Thuốc điều trị viêm loét dạ dày tá tràng ESOGAS hộp 1 lọ bột đông khô pha tiêm x 1 ống dung môi 5ml

Cho 1 đơn vị đóng gói nhỏ nhất
* Lọ bột đông khô pha tiêm:
Esomeprazol (dưới dạng esomeprazol natri) ……………………..40 mg
Tá dược: ………………………………………………………………………vđ 1 lọ
* Ống dung môi pha tiêm:
Natri clorid, nước cất pha tiêm …………………………………………vđ 5ml

ESOGAS được chỉ định đối với:
* Ở người lớn:
– Điều trị kháng tiết acid dạ dày khi liệu pháp đường uống không thích hợp, như:
+ Bệnh trào ngược dạ dày – thực quản (GERD) ở bệnh nhân bị viêm thực quản và/hoặc có các triệu chứng trào ngược nặng.
+ Điều trị loét dạ dày do dùng NSAID.
+ Dự phòng loét dạ dày và tá tràng do dùng NSAID ở những bệnh nhân có nguy cơ.
– Phòng ngừa tái xuất huyết sau khi điều trị nội soi xuất huyết cấp tính do loét dạ dày hoặc tá tràng.
* Ở trẻ em và trẻ vị thành niên từ 1 – 18 tuổi: Điều trị kháng tiết acid dạ dày khi liệu pháp đường uống không thích hợp, như: bệnh trào ngược dạ dày – thực quản (GERD) ở bệnh nhân bị viêm thực quản bào mòn do trào ngược và/hoặc các triệu chứng trào ngược nặng.

* Liều lượng:
– Người lớn:
+ Điều trị kháng tiết acid dạ dày khi liệu pháp đường uống không thích hợp:
++ Bệnh nhân không thể dùng thuốc qua đường uống có thể được điều trị bằng dạng tiêm với liều 20 – 40 mg, 1 lần/ngày. Bệnh nhân bị viêm thực quản trào ngược nên được điều trị với liều 40 mg, 1 lần/ngày. Để điều trị triệu chứng bệnh trào ngược, bệnh nhân nên được dùng liều 20 mg, 1 lần/ngày.
++ Để điều trị loét dạ dày do dùng NSAID, liều thông thường là 20 mg, 1 lần/ngày. Để phòng ngừa loét dạ dày và thực quản do dùng NSAID ở bệnh nhân có nguy cơ, liều sử dụng là 20 mg, 1 lần/ngày.
++ Thời gian điều trị bằng đường tĩnh mạch thường ngắn và nên chuyển sang dùng thuốc bằng đường uống khi có thể được.
+ Phòng ngừa tái xuất huyết do loét dạ dày và tá tràng:
++ Sau khi điều trị bằng nội soi xuất huyết cấp tính do loét dạ dày hoặc loét tá tràng, truyền liều cao 80 mg trong khoảng thời gian 30 phút, tiếp theo truyền tĩnh mạch liên tục 8 mg/giờ trong 3 ngày (72 giờ).
++ Sau giai đoạn điều trị bằng đường tĩnh mạch, bệnh nhân nên được tiếp tục điều trị kháng acid bằng dạng uống.
– Trẻ em và trẻ vị thành niên từ 1 – 18 tuổi:
+ Điều trị kháng tiết acid dạ dày khi liệu pháp đường uống không thích hợp.
+ Bệnh nhân không dùng được thuốc đường uống có thể được điều trị bằng đường tiêm truyền tĩnh mạch 1 lần/ngày như là 1 phần của liệu trình điều trị GERD đầy đủ (xin xem trong bảng dưới đây).
+ Thông thường khoảng thời gian điều trị bằng đường tĩnh mạch nên ngắn và chuyển sang đường uống ngay khi có thể.
Liều khuyến cáo khi sử dụng esomeprazol bằng đường tĩnh mạch:
Nhóm tuổi
Điều trị viêm thực quản bào mòn do trào ngược
Điều trị triệu chứng của GERD
1 – 11 tuổi
– Cân nặng: < 20 kg: 10 mg, 1 lần/ngày
10 mg, 1 lần/ngày
– Cân nặng ≥ 20 kg: 10 mg hoặc 20 mg, 1 lần/ngày
12 – 18 tuổi
40 mg, 1 lần/ngày
20 mg, 1 lần/ngày
* Đối với một số bệnh nhân đặc biệt:
– Người suy thận: Không cần phải giảm liều ở người suy thận nhưng thận trọng ở người suy thận nặng vì kinh nghiệm sử dụng ở những người này còn hạn chế.
– Người cao tuổi: Không cần phải giảm liều ở người cao tuổi.
– Người suy gan:
+ GERD: Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình. Đối với bệnh nhận suy gan nặng, không nên dùng quá liều tối đa 20 mg mỗi ngày.
+ Loét xuất huyết: Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình. Đối với bệnh nhận suy gan nặng, khởi đầu nên truyền liều cao 80 mg, tiếp theo truyền tĩnh mạch liên tục liều 4 mg/h trong 71,5 giờ có thể đủ để đạt hiệu quả.
Cách dùng
– Đối với tiêm tĩnh mạch: Dung dịch tiêm được pha chế bằng cách hoàn nguyên lọ bột với 5 ml dung dịch NaCl 0,9%. Tiêm tĩnh mạch chậm ít nhất 3 phút.
– Đối với truyền tĩnh mạch:
+ Dung dịch truyền tĩnh mạch (liều 40 mg) trong 10 – 30 phút: hoàn nguyên lọ bột với 5 ml dung dịch NaCl 0,9% hoặc dung dịch Lactated Ringer hoặc dung dịch Dextrose 5%. Sau đó pha loãng tới thể tích 100 ml.
+ Dung dịch truyền tĩnh mạch (liều 80 mg): hoàn nguyên 2 lọ bột 40 mg, mỗi lọ với 5 ml dung dịch NaCl 0,9%. Sau đó, dung dịch trong 2 lọ được pha loãng thêm trong 100 ml dung dịch NaCl 0,9%. Dung dịch sau khi pha chế được truyền trong thời gian hoặc tốc độ tương ứng như trong phần “Liều lượng”.
– Dung dịch sau khi pha trong suốt, không màu hoặc vàng nhạt.
– Chỉ sử dụng dung dịch trong suốt vì vậy dung dịch đã pha phải kiểm tra bằng mắt thường để phát hiện các phân tử lạ và sự biến màu trước khi dùng.
– Dung dịch đã pha không nên pha trộn hoặc dùng chung bộ dây truyền với các thuốc khác.
– Nên dùng nửa thể tích pha nếu chỉ cần dùng 20 mg esomeprazol, nên bỏ phần dung dịch không sử dụng.

– Quá mẫn với esomeprazol hoặc với các thuốc ức chế bơm proton khác, hoặc quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
– Esomeprazol không nên sử dụng đồng thời với nelfinavir.

* Thận trọng:
– Khi có sự hiện diện của bất kỳ các triệu chứng cảnh giác (như sụt cân đáng kể không chủ đích, nôn tái phát, khó nuốt, nôn ra máu hoặc phân đen) và khi có hoặc nghi ngờ bị loét dạ dày, nên loại trừ khả năng ác tính vì điều trị với esomeprazol có thể làm giảm các triệu chứng và làm chậm việc chẩn đoán.
– Nhiễm khuẩn đường tiêu hoá: Điều trị bằng các thuốc ức chế bơm proton có thể làm tăng nhẹ nguy cơ nhiễm khuẩn đường tiêu hoá do Salmonella và Campylobacter.
– Hấp thu vitamin B12: Esomeprazol, cũng như các thuốc kháng acid khác, có thể làm giảm hấp thu vitamin B12 (cyanocobalamin) do giảm độ acid dạ dày. Điều này nên được cân nhắc ở những bệnh nhân có giảm dự trữ hoặc có nguy cơ giảm hấp thu vitamin B12 khi điều trị dài hạn.
– Hạ magnesi huyết: Đã có các báo cáo về hạ magnesi huyết nghiêm trọng ở những bệnh nhân được điều trị bằng các thuốc ức chế bơm proton (PPI) như esomeprazol trong ít nhất ba tháng và trong hầu hết các trường hợp sử dụng PPI trong một năm. Các biểu hiện nghiêm trọng của hạ magnesi huyết như mệt mỏi, co cứng, mê sảng, co giật, choáng váng và loạn nhịp thất có thể xảy ra, nhưng có thể khởi phát âm thầm và không được lưu tâm. Ở hầu hết các bệnh nhân bị ảnh hưởng, tình trạng giảm magnesi huyết được cải thiện sau khi sử dụng liệu pháp thay thế magnesi và ngừng sử dụng PPI. Đối với bệnh nhân dự kiến sẽ được điều trị kéo dài với PPI hoặc bệnh nhân dùng PPI cùng với digoxin hoặc các thuốc khác có thể hạ magnesi huyết (như các thuốc lợi tiểu), các chuyên gia y tế nên cân nhắc đo nồng độ magnesi trước khi bắt đầu điều trị với PPI và định kỳ trong quá trình điều trị.
– Nguy cơ gãy xương: Khi dùng các thuốc ức chế bơm proton, đặc biệt khi dùng liều cao và kéo dài (≥ 1 năm), có thể làm tăng nguy cơ gãy xương chậu, xương cổ tay hoặc cột sống do loãng xương. Các nghiên cứu quan sát cho thấy các thuốc ức chế bơm proton có thể làm tăng tổng thể nguy cơ gãy xương khoảng 10 – 40%. Một phần trong mức tăng này có thể do các yếu tố nguy cơ khác. Khuyến cáo dùng liều thấp nhất có tác dụng trong thời gian ngắn nhất có thể, phù hợp với tình trạng lâm sàng. Những bệnh nhân có nguy cơ gãy xương do loãng xương nên dùng đủ calci và vitamin D, đánh giá tình trạng xương và quản lý theo hướng dẫn.
– Lupus ban đỏ bán cấp da (SCLE): Rất hiếm gặp các trường hợp SCLE liên quan đến các thuốc ức chế bơm proton. Nếu các tổn thương xảy ra, đặc biệt là ở vùng da tiếp xúc với ánh nắng mặt trời và nếu kèm theo đau khớp, bệnh nhân cần nhanh chóng tìm sự giúp đỡ y tế và chuyên viên y tế nên cân nhắc ngừng sử dụng esomeprazol. SCLE xảy ra sau khi điều trị với một thuốc ức chế bơm proton trước đó có thể làm tăng nguy cơ xảy ra SCLE với các thuốc ức chế bơm proton khác.
– Phối hợp với các thuốc khác:
+ Không khuyến cáo dùng phối hợp esomeprazol với atazanavir. Nếu phối hợp atazanavir với thuốc ức chế bơm proton là không thể tránh khỏi, cần theo dõi chặt chẽ trên lâm sàng khi tăng liều atazanavir đến 400 mg kết hợp với 100 mg ritonavir; không nên vượt quá 20 mg esomeprazol.
+ Esomeprazol là một chất ức chế CYP2C19. Khi bắt đầu hoặc kết thúc điều trị với esomeprazol, cần xem xét khả năng tương tác với các thuốc chuyển hóa qua CYP2C19. Đã ghi nhận tương tác giữa clopidogrel và esomeprazol. Sự liên quan lâm sàng của tương tác này là không chắc chắn. Như là một biện pháp thận trọng, không khuyến khích sử dụng đồng thời esomeprazol và clopidogrel.
– Tương tác với các xét nghiệm: Sự tăng nồng độ Chromogranin A (CgA) có thể can thiệp vào việc dò tìm các khối u thần kinh nội tiết. Để tránh sự can thiệp này, nên ngừng điều trị esomeprazol ít nhất 5 ngày trước khi định lượng CgA. Nếu nồng độ CgA và gastrin không quay trở lại phạm vi tham chiếu sau khi định lượng lần đầu thì phép định lượng này nên được lặp lại 14 ngày sau khi ngừng điều trị với thuốc ức chế bơm proton.
– Trớc khi dùng thuốc ức chế bơm proton, phải loại trừ khả năng ung thư dạ dày vì thuốc có thể che lấp triệu chứng, làm chậm chuẩn đoán ung thư.
– Thận trọng khi dùng ở người bị bệnh gan, người mang thai hoặc cho con bú.
– Dùng esomeprazol kéo dài có thể gây viêm teo dạ dày hoặc tăng nguy cơ nhiễm khuẩn (như viêm phổi mắc phải tại cộng đồng).
– Có thể tăng nguy cơ tiêu chảy do Clostridium dificile khi dùng các thuốc ức chế bơm proton.
– Esogas chứa < 1 mmol ion natri (23 mg) trong mỗi lọ bột đông khô, nghĩa là về cơ bản không có natri.

– Thời kỳ mang thai: Chưa có nghiên cứu đầy đủ khi dùng esomeprazol ở người mang thai. Chỉ sử dụng esomeprazol trong thời kỳ mang thai khi thật cần thiết.
– Thời kỳ cho con bú: Chưa biết esomeprazol có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Tuy nhiên, omeprazol được phân phối vào trong sữa của người. Esomeprazol có khả năng gây ra các ADR ở trẻ bú mẹ, vì vậy phải quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc, tùy theo tầm quan trọng của việc dùng thuốc đối với người mẹ.

Esomeprazol có ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy. Các tác dụng phụ như chóng mặt (ít gặp) và hạn chế tầm nhìn (ít gặp) đã được báo cáo. Nếu bệnh nhân bị ảnh hưởng thì không nên lái xe hoặc vận hành máy móc.

Khi sử dụng thuốc Oraptic, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).
Thường gặp, ADR > 1/100
Thần kinh: Đau đầu.
Tiêu hóa: Đau bụng, táo bón, tiêu chảy, đầy hơi, buồn nn, nôn, bướu thịt đáy vị (lành tính).
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Tâm thần và thần kinh: Mất ngủ, chóng mặt, dị cảm, buồn ngủ.
Gan mật: Tăng men gan.
Da và mô dưới da: Viêm da, ngứa, phát ban, mày đay.
Gãy xương hông, cổ tay hoặc cột sống.
Mệt mỏi, phù ngoại biên.
Hiếm gặp, 1/10000 < ADR < 1/1000
Máu và bạch huyết: Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.
Miễn dịch: Phản ứng quá mẫn như sốt, phù mạch và phản ứng/sốc phản vệ.
Chuyển hóa và dinh dưỡng: Hạ natri huyết.
Tâm thần và thần kinh: Kích động, lú lẫn, trầm cảm, rối loạn vị giác.
Mắt: Mờ mắt.
Tiêu hóa: Khô miệng, viêm miệng, candida đường tiêu hóa, viêm đại tràng vi thể.
Hô hấp: Co thắt phế quản.
Gan mật: Viêm gan có hoặc không có vàng da.
Da và mô dưới da: Rụng tóc, nhạy cảm ánh sáng.
Đau cơ, đau khớp, viêm thận kẽ, tăng tiết mồ hôi.
Rất hiếm gặp, ADR < 1/10000
Máu và bạch huyết: Mất bạch cầu hạt, giảm toàn thể huyết cầu.
Chuyển hóa và dinh dưỡng: Hạ magie huyết.
Tâm thần: Hành hung, ảo giác.
Gan mật: Suy gan, bệnh não ở bệnh nhân đã có bệnh gan từ trước.
Da và mô dưới da: Hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens – Johnson, hoại tử thượng bì nhiễm độc (TEN).
Yếu cơ, vú to ở nam giới.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Omeprazole có thể làm tăng nồng độ cyclosporine trong máu.
Omeprazole làm tăng tác dụng của kháng sinh diệt trừ h. pylori, làm tăng tác dụng chống đông máu của dicoumarol.
Omeprazole ức chế vừa phải enzyme cyp2c19, do đó làm tăng đáng kể nồng độ các thuốc bị chuyển hóa bởi enzyme cyp2c19: Warfarin và các thuốc đối kháng vitamin K khác, cilostazol, diazepam và phenytoin.
Omeprazole ức chế chuyển hóa warfarin, nhưng lại ít làm thay đổi thời gian chảy máu.
Omeprazole làm giảm chuyển hoá nifedipine ít nhất là 20% và có thể làm tăng tác dụng của nifedipin.
Dùng đồng thời omeprazole 40 mg/ngày làm giảm nồng độ huyết tương của nelfinavir khoảng 40% và 75 – 90% chất chuyển hóa có hoạt tính m8, có thể là do ức chế enzyme chuyển hóa cyp2c19. Dùng đồng thời omeprazole 40 mg/ngày với 300 mg atazanavir/ritonavir 100 mg làm giảm nồng độ huyết tương atazanavir khoảng 75%.
Omeprazole làm giảm đáng kể sự hấp thu của posaconazole, erlotinib, ketoconazole, itraconazole khi dùng chung.
Omeprazole làm tăng sinh khả dụng của các thuốc: Digoxin, saquinavir hoặc ritonavir, methotrexate, tacrolimus.
Khi sử dụng omeprazole với clopidogrel làm giảm chất chuyển hóa có hoạt tính của clopidogrel, dẫn đến giảm khả năng chống kết tập tiểu cầu của clopidogrel.
Clarithromycin, voriconazole ức chế chuyển hoá omeprazole và làm cho nồng độ omeprazole tăng cao gấp đôi.
Các thuốc cảm ứng enzyme gan (rifampicin) làm tăng sự chuyển hóa omeprazole, do đó làm giảm nồng độ của omeprazole trong huyết tương.

Dược lực học
Omeprazole ức chế sự bài tiết acid của dạ dày do ức chế có hồi phục hệ enzyme hydro – kali adenosine triphosphatase (còn gọi là bơm proton) ở tế bào viền của dạ dày. Tác dụng nhanh, kéo dài nhưng hồi phục được. Omeprazole không có tác dụng lên thụ thể (receptor) acetylcholine hay thụ thể histamine.
Tác động trên sự tiết acid
Omeprazole ức chế tiết acid dạ dày phụ thuộc liều, do đó với liều tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm truyền tĩnh mạch 40 mg sẽ giảm nồng độ acid trong dạ dày ngay lập tức và sau 24 giờ nồng độ acid dạ dày giảm khoảng 90%. Sự ức chế tiết acid dạ dày phụ thuộc diện tích dưới đường cong (AUC) không phụ thuộc nồng độ omeprazole tại một thời điểm.
Tác động trên vi khuẩn h. pylori
H. pylori liên quan đến viêm loét dạ dày tá tràng và là yếu tố gây tăng nguy cơ phát triển ung thư dạ dày. Sử dụng omeprazole kết hợp kháng sinh giúp diệt vi khuẩn h. pylori và chữa lành các vết loét.
Dược động học
Phân bố
Thể tích phân bố biểu kiến ở những người khỏe mạnh xấp xỉ 0,3 l/kg thể trọng. 97% omeprazole gắn kết với protein huyết tương.
Chuyển hóa
Omeprazole được chuyển hóa hoàn toàn bởi hệ thống cytochrome p450 (cyp). Phần lớn omeprazole chuyển hóa qua enzyme cyp2c19 tạo thành hydroxyomeprazole, chất chuyển hóa chủ yếu trong huyết tương. Phần còn lại chuyển hóa qua cyp3a4 tạo ra omeprazole sulfone. Khoảng 3% dân số da trắng và 15 – 20% dân số châu Á thiếu enzyme cyp2c19 chức năng và được gọi là người chuyển hóa kém.
Ở những người này sự chuyển hóa của omeprazole có thể được xúc tác chủ yếu bởi cyp3a4. Sau khi dùng liều omeprazole 20 mg lặp lại một lần mỗi ngày, auc trung bình ở người chuyển hóa kém cao hơn từ 5 đến 10 lần so với những người có enzyme cyp2c19 chức năng (người chuyển hóa mạnh). Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương cũng cao hơn, gấp 3 đến 5 lần. Những phát hiện này không có ý nghĩa gì đối với liều dùng omeprazole.
Thải trừ
Độ thanh thải huyết tương tổng cộng khoảng 30 – 40 l/giờ sau một liều duy nhất. Thời gian bán thải của omeprazole trong huyết tương thường ngắn hơn một giờ sau khi dùng liều duy nhất và liều lặp lại mỗi ngày một lần. Omeprazole được thải trừ hoàn toàn khỏi huyết tương giữa các liều mà không có khuynh hướng tích lũy khi sử dụng một lần mỗi ngày. Gần 80% liều omeprazole được bài tiết dưới dạng chất chuyển hóa trong nước tiểu, phần còn lại qua phân, chủ yếu xuất phát từ tiết mật.
Người suy gan
Sự chuyển hóa của omeprazole ở bệnh nhân suy gan bị suy giảm, dẫn tới tăng AUC. Omeprazole không cho thấy bất kỳ xu hướng tích lũy với liều dùng một lần mỗi ngày.
Người suy thận
Dược động học của omeprazole, bao gồm sinh khả dụng toàn thân và tỉ lệ thải trừ không thay đổi ở bệnh nhân suy thận.
Người cao tuổi
Tốc độ chuyển hóa omeprazole giảm nhẹ ở người cao tuổi (75 – 79 tuổi).

Chỉ điều trị triệu chứng, không có thuốc điều trị đặc hiệu.

Bảo quản nơi khô, nhiệt độ không quá 30oC, tránh ánh sáng.