Dược sĩ Nguyên ĐanĐã duyệt nội dung
Dược sĩ Nguyên Đan
Đã duyệt nội dung
Thông tin sản phẩm
1. Thành phần của Desloratadin 5mg Khapharco
Mỗi viên nén bao phim có chứa:
- Desloratadin 5mg.
- Tá dược: Lactose, Tinh bột mì, Natri starch glycolat (type A), Povidon K30, Magnesi stearat, Aerosil, Hydroxypropyl methylcellulose 2910, Polyethylen glycol 6000, Talc, Titan dloxyd vừa đủ 1 viên
- Desloratadin 5mg.
- Tá dược: Lactose, Tinh bột mì, Natri starch glycolat (type A), Povidon K30, Magnesi stearat, Aerosil, Hydroxypropyl methylcellulose 2910, Polyethylen glycol 6000, Talc, Titan dloxyd vừa đủ 1 viên
2. Công dụng của Desloratadin 5mg Khapharco
Giảm các triệu chứng viêm mũi dị ứng theo mùa, viêm mũi dị ứng quanh năm như hắt hơi, sổ mũi, ngứa, nghẹt mũi, kèm kích ứng mắt, chảy nước mắt vả đỏ mắt, ngứa họng và ho. Giảm các triệu chứng mày day mạn tính tự phát.
3. Liều lượng và cách dùng của Desloratadin 5mg Khapharco
Người lớn và trẻ em đến 12 tuổi:
Liều đề nghị là 1 viên 5 mg/ngày.
Đối với bệnh nhân suy gan hoặc suy thận liều khởi đầu là 1 viên DESLORATADIN được sử dụng cách ngày dựa trên những dữ liệu về dược động học.
Trẻ em dưới 12 tuổi:
Liều viên nén DESLORATADIN có hàm lượng 5 mg không phù hợp để sử dụng cho trẻ em.
Liều đề nghị là 1 viên 5 mg/ngày.
Đối với bệnh nhân suy gan hoặc suy thận liều khởi đầu là 1 viên DESLORATADIN được sử dụng cách ngày dựa trên những dữ liệu về dược động học.
Trẻ em dưới 12 tuổi:
Liều viên nén DESLORATADIN có hàm lượng 5 mg không phù hợp để sử dụng cho trẻ em.
4. Chống chỉ định khi dùng Desloratadin 5mg Khapharco
Mẫn cảm vởi bất cứ thành phần nào của thuốc.
5. Thận trọng khi dùng Desloratadin 5mg Khapharco
Các phàn ứng dị ứng bao gồm ngứa, phát ban, nổi mề đay, phù, khó thở và sốc phản vệ đã được ghi nhận sau khi sử dụng desloratadin. Nếu xảy ra dị ưng ngưng sử dựng thuốc và dùng thuốc thay thế nếu cần thiết.
Bệnh nhận suy gan hoặc suy thận:
Cần điều chỉnh liều dùng cho phè hợp ở những bệnh nhân này.
Sử dụng trong nhi khoa:
Sự an toàn và hiệu quả của desloratadin ở bệnh nhi chưa được thiết lập.
Sử dụng trong lão khoa:
Lựa chọn liều lượng cho một bệnh nhân cao tuổi nên thận trọng, do tăng nguy cơ giảm chức năng gan, thận hoặc tim, và bệnh lý đi kèm hoặc sử dụng thuốc.
Bệnh nhận suy gan hoặc suy thận:
Cần điều chỉnh liều dùng cho phè hợp ở những bệnh nhân này.
Sử dụng trong nhi khoa:
Sự an toàn và hiệu quả của desloratadin ở bệnh nhi chưa được thiết lập.
Sử dụng trong lão khoa:
Lựa chọn liều lượng cho một bệnh nhân cao tuổi nên thận trọng, do tăng nguy cơ giảm chức năng gan, thận hoặc tim, và bệnh lý đi kèm hoặc sử dụng thuốc.
6. Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú
- Phụ nữ có thai:
Không thấy có tác động gây quái thai và đột biến gen ở các thử nghiệm với desloratadin trên dộng vật thử nghiệm. Do chưa có những dữ liệu lâm sảng về việc sử dựng desloratadỉn ở phụ nữ có thai nên chỉ dùng desloratadin nếu như thật sự cần thiết.
- Phụ nữ cho con bú:
Desloratadin đi qua sữa mẹ, vì thế cần quyết định ngưng cho con bú mẹ hay ngưng dùng desloratadin dựa trên tầm quan trọng của thuốc đối với mẹ.
Không thấy có tác động gây quái thai và đột biến gen ở các thử nghiệm với desloratadin trên dộng vật thử nghiệm. Do chưa có những dữ liệu lâm sảng về việc sử dựng desloratadỉn ở phụ nữ có thai nên chỉ dùng desloratadin nếu như thật sự cần thiết.
- Phụ nữ cho con bú:
Desloratadin đi qua sữa mẹ, vì thế cần quyết định ngưng cho con bú mẹ hay ngưng dùng desloratadin dựa trên tầm quan trọng của thuốc đối với mẹ.
7. Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Desloratadin không ảnh hưởng đáng kể đến khả năng lái xe hoặc vận hảnh máy móc. Tuy nhiên có thể xuất hiện triệu chứng buồn ngủ ở một số bệnh nhân, do đó phải thận trọng đối với người lái xe hoặc vận hành máy móc.
8. Tác dụng không mong muốn
Hiếm: cảm giác mệt mòi, khổ miệng, nhức đầu.
Rất hiếm: nổi mẩn và phản vệ.
Ở những bệnh nhân dùng 5 mg/ngày, tỳ lệ tác dụng phụ tương tự như nhau giữa những bệnh nhân dùng desloratadin và những bệnh nhân điều trị bằng giả dược. Phần trăm bệnh nhân ngưng thuốc sớm do phản ứng phụ là 2,4% ở nhóm desloratadin và 2,6% ở nhóm giả dược. Không có phản ứng phụ nghiêm trọng ở những thử nghiệm trên bệnh nhân dùng giả dược.
Tác dụng phụ được báo cáo bởi một số ít bệnh nhân (lớn hơn hay bằng 2% số bệnh nhân) là đau đầu, buồn nôn, mệt mỏi, chóng mặt, viêm họng, khó tiêu và đau cơ. Các tác dụng phụ cũng được báo cáo: tim nhanh, và hiếm có các phản ứng quá mẫn (như nổi mẩn, ngứa, nổi mày đay, phù, khó thở và sốc phản vệ) và tăng các enzyme của gan kể cả bilirubin.
Thông báo cho bác sĩ bất kỳ tác dụng không mong muốn nào gặp phải khi sử dụng thuốc.
Rất hiếm: nổi mẩn và phản vệ.
Ở những bệnh nhân dùng 5 mg/ngày, tỳ lệ tác dụng phụ tương tự như nhau giữa những bệnh nhân dùng desloratadin và những bệnh nhân điều trị bằng giả dược. Phần trăm bệnh nhân ngưng thuốc sớm do phản ứng phụ là 2,4% ở nhóm desloratadin và 2,6% ở nhóm giả dược. Không có phản ứng phụ nghiêm trọng ở những thử nghiệm trên bệnh nhân dùng giả dược.
Tác dụng phụ được báo cáo bởi một số ít bệnh nhân (lớn hơn hay bằng 2% số bệnh nhân) là đau đầu, buồn nôn, mệt mỏi, chóng mặt, viêm họng, khó tiêu và đau cơ. Các tác dụng phụ cũng được báo cáo: tim nhanh, và hiếm có các phản ứng quá mẫn (như nổi mẩn, ngứa, nổi mày đay, phù, khó thở và sốc phản vệ) và tăng các enzyme của gan kể cả bilirubin.
Thông báo cho bác sĩ bất kỳ tác dụng không mong muốn nào gặp phải khi sử dụng thuốc.
9. Tương tác với các thuốc khác
Cảc chất ức chế Cytochrome P450 3A4: Trong các thử nghiệm lâm sàng khi dùng đồng thời desloratadin với keloconazol. erythromycin, hoặc azithromycin làm tăng nồng độ desloratadin và 3hydroxydesloratadin trong huyết tương, nhưng không thấy có sự thay đổi về mặt lâm sàng trong hồ sơ về sự an toàn của desloratadin. Fluoxelin và cimetidine cũng làm tăng nồng độ desloratadin và 3hydroxydesloratadin trong huyết tương, nhưng cũng không thấy có sự thay đổi về mặt lâm sàng trong hồ sơ về sự an toàn của desloratadin.
Tuy nhiên chưa phát hiện được enzyme chịu trách nhiệm trong việc chuyển hóa desloratadin, do đó chưa thể hoàn toàn loại trừ một vài tương tác với các thuốc khác.
Tuy nhiên chưa phát hiện được enzyme chịu trách nhiệm trong việc chuyển hóa desloratadin, do đó chưa thể hoàn toàn loại trừ một vài tương tác với các thuốc khác.
10. Dược lý
Phân loại dược trị liệu: thuốc kháng histamin – thuốc đối kháng H1.
Mã ATC: R06A X27.
Desloratadin là một thuốc kháng histamin tác dụng kéo dài, không gây buồn ngủ, có hoạt tính đối kháng chọn lọc thụ thể H1 ngoại vi. Sau khi uống, desloratadin ức chế chọn lọc các thụ thể histamin H1 ngoại vi do thuốc bị ngăn chặn đi vào hệ thần kinh trung ương.
Desloratadin biểu hiện đặc tính chống dị ứng trong các nghiên cứu in vitro. Các đặc tính này bao gồm ức chế giải phóng các cytokin tiền viêm như IL-4, IL-6, IL-8 và IL-13 từ các tương bào bạch cầu ái kiềm cũng như ức chế biểu hiện của phân tử kết dính P-selectin trên các tế bào nội mô. Ý nghĩa lâm sàng của các hiện tượng này vẫn còn chưa được khẳng định chắc chắn,
Trong một thử nghiệm lâm sàng sử dụng đa liều, trong đó bệnh nhân được dùng tới 20 mg desloratadin mỗi ngày trong 14 ngày, không ghi nhận ảnh hưởng có ý nghĩa thống kê hoặc có ý nghĩa lâm sàng của thuốc trên tim mạch. Trong một thử nghiệm dược lâm sàng trong đó desloratadin được sử dụng với liều 45 mg/ngày (cao gấp 9 lần liều thông thường) trong 10 ngày, không quan sát thấy tình trạng kéo dài khoảng QTc.
Không ghi nhận thay đổi có ý nghĩa lâm sàng về nồng độ desloratadin trong huyết tương trong các thử nghiệm tương tác thuốc dùng đa liều ketoconazol và erythromycin. Desloratadin khó thấm vào hệ thần kinh trung ương. Trong một thử nghiệm lâm sáng có đối chứng, khi sử dụng liều khuyến cáo 5 mg/ngày, tỉ lệ ngủ gà ở nhóm dùng thuốc không cao hơn so với nhóm dùng giả dược. Sử dụng liều duy nhất desloratadin 7,5 ring mỗi ngày không ảnh hưởng đến tâm thần vận động trong các thử nghiệm lâm sàng. Trong một nghiên cứu sử dụng đơn liều được tiến hành trên người lớn, desloratadin 5 mg không ảnh hưởng đến các số đo chuẩn đánh giá về hoạt động bay bao gồm làm trầm trọng thêm cảm giác buồn ngủ chủ quan hoặc các hoạt động liên quan đến bay.
Trong các thử nghiệm dược lâm sàng, sử dụng đồng thời desloratadin với rượu không làm nặng thêm tác dụng giản hoạt động do rượu hay gây tăng buồn ngủ. Không phát hiện thấy sự khác biệt đáng kể về kết quả đánh giá tâm thần vận động khi so sánh giữa nhóm dùng desloratadin và nhóm dùng giả dược, khi dùng đơn độc hoặc cùng với rượu.
Ở bệnh nhân viêm mũi dị ứng, desloratadin có hiệu quả trong việc làm giảm các triệu chứng như hắt hơi, sổ mũi, ngứa mũi cũng như ngứa mắt, chảy nước mắt, đỏ mắt và ngứa vòm miệng. desloratadin kiểm soát hiệu quả các triệu chứng trong 24 giờ. Hiệu quả của Viên nén desloratadin chưa được chứng minh rõ ràng trong các thử nghiệm trên bệnh nhân là thiếu tiền từ 12 đến 17 tuổi.
Ngoài cách phân loại viêm mũi dị ứng theo mùa và quanh năm, viêm mũi dị ứng còn được phân loại thành viêm mũi dị ứng từng đợt và viêm mũi dị ứng dai dẳng tùy theo thời gian kéo dài của các triệu chúng. Viêm mũi dị ứng từng đợt được định nghĩa là tình trạng viêm mũi biểu hiện triệu chứng trong thời gian dưới 4 ngày một tuần hoặc dưới 4 tuần. Viêm mũi dị ứng dai dăng được định nghĩa là biểu hiện triệu chứng trong thời gian 4 ngày trở lên mỗi tuần và kéo dài trên 4 tuần. Desloratadin có hiệu quả trong việc làm giảm nhẹ sự khó chịu của viêm mũi dị ứng theo mùa, thể hiện qua tổng điểm của bảng câu hỏi khảo sát chất lượng cuộc sống khi bị viêm mũi – viêm kết mạc. Cải thiện tốt nhất được ghi nhận ở những câu hỏi liên quan đến các vấn đề thực tế và sinh hoạt hằng ngày bị hạn chế bởi các triệu chứng.
Mày đay tự phát mạn tính đã được nghiên cứu như một mô hình lâm sàng của tình trạng mày đay do có bệnh sinh tương tự nhau, bất kể bệnh nguyên là gì, và do bệnh nhân mắc bệnh mạn tính dễ dàng thu nhận hơn để đưa vào nghiên cứu tiền cứu. Do việc giải phóng histamin là yếu tố nguyên nhân của tất cả các tình trạng mày đay, nên ngoài mày đay tự phát mạn tính, desloratadin được dự đoán là có hiệu quả trong việc làm giảm triệu chứng của tất cả các tình trạng mày đay khác, như được khuyến cáo trong các hướng dẫn lâm sàng.
Trong hai thử nghiệm lâm sàng có đối chứng kéo dài 6 tuần trên bệnh nhân bị mày đay tự phát mạn tính, desloratadin có hiệu quả trong việc làm giảm triệu chứng ngứa, giảm kích thước và số lượng nốt ban vào thời điểm kết thúc liều điều trị đầu tiên. Trong mỗi thử nghiệm, hiệu quả của thuốc được duy trì trong 24 giờ. Tương tự như các thử nghiệm với thuốc kháng histamin khác trên bệnh nhân mắc mày đay tự phát mạn tính, một số nhỏ bệnh nhân được xác định là không đáp ứng với thuốc kháng histamin được loại khỏi nghiên cứu. Cải thiện trên 50% triệu chứng ngứa được ghi nhận ở 55% bệnh nhân điều trị bằng desloratadin so với 19% bệnh nhân dùng giả dược. Điều trị bằng desloratadin cũng làm giảm rõ rệt sự cản trở giấc ngủ và chức năng ban ngày khi đánh giá theo tháng 4 điểm.
Mã ATC: R06A X27.
Desloratadin là một thuốc kháng histamin tác dụng kéo dài, không gây buồn ngủ, có hoạt tính đối kháng chọn lọc thụ thể H1 ngoại vi. Sau khi uống, desloratadin ức chế chọn lọc các thụ thể histamin H1 ngoại vi do thuốc bị ngăn chặn đi vào hệ thần kinh trung ương.
Desloratadin biểu hiện đặc tính chống dị ứng trong các nghiên cứu in vitro. Các đặc tính này bao gồm ức chế giải phóng các cytokin tiền viêm như IL-4, IL-6, IL-8 và IL-13 từ các tương bào bạch cầu ái kiềm cũng như ức chế biểu hiện của phân tử kết dính P-selectin trên các tế bào nội mô. Ý nghĩa lâm sàng của các hiện tượng này vẫn còn chưa được khẳng định chắc chắn,
Trong một thử nghiệm lâm sàng sử dụng đa liều, trong đó bệnh nhân được dùng tới 20 mg desloratadin mỗi ngày trong 14 ngày, không ghi nhận ảnh hưởng có ý nghĩa thống kê hoặc có ý nghĩa lâm sàng của thuốc trên tim mạch. Trong một thử nghiệm dược lâm sàng trong đó desloratadin được sử dụng với liều 45 mg/ngày (cao gấp 9 lần liều thông thường) trong 10 ngày, không quan sát thấy tình trạng kéo dài khoảng QTc.
Không ghi nhận thay đổi có ý nghĩa lâm sàng về nồng độ desloratadin trong huyết tương trong các thử nghiệm tương tác thuốc dùng đa liều ketoconazol và erythromycin. Desloratadin khó thấm vào hệ thần kinh trung ương. Trong một thử nghiệm lâm sáng có đối chứng, khi sử dụng liều khuyến cáo 5 mg/ngày, tỉ lệ ngủ gà ở nhóm dùng thuốc không cao hơn so với nhóm dùng giả dược. Sử dụng liều duy nhất desloratadin 7,5 ring mỗi ngày không ảnh hưởng đến tâm thần vận động trong các thử nghiệm lâm sàng. Trong một nghiên cứu sử dụng đơn liều được tiến hành trên người lớn, desloratadin 5 mg không ảnh hưởng đến các số đo chuẩn đánh giá về hoạt động bay bao gồm làm trầm trọng thêm cảm giác buồn ngủ chủ quan hoặc các hoạt động liên quan đến bay.
Trong các thử nghiệm dược lâm sàng, sử dụng đồng thời desloratadin với rượu không làm nặng thêm tác dụng giản hoạt động do rượu hay gây tăng buồn ngủ. Không phát hiện thấy sự khác biệt đáng kể về kết quả đánh giá tâm thần vận động khi so sánh giữa nhóm dùng desloratadin và nhóm dùng giả dược, khi dùng đơn độc hoặc cùng với rượu.
Ở bệnh nhân viêm mũi dị ứng, desloratadin có hiệu quả trong việc làm giảm các triệu chứng như hắt hơi, sổ mũi, ngứa mũi cũng như ngứa mắt, chảy nước mắt, đỏ mắt và ngứa vòm miệng. desloratadin kiểm soát hiệu quả các triệu chứng trong 24 giờ. Hiệu quả của Viên nén desloratadin chưa được chứng minh rõ ràng trong các thử nghiệm trên bệnh nhân là thiếu tiền từ 12 đến 17 tuổi.
Ngoài cách phân loại viêm mũi dị ứng theo mùa và quanh năm, viêm mũi dị ứng còn được phân loại thành viêm mũi dị ứng từng đợt và viêm mũi dị ứng dai dẳng tùy theo thời gian kéo dài của các triệu chúng. Viêm mũi dị ứng từng đợt được định nghĩa là tình trạng viêm mũi biểu hiện triệu chứng trong thời gian dưới 4 ngày một tuần hoặc dưới 4 tuần. Viêm mũi dị ứng dai dăng được định nghĩa là biểu hiện triệu chứng trong thời gian 4 ngày trở lên mỗi tuần và kéo dài trên 4 tuần. Desloratadin có hiệu quả trong việc làm giảm nhẹ sự khó chịu của viêm mũi dị ứng theo mùa, thể hiện qua tổng điểm của bảng câu hỏi khảo sát chất lượng cuộc sống khi bị viêm mũi – viêm kết mạc. Cải thiện tốt nhất được ghi nhận ở những câu hỏi liên quan đến các vấn đề thực tế và sinh hoạt hằng ngày bị hạn chế bởi các triệu chứng.
Mày đay tự phát mạn tính đã được nghiên cứu như một mô hình lâm sàng của tình trạng mày đay do có bệnh sinh tương tự nhau, bất kể bệnh nguyên là gì, và do bệnh nhân mắc bệnh mạn tính dễ dàng thu nhận hơn để đưa vào nghiên cứu tiền cứu. Do việc giải phóng histamin là yếu tố nguyên nhân của tất cả các tình trạng mày đay, nên ngoài mày đay tự phát mạn tính, desloratadin được dự đoán là có hiệu quả trong việc làm giảm triệu chứng của tất cả các tình trạng mày đay khác, như được khuyến cáo trong các hướng dẫn lâm sàng.
Trong hai thử nghiệm lâm sàng có đối chứng kéo dài 6 tuần trên bệnh nhân bị mày đay tự phát mạn tính, desloratadin có hiệu quả trong việc làm giảm triệu chứng ngứa, giảm kích thước và số lượng nốt ban vào thời điểm kết thúc liều điều trị đầu tiên. Trong mỗi thử nghiệm, hiệu quả của thuốc được duy trì trong 24 giờ. Tương tự như các thử nghiệm với thuốc kháng histamin khác trên bệnh nhân mắc mày đay tự phát mạn tính, một số nhỏ bệnh nhân được xác định là không đáp ứng với thuốc kháng histamin được loại khỏi nghiên cứu. Cải thiện trên 50% triệu chứng ngứa được ghi nhận ở 55% bệnh nhân điều trị bằng desloratadin so với 19% bệnh nhân dùng giả dược. Điều trị bằng desloratadin cũng làm giảm rõ rệt sự cản trở giấc ngủ và chức năng ban ngày khi đánh giá theo tháng 4 điểm.
11. Quá liều và xử trí quá liều
Thử nghiệm với các liều từ 10 mg đến 20 mg/ngảy cho thấy có gây buồn ngủ.
Sử dụng liều một lẩn duy nhất 45 mg trên những nam nữ tình nguyện khỏe mạnh trong 10 ngày. Trong nghiên cứu này, tất cả kết quả điện tâm đồ được chuyên gia về tim đọc theo phương phầp "mù". Ở những đối tượng được điều trị bẳng desloratadin, có sự gia tăng nhịp tim trung bình 9.2 nhịp/phút so với nhóm dùng placebo. Khoảng QT dược chuẩn lại theo nhịp tim (QTc) bằng hai phương pháp Bazett và Friderica. Sử dụng QTc theo Bazett có sự tăng trung bình là 8,1 m/giây ở các đối tượng dùng desloratadin so với nhóm dùng placebo, sử đụng QTc theo Friderica, mức tăng trung bình là 0.4 m/giây ở đối tượng dùng desloratadin so với đối tượng dùng placebo. Không thấy báo cáo về tác dụng ngoại ý trên lâm sàng,
Trong trường hợp quá liều, dùng các biện pháp cơ bản để loại phần thuốc chưa được hấp thu. Cũng cần tiến hành điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ. Desloratadin vả 3-hydroxydesloratadin không được loại trừ bằng thẩm phân lọc máu.
Sử dụng liều một lẩn duy nhất 45 mg trên những nam nữ tình nguyện khỏe mạnh trong 10 ngày. Trong nghiên cứu này, tất cả kết quả điện tâm đồ được chuyên gia về tim đọc theo phương phầp "mù". Ở những đối tượng được điều trị bẳng desloratadin, có sự gia tăng nhịp tim trung bình 9.2 nhịp/phút so với nhóm dùng placebo. Khoảng QT dược chuẩn lại theo nhịp tim (QTc) bằng hai phương pháp Bazett và Friderica. Sử dụng QTc theo Bazett có sự tăng trung bình là 8,1 m/giây ở các đối tượng dùng desloratadin so với nhóm dùng placebo, sử đụng QTc theo Friderica, mức tăng trung bình là 0.4 m/giây ở đối tượng dùng desloratadin so với đối tượng dùng placebo. Không thấy báo cáo về tác dụng ngoại ý trên lâm sàng,
Trong trường hợp quá liều, dùng các biện pháp cơ bản để loại phần thuốc chưa được hấp thu. Cũng cần tiến hành điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ. Desloratadin vả 3-hydroxydesloratadin không được loại trừ bằng thẩm phân lọc máu.
12. Bảo quản
Bảo quản dưới 30°C, nơi khô ráo, tránh ánh sáng.
