Thông tin sản phẩm
1. Thành phần của Virzaf 10mg
Dược chất: Adefovir dipivoxil 10mg.
Tá dược: Silicon dioxyd, tinh bột mì, talc,…
Tá dược: Silicon dioxyd, tinh bột mì, talc,…
2. Công dụng của Virzaf 10mg
Thuốc Virzaf được chỉ định dùng điều trị viêm gan B mạn tính ở người lớn có bằng chứng về sự nhân lên của hoạt động và có tăng lâu dài các aminotransferase trong huyết thanh hoặc có bệnh mô tiến triển.
3. Liều lượng và cách dùng của Virzaf 10mg
Cách dùng
Dùng đường uống.
Liều dùng
Viêm gan siêu vi B mạn tính: 1 viên/ngày.
Dược động học của adefovir sau khi uống một liều đơn 10 mg đã được nghiên cứu ở bệnh nhân viêm gan siêu vi B không mạn tính bị suy chức năng gan. Không có thay đổi đáng kể về dược động học của adefovir ở bệnh nhân suy gan nặng hay vừa phải khi so với bệnh nhân không bị suy gan. Không cần thiết thay đổi liều adefovir ở bệnh nhân suy gan.
Bệnh nhân suy thận:
Độ thanh thải creatinin từ 20 - 49 ml/phút: 10 mg/48 giờ.
Độ thanh thải creatinin từ 10 - 19 ml/phút: 10 mg/72 giờ.
Bệnh nhân được thẩm phân máu: 10 mg mỗi 7 ngày sau khi thẩm phân hoặc sau thẩm phân tích lũy tổng cộng 10 giờ.
Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.
Dùng đường uống.
Liều dùng
Viêm gan siêu vi B mạn tính: 1 viên/ngày.
Dược động học của adefovir sau khi uống một liều đơn 10 mg đã được nghiên cứu ở bệnh nhân viêm gan siêu vi B không mạn tính bị suy chức năng gan. Không có thay đổi đáng kể về dược động học của adefovir ở bệnh nhân suy gan nặng hay vừa phải khi so với bệnh nhân không bị suy gan. Không cần thiết thay đổi liều adefovir ở bệnh nhân suy gan.
Bệnh nhân suy thận:
Độ thanh thải creatinin từ 20 - 49 ml/phút: 10 mg/48 giờ.
Độ thanh thải creatinin từ 10 - 19 ml/phút: 10 mg/72 giờ.
Bệnh nhân được thẩm phân máu: 10 mg mỗi 7 ngày sau khi thẩm phân hoặc sau thẩm phân tích lũy tổng cộng 10 giờ.
Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.
4. Chống chỉ định khi dùng Virzaf 10mg
Thuốc Virzaf chống chỉ định trong các trường hợp bệnh nhân gan to, phân có mỡ, bệnh acid máu do chuyển hóa và có tiền sử mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc (Tá dược: Lactose monohdrat, tinh bột mì, cellulose vi tinh thể, croscarmellose natri, povidon, talc, magnesi stearate, silicon dioxyd…).
5. Thận trọng khi dùng Virzaf 10mg
Do adefovir được thải trừ qua thận, dùng Virzaf cùng với các thuốc làm giảm chức năng thận bài tiết qua ống thận sẽ làm tăng nồng độ huyết thanh của adefovir và/hoặc các thuốc dùng cùng lúc.
Các bệnh gan khác
Thận trọng với các bệnh gan khác. Tình trạng tăng men gan trong máu cao và nhanh. Theo dõi chức năng gan và thận 3 tháng/lần nếu dùng thuốc kéo dài.
Đã có báo cáo bùng phát viêm gan cấp tính ở bệnh nhân ngưng điều trị viêm gan B, bao gồm cả điều trị với adefovir. Phải theo dõi chức năng gan định kỳ bao gồm cả xét nghiệm và lâm sàng, theo dõi ít nhất vài tháng sau khi ngưng adefovir. Điều trị trở lại viêm gan B nếu cần thiết.
Bệnh nhân nhiễm HIV
Độc tính trên thận đặc trưng bởi sự tăng chậm creatinin và giảm phospho trong huyết thanh là độc tính giới hạn việc dùng liều cao hơn adefovir dipivoxil ở những bệnh nhân nhiễm HIV (60 và 120 mg/ngày) và bệnh nhân viêm gan B mạn tính (30 mg/ngày). Việc sử dụng adefovir trong thời gian dài (10 mg một lần/ngày) có thể dẫn đến độc tính thận muộn. Nguy cơ này thấp ở những bệnh nhân có chức năng thận bình thường. Tuy nhiên, điều này quan trọng đặc biệt ở những bệnh nhân có nguy cơ hoặc có rối loạn chức năng thận và bệnh nhân dùng đồng thời các thuốc độc thận như cyclosporin, tacrolimus, aminoglycosid, vancomycin và thuốc chống viêm không steroid. Nên kiểm tra creatinin tất cả các bệnh nhân trước khi bắt đầu điều trị với adefovir.
Kháng HIV: Trước khi bắt đầu điều trị với adefovir, tất cả các bệnh nhân nên được xét nghiệm kháng thể kháng HIV. Liệu pháp điều trị viêm gan B (như adefovir) có khả năng chống lại HIV. Vì vậy có thể dẫn đến sự đề kháng HIV ở bệnh nhân viêm gan B mạn tính kèm theo nhiễm HIV mà không phát hiện hoặc không được điều trị. Adefovir không kháng lại HIV RNA, tuy nhiên, có ít dữ liệu về việc sử dụng adefovir để điều trị ở bệnh nhân viêm gan B mạn tính nhiễm HIV đồng thời.
Bệnh nhân suy thận
Phải theo dõi chức năng thận ở tất cả các bệnh nhân điều trị với adefovir, đặc biệt là bệnh nhân có tiền sử hoặc nguy cơ suy thận. Điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận khi bắt đầu điều trị hoặc suy thận trong thời gian điều trị. Cân nhắc cẩn thận nguy cơ và lợi ích khi ngưng adefovir ở bệnh nhân bị độc tính trên thận liên quan đến việc dùng thuốc.
Nhiễm acid lactic và gan nhiễm mỡ
Nhiễm acid lactic và gan nhiễm mỡ, kể cả trường hợp tử vong, đã được báo cáo ở trường hợp sử dụng các thuốc tương tự nucleosid đơn độc hoặc phối hợp với thuốc kháng virus. Đa số trường hợp xảy ra ở phụ nữ. Yếu tố nguy cơ là bệnh béo phì và sử dụng kéo dài nucleosid. Nên đặc biệt thận trọng khi sử dụng các thuốc tương tự nucleosid cho bệnh nhân có yếu tố nguy cơ bệnh gan. Tuy nhiên, cũng có báo cáo xảy ra ở bệnh nhân không có yếu tố nguy cơ đã biết. Ngưng điều trị adefovir ngay khi có bất kỳ dấu hiệu lâm sàng hoặc xét nghiệm nào cho thấy nhiễm acid lactic hoặc nhiễm độc gan (có thể bao gồm gan to và gan nhiễm mỡ, ngay cả trong trường hợp không tăng transaminase).
Các bệnh gan khác
Thận trọng với các bệnh gan khác. Tình trạng tăng men gan trong máu cao và nhanh. Theo dõi chức năng gan và thận 3 tháng/lần nếu dùng thuốc kéo dài.
Đã có báo cáo bùng phát viêm gan cấp tính ở bệnh nhân ngưng điều trị viêm gan B, bao gồm cả điều trị với adefovir. Phải theo dõi chức năng gan định kỳ bao gồm cả xét nghiệm và lâm sàng, theo dõi ít nhất vài tháng sau khi ngưng adefovir. Điều trị trở lại viêm gan B nếu cần thiết.
Bệnh nhân nhiễm HIV
Độc tính trên thận đặc trưng bởi sự tăng chậm creatinin và giảm phospho trong huyết thanh là độc tính giới hạn việc dùng liều cao hơn adefovir dipivoxil ở những bệnh nhân nhiễm HIV (60 và 120 mg/ngày) và bệnh nhân viêm gan B mạn tính (30 mg/ngày). Việc sử dụng adefovir trong thời gian dài (10 mg một lần/ngày) có thể dẫn đến độc tính thận muộn. Nguy cơ này thấp ở những bệnh nhân có chức năng thận bình thường. Tuy nhiên, điều này quan trọng đặc biệt ở những bệnh nhân có nguy cơ hoặc có rối loạn chức năng thận và bệnh nhân dùng đồng thời các thuốc độc thận như cyclosporin, tacrolimus, aminoglycosid, vancomycin và thuốc chống viêm không steroid. Nên kiểm tra creatinin tất cả các bệnh nhân trước khi bắt đầu điều trị với adefovir.
Kháng HIV: Trước khi bắt đầu điều trị với adefovir, tất cả các bệnh nhân nên được xét nghiệm kháng thể kháng HIV. Liệu pháp điều trị viêm gan B (như adefovir) có khả năng chống lại HIV. Vì vậy có thể dẫn đến sự đề kháng HIV ở bệnh nhân viêm gan B mạn tính kèm theo nhiễm HIV mà không phát hiện hoặc không được điều trị. Adefovir không kháng lại HIV RNA, tuy nhiên, có ít dữ liệu về việc sử dụng adefovir để điều trị ở bệnh nhân viêm gan B mạn tính nhiễm HIV đồng thời.
Bệnh nhân suy thận
Phải theo dõi chức năng thận ở tất cả các bệnh nhân điều trị với adefovir, đặc biệt là bệnh nhân có tiền sử hoặc nguy cơ suy thận. Điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận khi bắt đầu điều trị hoặc suy thận trong thời gian điều trị. Cân nhắc cẩn thận nguy cơ và lợi ích khi ngưng adefovir ở bệnh nhân bị độc tính trên thận liên quan đến việc dùng thuốc.
Nhiễm acid lactic và gan nhiễm mỡ
Nhiễm acid lactic và gan nhiễm mỡ, kể cả trường hợp tử vong, đã được báo cáo ở trường hợp sử dụng các thuốc tương tự nucleosid đơn độc hoặc phối hợp với thuốc kháng virus. Đa số trường hợp xảy ra ở phụ nữ. Yếu tố nguy cơ là bệnh béo phì và sử dụng kéo dài nucleosid. Nên đặc biệt thận trọng khi sử dụng các thuốc tương tự nucleosid cho bệnh nhân có yếu tố nguy cơ bệnh gan. Tuy nhiên, cũng có báo cáo xảy ra ở bệnh nhân không có yếu tố nguy cơ đã biết. Ngưng điều trị adefovir ngay khi có bất kỳ dấu hiệu lâm sàng hoặc xét nghiệm nào cho thấy nhiễm acid lactic hoặc nhiễm độc gan (có thể bao gồm gan to và gan nhiễm mỡ, ngay cả trong trường hợp không tăng transaminase).
6. Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú
Thời kỳ mang thai
Không có các nghiên cứu có kiểm soát đầy đủ ở phụ nữ có thai. Vì các nghiên cứu trên hệ sinh sản ở động vật không luôn luôn dự đoán được đáp ứng ở người, không nên dùng Virzaf trong thai kỳ, trừ khi thật sự cần thiết và đã có sự cân nhắc cẩn thận về các nguy cơ và lợi ích của việc dùng thuốc.
Thời kỳ cho con bú
Adefovir không được biết là có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Nên hướng dẫn phụ nữ không cho con bú khi đang uống Virzaf.
Không có các nghiên cứu có kiểm soát đầy đủ ở phụ nữ có thai. Vì các nghiên cứu trên hệ sinh sản ở động vật không luôn luôn dự đoán được đáp ứng ở người, không nên dùng Virzaf trong thai kỳ, trừ khi thật sự cần thiết và đã có sự cân nhắc cẩn thận về các nguy cơ và lợi ích của việc dùng thuốc.
Thời kỳ cho con bú
Adefovir không được biết là có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Nên hướng dẫn phụ nữ không cho con bú khi đang uống Virzaf.
7. Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Một số tác dụng không mong muốn như chóng mặt, buồn ngủ, rối loạn thị giác sẽ làm suy giảm khả năng tập trung và phản xạ. Không nên lái xe, vận hành máy móc nguy hiểm hay các hoạt động tương tự nếu cảm thấy khả năng tập trung và phản xạ bị giảm sút.
8. Tác dụng không mong muốn
Khi sử dụng thuốc Virzaf, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).
Các tác dụng không mong muốn thông thường
Suy nhược, đau đầu, đau bụng, tiêu chảy, buồn nôn, khó tiêu, đầy hơi, tăng creatinin và giảm phosphat huyết.
Rối loạn tiêu hóa: Viêm tụy.
Hệ thống cơ xương và mô liên kết rối loạn: Bệnh cơ, loãng xương (cả hai đều liên quan với bệnh ống lượn gần).
Rối loạn thận và tiết niệu: Suy thận, hội chứng fanconi, bệnh ống lượn gần.
Đã có báo cáo tăng nồng độ men gan và đợt kịch phát cấp tính viêm gan sau khi ngừng adefovir.
Nhiễm acid lactic, thường liên quan với gan to nghiêm trọng và nhiễm mỡ có thể gặp khi sử dụng các thuốc đồng đẳng nucleosid một mình hoặc với thuốc kháng retrovirus.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.
Các tác dụng không mong muốn thông thường
Suy nhược, đau đầu, đau bụng, tiêu chảy, buồn nôn, khó tiêu, đầy hơi, tăng creatinin và giảm phosphat huyết.
Rối loạn tiêu hóa: Viêm tụy.
Hệ thống cơ xương và mô liên kết rối loạn: Bệnh cơ, loãng xương (cả hai đều liên quan với bệnh ống lượn gần).
Rối loạn thận và tiết niệu: Suy thận, hội chứng fanconi, bệnh ống lượn gần.
Đã có báo cáo tăng nồng độ men gan và đợt kịch phát cấp tính viêm gan sau khi ngừng adefovir.
Nhiễm acid lactic, thường liên quan với gan to nghiêm trọng và nhiễm mỡ có thể gặp khi sử dụng các thuốc đồng đẳng nucleosid một mình hoặc với thuốc kháng retrovirus.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.
9. Tương tác với các thuốc khác
Do adefovir được thải trừ qua thận, dùng Virzaf cùng với các thuốc làm giảm chức năng thận hoặc cạnh tranh bài tiết qua ống thận sẽ làm tăng nồng độ huyết thanh của adefovir và/hoặc các thuốc dùng cùng lúc. Khác với lamivudin, trimethoprim/sulfamethoxazol, acetaminophen và tenofovir disoproxil fumarat chưa có đánh giá về tác động trên chức năng thận khi dùng Virzaf cùng với các thuốc được bài tiết qua thận hoặc với các thuốc tác động đến chức năng thận. Nên theo dõi cẩn thận các phản ứng phụ ở bệnh nhân khi dùng Virzaf đồng thời với các thuốc được bài tiết qua thận hoặc với các thuốc có tác động đến chức năng thận. Dùng 800 mg ibuprofen 3 lần/ngày sẽ làm tăng nồng độ của adefovir lên khoảng 23%. Tầm quan trọng về mặt lâm sàng của việc tăng nồng độ adefovir chưa được biết. Adefovir không ức chế các enzym CYP450 thông thường, adefovir chưa được biết là có khả năng gây kích thích enzym CYP450 hay không. Tác dụng của adefovir trên nồng độ của cyclosporin và tacrolimus chưa được biết.
In vivo, adefovir dipivoxil được chuyển hóa nhanh thành adefovir. In vivo, ở nồng độ rất cao (trên 4.000 lần), adefovir không ức chế bất kỳ enzym thông thường nào ở người (CYP1A2, CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19 và CYP3A4). Adefovir không là chất nền cho những enzym này. Tuy nhiên, chưa biết là adefovir có gây kích thích CYP450 hay không. Dựa trên các kết quả thử nghiệm in vitro và đường thải trừ qua thận của adefovir, ít có khả năng có tương tác qua trung gian CYP450 giữa các thuốc khác với adefovir làm chất ức chế hay chất nền.
Không nên sử dụng đồng thời adefovir và tenofovir disoproxil fumarat.
Phải theo dõi sát bệnh nhân khi sử dụng adefovir cùng với thuốc bài tiết qua thận hoặc thuốc có ảnh hưởng đến chức năng thận.
In vivo, adefovir dipivoxil được chuyển hóa nhanh thành adefovir. In vivo, ở nồng độ rất cao (trên 4.000 lần), adefovir không ức chế bất kỳ enzym thông thường nào ở người (CYP1A2, CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19 và CYP3A4). Adefovir không là chất nền cho những enzym này. Tuy nhiên, chưa biết là adefovir có gây kích thích CYP450 hay không. Dựa trên các kết quả thử nghiệm in vitro và đường thải trừ qua thận của adefovir, ít có khả năng có tương tác qua trung gian CYP450 giữa các thuốc khác với adefovir làm chất ức chế hay chất nền.
Không nên sử dụng đồng thời adefovir và tenofovir disoproxil fumarat.
Phải theo dõi sát bệnh nhân khi sử dụng adefovir cùng với thuốc bài tiết qua thận hoặc thuốc có ảnh hưởng đến chức năng thận.
10. Dược lý
Adefovir là một thuốc kháng virus có khả năng ức chế các enzym cần thiết để virus viêm gan siêu vi B (HBV) và HIV sinh sản. Các virus như HIV và HBV sử dụng vật liệu di truyền của tế bào cơ thể để tạo thêm virus lan nhiễm cho các tế bào khác.
Adefovir can thiệp vào vòng đời của HBV để ngăn chặn sự tạo thêm virus. Adefovir gắn kết đặc hiệu với các enzym DNA polymerase, vì thế HBV không thể xây dựng vật liệu di truyền cần thiết để tạo thêm virus và nhiễm thêm cho các tế bào khác.
Adefovir can thiệp vào vòng đời của HBV để ngăn chặn sự tạo thêm virus. Adefovir gắn kết đặc hiệu với các enzym DNA polymerase, vì thế HBV không thể xây dựng vật liệu di truyền cần thiết để tạo thêm virus và nhiễm thêm cho các tế bào khác.
11. Quá liều và xử trí quá liều
Quá liều
Liều dùng hàng ngày 500 mg adefovir dipivoxil trong 2 tuần và liều dùng 250 mg trong 12 tuần có liên quan đến chứng biếng ăn và rối loạn tiêu hoá.
Cách xử trí
Nếu xảy ra quá liều, phải theo dõi bệnh nhân và có biện pháp điều trị hỗ trợ khi cần thiết.
Adefovir có thể được loại bỏ bằng thẩm phân máu, độ thanh thải trung bình là 104 ml/phút. Sự thải trừ adefovir bằng thẩm phân phúc mạc chưa được nghiên cứu.
Liều dùng hàng ngày 500 mg adefovir dipivoxil trong 2 tuần và liều dùng 250 mg trong 12 tuần có liên quan đến chứng biếng ăn và rối loạn tiêu hoá.
Cách xử trí
Nếu xảy ra quá liều, phải theo dõi bệnh nhân và có biện pháp điều trị hỗ trợ khi cần thiết.
Adefovir có thể được loại bỏ bằng thẩm phân máu, độ thanh thải trung bình là 104 ml/phút. Sự thải trừ adefovir bằng thẩm phân phúc mạc chưa được nghiên cứu.
12. Bảo quản
Bảo quản ở nhiệt độ thường, không quá 30°C.
