Thuốc điều trị u lympho Calquence 100mg Astra hộp 10 vỉ x 6 viên

Acalabrutinib

Thuốc Calquence chỉ định điều trị trong các trường hợp sau: U lympho tế bào vỏ Thuốc Calquence được chỉ định trong điều trị cho bệnh nhân người lớn bị u lympho tế bào vỏ (mantle cell lymphoma - MCL) đã nhận ít nhất một liệu trình điều trị trước đây. Bạch cầu mạn dòng lympho hoặc u lympho tế bào nhỏ CALQUENCE được chỉ định trong điều trị cho bệnh nhân người lớn bị bạch cầu mạn dòng lympho (chronic lymphocytic leukemia - CLL) hoặc u lympho tế bào nhỏ (small lymphocytic lymphoma - SLL).

Cách dùng Thuốc dùng đường uống. Liều dùng Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Quá mẫn, trẻ em dưới 18 tuổi, bệnh nhân suy gan nặng, bệnh nhân suy thận nặng, bệnh nhân cần lọc máu.

Ảnh hưởng thuốc đến phụ nữ có khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú: Sử dụng trong khi mang thai và cho con bú (cho con bú) là chống chỉ định. Ảnh hưởng thuốc đến khả năng lái xe và vận hành máy móc Sử dụng ở trẻ em: Thuốc chống chỉ định sử dụng cho trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi. Sử dụng ở bệnh nhân lớn tuổi: Thuốc được chấp thuận sử dụng cho bệnh nhân cao tuổi.

Ảnh hưởng thuốc đến phụ nữ có khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú: Sử dụng trong khi mang thai và cho con bú (cho con bú) là chống chỉ định.

Ảnh hưởng thuốc đến khả năng lái xe và vận hành máy móc

Về phía hệ thống máu và bạch huyết: rất thường xuyên – giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, thiếu máu; thường – giảm tiểu cầu. Từ phía hệ thống tim mạch: thường – rung tâm nhĩ / rung. Từ phía hệ thống thần kinh trung ương: rất thường xuyên – nhức đầu, chóng mặt. Từ hệ thống hô hấp: thường – chảy máu cam. Từ hệ thống tiêu hóa: rất thường xuyên – tiêu chảy, buồn nôn, táo bón, đau bụng, nôn mửa. Về phía chuyển hóa và dinh dưỡng: hội chứng ly giải khối u. Từ hệ thống cơ xương: rất thường xuyên – đau khớp, đau cơ và xương. Từ da và mô dưới da: rất thường xuyên – bầm tím, phát ban, chảy máu, tụ máu. Về phía các thông số trong phòng thí nghiệm: rất thường xuyên – giảm số lượng bạch cầu trung tính tuyệt đối, giảm nồng độ huyết sắc tố, giảm số lượng tiểu cầu. Neoplasms: rất thường xuyên – sự hình thành ác tính nguyên phát thứ hai; thường – khối u ác tính nguyên phát thứ hai (ngoại trừ ung thư da không phải khối u ác tính); ung thư da không hắc tố. Chung: rất thường xuyên – mệt mỏi; thường – suy nhược. Khác: rất thường xuyên – nhiễm trùng.

Khi được sử dụng cùng với chất ức chế mạnh cytochrom isoenzyme CYP3A (200 mg itraconazole mỗi ngày một lần trong 5 ngày) ở những người tình nguyện khỏe mạnh (n = 17), Cmax của acalabrutinib tăng 3,7 lần và AUC – 5,1 lần. Nên xem xét các loại thuốc thay thế không phải là chất ức chế mạnh CYP3A. Bệnh nhân dùng thuốc ức chế mạnh CYP3A (ví dụ, ketoconazole, conivaptan, clarithromycin, indinavir, itraconazole, ritonavir, telaprevir, posaconazole, voriconazole) nên được theo dõi chặt chẽ các phản ứng bất lợi có thể xảy ra. Khi kết hợp với một chất cảm ứng mạnh mẽ của cytochrom isoenzyme CYP3A (600 mg rifampin 1 lần / ngày trong 9 ngày) ở những người tình nguyện khỏe mạnh (n = 24), Cmax của acalabrutinib giảm 68% và AUC – 77%. Các thuốc thay thế không gây cảm ứng mạnh CYP3A (như phenytoin, rifampin, carbamazepine) nên được xem xét. Nên tránh dùng đồng thời với St. John’s wort , có thể làm giảm nồng độ acalabrutinib trong huyết tương một cách khó lường . Nếu việc sử dụng chất gây cảm ứng CYP3A mạnh là cần thiết, nên tăng liều thuốc này lên 200 mg 2 lần / ngày. Độ hòa tan của acalabrutinib giảm khi tăng độ pH. Sử dụng đồng thời acalabrutinib với thuốc kháng axit (1 g canxi cacbonat) làm giảm 53% AUC ở những người tình nguyện khỏe mạnh. Dùng đồng thời với thuốc ức chế bơm proton (40 mg omeprazole trong 5 ngày) làm giảm 43% AUC của acalabrutinib. Nếu cần điều trị bằng thuốc làm giảm tiết axit hydrochloric trong dạ dày, nên xem xét điều trị bằng thuốc kháng axit (ví dụ: canxi cacbonat ) hoặc thuốc đối kháng thụ thể histamine H 2 (ví dụ: ranitidine hoặc famotidine) . Trong trường hợp sử dụng chung giữa các liều thuốc nên có ít nhất 2 giờ. Với việc sử dụng đồng thời các cơ chất BCRP (ví dụ: methotrexate), acalabrutinib có thể làm tăng mức độ phơi nhiễm của chúng. ACP-5862 có thể làm tăng mức độ tiếp xúc với chất nền MATE1 (ví dụ: metformin ) khi được sử dụng đồng thời bằng cách ức chế MATE1.

Dược lực học Thuốc Acalabrutinib là một chất ức chế phân tử nhỏ có chọn lọc của tyrosine kinase (TKB) của Bruton. TKB là một phân tử truyền tín hiệu trong con đường thụ thể tế bào B và thụ thể cytokine nhận diện kháng nguyên. Trong các tế bào lympho B, tín hiệu thông qua BTP thúc đẩy sự sống sót và tăng sinh của tế bào lympho B và rất cần thiết cho sự kết dính, di chuyển và hóa ứng động của tế bào. Dược động học Dược động học của acalabrutinib và chất chuyển hóa hoạt động của nó ACP-5862 đã được nghiên cứu trong các nghiên cứu liên quan đến những người tình nguyện khỏe mạnh và bệnh nhân bị rối loạn tăng sinh tế bào B tế bào lympho. Trong phạm vi liều từ 75 đến 250 mg, các thông số dược động học phụ thuộc vào liều lượng và các thông số dược động học của acalabrutinib và ACP-5862 gần như tuyến tính. Theo mô hình dược động học dân số, các thông số dược động học của acalabrutinib và ACP-5862 ở những bệnh nhân mắc các bệnh tăng sinh tế bào B khác nhau không khác biệt đáng kể. Ở những bệnh nhân mắc các bệnh tăng sinh tế bào B (bao gồm cảacalabrutinib tối đa trong huyết tương – lần lượt là 466 ng / ml và 420 ng / ml khi dùng thuốc với liều khuyến cáo 100 mg 2 lần / ngày. Thời gian trung bình để đạt Cmax của acalabrutinib và ACP-5862 trong huyết tương lần lượt là 0,75 giờ và 1 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối của thuốc là 25%. Khả năng gắn kết thuận nghịch với protein huyết tương của người là 97,5% đối với acalabrutinib và 98,6% đối với ACP-5862. Tỷ lệ nồng độ trong máu và huyết tương trung bình trong ống nghiệm là 0,8 đối với acalabrutinib và 0,7 đối với ACP-5862. Thể tích phân bố trung bình của acalabrutinib ở trạng thái ổn định là khoảng 34 lít. Nó được chuyển hóa chủ yếu với sự tham gia của các isoenzyme cytochrom CYP3A và ở mức độ thấp hơn thông qua liên hợp với glutathione và thủy phân amide. ACP-5862 là chất chuyển hóa chính trong huyết tương với diện tích trung bình hình học dưới đường cong nồng độ-thời gian trong huyết tương cao hơn khoảng 2-3 lần so với acalabrutinib. ACP-5862 có hiệu quả ức chế TKB thấp hơn khoảng 50% so với acalabrutinib. Nó là chất ức chế yếu các isoenzyme cytochrom CYP3A4 / 5, CYP2C8 và CYP2C9, nhưng không ức chế CYP1A2, CYP2B6, CYP2C19, CYP2D6, UGT1A1 và UGT2B7. ACP-5862 là chất ức chế yếu các isoenzyme cytochrom CYP2C8, CYP2C9 và CYP2C19, nhưng không ức chế CYP1A2, CYP2B6, CYP2D6, CYP3A4 / 5 UGT1A1 và UGT2B7 trong ống nghiệm. Acalabrutinib là một chất cảm ứng yếu mRNA của các isoenzyme cytochrom CYP1A2, CYP2B6 và CYP3A4; ACP-5862 là một chất cảm ứng yếu của các isoenzym cytochrom CYP3A4. Acalabrutinib và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó ACP-5862 đều là chất nền của P-glycoprotein và BCRP. Với một lần uống 100 mg acalabrutinib, T 1/2 trung bình là 0,9 (từ 0,6 đến 2,8) giờ, đối với ACP-5862 – 6,9 (từ 2,7 đến 9,1) giờ. 5862 (CL / F) tương ứng là 70 l/h và 13 l/h; Theo phân tích dược động học dân số, các thông số dược động học giống nhau đã được quan sát thấy ở những người tình nguyện và bệnh nhân khỏe mạnh. Trong một liều duy nhất 100 mg acalabrutinib được đánh dấu bằng đồng vị phóng xạ 14 C cho những người tình nguyện khỏe mạnh, 84% liều dùng được bài tiết qua ruột, 12% qua thận và dưới 2% được bài tiết dưới dạng không thay đổi qua ruột và qua đường tiêu hóa. thận.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Để nơi mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30⁰C