Thuốc điều trị tăng huyết áp Valsacard 160mg hộp 4 vỉ x 7 viên nén bao phim

Mỗi viên nén chứa 160 mg valsartan.
Thành phần tá dược: Povidone, Microcrystalline cellulose, Crospovidone, Colloidal anhydrous silica, Magnesium stearate.
Màng bao: Hypromellose 6cp, Lactose monohydrate(1,91 mg lactose monohydrate trong mỗi viên nén), Macrogol 6000, Titanium dioxide (E171), Red iron oxide E172.

Cao huyết áp.
Suy tim:
Điều trị ở bệnh nhân suy tim khi không thể điều trị bằng thuốc ức chế men chuyển
Angiotensin (ACE) hoặc sử dụng thuốc trong liệu pháp điều trị hỗ trợ cho thuốc ức chế men
chuyển (ACE) khi không thể điều trị bằng thuốc chẹn B.

Cao huyết áp
Liều khuyến cáo khởi đầu của Valsacard là 80 mg mỗi ngày một lần. Thuốc làm hạ huyết áp
rõ rệt trong vòng 2 tuần và hiệu quả tối đa được trong vòng 4 tuần. Trong một số bệnh nhân cao huyết không đáp ứng với điều trị, liều có thể được tăng lên đến 160 mg và tối đa là 320 mg.
Valsacard cũng có thể được chỉ định dùng đồng thời với các thuốc hạ huyết áp khác. Có thể kết hợp với hydrochlorothiazide để tăng hiệu quả điều trị hạ huyết áp.
Suy tim
Liều khuyến cáo bắt đầu của Valsacard là 40 mg hai lần mỗi ngày (% viên nén bao phim
Valsacard 80 mg). Tăng liều lên 80 mg và 160 mg hai lần mỗi ngày trong ít nhất hai tuần cho
đến khi đạt liều cao nhất. Cần xem xét việc giảm liều Valsacard khi điều trị đồng thời với
thuốc lợi tiểu. Trong các thử nghiệm lâm sàng, liều tối đa hàng ngày có thể chia liều lên đến 320 mg.
Valsartan có thể được chỉ định dùng đồng thới với các thuốc điều trị suy tim khác. Tuy
nhiên, sự kết hợp ba của một chất ức chế ACE, thuốc chẹn beta và valsartan không được khuyến cáo.
Việc đánh giá tình trạng suy tim của bệnh nhân nên kém theo đánh giá chức năng thận.
Cách dùng
Valsacard hấp thu không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.
Trên những đối tượng đặc biệt
Người già
Không dùng cho người già.
Bệnh nhân suy thận
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân có độ thanh thải creatinin >10 ml/phút.
Bệnh nhân suy gan
Ở những bệnh nhân suy gan không í mật mức độ nhẹ đến trung bình, liều valsartan không
được vượt quá 80 mg. Valsacard được chống chỉ định ở bệnh nhân suy gan nặng và bệnh
nhân bị ứ mật.
Trẻ em
Valsacard không được chỉ định ở bệnh nhân dưới 18 tuổi do thiếu dữ liệu về độ an toàn và
hiệu quả khi dùng thuốc.
Đường dùng
Thuốc dùng đường uống

Quá mẫn với hoạt chất hoặc bất kỳ tá dược.
- Suy gan nặng, xơ gan và ứ mật.
- Phụ nữ mang thai tháng thứ 4 trở đi.

Tăng kali máu
Nên thận trọng trong trường hợp sử dụng đồng thời Valsavard với các chất bổ sung kali,
thuốc lợi tiểu giữ kali, muối thay thế có chứa kali, hoặc các hoạt chất khác có thể làm tăng
nồng độ kali (heparin, vv). Nên theo dõi nồng độ kali ở bệnh nhân để có điều trị phù hợp.
Natri và bệnh nhân suy kiệt
Ở bệnh nhân suy kiệt Natri nghiêm trọng, chẳng hạn như những người dùng liều cao thuốc lợi tiểu, triệu chứng hạ huyết áp có thể xảy ra trong một số trường hợp hiếm hoi sau khi bắt đầu điều trị với Valsacard. Ở bệnh nhân suy kiệt Natri nên được điều chỉnh liều dùng khi bắt đầu điều trị với Valsacard, ví dụ bằng cách giảm liều thuốc lợi tiểu.
Hẹp động mạch thận
Ở bệnh nhân hẹp động mạch ở một thận hay cả 2 thận, độ an toàn về sử dụng thuốc chưa
được thiết lập.
Chỉ định Valsacard trong thời gian ngắn trên mười hai bệnh nhân tăng huyết áp thứ phát do
hẹp động mạch thận một bên không gây ra bất kỳ thay đổi đáng kể trong huyết động ở thận, creatinine huyết thanh, hoặc nitơ urê máu (BUN). Tuy nhiên, các chất ảnh hưởng đến hệ thống renin-angiotensin có thể làm tăng urê máu và creatinine huyết thanh ở những bệnh nhân bị hẹp động mạch thận 1 bên, do đó theo dõi chức năng thận được khuyến cáo khi bệnh nhân được điều trị với valsartan.
Bệnh nhân cấy ghép thận
Chưa có tài độ an toàn của việc dùng Valsacard trên bệnh nhân cấy ghép thận.
Chứng tăng aldosterone nguyên phát
Bệnh nhân tăng aldosterone nguyên phát không nên điều trị bằng Valsacard do hệ thống renin-angiotensin của họ không hoạt động.
Hep động mạch chủ và van hai lá, cơ tim phì đại tắc nghẽn
Giống như các thuốc giãn mạch khác, thận trọng đặc biệt khi chỉ định dùng thuốc ở những bệnh nhân bị hẹp động mạch chủ hoặc van hai lá, bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn (HOCM).
Bệnh nhân suy thân
Chưa có tài liệu về độ an toàn sử dụng thuốc ở những bệnh nhân có độ thanh thải creatinin
<10 ml / phút và bệnh nhân chạy thận, do đó nên thận trọng khi sử dụng valsartan ở những
bệnh nhân này. Không cần điều chỉnh liều cho người lớn với độ thanh thải creatinine >10 ml
/ phút.
Bệnh nhân suy gan
Ở những bệnh nhân suy gan không ứ mật mức độ nhẹ đến trung bình, nên thận trọng khi sử dụng valsartan.

Phụ nữ đang trong thời kỳ mang thai không nên sử dụng thuốc ức chế thụ thể Angiotensin II (AIIRAs). Trừ khi tiếp tục điều trị AIIRAs là cần thiết, bệnh nhân có kế hoạch mang thai nên thay đổi phương pháp điều trị bệnh tăng huyết áp an toàn trong thai kỳ. Khi bệnh nhân được chẩn đoán mang thai nên dừng việc điều trị bằng AIIRAs ngay lập tức, và bắt đầu liệu pháp thay thế .
Bệnh nhân suy tim
Ở những bệnh nhân có suy tim, sự kết hợp ba của một thuốc ức chế ACE, thuốc chẹn beta và Valsacard đã không cho thấy bất kỳ lợi ích lâm sàng. Sự kết hợp này làm tăng nguy cơ cho các tác dụng bất lợi và do đó không nên chỉ định cho bệnh nhân.
Thận trọng khi bắt đầu điều trị ở bệnh nhân suy tim, đánh giá bệnh nhân bị suy tim nên luôn luôn đi kèm đánh giá chức năng thận.
Việc điều trị bằng Valsacard ở những bệnh nhân suy tim thường làm giảm huyết áp, tuy
nhiên trong một số trường hợp các trường hợp, triệu chứng của bệnh vẫn tiếp diễn, bệnh nhân không nên ngừng điều trị mà nên tiếp tục dùng thuốc theo chỉ định
Ở những bệnh nhân có chức năng thận phụ thuộc vào hoạt động của hệ thống renin-
angiotensin (ví dụ như bệnh nhân suy tim sung huyết nặng), điều trị với thuốc ức chế men chuyển angiotensin thường liên quan đến thiểu niệu và / hoặc chứng tăng urê huyết tiếp diễn và trong một số trường hợp hiếm suy thận cấp và / hoặc tử vong. Valsartan là một chất đối kháng angiotensin II nên không thể loại trừ việc sử dụng của Valsacard có thể liên quan với sự suy giảm chức năng thận.

Không có nghiên cứu về ảnh hưởng trên khả năng vận hành máy móc, tàu xe. Ở một số trường hợp bệnh nhân đôi khi gặp chóng mặt hay mệt mỏi.

Trong các nghiên cứu lâm sàng ở bệnh nhân tăng huyết áp, tỷ lệ tác dụng không mong muốn của valsartan (ADR) so sánh với giả dược. Tỷ lệ của ADR đã không xuất hiện liên quan đến liều lượng hoặc thời gian điều trị và cũng cho thấy không có mối liên quan với tuổi tác, giới tính hay chủng tộc. Các báo cáo nghiên cứu lâm sàng, kinh nghiệm sử dụng, nghiên cứu thử nghiệm thuốc báo cáo những tác dụng không mong muốn trên các bộ phận cơ quan con người được liệt kê dưới đây: Phản ứng bất lợi được xếp theo tần số gặp, quy ước như sau : rất phổ biến (1/10); phổ biến Q1/100 đến <1/10); phổ biến (≥ 1/1, 000 đến <1/100); hiếm gặp (≥ 1/10, 000 đến <1/1, 000) rất hiếm gặp (<1/10, 000), bao gồm các báo cáo riêng biệt. Trong mỗi nhóm tần số, phản ứng bất lợi được xếp hạng theo thứ tự mức độ nghiêm trọng giảmdần.
Đối với tất cả các các ADRs được báo cáo từ kinh nghiệm sử dụng thuốc và những nghiên
cứu thử nghiệm, có thể không phải bệnh nhân nào cũng gặp.
Tăng huyết áp
Rối loạn hệ thống máu và bạch cầu
Chưa được biết : Giảm hemoglobin, giảm tỷ lệ hồng cầu, giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu
Rối loạn hệ miễn dịch
Chưa được biết : Quá mẫn bao gồm cả bệnh huyết thanh
Rối loạn chuyển hóa và định đường
Chưa được biết : Tăng Kali huyết
Rối loạn tai và hệ thống tai trong
Không phổ biến : Chóng mặt, hoa mắt.
Rối loạn mạch
Chưa được biết : Viêm mạch
Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất
Không phổ biến : Ho
Rối loạn hệ tiêu hóa
Không phổ biến : Đau bụng
Rối loạn gan-mật
Chưa được biết : Tăng các thông số trong đánh giá chức
năng gan bao gồm tăng bilirubin huyết thanh
Rối loạn da và mô dưới da
Chưa được biết : Phù mạch, phát ban, ngứa
Rối loạn cơ xương khớp và mô liên kết
Chưa được biết : Chứng đau cơ Rối loạn thận và tiết niệu
Chưa được biết : Suy thận và thiếu năng thận, tăng creatinin huyết thanh.
Rối loạn toàn thân
Không phổ biến : Mệt mỏi
Các nghiên cứu lâm sàng ở bệnh nhân sau nhồi máu cơ tim và / hoặc suy tim cho thấy độ an toàn khi dùng thuốc ở bệnh nhân tăng huyết áp. ADR xảy ra sau nhồi máu cơ tim và / hoặc bệnh nhân suy tim được liệt kê dưới đây:
Suy tim
Rối loạn hệ thống máu và bạch cầu
Chưa được biết : Giảm tiểu cầu
Rối loạn hệ miễn dịch
Chưa được biết : Mẫn cảm bao gồm bệnh huyết thanh
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng
Không phổ biến : Tăng kali huyết
Chưa được biết : Tăng Kali huyết thanh
Rối loạn hệ thần kinh
Pho bien :Chóng mặt, chóng mặt tư thế
Không phổ biến : Ngất xỉu, nhức đầu
Rối loạn tai và hệ thống tại trong
Không phổ biến : Hoa mắt, chóng mặt
Rối loạn trên tim
Không phổ biến :Suy tim
Rối loạn trên mạch
Phổ biến :Hạ huyết áp, hạ huyết áp tư thế đứng
Suy thận và thiếu năng thận, tăng creatinin huyết thanh.
Chưa được biết: Viêm mạch
Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất
Không phổ biến: Ho
Rối loạn tiêu hóa
Không phổ biến : Buồn nôn, tiêu chảy
Rối loạn gan-mật
Chưa được biết: Tăng giá trị các thông số trong đánh giá chức năng gan
Rối loạn da và mô dưới da
Không phổ biến: Phù mạch
Chưa được biết: Phát ban, ngứa
Rối loạn cơ xương khớp và mô liên kết
Chưa được biết: Đau cơ
Rối loạn thận và tiết niệu
Phổ biến: Suy thận và thiếu năng thận
Không phổ biến: Suy thận cấp và tăng creatinin huyết thanh
Chưa được biết: Tăng ure máu
Rối loạn toàn thân
Không phổ biến: Suy nhược, mệt mỏi

Lithi
Sự gia tăng nồng độ Lithi trong huyết thanh và độc tính đã được báo cáo trong quá trình sử
dụng đồng thời valsartan với các chất ức chế ACE. Do chưa có nghiên cứu về việc sử dụng
đồng thời của valsartan và Lithi, sự kết hợp này không được khuyến cáo. Nếu cần thiết phải dùng kết hợp thuốc với Lithi, theo dõi cẩn thận nồng độ lithi trong huyết thanh.
Kali Thuốc lợi tiểu giữ kali, các chất bổ sung kali, các muối thay thế có chứa kali và các chất khác có thể làm tăng nồng độ kali
Nếu việc kết hợp valsartan với các thuốc ảnh hưởng đến nồng độ kali là cần thiết kết hợp với, nên theo dõi nồng độ kali ở bệnh nhân.
Thận trong khi sử dụng đồng thời:
- Thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs), bao gồm chọn lọc COX-2 inhibitors, acid
acetylsalicylic> 3 g / ngày), và NSAID không chọn lọc.
- Khi chất đối kháng angiotensin II kết hợp với thuốc NSAID, có thể làm suy giảm tác dụng
hạ huyết áp. Hơn nữa, việc kết hợp thuốc đối kháng angiotensin II và NSAID có thể dẫn đến
tăng nguy cơ xấu đi của chức năng thận và tăng kali huyết thanh. Do đó, nên theo dõi chức năng thận khi bắt đầu điều trị, cũng như đáp ứng hydrat hóa ở bệnh nhân.
Những chất khác
Trong các nghiên cứu tương tác thuốc với valsartan, không có tương tác có ý nghĩa lâm sàng đã được tìm thấy với valsartan hoặc bất kỳ các chất sau đây: cimetidine, warfarin,
furosemide, digoxin, atenolol, indometacin, hydrochlorothiazide, amlodipine, glibenclamide.

Nhóm dược lý: Nhóm ức chế thụ thể Angiotensin II.
Mã ATC: C09CA03
Valsartan là hoạt chất đối kháng đặc hiệu với thụ thể angiotensin II (Ang II). Thuốc hoạt
động chọn lọc trên kiểu phụ thuộc vào các thụ thể AT1, là thụ thể gây ra tác dụng của angiotensin II. Nồng độ Ang II trong huyết tương tăng khi phong bế thụ thể AT1 bởi valsartan, dẫn đến kích thích các thụ thể A"., là thụ thể có tác dụng cân bằng với các thụ thể
AT1. Ái lực Valsartan với các thụ thể Av! mạnh hơn (khoảng 20.000 lần) so với ái lực của thuốc gắn lên thụ thể AT2. Vẫn chưa được biết Valsartan có liên kết hoặc khóa các thụ thể hormon khác hoặc các kênh ion có vai trò quan trọng trong hệ tuần hoàn.
Valsartan không ức chế ACE (còn được gọi là kininase II) chuyển đổi Ang I thành Ang II và
làm thoái hóa bradykinin. Thuốc ức chế thụ thể Angiotesin II không tác dụng lên men ACE,
không giải phóng bradykinin nên không gây ra hiện tượng ho ở bệnh nhân.
Dược động học
Hấp thụ
Sau khi bệnh nhân dùng đơn độc valsartan dạng uống, nồng độ đình trong huyết tương của valsartan đạt được trong 2-4 giờ. Khả dụng sinh học tuyệt đối của thuốc là 23%. Thức ăn làm giảm khả năng hấp thu của valsartan (được đo bằng AUC) khoảng 40% và nồng độ đỉnh huyết tương (Cmax) khoảng 50%, khoảng 8h sau khi sử dụng valsartan, nồng độ valsartan trong huyết tương ở bệnh nhân dùng thức ăn và không dùng cùng thức ăn là tương tự nhau. Việc giảm AUC không đồng nghĩa với việc đi kèm giảm tác dụng lâm sàng trong hiệu quả điều trị, và do đó valsartan dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn.
Phân bố
Thể tích phân bố ổn định của valsartan sau khi tiêm tĩnh mạch là khoảng 17 lít, chứng tỏ
valsartan không phân phối vào các mô rộng rãi. Valsartan gắn với protein huyết thanh từ 94-97%, chủ yếu là albumin huyết thanh.
Chuyển hóa
Valsartan không bị chuyển hóa chiếm 20% liều dùng. Một chất chuyển hóa hydroxy đã được xác định trong huyết tương ở nồng độ thấp (ít hơn 10% AUC valsartan). Chất chuyển hóa này là dược chất không hoạt động.
Thải trừ
Dược động học của Valsartan giảm theo cấp số mũ (t '% a <1 giờ và t % B khoảng 9 giờ).
Valsartan chủ yếu được bài tiết qua mật vào phân (khoảng 83% liều dùng) và qua thận trong nước tiểu (khoảng 13% liều dùng), chủ yếu là dưới dạng không thay đổi. Sau khi tiêm tĩnh mạch, tốc độ thanh thải của Valsartan trong huyết tương là khoảng 2 lít / h và độ thanh thải ở thận là 0,62 1/ h (khoảng 30% tổng độ thanh thải). Thời gian bán hủy của valsartan là 6 giờ.
Bệnh nhân suy tim
Thời gian trung bình để đạt nồng độ đỉnh và thời gian bán thải của valsartan ở bệnh nhân suy tim là tương tự như quan sát thấy ở những người tình nguyện khỏe mạnh. Giá trị AUC, Cmax của valsartan gần như tỷ lệ thuận với liều lượng ngày càng tăng trên phạm vi liều lâm sàng (40 đến 160 mg hai lần một ngày). Tích lũy trung bình là khoảng 1,7. Độ thanh thải của valsartan liều uống khoảng 4,5 l/h. Tuổi tác không ảnh hưởng đến độ thanh thải ở những bệnh nhân suy tim.
Đối với các trường hợp bệnh nhân đặc biệt
Người cao tuổi:
Trong nghiên cứu mẫu lớn hơn về điều trị bằng valsartan trên đối tượng người cao tuổi và các đối tượng trẻ hơn , sự khác nhau giữa 2 nhóm không có ý nghĩa lâm sàng.
Bệnh nhân thiểu năng thân
Độ thanh thải qua thận chiếm 30% tổng số độ thanh thải huyết tương, không có tương quan
giữa chức năng thận và việc sử dụng valsartan. Do đó không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận (độ thanh thải creatinine> 10 ml / phút). Chưa có tài liệu về độ an toàn của việc sử dụng thuốc ở bệnh nhân có độ thanh thải creatinin <10 ml / phút và bệnh nhân chạy thận, do đó nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân này .
Valsartan gắn với protein huyết tương ở tỷ lệ cao, do đó không loại bỏ thuốc bằng cách lọc
máu.
Bệnh nhân thiểu năng gan:
Khoảng 70% của liều hấp thu được loại bỏ trong mật, chủ yếu dưới dạng không thay đổi.
Dạng chuyển hóa của Valsartan không có tác dụng sinh học đáng chú ý. AUC ở bệnh nhân
suy gan mức độ nhẹ đến vừa cao gấp đôi so với người khỏe mạnh. Tuy nhiên, không có mối tương quan giữa nồng độ valsartan trong huyết tương so với mức độ rối loạn chức năng gan.
Valsacard chưa được nghiên cứu ở những bệnh nhân có rối loạn chức năng gan nặng.

Triệu chứng
Quá liều Valsacard có thể dẫn đến hạ huyết áp, nguyên nhân thể dẫn đến tình trạng hôn mê, tuần hoàn, trụy tuần hoàn và / hoặc sốc.
Xử trí
Các biện pháp điều trị phụ thuộc vào thời gian tiêu hóa và loại và mức độ nghiêm trọng của
các triệu chứng, ổn định tình trạng tuần hoàn là quan trọng hàng đầu.
Nếu xảy ra hạ huyết áp, bệnh nhân nên được đặt trong một tư thế nằm ngửa và điều chỉnh
khối lượng máu cần được thực hiện. Valsartan không được loại bỏ bằng cách chạy thận nhân tạo.

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.