Thuốc điều trị ung thư vú Fulvestrant "Ebewe" 250mg hộp 2 ống x 5ml

Mỗi bơm tiêm đóng sẵn 5ml chứa: Fulvestrant 250mg

Phụ nữ sau mãn kinh bị ung thư vú tiến triển tại chỗ hoặc di căn có thụ thể estrogen dương tính, tái phát trong hoặc sau điều trị kháng estrogen bổ trợ, hoặc tiến triển khi đang điều trị kháng estrogen.

Người lớn (kể cả người cao tuổi): 500 mg/lần/tháng, bổ sung 500 mg sau 2 tuần điều trị với liều khởi đầu. Bệnh nhân suy thận: nhẹ-vừa (ClCr ≥ 30mL/phút): không cần chỉnh liều, nặng (ClCr < 30mL/phút): an toàn và hiệu quả chưa được đánh giá. Bệnh nhân suy gan nhẹ-vừa: không cần chỉnh liều. Trẻ < 18 tuổi: an toàn & hiệu quả chưa được xác định.
Tiêm bắp chậm (1-2 phút/lần tiêm) 2 mũi 5 mL liên tục, 1 mũi mỗi mông.

Quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc bất cứ tá dược nào khác. Phụ nữ có thai và cho con bú. Suy gan nặng.

Bệnh nhân suy gan nhẹ-trung bình, suy thận nặng; có cơ địa dễ chảy máu, giảm tiểu cầu, đang điều trị thuốc chống đông; có nguy cơ nghẽn mạch do huyết khối. Thuốc có nguy cơ gây loãng xương khi dùng. Khi lái xe hoặc vận hành máy móc.

Nghiên cứu trên chuột và thỏ cho thấy fulvestrant qua được nhau thai sau khi tiêm bắp đơn liều. Các nghiên cứu trên động vật cho thầy có độc tính trên khả năng sinh sản bao gôm tăng tần suất bát thường thai nhi và tử vong. Nếu có thai trong khi đang dùng fulvestrant, bệnh nhân nên được thông báo về khả năng gây nguy hiểm cho thai nhi và nguy cơ sẩy thai. Bệnh nhân trong độ tuổi sinh sản nên sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong khi điều trị với fulvestrant và trong 2 năm sau liều cuối cùng.
Phối vào sữa ở chuột; không biết liệu fulvestrant có được phân phối vào sữa mẹ hay không. Ngừng cho con bú hoặc ngưng sử dụng thuốc.

Không ảnh hưởng hoặc ảnh hưởng không đáng kể lên khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc. Tuy nhiên, vì suy nhược thường được ghi nhận khi dùng fulvestrant, những bệnh nhân bị tác dụng ngoại ý này nên thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.

Nhiễm trùng đường tiểu, phản ứng quá mẫn, chán ăn, nhức đầu, nghẽn tĩnh mạch huyết khối, đỏ bừng mặt, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, tăng men gan, bilirubin tăng cao, nổi mẩn, đau lưng, suy nhược, phản ứng tại vị trí tiêm.

Không cần chỉnh liều ở bệnh nhân dùng fulvestrant đồng thời thuốc ức chế/cảm ứng CYP3A4. Phân loại FDA trong thai kỳ Mức độ D: Có bằng chứng liên quan đến nguy cơ ở thai nhi người, nhưng do lợi ích mang lại, việc sử dụng thuốc trong thai kỳ có thể được chấp thuận, bất chấp nguy cơ (như cần thiết phải dùng thuốc trong các tình huống đe dọa tính mạng hoặc trong một bệnh trầm trọng mà các thuốc an toàn không thể sử dụng hoặc không hiệu quả).

Dược lực học
Fulvestrant là chất đối kháng estrogen; tương tự 7α-alkylsulfinyl của estradiol. Không có hoạt tính estrogen-agonist.
Gắn kết cạnh tranh và làm giảm các thụ thể estrogen trong tế bào ung thư vú ở người. Giảm nồng độ thụ thể estrogen, cũng như giảm nồng độ thụ thể progesterone liên quan và các tác dụng chống tăng sinh, có thể phụ thuộc liều lượng. Các nghiên cứu lâm sàng ở phụ nữ sau mãn kinh bị ung thư vú nguyên phát đã chỉ ra rằng fulvestrant làm giảm đáng kể protein ER trong các khối u dương tính với ER so với giả dược. Cũng có sự giảm đáng kể trong biểu hiện của thụ thể progesterone phù hợp với việc thiếu tác dụng chủ vận nội tại của estrogen.
Ức chế sự phát triển của các dòng tế bào ung thư vú ở người kháng tamoxifen cũng như nhạy cảm với estrogen (MCF-7) trong ống nghiệm và in vivo.
Có thể ngăn chặn hoạt động co bóp tử cung của estradiol.
Không biểu hiện tác dụng steroid ngoại vi ở phụ nữ sau mãn kinh
Động lực học
Hấp thu
Sau khi tiêm bắp 500 mg Fulvestrant mỗi 2 tuần trong tháng đầu tiên, nồng độ thuốc ở trạng thái ổn định đạt được trong tháng đầu tiên.
Sau khi tiêm IM 250 mg mỗi tháng một lần (không có chế độ liều tải), nồng độ thuốc trong huyết tương ở trạng thái ổn định đạt được sau 3-6 liều.
Phân bố
Phân bố nhanh và rộng, chủ yếu vào không gian ngoại mạch.
Đã được chứng minh là có thể đi qua nhau thai và phân phối vào sữa ở chuột.
Tỷ lệ gắn kết protein huyết tương 99% (chủ yếu là các phân đoạn lipoprotein VLDL, LDL và HDL).
Chuyển hóa
Chuyển hóa chủ yếu ở gan, chủ yếu qua CYP3A4. Quá trình chuyển hóa có liên quan đến sự kết hợp của một số con đường chuyển đổi sinh học có thể có tương tự như các con đường của steroid nội sinh. Các chất chuyển hóa ít hoạt động hơn hoặc thể hiện hoạt động tương tự về tính kháng estrogen.
Thải trừ
Thải trừ nhanh qua đường gan mật, chủ yếu qua phân (khoảng 90%); thải trừ qua thận không đáng kể (<1%).
Thời gian bán thải: Khoảng 40 ngày.

Quá liều và độc tính Vì thuốc này được cung cấp bởi một chuyên gia chăm sóc sức khỏe trong một cơ sở y tế, nên khó có thể xảy ra quá liều. Chưa có báo cáo về quá liều ở người. Các nghiên cứu trên động vật chưa chứng tỏ tác động nào khác ngoài các tác động liên quan trực tiếp hoặc gián tiếp đến hoạt tính kháng estrogen với liều cao fulvestrant. Cách xử lý khi quá liều thuốc Fulvestrant Không có phương pháp điều trị cụ thể nào trong trường hợp quá liều fulvestrant và các triệu chứng của quá liều không được biết rõ. Nếu có quá liều xảy ra, nên điều trị triệu chứng và hỗ trợ.

Bảo quản ở nhiệt độ 2oC-8oC (trong tủ lạnh). Bảo quản bơm tiêm chứa sẵn thuốc trong bao bì gốc để tránh ánh sáng.