Dược sĩ Nguyên ĐanĐã duyệt nội dung
Dược sĩ Nguyên Đan
Đã duyệt nội dung
Thông tin sản phẩm
1. Thành phần của Glucophage 500mg
Thành phần hoạt chất: Metformin (INN) hydrochloric 500mg (tương đương 390mg metformin base).
Thành phần tá dược: Polyvydone K30, magnesium stearate, hypromellose vừa đủ cho 1 viên nén bao phim 529mg.
Thành phần tá dược: Polyvydone K30, magnesium stearate, hypromellose vừa đủ cho 1 viên nén bao phim 529mg.
2. Công dụng của Glucophage 500mg
Điều trị bệnh đái tháo đường týp II, đặc biệt ở bệnh nhân quá cân khi chế độ ăn và tập thể dục đơn thuần không đạt được hiệu quả trong kiểm soát đường huyết.
Ở người lớn, sử dụng Glucophage như đơn trị liệu hay kết hợp với các thuốc trị đái tháo đường dạng uống khác hoặc với insulin.
Ở trẻ em từ 10 tuổi và thanh thiếu niên, sử dụng Glucophage như đơn trị liệu hay kết hợp với insulin.
Đã nhận thấy có sự giảm các biến chứng đái tháo đường ở người lớn mắc bệnh đái tháo đường tuýp II quá cân được điều trị bằng metformin như liệu pháp đầu tiên sau khi thất bại với chế độ ăn kiêng.
Ở người lớn, sử dụng Glucophage như đơn trị liệu hay kết hợp với các thuốc trị đái tháo đường dạng uống khác hoặc với insulin.
Ở trẻ em từ 10 tuổi và thanh thiếu niên, sử dụng Glucophage như đơn trị liệu hay kết hợp với insulin.
Đã nhận thấy có sự giảm các biến chứng đái tháo đường ở người lớn mắc bệnh đái tháo đường tuýp II quá cân được điều trị bằng metformin như liệu pháp đầu tiên sau khi thất bại với chế độ ăn kiêng.
3. Liều lượng và cách dùng của Glucophage 500mg
Cách dùng Glucophage 500 mg
Liều dùng
Người lớn có chức năng thận bình thường (độ lọc cầu thận ước lượng (eGFR) ≥ 90mL/phút/1,73m2)
Đơn trị liệu và kết hợp với các thuốc trị đái tháo đường dạng uống khác
Liều khởi đầu thông thường là 500mg metformin hydrochlorid 2 hoặc 3 lần mỗi ngày trong hoặc sau bữa ăn.
Sau 10 đến 15 ngày, liều dùng nên được điều chỉnh dựa trên cơ sở các xét nghiệm đo đường huyết. Sự tăng liều chậm có thể cải thiện khả năng dung nạp ở đường tiêu hóa.
Liều tối đa metformin hydrochlorid được khuyến cáo là 3g mỗi ngày, chia làm 3 lần.
Nếu dự định chuyển từ một thuốc trị đái tháo đường dạng uổng khác: ngưng sử dụng thuốc đó và khởi đầu metformin với liều chỉ định như trên.
Kết hợp với insulin
Metformin và insulin có thể được sử dụng trong liệu pháp kết hợp để đạt được kiểm soát đường huyết tốt hơn. Metformin hydrochlorid 500mg được dùng với liều khởi đầu thông thường là 2 hoặc 3 lần mỗi ngày, trong khi liều lượng insulin được điều chỉnh trên cơ sở các xét nghiệm đo đường huyết.
Suy thận
Đánh giá chức năng thận trước khi khởi đầu điều trị với metformin và đánh giá định kỳ sau đó.
Có thể xem xét giảm liều tùy theo sự suy giảm chức năng thận trên bệnh nhân có eGFR trong khoảng 60-89mL/phút/1,73m2.
Metformin có thể sử dụng trên bệnh nhân suy thận có eGFR trong khoảng 30-59mL/phút/1,73m2 chỉ trong trường hợp không có các điều kiện khác có thể làm tăng nguy cơ nhiễm acid lactic và theo sự chỉnh liều như sau: Liều khởi đầu là 500mg metformin hydrochlorid ngày 1 lần. Liều tối đa là 1000mg mỗi ngày.
Chống chỉ định metformin trên bệnh nhân có eGFR dưới 30mL/phút/1,73m2.
Người cao tuổi
Do khả năng suy giảm chức năng thận ở người cao tuổi, liều dùng metformin nên được điều chỉnh dựa trên chức năng thận. Cần đánh giá chức năng thận thường xuyên (xem mục Thận trọng khi sử dụng).
Trẻ em và thanh thiếu niên
Đơn trị liệu và kết hợp với insulin
Glucophage có thể được dùng ở trẻ em từ 10 tuổi và thanh thiếu niên.
Liều khởi đầu thông thường là 500mg metformin hydrochlorid một lần mỗi ngày, uống trong hoặc sau bữa ăn.
Sau 10 đến 15 ngày, liều dùng nên được điều chỉnh dựa trên cơ sở các xét nghiệm đo đường huyết. Sự tăng liều chậm có thể cải thiện khả năng dung nạp đường tiêu hóa. Liều tối đa metformin hydrochlorid được khuyến cáo là 2g mỗi ngày, chia làm 2 hoặc 3 lần.
Cách sử dụng
Nuốt viên thuốc, không được nhai, trong hoặc cuối bữa ăn. Điều này sẽ giúp bệnh nhân tránh được sự khó chịu ở đường tiêu hóa. Ví dụ, với liều 2 viên mỗi ngày, dùng 1 viên vào buổi điểm tâm và 1 viên vào bữa cơm tối.
Thời gian điều trị
Phải dùng Glucophage hàng ngày không ngắt quãng. Những bệnh nhân ngừng điều trị phải liên lạc với bác sĩ.
Quên liều
Trong trường hợp quên liều, bệnh nhân phải dùng liều kế tiếp theo thời gian thường lệ. Bệnh nhân không được tăng gấp đôi liều Glucophage.
Liều dùng
Người lớn có chức năng thận bình thường (độ lọc cầu thận ước lượng (eGFR) ≥ 90mL/phút/1,73m2)
Đơn trị liệu và kết hợp với các thuốc trị đái tháo đường dạng uống khác
Liều khởi đầu thông thường là 500mg metformin hydrochlorid 2 hoặc 3 lần mỗi ngày trong hoặc sau bữa ăn.
Sau 10 đến 15 ngày, liều dùng nên được điều chỉnh dựa trên cơ sở các xét nghiệm đo đường huyết. Sự tăng liều chậm có thể cải thiện khả năng dung nạp ở đường tiêu hóa.
Liều tối đa metformin hydrochlorid được khuyến cáo là 3g mỗi ngày, chia làm 3 lần.
Nếu dự định chuyển từ một thuốc trị đái tháo đường dạng uổng khác: ngưng sử dụng thuốc đó và khởi đầu metformin với liều chỉ định như trên.
Kết hợp với insulin
Metformin và insulin có thể được sử dụng trong liệu pháp kết hợp để đạt được kiểm soát đường huyết tốt hơn. Metformin hydrochlorid 500mg được dùng với liều khởi đầu thông thường là 2 hoặc 3 lần mỗi ngày, trong khi liều lượng insulin được điều chỉnh trên cơ sở các xét nghiệm đo đường huyết.
Suy thận
Đánh giá chức năng thận trước khi khởi đầu điều trị với metformin và đánh giá định kỳ sau đó.
Có thể xem xét giảm liều tùy theo sự suy giảm chức năng thận trên bệnh nhân có eGFR trong khoảng 60-89mL/phút/1,73m2.
Metformin có thể sử dụng trên bệnh nhân suy thận có eGFR trong khoảng 30-59mL/phút/1,73m2 chỉ trong trường hợp không có các điều kiện khác có thể làm tăng nguy cơ nhiễm acid lactic và theo sự chỉnh liều như sau: Liều khởi đầu là 500mg metformin hydrochlorid ngày 1 lần. Liều tối đa là 1000mg mỗi ngày.
Chống chỉ định metformin trên bệnh nhân có eGFR dưới 30mL/phút/1,73m2.
Người cao tuổi
Do khả năng suy giảm chức năng thận ở người cao tuổi, liều dùng metformin nên được điều chỉnh dựa trên chức năng thận. Cần đánh giá chức năng thận thường xuyên (xem mục Thận trọng khi sử dụng).
Trẻ em và thanh thiếu niên
Đơn trị liệu và kết hợp với insulin
Glucophage có thể được dùng ở trẻ em từ 10 tuổi và thanh thiếu niên.
Liều khởi đầu thông thường là 500mg metformin hydrochlorid một lần mỗi ngày, uống trong hoặc sau bữa ăn.
Sau 10 đến 15 ngày, liều dùng nên được điều chỉnh dựa trên cơ sở các xét nghiệm đo đường huyết. Sự tăng liều chậm có thể cải thiện khả năng dung nạp đường tiêu hóa. Liều tối đa metformin hydrochlorid được khuyến cáo là 2g mỗi ngày, chia làm 2 hoặc 3 lần.
Cách sử dụng
Nuốt viên thuốc, không được nhai, trong hoặc cuối bữa ăn. Điều này sẽ giúp bệnh nhân tránh được sự khó chịu ở đường tiêu hóa. Ví dụ, với liều 2 viên mỗi ngày, dùng 1 viên vào buổi điểm tâm và 1 viên vào bữa cơm tối.
Thời gian điều trị
Phải dùng Glucophage hàng ngày không ngắt quãng. Những bệnh nhân ngừng điều trị phải liên lạc với bác sĩ.
Quên liều
Trong trường hợp quên liều, bệnh nhân phải dùng liều kế tiếp theo thời gian thường lệ. Bệnh nhân không được tăng gấp đôi liều Glucophage.
4. Chống chỉ định khi dùng Glucophage 500mg
Suy thận dù ở mức độ nhẹ, về thực thể hoặc chức năng.
Bệnh lý cấp tính có nguy cơ gây suy giảm chức năng thận như các tình trạng gây mất nước (tiêu chảy, nôn mửa), sốt, tình trạng nhiễm trùng và/hoặc thiếu oxy nghiêm trọng như tình trạng choáng, nhiễm trung huyết nhiễm trùng đường niệu, bệnh lý phổi.
Người chuẩn bị thăm dò bằng các chất cản quang dẫn xuất iot (UIV, chụp X quang mạch máu). Phải ngưng dùng metformin trước 48 giờ và chỉ dùng thuốc trở lại sau khi chụp X quang thăm dò 48 giờ.
Nhiễm toan thể ceton mất bù, tiền hôn mê tiểu đường.
Biểu hiện lâm sàng của một bệnh cấp hoặc mãn có thể dẫn tới thiếu oxy nghiêm trọng ở mô như suy tim hoặc suy hô hâp, gần đây bị nhồi máu cơ tim...
Suy gan, ngộ độc ruột cấp tính.
Phụ nữ có thai và cho con bú.
Bệnh lý cấp tính có nguy cơ gây suy giảm chức năng thận như các tình trạng gây mất nước (tiêu chảy, nôn mửa), sốt, tình trạng nhiễm trùng và/hoặc thiếu oxy nghiêm trọng như tình trạng choáng, nhiễm trung huyết nhiễm trùng đường niệu, bệnh lý phổi.
Người chuẩn bị thăm dò bằng các chất cản quang dẫn xuất iot (UIV, chụp X quang mạch máu). Phải ngưng dùng metformin trước 48 giờ và chỉ dùng thuốc trở lại sau khi chụp X quang thăm dò 48 giờ.
Nhiễm toan thể ceton mất bù, tiền hôn mê tiểu đường.
Biểu hiện lâm sàng của một bệnh cấp hoặc mãn có thể dẫn tới thiếu oxy nghiêm trọng ở mô như suy tim hoặc suy hô hâp, gần đây bị nhồi máu cơ tim...
Suy gan, ngộ độc ruột cấp tính.
Phụ nữ có thai và cho con bú.
5. Tác dụng không mong muốn
Tác dụng phụ Glucophage 500 mg
Những phản ứng bất lợi sau có thể xảy ra khi điều trị với metformin.
Tần số được định nghĩa như sau: rất thường ≥ 1/10; thường ≥ 1/100, <1/10; không thường ≥ 1/1000, <1/100; hiếm ≥ 1/10000, <1/1000; rất hiếm <1/10000.
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng:
Rất hiếm:
Nhiễm acid lactic (xem mục Thận trọng khi sử dụng).
Giảm hấp thu vitamin B12 kèm theo sự giảm nồng độ trong huyết thanh khi dùng metformin lâu dài.
Khuyến cáo xem xét đến nguyên nhân này nếu bệnh nhân bị thiếu máu hồng cầu khổng lồ.
Rối loạn hệ thần kinh:
Thường: Rối loạn vị giác.
Rối loạn tiêu hóa:
Rất thường: Các rối loạn tiêu hóa như buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng và chán ăn. Các tác dụng ngoại ý này xảy ra thường xuyên hơn trong giai đoạn bắt đầu điều trị và tự hồi phục trong hầu hết các trường hợp. Để ngăn ngừa, metformin được khuyến cáo dùng mỗi ngày 2 hoặc 3 lần trong hoặc cuối bữa ăn. Sự tăng liều chậrn cũng có thể cải thiện dung nạp ở đường tiêu hóa.
Rối loạn gan mật:
Rất hiếm: Các báo cáo riêng biệt về xét nghiệm chức năng gan bất thường hoặc viêm gan đòi hỏi phải ngưng điều trị.
Rồi loạn da và mô dưới da:
Rất hiếm: Các phản ứng trên da như ban đỏ, ngứa, mày đay.
Trên trẻ em
Trong các dữ liệu hậu mãi đã công bố và trong các thử nghiệm lâm sàng có nhóm chứng ở đối tượng trẻ em giới hạn từ 10-16 tuổi được điều trị trong một năm, báo cáo về biến cố bất lợi tương tự về loại và mức độ nghiêm trọng như đã báo cáo ở người trưởng thành.
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muổn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Những phản ứng bất lợi sau có thể xảy ra khi điều trị với metformin.
Tần số được định nghĩa như sau: rất thường ≥ 1/10; thường ≥ 1/100, <1/10; không thường ≥ 1/1000, <1/100; hiếm ≥ 1/10000, <1/1000; rất hiếm <1/10000.
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng:
Rất hiếm:
Nhiễm acid lactic (xem mục Thận trọng khi sử dụng).
Giảm hấp thu vitamin B12 kèm theo sự giảm nồng độ trong huyết thanh khi dùng metformin lâu dài.
Khuyến cáo xem xét đến nguyên nhân này nếu bệnh nhân bị thiếu máu hồng cầu khổng lồ.
Rối loạn hệ thần kinh:
Thường: Rối loạn vị giác.
Rối loạn tiêu hóa:
Rất thường: Các rối loạn tiêu hóa như buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng và chán ăn. Các tác dụng ngoại ý này xảy ra thường xuyên hơn trong giai đoạn bắt đầu điều trị và tự hồi phục trong hầu hết các trường hợp. Để ngăn ngừa, metformin được khuyến cáo dùng mỗi ngày 2 hoặc 3 lần trong hoặc cuối bữa ăn. Sự tăng liều chậrn cũng có thể cải thiện dung nạp ở đường tiêu hóa.
Rối loạn gan mật:
Rất hiếm: Các báo cáo riêng biệt về xét nghiệm chức năng gan bất thường hoặc viêm gan đòi hỏi phải ngưng điều trị.
Rồi loạn da và mô dưới da:
Rất hiếm: Các phản ứng trên da như ban đỏ, ngứa, mày đay.
Trên trẻ em
Trong các dữ liệu hậu mãi đã công bố và trong các thử nghiệm lâm sàng có nhóm chứng ở đối tượng trẻ em giới hạn từ 10-16 tuổi được điều trị trong một năm, báo cáo về biến cố bất lợi tương tự về loại và mức độ nghiêm trọng như đã báo cáo ở người trưởng thành.
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muổn gặp phải khi sử dụng thuốc.
6. Tương tác với các thuốc khác
Kết hợp không khuyên dùng
Rượu
Ngộ độc rượu có liên quan đến tăng nguy cơ nhiễm acid lactic, đặc biệt trong trường hợp nhịn đói, suy dinh dưỡng hoặc suy gan.
Các chất cản quang có chứa iod
Phải ngưng sử dụng metformin trước hoặc tại thời điểm làm xét nghiệm chẩn đoán hình ảnh và không được sử dụng lại cho tới ít nhất 48 giờ sau đó, với điều kiện chức năng thận đã được đánh giá lại và cho thấy đã ổn định, xem các mục Liều lượng và cách dùng và Thận trọng khi sử dụng.
Kết hợp cần thận trọng
Một số thuốc có thể làm thay đổi chức năng thận theo hướng bất lợi, làm tăng nguy cơ nhiễm acid lactic, như thuốc kháng viêm không steroid (NSAID), bao gồm các chất ức chế cyclo-oxygenase (COX) II chọn lọc, chất ức chế men chuyển, chất đối vận thụ thể angiotensin II và các thuốc lợi tiểu, đặc biệt các thuốc lợi tiểu quai. Khi bắt đẩu sử dụng hoặc đang sử dụng những thuốc này kết hợp với metformin, cần theo dõi chặt chẽ chức năng thận.
Các thuốc có hoạt tính tăng đường huyết nội tại (ví dụ: các glucocorticoid (dùng đường toàn thân và tại chỗ) và các chất có hoạt tính kích thích giao cảm)
Nên theo dõi đường huyết thường xuyên hơn, đặc biệt ngay khi bắt đầu điều trị. Nếu cần thiết, điều chỉnh liều metformin trong quá trình điều trị với các thuốc tương ứng và cho tới khi ngừng sử dụng.
Các chất vận chuyển cation hữu cơ (OCT)
Metformin là cơ chất của cả hai chất vận chuyển OCT1 và OCT2. Sử dụng chung metformin với
Các chất ức chế OCT1 (như verapamil) có thể làm giảm hiệu quả của metformin.
Chất cảm ứng OCT1 (như rifampicin) có thể làm tăng hấp thu ở đường tiêu hóa và tăng hiệu quả của metformin.
Các chất ức chế OCT2 (như cimetidine, dolutegravir, ranolazine, trimetoprime, vandetanib, isavuconazole) có thể làm giảm sự thải trừ metformin qua thận và do đó dẫn đến tăng nồng độ metformin trong huyết tương.
Các chất ức chế cả OCT1 và OCT2 (như crizotinib, olaparib) có thể làm thay đổi hiệu quả và sự thải trừ qua thận của metformin.
Do đó, cần thận trọng khi dùng chung các thuốc này với metformin, đặc biệt ở bệnh nhân suy thận, vì nồng độ metformin trong huyết tương có thể tăng. Nếu cần, có thể xem xét điều chỉnh liều metformin vì các chất ức chế/cảm ứng OCT có thể làm thay đổi hiệu quả của metformin.
Rượu
Ngộ độc rượu có liên quan đến tăng nguy cơ nhiễm acid lactic, đặc biệt trong trường hợp nhịn đói, suy dinh dưỡng hoặc suy gan.
Các chất cản quang có chứa iod
Phải ngưng sử dụng metformin trước hoặc tại thời điểm làm xét nghiệm chẩn đoán hình ảnh và không được sử dụng lại cho tới ít nhất 48 giờ sau đó, với điều kiện chức năng thận đã được đánh giá lại và cho thấy đã ổn định, xem các mục Liều lượng và cách dùng và Thận trọng khi sử dụng.
Kết hợp cần thận trọng
Một số thuốc có thể làm thay đổi chức năng thận theo hướng bất lợi, làm tăng nguy cơ nhiễm acid lactic, như thuốc kháng viêm không steroid (NSAID), bao gồm các chất ức chế cyclo-oxygenase (COX) II chọn lọc, chất ức chế men chuyển, chất đối vận thụ thể angiotensin II và các thuốc lợi tiểu, đặc biệt các thuốc lợi tiểu quai. Khi bắt đẩu sử dụng hoặc đang sử dụng những thuốc này kết hợp với metformin, cần theo dõi chặt chẽ chức năng thận.
Các thuốc có hoạt tính tăng đường huyết nội tại (ví dụ: các glucocorticoid (dùng đường toàn thân và tại chỗ) và các chất có hoạt tính kích thích giao cảm)
Nên theo dõi đường huyết thường xuyên hơn, đặc biệt ngay khi bắt đầu điều trị. Nếu cần thiết, điều chỉnh liều metformin trong quá trình điều trị với các thuốc tương ứng và cho tới khi ngừng sử dụng.
Các chất vận chuyển cation hữu cơ (OCT)
Metformin là cơ chất của cả hai chất vận chuyển OCT1 và OCT2. Sử dụng chung metformin với
Các chất ức chế OCT1 (như verapamil) có thể làm giảm hiệu quả của metformin.
Chất cảm ứng OCT1 (như rifampicin) có thể làm tăng hấp thu ở đường tiêu hóa và tăng hiệu quả của metformin.
Các chất ức chế OCT2 (như cimetidine, dolutegravir, ranolazine, trimetoprime, vandetanib, isavuconazole) có thể làm giảm sự thải trừ metformin qua thận và do đó dẫn đến tăng nồng độ metformin trong huyết tương.
Các chất ức chế cả OCT1 và OCT2 (như crizotinib, olaparib) có thể làm thay đổi hiệu quả và sự thải trừ qua thận của metformin.
Do đó, cần thận trọng khi dùng chung các thuốc này với metformin, đặc biệt ở bệnh nhân suy thận, vì nồng độ metformin trong huyết tương có thể tăng. Nếu cần, có thể xem xét điều chỉnh liều metformin vì các chất ức chế/cảm ứng OCT có thể làm thay đổi hiệu quả của metformin.
7. Bảo quản
Bảo quản dưới 30°C
