Thuốc điều trị viêm mũi dị ứng, sung huyết và mất mùi xịt mũi Adacast Meraplion hộp 1 chai

Mometasone furoate 50mcg

Thuốc xịt mũi Adacast được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:
Điều trị triệu chứng viêm mũi theo mùa hoặc quanh năm cho người lớn và trẻ em từ 2 tuổi trở lên. Ở những bệnh nhân có tiền sử viêm mũi dị ứng theo mùa với triệu chứng trung bình đến nặng, nên điều trị dự phòng với Adacast từ 2 đến 4 tuần trước khi bắt đầu mùa phấn hoa.
Điều trị polyp mũi và các triệu chứng liên quan như sung huyết và mất mùi ở bệnh nhân người lớn ≥ 18 tuổi.
Điều trị các triệu chứng liên quan đến viêm mũi xoang cấp ở bệnh nhân ≥ 12 tuổi mà không có dấu hiệu hoặc triệu chứng nhiễm khuẩn nặng.
Thuốc cũng được chỉ định sử dụng cho bệnh nhân ≥ 12 tuổi như điều trị hỗ trợ với kháng sinh trong đợt viêm xoang cấp.

Cách dùng
Chỉ dùng xịt mũi.
Trước khi sử dụng, tiến hành mồi bơm bằng cách hướng vòi xịt ra xa và xịt cho đến khi thấy phun sương đồng nhất (khoảng 8 - 10 nhát xịt). Lắc kỹ bình xịt trước mỗi lần dùng.
Hỉ mũi sạch, lắc chai thuốc, mở nắp bảo vệ.
Bịt một bên lỗ mũi, đưa đầu xịt vào lỗ mũi bên kia, hơi nghiêng đầu về phía trước, giữ chai thuốc thẳng đứng. Hít vào nhẹ nhàng qua mũi, trong khi hít vào thì xịt thuốc theo liều chỉ định. Thở ra qua miệng.
Tương tự, xịt thuốc vào bên mũi kia.
Dùng khăn sạch lau sạch đầu xịt thuốc, đậy nắp bảo vệ lại.
Vệ sinh đầu xịt:
Tháo nắp bảo vệ và phần đầu xịt bằng cách rút thẳng (Không cố gắng mở chai xịt bằng cách dùng các vật sắc nhọn vì có thể làm hỏng chai xịt dẫn đến không nhận được liều thuốc chính xác). Rửa sạch đầu xịt và nắp bảo vệ với nước ấm sau đó xả dưới vòi nước. Để khô hoàn toàn trong không khí trước khi lắp lại.

Thuốc xịt mũi Adacast chống chỉ định trong các trường hợp sau:
Bệnh nhân quá mẫn với mometasone furoate hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.

Cần rất thận trọng khi dùng thuốc cho người bệnh trong các trường hợp sau:
Ảnh hưởng tại mũi
Chảy máu cam: Trong các nghiên cứu lâm sàng, chảy máu cam xảy ra ở bệnh nhân bị viêm mũi dị ứng sử dụng mometasone furoate với tần suất cao hơn so với dùng giả dược.
Nhiễm nấm Candida: Trong các nghiên cứu lâm sàng tiến hành trên thuốc xịt mũi mometasone furoate, có xuất hiện nhiễm nấm Candida albicans khu trú tại mũi và hầu họng. Khi nhiễm nấm như vậy, nên ngừng sử dụng mometasone furoate và sử dụng liệu pháp điều trị tại chỗ hoặc toàn thân nếu cần thiết.
Thủng vách ngăn mũi: Rất hiếm các trường hợp thủng vách ngăn mũi đã được báo cáo khi sử dụng corticosteroid đường mũi. Cũng như các thuốc điều trị kéo dài tại khoang mũi khác, bệnh nhân sử dụng thuốc xịt mũi mometasone furoate 50 mcg kéo dài trong vài tháng hoặc lâu hơn nên được kiểm tra định kỳ để xác định những thay đổi có thể xuất hiện tại niêm mạc mũi.
Chậm lành vết thương: Do tác dụng ức chế của corticosteroid trong việc chữa lành vết thương, những bệnh nhân bị viêm loét vách ngăn mũi, phẫu thuật mũi hoặc chấn thương mũi không nên sử dụng corticosteroid mũi cho đến khi lành vết thương.
Tăng nhãn áp và đục thủy tinh thể
Bệnh tăng nhãn áp và đục thủy tinh thể được báo cáo khi sử dụng corticosteroid toàn thân và tại chỗ (bao gồm cả đường trong mũi, hít, trong mắt). Cân nhắc cho bệnh nhân khám nhãn khoa trong trường hợp xuất hiện các triệu chứng bất thường ở mắt khi sử dụng kéo dài thuốc Adacast.
Phản ứng quá mẫn
Phản ứng quá mẫn bao gồm cả các trường hợp thở khò khè có thể xảy ra sau khi sử dụng mometasone furoate. Ngừng sử dụng thuốc nếu xảy ra các phản ứng như vậy.
Ức chế miễn dịch
Nên sử dụng thuốc một cách thận trọng ở những bệnh nhân bị nhiễm lao thể hoạt động hoặc thể ẩn đường hô hấp, hoặc nhiễm nấm, nhiễm vi khuẩn, nhiễm virus toàn thân chưa được điều trị hoặc herpes simplex ở mắt. Bệnh nhân đang dùng corticosteroid ức chế miễn dịch mạnh nên được cảnh báo về nguy cơ phơi nhiễm với một số bệnh nhiễm trùng (ví dụ như thủy đậu, sởi) và tầm quan trọng của việc xin tư vấn của bác sĩ nếu tiếp xúc với nhiễm khuẩn trên.
Ảnh hưởng đến trục HPA
Khi sử dụng thuốc xịt mũi corticosteroid với liều cao hơn liều khuyến cáo hoặc ở những người nhạy cảm với liều khuyến cáo, có thể xuất hiện tác dụng corticosteroid toàn thân như tăng huyết áp và ức chế tuyến thượng thận. Nếu xảy ra những thay đổi trên, nên ngừng sử dụng thuốc xịt mũi Adacast một cách từ từ, phù hợp với hướng dẫn được áp dụng cho việc ngừng sử dụng thuốc corticosteroid đường uống.
Ảnh hưởng đến sự phát triển của trẻ
Corticosteroid có thể làm giảm tốc độ phát triển khi dùng cho bệnh nhân nhi. Theo dõi sự phát triển thường xuyên của bệnh nhân nhi khi sử dụng thuốc xịt mũi mometasone furoate 50 mcg. Để giảm thiểu tác dụng toàn thân của corticosteroid dùng đường mũi, bao gồm cả thuốc xịt mũi Adacast, nên bắt đầu điều trị cho bệnh nhân với liều thấp nhất để kiểm soát các triệu chứng 1 cách hiệu quả.
Thuốc chứa benzalkonium chloride có thể gây kích ứng mũi.

Phụ nữ có thai
Tham khảo ý kiến bác sĩ về những nguy cơ và lợi ích khi sử dụng thuốc. Không có dữ liệu về sử dụng thuốc trên phụ nữ có thai, chỉ nên dùng thuốc nếu lợi ích vượt trội so với nguy cơ.
Phụ nữ cho con bú
Chưa biết thuốc có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Tham khảo ý kiến của bác sĩ trước khi sử dụng ở phụ nữ cho con bú.

Chưa có bằng chứng về ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Khi sử dụng thuốc thường gặp các tác dụng không mong muốn (ADR) như:
Tổng kết các dữ liệu về tính an toàn
Chảy máu cam thường tự khỏi và ở mức độ nhẹ, xảy ra với tần suất cao hơn so với giả dược (5%), nhưng với tỷ lệ tương đương hoặc thấp hơn khi so sánh với các corticosteroid dùng đường mũi (gần 15%) đã được báo cáo trong nghiên cứu lâm sàng trên bệnh nhân bị viêm mũi dị ứng. Tỷ lệ mắc tất cả các tác dụng phụ khác có thể so sánh được với giả dược. Ở những bệnh nhân được điều trị polyp mũi, tỷ lệ mắc các tác dụng phụ tương tự như ở bệnh nhân viêm mũi dị ứng. Tác động toàn thân của corticosteroid đường mũi có thể xảy ra đặc biệt khi được kê ở liều cao trong thời gian kéo dài.
Tóm tắt các tác dụng không mong muốn
Các phản ứng bất lợi liên quan đến điều trị (≥ 1%) được báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng trên bệnh nhân viêm mũi dị ứng hoặc polyp mũi và các nghiên cứu hậu mãi được trình bày dưới đây. Các tác dụng không mong muốn được liệt kê theo hệ thống cơ quan MedDRA. Đối với mỗi cơ quan, các tác dụng không mong muốn được xếp hạng bởi tần suất. Tần suất được phân loại như sau: Rất thường gặp (≥ 1/10); thường gặp (≥ 1/100 đến < 1/10); ít gặp (≥ 1/1000 đến < 1/100). Tần suất của các tác dụng không mong muốn trong nghiên cứu hậu mãi được xem như là “không được biết đến" (không thể ước tính từ các dữ liệu có sẵn).
Rất thường gặp
Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất: Chảy máu cam (ghi nhận với liều 2 lần mỗi ngày dùng cho polyp mũi).
Thường gặp
Nhiễm khuẩn và nhiễm ký sinh trùng: Viêm họng, nhiễm khuẩn hô hấp trên (ghi nhận với tần suất ít gặp với liều 2 lần mỗi ngày dùng cho polyp mũi).
Rối loạn hệ thần kinh: Đau đầu.
Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất: Chảy máu cam, nóng rát mũi, kích ứng mũi, loét mũi.
Rối loạn tiêu hóa: Kích ứng họng (ghi nhận với liều 2 lần mỗi ngày dùng cho polyp mũi).
Không được biết đến
Rối loạn hệ miễn dịch: Quá mẫn bao gồm phản ứng phản vệ, phù mạch, co thắt phế quản và khó thở.
Rối loạn về mắt: Tăng nhãn áp, tăng áp lực nội nhãn, đục thủy tinh thể, nhìn mờ.
Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất: Thủng vách ngăn mũi.
Rối loạn tiêu hóa: Rối loạn vị giác và khứu giác.
Trẻ em
Đối với trẻ em, tỷ lệ các tác dụng không mong muốn được ghi nhận trong các nghiên cứu lâm sàng, ví dụ như, chảy máu cam (6%), đau đầu (3%), kích ứng mũi (2%) và hắt hơi (2%) so với giả dược.
Báo cáo các tác dụng không mong muốn nghi ngờ
Báo cáo các tác dụng không mong muốn nghi ngờ sau khi thuốc được cấp phép là rất quan trọng. Điều này cho phép tiếp tục kiểm soát cân bằng lợi ích/nguy cơ của sản phẩm thuốc. Các nhân viên y tế cần báo cáo bất cứ tác dụng không mong muốn nghi ngờ thông qua hệ thống báo cáo ADR quốc gia.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Thông báo cho thầy thuốc các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Chưa có nghiên cứu tương tác thuốc chính thức nào được thực hiện với thuốc xịt mũi mometasone furoate 50 mcg.
Các nghiên cứu đã chỉ ra rằng mometasone furoate được chuyển hóa chủ yếu ở gan tạo thành nhiều chất chuyển hóa. Các nghiên cứu in vitro đã xác định vai trò chính của Cytochrom P450 3A4 trong quá trình chuyển hóa mometasone furoate. Sử dụng đồng thời các thuốc ức chế CYP3A4 có thể ức chế chuyển hóa và tăng phơi nhiễm toàn thân với mometasone furoate và có khả năng làm tăng nguy cơ tác dụng phụ toàn thân của corticosteroid. Cần thận trọng khi xem xét việc dùng chung thuốc xịt mũi Adacast với các chất ức chế CYP3A4 mạnh (ví dụ: Ketoconazole, ritonavir, các sản phẩm có chứa cobicistat, atazanavir, clarithromycin, indinavir, Itraconazole, nefazodone, nelfinavir, saquinavir, telithromycin).
Cân nhắc lợi ích của việc sử dụng thuốc đồng thời so với nguy cơ xuất hiện tác dụng toàn thân của corticosteroid. Trong trường hợp đó bệnh nhân cần được theo dõi tác dụng phụ toàn thân của corticosteroid.

Dược lực học
Nhóm dược lý trị liệu: Thuốc xịt mũi chứa corticosteroid.
Mã ATC: RO1AD09.
Cơ chế tác dụng
Mometasone furoate là corticosteroid có tác dụng chống viêm mạnh. Cơ chế tác dụng chính xác của corticosteroid đối với viêm mũi dị ứng là chưa rõ. Corticosteroid đã được chứng minh có nhiều tác dụng đối với nhiều loại tế bào (tế bào mast, bạch cầu ái toan, bạch cầu trung tính, đại thực bào, tế bào lympho) và các chất trung gian (histamins, eicosanoids, leukotrienes, cytokine) liên quan đến phản ứng viêm.
Trong nghiên cứu sử dụng chất kích thích kháng nguyên đường mũi, mometasone furoate thể hiện tác dụng chống viêm trong cả giai đoạn đáp ứng sớm và muộn. Điều này được chứng minh bằng hiện tượng giảm (so với giả dược) hoạt động histamine và bạch cầu ái toan, giảm (so với ban đầu) bạch cầu ái toan, bạch cầu trung tính và protein kết dính tế bào biểu mô. Ý nghĩa lâm sàng của hiện tượng này là chưa rõ ràng.
Tác dụng của thuốc xịt mũi mometasone furoate trên niêm mạc mũi sau 12 tháng điều trị đã được theo dõi trên 46 bệnh nhân bị viêm mũi dị ứng. Không thấy có bằng chứng về hiện tượng teo và có giảm rõ rệt việc tăng bạch cầu ái toàn trong biểu mô và thâm nhiễm tế bào viêm (bạch cầu ái toan, tế bào lympho, bạch cầu đơn nhân, bạch cầu trung tính và tế bào plasma).
Đặc tính dược lực học
Chức năng tuyến thượng thận ở người trưởng thành: Bốn nghiên cứu lâm sàng đã được thực hiện trên người trưởng thành để đánh giá tác dụng của thuốc xịt mũi mometasone furoate 50 mcg ở các liều dùng khác nhau đối với chức năng tuyến thượng thận. Trong nghiên cứu thứ nhất, sử dụng thuốc xịt mũi mometasone furoate 50 mcg liều 200 và 400 mcg hàng ngày và 10 mg prednisone được so sánh với giả dược ở 64 bệnh nhân (22 đến 44 tuổi) bị viêm mũi dị ứng. Chức năng tuyến thượng thận trước và sau 36 ngày điều trị liên tiếp được đánh giá bằng cách đo nồng độ cortisol trong huyết tương sau 6 giờ truyền Cortrosyn và đo nồng độ cortisol trong nước tiểu sau 24 giờ. Kết quả cho thấy thuốc xịt mũi mometasone furoate 50 mcg ở cả liều 200 và 400 mcg dùng hàng ngày làm giảm nồng độ trung bình cortisol trong huyết tương hay nồng độ cortisol trong nước tiểu so với giả dược là không có ý nghĩa thống kê. Trong khi đó việc giảm đáng kể về mặt thống kê nồng độ cortisol trong huyết tương và nước tiểu đã được phát hiện trong nhóm điều trị bằng prednison so với nhóm sử dụng giả dược.
Nghiên cứu thứ hai đã đánh giá đáp ứng của tuyến thượng thận với thuốc xịt mũi mometasone furoate 50 mcg (liều dùng 400 và 1600 mcg/ngày), prednisone (10 mg/ngày) và giả được trên 48 tình nguyện viên nam (21 đến 42 tuổi). Diện tích dưới đường cong nồng độ - thời gian trong 24 giờ (AUC0-24) của cortisol trong và sau khi tiêm truyền Cortrosyn 8 giờ; nồng độ cortisol trong nước tiểu sau 24 giờ được xác định lúc trước và sau 29 ngày điều trị. Kết quả cho thấy không có sự khác biệt có ý nghĩa thống kê về chức năng tuyến thượng thận sau khi sử dụng thuốc xịt mũi mometasone furoate so với giả dược.
Nghiên cứu thứ ba đã đánh giá về việc tăng liều sử dụng trên thuốc xịt mũi mometasone furoate 50 mcg (1000, 2000 và 4000 mcg/ngày), mometasone furoate đường uống (2000, 4000 và 8000 mcg/ngày), dexamethasone đường uống (200, 400 và 800 mcg/ngày) và giả dược ở 22 tình nguyện viên nam (từ 22 đến 39 tuổi). Các liều sử dụng cách nhau ít nhất 72 giờ. Xác định nồng độ cortisol trong huyết tương nối tiếp lúc 8 giờ sáng và trong 24 giờ mỗi lần điều trị để tính AUC0-24 ngoài ra theo dõi nồng độ cortisol trong nước tiểu sau 24 giờ trước khi điều trị và sau khi dùng từng liều. Kết quả cho thấy không có sự giảm đáng kể về mặt thống kê AUC0-24 của cortisol trong huyết tương và nồng độ cortisol trong nước tiểu sau 24 giờ ở người tình nguyện sử dụng mometasone furoate đường uống và xịt mũi so với giả dược. Ngược lại, gần như tất cả các tình nguyện viên sử dụng dexamethasone đều xuất hiện sự bất thường về nồng độ cortisol lúc 8 giờ sáng (mức cortisol < 10 mcg/dL), giảm AUC0-24 của cortisol trong huyết tương và nồng độ cortisol trong nước tiểu sau 24 giờ so với nhóm sử dụng giả dược.
Nghiên cứu thứ tư đã đánh giá chức năng của tuyến thượng thận trên 213 bệnh nhân (từ 18 đến 81 tuổi) bị polyp mũi trước và sau 4 tháng điều trị bằng thuốc xịt mũi mometasone furoate 50 mcg (liều 200 mcg x 1 lần hoặc 2 lần/ngày) và giả dược bằng cách đo nồng độ cortisol trong nước tiểu 24 giờ. Kết quả cho thấy thuốc xịt mũi mometasone furoate 50 mcg ở cả 2 liều (200 và 400 mcg/ngày) làm giảm nồng độ cortisol trong nước tiểu 24 giờ so với giả dược là không có ý nghĩa thống kê.
Ba nghiên cứu lâm sàng đã được thực hiện trên bệnh nhân nhi để đánh giá tác dụng của thuốc xịt mũi mometasone furoate đối với chức năng tuyến thượng thận ở liều hàng ngày là 50, 100 và 200 mcg so với giả dược. Trong nghiên cứu đầu tiên, chức năng tuyến thượng thận trước và sau 7 ngày điều trị liên tiếp được đánh giá trên 48 bệnh nhi bị viêm mũi dị ứng (từ 6 đến 11 tuổi) bằng cách đo nồng độ cortisol trong huyết tương buổi sáng và nồng độ cortisol trong nước tiểu 24 giờ. Kết quả cho thấy thuốc xịt mũi mometasone furoate ở cả ba liều không làm giảm đáng kể về mặt thống kê nồng độ cortisol trong huyết tương hoặc trong nước tiểu 24 giờ so với giả dược. Trong nghiên cứu thứ hai, chức năng tuyến thượng thận trước và sau 14 ngày điều trị liên tiếp được đánh giá trên 48 bệnh nhi (từ 3 đến 5 tuổi) bị viêm mũi dị ứng bằng cách đo nồng độ cortisol trong huyết tương sau khi tiêm truyền Cortrosyn 30 phút. Kết quả cho thấy thuốc xịt mũi mometasone furoate 50 mcg ở cả ba liều (50, 100 và 200 mcg/ngày), không làm giảm đáng kể về mặt thống kê nồng độ cortisol trong huyết tương sau tiêm truyền Cortrosyn so với giả dược. Tất cả các bệnh nhân phản ứng bình thường với Cortrosyn. Trong nghiên cứu thứ ba, chức năng tuyến thượng thận trước và sau 42 ngày điều trị liên tục được đánh giá ở 52 bệnh nhân nhi bị viêm mũi dị ứng (tuổi từ 2 đến 5 tuổi), 28 người trong số đó đã dùng thuốc xịt mũi mometasone furoate 50 mcg mỗi bên mũi (tổng liều 100 mcg/ngày), bằng cách đo nồng độ cortisol huyết tương buổi sáng và nồng độ cortisol trong nước tiểu 24 giờ. Kết quả cho thấy thuốc xịt mũi mometasone furoate không làm giảm đáng kể về mặt thống kê nồng độ cortisol huyết tương hoặc trong nước tiểu 24 giờ so với giả dược.
Dược động học
Hấp thu
Mometasone furoate sử dụng dưới dạng hỗn dịch xịt mũi có sinh khả dụng toàn thân rất thấp (< 1% trong huyết tương), sử dụng phương pháp định lượng có độ nhạy cao với giới hạn định lượng là 0,25 pg/ml).
Phân bố
Trên in vitro, liên kết protein - mometasone được báo cáo là 98% - 99% trong khoảng nồng độ từ 5 - 500 ng/ml.
Chuyển hóa
Các nghiên cứu đã chỉ ra rằng tất cả lượng mometasone được nuốt và hấp thu đều trải qua quá trình chuyển hóa mạnh bước đầu tạo ra nhiều chất chuyển hóa. Không có chất chuyển hóa chính được phát hiện trong huyết tương. Theo in vitro, một trong các chất chuyển hóa được hình thành là 6ß-hydroxymometasone furoate. Trong microsome gan người, sự hình thành chất chuyển hóa được điều hòa bởi CYP3A4.
Thải trừ
Mometasone furoate được bài tiết chủ yếu qua mật và một phần giới hạn qua nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa.

Sử dụng quá liều corticosteroid có thể dẫn đến ức chế chức năng trục HPA. Do sinh khả dụng toàn thân của mometasone furoate khi dùng xịt mũi < 1% nên các trường hợp quá liều thường không yêu cầu điều trị mà chỉ cần theo dõi, sử dụng tiếp liều kê đơn thích hợp.
Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Để nơi khô, tránh ánh sáng trực tiếp, nhiệt độ dưới 30⁰C, không đông lạnh.
Để xa tầm tay trẻ em, đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.