxyd cho thấy chậm hấp thu febuxostat (khoảng 1 giờ) và làm giảm 32% Cmax, nhưng không thấy có thay đổi đáng kể AUG. Do đó, có thể uống febuxostat mà không quan tâm đến việc dùng thuốc kháng acid.

Nhóm dược lý: Thuốc điều trị gout, thuốc ức chế sản xuất acid uric
Mã ATC: M04AA03
Ở người, acid uric là sản phẩm cuối cùng của quá trình chuyển hóa purin và được tạo ra theo từng bước hypoxanthin -> xanthin -> acid uric, cả hai bước chuyển hóa trên được xúc tác bởi xanthin oxidase. Febuxostat là một dẫn xuất của 2-arylthiazol, hiệu quả điều trị của nó là giảm acid uric huyết thanh bằng cách ức chế chọn lọc xanthin oxidase, ở nồng độ điều trị, febuxostat không ức chế các enzym tham gia vào quá trình chuyển hóa purin hay pyrimidin, cụ thể là guanin deaminase, hypoxanthin guanin phosphoribosyltransferase, orotat phosphoribosyltransferase, orotidin monophosphat decarboxylase hay purin nucleosid phosphorylase.

Bệnh nhân bị quá liều nên được điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ.

Ở nhiệt độ dưới 30°C, nơi khô ráo, tránh ánh sáng.