Thông tin sản phẩm
1. Thành phần của Zealargy
Rupatadine: 10mg
2. Công dụng của Zealargy
Thuốc Zealargy là viên nén chứa hoạt chất Rupatadin dùng trong điều trị triệu chứng viêm mũi dị ứng và nổi mày đay ở người lớn và trẻ em trên 12 tuổi.
3. Liều lượng và cách dùng của Zealargy
Cách dùng
Zealargy dùng đường uống.
Liều dùng
Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: Liều dùng là 10mg (1 viên)/lần/ngày, có thể uống cùng thức ăn hoặc không.
Đối với người cao tuổi: Thận trọng khi dùng thuốc cho người cao tuổi.
Dùng cho trẻ em: Không khuyến cáo sử dụng viên nén rupatadin 10mg cho trẻ em dưới 12 tuổi.
Trẻ em từ 6 đến 11 tuổi được khuyến cáo sử dụng rupatadin 1mg/ml dạng dung dịch uống.
Dùng cho bệnh nhân suy gan hoặc suy thận:
Do chưa có kinh nghiệm lâm sàng dùng thuốc trên các bệnh nhân suy giảm chức năng gan hoặc thận, hiện không khuyến cáo sử dụng viên nén rupatadin 10mg cho các bệnh nhân này.
Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.
Zealargy dùng đường uống.
Liều dùng
Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: Liều dùng là 10mg (1 viên)/lần/ngày, có thể uống cùng thức ăn hoặc không.
Đối với người cao tuổi: Thận trọng khi dùng thuốc cho người cao tuổi.
Dùng cho trẻ em: Không khuyến cáo sử dụng viên nén rupatadin 10mg cho trẻ em dưới 12 tuổi.
Trẻ em từ 6 đến 11 tuổi được khuyến cáo sử dụng rupatadin 1mg/ml dạng dung dịch uống.
Dùng cho bệnh nhân suy gan hoặc suy thận:
Do chưa có kinh nghiệm lâm sàng dùng thuốc trên các bệnh nhân suy giảm chức năng gan hoặc thận, hiện không khuyến cáo sử dụng viên nén rupatadin 10mg cho các bệnh nhân này.
Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.
4. Chống chỉ định khi dùng Zealargy
Chống chỉ định đối với bệnh nhân mẫn cảm với rupatadin hay với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
5. Thận trọng khi dùng Zealargy
Không nên dùng Rupatadine với nước bưởi ép.
Ở liều gấp 10 lần liều điều trị không gây ra bất kỳ thay đổi nào trên điện tim đồ và do đó, không gây ảnh hưởng lên sự an toàn của tim.
Thận trọng khi dùng rupatadin cho bệnh nhân đã được xác định có khoảng QT kéo dài, bệnh nhân giảm kali huyết không điều chỉnh được, bệnh nhân loạn nhịp tim tiến triển như loạn nhịp chậm có biểu hiện lâm sàng rõ rệt, bệnh nhân nhồi máu cơ tim.
Thận trọng khi dùng viên nén Rupatadine cho người cao tuổi (từ 65 tuổi trở lên). Mặc dù không quan sát thấy sự khác biệt tổng thể nào về hiệu quả và tính an toàn trong các thử nghiệm lâm sàng, song cũng không loại trừ nguy cơ tăng mẫn cảm trên một số bệnh nhân cao tuổi do mới chỉ tiến hành thử nghiệm trên một số ít bệnh nhân.
Zealargy có chứa lactose. Bệnh nhân không dung nạp galactose do di truyền hiếm gặp, bệnh nhân thiếu hụt enzyme lactase hoặc bệnh nhân không dung nạp glucose – galactose.
Ở liều gấp 10 lần liều điều trị không gây ra bất kỳ thay đổi nào trên điện tim đồ và do đó, không gây ảnh hưởng lên sự an toàn của tim.
Thận trọng khi dùng rupatadin cho bệnh nhân đã được xác định có khoảng QT kéo dài, bệnh nhân giảm kali huyết không điều chỉnh được, bệnh nhân loạn nhịp tim tiến triển như loạn nhịp chậm có biểu hiện lâm sàng rõ rệt, bệnh nhân nhồi máu cơ tim.
Thận trọng khi dùng viên nén Rupatadine cho người cao tuổi (từ 65 tuổi trở lên). Mặc dù không quan sát thấy sự khác biệt tổng thể nào về hiệu quả và tính an toàn trong các thử nghiệm lâm sàng, song cũng không loại trừ nguy cơ tăng mẫn cảm trên một số bệnh nhân cao tuổi do mới chỉ tiến hành thử nghiệm trên một số ít bệnh nhân.
Zealargy có chứa lactose. Bệnh nhân không dung nạp galactose do di truyền hiếm gặp, bệnh nhân thiếu hụt enzyme lactase hoặc bệnh nhân không dung nạp glucose – galactose.
6. Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú
Rupatadin 10mg không gây ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, cần thận trọng nếu sử dụng thuốc trước khi lái xe hoặc vận hành máy móc cho đến khi những phản ứng riêng biệt với rupatadin của người bệnh được thể hiện.
Rupatadin được bài tiết qua sữa động vật. Hiện chưa biết rupatadin có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Cần quyết định ngưng cho còn bú hoặc ngừng/tránh dùng rupatadin trong điều trị dựa trên lợi ích của việc cho trẻ bú và lợi ích của việc điều trị cho người mẹ.
Rupatadin được bài tiết qua sữa động vật. Hiện chưa biết rupatadin có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Cần quyết định ngưng cho còn bú hoặc ngừng/tránh dùng rupatadin trong điều trị dựa trên lợi ích của việc cho trẻ bú và lợi ích của việc điều trị cho người mẹ.
7. Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Chưa rõ ảnh hưởng của thuốc.
8. Tác dụng không mong muốn
Thường gặp nhất là buồn ngủ, đau đầu, mệt mỏi, chóng mặt, khô miệng và suy nhược.
9. Tương tác với các thuốc khác
Tương tác thuốc có thể ảnh hưởng đến hoạt động của thuốc hoặc gây ra các tác dụng phụ.
Bệnh nhân nên báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ danh sách những thuốc và các thực phẩm chức năng bạn đang sử dụng. Không nên dùng hay tăng giảm liều lượng của thuốc mà không có sự hướng dẫn của bác sĩ.
Vui lòng xem thêm các thông tin về thuốc trong tờ hướng dẫn sử dụng thuốc đính kèm sản phẩm.
Bệnh nhân nên báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ danh sách những thuốc và các thực phẩm chức năng bạn đang sử dụng. Không nên dùng hay tăng giảm liều lượng của thuốc mà không có sự hướng dẫn của bác sĩ.
Vui lòng xem thêm các thông tin về thuốc trong tờ hướng dẫn sử dụng thuốc đính kèm sản phẩm.
10. Dược lý
Dược lực học
Các nghiên cứu in vitro của rupatadin ở nồng độ cao ức chế sự kết tập của tế bào mast gây ra bởi các kích thích miễn dịch và không miễn dịch, cũng như gây giải phóng cytokine, đặc biệt là TNFα trong các tế bào mast và các monocyte. Phát hiện lâm sàng từ các số liệu thực nghiệm theo dõi được vẫn còn cần được xác nhận.
Các thử nghiệm lâm sàng trên những người tình nguyện (n = 375) và các bệnh nhân (n = 2650) bị viêm mũi dị ứng và nổi mày đay tự phát mạn tính cho thấy khi dùng rupatadin ở liều từ 2 – 100mg không quan sát thấy ảnh hưởng đáng kể trên điện tim đồ.
Do đặc điểm sinh lý bệnh cơ bản là như nhau, đồng thời, bệnh nhân mạn tính có thể dễ dàng phục hồi về sau, người ta đã sử dụng chứng nổi may đay tự phát mạn tính làm mô hình nghiên cứu lâm sàng, bất kể nguyên nhân gây bệnh. Vì sự giải phóng histamine là yếu tố gây nổi mày đay nên rupatadin được cho là có tác dụng làm giảm triệu chứng trong các tình trạng nổi mày đay khác cũng như tình trạng nổi mày đay tự phát mạn tính theo các hướng dẫn lâm sàng.
Trong một thử nghiệm lâm sàng có đối chứng trên bệnh nhân nổi mày đay tự phát mạn tính, rupatadin có tác dụng làm giảm ngứa sau 4 tuần điều trị (giảm ngứa khi dùng rupatadin là 57,5%, so với khi dùng giả dược là 44,9%) và giảm số lượng trung bình bệnh nhân bị ngứa, đỏ da khi dùng rupatadin là 54,3% và khi dùng giả dược là 39,7%. Tính an toàn của rupatadin đối với tim đã được đánh giá kỹ lưỡng thông qua một nghiên cứu QT, QTc.
Dược động học
Hấp thu và sinh khả dụng
Rupatadin được hấp thu nhanh chóng sau khi uống. Thời gian đạt nồng độ thuốc tối đa trong máu trung bình khoảng 0,75 giờ sau khi uống. Giá trị nồng độ thuốc tối đa trong máu trung bình là 2,6ng/ml sau khi uống một liều đơn 10mg và 4,6ng/ml khi uống liều đơn 20mg. Dược động học của rupatadin tỷ lệ tuyến tính với liều trong mức liều từ 10 đến 40mg. Sau khi uống 10mg/lần/ngày trong 7 ngày, giá trị nồng độ thuốc tối đa trong máu Cmax trung bình là 3,8ng/ml. Nồng độ thuốc trong huyết tương giảm theo hàm mũ hai với thời gian bán thải là 5,9 giờ. Tỷ lệ rupatadin liên kết với protein huyết tương là 98,5 – 99%.
Hiện vẫn chưa có dữ liệu về sinh khả dụng tuyệt đối của rupatadin do rupatadin chưa được chỉ định theo đường tiêm tĩnh mạch trên người.
Ảnh hưởng của thức ăn
Thức ăn làm tăng mức tiếp xúc toàn thân (diện tích dưới đường cong, AUC) với rupatadin khoảng 23%. Mức tiếp xúc với một trong các chất chuyển hóa có hoạt tính của thuốc và với chất chuyển hóa chính không có hoạt tính hầu như giống nhau (giảm khoảng 5% đối với chất chuyển hóa có hoạt tính và giảm khoảng 3% đối với chất chuyển hóa không có hoat tính). Thời gian cần để đạt đến nồng độ rupatadin cao nhất trong huyết tương (tmax) chậm lại 1 giờ. Nồng độ cao nhất trong huyết tương (Cmax)không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Những sự khác biệt này không có ý nghĩa lâm sàng.
Chuyển hóa và thải trừ
Trong một nghiên cứu về thải trừ thuốc ở người (40mg 14C – rupatadin), 34,6% lượng chất đánh dấu phóng xạ được tìm thay trong nước tiểu, còn trong phân là 60,9% ở các mẫu thu được sau 7 ngày. Rupatadin khi được dùng theo đường uống bị chuyển hóa đáng kể trước khi vào tuần hoàn máu. Lượng hoạt chất không bị biến đổi được tìm thấy trong phân và nước tiểu là không đáng kể. Nghĩa là rupatadin gần như bị chuyển hóa hoàn toàn. Các nghiên cứu chuyển hóa in vitro trên tế bào gan người chỉ ra rằng rupatadin chủ yếu được chuyển hóa bởi Cytocrom P450 (CYP 3A4).
Dược động học trên các nhóm bệnh nhân đặc biệt
Trong một nghiên cứu trên người tình nguyện khỏe mạnh để so sánh kết quả giữa người trẻ tuổi và người cao tuổi giá trị diện tích dưới đường cong và nồng độ thuốc tối đa trong máu của rupatadin ở người cao tuổi lớn hơn so với người trẻ tuổi. Điều này có thể do ở người cao tuổi, chuyển hóa lần đầu qua gan giảm. Người ta không quan sát được sự khác biệt này khi phân tích với những chất chuyển hóa khác của thuốc. Thời gian bán thải trung bình của rupatadin ở người cao tuổi và người trẻ tuổi tương ứng là 8,7 giờ và 5,9 giờ. Những kết quả này của rupatadin và các chất chuyển hóa không tạo ra khác biệt có ý nghĩa về mặt lâm sàng nên có thể kết luận hiệu chỉnh liều khi dùng liều 10mg cho người cao tuổi là không cần thiết.
Các nghiên cứu in vitro của rupatadin ở nồng độ cao ức chế sự kết tập của tế bào mast gây ra bởi các kích thích miễn dịch và không miễn dịch, cũng như gây giải phóng cytokine, đặc biệt là TNFα trong các tế bào mast và các monocyte. Phát hiện lâm sàng từ các số liệu thực nghiệm theo dõi được vẫn còn cần được xác nhận.
Các thử nghiệm lâm sàng trên những người tình nguyện (n = 375) và các bệnh nhân (n = 2650) bị viêm mũi dị ứng và nổi mày đay tự phát mạn tính cho thấy khi dùng rupatadin ở liều từ 2 – 100mg không quan sát thấy ảnh hưởng đáng kể trên điện tim đồ.
Do đặc điểm sinh lý bệnh cơ bản là như nhau, đồng thời, bệnh nhân mạn tính có thể dễ dàng phục hồi về sau, người ta đã sử dụng chứng nổi may đay tự phát mạn tính làm mô hình nghiên cứu lâm sàng, bất kể nguyên nhân gây bệnh. Vì sự giải phóng histamine là yếu tố gây nổi mày đay nên rupatadin được cho là có tác dụng làm giảm triệu chứng trong các tình trạng nổi mày đay khác cũng như tình trạng nổi mày đay tự phát mạn tính theo các hướng dẫn lâm sàng.
Trong một thử nghiệm lâm sàng có đối chứng trên bệnh nhân nổi mày đay tự phát mạn tính, rupatadin có tác dụng làm giảm ngứa sau 4 tuần điều trị (giảm ngứa khi dùng rupatadin là 57,5%, so với khi dùng giả dược là 44,9%) và giảm số lượng trung bình bệnh nhân bị ngứa, đỏ da khi dùng rupatadin là 54,3% và khi dùng giả dược là 39,7%. Tính an toàn của rupatadin đối với tim đã được đánh giá kỹ lưỡng thông qua một nghiên cứu QT, QTc.
Dược động học
Hấp thu và sinh khả dụng
Rupatadin được hấp thu nhanh chóng sau khi uống. Thời gian đạt nồng độ thuốc tối đa trong máu trung bình khoảng 0,75 giờ sau khi uống. Giá trị nồng độ thuốc tối đa trong máu trung bình là 2,6ng/ml sau khi uống một liều đơn 10mg và 4,6ng/ml khi uống liều đơn 20mg. Dược động học của rupatadin tỷ lệ tuyến tính với liều trong mức liều từ 10 đến 40mg. Sau khi uống 10mg/lần/ngày trong 7 ngày, giá trị nồng độ thuốc tối đa trong máu Cmax trung bình là 3,8ng/ml. Nồng độ thuốc trong huyết tương giảm theo hàm mũ hai với thời gian bán thải là 5,9 giờ. Tỷ lệ rupatadin liên kết với protein huyết tương là 98,5 – 99%.
Hiện vẫn chưa có dữ liệu về sinh khả dụng tuyệt đối của rupatadin do rupatadin chưa được chỉ định theo đường tiêm tĩnh mạch trên người.
Ảnh hưởng của thức ăn
Thức ăn làm tăng mức tiếp xúc toàn thân (diện tích dưới đường cong, AUC) với rupatadin khoảng 23%. Mức tiếp xúc với một trong các chất chuyển hóa có hoạt tính của thuốc và với chất chuyển hóa chính không có hoạt tính hầu như giống nhau (giảm khoảng 5% đối với chất chuyển hóa có hoạt tính và giảm khoảng 3% đối với chất chuyển hóa không có hoat tính). Thời gian cần để đạt đến nồng độ rupatadin cao nhất trong huyết tương (tmax) chậm lại 1 giờ. Nồng độ cao nhất trong huyết tương (Cmax)không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Những sự khác biệt này không có ý nghĩa lâm sàng.
Chuyển hóa và thải trừ
Trong một nghiên cứu về thải trừ thuốc ở người (40mg 14C – rupatadin), 34,6% lượng chất đánh dấu phóng xạ được tìm thay trong nước tiểu, còn trong phân là 60,9% ở các mẫu thu được sau 7 ngày. Rupatadin khi được dùng theo đường uống bị chuyển hóa đáng kể trước khi vào tuần hoàn máu. Lượng hoạt chất không bị biến đổi được tìm thấy trong phân và nước tiểu là không đáng kể. Nghĩa là rupatadin gần như bị chuyển hóa hoàn toàn. Các nghiên cứu chuyển hóa in vitro trên tế bào gan người chỉ ra rằng rupatadin chủ yếu được chuyển hóa bởi Cytocrom P450 (CYP 3A4).
Dược động học trên các nhóm bệnh nhân đặc biệt
Trong một nghiên cứu trên người tình nguyện khỏe mạnh để so sánh kết quả giữa người trẻ tuổi và người cao tuổi giá trị diện tích dưới đường cong và nồng độ thuốc tối đa trong máu của rupatadin ở người cao tuổi lớn hơn so với người trẻ tuổi. Điều này có thể do ở người cao tuổi, chuyển hóa lần đầu qua gan giảm. Người ta không quan sát được sự khác biệt này khi phân tích với những chất chuyển hóa khác của thuốc. Thời gian bán thải trung bình của rupatadin ở người cao tuổi và người trẻ tuổi tương ứng là 8,7 giờ và 5,9 giờ. Những kết quả này của rupatadin và các chất chuyển hóa không tạo ra khác biệt có ý nghĩa về mặt lâm sàng nên có thể kết luận hiệu chỉnh liều khi dùng liều 10mg cho người cao tuổi là không cần thiết.
11. Quá liều và xử trí quá liều
Không có trường hợp quá liều nào được báo cáo. Trong một nghiên cứu về tính an toàn của rupatadin, khi dùng liều 100mg/ngày trong 6 ngày, thuốc vẫn dung nạp tốt. Phản ứng phụ hay gặp nhất là buồn ngủ. Nếu không may nuốt phải một lượng thuốc quá lớn, cần điều trị triệu chứng đồng thời tiến hành các biện pháp bổ trợ cần thiết.
Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.
Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.
12. Bảo quản
Bảo quản nơi thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.
