Thuốc điều trị tăng huyết áp, suy tim Losartan Boston 50 hộp 4 vỉ x 15 viên

Mỗi viên nén bao phim chứa:
- Hoạt chất: Losartan kali 50mg
- Tá dược: Lactose, avicel, pregelatinized starch, natri croscarmellose, magnesi stearat, silicon dioxid, HPMC, PEG 6000, titan dioxid, talc vừa đủ 1 viên nén bao phim.

- Điều trị tăng huyết áp thứ phát ở người lớn, trẻ em và thanh thiếu niên từ 6 - 18 tuổi.
- Điều trị bệnh thận ở bệnh nhân tăng huyết áp và đái tháo đường týp II có protein niệu > 0.5g/ngày như là một phần của một điều trị chống tăng huyết áp.
- Điều trị suy tim mạn tính ở người lớn khi điều trị với thuốc ức chế ACE không phù hợp do không tương thích đặc biệt là ho, hoặc chống chỉ định. Bệnh nhân suy tim đã được ổn định bằng các chất ức chế ACE không nên chuyển sang losartan. Bệnh nhân cần phải có một phân suất tống máu tâm thất trái < 40% và điều trị ổn định trên lâm sàng theo phác đồ điều trị suy tim mạn.
- Giảm nguy cơ đột quỵ ở bệnh nhân tăng huyết áp có phì đại thất trái được ghi nhận bằng ECG.

Cách dùng:
LOSARTAN BOSTON 50 được dùng bằng đường uống, không cần chú ý đến bữa ăn.
Liều lượng:
Bệnh nhân tăng huyết áp
- Liều khởi đầu thông thường và duy trì là 50 mg/lần/ngày.
- Hiệu quả hạ áp tối đa đạt được 3 - 6 tuần sau khi bắt đầu điều trị. Có thể tăng liều đến 100 mg/lần/ngày (vào buổi sáng).
- Có thể được dùng với các thuốc điều trị tăng huyết áp khác, đặc biệt là với các thuốc lợi niệu, ví dụ: hydrochlorothiazid.
Bệnh nhân tăng huyết áp kèm đái tháo đường týp II có protein niệu ≥ 0.5g/ngày:
- Liều khởi đầu thông thường là 50mg/lần/ngày.
- Có thể tăng liều đến 100mg/lần/ngày (vào buổi sáng).
- Có thể dùng với các thuốc điều trị tăng huyết áp khác (thuốc lợi niệu, thuốc chẹn kênh canxi, chẹn alpha hoặc chẹn beta, nhóm thuốc tác động lên hệ thần kinh trung ương), cũng như với insulin và thuốc hạ đường huyết thường được sử dụng khác (sulfonylure, glitazon và thuốc ức chế glucosidase).
Bệnh nhân suy tim:
Liều dùng khởi đầu thông thường là 12.5mg/lần/ngày. Tăng liều hàng tuần (tức là 12.5mg/lần/ngày, 25mg/lần/ngày, 50 mg/lần/ngày, 100 mg/lần/ngày, cho đến liều tối đa là 150mg/lần/ngày) tùy thuộc vào khả năng dung nạp của bệnh nhân.
Giảm nguy cơ đột qụy ở bệnh nhân tăng huyết áp bị phì đại thất trái được ghi nhận bằng ECG:
Liều khởi đầu thông thường là 50mg/lần/ngày. Có thể thêm hydrochlorothiazide liều thấp và/hoặc liều losartan cần tăng lên 100mg/lần/ngày dựa trên đáp ứng huyết áp.
Bệnh nhân giảm thể tích nội mạch (điều trị bằng thuốc lợi tiểu liều cao):
Liều khởi đầu 50mg/lần/ngày.
Sử dụng ở bệnh nhân suy thận và chạy thận nhân tạo:
Không cần chỉnh liều.
Bệnh nhân suy gan:
Nên dùng liều thấp cho bệnh nhân có tiền sử suy gan. Losartan chống chỉ định ở những bệnh nhân suy gan nặng.
Trẻ từ 6 tháng tới < 6 tuổi:
Không có khuyến cáo.
Trẻ từ 6 - 8 tuổi:
- Bệnh nhân có cân nặng 20 - 50kg: 25mg/lần/ngày. Có thể tăng liều tối đa là 50mg/lần/ngày.
- Bệnh nhân có cân nặng trên 50kg: 50 mg/lần/ngày. Có thể tăng liều tối đa là 100mg/lần/ngày.
- Losartan không được khuyến cáo ở trẻ em có độ lọc cầu thận < 30ml/phút /1.73m2 hoặc suy gan.
Người già:
Không cần thiết phải chỉnh liều (trừ > 75 tuổi: liều khởi đầu là 25mg/lần/ngày).

- Quá mẫn với losartan hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
- Phụ nữ có thai 3 tháng giữa và 3 tháng cuối thai kỳ.
- Suy gan nặng.
- Không phối hợp với aliskiren trên bệnh nhân đái tháo đường hoặc bệnh nhân suy thận.

- Trong thành phần có chứa lactose có thể không phù hợp cho bệnh nhân không dung nạp lactose, bệnh galactosemia hoặc kém hấp thu glucose/galactose.
- Phản ứng quá mẫn, phù mạch: không khuyến cáo cho bệnh nhân có tiền sử phù mạch có hoặc không liên quan đến chất ức chế ACE hoặc đối kháng thụ thể angiotensin II
- Tụt huyết áp và rối loạn điện giải:
Hạ huyết áp có triệu chứng, đặc biệt là sau khi dùng liều đầu tiên và sau khi tăng liều, có thể xảy ra ở những bệnh nhân giảm thể tích nội mạch và/hoặc hạ natri do điều trị thuốc lợi niệu liều cao, ăn kiêng muối, tiêu chảy hoặc nôn mửa. Do đó, phải điều chỉnh tình trạng này trước khi bắt đầu dùng thuốc hoặc dùng liều khởi đầu thấp hơn.
- Mất cân bằng điện giải:
Thường gặp ở bệnh nhân suy thận, mắc hoặc không mắc bệnh đái tháo đường và cần được điều trị. Bệnh nhân đái tháo đường tuýp II mắc bệnh thận bị tăng kali huyết, cần theo dõi chặt chẽ nồng độ kali huyết và độ thanh thải creatinin, đặc biệt là những bệnh nhân bị suy tim và độ thanh thải creatinin (30 - 50ml/phút).
Không dùng đồng thời thuốc lợi niệu tiết kiệm kali, bổ sung kali, thay thế muối chứa kali với losartan.
- Bệnh nhân suy gan:
Sử dụng liều thấp cho bệnh nhân có tiền sử suy gan. Không dùng losartan cho bệnh nhân suy gan nặng, thuốc không khuyến cáo cho trẻ em bị suy gan.
- Bệnh nhân suy thận:
Do ức chế hệ renin - angiotensin nên có thể gây suy thận (đặc biệt là ở những bệnh nhân có chức năng thận phụ thuộc vào hệ renin – angiotensin - aldosteron chẳng hạn như những người có rối loạn chức năng thận từ trước hoặc suy tim nặng), có thể tăng urê huyết và creatinin huyết (bệnh nhân bị hẹp động mạch thận một hoặc hai bên). Chức năng thận có thể hồi phục khi ngưng điều trị. Cần thận trọng ở bệnh nhân hẹp động mạch thận một hoặc hai bên.
- Trẻ em suy thận:
Losartan không được khuyến cáo ở trẻ em có độ lọc cầu thận < 30ml/phút /1.73m2.
Cần theo dõi thường xuyên chức năng thận, đặc biệt khi sốt, mất nước có khả năng làm giảm chức năng thận.
Không dùng đồng thời ức chế ACE và losartan.
- Bệnh nhân ghép thận: chưa có kinh nghiệm.
- Cường aldosteron nguyên phát: không đáp ứng với losatan.
- Bệnh tim mạch vành và mạch máu não: giảm huyết áp quá mức do thiếu oxi có thể dẫn đến nhồi máu cơ tim hoặc đột quỵ
- Suy tim:
Ở những bệnh nhân bị suy tim, có hoặc không có suy thận, có nguy cơ hạ huyết áp động mạch nặng và suy thận (thường cấp tính).
Thận trọng ở bệnh nhân bị suy tim và suy thận nặng, ở những bệnh nhân bị suy tim nặng (suy tim độ 4 theo NYHA) cũng như ở những bệnh nhân bị suy tim và có triệu chứng rối loạn nhịp tim đe dọa tính mạng.
Thận trọng khi kết hợp losartan với chẹn beta.
- Thận trọng ở bệnh nhân hẹp van động mạch chủ và van hai lá, tắc nghẽn cơ tim phì đại.
- Losartan không được lựa chọn khi mới bắt đầu thai kỳ trừ khi cần thiết, bệnh nhân có kế hoạch mang thai cần được đổi thuốc điều trị tăng huyết áp an toàn. Khi biết có thai cần ngừng losartan ngay, và bắt đầu liệu pháp thay thế thích hợp.
- Phối hợp với thuốc ức chế hệ renin angiotensin aldosteron:
Sử dụng đồng thời các chất ức chế ACE, đối kháng thụ thể angiotensin II hoặc aliskiren làm tăng nguy cơ hạ huyết áp, tăng kali máu và suy giảm chức năng thận (bao gồm suy thận cấp).
Nếu phối hợp với thuốc ức chế hệ renin angiotensin aldosteron là hoàn toàn cần thiết, cần giám sát chặt chẽ thường xuyên chức năng thận, điện giải và huyết áp.
Thuốc ức chế ACE và đối kháng thụ thể angiotensin II không nên dùng đồng thời ở bệnh nhận bệnh thận do đái tháo đường.

Phụ nữ có thai:
Dùng các thuốc tác dụng trực tiếp lên hệ thống renin-angiotensin trong 3 tháng giữa hoặc 3 tháng cuối thai kỳ có thể gây tổn thương và tử vong cho thai nhi. Khi phát hiện có thai phải ngưng dùng losartan càng sớm càng tốt.
Phụ nữ cho con bú:
Chưa biết losartan được bài tiết vào sữa mẹ không. Do khả năng gây hại cho trẻ nhỏ bú mẹ nên quyết định ngừng cho con bú hoặc dùng thuốc phải tính đến tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.

Chưa có nghiên cứu về ảnh hưởng của losartan trên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, tác dụng không mong muốn như chóng mặt, mệt mỏi có thể xảy ra, đặc biệt khi tăng liều, cần thận trọng trong những trường hợp này.

Mức độ: Tăng huyết áp
Rối loạn hệ thần kinh
- Thường gặp: Chóng mặt
- Ít gặp: Buồn ngủ. Đau đầu. Rối loạn giấc ngủ
Rối loạn tai và ốc tai
- Thường gặp: Chóng mặt
Rối loạn tim mạch
- Ít gặp: Đánh trống ngực. Đau thắt ngực
Rối loạn mạch máu
- Ít gặp: Tụt huyết áp tư thế
Rối loạn tiêu hóa
- Ít gặp: Đau bụng. Táo bón
Rối loạn da và mô dưới da
- Ít gặp: Phát ban
Rối loạn chung và tình trạng các cơ quan khác
- Ít gặp: Suy nhược. Mệt mỏi. Phù nề
Nghiên cứu
- Thường gặp: Tăng kali máu
- Hiếm gặp: Tăng alanin Aminotransferase (ALT)
Mức độ: Tăng huyết áp phì đại thất trái
Rối loạn hệ thần kinh
- Thường gặp: Chóng mặt
Rối loạn tai và ốc tai
- Thường gặp: Chóng mặt
Rối loạn chung và tình trạng các cơ quan khác
- Thường gặp: Suy nhược. Mệt mỏi
Mức độ: Suy tim mạn tính
Rối loạn máu và hệ bạch huyết
- Thường gặp: Thiếu máu
Rối loạn hệ thần kinh
- Thường gặp: Chóng mặt
- Ít gặp: Đau đầu
- Hiếm gặp: Dị cảm
Rối loạn tim mạch
- Hiếm gặp: Bất tỉnh. Rung tâm nhĩ. Tổn thương mạch máu não
Rối loạn mạch máu
- Thường gặp: Tụt huyết áp tư thế
Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất
- Ít gặp: Khó thở. Ho
Rối loạn tiêu hóa
- Ít gặp: Tiêu chảy. Buồn nôn. Nôn ói
Rối loạn da và mô dưới da
- Ít gặp: Nổi mề đay. Ngứa. Phát ban
Rối loạn hệ tiết niệu và thận
- Thường gặp: Suy thận
- Ít gặp: Suy nhược. Mệt mỏi
Nghiên cứu
- Thường gặp: Tăng ure máu, creatinin huyết thanh và kali huyết thanh
- Ít gặp: Tăng kali máu
Mức độ: Tăng huyết áp kèm đái tháo đường tuyp II và bệnh thận
Rối loạn hệ thần kinh
- Thường gặp: Chóng mặt
Rối loạn mạch máu
- Thường gặp: Tụt huyết áp tư thế
Rối loạn chung và tình trạng các cơ quan khác
- Thường gặp: Suy nhược. Mệt mỏi
Nghiên cứu
- Thường gặp: Tăng kali máu. Hạ đường huyết
Báo cáo phản ứng có hại: sau khi thuốc được cấp phép lưu hành rất quan trọng để tiếp tục giám sát cân bằng lợi ích/nguy cơ của thuốc. Cán bộ y tế cần báo cáo tất cả phản ứng có hại về Trung tâm Quốc gia hoặc Trung tâm khu vực vê Thông tin thuốc và theo dõi phản ứng có hại của thuốc.
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

- Dùng chung với các thuốc khác có thể làm tăng nguy cơ hạ huyết áp: thuốc huyết áp khác, thuốc chống trầm cảm ba vòng, thuốc chống loạn thần, baclofen và amifostine.
- Losartan chuyển hóa qua CYP 2C9 nên khi dùng chung với fluconazole (ức chế CYP 2C9) làm giảm tạo thành chất chuyển hóa có hoạt tính khoảng 50%, còn dùng chung với fluvastatin (ức chế yếu CYP2C9) thì không ảnh hưởng.
- Dùng chung losartan với rifampicin giảm 40% nồng độ chất chuyển hóa có hoạt tính trong huyết tương.
- Không nên dùng chung losartan với các thuốc sau vì có thể dẫn đến tăng kali huyết thanh như: thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II, thuốc giữ kali (thuốc lợi niệu tiết kiệm kali, amilorid, triamteren, spironolacton) hay làm tăng nồng độ kali (heparin), thuốc bổ sung kali hay các chất thay thế muối có chứa kali.
- Cần theo dõi cẩn thận hàm lượng lithi trong huyết thanh nếu dùng phối hợp các muối lithi với thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II.
- Tác dụng chống tăng huyết áp của các thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II hoặc các thuốc ức chế ACE có thể giảm bởi các NSAID kể cả các thuốc ức chế chọn lọc COX-2, acid acetylsalicylic với liều chống viêm.
- Sử dụng đồng thời thuốc đổi kháng thụ thể angiotensin II hoặc thuốc lợi tiểu và thuốc NSAID có thể dẫn đến tăng nguy cơ xấu đi của chức năng thận (suy thận cấp tính), và tăng kali huyết thanh, đặc biệt là ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận từ trước. Sự kết hợp cần thận trọng, đặc biệt ở người cao tuổi. Luôn giữ cơ thể ở trạng thái cân bằng về nước và theo dõi chức năng thận khi bắt đầu điều trị đồng thời, và định kỳ sau đó.
- Dữ liệu thử nghiệm lâm sàng đã chỉ ra rằng phối hợp với thuốc ức chế hệ renin angiotensin aldosteron (RAAS) thông qua việc sử dụng kết hợp các chất ức chế ACE, ARB hay aliskiren liên quan với một tần số cao hơn các tác dụng phụ như hạ huyết áp, tăng kali máu và suy giảm chức năng thận (bao gồm cả suy thận cấp) so với việc sử dụng một mình RAAS.

- Losartan là chất đối kháng thụ thể angiotensin II có tác dụng chống tăng huyết áp.
- Losartan và chất chuyển hóa chính của nó có hoạt tính chẹn tác dụng co mạch và tiết aldosteron của angiotensin II bằng cách ngăn cản chọn lọc không cho angiotensin II gắn vào thụ thể AT có trong nhiều mô (thí dụ cơ trơn mạch máu, tuyến thượng thận).
- Losartan là một chất ức chế cạnh tranh, thuận nghịch của thụ thể AT. Chất chuyển hóa có hoạt tính của thuốc mạnh hơn từ 10 - 40 lần so với losartan tính theo trọng lượng và là một chất ức chế không cạnh tranh, thuận nghịch của thụ thể AT.
- Losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính đều không ức chế ACE (kininase II, là enzyme chuyển angiotensin I thành angiotensin II và phân hủy bradykinin). Do đó, thuốc ít gây ho hơn các chất ức chế ACE.

Triệu chứng:
Dữ liệu quá liều ở người còn hạn chế. Biểu hiện quá liều hay gặp nhất có thể là hạ huyết áp và nhịp tim nhanh, có thể gặp chậm nhịp tim do kích thích thân kinh đối giao cảm.
Điều trị:
Nếu xảy ra hạ huyết áp triệu chứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ. Cả losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính đều không thể loại bỏ được bằng thẩm phân máu.

Nơi khô, nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng.