Thuốc điều trị tăng huyết áp, đau thắt ngực DOMECOR 5mg hộp 3 vỉ x 10 viên

Bisoprolol fumarat 5mg. Thành phần tá dược: Microcrystallin cellulose PH101, Tinh bột mì, Starch 1500, Povidon K30, Crospovidon CL, Magnesi stearat, Colloidal Silicon dioxid A200, Hydroxypropyl methylcellulose 15cP, Hydroxypropyl methylcellulose 6cP, Polyethylen glycol 6000, Talc, Titan dioxid, màu Tartrazin lake, màu Sicovit red.

Tăng huyết áp. Đau thắt ngực. Điều trị suy tim mạn tính ổn định đi kèm triệu chứng suy chức năng tâm thu thất trái kết hợp với các thuốc ức chế men chuyển angiotensin, lợi tiểu và các glycosid tim.

Liều dùng: Luôn dùng thuốc Domecor 5mg đúng liều lượng trong đơn thuốc. Liều lượng của bisoprolol fumarat phải được xác định cho từng bệnh nhân và được điều chỉnh tùy theo đáp ứng của bệnh và sự dung nạp của bệnh nhân, thường cách nhau ít nhất 2 tuần. - Điều trị tăng huyết áp và đau thắt ngực: Nên điều chỉnh liều lượng theo từng bệnh nhân. Người lớn liều khởi đầu thường dùng 2,5 - 5mg, 1 lần/ngày. Vì tính chọn lọc chẹn beta - adrenergic của bisoprolol fumarat không tuyệt đối (tính chọn lọc giảm xuống khi tăng liều), phải dùng thuốc thận trọng cho bệnh nhân có bệnh co thắt phế quản và bắt đầu điều trị với liều 2,5mg, 1 lần/ngày. Liều bắt đầu giảm bớt như vậy cũng có thể thích hợp với các bệnh nhân khác. Nếu liều 5mg không có hiệu quả điều trị đầy đủ, có thể tăng liều lên 10mg và sau đó, nếu cần trong một số trường hợp rất nặng có thể tăng dần liều được dung nạp tới mức tối đa 20mg, 1 lần/ngày. - Điều trị suy tim mạn tính ổn định: Phác đồ điều trị chuẩn của suy tim mạn tính bao gồm một thuốc ức chế men chuyển (hoặc một thuốc chẹn thụ thể angiotensin trong trường hợp không dung nạp với thuốc ức chế men chuyển, một thuốc chẹn beta thuốc lợi tiểu và các glycosid tim khi thích hợp. Bệnh nhân đã ổn định (không bị suy tim cấp) khi bắt đầu điều trị bằng bisoprolol. Việc điều trị nên được thực hiện bởi bác sỹ có kinh nghiệm trong điều trị suy tim mạn tính. Giai đoạn điều chỉnh liều dùng: Điều trị suy tim mạn tính ổn định bằng bisoprolol đòi hỏi một giai đoạn điều chỉnh liều. Điều trị bằng bisoprolol được bắt đầu với việc tăng liều dần dần theo các bước sau: 1,25 mg x 1 lần/ngày trong 1 tuần ở liều này, khuyến cáo dùng viên Domecor 2,5mg (Bisoprolol fumarat 2,5 mg) và bẻ đôi, nếu dung nạp tốt, tăng lên 2,5 mgx 1 lần/ngày trong một tuần tiếp theo, nếu dung nạp tốt, tăng lên 3,75 mg x 1 lần/ngày trong một tuần tiếp theo, nếu dung nạp tốt, tăng lên 5 mg x 1 lần/ngày trong 4 tuần tiếp theo, nếu dung nạp tốt, tăng lên 7,5 mg x 1 lần/ngày trong 4 tuần tiếp theo, nếu dung nạp tốt, tăng lên 10 mg x 1 lần/ngày để điều trị duy trì. Liều tối đa khuyến cáo là 10 mg x 1 lần/ngày. Suy tim nặng lên tạm thời, hạ huyết áp hoặc nhịp tim chậm có thể xảy ra trong thời gian tăng liều và sau đó. Khuyến cáo theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu sinh tồn (nhịp tim, huyết áp) và các triệu chứng suy tim nặng lên trong giai đoạn tăng liều. Các triệu chứng có thể xảy ra ngay trong ngày đầu tiên khi bắt đầu điều trị. Điều chỉnh điều trị: Nếu liều tối đa khuyến cáo không được dung nạp tốt, có thể xem xét giảm liều dần dần. Trong trường hợp suy tim nặng lên tạm thời, hạ huyết áp hoặc nhịp tim chậm, nên xem xét lại liều lượng của thuốc dùng đồng thời. Có thể xem xét giảm liều bisoprolol hoặc ngưng dùng thuốc. Việc dùng thuốc trở lại và/hoặc tăng liều bisoprolol nên luôn được xem xét khi bệnh nhân ổn định trở lại. Thời gian điều trị: Điều trị suy tim mạn tính ổn định bằng bisoprolol thường là một quá trình điều trị lâu dài. Việc điều trị bằng bisoprolol không được ngưng đột ngột vì điều này có thể dẫn đến tình trạng nặng thêm tạm thời. Đặc biệt ở những bệnh nhân bị bệnh thiếu máu cơ tim cục bộ, điều trị không được ngưng đột ngột. Nên giảm dần liều dùng hàng ngày. Suy thận hoặc suy gan ở người suy tim mạn tính: chưa có số liệu về dược động học, phải hết sức thận trọng tăng liều ở bệnh nhân này. - Người cao tuổi: Không cần phải điều chỉnh liều. - Trẻ em: Chưa có số liệu. Không khuyến cáo dùng cho trẻ em. Cách dùng: Uống thuốc không nhai với nước. Sự hấp thu thuốc qua đường tiêu hóa không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Nên uống vào buổi sáng, có thể uống trong bữa ăn. Trường hợp quên uống một liều dùng: Hãy uống ngay khi nhớ ra. Nếu thời gian gần với lần dùng thuốc tiếp theo, bỏ qua liều đã quên và hãy dùng liều tiếp theo vào thời gian thường lệ. Không dùng liều gấp đôi để bù vào liều đã quên. Trường hợp uống quá nhiều viên thuốc: Hãy gặp ngay bác sỹ hoặc tới khoa Hồi sức - Cấp cứu của bệnh viện gần nhất.

Mẫn cẩm với bisoprolol fumarat, các thuốc chẹn beta hoặc các thành phần khác của thuốc. Chống chỉ định ở bệnh nhân có sốc do tim, suy tim cấp, suy tim chưa kiểm soát được bằng điều trị nền, suy tim độ III nặng hoặc độ IV, blốc nhĩ - thất độ 2 hoặc 3 và nhịp tim chậm (dưới 60 lần/phút trước khi điều trị). Bệnh nút xoang, nghẽn xoang nhĩ. Hen nặng hoặc bệnh phổi - phế quản tắc nghẽn mạn tính nặng. Hội chứng Raynaud nặng. U tuỷ thượng thận (u tế bào ưa crôm) khi chưa được điều trị Huyết áp thấp (huyết áp tâm thu < 100 mmHg). Giai đoạn muộn của phù mạch ngoại biên. Nhiễm toan chuyển hóa. Kết hợp với floctafenin và sultoprid.

Suy tim: Kích thích giao cảm là một thành phần cần thiết hỗ trợ chức năng tuần hoàn trong giai đoạn bắt đầu suy tim sung huyết và sự chẹn beta có thể dẫn đến suy giảm thêm co bóp của cơ tim và thúc đẩy suy tim nặng hơn. Tuy nhiên, ở một số bệnh nhân có suy tim sung huyết còn bù có thể cần phải dùng thuốc này. Trong trường hợp này, phải dùng thuốc một cách thận trọng. Thuốc chỉ được dùng thêm vào khi đã có điều trị suy tim với các thuốc cơ bản (thuốc lợi tiểu, digitalis, ức chế men chuyển) dưới sự kiểm soát chặt chẽ của bác sỹ chuyên khoa. Với bệnh nhân không có tiền sử suy tim: Sự ức chế liên tục cơ tim của các thuốc chẹn beta có thể làm cho suy tim. Khi có các dấu hiệu hoặc triệu chứng đầu tiên của suy tim, cần phải xem xét việc ngưng dùng bisoprolol. Trong một số trường hợp, có thể tiếp tục liệu pháp chẹn beta trong khi điều trị suy tim với các thuốc khác. Ngưng điều trị đột ngột: Đau thắt ngực nặng lên và trong một số trường hợp, có thể xảy ra nhồi máu cơ tim hoặc loạn nhịp thất ở người bị bệnh động mạch vành sau khi ngưng đột ngột thuốc chẹn beta. Bệnh nhân không được ngưng thuốc khi chưa có lời khuyên của bác sĩ. Ngay cả với bệnh nhân chưa rõ bệnh động mạch vành, nên giảm dần bisoprolol trong khoảng một tuần dưới sự theo dõi cẩn thận của bác sĩ. Bệnh động mạch ngoại biên: Các thuốc chẹn beta có thể làm trầm trọng thêm các triệu chứng của suy động mạch ở người bị viêm tắc động mạch ngoại biên. Cần thận trọng đối với các bệnh nhân này. Bệnh co thắt phế quản: Bệnh nhân bị co thắt phế quản không được dùng các thuốc chẹn beta. Tuy vậy, do tính chất chọn lọc tương đối beta,, có thể dùng thận trọng bisoprolol ở bệnh nhân có bệnh co thắt phế quản không đáp ứng với hoặc không thể dung nạp với điều trị chống tăng huyết áp khác. Vì tính chọn lọc beta, không tuyệt đối, phải dung liều bisoprolol thấp nhất có thể được, bắt đầu với liều 2,5 mg và phối hợp với một thuốc chủ vận beta2 (giãn phế quản). Gây mê và đại phẫu thuật: Nếu cần phải tiếp tục điều trị với bisoprolol gần lúc phẫu thuật, phải đặc biệt thận trọng khi dùng các thuốc gây mê làm suy giảm chức năng cơ tim như ether, cyclopropan và tricloroethylen. Đái tháo đường và hạ glucose huyết: Các thuốc chẹn beta có thể che lấp các biểu hiện của hạ glucose huyết, đặc biệt nhịp tim nhanh. Các thuốc chẹn beta không chọn lọc có thể làm tăng mức hạ glucose huyết gây bởi insulin và làm chậm sự phục hồi các nồng độ glucose huyết tương. Do tính chất chọn lọc beta, điều này ít có khả năng xảy ra với bisoprolol. Tuy nhiên cần phải cảnh báo bệnh nhân hay bị hạ glucose huyết hoặc bệnh nhân đái tháo đường đang dùng insulin hoặc các thuốc hạ glucose huyết đường uống về các khả năng này và phải dùng bisoprolol một cách thận trọng. Nhiễm độc do tuyến giáp: Sự chẹn beta-adrenergic có thể che lấp các dấu hiệu lâm sàng của tăng năng tuyến giáp như nhịp tim nhanh. Việc ngưng đột ngột liệu pháp chẹn beta có thể làm trầm trọng thêm các triệu chứng của cường chức năng tuyến giáp hoặc có thể thúc đẩy xảy ra cơn bão giáp. Suy giảm chức năng thận và gan: Cần hiệu chỉnh liều bisoprolol một cách cẩn thận đối với bệnh nhân suy thận hoặc suy gan. Thận trọng dùng thuốc trong các trường hợp đang điều trị dị ứng, chứng đau thắt ngực Prinzmetal, bệnh nhân hay gia đình có tiền sử bệnh vảy nến. Thuốc có chứa tinh bột mì, người dị ứng với bột mì (trừ bệnh coeliac) không nên dùng thuốc này. Thuốc có chứa màu Tartrazin lake và màu Sicovit red, có thể gây các phản ứng dị ứng. Không dùng thuốc quá hạn sử dụng đã ghi trên nhãn

Thời kỳ mang thai: Chỉ dùng bisoprolol cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai nếu lợi ích lớn hơn nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi. Thời kỳ cho con bú: Không biết bisoprolol có được bài tiết vào sữa mẹ hay không, cần phải thận trọng khi dùng bisoprolol cho phụ nữ đang trong thời kỳ cho con bú.

Thường gặp: Chậm nhịp tim, làm nặng thêm suy tim (trong điều trị suy tim). Tiêu chảy, nôn, viêm mũi, suy nhược, mệt mỏi, chóng mặt, đau đầu, cảm giác lạnh hoặc run ở chi, hạ huyết áp. Ít gặp: Đau khớp, giảm cảm giác, buồn nôn, khó thở, đau ngực, phù ngoại biên, co thắt phế quản ở những bệnh nhân hen phế quản hoặc tiền sử tắc nghẽn đường thở, yếu cơ và co cứng cơ, hạ huyết áp thể đứng, rối loạn giấc ngủ, ức chế thần kinh. Hiếm gặp: Giảm tiết nước mắt, giảm thính giác, phản ứng quá mẫn (ngứa, đỏ bừng, phát ban), rối loạn khả năng tình dục, ác mộng, hoang tưởng. Tần suất tác dụng không mong muốn được định nghĩa như sau: Rất thường gặp (ADR < 1/10), thường gặp (1/100 < ADR < 1/10), ít gặp (1/1000 < ADR < 1/100), hiếm gặp (1/10000 < ADR < 1/1000), rất hiếm gặp (ADR < 1/10000), không rõ (không được ước tính từ dữ liệu có sẵn). Hướng dẫn cách xử trí ADR: Khi xảy ra ADR với các biểu hiện trên, có thể xử trí như các trường hợp của triệu chứng quá liều (xem mục Quá liều và cách xử trí).

Không được phối hợp bisoprolol với các thuốc chẹn beta khác. Cần phải theo dõi chặt chẽ bệnh nhân dùng các thuốc làm tiêu hao catecholamin, như reserpin hoặc guanethidin, vì tác dụng chẹn beta-adrenergic tăng thêm có thể gây giảm quá mức hoạt tính giao cảm. Ở bệnh nhân được điều trị đồng thời với clonidin, nếu cần phải ngưng điều trị thì nên ngưng dùng bisoprolol nhiều ngày trước khi ngưng dùng clonidin. Cần phải thận trọng sử dụng bisoprolol khi dùng đồng thời với các thuốc ức chế co bóp cơ tim hoặc ức chế sự dẫn truyền nhĩ - thất, như một số thuốc đối kháng calci, đặc biệt thuộc các nhóm phenylalkylamin (verapamil) và benzothiazepin (diltiazem) hoặc các thuốc chống loạn nhịp như disopyramid. Việc sử dụng đồng thời Rifampicin làm tăng sự thanh thải chuyển hóa bisoprolol, dẫn đến rút ngắn thời gian bán thải của bisoprolol. Tuy vậy, thường không phải điều chỉnh liều đầu tiên. Nguy cơ phản ứng phản vệ: Trong khi sử dụng các thuốc chẹn beta, bệnh nhân có tiền sử phản ứng phản vệ nặng với các dị nguyên khác nhau có thể phản ứng mạnh hơn với việc sử dụng thuốc nhắc lại, do tình cờ, do chẩn đoán hoặc do điều trị. Những bệnh nhân như vậy có thể không đáp ứng với các liều epinephrin thường dùng để điều trị các phản ứng dị ứng. Tương kỵ của thuốc: Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc dùng đường uống, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.

Thuốc chẹn beta,-adrenergic chọn lọc (chẹn chọn lọc thụ thể giao cảm beta,), chống tăng huyết áp, đau thắt ngực, suy tim sung huyết. Mã ATC: C07A B07. Bisoprolol là một thuốc chẹn chọn lọc beta, nhưng không có tính chất ổn định màng và không có tác dụng giống thần kinh giao cảm nội tại khi dùng trong phạm vi liều điều trị. Với liều thấp, bisoprolol ức chế chọn lọc đáp ứng với kích thích adrenalin bằng cách cạnh tranh chẹn thụ thể beta,-adrenergic của tim, nhưng ít tác dụng trên thụ thể beta2-adrenergic của cơ trơn phế quản và thành mạch. Với liều cao (20mg hoặc hơn), tính chất chọn lọc của bisoprolol trên thụ thể beta, thường giảm xuống và thuốc sẽ cạnh tranh ức chế cả hai thụ thể beta, và beta2 Bisoprolol được dùng để điều trị tăng huyết áp. Hiệu quả của bisoprolol tương đương với các thuốc chẹn beta khác. Cơ chế tác dụng hạ huyết áp của bisoprolol có thể gồm những yếu tố sau: Giảm lưu lượng tim, ức chế thận giải phóng renin và giảm tác động của thần kinh giao cảm đi từ các trung tâm vận mạch ở não. Nhưng tác dụng nổi bật nhất của bisoprolol là làm giảm tần số tim, cả khi nghỉ lẫn khi gắng sức. Bisoprolol làm giảm lưu lượng của tim khi nghỉ và khi gắng sức, kèm theo ít thay đổi về thể tích máu tống ra trong mỗi lần tim bóp và chỉ làm tăng ít áp lực nhĩ phải hoặc áp lực mao mạch phổi bị khi nghỉ và khi gắng sức. Trừ khi có chống chỉ định hoặc bệnh nhân không dung nạp được, thuốc chẹn beta đã được dùng phối hợp với các thuốc ức chế men chuyển, lợi tiểu và glycosid trợ tim để điều trị suy tim do loạn chức năng thất trái, để làm giảm suy tim tiến triển. Tác dụng tốt của các thuốc chẹn beta trong điều trị suy tim mạn sung huyết chủ yếu là do ức chế các tác động của hệ thần kinh giao cảm. Dùng thuốc chẹn beta lâu dài, cũng như các thuốc ức chế men chuyển, có thể làm giảm các triệu chứng suy tim và cải thiện tình trạng lâm sàng của người bị suy tim mạn tính. Các tác dụng tốt này đã được chứng minh ở người đang dùng một thuốc ức chế men chuyển, cho thấy ức chế phối hợp hệ thống renin - angiotensin và hệ thần kinh giao cảm là các tác dụng cộng. Dược động học Bisoprolol hầu như được hấp thu hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Vì chỉ qua chuyển hóa bước đầu rất ít nên sinh khả dụng qua đường uống khoảng 90 %. Sau khi uống, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được từ 2 - 4 giờ. Khoảng 30 % thuốc gắn vào protein huyết tương. Thức ăn không ảnh hưởng đến hấp thu của thuốc. Thời gian bán thải ở huyết tương từ 10 - 12 giờ. Bisoprolol hòa tan vừa phải trong lipid. Thuốc chuyển hóa ở gan và bài tiết trong nước tiểu, khoảng 50 % dưới dạng không đổi và 50 % dưới dạng chất chuyển hóa. Ở người cao tuổi, thời gian bán thải trong huyết tương hơi kéo dài hơn so với người trẻ tuổi, tuy nồng độ trung bình trong huyết tương ở trạng thái ổn định tăng lên nhưng không có sự khác nhau có ý nghĩa về mức độ tích lũy bisoprolol giữa người trẻ tuổi và người cao tuổi Ở người có hệ số thanh thải creatinin dưới 40 ml/phút, thời gian bán thải huyết tương tăng gấp khoảng 3 lần so với người bình thường. Ở người xơ gan, tốc độ thải trừ bisoprolol thay đổi nhiều hơn và thấp hơn có ý nghĩa so với người bình thường (8,3 - 21,7 giờ).

Triệu chứng và biểu hiện khi sử thuốc quá liều: Có một số trường hợp quá liều với bisoprolol đã được thông báo (tối đa 2000mg). Đã quan sát thấy nhịp tim chậm và/hoặc hạ huyết áp. Trong một số trường hợp đã dùng các thuốc tácdụng giống thần kinh giao cảm và tất cả bệnh nhân đã hồi phục. Các dấu hiệu quá lieu do thuốc chẹn beta gồm có nhịp tim chậm, hạ huyết áp và ngủ lịm, nếu nặng có thể mê sảng, hôn mê, co giật và ngừng hô hấp. Suy tim sung huyết, co thắt phế quản và giảm glucose huyết có thể xảy ra, đặc biệt ở người đã có sẵn các bệnh ở các cơ quan này. Cách xử trí khi dùng thuốc quá liều: Nếu xảy ra quá liều, phải ngưng bisoprolol, điều trị hỗ trợ và triệu chứng. Bisoprolol không thể bị thẩm phân. Nhịp tim chậm: Tiêm tĩnh mạch atropin. Nếu đáp ứng không đầy đủ, có thể dùng thận trọng isoproterenol hoặc một thuốc khác có tác dụng làm tăng nhịp tim.Trong một số trường hợp, đặt máy tạo nhịp tim tạm thời để kích thích tăng nhịp. Hạ huyết áp: Truyền dịch tĩnh mạch và dùng các thuốc tăng huyết áp (isoproterenol hoặc một thuốc chủ vận alpha - adrenergic). Có thể dùng glucagon tiêm tĩnh mạch. Blốc tim (đợt 2 hoặc 3): Theo dõi cẩn thận bệnh nhân và tiêm truyền isoproterenol hoặc đặt máy tạo nhịp tim, nếu thích hợp. Suy tim sung huyết: Thực hiện biện pháp thông thường (dùng digitalis, thuốc lợi tiểu, thuốc làm tăng lực co cơ, thuốc giãn mạch). Co thắt phế quản: Dùng một thuốc giãn phế quản như isoproterenol và/hoặc aminophyllin. Hạ glucose huyết: Tiêm tĩnh mạch glucose.

Nơi khô, dưới 30°C, tránh ánh sáng.