Thông tin sản phẩm
1. Thành phần của Galvus 50mg
Hoạt chất: Vildagliptin 50mg
Tá dược vừa đủ 1 viên
Tá dược vừa đủ 1 viên
2. Công dụng của Galvus 50mg
Galvus được chỉ định như một thuốc hỗ trợ cho chế độ ăn và luyện tập để cải thiện sự kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường type 2 (T2DM).
Đơn trị liệu cho bệnh nhân không kiểm soát đầy đủ bằng chế độ ăn và tập luyện đơn thuần và không thể sử dụng metformin do có những chống chỉ định hoặc không dung nạp.
Trong phối hợp hai loại thuốc
metformin ở bệnh nhân không kiểm soát đầy đủ đường huyết khi dùng metformin đơn trị liệu ở liều tối đa dung nạp.
với một sulfonylurea (SU) khi chế độ ăn, luyện tập và SU đơn độc không đem lại sự kiểm soát đường huyết đầy đủ.
với một thiazolidinedione (TZD) khi chế độ ăn, luyện tập và thiazolidinedione không đem lại sự kiểm soát đường huyết đầy đủ.
Trong phối hợp ba loại thuốc: Với một sulfonylurea và metformin khi chế độ ăn, luyện tập và điều trị kép bằng những thuốc này không đem lại sự kiểm soát đường huyết đầy đủ.
Galvus cũng được chỉ định phối hợp với insulin (có hoặc không có metformin) khi chế độ ăn, luyện tập và liều insulin ổn định không đem lại sự kiểm soát đường huyết đầy đủ.
Đơn trị liệu cho bệnh nhân không kiểm soát đầy đủ bằng chế độ ăn và tập luyện đơn thuần và không thể sử dụng metformin do có những chống chỉ định hoặc không dung nạp.
Trong phối hợp hai loại thuốc
metformin ở bệnh nhân không kiểm soát đầy đủ đường huyết khi dùng metformin đơn trị liệu ở liều tối đa dung nạp.
với một sulfonylurea (SU) khi chế độ ăn, luyện tập và SU đơn độc không đem lại sự kiểm soát đường huyết đầy đủ.
với một thiazolidinedione (TZD) khi chế độ ăn, luyện tập và thiazolidinedione không đem lại sự kiểm soát đường huyết đầy đủ.
Trong phối hợp ba loại thuốc: Với một sulfonylurea và metformin khi chế độ ăn, luyện tập và điều trị kép bằng những thuốc này không đem lại sự kiểm soát đường huyết đầy đủ.
Galvus cũng được chỉ định phối hợp với insulin (có hoặc không có metformin) khi chế độ ăn, luyện tập và liều insulin ổn định không đem lại sự kiểm soát đường huyết đầy đủ.
3. Liều lượng và cách dùng của Galvus 50mg
Liều dùng:
- Kiểm soát việc điều trị đái tháo đường nên tùy theo từng bệnh nhân.
- Liều được khuyến cáo của Galvus là 50 mg một hoặc hai lần mỗi ngày.
- Trong đơn trị liệu, và trong điều trị phối hợp với Metformin, với một TZD hoặc với insulin (có hoặc không có Metformin), liều được khuyến cáo của Galvus là 50 mg hoặc 100 mg mỗi ngày.
- Trong điều trị phối hợp hai loại thuốc với một sulfonylurea, liều được khuyến cáo của Vildagliptin là 50 mg một lần một ngày. Ở nhóm bệnh nhân này, vildagliptin 100 mg/ngày không hiệu quả hơn vildagliptin 50 mg, 1 lần/ngày.
- Trong điều trị phối hợp 3 loại thuốc với metformin và một SU, liều được khuyến cáo của Galvus là 100 mg mỗi ngày.
- Nếu sự kiểm soát đường huyết chặt chẽ hơn cần đến liều dùng trên liều vildagliptin tối đa hàng ngày được khuyến cáo, có thể xem xét bổ sung các thuốc điều trị đái tháo đường khác như metformin, một sulfonylurea, một thiazolidinedione hoặc insulin.
- Liều lớn hơn 100 mg không được khuyến cáo.
- Độ an toàn và hiệu quả của vildagliptin trong phác đồ phối hợp ba thuốc đường uống với metformin và một dẫn chất thiazolidinedione chưa được thiết lập.
- Nhóm bệnh nhân mục tiêu: Người lớn từ 18 tuổi trở lên.
- Nhóm bệnh nhân đặc biệt:
- Suy thận: Không cần điều chỉnh liều Galvus ở bệnh nhân suy thận nhẹ. Ở bệnh nhân suy thận trung bình hoặc nặng hoặc bệnh thận giai đoạn cuối (ESRD), liều Galvus được khuyến cáo là 50 mg, 1 lần/ngày.
- Suy gan: Không khuyến cáo dùng Galvus cho bệnh nhân suy gan, kể cả bệnh nhân có ALT hoặc AST trước điều trị > 2,5 lần giới hạn trên của mức bình thường (xem phần Dược động học, mục Các nhóm bệnh nhân đặc biệt).
- Bệnh nhân cao tuổi: Ở những bệnh nhân ≥ 65 tuổi và ≥ 75 tuổi được điều trị bằng Galvus, không quan sát thấy sự khác biệt về độ an toàn tổng thể, sự dung nạp hoặc hiệu quả giữa nhóm bệnh nhân cao tuổi này với những bệnh nhân trẻ tuổi hơn. Do đó không cần điều chỉnh liều trên bệnh nhân cao tuổi.
- Bệnh nhân trẻ em: Galvus chưa được nghiên cứu ở bệnh nhân dưới 18 tuổi, do đó không khuyến cáo dùng Galvus cho bệnh nhân trẻ em.
Cách dùng:
Galvus có thể dùng cùng hoặc không cùng thức ăn.
Liều 50 mg nên được uống một lần một ngày vào buổi sáng.
Liều 100 mg nên được chia thành 2 liều 50mg, uống vào buổi sáng và buổi tối.
- Kiểm soát việc điều trị đái tháo đường nên tùy theo từng bệnh nhân.
- Liều được khuyến cáo của Galvus là 50 mg một hoặc hai lần mỗi ngày.
- Trong đơn trị liệu, và trong điều trị phối hợp với Metformin, với một TZD hoặc với insulin (có hoặc không có Metformin), liều được khuyến cáo của Galvus là 50 mg hoặc 100 mg mỗi ngày.
- Trong điều trị phối hợp hai loại thuốc với một sulfonylurea, liều được khuyến cáo của Vildagliptin là 50 mg một lần một ngày. Ở nhóm bệnh nhân này, vildagliptin 100 mg/ngày không hiệu quả hơn vildagliptin 50 mg, 1 lần/ngày.
- Trong điều trị phối hợp 3 loại thuốc với metformin và một SU, liều được khuyến cáo của Galvus là 100 mg mỗi ngày.
- Nếu sự kiểm soát đường huyết chặt chẽ hơn cần đến liều dùng trên liều vildagliptin tối đa hàng ngày được khuyến cáo, có thể xem xét bổ sung các thuốc điều trị đái tháo đường khác như metformin, một sulfonylurea, một thiazolidinedione hoặc insulin.
- Liều lớn hơn 100 mg không được khuyến cáo.
- Độ an toàn và hiệu quả của vildagliptin trong phác đồ phối hợp ba thuốc đường uống với metformin và một dẫn chất thiazolidinedione chưa được thiết lập.
- Nhóm bệnh nhân mục tiêu: Người lớn từ 18 tuổi trở lên.
- Nhóm bệnh nhân đặc biệt:
- Suy thận: Không cần điều chỉnh liều Galvus ở bệnh nhân suy thận nhẹ. Ở bệnh nhân suy thận trung bình hoặc nặng hoặc bệnh thận giai đoạn cuối (ESRD), liều Galvus được khuyến cáo là 50 mg, 1 lần/ngày.
- Suy gan: Không khuyến cáo dùng Galvus cho bệnh nhân suy gan, kể cả bệnh nhân có ALT hoặc AST trước điều trị > 2,5 lần giới hạn trên của mức bình thường (xem phần Dược động học, mục Các nhóm bệnh nhân đặc biệt).
- Bệnh nhân cao tuổi: Ở những bệnh nhân ≥ 65 tuổi và ≥ 75 tuổi được điều trị bằng Galvus, không quan sát thấy sự khác biệt về độ an toàn tổng thể, sự dung nạp hoặc hiệu quả giữa nhóm bệnh nhân cao tuổi này với những bệnh nhân trẻ tuổi hơn. Do đó không cần điều chỉnh liều trên bệnh nhân cao tuổi.
- Bệnh nhân trẻ em: Galvus chưa được nghiên cứu ở bệnh nhân dưới 18 tuổi, do đó không khuyến cáo dùng Galvus cho bệnh nhân trẻ em.
Cách dùng:
Galvus có thể dùng cùng hoặc không cùng thức ăn.
Liều 50 mg nên được uống một lần một ngày vào buổi sáng.
Liều 100 mg nên được chia thành 2 liều 50mg, uống vào buổi sáng và buổi tối.
4. Chống chỉ định khi dùng Galvus 50mg
Bệnh nhân quá mẫn với vildagliptin hoặc với tá dược
5. Thận trọng khi dùng Galvus 50mg
Không được dùng Galvus cho bệnh nhân đái tháo đường type 1 hoặc để điều trị nhiễm toan ceton.
Suy gan: Không khuyến cáo dùng Galvus cho bệnh nhân suy gan, kể cả bệnh nhân có ALT hoặc AST trước điều trị > 2,5 lần giới hạn trên của mức bình thường.
Theo dõi enzyme gan: Các trường hợp hiếm gặp về rối loạn chức năng gan (kể cả viêm gan) đã được báo cáo. Trong những trường hợp này, bệnh nhân thường không có triệu chứng, không có di chứng lâm sàng và các xét nghiệm chức năng gan trở về bình thường sau khi ngừng điều trị. Cần thực hiện các xét nghiệm chức năng gan trước khi bắt đầu điều trị bằng Galvus. Cần theo dõi các xét nghiệm chức năng gan trong khi điều trị bằng Galvus 3 tháng một lần trong năm đầu và định kỳ sau đó. Những bệnh nhân bị tăng nồng độ transaminase cần được theo dõi bằng cách đánh giá lại chức năng gan lần thứ hai để khẳng định kết quả và sau đó phải thường xuyên xét nghiệm chức năng gan cho đến khi các trị số bất thường trở về nồng độ bình thường. Nếu AST hoặc ALT tăng gấp 3 lần giới hạn trên của mức bình thường hoặc cao hơn và kéo dài, khuyến cáo ngừng điều trị bằng Galvus. Nếu bệnh nhân bị vàng da hoặc có các biểu hiện khác cho thấy rối loạn chức năng gan, phải ngừng dùng Galvus và liên hệ với bác sĩ ngay. Sau khi ngừng điều trị bằng Galvus và các xét nghiệm chức năng gan đã trở về bình thường, không được dùng lại vildagliptin.
Suy tim: Một thử nghiệm lâm sàng với Vildagliptin trên bệnh nhân có phân độ suy tim theo Hiệp hội tim New York (NYHA) từ I-III cho thấy điều trị với Vildagliptin không liên quan đến sự thay đổi chức năng thất trái hoặc làm nặng thêm tình trạng suy tim sung huyết (CHF) trước đó, so với giả dược. Kinh nghiệm lâm sàng trên những bệnh nhân có suy tim độ III theo NYHA được điều trị với Vildagliptin còn hạn chế và kết quả là không kết luận được (xem phần Các nghiên cứu lâm sàng).
Không có kinh nghiệm về việc sử dụng vildagliptin trong các thử nghiệm lâm sàng ở bệnh nhân suy tim độ IV theo phân độ chức năng của NYHA và do đó không khuyến cáo sử dụng ở những bệnh nhân này.
Suy thận: Kinh nghiệm còn hạn chế ở bệnh nhân bị bệnh thận giai đoạn cuối (ESRD) đang thẩm phân máu. Vì vậy cần thận trọng khi dùng Galvus ở những bệnh nhân này.
Rối loạn da: Tổn thương da, bao gồm phồng rộp và loét đã được báo cáo ở các chi của khỉ trong các nghiên cứu độc học phi lâm sàng. Mặc dù không quan sát thấy các tổn thương da với tỷ lệ tăng trong các thử nghiệm lâm sàng, có kinh nghiệm còn hạn chế ở bệnh nhân bị biến chứng về da do đái tháo đường.
Hơn nữa, đã có báo cáo hậu mãi về tổn thương da dạng bóng nước và tróc vảy. Vì vậy, để phù hợp với chăm sóc thường quy ở bệnh nhân đái tháo đường, khuyến cáo nên theo dõi các rối loạn da như phồng rộp hoặc loét.
Viêm tụy cấp: Theo kinh nghiệm sau khi đưa thuốc ra thị trường, có 1 số trường hợp viêm tụy cấp được báo cáo tự phát. Bệnh nhân phải được thông báo về các triệu chứng đặc trưng của viêm tụy cấp như: đau bụng nhiều và kéo dài.
Nếu nghi ngờ viêm tụy, phải dừng dùng vildagliptin; nếu đã xác định viêm tụy cấp thì không được điều trị vildagliptin trở lại. Cần thận trọng ở bệnh nhân có tiền sử viêm tụy cấp.
Hạ đường huyết: Sulphonylurea đã được biết gây hạ đường huyết. Bệnh nhân đang dùng vildagliptin phối hợp với sulphonylurea có thể có nguy cơ hạ đường huyết. Vì vậy có thể xem xét dùng một liều sulphonylurea thấp hơn để làm giảm nguy cơ hạ đường huyết.
Suy gan: Không khuyến cáo dùng Galvus cho bệnh nhân suy gan, kể cả bệnh nhân có ALT hoặc AST trước điều trị > 2,5 lần giới hạn trên của mức bình thường.
Theo dõi enzyme gan: Các trường hợp hiếm gặp về rối loạn chức năng gan (kể cả viêm gan) đã được báo cáo. Trong những trường hợp này, bệnh nhân thường không có triệu chứng, không có di chứng lâm sàng và các xét nghiệm chức năng gan trở về bình thường sau khi ngừng điều trị. Cần thực hiện các xét nghiệm chức năng gan trước khi bắt đầu điều trị bằng Galvus. Cần theo dõi các xét nghiệm chức năng gan trong khi điều trị bằng Galvus 3 tháng một lần trong năm đầu và định kỳ sau đó. Những bệnh nhân bị tăng nồng độ transaminase cần được theo dõi bằng cách đánh giá lại chức năng gan lần thứ hai để khẳng định kết quả và sau đó phải thường xuyên xét nghiệm chức năng gan cho đến khi các trị số bất thường trở về nồng độ bình thường. Nếu AST hoặc ALT tăng gấp 3 lần giới hạn trên của mức bình thường hoặc cao hơn và kéo dài, khuyến cáo ngừng điều trị bằng Galvus. Nếu bệnh nhân bị vàng da hoặc có các biểu hiện khác cho thấy rối loạn chức năng gan, phải ngừng dùng Galvus và liên hệ với bác sĩ ngay. Sau khi ngừng điều trị bằng Galvus và các xét nghiệm chức năng gan đã trở về bình thường, không được dùng lại vildagliptin.
Suy tim: Một thử nghiệm lâm sàng với Vildagliptin trên bệnh nhân có phân độ suy tim theo Hiệp hội tim New York (NYHA) từ I-III cho thấy điều trị với Vildagliptin không liên quan đến sự thay đổi chức năng thất trái hoặc làm nặng thêm tình trạng suy tim sung huyết (CHF) trước đó, so với giả dược. Kinh nghiệm lâm sàng trên những bệnh nhân có suy tim độ III theo NYHA được điều trị với Vildagliptin còn hạn chế và kết quả là không kết luận được (xem phần Các nghiên cứu lâm sàng).
Không có kinh nghiệm về việc sử dụng vildagliptin trong các thử nghiệm lâm sàng ở bệnh nhân suy tim độ IV theo phân độ chức năng của NYHA và do đó không khuyến cáo sử dụng ở những bệnh nhân này.
Suy thận: Kinh nghiệm còn hạn chế ở bệnh nhân bị bệnh thận giai đoạn cuối (ESRD) đang thẩm phân máu. Vì vậy cần thận trọng khi dùng Galvus ở những bệnh nhân này.
Rối loạn da: Tổn thương da, bao gồm phồng rộp và loét đã được báo cáo ở các chi của khỉ trong các nghiên cứu độc học phi lâm sàng. Mặc dù không quan sát thấy các tổn thương da với tỷ lệ tăng trong các thử nghiệm lâm sàng, có kinh nghiệm còn hạn chế ở bệnh nhân bị biến chứng về da do đái tháo đường.
Hơn nữa, đã có báo cáo hậu mãi về tổn thương da dạng bóng nước và tróc vảy. Vì vậy, để phù hợp với chăm sóc thường quy ở bệnh nhân đái tháo đường, khuyến cáo nên theo dõi các rối loạn da như phồng rộp hoặc loét.
Viêm tụy cấp: Theo kinh nghiệm sau khi đưa thuốc ra thị trường, có 1 số trường hợp viêm tụy cấp được báo cáo tự phát. Bệnh nhân phải được thông báo về các triệu chứng đặc trưng của viêm tụy cấp như: đau bụng nhiều và kéo dài.
Nếu nghi ngờ viêm tụy, phải dừng dùng vildagliptin; nếu đã xác định viêm tụy cấp thì không được điều trị vildagliptin trở lại. Cần thận trọng ở bệnh nhân có tiền sử viêm tụy cấp.
Hạ đường huyết: Sulphonylurea đã được biết gây hạ đường huyết. Bệnh nhân đang dùng vildagliptin phối hợp với sulphonylurea có thể có nguy cơ hạ đường huyết. Vì vậy có thể xem xét dùng một liều sulphonylurea thấp hơn để làm giảm nguy cơ hạ đường huyết.
6. Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú
Không nên dùng Glavus trong thời kỳ mang thai trừ khi lợi ích mang lại cho người mẹ lớn hơn nguy cơ tiềm tàng cho thai nhi. Không dùng Galvus đối với phụ nữ cho con bú.
7. Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Chưa có nghiên cứu được tiến hành về tác động trên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Vì vậy những bệnh nhân có thể bị chóng mặt nên tránh lái xe hoặc vận hành máy móc.
8. Tác dụng không mong muốn
Đa số các phản ứng bất lợi trong những thử nghiệm này là nhẹ và thoáng qua, không cần phải ngừng điều trị. Không có sự liên quan giữa những phản ứng bất lợi này với tuổi, chủng tộc, thời gian dùng thuốc hoặc liều lượng hàng ngày
Các trường hợp hiếm gặp về rối loạn chức năng gan (kể cả viêm gan) đã được báo cáo.
Phối hợp với metformin:
Thường gặp: Hạ huyết áp, run, đau đầu, chống mặt buồn nôn
Ít gặp: Mệt mỏi
Phối hợp với một sulphonylurea:
Thường gặp: Hạ huyết áp, run, chống mặt, suy nhược.
Ít gặp: Táo bón
Rất hiếm gặp: Viêm mũi dị ứng
Phối hợp với một thiazolidinedione:
Thường gặp: Tăng cân phù ngoại biên
Ít gặp: Hạ huyết áp, nhức đầu, suy nhược
Đơn trị liệu:
Thường gặp: Chóng mặt
Ít gặp: Hạ đường huyết, nhức đầu, phù ngoại biên, táo bón, đau khớp
Rất hiếm gặp: Nhiễm trùng đường tiêu hóa trên, viêm mũi họng
Phối hợp với metformin và một sulphonylurea:
Thường gặp: Hạ đường huyết, chống mặt, run, tăng tiết mồ hôi, suy nhược
Phối hợp với insulin:
Thường gặp: Giảm glucose huyết, nhức đầu, ớn lạnh, buồn nôn, bệnh trào ngược dạ dày-thực quản
Ít gặp: Tiêu chảy, đầy hơi
Các phản ứng bất lợi được báo cáo từ kinh nghiệm hậu mãi:
Tần suất không rõ: Viêm tụy, viêm gan, xét nghiệm chức năng gan bất thường (có hồi phục sau khi ngừng thuốc), mày đay, các loại tổn thương da có bóng nước và tróc vảy
Các trường hợp hiếm gặp về rối loạn chức năng gan (kể cả viêm gan) đã được báo cáo.
Phối hợp với metformin:
Thường gặp: Hạ huyết áp, run, đau đầu, chống mặt buồn nôn
Ít gặp: Mệt mỏi
Phối hợp với một sulphonylurea:
Thường gặp: Hạ huyết áp, run, chống mặt, suy nhược.
Ít gặp: Táo bón
Rất hiếm gặp: Viêm mũi dị ứng
Phối hợp với một thiazolidinedione:
Thường gặp: Tăng cân phù ngoại biên
Ít gặp: Hạ huyết áp, nhức đầu, suy nhược
Đơn trị liệu:
Thường gặp: Chóng mặt
Ít gặp: Hạ đường huyết, nhức đầu, phù ngoại biên, táo bón, đau khớp
Rất hiếm gặp: Nhiễm trùng đường tiêu hóa trên, viêm mũi họng
Phối hợp với metformin và một sulphonylurea:
Thường gặp: Hạ đường huyết, chống mặt, run, tăng tiết mồ hôi, suy nhược
Phối hợp với insulin:
Thường gặp: Giảm glucose huyết, nhức đầu, ớn lạnh, buồn nôn, bệnh trào ngược dạ dày-thực quản
Ít gặp: Tiêu chảy, đầy hơi
Các phản ứng bất lợi được báo cáo từ kinh nghiệm hậu mãi:
Tần suất không rõ: Viêm tụy, viêm gan, xét nghiệm chức năng gan bất thường (có hồi phục sau khi ngừng thuốc), mày đay, các loại tổn thương da có bóng nước và tróc vảy
9. Tương tác với các thuốc khác
Vildagliptin có khả năng tương tác thuốc yếu. Vì vildagliptin không phải là một cơ chất của enzyme cytochrom P (CYP) 450, không ức chế và cũng không gây cảm ứng các enzyme CYP 450 nên không có khả năng tương tác với các thuốc dùng đồng thời là cơ chất, chất ức chế hoặc chất gây cảm ứng các enzyme này.
Không có tương tác nào có ý nghĩa lâm sàng với các thuốc điều trị đái tháo đường dạng uống khác (glibenclamide, pioglitazone, metformin), amlodipine, digoxin, ramipril, simvastatin, valsartan hoặc warfarin.
Không có tương tác nào có ý nghĩa lâm sàng với các thuốc điều trị đái tháo đường dạng uống khác (glibenclamide, pioglitazone, metformin), amlodipine, digoxin, ramipril, simvastatin, valsartan hoặc warfarin.
10. Dược lý
Dùng vildagliptin dẫn đến ức chế nhanh và hoàn toàn hoạt tính của DPP-4. Ở bệnh nhân đái tháo đường type 2, dùng vildagliptin dẫn đến ức chế hoạt tính enzyme DPP-4 trong thời gian 24 giờ.
Bằng cách làm tăng nồng độ nội sinh của các hormon incretin này, Vildagliptin làm tăng tính nhạy cảm của tế bào beta đối với glucose, dẫn đến cải thiện sự tiết insulin phụ thuộc glucose. Điều trị với liều 50 - 100mg/ ngày cho bệnh nhân đái tháo đường type 2 cải thiện đáng kể các yếu tố chỉ điểm chức năng của tế bào beta. Mức độ cải thiện chức năng tế bào beta phụ thuộc vào mức độ suy giảm ban đầu; ở người không bị đái tháo đường (đường huyết bình thường), vildagliptin không kích thích tiết insulin hoặc không làm giảm nồng độ glucose huyết.
Bằng cách làm tăng nồng độ GLP-1 nội sinh vildagliptin làm tăng tính nhạy cảm của tế bào alpha đối với glucose, dẫn đến tiết glucagon phù hợp với mức glucose hơn. Sự giảm tiết glucagon không phù hợp trong bữa ăn đến lượt nó lại làm giảm sự đề kháng insulin.
Sự gia tăng tỷ lệ insulin/glucagon trong tăng đường huyết do tăng nồng độ hormone incretin làm giảm sản xuất glucose ở gan lúc đói và sau bữa ăn, dẫn đến giảm đường huyết.
Tác dụng đã biết về sự tăng nồng độ GLP-1 làm chậm rỗng dạ dày không được quan sát thấy khi điều trị bằng vildagliptin. Ngoài ra, đã quan sát thấy sự giảm lipid huyết sau bữa ăn không liên quan với tác dụng qua trung gian incretin của vildagliptin để cải thiện chức năng tiểu đảo tụy.
Bằng cách làm tăng nồng độ nội sinh của các hormon incretin này, Vildagliptin làm tăng tính nhạy cảm của tế bào beta đối với glucose, dẫn đến cải thiện sự tiết insulin phụ thuộc glucose. Điều trị với liều 50 - 100mg/ ngày cho bệnh nhân đái tháo đường type 2 cải thiện đáng kể các yếu tố chỉ điểm chức năng của tế bào beta. Mức độ cải thiện chức năng tế bào beta phụ thuộc vào mức độ suy giảm ban đầu; ở người không bị đái tháo đường (đường huyết bình thường), vildagliptin không kích thích tiết insulin hoặc không làm giảm nồng độ glucose huyết.
Bằng cách làm tăng nồng độ GLP-1 nội sinh vildagliptin làm tăng tính nhạy cảm của tế bào alpha đối với glucose, dẫn đến tiết glucagon phù hợp với mức glucose hơn. Sự giảm tiết glucagon không phù hợp trong bữa ăn đến lượt nó lại làm giảm sự đề kháng insulin.
Sự gia tăng tỷ lệ insulin/glucagon trong tăng đường huyết do tăng nồng độ hormone incretin làm giảm sản xuất glucose ở gan lúc đói và sau bữa ăn, dẫn đến giảm đường huyết.
Tác dụng đã biết về sự tăng nồng độ GLP-1 làm chậm rỗng dạ dày không được quan sát thấy khi điều trị bằng vildagliptin. Ngoài ra, đã quan sát thấy sự giảm lipid huyết sau bữa ăn không liên quan với tác dụng qua trung gian incretin của vildagliptin để cải thiện chức năng tiểu đảo tụy.
11. Quá liều và xử trí quá liều
- Liều dùng đến 200mg đã được dung nạp tốt.
- Liều 400mg: có đau cơ, dị cảm nhẹ và thoáng qua, sốt, phù và tăng thoáng qua về nồng độ lipase (gấp 2 lần giới hạn trên của mức bình thường).
- Liều 600mg, một người bị phù bàn chân và bàn tay và nồng độ creatine phosphokinase (CPK) tăng cao, kèm theo tăng aspartate aminotransferase (AST), protein phản ứng C (CRP) và myoglobin. Phù cả hai bàn chân, kèm theo dị cảm. Tất cả các triệu chứng và bất thường về xét nghiệm mất đi sau khi ngừng thuốc. Vildagliptin không thể được loại bỏ bằng thẩm tách, tuy nhiên chất chuyển hóa chính do thủy phân (LAY151) có thể loại bỏ bằng thẩm tách máu.
- Liều 400mg: có đau cơ, dị cảm nhẹ và thoáng qua, sốt, phù và tăng thoáng qua về nồng độ lipase (gấp 2 lần giới hạn trên của mức bình thường).
- Liều 600mg, một người bị phù bàn chân và bàn tay và nồng độ creatine phosphokinase (CPK) tăng cao, kèm theo tăng aspartate aminotransferase (AST), protein phản ứng C (CRP) và myoglobin. Phù cả hai bàn chân, kèm theo dị cảm. Tất cả các triệu chứng và bất thường về xét nghiệm mất đi sau khi ngừng thuốc. Vildagliptin không thể được loại bỏ bằng thẩm tách, tuy nhiên chất chuyển hóa chính do thủy phân (LAY151) có thể loại bỏ bằng thẩm tách máu.
12. Bảo quản
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
