Thuốc điều trị và dự phòng hen phế quản mạn tính Montelukast-US hộp 10 vỉ x 10 viên nén bao phim

Hoạt chất Montelukast (dưới dạng Montelukast natri) 10mg
Tá dược: Microcrystalline cellulose M101, Natri starch glycolat, Lactose monohydrat, Aerosil (colloidal silicon dioxyd), Polyvinyl pyrrolidon (PVP) K30, Magnesi stearat, Hydroxypropylmethyl cellulose (HPMC) 606, Hydroxypropylmethyl cellulose (HPMC) 615, Titan dioxyd, Talc, PEG 6000

Được chỉ định cho người lớn và trẻ em từ 15 tuổi trở lên trong các trường hợp sau:
Dự phòng và điều trị hen phế quản mạnh tính, bao gồm dự phòng cả các triệu chứng hen phế quản ban ngày và ban đêm, điều trị người hen nhạy cảm với aspirin. và dự phòng cơn thắt phế quản do gắng sức
Làm giảm các triệu chứng ban ngày và ban đêm của viêm mũi dị ứng( viêm mũi dị ứng theo mùa và viêm mũi dị ứng quanh năm)

Dùng mỗi ngày một lần. Để chữa hen, cần uống thuốc vào buổi tối. Vơi viêm mũi dị ứng, thười gian dùng thuốc tuỳ thuộc vào nhu cầu từng đối tượng. Với người bệnh vừa hen vừa viêm mũi dị ứng, nên dùng mỗi ngày một liều, vào buổi tối.
Người lớn và trẻ em từ 15 tuổi trở lên, bị hen và/ hoặc viêm mũi dị ứng: mỗi ngày 1 viên 10mg
Trẻ em dưới 15 tuổi: Không phù hợp cho đối tượng này

Mẫn cảm với hoạt chất hoặc bất cứ thành phần tá dược nào.

- Chưa xác định được hiệu lực khi uống montelukast trong điều trị các cơn hen cấp tính. Vì vậy, không nên dùng montelukast các dạng uống để điều trị cơn hen cấp. Người bệnh cần được dặn dò dùng cách điều trị thích hợp sẵn có.
- Không nên dùng montelukast như một liệu pháp đơn trị để điều trị và kiểm soát sự co thắt phế quản do hoạt động. Những bệnh nhân bị hen suyễn nặng thêm sau khi hoạt động nên tiếp tục chế độ điều trị thường dùng với các thuốc chủ vận beta dạng xịt để phòng ngừa và có thể dùng thuốc chủ vận beta dạng xịt có tác động ngắn để cứu nguy.
- Có thể phải giảm corticosteroid dạng hít dần dần với sự giám sát của bác sỹ, nhưng không được thay thế đột ngột corticosteroid dạng uống hoặc hít bằng montelukast.
- Khi giảm liều corticosteroid dùng đường toàn thân ở người bệnh dùng các thuốc chống hen khác, bao gồm các thuốc đối kháng thụ thể leukotrien sẽ kéo theo trong một số hiếm trường hợp sau: tăng bạch cầu ưa eosin, phát ban, thở ngắn, biến chứng tim và/hoặc bệnh thần kinh có khi chẩn đoán là hội chứng Churg-Strauss là viêm mạch hệ thống có tăng bạch cầu ưa eosin. Mặc dù chưa xác định được sự liên quan nhân quả với các chất đối kháng thụ thể leukotrien, cần thận trọng và theo dõi chặt chẽ lâm sàng khi giảm liều corticosteroid đường toàn thể ở người bệnh dùng montelukast.
- Những bệnh nhân nhạy cảm với aspirin nên tránh tiếp tục dùng aspirin hoặc các thuốc kháng viêm không steroid trong khi dùng montelukast. Mặc dù montelukast có hiệu lực trong việc cải thiện chức năng đường hô hấp ở những người bị hen suyễn nhạy cảm với aspirin, nhưng chưa chứng tỏ loại bỏ được đáp ứng gây co phế quản do aspirin và các thuốc kháng viêm không steroid khác ở những bệnh nhân hen suyễn nhạy cảm với aspirin.
- Những bệnh nhân có vấn đề về di truyền hiếm gặp không dung nạp galactose, thiếu Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose, không nên sử dụng thuốc này.

Chưa có nghiên cứu Montelukast ở người mang thai. Chỉ dùng montelukast khi mang thai khi thật cần thiết

Chưa có cơ sở chứng minh motelukast có ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên một số trường hợp hiếm gặp gây buồn ngủ, chóng mặt

Nói chung montelukast dung nạp tốt. Các tác dụng ngoại ý thường nhỏ và thường không cần ngừng thuốc. Tỷ lệ chung của các tác dụng ngoại ý của montelukast tương đương với nhóm placebo.
Có thêm những tác dụng ngoại ý sau đây:
Rất thường gặp (ADR 21/10) Các bệnh nhiễm khuẩn và ký sinh trùng: viêm đường hô hấp trên.
Thường gặp (1/10 > ADR >1/100)
Rối loạn dạ dày ruột: tiêu chảy, buồn nôn, nôn
Rối loạn gan mật: tăng AST và ALT
Rối loạn da và mô dưới da: phát ban
Rối loạn toàn thân và tình trạng tại chỗ dùng thuốc: sốt.
Ít gặp (1/100 > ADR >1/1000)
Rối loạn hệ miễn dịch: các phản ứng quá mẫn bao gồm phản vệ
Rối loạn tâm thần: kích động bao gồm hành động hung hăng hoặc chống đối, lo âu, trầm cảm, mộng mị bất thường, mất ngủ, dễ kích động, bồn chồn không yên, mộng du
Rối loạn hệ thần kinh: chóng mặt, buồn ngủ, dị cảm (cảm giác bất thường) giảm cảm giác, có giật
Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất: chảy máu mũi
Rối loạn dạ dày ruột: khó tiêu, khô miệng
Rối loạn da và mô dưới da: bầm tím, ngứa, mề đay
Rối loạn cơ xương và mô liên kết: đau khớp, đau cơ bao gồm chuột rút
Rối loạn toàn thân và tình trạng tại chỗ dùng thuốc: suy nhược/ mệt mỏi, phù,
Hiếm gặp (1/1000 > ADR >1/10000)
Rối loạn huyết học: tăng xu hướng chảy máu.
Rối loạn tâm thần: rung cơ.
Rối loạn tim: đánh trống ngực
Rối loạn da và mô dưới da: phù mạch
Rất hiếm gặp (1/10000 > ADR)
Rối loạn tâm thần: mất phương hướng, ảo giác, có ý nghĩ và hành vi tự tử,
Rối loạn hệ miễn dịch: thâm nhiễm bạch cầu ưa eosin tại gan.
Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất: hội chứng Churg-Strauss
Rối loạn gan mật: viêm gan (bao gồm viêm gan ứ mật, viêm tế bào gan, và tổn thương gan nhiều thành phần).
Rối loạn da và mô dưới da: ban đỏ nốt, hồng ban đa dạng
Hướng dẫn cách xử trí ADR: Ngừng sử dụng thuốc và hỏi ý kiến của bác sĩ

Có thể dùng montelukast với các thuốc thường dùng khác trong dự phòng và điều trị mạn tính bệnh hen và điều trị viêm mũi dị ứng. Trong các nghiên cứu về tương tác thuốc, thấy liều khuyến cáo trong điều trị của montelukast không có ảnh hưởng đáng kể tới dược động học của các thuốc sau: theophyllin, prednison, prednisolon, thuốc uống ngừa thai, terfenadin, digoxin và warfarin. Diện tích dưới đường cong của montelukast giảm khoảng 40% ở người cùng dùng phenobarbital. Không cần điều chỉnh liều lượng montelukast. Các nghiên cứu in vitro cho thấy montelukast là chất ức chế CYP 2C8. Tuy nhiên dữ liệu từ các nghiên cứu tương tác thuốc với nhau trên lâm sàng của montelukast và rosiglitazon lại cho thấy montelukast không ức chế CYP2C8 in vivo. Do đó, montelukast không làm thay đổi quá trình chuyển hóa của các thuốc được chuyển hóa chủ yếu qua enzym này. (ví dụ như paclitaxel, rosiglitazon, repaglinid)

Các leukotrien cystein (LTC4, LTD4, LTE4) là sản phẩm của sự chuyển hóa acid arachidonic và được phóng thích từ nhiều tế bào khác nhau, bao gồm tế bào mast và bạch cầu ái toan. Các eicosanoid này gắn kết với các thụ thể leukotrien cystein (CysLT). Thụ thể CysLT typ-1 (CysLT1) được tìm thấy trong đường hô hấp ở người (gồm các tế bào cơ trơn và các đại thực bào đường hô hấp) và trên các tế bào tiền viêm khác (gồm bạch cầu ái toan và một số tế bào gốc dòng tủy). CysLTS có tương quan với bệnh lý hen suyễn và viêm mũi dị ứng. Trong bệnh hen
suyễn, các ảnh hưởng gián tiếp của leukotrien gồm co thắt phế quản, sự tiết nhầy, tính thấm | thành mạch, tăng bạch cầu ái toan. Trong bệnh viêm mũi dị ứng, CysLTS được phóng thích từ niêm mạc mũi sau khi tiếp xúc với dị ứng nguyên trong cả hai phản ứng pha sớm và pha muộn kèm theo các triệu chứng viêm mũi dị ứng. Sự kích thích trong mũi do CysLTS cho thấy làm tăng sức đề kháng đường hô hấp qua mũi và tăng các triệu chứng nghẹt mũi. Montelukast là một chất có hoạt tính đường uống gắn kết với thụ thể CysLT1 với ái lực và tính chọn lọc cao (hơn là các thụ thể dược lý trọng yếu khác ở đường hô hấp, như thụ thể prostanoid, cholinergic hoặc beta-adrenergic). Montelukast ức chế hoạt tính sinh học của LTD4 tại thụ thể CysLT1 mà không có bất kỳ hoạt tính chủ vận nào.

Không có thông tin đặc biệt trong điều trị quá liều montelukast. Trong nghiên cứu về hen mạn | tính, dùng montelukast với các liều mỗi ngày tới 200 mg cho người lớn trong 22 tuần và nghiên cứu ngắn ngày với liều tới 900 mg mỗi ngày, dùng trong khoảng 1 tuần, không thấy có phản ứng quan trọng trong lâm sàng.
Cũng có những báo cáo về ngộ độc cấp sau khi đưa thuốc ra thị trường và trong các nghiên cứu lâm sàng với montelukast. Các báo cáo này bao gồm cả ở trẻ em và người lớn với liều cao nhất lên tới 100 mg. Những kết quả trong phòng thí nghiệm và trong lâm sàng phù hợp với tổng quan về độ an toàn ở người lớn và các bệnh nhi. Trong phần lớn các báo cáo về quá liều, không gặp các phản ứng có hại. Những phản ứng hay gặp nhất cũng tương tự như dữ liệu về thuộc tính an | toàn của montelukast bao gồm đau bụng, buồn ngủ, khát, đau đầu, nôn và tăng kích động.
Chưa rõ montelukast có thể thẩm tách được qua màng bụng hay lọc máu.

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30 độ C, giữ thuốc trong bao bì gốc để tránh ánh sáng và độ ẩm.