Thuốc điều trị rối loạn cương dương ZEVAGRA hộp 1 vỉ x 2 viên nén bao phim

Tadalafil………………………….20 mg
Tá dược………………………….Tinh bột mì, Lactose, PVP K30, Avicel 101, Magnesi stearat, Aerosil, HPMC 606, HPMC 615, PEG 6000, Talc, Titan dioxyd, Vàng Tartrazin, vđ 1 viên nén bao phim.

ZEVAGRA được chỉ định trong trường hợp bị rối loạn cương dương, trạng thái mất khả năng đạt được và duy trì cương cứng đủ để giao hợp. Để thuốc có hiệu quả, cần phải có sự kích thích tình dục.

Cách dùng :
Dùng đường uống.
Liều dùng:
Liều thông thường: uống 10mg/lần/ngày, uống thuốc với nhiều nước (trong hoặc ngoài bữa ăn), có thể sử dụng từ 30 phút đến 12 giờ trước khi sinh hoạt tình dục.
Liều dùng có thể tăng đến 20mg hoặc giảm xuống 5mg/lần/ngày tuỳ theo đáp ứng của từng người.
Hiệu quả của tadalafil có thể duy trì cho đến 24 giờ sau khi dùng thuốc.
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân cao tuổi, người bệnh tiểu đường.
Bệnh nhân suy thận, suy gan không dùng quá 10mg/lần/ngày.
Không dùng quá 1 lần /ngày.

Quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc.
Không dùng cho phụ nữ và trẻ em dưới 18 tuổi.
Bệnh nhân đang dùng các dẩn xuất nitrat, vì tadalafil có tác dụng hiệp đồng với tác dụng hạ huyết áp của các dẫn xuất nitrat (nitroglycerin, mononitrat isosorbid).
Bệnh nhân đang dùng các thuốc hạ huyết áp alpha-blocker (doxazosin, tamsulosin).
Những trường hợp suy gan nặng, huyết áp thấp, đột quỵ, nhồi máu cơ tim.
Với các bệnh nhân đã được khuyến cáo không nên sinh hoạt tình dục.

Trước khi điều trị, phải biết rõ tiền sử bệnh và khám cụ thể bệnh nhân, nhằm xác định rõ chứng loạn chức năng cương dương vật và các căn nguyên tiềm ẩn. Tình trạng tim mạch của bệnh nhân cũng phải xét đến bởi lý do có nguy cơ tim mạch kết hợp với hoạt động tình dục. Tadalafil có tác dụng giãn mạch, đưa đến suy giảm nhẹ của huyết áp và do đó có tác dụng hiệp đồng hạ huyết áp với các nitrat.
Tadalafil là thuốc được chuyển hoá tại gan bởi CYP3A4, vì vậy nếu dùng chung với các thuốc ức chế CYP3A4 khác (ketoconazol, ritonavir, erythromycin, Itraconazol,…) sẽ làm tăng hàm lượng tadalafil trong huyết tương và do đó làm tăng nguy cơ hạ huyết áp. Do vậy, nếu dùng đồng thời với các thuốc trên thì tadalafil không được dùng quá 10mg/lần/72 giờ.
Tính an toan và hiệu quả của các phối hợp Tadalafil với các điều trị rối loạn cương khác đã không được nghiên cứu, vì vậy sự kết hợp này không nên dùng. Tadalafil không có tác dụng lên thời gian chảy máu khi dùng đơn độc hoặc dùng chung với aspirin. Tadalafil chưa được dùng trên những bệnh nhân bị rối loạn chảy máu hoặc loét tiêu hoá, vì vậy phải cẩn thận khi chỉ định sau khi cân nhắc lợi hại kỹ càng.
Khả năng gây cương dương kéo dài có thể xảy ra (nhiều hơn 4 giờ), vì vậy khi gặp hiện tượng này, dù có đau hay không cũng phải tới trung tâm y tế để điều trị.
An toàn dùng thuốc cho các nhóm bệnh nhân sau đây chưa được đánh giá, do đó cũng không nên dùng: Suy tim, đau thắt ngực, cao huyết áp (> 170/100mmHg) hoạc huyết áp thấp (< 90/50mmHg).
Việc sử dụng Tadalafil có thể dẫn đến giảm thị lực, mất thị lực tạm thời.

Thời kỳ mang thai:
Chống chỉ định.
Thời kỳ cho con bú:
Chống chỉ định.

hóng mặt là tác dụng phụ đã được ghi nhận trong các phép thử lâm sàng ở những người đàn ông dùng Tadalafil, do đó bệnh nhân cần đánh giá phản ứng của bản thân trước khi lái xe hoặc vận hành máy móc.

Thường gặp:
Nhức đầu, khó tiêu, chóng mặt, đỏ mặt, ngạt mũi, đau lưng, đau cơ.
Ít gặp:
Sưng mí mắt, đau mắt, kết mạc sung huyết.
Hệ tim mạch: Đau thắt ngực, đau ngực, hạ huyết áp hoặc tăng huyết áp, hạ huyết áp tư thế, hồi hộp, tim đập nhanh.
Tiêu hoá: Tiêu chảy, khô miệng, khó nuốt, viêm thực quản, hồi lưu dạ dày – thực quản, viêm dạ dày, buồn nôn, nôn, đau bụng dưới.
Cơ xương: Đau khớp, đau cổ.
Hệ thần kinh: Chóng mặt, mất ngủ, buồn ngủ, chứng dị cảm.
Hô hấp: Chảy máu cam, viêm họng.
Da: Ngứa, nổi ban, chảy mồ hôi.
Tác dụng ngoại ý được ghi nhận với tadalafil thường thoáng qua và ở mức độ nhẹ hay vừa.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Tadalafil được chuyển hoá tại gan bởi CYP3A4, vì vậy nếu dùng chung với các thuốc ức chế CYP3A4 khác (ketoconazol, ritonavir, erythromycin, clarithromycin, itraconazol, nước ép quả nho…) sẽ làm tăng nồng độ hàm lượng tadalafil trong huyết tương và do đó, tỷ lệ các tác dụng không mong muốn cũng có thể tăng.
Dùng chung tadalafil với các thuốc cảm ứng CYP3A4 (rifampicin, carbamazepin) làm giảm nồng độ tadalafil trong huyết tương, do đó hiệu lực sẽ giảm.
Các thuốc antacid (magnesi hydroxyd, nhôm hydroxyd) làm giảm hấp thu tadalafil.
Tadalafil làm tăng tác dụng hạ huyết áp của các dẫn xuất nitrat, vì vậy chống chỉ định dùng đồng thời với các dẫn xuất nitrat.

Dược lực học:
Tadalafil là chất ức chế chọn lọc, có hồi phục guanosin monophosphat vòng (cGMP) – đặc biệt là trên men phosphodiesterase type 5 (PDE5). Khi có sự kích thích tình dục, chất oxid nitric (NO) được phóng thích từ các tế bào nội mạc mạch máu, kích thích sự tổng hợp guanosin 3′, 5′ monophosphat vòng (cGMP) ở tế bào cơ trơn. Sự ức chế PDE5 của tadalafil đã làm tăng nồng độ của cGMP trong thể hang dẫn đến làm giãn cơ trơn và làm tăng lượng máu tới thể hang gây ra cương cứng dương vật. Sự gia tăng cGMP sẽ làm ổn định chức năng cương. Khi không có kích thích tình dục thì tadalafil không có tác dụng.
Cơ chế tác dụng:
Tadalafil là chất ức chế chọn lọc, có hồi phục guanosine monophosphate vòng (cGMP) – chuyên biệt trên men phosphodiesterase tuýp 5 (PDE5). Khi kích thích tình dục dẫn đến phóng thích nitric oxide tại chỗ, sự ức chế PDE5 do tác động của tadalafil làm tăng nồng độ cGMP trong thể hang. Điều này đưa tới giãn cơ trơn và làm tăng dòng máu vào trong mô dương vật, từ đó gây cương dương vật. Khi không có kích thích tình dục, tadalafil không có tác dụng.
Dược động học:
Hấp thu
Tadalafil được hấp thu nhanh sau khi uống và nồng độ huyết tương tối đa trung bình đạt được khoảng 2 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng tuyệt đối của tadalafil sau khi uống thuốc chưa được xác định.
Tỷ lệ và mức hấp thu của Tadalafil không bị ảnh hưởng bởi thức ăn, có thể uống khi đói hoặc no. Thời gian dùng thuốc không ảnh hưởng đến tỷ lệ và mức độ hấp thu của thuốc.
Phân bố :
Thể tích trung bình của sự phân bố thuốc sau khi sử dụng vào khoảng 63L. Ở nồng độ điều 94% tadalafil trong huyết tương gắn kết với protein. Sự gắn kết với protein không bị ảnh bởi chức năng thận. Dưới 0,0005% liều thuốc sử dụng xuất hiện trong tinh dịch trên người khoẻ mạnh
Chuyển hoá:
Tadalafil được chuyển hoá chủ yếu bởi Cytocrom P450 (CYP) dạng đồng vị 3A4. Chất chuyển hóa lưu thông chủ yếu là methylcatechol glucuronide. Chất chuyển hoá này có tác động kém hơn ít nhất 13.000 lần so với tadalafil trên tác động đối với PDE5. Vì vậy không thấy có tác động trên lâm sàng với các nồng độ các chất biến dưỡng theo dõi được.
Thải trừ:
Độ thanh thải trung bình khi sử dụng đường uống của tadalafil là 2,5L/giờ và thời gian bán hủy trung bình là 17,5 giờ trên những người khỏe mạnh.
Tadalafil được bài tiết chủ yếu dưới dạng những chất chuyển hóa không tác dụng, chủ yếu trong phân( khoảng 61% liều thuốc) và với mức độ ít hơn trong nước tiểu ( khoảng 36% liều).

Những liều duy nhất cho đến 500mg tadalafil đã được thử nghiệm trên người khỏe mạnh và liều 100mg nhiều lần mỗi ngày đã được dùng cho bệnh nhân. Các phản ứng phụ xảy ra cũng tương tự như những phản ứng phụ của liều thấp hơn.
Trong trường hợp xảy ra quá liều, cần tiến hành các biện pháp hỗ trợ. Thẩm tách thận không có tác dụng loại Tadalafil ra khỏi cơ thể vì thuốc gắn kết cao với protein huyết tương và không được bài tiết qua nước tiểu.

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.