Thông tin sản phẩm
1. Thành phần của Ausvair 75 BV
Pregabalin 75mg
2. Công dụng của Ausvair 75 BV
Thuốc Ausvair 75 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:
Đau do nguyên nhân thần kinh: Viêm dây thần kinh ngoại vi (do bệnh đái tháo đường, sau herpes).
Phối hợp với các thuốc chống co giật để điều trị động kinh cục bộ ở người lớn.
Rối loạn lo âu lan tỏa.
Đau cơ do xơ hóa.
Đau do nguyên nhân thần kinh: Viêm dây thần kinh ngoại vi (do bệnh đái tháo đường, sau herpes).
Phối hợp với các thuốc chống co giật để điều trị động kinh cục bộ ở người lớn.
Rối loạn lo âu lan tỏa.
Đau cơ do xơ hóa.
3. Liều lượng và cách dùng của Ausvair 75 BV
Cách dùng
Thuốc dùng qua đường uống, dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn.
Liều dùng
Đau do thần kinh
Liều khởi đầu là 150 mg/ngày, chia làm 2 lần uống. Tùy theo sự đáp ứng và dung nạp của bệnh nhân có thể tăng liều đến 300 mg/ngày sau khoảng cách 3 - 7 ngày, và nếu cần có thể tăng đến tối đa 600 mg/ngày sau thêm 7 ngày. Liều vượt quá 300 mg/ngày chỉ dành cho người vẫn đau và dung nạp được liều 300 mg/ngày, do nguy cơ gặp nhiều tác dụng không mong muốn ở liều cao.
Điều trị hỗ trợ động kinh cục bộ
Liều khởi đầu là 150 mg/ngày, chia làm 2 lần uống. Tùy theo sự đáp ứng và dung nạp của bệnh nhân có thể tăng liều đến 300 mg/ngày sau 1 tuần, có thể tăng đến tối đa 600 mg/ngày sau thêm 1 tuần.
Rối loạn lo âu lan tỏa
Liều khởi đầu là 150 mg/ngày. Tùy theo sự đáp ứng và dung nạp của bệnh nhân có thể tăng liều đến 300 mg/ngày sau khoảng cách 1 tuần, và sau đó có thể tăng đến 450 mg/ngày rồi đến tối đa 600 mg/ngày sau mỗi tuần.
Đau cơ do xơ hóa
Liều khởi đầu 150 mg/ngày, tùy theo sự đáp ứng và dung nạp của bệnh nhân có thể tăng liều lên 300 mg/ngày sau 1 tuần, có thể tăng liều 600 mg/ngày sau thêm 1 tuần.
Ngưng dùng thuốc
Nếu cần ngưng dùng thuốc, phải ngưng từ từ và theo chỉ định.
Người suy thận
Cần hiệu chỉnh liều theo độ thanh thải creatinine như sau:
Độ thanh thải creatinin
Liều khởi đầu
Liều tối đa trong ngày
30-60 ml/phút
75 mg
300 mg chia 2-3 lần uống
15-29 ml/phút
25-50 mg
150 mg, uống 1 hoặc chia 2 lần
< 15 ml/phút
25 mg
75 mg, uống 1 lần
Người thẩm phân máu
Cần dùng thêm một liều bổ sung từ 25 – 100 mg/ngày sau mỗi buổi thẩm phân kéo dài 4 giờ.
Người suy gan
Không cần chỉnh liều cho người suy gan.
Trẻ em
Tính an toàn và hiệu quả khi dùng thuốc cho trẻ em dưới 12 tuổi và thanh thiếu niên từ 12 - 17 tuổi chưa được thiết lập, do đó không dùng thuốc cho các đối tượng này.
Người cao tuổi
Có thể cần giảm liều do chức năng thận ở những người này thường bị suy giảm.
Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.
Thuốc dùng qua đường uống, dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn.
Liều dùng
Đau do thần kinh
Liều khởi đầu là 150 mg/ngày, chia làm 2 lần uống. Tùy theo sự đáp ứng và dung nạp của bệnh nhân có thể tăng liều đến 300 mg/ngày sau khoảng cách 3 - 7 ngày, và nếu cần có thể tăng đến tối đa 600 mg/ngày sau thêm 7 ngày. Liều vượt quá 300 mg/ngày chỉ dành cho người vẫn đau và dung nạp được liều 300 mg/ngày, do nguy cơ gặp nhiều tác dụng không mong muốn ở liều cao.
Điều trị hỗ trợ động kinh cục bộ
Liều khởi đầu là 150 mg/ngày, chia làm 2 lần uống. Tùy theo sự đáp ứng và dung nạp của bệnh nhân có thể tăng liều đến 300 mg/ngày sau 1 tuần, có thể tăng đến tối đa 600 mg/ngày sau thêm 1 tuần.
Rối loạn lo âu lan tỏa
Liều khởi đầu là 150 mg/ngày. Tùy theo sự đáp ứng và dung nạp của bệnh nhân có thể tăng liều đến 300 mg/ngày sau khoảng cách 1 tuần, và sau đó có thể tăng đến 450 mg/ngày rồi đến tối đa 600 mg/ngày sau mỗi tuần.
Đau cơ do xơ hóa
Liều khởi đầu 150 mg/ngày, tùy theo sự đáp ứng và dung nạp của bệnh nhân có thể tăng liều lên 300 mg/ngày sau 1 tuần, có thể tăng liều 600 mg/ngày sau thêm 1 tuần.
Ngưng dùng thuốc
Nếu cần ngưng dùng thuốc, phải ngưng từ từ và theo chỉ định.
Người suy thận
Cần hiệu chỉnh liều theo độ thanh thải creatinine như sau:
Độ thanh thải creatinin
Liều khởi đầu
Liều tối đa trong ngày
30-60 ml/phút
75 mg
300 mg chia 2-3 lần uống
15-29 ml/phút
25-50 mg
150 mg, uống 1 hoặc chia 2 lần
< 15 ml/phút
25 mg
75 mg, uống 1 lần
Người thẩm phân máu
Cần dùng thêm một liều bổ sung từ 25 – 100 mg/ngày sau mỗi buổi thẩm phân kéo dài 4 giờ.
Người suy gan
Không cần chỉnh liều cho người suy gan.
Trẻ em
Tính an toàn và hiệu quả khi dùng thuốc cho trẻ em dưới 12 tuổi và thanh thiếu niên từ 12 - 17 tuổi chưa được thiết lập, do đó không dùng thuốc cho các đối tượng này.
Người cao tuổi
Có thể cần giảm liều do chức năng thận ở những người này thường bị suy giảm.
Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.
4. Chống chỉ định khi dùng Ausvair 75 BV
Thuốc Ausvair 75 chống chỉ định trong các trường quá mẫn cảm với pregabalin hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
5. Thận trọng khi dùng Ausvair 75 BV
Các thuốc chống co giật, kể cả pregabalin thường làm tăng nguy cơ có suy nghĩ hoặc hành vi tự sát. Do đó, bệnh nhân cần được giám sát chặt chẽ về các biểu hiện trầm cảm, khuynh hướng muốn tự sát, những thay đổi hành vi bất thường trong quá trình điều trị và cần được hướng dẫn phải thông báo với bác sĩ ngay khi các dấu hiệu trên xuất hiện.
Phải thận trọng khi dùng pregabalin vì có thể gây phù ngoại biên, không có kết hợp rõ ràng giữa phù ngoại biên với biến chứng tim mạch (như tăng huyết áp, suy tim sung huyết) và phù không do suy thận và gan. Khi dùng kết hợp pregabalin với thiazolidinedion (thuốc chống đái tháo đường) có nguy cơ tăng trọng lượng cơ thể và phù cao hơn so với khi dùng thuốc đơn độc.
Pregabalin gây tăng trọng lượng cơ thể liên quan đến liều và thời gian dùng thuốc, tuy nhiên, tăng cân không liên quan đến chỉ số khối lượng cơ thể (BMI) trước khi điều trị, giới tính hoặc tuổi và cũng không do phù. Tuy trong nghiên cứu ngắn hạn có kiểm soát, tăng cân không kết hợp với biến đổi lâm sàng quan trọng về huyết áp, nhưng tác dụng lâu dài trên tim mạch chưa được làm rõ. Ngoài ra thuốc không làm mất kiểm soát glucose huyết.
Đối với người bệnh đã có bệnh tim từ trước, phải thận trọng khi dùng thuốc vì có thể làm tăng nguy cơ gây suy tim.
Thuốc có ảnh hưởng đến thần kinh trung ương bao gồm: Buồn ngủ, chóng mặt, có thể làm giảm cả thể chất và tinh thần của bệnh nhân, do đó cẩn thận trọng trên những đối tượng lái xe hoặc vận hành máy.
Pregabalin có thể làm tăng CPK và có thể gây globin cơ - niệu kịch phát (mặc dù hiếm gặp). Bệnh nhân cần thông báo với bác sĩ khi có đau, yếu cơ, tăng nhạy cảm đau, đặc biệt khi có kèm theo sốt và/hoặc mệt mỏi, khó chịu. Phải ngừng thuốc khi có biểu hiện của bệnh cơ.
Cần ngưng từ từ và giảm liều thuốc trong ít nhất một tuần trước khi ngừng thuốc để tránh sự tăng tần suất động kinh như đối với các thuốc chống co giật nói chung.
Cần thận trọng với các bệnh nhân có tiền sử nghiện thuốc. Theo dõi các dấu hiệu lạm dụng thuốc (như lờn thuốc, xu hướng tăng liều hay hành vi tìm kiếm thuốc). Trong các nghiên cứu lâm sàng có đối chứng, tỷ lệ bệnh nhân dùng thuốc có biểu hiện sảng khoái là 4% so với 1% trong nhóm chứng. Trong các nghiên cứu trên quần thể bệnh nhân, tỷ lệ này lớn hơn, từ 1 - 12%. Khi ngừng thuốc nhanh và đột ngột, thấy các biểu hiện của lệ thuộc thuốc như mất ngủ, nôn, đau đầu, tiêu chảy.
Do sản phẩm này có chứa tá dược lactose monohydrat, không nên dùng cho những bệnh nhân có một số vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu lactase, hoặc kém hấp thu glucose - galactose.
Phải thận trọng khi dùng pregabalin vì có thể gây phù ngoại biên, không có kết hợp rõ ràng giữa phù ngoại biên với biến chứng tim mạch (như tăng huyết áp, suy tim sung huyết) và phù không do suy thận và gan. Khi dùng kết hợp pregabalin với thiazolidinedion (thuốc chống đái tháo đường) có nguy cơ tăng trọng lượng cơ thể và phù cao hơn so với khi dùng thuốc đơn độc.
Pregabalin gây tăng trọng lượng cơ thể liên quan đến liều và thời gian dùng thuốc, tuy nhiên, tăng cân không liên quan đến chỉ số khối lượng cơ thể (BMI) trước khi điều trị, giới tính hoặc tuổi và cũng không do phù. Tuy trong nghiên cứu ngắn hạn có kiểm soát, tăng cân không kết hợp với biến đổi lâm sàng quan trọng về huyết áp, nhưng tác dụng lâu dài trên tim mạch chưa được làm rõ. Ngoài ra thuốc không làm mất kiểm soát glucose huyết.
Đối với người bệnh đã có bệnh tim từ trước, phải thận trọng khi dùng thuốc vì có thể làm tăng nguy cơ gây suy tim.
Thuốc có ảnh hưởng đến thần kinh trung ương bao gồm: Buồn ngủ, chóng mặt, có thể làm giảm cả thể chất và tinh thần của bệnh nhân, do đó cẩn thận trọng trên những đối tượng lái xe hoặc vận hành máy.
Pregabalin có thể làm tăng CPK và có thể gây globin cơ - niệu kịch phát (mặc dù hiếm gặp). Bệnh nhân cần thông báo với bác sĩ khi có đau, yếu cơ, tăng nhạy cảm đau, đặc biệt khi có kèm theo sốt và/hoặc mệt mỏi, khó chịu. Phải ngừng thuốc khi có biểu hiện của bệnh cơ.
Cần ngưng từ từ và giảm liều thuốc trong ít nhất một tuần trước khi ngừng thuốc để tránh sự tăng tần suất động kinh như đối với các thuốc chống co giật nói chung.
Cần thận trọng với các bệnh nhân có tiền sử nghiện thuốc. Theo dõi các dấu hiệu lạm dụng thuốc (như lờn thuốc, xu hướng tăng liều hay hành vi tìm kiếm thuốc). Trong các nghiên cứu lâm sàng có đối chứng, tỷ lệ bệnh nhân dùng thuốc có biểu hiện sảng khoái là 4% so với 1% trong nhóm chứng. Trong các nghiên cứu trên quần thể bệnh nhân, tỷ lệ này lớn hơn, từ 1 - 12%. Khi ngừng thuốc nhanh và đột ngột, thấy các biểu hiện của lệ thuộc thuốc như mất ngủ, nôn, đau đầu, tiêu chảy.
Do sản phẩm này có chứa tá dược lactose monohydrat, không nên dùng cho những bệnh nhân có một số vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu lactase, hoặc kém hấp thu glucose - galactose.
6. Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú
Thời kỳ mang thai
Do chưa có nghiên cứu đầy đủ và kiểm tra tốt ở phụ nữ mang thai, chỉ dùng thuốc cho phụ nữ mang thai khi tiềm năng lợi ích cho người mẹ lớn hơn tiềm năng nguy cơ cho thai nhi.
Thời kỳ cho con bú
Chưa biết rõ có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Nên thận trọng khi dùng cho phụ nữ cho con bú.
Do chưa có nghiên cứu đầy đủ và kiểm tra tốt ở phụ nữ mang thai, chỉ dùng thuốc cho phụ nữ mang thai khi tiềm năng lợi ích cho người mẹ lớn hơn tiềm năng nguy cơ cho thai nhi.
Thời kỳ cho con bú
Chưa biết rõ có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Nên thận trọng khi dùng cho phụ nữ cho con bú.
7. Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Dùng thuốc thận trọng cho người lái xe hoặc vận hành máy móc, do thuốc có thể gây tác dụng phụ buồn ngủ, chóng mặt, rối loạn thị giác.
8. Tác dụng không mong muốn
Khi sử dụng thuốc Ausvair 75 bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).
Thường gặp, ADR >1/100
Nhiễm khuẩn: Nhiễm khuẩn.
Hệ thần kinh trung ương: Chóng mặt, ngủ gà, thất điều, đau đầu.
Mắt: Nhìn mờ, nhìn đôi.
Tim mạch: Phù ngoại vi.
Đường tiêu hóa: Tăng cân, khô miệng.
Cơ xương và mô liên kết: Run cơ.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Máu và hệ bạch huyết: Giảm tiểu cầu.
Hệ miễn dịch: Phản ứng dị ứng.
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Ứ dịch, giảm glucose huyết.
Hệ thần kinh trung ương: Viêm dây thần kinh, suy nghĩ bất thường, mệt mỏi, lú lẫn, sảng khoái, rối loạn ngôn ngữ, rối loạn chú ý, mất phối hợp động tác, mất/giảm trí nhớ, đau, chóng mặt, cảm giác bất thường/giảm cảm giác, lo lắng, trầm cảm, mất định hướng, ngủ lịm, sốt, mất nhân cách, tăng trương lực cơ, trạng thái li bì, sững sờ hoặc kích động.
Mắt: Rối loạn thị giác, giảm thị lực, rung giật nhãn cầu, viêm kết mạc.
Tai: Giảm thính lực.
Tim mạch: Đau ngực, phù.
Hô hấp, vùng ngực, trung thất: Viêm xoang, khó thở, viêm phế quản, viêm họng – thanh quản.
Đường tiêu hóa: Táo bón, thèm ăn, đầy hơi, đầy hơi, nôn, đau bụng, viêm dạ dày – ruột.
Da và mô dưới da: Phù mặt, vết thâm tím, ngứa.
Rối loạn xương và mô liên kết: Rối loạn thăng bằng, dáng đi bất thường, yếu cơ, đau khớp, giật cơ, đau lưng, co thắt cơ, giật rung co, dị cảm, tăng CPK.
Sinh dục và đường tiết niệu: Tiểu nhiều, tiểu không tự chủ, mất khoái cảm, giảm tình dục.
Tổng quát: Hội chứng giả cúm.
Hiếm gặp, 1/10000 < ADR < 1/1000
Nhiễm khuẩn: Áp xe.
Máu và hệ bạch huyết: Thiếu máu.
Tim mạch: Nhịp tim nhanh.
Hô hấp, ngực và trung thất: Ngừng thở.
Đường tiêu hóa: Viêm dạ dày.
Da và mô dưới da: Phù mạch.
Thận: Suy thận cấp.
Sinh dục và đường tiết niệu: Albumin niệu.
Hệ miễn dịch: Phản ứng phản vệ.
Hệ thần kinh trung ương: Lệ thuộc thuốc, kích động.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Một số tác dụng phụ làm người bệnh phải ngưng dùng thuốc gồm:
Chóng mặt, buồn ngủ (4%).
Nhìn mờ: 1% phải ngưng thuốc. Nếu rối loạn thị giác kéo dài, phải thăm khám mắt (đa số tự khỏi khi tiếp tục điều trị).
Bệnh cơ hoặc nồng độ CPK huyết thanh tăng cao gấp 3 lần bình thường.
Tăng cân, phù ngoại biên ở người có bệnh tim từ trước.
Phù mạch: Tuy hiếm xảy ra, nhưng thường xảy ra ngay khi bắt đầu dùng thuốc, do đó cần hỏi tiền sử mẫn cảm và chuẩn bị phương tiện cấp cứu thích hợp.
Nguy cơ tự sát: Cần cho bệnh nhân và gia đình biết về tiềm năng nguy cơ tự sát khi dùng thuốc, cần theo dõi sát và chú ý đến các triệu chứng báo hiệu như lo âu, vật vã, hung hăng, tấn công, chống đối, thao cuống, mất ngủ và trầm cảm.
Không ngừng thuốc đột ngột, phải giảm dần liều trong ít nhất một tuần.
Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.
Thường gặp, ADR >1/100
Nhiễm khuẩn: Nhiễm khuẩn.
Hệ thần kinh trung ương: Chóng mặt, ngủ gà, thất điều, đau đầu.
Mắt: Nhìn mờ, nhìn đôi.
Tim mạch: Phù ngoại vi.
Đường tiêu hóa: Tăng cân, khô miệng.
Cơ xương và mô liên kết: Run cơ.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Máu và hệ bạch huyết: Giảm tiểu cầu.
Hệ miễn dịch: Phản ứng dị ứng.
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Ứ dịch, giảm glucose huyết.
Hệ thần kinh trung ương: Viêm dây thần kinh, suy nghĩ bất thường, mệt mỏi, lú lẫn, sảng khoái, rối loạn ngôn ngữ, rối loạn chú ý, mất phối hợp động tác, mất/giảm trí nhớ, đau, chóng mặt, cảm giác bất thường/giảm cảm giác, lo lắng, trầm cảm, mất định hướng, ngủ lịm, sốt, mất nhân cách, tăng trương lực cơ, trạng thái li bì, sững sờ hoặc kích động.
Mắt: Rối loạn thị giác, giảm thị lực, rung giật nhãn cầu, viêm kết mạc.
Tai: Giảm thính lực.
Tim mạch: Đau ngực, phù.
Hô hấp, vùng ngực, trung thất: Viêm xoang, khó thở, viêm phế quản, viêm họng – thanh quản.
Đường tiêu hóa: Táo bón, thèm ăn, đầy hơi, đầy hơi, nôn, đau bụng, viêm dạ dày – ruột.
Da và mô dưới da: Phù mặt, vết thâm tím, ngứa.
Rối loạn xương và mô liên kết: Rối loạn thăng bằng, dáng đi bất thường, yếu cơ, đau khớp, giật cơ, đau lưng, co thắt cơ, giật rung co, dị cảm, tăng CPK.
Sinh dục và đường tiết niệu: Tiểu nhiều, tiểu không tự chủ, mất khoái cảm, giảm tình dục.
Tổng quát: Hội chứng giả cúm.
Hiếm gặp, 1/10000 < ADR < 1/1000
Nhiễm khuẩn: Áp xe.
Máu và hệ bạch huyết: Thiếu máu.
Tim mạch: Nhịp tim nhanh.
Hô hấp, ngực và trung thất: Ngừng thở.
Đường tiêu hóa: Viêm dạ dày.
Da và mô dưới da: Phù mạch.
Thận: Suy thận cấp.
Sinh dục và đường tiết niệu: Albumin niệu.
Hệ miễn dịch: Phản ứng phản vệ.
Hệ thần kinh trung ương: Lệ thuộc thuốc, kích động.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Một số tác dụng phụ làm người bệnh phải ngưng dùng thuốc gồm:
Chóng mặt, buồn ngủ (4%).
Nhìn mờ: 1% phải ngưng thuốc. Nếu rối loạn thị giác kéo dài, phải thăm khám mắt (đa số tự khỏi khi tiếp tục điều trị).
Bệnh cơ hoặc nồng độ CPK huyết thanh tăng cao gấp 3 lần bình thường.
Tăng cân, phù ngoại biên ở người có bệnh tim từ trước.
Phù mạch: Tuy hiếm xảy ra, nhưng thường xảy ra ngay khi bắt đầu dùng thuốc, do đó cần hỏi tiền sử mẫn cảm và chuẩn bị phương tiện cấp cứu thích hợp.
Nguy cơ tự sát: Cần cho bệnh nhân và gia đình biết về tiềm năng nguy cơ tự sát khi dùng thuốc, cần theo dõi sát và chú ý đến các triệu chứng báo hiệu như lo âu, vật vã, hung hăng, tấn công, chống đối, thao cuống, mất ngủ và trầm cảm.
Không ngừng thuốc đột ngột, phải giảm dần liều trong ít nhất một tuần.
Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.
9. Tương tác với các thuốc khác
Pregabalin làm tăng nồng độ/tác dụng của rượu, thuốc uống chống đái tháo đường nhóm thiazolidinedon (nhóm glitazon), thuốc ức chế thần kinh trung ương, methotrimeprazin, các thuốc ức chế thu hồi serotonin chọn lọc.
Nồng độ/tác dụng của pregabalin được tăng lên bởi droperidol, hydroxyzin, methotrimeprazin.
Nồng độ/tác dụng của pregabalin được giảm đi bởi ketorolac, ketorolac (nhỏ mũi), ketorolac (đường toàn thân), mefloquin.
Nồng độ/tác dụng của pregabalin được tăng lên bởi droperidol, hydroxyzin, methotrimeprazin.
Nồng độ/tác dụng của pregabalin được giảm đi bởi ketorolac, ketorolac (nhỏ mũi), ketorolac (đường toàn thân), mefloquin.
10. Dược lý
Dược lực học
Pregabalin là chất đồng loại về mặt cấu trúc với acid gamma- aminobutyric (GABA). Cơ chế tác dụng chính xác chưa được giải thích đầy đủ, vị trí tác dụng và tính chất dược lý tương tự gabapentin. Thuốc gắn kết vào tiểu đơn vị alpha 2 delta ở tiền synapse các kênh phụ thuộc điện thế được phân bố rộng rãi tại hệ thần kinh ngoại vi và thần kinh trung ương. Có tác dụng làm giảm dòng calci vào đầu dây thần kinh, qua đó làm giảm sự phóng thích các chất dẫn truyền thần kinh như glutamat, noradrenalin và hợp chất P.
Pregabalin làm tăng mức GABA thần kinh qua tăng hoạt tính acid glutamic decarboxylase, một enzym biến đổi chất dẫn truyền thần kinh dễ bị kích thích là glutamat thành chất ức chế gaba qua một bước đơn giản. Cũng như gabapentin, pregabalin không tác động lên thụ thể GABA A và GABA B, không bị chuyển hoá thành GABA hay thành chất đối kháng GABA, và không làm thay đổi sự hấp thu và thoái biến GABA.
Dược động học
Pregabalin được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa lúc đói, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 1,5 giờ trong cả lúc dùng liều đơn và liều đa. Khả dụng sinh học đường uống khoảng 90% và phụ thuộc liều dùng. Trong dùng nhắc lại, tình trạng ổn định đạt được trong 24 - 48 giờ. Sự hấp thu giảm khi dùng với thức ăn, kéo theo Cmax giảm từ 20 - 30% sau 2,5 giờ, nhưng không có ảnh hưởng đáng kể trên lâm sàng. Thuốc đi qua hàng rào máu não dễ dàng, qua được nhau thai và sữa mẹ. Thuốc không gắn kết với protein huyết tương.
Pregabalin được chuyển hoá không đáng kể, 3% được tìm thấy nguyên vẹn trong nước tiểu và 0,9% là chất chuyển hoá N - methylat của pregabalin. Thuốc được thải trừ chủ yếu qua thận. Thời gian bán thải 6,3 giờ. Sự thanh thải pregabalin tỷ lệ thuận với thanh thải creatinin nên cần chỉnh liều dùng cho người suy thận và thẩm tách. Dược động học của pregabalin là tuyến tính trong khoảng liều đơn hàng ngày.
Pregabalin là chất đồng loại về mặt cấu trúc với acid gamma- aminobutyric (GABA). Cơ chế tác dụng chính xác chưa được giải thích đầy đủ, vị trí tác dụng và tính chất dược lý tương tự gabapentin. Thuốc gắn kết vào tiểu đơn vị alpha 2 delta ở tiền synapse các kênh phụ thuộc điện thế được phân bố rộng rãi tại hệ thần kinh ngoại vi và thần kinh trung ương. Có tác dụng làm giảm dòng calci vào đầu dây thần kinh, qua đó làm giảm sự phóng thích các chất dẫn truyền thần kinh như glutamat, noradrenalin và hợp chất P.
Pregabalin làm tăng mức GABA thần kinh qua tăng hoạt tính acid glutamic decarboxylase, một enzym biến đổi chất dẫn truyền thần kinh dễ bị kích thích là glutamat thành chất ức chế gaba qua một bước đơn giản. Cũng như gabapentin, pregabalin không tác động lên thụ thể GABA A và GABA B, không bị chuyển hoá thành GABA hay thành chất đối kháng GABA, và không làm thay đổi sự hấp thu và thoái biến GABA.
Dược động học
Pregabalin được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa lúc đói, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 1,5 giờ trong cả lúc dùng liều đơn và liều đa. Khả dụng sinh học đường uống khoảng 90% và phụ thuộc liều dùng. Trong dùng nhắc lại, tình trạng ổn định đạt được trong 24 - 48 giờ. Sự hấp thu giảm khi dùng với thức ăn, kéo theo Cmax giảm từ 20 - 30% sau 2,5 giờ, nhưng không có ảnh hưởng đáng kể trên lâm sàng. Thuốc đi qua hàng rào máu não dễ dàng, qua được nhau thai và sữa mẹ. Thuốc không gắn kết với protein huyết tương.
Pregabalin được chuyển hoá không đáng kể, 3% được tìm thấy nguyên vẹn trong nước tiểu và 0,9% là chất chuyển hoá N - methylat của pregabalin. Thuốc được thải trừ chủ yếu qua thận. Thời gian bán thải 6,3 giờ. Sự thanh thải pregabalin tỷ lệ thuận với thanh thải creatinin nên cần chỉnh liều dùng cho người suy thận và thẩm tách. Dược động học của pregabalin là tuyến tính trong khoảng liều đơn hàng ngày.
11. Quá liều và xử trí quá liều
Triệu chứng
Kinh nghiệm quá liều pregabalin còn ít, dùng liều pregabalin cao nhất được báo cáo là 600 mg. Không thấy hậu quả đáng kể nào về lâm sàng.
Xử trí
Chưa có thuốc giải độc đặc hiệu. Có thể chỉ định gây nôn hoặc rửa dạ dày, duy trì đường thở nếu cần. Điều trị triệu chứng, hỗ trợ, thẩm phân máu loại bỏ được khoảng 50% thuốc trong 4 giờ.
Kinh nghiệm quá liều pregabalin còn ít, dùng liều pregabalin cao nhất được báo cáo là 600 mg. Không thấy hậu quả đáng kể nào về lâm sàng.
Xử trí
Chưa có thuốc giải độc đặc hiệu. Có thể chỉ định gây nôn hoặc rửa dạ dày, duy trì đường thở nếu cần. Điều trị triệu chứng, hỗ trợ, thẩm phân máu loại bỏ được khoảng 50% thuốc trong 4 giờ.
12. Bảo quản
Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30°C.
