Dược sĩ Lê Thu HàĐã duyệt nội dung
Dược sĩ Lê Thu Hà
Đã duyệt nội dung
Thông tin sản phẩm
1. Thành phần của LOSAR - DENK 100
Hoạt chất: Losartan Potassium 100mg
Tá dược: Lactose monohydrate, Microcrystalline Cellulose (Avicel PH 101), Microcrystalline Cellulose (Avicel PH 105), Tinh bột ngô tiền gelatine hóa, Magnesi stearate, Opadry trắng (Hypromellose, Hyprolose, Titan dioxide (E171).
Tá dược: Lactose monohydrate, Microcrystalline Cellulose (Avicel PH 101), Microcrystalline Cellulose (Avicel PH 105), Tinh bột ngô tiền gelatine hóa, Magnesi stearate, Opadry trắng (Hypromellose, Hyprolose, Titan dioxide (E171).
2. Công dụng của LOSAR - DENK 100
Ðiều trị tăng huyết áp: Có thể dùng đơn độc hoặc phối hợp với các thuốc chống tăng huyết áp khác (thí dụ thuốc lợi tiểu thiazid). Nên dùng losartan cho người bệnh không dung nạp được các chất ức chế ACE. Losartan đang được thử nghiệm trong điều trị suy tim. Ðây là lợi điểm lớn của các loại đối kháng thụ thể angiotensin, nên cũng có thể dùng điều trị suy tim giống như các chỉ định của thuốc ức chế ACE.
3. Liều lượng và cách dùng của LOSAR - DENK 100
- Liều dùng tùy thuộc từng người bệnh và phải điều chỉnh theo đáp ứng huyết áp. Liều khởi đầu của losartan thường dùng cho người lớn là 50 mg mỗi ngày; có thể dùng liều khởi đầu thấp hơn (thí dụ 25 mg mỗi ngày) cho người bệnh có khả năng mất dịch trong lòng mạch, kể cả người đang dùng thuốc lợi tiểu, hoặc suy gan.
- Liều duy trì thông thường là 25 - 100 mg, uống một lần hoặc chia làm 2 lần mỗi ngày. Không cần phải thay đổi liều cho người bệnh cao tuổi hoặc người suy thận, kể cả người đang thẩm phân máu.
- Nói chung, nếu không kiểm soát được huyết áp với liều đã dùng, thì cách 1 - 2 tháng một lần phải điều chỉnh liều lượng thuốc chống tăng huyết áp.
- Nếu dùng losartan đơn độc mà không kiểm soát được huyết áp, có thể thêm thuốc lợi tiểu liều thấp. Hydroclorothiazid chứng tỏ có tác dụng cộng lực. Có thể dùng losartan cùng với các thuốc chống tăng huyết áp khác. Không được phối hợp losartan với các thuốc lợi tiểu giữ kali, do nguy cơ tăng kali huyết.
- Có thể dùng losartan khi đói hay no.
- Liều duy trì thông thường là 25 - 100 mg, uống một lần hoặc chia làm 2 lần mỗi ngày. Không cần phải thay đổi liều cho người bệnh cao tuổi hoặc người suy thận, kể cả người đang thẩm phân máu.
- Nói chung, nếu không kiểm soát được huyết áp với liều đã dùng, thì cách 1 - 2 tháng một lần phải điều chỉnh liều lượng thuốc chống tăng huyết áp.
- Nếu dùng losartan đơn độc mà không kiểm soát được huyết áp, có thể thêm thuốc lợi tiểu liều thấp. Hydroclorothiazid chứng tỏ có tác dụng cộng lực. Có thể dùng losartan cùng với các thuốc chống tăng huyết áp khác. Không được phối hợp losartan với các thuốc lợi tiểu giữ kali, do nguy cơ tăng kali huyết.
- Có thể dùng losartan khi đói hay no.
4. Chống chỉ định khi dùng LOSAR - DENK 100
- Quá mẫn với hoạt chất hoặc bất cứ tá dược nào
- Đang có thai hoặc cho con bú
- Suy gan nặng
- Đang có thai hoặc cho con bú
- Suy gan nặng
5. Thận trọng khi dùng LOSAR - DENK 100
Quá mẫn
Phù mạch: Bệnh nhân có lịch sử phù mạch, biểu hiện bởi giám sát chặt chẽ.
Giảm huyết áp và mất cân bằng chất điện giải
Giảm áp huyết triệu chứng, đặc biệt là sau liều thứ nhất hoặc sau khi tăng liều, có thể xuất hiện trên các bệnh nhân bị giảm thể tích máu tuần hoàn và/hoặc giảm natri do đi tiểu bắt buộc hoặc dùng liều cao thuốc lợi tiểu, hạn chế dùng muối, ỉa chảy hoặc nôn. Những bệnh đó phải được điều trị trước khi dùng Losar-Denk 50 hoặc phải dùng liều ban đầu thấp hơn. Điều này cũng áp dụng cho trẻ em.
Mất cân bằng chất điện giải
Mất cân bằng chất điện giải thường gặp trong các bệnh nhân suy thận, có hoặc không mắc bệnh đái tháo đường. Cần phải cân nhắc các trường hợp này.
Một nghiên cứu lâm sàng trên bệnh nhân mắc đái tháo đường typ 2 từ bệnh thận đã cho thấy cường kali thường gặp nhiều hơn trên các bệnh nhân điều trị với Losar-Denk 50 so với nhóm bệnh nhân dùng thuốc vờ (Placebo). Vì vậy, cần phải giám sát chặt chẽ nồng độ kali trong huyết tương và các trị số thanh thải creatinin, đặc biệt là các bệnh nhân suy tim và thanh thải creatinin giữa khoảng 30 -50ml/phút.
Không nên sử dụng đồng thời các thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali, các chế phẩm bổ sung kali, và các chất thay thế muối chứa kali cùng với losartan (xem mục tương tác).
Suy chức năng gan
Dựa trên các dữ liệu dược động học cho thấy rằng nồng độ losartan trong huyết tương tăng lên đáng kể trong các bệnh nhân xơ gan, nên phải xem xét dùng liều thấp hơn cho những bệnh nhân có lịch sử suy gan.
Không có trải nghiệm điều trị dùng losartan cho những bệnh nhân suy gan nặng. Do đó, losartan được chống chỉ định đối với bệnh nhân suy gan nặng.
Suy chức năng thận
Đã có báo cáo về hậu quả của sự ức chế hệ thống rennin-angiotensin, thay đổi chức năng thận bao gồm suy thận, đặc biệt trong các bệnh nhân chức năng thận tùy thuộc vào hệ thống rennin-angiotensin-aldosteron, như các bệnh nhân suy tim nặng hoặc chức năng thận suy giảm từ trước.
Như áp dụng đối với các thuốc khác có gây cản trở hệ thống rennin-angiotensin-aldosteron, sự tăng ure trong máu và creatinin trong huyết thanh đã được quan sát thấy ở các bệnh nhân bị hẹp động mạch thận cả hai bên hoặc hẹp động mạch thận một bên trong các bệnh nhân chỉ còn một thận. Những sự thay đổi chức năng thận như thế có thể giảm đi sau khi ngừng điều trị. Phải sử dụng losartan thận trọng đối với bệnh nhân bị hẹp động mạch thận.
Dùng cho bệnh nhân trẻ em có chức năng thận suy giảm
Do thiếu dữ liệu, không khuyên dùng losartan cho trẻ em có tỷ lệ lọc cầu thận dưới 30ml/phút/1,73m2.
Phải giám sát chức năng thận đều đặn trong khi điều trị với losartan, vì thận có thể hư hỏng. Điều này áp dụng đặc biệt khi losartan được cho dùng trong những tình huống có thể ảnh hưởng đến chức năng thận như sốt, mất nước.
Dùng đồng thời losartan với các thuốc ức chế men chuyển đổi angiotensin (ACE) đã chứng tỏ rằng chúng làm hỏng chức năng thận. Vì vậy, không dùng đồng thời các thuốc này.
Ghép thận:
Chưa có trải nghiệm trên bệnh nhân vừa ghép thận.
Sự tăng ban đầu nồng độ hormon aldosteron
Các bệnh nhân tăng nồng độ aldosteron ban đầu nói chung không đáp ứng với các thuốc chống tăng huyết áp tác động bằng cách ức chế hệ thống rennin-angiotensin. Vì vậy, không khuyên dùng losartan.
Bệnh tim mạch vành và bệnh mạch não
Như áp dụng đối với các thuốc chống tăng huyết áp, sự tụt huyết áp quá mức ở những bệnh nhân có bệnh thiếu máu tim mạch hoặc bệnh mạch não có thể dẫn đến nhồi máu cơ tim và đột quỵ.
Suy tim
Như áp dụng đối với các thuốc khác có tác động lên hệ thống rennin- angiotensin, rủi ro của sự giảm huyết áp động mạch nghiêm trọng (thường là cấp tính) suy thận trong các bệnh nhân do suy tim có suy thận hoặc không có suy thận.
Vì có ít trải nghiệm điều trị với losartan trên các bệnh nhân suy tim liên quan với suy thận nặng cũng như các bệnh nhân suy tim nặng (cấp IV theo Hội tim mạch New York) và trong những bệnh nhân suy tim loạn nhịp triệu chứng hoặc đe dọa tính mạng, nên dùng losartan trong những nhóm bệnh nhân này phải thận trọng.
Điều trị đồng thời với losartan và các thuốc chẹn beta phải thận trọng (xem các tính chất dược lực học).
Hẹp động mạch chủ và van hai lá, bệnh phình cơ tim tắc nghẽn
Như áp dụng với các thuốc giãn mạch khác, chỉ định đặc biệt thận trọng trong các bệnh nhân hẹp động mạch chủ hoặc hẹp van hai lá hoặc bệnh phình cơ tim tắc nghẽn.
Không dung nạp galactose, thiếu men lactase hoặc hấp thu kém glucose, galactose
Thuốc này được chống chỉ định trong các bệnh nhân mắc phải sự không dung nạp galactose hiếm do di truyền, thiếu men lactase, hoặc hấp thu kém glucose, galactose.
Những cảnh báo khác và các chú ý đặc biệt
Như đã được quan sát với các thuốc ức chế men chuyển đổi angiotensin (ACE), losartan và các chất đối kháng thụ thể angiotensin II khác hình như ít hiệu quả làm giảm huyết áp trong các bệnh nhân da đen hơn bệnh nhân không đen.
Điều này có thể do tính phổ biến cao của mức độ renin thấp trong dân số cao huyết áp da đen.
Phù mạch: Bệnh nhân có lịch sử phù mạch, biểu hiện bởi giám sát chặt chẽ.
Giảm huyết áp và mất cân bằng chất điện giải
Giảm áp huyết triệu chứng, đặc biệt là sau liều thứ nhất hoặc sau khi tăng liều, có thể xuất hiện trên các bệnh nhân bị giảm thể tích máu tuần hoàn và/hoặc giảm natri do đi tiểu bắt buộc hoặc dùng liều cao thuốc lợi tiểu, hạn chế dùng muối, ỉa chảy hoặc nôn. Những bệnh đó phải được điều trị trước khi dùng Losar-Denk 50 hoặc phải dùng liều ban đầu thấp hơn. Điều này cũng áp dụng cho trẻ em.
Mất cân bằng chất điện giải
Mất cân bằng chất điện giải thường gặp trong các bệnh nhân suy thận, có hoặc không mắc bệnh đái tháo đường. Cần phải cân nhắc các trường hợp này.
Một nghiên cứu lâm sàng trên bệnh nhân mắc đái tháo đường typ 2 từ bệnh thận đã cho thấy cường kali thường gặp nhiều hơn trên các bệnh nhân điều trị với Losar-Denk 50 so với nhóm bệnh nhân dùng thuốc vờ (Placebo). Vì vậy, cần phải giám sát chặt chẽ nồng độ kali trong huyết tương và các trị số thanh thải creatinin, đặc biệt là các bệnh nhân suy tim và thanh thải creatinin giữa khoảng 30 -50ml/phút.
Không nên sử dụng đồng thời các thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali, các chế phẩm bổ sung kali, và các chất thay thế muối chứa kali cùng với losartan (xem mục tương tác).
Suy chức năng gan
Dựa trên các dữ liệu dược động học cho thấy rằng nồng độ losartan trong huyết tương tăng lên đáng kể trong các bệnh nhân xơ gan, nên phải xem xét dùng liều thấp hơn cho những bệnh nhân có lịch sử suy gan.
Không có trải nghiệm điều trị dùng losartan cho những bệnh nhân suy gan nặng. Do đó, losartan được chống chỉ định đối với bệnh nhân suy gan nặng.
Suy chức năng thận
Đã có báo cáo về hậu quả của sự ức chế hệ thống rennin-angiotensin, thay đổi chức năng thận bao gồm suy thận, đặc biệt trong các bệnh nhân chức năng thận tùy thuộc vào hệ thống rennin-angiotensin-aldosteron, như các bệnh nhân suy tim nặng hoặc chức năng thận suy giảm từ trước.
Như áp dụng đối với các thuốc khác có gây cản trở hệ thống rennin-angiotensin-aldosteron, sự tăng ure trong máu và creatinin trong huyết thanh đã được quan sát thấy ở các bệnh nhân bị hẹp động mạch thận cả hai bên hoặc hẹp động mạch thận một bên trong các bệnh nhân chỉ còn một thận. Những sự thay đổi chức năng thận như thế có thể giảm đi sau khi ngừng điều trị. Phải sử dụng losartan thận trọng đối với bệnh nhân bị hẹp động mạch thận.
Dùng cho bệnh nhân trẻ em có chức năng thận suy giảm
Do thiếu dữ liệu, không khuyên dùng losartan cho trẻ em có tỷ lệ lọc cầu thận dưới 30ml/phút/1,73m2.
Phải giám sát chức năng thận đều đặn trong khi điều trị với losartan, vì thận có thể hư hỏng. Điều này áp dụng đặc biệt khi losartan được cho dùng trong những tình huống có thể ảnh hưởng đến chức năng thận như sốt, mất nước.
Dùng đồng thời losartan với các thuốc ức chế men chuyển đổi angiotensin (ACE) đã chứng tỏ rằng chúng làm hỏng chức năng thận. Vì vậy, không dùng đồng thời các thuốc này.
Ghép thận:
Chưa có trải nghiệm trên bệnh nhân vừa ghép thận.
Sự tăng ban đầu nồng độ hormon aldosteron
Các bệnh nhân tăng nồng độ aldosteron ban đầu nói chung không đáp ứng với các thuốc chống tăng huyết áp tác động bằng cách ức chế hệ thống rennin-angiotensin. Vì vậy, không khuyên dùng losartan.
Bệnh tim mạch vành và bệnh mạch não
Như áp dụng đối với các thuốc chống tăng huyết áp, sự tụt huyết áp quá mức ở những bệnh nhân có bệnh thiếu máu tim mạch hoặc bệnh mạch não có thể dẫn đến nhồi máu cơ tim và đột quỵ.
Suy tim
Như áp dụng đối với các thuốc khác có tác động lên hệ thống rennin- angiotensin, rủi ro của sự giảm huyết áp động mạch nghiêm trọng (thường là cấp tính) suy thận trong các bệnh nhân do suy tim có suy thận hoặc không có suy thận.
Vì có ít trải nghiệm điều trị với losartan trên các bệnh nhân suy tim liên quan với suy thận nặng cũng như các bệnh nhân suy tim nặng (cấp IV theo Hội tim mạch New York) và trong những bệnh nhân suy tim loạn nhịp triệu chứng hoặc đe dọa tính mạng, nên dùng losartan trong những nhóm bệnh nhân này phải thận trọng.
Điều trị đồng thời với losartan và các thuốc chẹn beta phải thận trọng (xem các tính chất dược lực học).
Hẹp động mạch chủ và van hai lá, bệnh phình cơ tim tắc nghẽn
Như áp dụng với các thuốc giãn mạch khác, chỉ định đặc biệt thận trọng trong các bệnh nhân hẹp động mạch chủ hoặc hẹp van hai lá hoặc bệnh phình cơ tim tắc nghẽn.
Không dung nạp galactose, thiếu men lactase hoặc hấp thu kém glucose, galactose
Thuốc này được chống chỉ định trong các bệnh nhân mắc phải sự không dung nạp galactose hiếm do di truyền, thiếu men lactase, hoặc hấp thu kém glucose, galactose.
Những cảnh báo khác và các chú ý đặc biệt
Như đã được quan sát với các thuốc ức chế men chuyển đổi angiotensin (ACE), losartan và các chất đối kháng thụ thể angiotensin II khác hình như ít hiệu quả làm giảm huyết áp trong các bệnh nhân da đen hơn bệnh nhân không đen.
Điều này có thể do tính phổ biến cao của mức độ renin thấp trong dân số cao huyết áp da đen.
6. Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú
Phụ nữ có thai
Losartan được chống chỉ định trong khi mang thai.
Các dữ liệu khảo sát dịch tễ học liên quan đến rủi ro quái thai gắn với việc dùng các chất ức chế ACE trong 3 tháng đầu của thai kỳ không kết luận được.Tuy vậy, không loại trừ có sự tăng rủi ro nào đó. Chừng nào chưa có dữ liệu dịch tễ học được kiểm soát liên quan đến rủi ro của các chất đối kháng thụ thể angiotensin II, thì những rủi ro tương tự cho loại thuốc này không, thể loại trừ. Những bệnh nhân dự định có thai phải chuyển sang dùng các thuốc chống tăng huyết áp thay thế đã có hồ sơ về độ an toàn khi sử dụng trong khi có thai. Nếu chẩn đoán đã có thai, thì phải ngừng sử dụng losartan ngay, và bắt đầu điều trị thay thế.
Phơi nhiễm losartan trong 3 tháng thứ hai và ba của thai kỳ đã được biết là gây ra độc tính cho bào thai (chức năng thận bị suy giảm, ít nước ối, sự hóa xương sọ bị chậm lại) và độc tính với trẻ sơ sinh (suy thận, cao huyết áp, cường kali). Nếu phơi nhiễm losartan trong 6 tháng cuối thai kỳ thì phải kiểm tra siêu âm chức năng thận và đầu.
Trẻ sơ sinh có mẹ đã dùng losartan trong khi mang thai phải giám sát chặt chẽ sự cao huyết áp.
Phụ nữ cho con bú
Trong khi chưa có thông tin về việc dùng losartan trong khi cho con bú, thì không khuyến cáo việc dùng losartan mà phải chọn khả năng điều trị khác đã có hồ sơ về độ an toàn khi cho con thơ bú hoặc trẻ nhỏ hơn.
Losartan được chống chỉ định trong khi mang thai.
Các dữ liệu khảo sát dịch tễ học liên quan đến rủi ro quái thai gắn với việc dùng các chất ức chế ACE trong 3 tháng đầu của thai kỳ không kết luận được.Tuy vậy, không loại trừ có sự tăng rủi ro nào đó. Chừng nào chưa có dữ liệu dịch tễ học được kiểm soát liên quan đến rủi ro của các chất đối kháng thụ thể angiotensin II, thì những rủi ro tương tự cho loại thuốc này không, thể loại trừ. Những bệnh nhân dự định có thai phải chuyển sang dùng các thuốc chống tăng huyết áp thay thế đã có hồ sơ về độ an toàn khi sử dụng trong khi có thai. Nếu chẩn đoán đã có thai, thì phải ngừng sử dụng losartan ngay, và bắt đầu điều trị thay thế.
Phơi nhiễm losartan trong 3 tháng thứ hai và ba của thai kỳ đã được biết là gây ra độc tính cho bào thai (chức năng thận bị suy giảm, ít nước ối, sự hóa xương sọ bị chậm lại) và độc tính với trẻ sơ sinh (suy thận, cao huyết áp, cường kali). Nếu phơi nhiễm losartan trong 6 tháng cuối thai kỳ thì phải kiểm tra siêu âm chức năng thận và đầu.
Trẻ sơ sinh có mẹ đã dùng losartan trong khi mang thai phải giám sát chặt chẽ sự cao huyết áp.
Phụ nữ cho con bú
Trong khi chưa có thông tin về việc dùng losartan trong khi cho con bú, thì không khuyến cáo việc dùng losartan mà phải chọn khả năng điều trị khác đã có hồ sơ về độ an toàn khi cho con thơ bú hoặc trẻ nhỏ hơn.
7. Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Không có nghiên cứu nào về ảnh hưởng đến khả năng lái xe và điều khiển máy được thực hiện. Tuy vậy, khi lái xe hoặc điều khiển máy cần phải tính tới sự chóng mặt, hoặc sự mệt mỏi đôi lúc có thể xảy ra khi dùng, thuốc chống cao huyết áp, đặc biệt khi bắt đầu điều trị hoặc khi tăng liều.
8. Tác dụng không mong muốn
Phần lớn các tác dụng không mong muốn đều nhẹ và mất dần với thời gian.
Thường gặp, ADR > 1/100
Tim mạch: Hạ huyết áp, đau ngực.
Thần kinh trung ương: Mất ngủ, choáng váng, mệt mỏi.
Nội tiết – chuyển hóa: Tăng kali huyết, hạ glucose máu.
Tiêu hóa: Ỉa chảy, khó tiêu.
Huyết học: Hạ nhẹ hemoglobin và hematocrit
Thần kinh cơ – xương: Đau lưng, đau chân, đau cơ.
Thận: Hạ acid uric huyết (khi dùng liều cao), nhiễm trùng đường niệu.
Hô hấp: Ho (ít hơn khi dùng các chất ức chế ACE), sung huyết mũi, viêm xoang.
Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100
Tim mạch: Hạ huyết áp thế đứng, đau ngực, blốc A – V độ II, trống ngực, nhịp chậm xoang, nhịp tim nhanh, phù mặt, đỏ mặt.
Thần kinh trung ương: Lo âu, mất điều hòa, lú lẫn, trầm cảm, đau nửa đầu, đau đầu, rối loạn giấc ngủ, sốt, chóng mặt.
Da: Rụng tóc, viêm da, da khô, ban đỏ, nhạy cảm ánh sáng, ngứa, mày đay, vết bầm, ngoại ban.
Nội tiết – chuyển hóa: Bệnh gút.
Tiêu hóa: Chán ăn, táo bón, đầy hơi, nôn, mất vị giác, viêm dạ dày.
Sinh dục – tiết niệu: Bất lực, giảm tình dục, đái nhiều, đái đêm.
Gan: Tăng nhẹ các thử nghiệm về chức năng gan và tăng nhẹ bilirubin.
Thần kinh cơ xương: Dị cảm, run, đau xương, yếu cơ, phù khớp, đau cơ.
Mắt: Nhìn mờ, viêm kết mạc, giảm thị lực, nóng rát và nhức mắt.
Tai: Ù tai.
Thận: Nhiễm khuẩn đường niệu, tăng nhẹ creatinin hoặc urê.
Hô hấp: Khó thở, viêm phế quản, chảy máu cam, viêm mũi, sung huyết đường thở, khó chịu ở họng.
Các tác dụng khác: Toát mồ hôi
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Thường gặp, ADR > 1/100
Tim mạch: Hạ huyết áp, đau ngực.
Thần kinh trung ương: Mất ngủ, choáng váng, mệt mỏi.
Nội tiết – chuyển hóa: Tăng kali huyết, hạ glucose máu.
Tiêu hóa: Ỉa chảy, khó tiêu.
Huyết học: Hạ nhẹ hemoglobin và hematocrit
Thần kinh cơ – xương: Đau lưng, đau chân, đau cơ.
Thận: Hạ acid uric huyết (khi dùng liều cao), nhiễm trùng đường niệu.
Hô hấp: Ho (ít hơn khi dùng các chất ức chế ACE), sung huyết mũi, viêm xoang.
Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100
Tim mạch: Hạ huyết áp thế đứng, đau ngực, blốc A – V độ II, trống ngực, nhịp chậm xoang, nhịp tim nhanh, phù mặt, đỏ mặt.
Thần kinh trung ương: Lo âu, mất điều hòa, lú lẫn, trầm cảm, đau nửa đầu, đau đầu, rối loạn giấc ngủ, sốt, chóng mặt.
Da: Rụng tóc, viêm da, da khô, ban đỏ, nhạy cảm ánh sáng, ngứa, mày đay, vết bầm, ngoại ban.
Nội tiết – chuyển hóa: Bệnh gút.
Tiêu hóa: Chán ăn, táo bón, đầy hơi, nôn, mất vị giác, viêm dạ dày.
Sinh dục – tiết niệu: Bất lực, giảm tình dục, đái nhiều, đái đêm.
Gan: Tăng nhẹ các thử nghiệm về chức năng gan và tăng nhẹ bilirubin.
Thần kinh cơ xương: Dị cảm, run, đau xương, yếu cơ, phù khớp, đau cơ.
Mắt: Nhìn mờ, viêm kết mạc, giảm thị lực, nóng rát và nhức mắt.
Tai: Ù tai.
Thận: Nhiễm khuẩn đường niệu, tăng nhẹ creatinin hoặc urê.
Hô hấp: Khó thở, viêm phế quản, chảy máu cam, viêm mũi, sung huyết đường thở, khó chịu ở họng.
Các tác dụng khác: Toát mồ hôi
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
9. Tương tác với các thuốc khác
Hiệu quả chống cao huyết áp của losartan có thể tăng lên bởi các thuốc chống cao huyết áp khác. Dùng đồng thời với các chất khác như thuốc chống trầm cảm 3 vòng, các thuốc chống loạn tâm thần, baelofen, amifostin gây giảm huyết áp sẽ gây ra hiệu quả hạ huyết áp như là một hiệu quả chính hay phụ làm tăng rủi ro hạ huyết áp. Losartan được chuyển hóa thành chất chuyển hóa acid carboxylie có hoạt tính bởi men cytochrom P450 (CYP) 2C9. Trong một nghiên cứu lâm sàng, người ta đã báo cáo rằng Sluconazol (một chất ức chế CYP2C9) làm giảm nồng độ chất chuyển hóa có hoạt tính trong máu xấp xỉ 50%. Điều trị đồng thời losartan với rifampicin (chất xúc tác men chuyển hóa) làm giảm nông độ của chất chuyển hóa có hoạt tính trong máu 40%. Ý nghĩa lâm sàng của hiệu quả này chưa biết. Dùng đồng thời với fluvasfatin (một chất ức chế yếu CYP2C9) không có ảnh hưởng nào lên nồng độ trong huyết tương. Như áp dụng với các thuốc khác chẹn angiotensin II hoặc hiệu quả của nó, dùng, đồng thời các thuốc tiết kiệm kali (nghĩa là các thuốc lợi tiểu ít kali: amilorid, triamteren, spironolacton) hoặc các thuốc khác có thể làm tăng nồng độ kali trong huyết tương (như heparin) hoặc các chế phẩm bổ sung kali và các chất thay thế muối chứa kali có thể gây ra tăng nồng độ kali trong huyết thanh. Vì vậy, không khuyến cáo sử dụng đồng thời các thuốc này. Đã có báo cáo về sự tăng nồng độ lithium trong huyết thanh có thể phục hồi được và độc tính trong các bệnh nhân dùng, đồng thời lithium và chất ức chế ACE. Điều này cũng đã có báo cáo trong rất ít trường hợp liên quan đến chất đối kháng thụ thể angiotensin II. Vì vậy, phải thận trọng khi dùng đồng thời lithium và losartan. Nếu sự phối hợp này là cần thiết, thì phải giám sát nồng độ lithium trong huyết thanh trong quá trình sử dụng. Khi dùng chất đối kháng thụ thể angiotensin II đồng thời với các thuốc kháng viêm không steroid (NSAIDs nghĩa là các chất ức chế COX-2, aspirin với các liều kháng viêm và các thuốc kháng viêm không steroid không chọn lọc có thể xảy ra làm giảm hiệu quả chống cao huyết áp. Việc dùng đồng thời chất đối kháng thụ thể angiotensin II và các thuốc kháng viêm không steroid còn có thể gây ra suy chức năng thận, bao gồm khả năng suy thận cấp và làm tăng nồng độ kali trong huyết tương, đặc biệt là trong những bệnh nhân có chức năng thận đã suy yếu. Sự phối hợp này phải được sử dụng thận trọng, đặc biệt đối với bệnh nhân già. Bệnh nhân cần phải được cung cấp đủ nước và giám sát đều đặn chức năng thận sau khi bắt đầu điều trị phối hợp và định kỳ sau đó.
10. Dược lý
Nhóm thuốc điều trị: Chất đối kháng thụ thể angiotensin II
Mã ACT: CO9CA01
Losartan là một chất tổng hợp đối kháng thụ thể angiotensin II (kiểu AT1) để uống.
Angiotensin II, một chất co mạch tiềm năng, là một hormon hoạt tính ban đầu của hệ thống renin-angiotensin và là chất quyết định sinh lý bệnh của bệnh cao huyết áp. Angiotensin II liên kết với thụ thể AT1 có mặt trong nhiều tổ chức (nghĩa là cơ trơn mạch, tuyến thượng thận, thận và tim) và mở ra các tác động sinh học quan trọng, ví dụ như co mạch và giải phóng aldosteron.
Angiotensin II cũng kích thích tế bào cơ trơn sinh sôi nảy nở.
Losartan chẹn chọn lọc thụ thể AT1. Losartan và chất chuyển hóa acid carboxylic có hoạt tính dược lý E-3174 chẹn tất cả các tác động sinh lý có liên quan của angiotensin II in vitro và in vivo bất luận nguồn gốc và con đường tổng hợp ra nó.
Losartan không có tác dụng khởi động cũng không chẹn các thụ thể khác của hormon hoặc kênh ion đóng vai trò quan trọng trong sự điều hòa tim mạch. Ngoài ra, losartan cũng không ức chế ACE (men kininase II), men phân hủy bradykinin. Vì vậy, không làm tăng các phản ứng không mong muốn liên quan đến bradykinin.
Loại trừ tác dụng ngược âm tính của angiotensin II lên sự bài tiết renin dẫn đến hoạt tính của renin trong huyết tương (PRA) tăng lên trong khi uống losartan. Sự tăng PRA gây ra sự tăng angiotensin II trong huyết tương. Mặc dù sự tăng hiệu quả chống huyết áp cao và sự chặn nồng độ aldosteron trong huyết tương được duy trì, chứng tỏ sự chẹn thụ thể angiotensin II có hiệu quả.
Sau khi ngừng sử dụng losartan, nồng độ PRA và angiotensin II hạ xuống trong vòng 03 ngày đến trị số cơ bản.
Cả hai losartan và chất chuyển hóa chính có hoạt tính của nó có ái lực lớn đối với thụ thể AT1 hơn thụ thể AT2. Chất chuyển hóa có hoạt tính có hiệu quả từ 10 đến 40 lần mạnh hơn losartan theo khối lượng.
Mã ACT: CO9CA01
Losartan là một chất tổng hợp đối kháng thụ thể angiotensin II (kiểu AT1) để uống.
Angiotensin II, một chất co mạch tiềm năng, là một hormon hoạt tính ban đầu của hệ thống renin-angiotensin và là chất quyết định sinh lý bệnh của bệnh cao huyết áp. Angiotensin II liên kết với thụ thể AT1 có mặt trong nhiều tổ chức (nghĩa là cơ trơn mạch, tuyến thượng thận, thận và tim) và mở ra các tác động sinh học quan trọng, ví dụ như co mạch và giải phóng aldosteron.
Angiotensin II cũng kích thích tế bào cơ trơn sinh sôi nảy nở.
Losartan chẹn chọn lọc thụ thể AT1. Losartan và chất chuyển hóa acid carboxylic có hoạt tính dược lý E-3174 chẹn tất cả các tác động sinh lý có liên quan của angiotensin II in vitro và in vivo bất luận nguồn gốc và con đường tổng hợp ra nó.
Losartan không có tác dụng khởi động cũng không chẹn các thụ thể khác của hormon hoặc kênh ion đóng vai trò quan trọng trong sự điều hòa tim mạch. Ngoài ra, losartan cũng không ức chế ACE (men kininase II), men phân hủy bradykinin. Vì vậy, không làm tăng các phản ứng không mong muốn liên quan đến bradykinin.
Loại trừ tác dụng ngược âm tính của angiotensin II lên sự bài tiết renin dẫn đến hoạt tính của renin trong huyết tương (PRA) tăng lên trong khi uống losartan. Sự tăng PRA gây ra sự tăng angiotensin II trong huyết tương. Mặc dù sự tăng hiệu quả chống huyết áp cao và sự chặn nồng độ aldosteron trong huyết tương được duy trì, chứng tỏ sự chẹn thụ thể angiotensin II có hiệu quả.
Sau khi ngừng sử dụng losartan, nồng độ PRA và angiotensin II hạ xuống trong vòng 03 ngày đến trị số cơ bản.
Cả hai losartan và chất chuyển hóa chính có hoạt tính của nó có ái lực lớn đối với thụ thể AT1 hơn thụ thể AT2. Chất chuyển hóa có hoạt tính có hiệu quả từ 10 đến 40 lần mạnh hơn losartan theo khối lượng.
11. Quá liều và xử trí quá liều
Triệu chứng ngộ độc
Cho đến nay không có trải nghiệm quá liều đối với người. Tùy thuộc vào phạm vi quá liều, các triệu chứng, hầu như là hạ huyết áp, nhịp tim nhanh, và nhịp tim chậm.
Điều trị ngộ độc
Điều trị bằng thuốc sẽ tùy thuộc vào thời gian uống thuốc, bản chất và tính nghiêm trọng của các triệu chứng. Cho uống những lượng than hoạt được chỉ định sau khi dùng thuốc quá liều. Sau đó phải giám sát các dấu hiệu sống và chỉ định các điều trị hỗ trợ, nếu cần thiết. Không thể loại trừ losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính bằng thẩm tích máu.
Cho đến nay không có trải nghiệm quá liều đối với người. Tùy thuộc vào phạm vi quá liều, các triệu chứng, hầu như là hạ huyết áp, nhịp tim nhanh, và nhịp tim chậm.
Điều trị ngộ độc
Điều trị bằng thuốc sẽ tùy thuộc vào thời gian uống thuốc, bản chất và tính nghiêm trọng của các triệu chứng. Cho uống những lượng than hoạt được chỉ định sau khi dùng thuốc quá liều. Sau đó phải giám sát các dấu hiệu sống và chỉ định các điều trị hỗ trợ, nếu cần thiết. Không thể loại trừ losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính bằng thẩm tích máu.
12. Bảo quản
Bảo quản nơi khô thoáng, nhiệt độ dưới 30°C.
