Thông tin sản phẩm
1. Thành phần của SaVi Pantoprazole 40
Pantoprazol (dạng pantoprazol natri sesquihydrat) .....40mg.
Tá dược vừa đủ 1 viên bao phim (Manitol, natri carbonat khan, natri croscarmellose, magnesi stearat, povidon K30, hypromellose 6cps, hypromellose 15cps, polyethylen glycol 6000, Eudragit L100, talc, titan dioxyd, sắt oxyd vàng)
Tá dược vừa đủ 1 viên bao phim (Manitol, natri carbonat khan, natri croscarmellose, magnesi stearat, povidon K30, hypromellose 6cps, hypromellose 15cps, polyethylen glycol 6000, Eudragit L100, talc, titan dioxyd, sắt oxyd vàng)
2. Công dụng của SaVi Pantoprazole 40
Trào ngược dạ dày - thực quản.
Loét dạ dày, tá tràng.
Dự phòng loét da dày, tá tràng do dùng thuốc chống viêm không steroid.
Các tình trạng tăng tiết acid bệnh lý như hội chứng Zollinger - Ellison.
Loét dạ dày, tá tràng.
Dự phòng loét da dày, tá tràng do dùng thuốc chống viêm không steroid.
Các tình trạng tăng tiết acid bệnh lý như hội chứng Zollinger - Ellison.
3. Liều lượng và cách dùng của SaVi Pantoprazole 40
Thuốc này chỉ dùng theo sự kê đơn của bác sĩ
Cách dùng:
Pantoprazol được dùng dưới dạng muối natri, 11,28mg pantoprazol natri tương đương với 10mg pantoprazol.
Dùng đường uống, mỗi ngày một lần vào buổi sáng, trước sau bữa ăn đều được. Thuốc kháng acid có thể uống đồng thời với thuốc này.
Vì pantoprazol bị phá hủy ở môi trường acid nên phải dùng dưới dạng viên bao tan trong ruột, khi uống pantoprazol phải nuốt cả viên, không được bẻ, nhai hoặc làm vỡ viên thuốc.
Phải tuân thủ đầy đủ cả đợt điều trị.
Liều lượng:
Điều trị bệnh trào ngược dạ dày - thực quản:
Uống mỗi ngày một lần 20 - 40mg vào buổi sáng trong 4 tuần, có thể tăng tới 8 tuần nếu cần thiết, ở những người vết loét thực quản không liền sau 8 tuần điều trị, có thể kéo dài đợt điều trị tới 16 tuần.
Điều trị duy trì: 20 - 40mg mỗi ngày. Độ an toàn và hiệu quả dùng liều duy trì trên 1 năm chưa được xác định.
Điều trị loét dạ dày lành tính:
Uống mỗi ngày một lần 40mg, trong 4 - 8 tuần.
Loét tá tràng:
Uống mỗi ngày một lần 40mg, trong 2 - 4 tuần.
Để tiệt trừ Helicobacter pylori, cần phối hợp pantoprazol với 2 kháng sinh trong chế độ điều trị dùng 3 thuốc trong 1 tuần.
Một phác đồ hiệu quả gồm pantoprazol uống 40mg, ngày 2 lần (vào buổi sáng và buổi tối) + clarithromycin 500mg, ngày 2 lần + amoxicilin 1,0g, ngày 2 lần hoặc metronidazol 400mg, ngày 2 lần.
Điều trị dự phòng loét đường tiêu hóa do thuốc chống viêm không steroid:
Uống mỗi ngày một lần 20mg.
Điều trị tình trạng tăng tiết acid bệnh lý trong hội chứng Zollinger - Ellison.
Uống liều bắt đầu 80mg mỗi ngày một lần, sau đó điều chỉnh theo đáp ứng của người bệnh (người cao tuổi liều tối đa 40mg/ngày). Có thể tăng liều đến 240mg mỗi ngày. Nếu liều hàng ngày lớn hơn 80mg thì chia làm 2 lần trong ngày.
Lưu ý: Đối với liều 20mg, cần sử dụng chế phẩm có hàm lượng phù hợp.
Cách dùng:
Pantoprazol được dùng dưới dạng muối natri, 11,28mg pantoprazol natri tương đương với 10mg pantoprazol.
Dùng đường uống, mỗi ngày một lần vào buổi sáng, trước sau bữa ăn đều được. Thuốc kháng acid có thể uống đồng thời với thuốc này.
Vì pantoprazol bị phá hủy ở môi trường acid nên phải dùng dưới dạng viên bao tan trong ruột, khi uống pantoprazol phải nuốt cả viên, không được bẻ, nhai hoặc làm vỡ viên thuốc.
Phải tuân thủ đầy đủ cả đợt điều trị.
Liều lượng:
Điều trị bệnh trào ngược dạ dày - thực quản:
Uống mỗi ngày một lần 20 - 40mg vào buổi sáng trong 4 tuần, có thể tăng tới 8 tuần nếu cần thiết, ở những người vết loét thực quản không liền sau 8 tuần điều trị, có thể kéo dài đợt điều trị tới 16 tuần.
Điều trị duy trì: 20 - 40mg mỗi ngày. Độ an toàn và hiệu quả dùng liều duy trì trên 1 năm chưa được xác định.
Điều trị loét dạ dày lành tính:
Uống mỗi ngày một lần 40mg, trong 4 - 8 tuần.
Loét tá tràng:
Uống mỗi ngày một lần 40mg, trong 2 - 4 tuần.
Để tiệt trừ Helicobacter pylori, cần phối hợp pantoprazol với 2 kháng sinh trong chế độ điều trị dùng 3 thuốc trong 1 tuần.
Một phác đồ hiệu quả gồm pantoprazol uống 40mg, ngày 2 lần (vào buổi sáng và buổi tối) + clarithromycin 500mg, ngày 2 lần + amoxicilin 1,0g, ngày 2 lần hoặc metronidazol 400mg, ngày 2 lần.
Điều trị dự phòng loét đường tiêu hóa do thuốc chống viêm không steroid:
Uống mỗi ngày một lần 20mg.
Điều trị tình trạng tăng tiết acid bệnh lý trong hội chứng Zollinger - Ellison.
Uống liều bắt đầu 80mg mỗi ngày một lần, sau đó điều chỉnh theo đáp ứng của người bệnh (người cao tuổi liều tối đa 40mg/ngày). Có thể tăng liều đến 240mg mỗi ngày. Nếu liều hàng ngày lớn hơn 80mg thì chia làm 2 lần trong ngày.
Lưu ý: Đối với liều 20mg, cần sử dụng chế phẩm có hàm lượng phù hợp.
4. Chống chỉ định khi dùng SaVi Pantoprazole 40
Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
5. Thận trọng khi dùng SaVi Pantoprazole 40
Thận trọng:
Trước khi dùng pantoprazol cũng như các thuốc ức chế bơm proton khác cho người loét dạ dày, phải loại trừ khả năng ung thư dạ dày vì thuốc có thể che lấp triệu chứng hoặc làm chậm chẩn đoán ung thư.
Cần thận trọng khi dùng pantoprazol ở người bị bệnh gan (cấp, mạn hoặc có tiền sử). Nồng độ huyết thanh của thuốc có thể tăng nhẹ và giảm nhẹ đào thải; nhưng không cần điều chỉnh liều.
Tránh dùng khi bị xơ gan hoặc suy gan nặng. Nếu dùng, phải giảm liều hoặc cho cách 1 ngày 1 lần. Phải theo dõi chức năng gan đều đặn.
Dùng thận trọng ở người suy thận, người cao tuổi.
Trước khi dùng pantoprazol cũng như các thuốc ức chế bơm proton khác cho người loét dạ dày, phải loại trừ khả năng ung thư dạ dày vì thuốc có thể che lấp triệu chứng hoặc làm chậm chẩn đoán ung thư.
Cần thận trọng khi dùng pantoprazol ở người bị bệnh gan (cấp, mạn hoặc có tiền sử). Nồng độ huyết thanh của thuốc có thể tăng nhẹ và giảm nhẹ đào thải; nhưng không cần điều chỉnh liều.
Tránh dùng khi bị xơ gan hoặc suy gan nặng. Nếu dùng, phải giảm liều hoặc cho cách 1 ngày 1 lần. Phải theo dõi chức năng gan đều đặn.
Dùng thận trọng ở người suy thận, người cao tuổi.
6. Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú
Trường hợp có thai
Chưa có nghiên cứu đầy đủ khi dùng pantoprazol ở người trong thời kỳ mang thai.
Các nghiên cứu trên động vật đã chứng minh pantoprazol qua được hàng rào nhau thai, tuy nhiên chưa quan sát thấy tác dụng gây quái thai. Các liều 15mg/kg làm chậm phát triển xương ở thai. Chỉ dùng pantoprazol khi thật cần thiết trong thời kỳ mang thai.
Trường hợp cho con bú
Chưa biết pantoprazol có bài tiết qua sữa người hay không. Tuy nhiên, pantoprazol và các chất chuyển hóa của nó bài tiết qua sữa ở chuột cống. Dựa trên tiềm năng gây ung thư ở chuột của pantoprazol, cần cân nhắc ngừng cho con bú hay ngừng thuốc, tùy theo lợi ích của pantoprazol với người mẹ.
Chưa có nghiên cứu đầy đủ khi dùng pantoprazol ở người trong thời kỳ mang thai.
Các nghiên cứu trên động vật đã chứng minh pantoprazol qua được hàng rào nhau thai, tuy nhiên chưa quan sát thấy tác dụng gây quái thai. Các liều 15mg/kg làm chậm phát triển xương ở thai. Chỉ dùng pantoprazol khi thật cần thiết trong thời kỳ mang thai.
Trường hợp cho con bú
Chưa biết pantoprazol có bài tiết qua sữa người hay không. Tuy nhiên, pantoprazol và các chất chuyển hóa của nó bài tiết qua sữa ở chuột cống. Dựa trên tiềm năng gây ung thư ở chuột của pantoprazol, cần cân nhắc ngừng cho con bú hay ngừng thuốc, tùy theo lợi ích của pantoprazol với người mẹ.
7. Tác dụng không mong muốn
Nhìn chung, pantoprazol dung nạp tốt cả khi điều trị ngắn hạn và dài hạn. Các thuốc ức chế bơm proton làm giảm độ acid ở dạ dày, có thể tăng nguy cơ nhiễm khuẩn đường tiêu hóa.
Thường gặp, ADR > 1/100
Toàn thân: Mệt, chóng mặt, đau đầu.
Da: Ban da, mày đay.
Tiêu hóa: Khô miệng, buồn nôn, nôn, đầy hơi, đau bụng, táo bón, tiêu chảy.
Cơ khớp: Đau cơ, đau khớp.
Ít gặp, 1/1000 < ADR <1/100
Toàn thân: Suy nhược, choáng váng, chóng mặt, mất ngủ.
Da: Ngứa.
Gan: Tăng enzym gan.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Toàn thân: Toát mồ hôi, phù ngoại biên, tình trạng khó chịu, phản vệ.
Da: Ban dát sần, trứng cá, rụng tóc, viêm da tróc vảy, phù mạch, hồng ban đa dạng.
Tiêu hóa: Viêm miệng, ợ hơi, rối loạn tiêu hóa.
Mắt: Nhìn mờ, chứng sợ ánh sáng.
Thần kinh: Mất ngủ, ngủ gà, tình trạng kích động hoặc ức chế, ù tai, run, nhầm lẫn, ảo giác, dị cảm.
Máu: Tăng bạch cầu ưa acid, mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.
Nội tiết: Liệt dương, bất lực ở nam giới.
Tiết niệu: Đái máu, viêm thận kẽ.
Gan: Viêm gan, vàng da, bệnh não ở người suy gan, tăng triglycerid.
Rối loạn ion: Giảm natri máu.
Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Pantoprazol thường dung nạp tốt. Đau bụng, tiêu chảy, nhức đầu, mệt mỏi thường hết khi tiếp tục điều trị, rất ít khi phải ngừng thuốc, cần phải theo dõi các triệu chứng như nhìn mờ, trầm cảm, viêm da.....đái ra máu, phát ban, liệt dương,... Nếu kéo dài phải ngừng thuốc hoặc chuyển sang thuốc khác.
Thường gặp, ADR > 1/100
Toàn thân: Mệt, chóng mặt, đau đầu.
Da: Ban da, mày đay.
Tiêu hóa: Khô miệng, buồn nôn, nôn, đầy hơi, đau bụng, táo bón, tiêu chảy.
Cơ khớp: Đau cơ, đau khớp.
Ít gặp, 1/1000 < ADR <1/100
Toàn thân: Suy nhược, choáng váng, chóng mặt, mất ngủ.
Da: Ngứa.
Gan: Tăng enzym gan.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Toàn thân: Toát mồ hôi, phù ngoại biên, tình trạng khó chịu, phản vệ.
Da: Ban dát sần, trứng cá, rụng tóc, viêm da tróc vảy, phù mạch, hồng ban đa dạng.
Tiêu hóa: Viêm miệng, ợ hơi, rối loạn tiêu hóa.
Mắt: Nhìn mờ, chứng sợ ánh sáng.
Thần kinh: Mất ngủ, ngủ gà, tình trạng kích động hoặc ức chế, ù tai, run, nhầm lẫn, ảo giác, dị cảm.
Máu: Tăng bạch cầu ưa acid, mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.
Nội tiết: Liệt dương, bất lực ở nam giới.
Tiết niệu: Đái máu, viêm thận kẽ.
Gan: Viêm gan, vàng da, bệnh não ở người suy gan, tăng triglycerid.
Rối loạn ion: Giảm natri máu.
Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Pantoprazol thường dung nạp tốt. Đau bụng, tiêu chảy, nhức đầu, mệt mỏi thường hết khi tiếp tục điều trị, rất ít khi phải ngừng thuốc, cần phải theo dõi các triệu chứng như nhìn mờ, trầm cảm, viêm da.....đái ra máu, phát ban, liệt dương,... Nếu kéo dài phải ngừng thuốc hoặc chuyển sang thuốc khác.
8. Tương tác với các thuốc khác
Mặc dù pantoprazol bị chuyển hóa qua hệ enzym cytochrom P450 ở gan, nhưng không gây ức chế hoặc cảm ứng hoạt tính hệ enzym này. Không thấy có sự tương tác có ý nghĩa lâm sàng nào đáng chú ý về tương tác giữa pantoprazol và các thuốc dùng thông thường như diazepam, phenytoin, nifedipin, theophylin, digoxin, warfarin hoặc thuốc tránh thai đường uống. Giống như các thuốc ức chế bơm proton khác, pantoprazol có thể làm giảm hấp thu một số thuốc mà sự hấp thu của chúng phụ thuộc vào pH dạ dày như ketoconazol, itraconazol. Đau cơ nặng và đau xương có thể xảy ra khi dùng methotrexat cùng với pantoprazol.
9. Dược lý
Dược lực học
Pantoprazol là một thuốc ức chế bơm proton. Thuốc vào các ống tiết acid của tế bào thành dạ dày để được chuyển thành chất sulfenamid là dạng có hoạt tính, dạng này liên kết không thuận nghịch với enzym H+/K+ - ATPase (còn gọi là bơm proton) có trên bề mặt tế bào thành dạ dày, gây ức chế enzym này, ngăn cản bước cuối cùng của sự bài tiết acid vào lòng dạ dày. Vì vậy pantoprazol có tác dụng ức chế dạ dày tiết acid cơ bản và cả khi dạ dày bị kích thích do bất kỳ tác nhân kích thích nào. Tác dụng của pantoprazol phụ thuộc vào liều dùng, thời gian ức chế bài tiết acid dịch vị kéo dài hơn 24 giờ, mặc dù nửa đời thải trừ của pantoprazol ngắn hơn nhiều (0,7 - 1,9 giờ). Sau liều uống khởi đầu 40mg pantoprazol, bài tiết acid dịch vị bị ức chế trung bình 51% sau 2,5 giờ. Uống pantoprazol mỗi ngày một lần 40mg trong 7 ngày làm giảm tới 85% bài tiết acid dạ dày. Bài tiết acid dạ dày trở lại bình thường trong vòng 1 tuần sau khi ngừng pantoprazol và không có hiện tượng tăng tiết acid trở lại. Ngoài ra, pantoprazol còn có thể loại trừ Helicobacter pylori ở dạ dày ở người bị loét tá tràng và/hoặc viêm thực quản trào ngược bị nhiễm vi khuẩn đó. In vitro, pantoprazol làm giảm số lượng H. pylori gấp hơn 4 lần ở pH 4.
Dược động học
Pantoprazol hấp thu nhanh, đạt nồng độ cao nhất trong máu sau khi uống khoảng 2 - 2,5 giờ. Pantoprazol hấp thu tốt, ít bị chuyển hóa bước đầu ở gan, sinh khả dụng đường uống khoảng 77%. Pantoprazol gắn mạnh vào protein huyết tương (98%), thể tích phân bố ở người lớn là 0,17l/kg. Thời gian kéo dài tác dụng chống bài tiết acid dạ dày khi tiêm tĩnh mạch pantoprazol là 24 giờ.
Pantoprazol chuyển hóa chủ yếu ở gan nhờ hệ enzym cytochrom P450, isoenzym CYP2C19 để chuyển thành demethylpantoprazol. Một phần nhỏ được chuyển hóa bởi CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9. Ở một số người thiếu hụt hệ thống enzym CYP2C19 do di truyền (người Châu Á tỷ lệ gặp là 17% - 23% thuộc loại chuyển hóa chậm) làm chậm chuyển hóa pantoprazol, dẫn đến nồng độ thuốc trong huyết tương có thể tăng cao gấp 5 lần so với người có đủ enzym. Nửa đời thải trừ của pantoprazol là 0,7 - 1,9 giờ, kéo dài ở người suy gan, xơ gan (3 - 6 giờ) hoặc người chuyển hóa thuốc chậm do di truyền (3,5 - 10 giờ). Các chất chuyển hóa thải trừ chủ yếu qua thận (khoảng 80%), 18% qua mật vào phân.
Pantoprazol là một thuốc ức chế bơm proton. Thuốc vào các ống tiết acid của tế bào thành dạ dày để được chuyển thành chất sulfenamid là dạng có hoạt tính, dạng này liên kết không thuận nghịch với enzym H+/K+ - ATPase (còn gọi là bơm proton) có trên bề mặt tế bào thành dạ dày, gây ức chế enzym này, ngăn cản bước cuối cùng của sự bài tiết acid vào lòng dạ dày. Vì vậy pantoprazol có tác dụng ức chế dạ dày tiết acid cơ bản và cả khi dạ dày bị kích thích do bất kỳ tác nhân kích thích nào. Tác dụng của pantoprazol phụ thuộc vào liều dùng, thời gian ức chế bài tiết acid dịch vị kéo dài hơn 24 giờ, mặc dù nửa đời thải trừ của pantoprazol ngắn hơn nhiều (0,7 - 1,9 giờ). Sau liều uống khởi đầu 40mg pantoprazol, bài tiết acid dịch vị bị ức chế trung bình 51% sau 2,5 giờ. Uống pantoprazol mỗi ngày một lần 40mg trong 7 ngày làm giảm tới 85% bài tiết acid dạ dày. Bài tiết acid dạ dày trở lại bình thường trong vòng 1 tuần sau khi ngừng pantoprazol và không có hiện tượng tăng tiết acid trở lại. Ngoài ra, pantoprazol còn có thể loại trừ Helicobacter pylori ở dạ dày ở người bị loét tá tràng và/hoặc viêm thực quản trào ngược bị nhiễm vi khuẩn đó. In vitro, pantoprazol làm giảm số lượng H. pylori gấp hơn 4 lần ở pH 4.
Dược động học
Pantoprazol hấp thu nhanh, đạt nồng độ cao nhất trong máu sau khi uống khoảng 2 - 2,5 giờ. Pantoprazol hấp thu tốt, ít bị chuyển hóa bước đầu ở gan, sinh khả dụng đường uống khoảng 77%. Pantoprazol gắn mạnh vào protein huyết tương (98%), thể tích phân bố ở người lớn là 0,17l/kg. Thời gian kéo dài tác dụng chống bài tiết acid dạ dày khi tiêm tĩnh mạch pantoprazol là 24 giờ.
Pantoprazol chuyển hóa chủ yếu ở gan nhờ hệ enzym cytochrom P450, isoenzym CYP2C19 để chuyển thành demethylpantoprazol. Một phần nhỏ được chuyển hóa bởi CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9. Ở một số người thiếu hụt hệ thống enzym CYP2C19 do di truyền (người Châu Á tỷ lệ gặp là 17% - 23% thuộc loại chuyển hóa chậm) làm chậm chuyển hóa pantoprazol, dẫn đến nồng độ thuốc trong huyết tương có thể tăng cao gấp 5 lần so với người có đủ enzym. Nửa đời thải trừ của pantoprazol là 0,7 - 1,9 giờ, kéo dài ở người suy gan, xơ gan (3 - 6 giờ) hoặc người chuyển hóa thuốc chậm do di truyền (3,5 - 10 giờ). Các chất chuyển hóa thải trừ chủ yếu qua thận (khoảng 80%), 18% qua mật vào phân.
10. Quá liều và xử trí quá liều
Các số liệu về quá liều của các thuốc ức chế bơm proton ở người còn hạn chế. Các dấu hiệu và triệu chứng của quá liều có thể là: nhịp tim hơi nhanh, giãn mạch, ngủ gà,lú lẫn, đau đầu, nhìn mờ, đau bụng, buồn nôn và nôn.
Xử trí: Rừa da day, ding than hoạt, điều trị triệu chứng và hỗ trợ.
Theo dõi hoạt động của tim, huyết áp. Nếu nôn kéo dài, phải theo dõi tình trạng nước và điện giải.
Do pantoprazole gắn mạnh vào protein huyết tương, phương pháp thâm tách không loại được thuốc
Xử trí: Rừa da day, ding than hoạt, điều trị triệu chứng và hỗ trợ.
Theo dõi hoạt động của tim, huyết áp. Nếu nôn kéo dài, phải theo dõi tình trạng nước và điện giải.
Do pantoprazole gắn mạnh vào protein huyết tương, phương pháp thâm tách không loại được thuốc
11. Bảo quản
Nơi khô, nhiệt độ không quá 30°C. Tránh ánh sáng
