Thuốc điều trị tăng huyết áp Tolura 40mg hộp 28 viên

Dược chất: Telmisartan
Tolura 40 mg tablets: Mỗi viên nên chứa 40 mg telmisartan,
Tá dược: Meglumine, natri hydroxide, povidone, lactose monohydrate, sorbitol, magnesium stearate

Cao huyết áp
Điều trị cao huyết áp vô căn ở người lớn
Phòng ngừa bệnh lý và tử vong do tim mạch
Giảm tỷ lệ mắc bệnh tim mạch ở người lớn tuổi:
- Những bệnh nhân bị xơ vữa mạch máu (tiền sử bệnh tim mạch vành, đột quỵ, bệnh lý mạch máu ngoại biên) hoặc
- Bệnh tiểu đường loại 2 đã bị tổn thương cơ quan đích

Liều dùng
Điều trị cao huyết áp vô căn
Liều dùng khuyến cáo là 40mg/ lần/ ngày. Có thể có hiệu quả với liều 20mg/ ngày ở một số bệnh nhân. Có thể tăng liều Telmisartan đến liều tối đa 80mg/ lần/ ngày để đạt được huyết áp mục tiêu. Có thể dùng Telmisartan phối hợp với các thuốc lợi tiểu nhóm Thiazid như hydrochlorothiazid và sự phối hợp này cho thấy hydrochlorothiazid có tác dụng hạ áp hiệp đồng với telmisartan. Khi cần tăng liều phải lưu ý tác dụng hạ áp tối đa thường đạt được sau 4 – 8 tuần bắt đầu điều trị.
Phòng ngừa bệnh lý và tử vong do tim mạch
Liều khuyến cáo là 80mg/ lần/ ngày. Chưa biết được liệu các liều thấp hơn 80mg telmisartan có hiệu quả trong việc phòng ngừa bệnh lý và tử vong do tim mạch.
Khuyến cáo nên theo dõi huyết áp khi bắt đầu điều trị với telmlsartan để phòng ngừa bệnh lý và tử vong do tim mạch, và nếu cần có thể điều chỉnh liều để đạt được huyết áp thấp hơn.
Nhóm bệnh nhân đặc biệt
- Bệnh nhân suy thận:
Kinh nghiệm còn hạn chế ở bệnh nhân suy thận nặng hoặc chạy thận nhân tạo. Thông thường liều khởi đầu khuyến cáo là 20mg/ lần/ ngày.
Không cần chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận nhẹ và trung bình.
- Bệnh nhân suy gan:
Tolura chống chỉ định ở những bệnh nhân suy gan nặng.
Không nên dùng quá 40mg/ lần/ ngày ở bệnh nhân suy gan nhẹ và trung bình.
- Người cao tuổi: Không cần chỉnh liều.
- Trẻ em và thiếu niên: Chưa thiết lập được tính an toàn và hiệu quả của Tolura đối với việc sử dụng ở trẻ dưới 18 tuổi.
Cách dùng
- Tolura được uống mỗi ngày 1 lần với nước, có thể uống trước hoặc sau khi ăn.
- Phải thận trọng trước khi sử dụng thuốc.
- Termisartan nên được giữ trong vỉ kín do đặc tính hút ẩm của viên. Trước khi uống mới lấy viên thuốc ra khỏi vỉ.

- Mẫn cảm với telmisartan hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
- 3 tháng giữa và 3 tháng cuối thai kì.
- Suy gan nặng
Chống chỉ định dùng chung Tolura với aliskiren ở bệnh nhân đái tháo đường hoặc suy thận (GFR < 60mL/phút 1,73m2).

Thai kỳ.
Không nên bắt đầu điều trị với các thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II trong thời kỳ mang thai.
Bệnh nhân nữ có kế hoạch mang thai nên chuyển sang các liệu pháp điều trị tăng huyết áp thay thế đã có dữ liệu an toàn thuốc được chứng minh sử dụng trong thai kỳ trừ khi việc tiếp tục sử dụng các thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II được cho là thật sự cần thiết
Khi bệnh nhân được chẩn đoán là mang thai ngay lập tức dùng điều trị với các thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II và nếu cần nên bắt đầu với một tri liệu thay thế
Suy gan
Telmisartan được thải trừ chủ yếu qua mật. Sự thanh thải bị suy giảm ở những bệnh nhân bị bệnh lý tắc mật hay suy gan. Cần sử dụng Tolura thận trọng ở những bệnh nhân này.
Tăng huyết áp do bệnh mạch máu thận
Tăng nguy cơ hạ huyết áp mạnh và suy thận khi bệnh nhân bị hẹp động mạch thận hai bên hoặc hẹp động mạch đến thận duy nhất còn chức năng được điều trị với những thuốc tác dụng trên hệ renin-angiotensin-aldosterone
Suy thận và ghép thận
Cần theo dõi định kỳ nồng độ kali và creatinine huyết thanh khi dùng Tolura ở bệnh nhân bị suy chức năng thận. Không có kinh nghiệm sử dụng Tolura ở bệnh nhân mới ghép thận.
Mất thể tích nội mạch
Hạ huyết áp triệu chứng đặc biệt sau liều dùng đầu tiên có thể xuất hiện ở những bệnh nhân bị giảm thể tích nội mạch và/hoặc giảm natri do điều trị lợi tiểu mạnh, chế độ ăn hạn chế muối, tiêu chảy hoặc nôn. Những tình trạng như vậy, đặc biệt trong giảm thể tích nội mạch và/hoặc giảm natri, cần được điều chỉnh trước khi sử dụng Tolura
Phong bế kép hệ renin-angiotensin-aldosterone
Như là một hệ quả của việc ức chế hệ renin-angiotensin-aldosterone, đã có báo cáo về việc thay đổi chức năng thận (kể cả suy thận cấp) ở những bệnh nhân nhạy cảm, đặc biệt khi dùng kết hợp với các thuốc có ảnh hưởng tới hệ này Tolura có thể dùng cùng với các thuốc chống tăng huyết áp khác, tuy nhiên không khuyến cáo việc phong bế kép hệ renin-angiotensin-aldosterone (ví dụ phải hợp thêm một thuốc ức chế men chuyển hoặc với một thuốc ức chế renin trực tiếp aliskiren với một thuốc ức chế thụ thể angiotensin II) và do vậy nên giới hạn cho các trường hợp được xác định cụ thể cần theo dõi chặt chẽ chức năng thận.
Những bệnh lý khác có kích thích liên thông renin-angiotensin aldosterone
Ở bệnh nhân có chức năng thận và trương lực mạch phụ thuộc nhiều vào hoạt động của hệ thống renin-angiotensin aldosterone (ví dụ bệnh nhân bị suy tim sung huyết nặng hoặc bệnh thận bao gồm cả hẹp động mạch thận), việc điều trị các thuốc có ảnh hưởng đến hệ thống renin-angiotensin-aldosterone sẽ gây hạ huyết áp cấp tăng nitơ máu thiếu niệu hoặc suy thận cấp (nhưng hiếm)
Tăng aldosteron nguyên phát
Nói chung những bệnh nhân tăng aldosteron nguyên phát sẽ không đáp ứng với các thuốc trị tăng huyết áp tác động thông qua sự ức chế hệ thống renin-angiotensin. Do vậy không nên sử dụng talura ở những bệnh nhân này
Hẹp van hai lá và van động mạch chủ, bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn
Như các thuốc giãn mạch khác, cần đặc biệt chú ý các bệnh nhân bị hẹp van động mạch chủ hoặc van hai lá hay có cơ tim phì đại tắc nghẽn
Bệnh nhân tiểu đường được điều trị bằng insulin hoặc thuốc điều trị đái tháo đường ở những bệnh nhân này hạ đường huyết có thể xảy ra khi điều trị telmisartan. Vì vậy, ở những bệnh nhân đái đường việc theo dõi đường huyết nên được theo dõi và chẩn đoán thích hợp.
Tăng kali máu
Khi điều trị cùng với các thuốc ảnh hưởng đến hệ thống renin-angiotensin-aldosterone có thể gây tăng kali máu, đặc biệt ở những bệnh nhân suy thận và /hoặc suy tim. Khuyến cáo theo dõi lượng kali huyết thanh ở bệnh nhân có nguy cơ
Dựa trên kinh nghiệm sử dụng thuốc ảnh hưởng trên hệ renin-angiotensin-aldosterone, việc dùng phối hợp với các thuốc lợi tiểu giữ kali, bổ sung kali, muối thay thế chứa kali hoặc những thuốc khác mà có thể làm tăng nồng độ kali (heparin...), có thể làm tăng kali huyết thanh do đó cần chú ý khi dùng chung các thuốc này với Talura. Sorbitol
Sản phẩm này có chứa sorbitol. Do đó, không nên dùng thuốc này ở những bệnh nhân có bệnh lý di truyền hiếm gặp là bất dung nạp fructose.
Sự khác nhau về chủng tộc Qua những nghiên cứu về các thuốc ức chế men chuyển angiotensin cho thấy các thuốc ức chế thụ thể angiotensin bao gồm cả telmisartan rõ ràng cho tác dụng hạ huyết áp kém ở những người da đen so với những người có da màu khác, có thể do tỉ lệ cao người đã đen tăng huyết áp có tình trạng renin thấp hơn.
Những chú ý khác
Như mọi thuốc chống tăng huyết áp, sự giảm huyết áp quá mức ở những bệnh nhân có bệnh tim hoặc làm mạch do thiếu máu cục bộ có thể dẫn đến nhồi máu cơ tim hay đột quỵ

Phụ nữ có thai
Không khuyến cáo sử dụng các thuốc ức chế thụ thể angiotensin II trong ba tháng đầu thai kỳ. Chẳng chỉ định ở phụ nữ mang thai giai đoạn giữa và cuối thai kỳ. Các nghiên cứu tiền lâm sàng sử dụng telmisartan không chỉ ra các ảnh hưởng gây quái thai, nhưng cho thấy độc tính cho thai nhi.
Đã biết sử dụng các thuốc ức chế thụ thể angiotensin II trong ba tháng giữa và ba tháng cuối thai kỳ gây độc cho thai nhi ở người (suy giảm chức năng thận, thiếu ối, chậm cốt hóa, hộp sọ) và gây độc cho trẻ sơ sinh (suy thận, huyết áp thấp, tăng kali huyết)
Bệnh nhân nữ có dự định mang thai nên chuyển sang các liệu pháp điều trị tăng huyết áp khác đã có dữ liệu an toàn được chứng minh sử dụng trong thai kỳ trừ khi việc tiếp tục sử dụng các chất đối kháng thụ thể angiotensin II được cân nhắc là thật sự cần thiết khi phụ nữ được chán đoán là mang thai ngay lập tức dùng điều trị với các chất đối kháng thụ thể angiotensin II và niên bắt đầu với một trị liệu thay thế thích hợp
Nếu có lỡ sử dụng các chất đối kháng thụ thiếu angiotensin II từ ba tháng giữa của thai kỳ, khuyến cáo nên siêu âm kiểm tra chức năng thận và hộp sọ. Trẻ nhỏ của những bà mẹ điều trị với các thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II nên được theo dõi huyết áp thấp một cách chặt chẽ
Phụ nữ cho con bú
Chống chỉ định Telmisartan ở phụ nữ đang cho con bú vì hiện chưa rõ liệu thuốc có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy có sự bài tiết telmisartan vào sữa động vật mẹ
Khả năng sinh sản Chưa thực hiện các nghiên cứu về khả năng sinh sản trên người.
Trong các nghiên cứu tiền lâm sàng, không quan sát thấy ảnh hưởng nào của Tolura trên khả năng sinh sản ở cả nam giới và nữ giới

Không nghiên cứu và ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên khi lái xe và vận hành máy móc nên lưu ý rằng tình trạng chóng mặt hoặc buồn ngủ có thể thỉnh thoảng xuất hiện khi đang sử dụng thuốc điều trị cao huyết áp.

Tóm tắt dữ liệu an toàn
Những tác dụng phụ nghiêm trọng sốc phản vệ, phù mạch hiểm khi xảy ra (1/10,000 <= ADR < 1/1,000), suy thận cấp. Tần suất tác dụng ngoại ý được báo cáo với telmisartan (41,4%) là tương đương với giả dược (43,9%) trong các nghiên cứu lâm sàng có đối chứng ở những bệnh nhân tăng huyết áp. Tần xuất tác dụng ngoại ý không liên quan đến liều và không tương quan đến giới tính, tuổi hoặc chủng tộc của bệnh nhân. Dữ liệu an toàn của telmisartan trên những bệnh nhân được điều trị để phòng ngừa bệnh lý và tử vong do tim mạch là tương đương ở những bệnh nhân tăng huyết áp.
Các tác dụng ngoại ý liệt kê dưới đây được ghi nhận từ các nghiên cứu lâm sàng có đối chứng ở những bệnh nhân tăng huyết áp và từ các báo cáo hậu mãi. Liệt kê dưới đây cũng bao gồm các tác dụng ngoại ý nghiêm trọng và các tác dụng ngoại ý dẫn đến ngừng thuốc được báo cáo trong ba nghiên cứu lâm sàng dài hạn kéo dài 6 năm trên 21642 bệnh nhân điều trị với telmisartan để phòng ngừa bệnh lý và tử vong do tim mạch. Các tác dụng phụ được liệt kê:
- Bệnh truyền nhiễm và nhiễm ký sinh trùng
Không thường gặp: nhiễm trùng đường tiết niệu bao gồm viêm bàng quang nhiễm trùng đường hô hấp trên bao gồm viêm họng và viêm xoang
Hiếm gặp:nhiễm trùng kể cả gây tử vong
- Máu và rối loạn hệ bạch huyết
không thường gặp: Thiếu máu
Hiếm gặp: Tăng bạch cầu ái toan, giảm tiểu cầu
- Rối loạn hệ thống miễn dịch
Hiếm gặp: phản ứng phản vệ quá mẫn
- Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng
Không thường gặp: tăng kali huyết
Hiếm gặp: hạ đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường
- Rối loạn tâm thần
Không thường gặp: lo lắng mất ngủ
Hiếm gặp: trầm cảm
Rối loạn hệ thần kinh
Không thường gặp: ngất
Hiếm gặp: tình trạng mơ màng
- Rối loạn thị giác
Hiếm gặp rối loạn thị lực
- Rối loạn tai và tiền đình
Không thường gặp: Chóng mặt
- Rối loạn tim
Không thường gặp: Nhịp tim chậm
Hiếm gặp: nhịp tim nhanh
- Rối loạn mạch máu
Không thường gặp: Huyết áp thấp, hạ huyết áp tư thế đứng
- Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất
Không thường gặp: Khó thở, ho
Hiếm gặp: Bệnh phổi kẽ
- Rối loạn tiêu hóa
Không thường gặp: Đau bụng, tiêu chảy, khó tiêu, đầy hơi, nôn mửa
Hiếm gặp: Khô miệng, khó chịu dạ dày, nôn
- Rối loạn gan mật
Hiếm gặp: Bất thường chức năng gan/ Rối loạn gan
- Da và các mô dưới da
Không thường gặp: Ngứa, tăng tiết mồ hôi, phát ban
Hiếm gặp: Phù mạch( có thể gây tử vong), chàm ban đỏ, mày đay, phát ban do thuốc, phát ban gây độc trên da
- Cơ xương khớp và rối loạn mô liên kết
Không thường gặp: đau lưng( ví dụ như đau thần kinh tọa), co thắt cơ, đau cơ
Hiếm gặp: Đau khớp, đâu vùng xa, đau gân( các triệu chứng giống viêm gân)
- Rối loạn thận và tiết niệu
Không thường gặp: Suy thận kể cả suy thận cấp
- Hệ sinh dục và các rối loạn về vú
Không thường gặp: Đau ngực, suy nhược(ốm)
Hiếm gặp: Những triệu chứng giả cúm
- Xét nghiệm
Không thường gặp: Tăng creatinine máu
Hiếm gặp: Giảm hemoglobin, tăng acid uric máu, tăng men gan, tăng creatine phosphokinase máu

Digoxin:
Khi sử dụng đồng thời telmisartan với digoxin, quan sát thấy nồng độ digoxin đỉnh trong huyết tương tăng trung bình là 49% và năng độ đáy digoxin trong huyết tương tăng 20%, nên xem xét việc theo dõi nồng độ digoxin trong huyết tương
Cũng như các thuộc tác động lên hệ renin-angiotensin-aldosterone, telmisartan có thể làm tăng kali máu. Nguy cơ cũng tăng cao khi sử dụng kết hợp với thuốc khác như muối thay thế chứa kali, thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali, các chất ức chế ACE thuộc đối kháng thụ thể angiotensin II thuốc chống viêm không có steroid (NSAIDs, bao gồm cả COX chọn lọc 2 chất ức chế), heparin, immunosuppressives (cyclosporin hoặc tacrolimus), và trimethoprim.
Không khuyến cáo sử dụng đồng thời với:
Thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali họăc thuốc bổ sung kali
Telmisartan làm giảm tác dụng của thuốc lợi tiểu chứa kali. Thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali như: spirinolactone, eplerenone, triamtereneamiloride, thuốc bổ sung kali hoặc muối thay thế chứa kali có thể dẫn tới tăng kali huyết thanh. Nên theo dõi kali huyết thanh thường xuyên.
Lithium:
Sự gia tăng nồng độ lithium huyết thanh và độc tính có thể hồi phục được đã được ghi nhận khi dùng chung lithium với các chất ức chế men chuyển angiotensin. Nếu cần thiết sử dụng kết hợp, nên theo dõi nồng độ lithium huyết thanh.
Thận trọng khi sử dụng đồng thời Thuốc kháng viêm không steroid:
NSAIDs (như là ASA ở liều cho tác dụng kháng viêm, các thuốc ức chế COX-2 và các thuốc kháng viêm không steroid không chọn lọc) có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của đối kháng thụ thể angiotensin II.
Ở một số bệnh nhân chức năng thận suy giảm (bệnh nhân bị mất nước hoặc bệnh nhân cao tuổi có chức năng thận suy giảm), sử dụng đồng thời thuộc đối kháng thụ thể angiotensin II với các tác nhân ức chế cydo-oxygenase có khả năng gây suy thận cấp. Những bệnh nhân dũng đồng thời cả thuốc kháng viêm không steroid và tolura nên được bù nước đầy đủ và theo dõi chức năng thận từ khi bắt đầu điều trị kết hợp. Trong một nghiên cứu dùng kết hợp telmisartan và ramipril dẫn tới tăng 2,5 lần AUC 0-24 và Cmax của ramipril và ramiprilat. Chưa biết được liên quan lâm sàng của quan sát này. Thuốc lợi tiểu (thiazide hoặc thuốc lợi tiểu quai)
Khi điều trị với thuốc lợi tiểu liều cao như furosemide (thuốc lợi tiểu quai) và hydrochlorothiazide (thiazide) có thể dẫn đến mất nước nặng và nguy cơ hạ huyết áp. Các thuốc được cân nhắc sử dụng đồng thời Thuốc hạ huyết áp khác
Hiệu quả hạ huyết áp của telmisartan có thể tăng lên nếu sử dụng đồng thời với các thuốc chống tăng huyết áp khác. Dữ liệu thử nghiệm làm sàng cho thấy các thuốc tác dụng trên hệ renin-angiotensin-aldosterone sử dụng chung với ACE inhibitors, chẹn thụ thể angiotensin II, Aliskiren sẽ làm tăng nguy cơ hạ huyết áp, tăng kali máu và suy giảm chức năng thận ( bao gồm cả suy thận cấp).
Dựa vào đặc tính được lý, các dược liệu sau có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của telmisartan Baclofen, amifostine Hạ huyết áp tư thế có thể nặng hơn nếu sử dụng thuốc cùng với rượu, thuốc an thần, thuốc ngủ hoặc thuốc trầm cảm
Corticosteroid:
Giảm tác dụng hạ huyết áp

Nhóm dược lý: thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II, mã ATC. C09CA07.
Cơ chế tác dụng: Telmisartan là một thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II (nhóm AT1) đặc hiệu và có hiệu quả khi dùng đường uống. Telmisartan chiếm chỗ angiotensin I tại vị trí gắn kết với thụ thể AT1 là vị trí chịu trách nhiệm cho các hoạt động được biết của angiotensin II.
Telmisartan không thể hiện hoạt động đồng vận từng phần nào tại thụ thể AT1. Telmisartan gắn kết chọn lọc trên thụ thể AT1. Sự gắn kết này kéo dài. Telmisartan không cho thấy có ái tính với các thụ thể khác, kể cả AT2 và các thụ thể AT kém điển hình hơn. Vai trò chức năng của các thụ thể này chưa được rõ, cũng như tác dụng bị kích thích quá mức có thể do angiotensin II, là chất có nồng độ tăng cao khi dùng telmisartan. Nồng độ aldosterone huyết tương giảm đi do telmisartan. Telmisartan không ức chế renin huyết tương người hoặc chọn các kênh lon. Telmisartan không ức chế men chuyển angiotensin (kininase II), men này cũng có tác dụng gas hóa bradykinin. Vì vậy không có khả năng làm tăng tác dụng phụ qua trung gian bradykinin.
Trên cơ thể người, một liều 30 mg telmisartan có tác dụng gần như ức chế hoàn toàn huyết áp do angiotensin II. Tác dụng ức chế này được duy trì trong 24 giờ và vẫn có thể cho đến 48 giờ.

Thông tin về quá liều ở người còn hạn chế
Triệu chứng: Biểu hiện nổi bật nhất ở quá liều telmisartan là hạ huyết áp và nhịp tim nhanh, chậm nhịp tim, chóng mặt, tăng creatinin huyết thanh và suy thận cấp.
Điều trị: Telmisartan không thể loại bỏ bằng thẩm phân máu. Bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ và chủ yếu điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Điều trị phụ thuộc vào thời gian uống thuốc và mức độ nghiêm trọng của các triệu chứng. Các biện pháp được đề nghị là gây nôn và/ hoặc rửa dạ dày. Than hoạt tính có thể hữu ích trong điều trị quá liều. Thường xuyên theo dõi chất điện giải và creatinin trong huyết thanh. Nếu hạ huyết áp xảy ra, bệnh nhân nên được đặt nằm ngửa và truyền dịch nước muối nhanh chóng.

Bảo quản trong bao bì, nơi khô ráo thoáng mát, dưới 30°C. Tránh xa tầm tay trẻ em