Thuốc điều trị tăng cholesterol Fenoras Boston hộp 5 vỉ x 10 viên

Mỗi viên nang cứng chứa:
- Hoạt chất: Fenofibrat 300mg
- Tá dược: Avicel, povidon, natri croscarmellose, Silicon dioxid, magnesi stearat.

Điều trị chứng tăng cholesterol máu (típ Ha) và tăng triglycerid máu nội sinh đơn lẻ (tip IV) hoặc phối hợp (típ IIb và III) ở người lớn, sau khi đã áp dụng chế độ ăn kiêng thích hợp và kiên trì nhưng không hiệu quả (nhất là sau khi áp dụng chế độ ăn kiêng mà cholesterol máu vẫn cao hay khi có những yếu tố nguy cơ phối hợp).
Điều trị tăng lipoprotein máu thứ phát nếu sự bất thường lipoprotein máu dai dẳng cho dù đã điều trị bệnh nguyên (ví dụ: rối loạn lipid máu trong đái tháo đường).
Duy trì chế độ ăn kiêng luôn luôn cần thiết.

- Người lớn: uống 1 viên/ngày, uống 1 lần vào bữa ăn chính.
- Liều ban đầu khi dùng fenofibrat thường là 200mg/ngày (uống một hoặc hai lần), nếu cholesterol toàn phần trong máu vẫn cao hơn 4g/l thì có thể tăng liều lên 300mg/ngày. Cần duy trì liều ban đầu cho đến khi cholesterol máu trở lại bình thường, sau đó có thể giảm nhẹ liều hàng ngày xuống. Phải kiểm tra cholesterol máu 3 tháng/lần, nếu các thông số lipit máu lại tăng lên thì phải tăng liều lên 300mg/ngày.

- Quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc.
- Không dùng cho người suy thận.
- Rối loạn chức năng gan nặng.
- Không dùng cho trẻ em.
- Phụ nữ có thai hoặc cho con bú.

- Nhất thiết phải thăm dò chức năng gan và thận của người bệnh trước khi điều trị với fenofibrat.
- Khi bắt đầu dùng fibrat ở người bệnh uống thuốc chống đông, cần phải giảm liều thuốc chống đông xuống chỉ còn một phần ba liều cũ và điều chỉnh nếu cần. Theo dõi thường xuyên hơn lượng prothrombin máu. Điều chỉnh liều thuốc chống đông trong quá trình dùng và 8 ngày sau khi ngừng dùng fibrat.
- Nếu sau 3 - 6 tháng điều trị với liều tối đa hàng ngày khuyến cáo mà lipid máu không giảm phải xem xét phương pháp điều trị bổ sung hay thay thế phương pháp điều trị khác.
- Không kết hợp fenofibrat với các thuốc có tác dụng độc với gan.
- Biến chứng mật dễ xảy ra ở người có bệnh xơ gan ứ mật hay sỏi mật.
- An toàn, hiệu quả khi dùng cho trẻ em dưới 18 tuổi chưa được thiết lập.
- Cần đo transaminase 3 tháng 1 lần, trong 12 tháng đầu dùng thuốc. Phải tạm ngừng thuốc nếu thấy SGPT (ALT) > 100 UI.

Không nên dùng thuốc cho phụ nữ mang thai và cho con bú.

Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.

Thường gặp: Tiêu hoá (rối loạn tiêu hoá, chướng vùng thượng vị, buồn nôn, chướng bụng, ỉa chảy nhẹ); Da (nổi ban, nổi mày đay, ban không đặc hiệu); Gan (Tăng transaminase huyết thanh); Cơ (đau nhức cơ).
Hiếm gặp: Gan (sỏi đường mật); Sinh dục (mất dục tính và liệt dương, giảm tỉnh trùng); Máu (giảm bach cầu)
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

Dùng kết hợp các thuốc ức chế HMG CoA reductase (ví du: pravastatin, simvastatin, fluvastatin) và fibrat sẽ làm tăng đáng kế nguy cơ tổn thương cơ và viêm tụy cấp.
Kết hợp fibrat với ciclosporin làm tăng nguy cơ tổn thương cơ.
Fenofibrat làm tăng tác dụng của các thuốc uống chống đông và do đó làm tăng nguy cơ xuất huyết do đẩy các thuốc này ra khỏi vị trí gắn với protein huyết tương. Cần theo dõi lượng prothrombin thường xuyên hơn và điều chỉnh liều thuốc uống chống đông trong suốt thời gian điều trị bằng fenofibrat và sau khi ngừng thuốc 8 ngày.
Không được dùng kết hợp các thuốc độc với gan (thuốc ức chế MAO, perhexilin maleat…) với fenofibrat.

Dược lực học:
Fenofibrat, dẫn chất của acid fibric, là thuốc hạ lipid máu. Thuốc ức chế sinh tổng hợp cholesterol ở gan, làm giảm các thành phần gây vữa xơ (lipoprotein tỷ trọng rất thấp VLDL và lipoprotein tỷ trọng thấp LDL) làm tăng sản xuất lipoprotein tỷ trọng cao (HDL), và còn làm giảm triglycerid máu. Do đó, cải thiện đáng kể sự phân bố cholesterol trong huyết tương.
Fenofibrat được dùng để điều trị tăng lipoprotein – huyết typ Ila, typ IIb, typ III, typ IV và typ V cùng với một chế độ ăn rất hạn chế về lipid. Fenofibtrat có thể làm giảm 20 – 25% cholesterol toàn phần và 40- 50% triglycerid trong máu. Điều trị bằng fenofibrat cần phải liên tục.
Cơ chế tác dụng:
Fenofibrate là dẫn chất của acid fibric, chất được báo cáo là có tác dụng làm thay đổi mức lipid ở người thông qua việc hoạt hóa peroxisome Proliferator Activated Receptor type α (PPARα).
Thông qua việc hoạt hóa PPARα, fenofibrate làm tăng thủy phân lipid và đào thải các tiểu phân giàu triglyceride khỏi huyết tương nhờ hoạt hóa lipoprotein lipase và giảm sản xuất apoprotein C-III. Việc hoạt hóa PPARα cũng làm tăng tổng hợp apoprotein AI và AII.
Hiệu quả khởi đầu nêu trên đối với lipoprotein dẫn đến làm giảm LDL và VLDL có chứa apoprotein B và làm tăng HDL có chứa apoprotein AI và AII.
Thêm vào đó, thông qua việc làm thay đổi tổng họp và dị hóa các hợp phần của VLDL, fenofibrate, làm tăng độ thanh thải LDL và giảm LDL tỷ trọng thấp, các chất này thường có hàm lượng cao trong các dạng tăng sinh lipoprotein vữa xơ tại mạch, một dạng rối loạn thường gặp ở các bệnh nhân có nguy cơ về bệnh mạch vành tim.
Dược động học:
Fenofibrat được hấp thu ngay ở đường tiêu hóa cùng với thức ăn. Hấp thu thuốc bị giảm nhiều nếu uống sau khi nhịn ăn qua đêm. Thuốc nhanh chóng thủy phân thành acid fenofibric có hoạt tính; chất này gắn nhiều vào albumin huyết tương và có thể đẩy các thuốc kháng vitamin K ra khỏi vị trí gắn.
Nồng độ đỉnh trong huyết tương xuất hiện khoảng 5 giờ sau khi uống thuốc. Ở người có chức năng thận bình thường, nửa đời trong huyết tương vào khoảng 20 giờ nhưng thời gian này tăng lên rất nhiều ở người mắc bệnh thận và acid fenofibric tích lũy đáng kể ở người bệnh suy thận uống fenofibrat hằng ngày.
Acid fenofibric đào thải chủ yếu theo nước tiểu (70% trong vòng 24 giờ, 88% trong vòng 6 ngày), chủ yếu dưới dạng liên hợp glucuronic, ngoài ra còn có acid fenofibric dưới dạng khử và chất liên hợp glucuronic của nó.
Không thấy xẩy ra điều gì nghiêm trọng khi ngừng dùng fibrat, thậm chí sau khi đã điều trị lâu ngày và cắt thuốc đột ngột.

Thẩm phân máu không có tác dụng loại bỏ thuốc khỏi cơ thể.
Không có thuốc điều trị đặc hiệu. Khi có nghi ngờ quá liều nên điều trị triệu chứng và kết hợp các biện pháp hỗ trợ cần thiết.

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.