Thuốc điều trị đái tháo đường Glimepiride 2mg TV. PHARM hộp 3 vỉ x 10 viên

Mỗi viên nén chứa
- Glimepirid: 2mg
- Tá dược: Lactose, Manitol, PEG 6000, PVP K30, Màu vàng tartrazin, Màu đỏ Allura, Màu xanh patent, Disolcel, DST, Magnesium stearate .. vừa đủ 1 viên

Glimepirid được chỉ định điều trị đái tháo đường không phụ thuộc insulin (đái tháo đường tuýp 2) ở người lớn, khi không kiểm soát được glucose huyết bằng chế độ ăn, luyện tập và giảm cân. Glimepirid có thể dùng phối hợp với metformin hoặc với glitazon hoặc với insulin.

- Tùy thuộc glucose huyết, đáp ứng và dung nạp thuốc của người bệnh. Nên dùng liều thấp nhất mà đạt được mức glucose huyết mong muốn.
- Liều khởi đầu: 1mg/lần/ngày. Sau 1 – 2 tuần, nếu chưa kiểm soát được glucose huyết, tăng liều thêm 1mg/ngày, cho đến khi kiểm soát được glucose huyết.
- Liều tối đa: 8mg/ngày. Thông thường người bệnh đáp ứng 1 – 4mg/ngày, ít khi dùng đến 6 – 8mg/ngày. Liều cao hơn 4mg/ngày chỉ có kết quả tốt ở một số trường hợp.
- Thường uống 1 lần trong ngày, trước hoặc ngay trong bữa ăn sáng hoặc trước bữa ăn chính đầu tiên trong ngày.
- Nuốt nguyên viên thuốc, không nhai với nửa cốc nước.
- Không được uống bù, uống quá liều thuốc khi quên.
- Điều chỉnh trong các trường hợp sau:
+ Uống 1mg glimepirid mà có hiện tượng hạ glucose huyết thì chỉ cần điều trị bằng chế độ ăn và luyện tập.
+ Khi bệnh kiểm soát, giảm glimepirid. Thay đổi liều để tránh bị tụt glucose huyết khi: Cân nặng đổi, sinh hoạt thay đổi; Có sự kết hợp thuốc hoặc các yếu tố làm tăng hoặc giảm glucose huyết.
- Suy giảm chức năng gan, thận:
+ Suy giảm chức năng thận: Liều ban đầu dùng 1mg/lần/ngày. Liều có thể tăng lên, nếu nồng độ glucose huyết lúc đói vẫn cao.
+ Suy giảm chức năng gan: Chua được nghiên cứu.
- Nếu suy thận và suy gan nặng, chuyển sang dùng insulin.
- Chuyển từ thuốc chữa đái tháo đường khác sang glimepirid:
+ Liều khởi đầu: 1mg/ngày rồi tăng dần liều lên.
- Phối hợp glimepirid và metformin hoặc glitazon: Liều từ thấp lên cao, đến khi kiểm soát được glucose huyết. Cần thận trọng.
- Dùng phối hợp glimepirid và insulin
+ Nếu không kiểm soát được glucose huyết chỉ với glimepirid, kết hợp với insulin từ thấp đến cao đến khi kiểm soát được glucose huyết.

- Đái tháo đường phụ thuộc insulin (đái tháo đường tuýp 1), nhiễm acid-ceton do đái tháo đường, tiền hôn mê hoặc hôn mê do đái tháo đường, hôn mê tăng áp lực thẩm thấu do đái tháo đường và những trường hợp mắc các bệnh cấp tính. Những trường hợp này cần dùng insulin.
- Người bị suy thận nặng, suy gan nặng, người có thai hoặc muốn có thai, người nuôi con bú. Riêng người cho con bú, nếu ngừng cho con bú thì có thể dùng glimepirid.
- Mẫn cảm với glimepirid, người đã từng dị ứng, mẫn cảm với sulfonamid, hoặc mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

- Người bệnh cần được hướng dẫn đầy đủ về bản chất của đái tháo đường và cần phải làm gì để phòng tránh và phát hiện biến chứng. Glimepirid cũng như các sulfonylurê khác có thể gây hạ glucose huyết (lượng glucose trong máu hạ xuống dưới 60 mg/dl tương đương 3,5 mmol/lít). Hạ glucose huyết có thể xảy ra khi dùng thuốc quá liều, ăn uống không đầy đủ thất thường, bỏ bữa, luyện tập nặng nhọc kéo dài, uống rượu. Hạ glucose huyết thường xảy ra phổ biến hơn ở người cao tuổi, người suy thận, suy gan. Khi bị hạ glucose huyết, cần tiến hành như trong mục Quá liều và xử trí. Người bệnh đang ổn định với chế độ điều trị bằng glimepirid có thể trở nên không kiểm soát được glucose huyết khi bị stress (chấn thương, phẫu thuật, nhiễm khuẩn sốt cao). Khi đó có thể cần phải dùng insulin, phối hợp với glimepirid hoặc dùng đơn độc insulin thay cho glimepirid.
- Người thiếu hụt enzym glucose-6 phosphat dehydrog

Thời kỳ mang thai: Chống chỉ định cho người mang thai. Khi đang dùng glimepirid mà có thai, cần báo thầy thuốc để chuyển sang dùng insulin liều điều chỉnh.
Thời kỳ cho con bú: Glimepirid bài tiết qua sữa mẹ. Chống chỉ định dùng glimepirid cho phụ nữ cho con bú, phải dùng insulin để thay thế. Nếu buộc dùng glimepirid thì phải ngưng cho con bú.

- Thuốc có thể gây hoa mắt, chóng mặt, nhức đầu đối với bệnh nhân, cần thận trọng.
- Glucose huyết không ổn định khi dùng thuốc có thể ảnh hưởng sự linh hoạt hoặc phản ứng của người bệnh lái xe hoặc vận hành máy móc.

- Tác dụng không mong muốn quan trọng nhất là tụt glucose huyết.
- Thường gặp (ADR>1/100):
• Thần kinh: Hoa mắt, chóng mặt, nhức đầu.
• Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn…
• Mắt: Rối loạn thị giác tạm thời khi mới dùng.
- Ít gặp (1/1000• Da: Phản ứng dị ứng hoặc giả dị ứng, mẩn đỏ, mày đay ngứa.
- Hiếm gặp (ADR<1/1000)
• Gan: Tăng enzym gan, vàng da, suy giảm chức năng gan.
• Máu: Giảm tiểu cầu nhẹ hoặc nặng, thiếu máu tan huyết…
• Mạch: Viêm mạch máu dị ứng.
• Da: Mẫn cảm với ánh sáng.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Thông thường các ADR nói trên sẽ giảm dần và tự hết trong quá trình điều trị. Trường hợp xảy ra quá nặng thì phải ngừng thuốc.

Dùng đồng thời glimepirid với các thuốc khác có thể dẫn đến tăng hoặc giảm tác dụng của glimepirid. Vì lý do này, khi dùng thêm một thuốc khác, cần có ý kiến của thầy thuốc. Glimepirid được chuyển hóa ở gan bởi cytochrom P450 (CYP2C9). Chuyển hóa của nó sẽ bị biến đổi trong trường hợp phối hợp với các chất cảm ứng CYP2C9 (thí dụ rifampirin) hoặc với các chất ức chế (thí dụ fluconazol).
Các tương tác sau đây cần lưu ý:
Tăng tác dụng hạ glucose huyết: Có thể xảy ra tình trạng hạ glucose huyết khi glimepirid được dùng cùng với các thuốc sau:
- Phenylbutazon, azapropazon, oxyphenbutazon.
- Insulin và các thuốc chống đái tháo đường uống, thí dụ metformin.
- Các kháng sinh như ciprofloxacin; pefloxacin …
- Các salicylat và acid para-aminosalicylic, một số thuốc kháng viêm không steroid (NSAID).
- Các steroid đồng hóa và hormon sinh dục nam.
- Cloramphenicol, một số sulfamid tác dụng dài, các tetracyclin.
- Các thuốc chống đông coumarin.
- Fenfluramin.
- Các fibrat.
- Các chất ức chế enzym chuyển.
- Fluoxetin, các IMAO.
- Alopurinol, probenecid, sulfinpyrazon.
- Các chất ức chế thần kinh giao cảm.
- Cyclophosphamid, trofosfamid và ifosfamid.
- Miconazol, fluconazol.
- Pentoxyfylin (ở liều cao bằng đường tiêm).
- Tritoqualin.
Giảm tác dụng hạ glucose huyết: Vì vậy có thể xuất hiện tình trạng tăng glucose huyết khi dùng glimepirid cùng các thuốc sau đây:
- Estrogen và progestatif.
- Các thuốc lợi tiểu thải muối và lợi tiểu thiazid.
- Các thuốc giống hormon tuyến giáp, glucocorticoid.
- Các dẫn chất phenothiazin, clorpromazin.
- Adrenalin và các thuốc giống thần kinh giao cảm
- Acid nicotinic (liều cao) và dẫn chất của acid nicotinic.
- Các thuốc nhuận tràng (dùng dài hạn).
- Phenytoin, diazoxid.
- Glucagon, barbituric và rifampicin.
- Acetazolamid.
Làm tăng hoặc giảm tác dụng hạ glucose huyết:
- Các thuốc đối kháng thụ thể Histamin H2.
- Các thuốc chẹn beta, clonidin, guanethidin, reserpin.
- Uống rượu có thể làm tăng hoặc giảm tác dụng hạ glucose huyết của glimepirid một cách khó đoán trước.
- Glimepirid có thể làm tăng hoặc giảm bớt các tác dụng của các thuốc chống đông máu coumarin

- Glimepirid là một thuốc chống đái tháo đường typ 2 (không phụ thuộc insulin) nhóm sulfonylurê. Tác dụng chủ yếu của glimepirid là kích thích tế bào beta tuyến tụy giải phóng insulin, vì vậy thuốc chỉ có tác dụng khi tụy còn hoạt động (còn khả năng giải phóng insulin).
- Cơ chế tác dụng của glimepirid là liên kết với thụ thể ở màng tế bào beta, làm đóng các kênh kali phụ thuộc ATP. Việc đóng kênh kali gây khử cực màng, làm mở kênh calci khiến ion calci tăng gia nhập vào trong tế bào. Sự tăng nồng độ calci nội bào kích thích giải phóng insulin ra khỏi tế bào.
- Giống các sulfonylurê chống đái tháo đường khác, glimepirid làm hạ glucose huyết ở người đái tháo đường và cả ở người khỏe mạnh không đái tháo đường. Khi dùng dài ngày glimepirid và các sulfonylurê còn có một số tác dụng ngoài tụy, góp phần đáng kể vào tác dụng hạ glucose huyết của thuốc. Trong số này tác dụng chính là tăng cường sự nhạy cảm của các mô ngoại vi với insulin và giảm sự sản xuất glucose ở gan.
- Glimepirid có tác dụng hiệp đồng với metformin hoặc với insulin.

Triệu chứng:
Quá liều dẫn đến hiện tượng hạ glucose huyết (< 60 mg/dl tương đương 3,5 mmol/lít) nhức đầu, người mệt lả, run rẩy, vã mồ hôi, da lạnh, lo lắng, nhịp tim nhanh, huyết áp giảm, hồi hộp, bứt rứt, tức ngực, loạn nhịp tim, đói cồn cào, buồn nôn, nôn, buồn ngủ, giảm tập trung, giảm linh hoạt, giảm phản ứng, rối loạn lời nói, rối loạn cảm giác, liệt nhẹ, chóng mặt, rối loạn thị giác, ngủ gà, trầm cảm, lú lẫn, mất tri giác dẫn đến hôn mê. Khi hôn mê, thở nông, nhịp tim chậm. Bệnh cảnh lâm sàng của cơn hạ glucose huyết nặng có thể giống như một cơn đột quỵ. Có thể tới 24 giờ sau khi uống, triệu chứng mới xuất hiện.
Xử trí:
- Trường hợp nhẹ: Cho uống glucose hoặc đường 20 - 30 g hòa vào một cốc nước và theo dõi glucose huyết. Cứ sau 15 phút lại cho uống một lần cho đến khi glucose huyết trở về giới hạn bình thường.
- Trường hợp nặng: Người bệnh hôn mê hoặc không uống được, phải tiêm tĩnh mạch ngay 50 ml dung dịch glucose 50%. Sau đó phải truyền tĩnh mạch chậm dung dịch glucose 10 - 20% để nâng dần glucose huyết lên đến giới hạn bình thường. Cần theo dõi liên tục glucose huyết đến 24 - 48 giờ vì rất dễ xuất hiện hạ glucose huyết tái phát. Nếu quá nặng, có thể tiêm dưới da hoặc bắp thịt 1 mg glucagon. Nếu uống quá nhiều glimepirid, cần rửa dạ dày và cho uống than hoạt

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30°C.