Thuốc hướng tâm thần Sernal (Risperidon 2mg) hộp 100 viên

Mỗi viên nén bao phim SERNAL chứa: Risperidon 2 mg.
Tá dược Cellulose vi tinh thể povidon, acid citric khan, natri lauryl sulfat croscarmellose natri, magnesi stearat, silicon dioxyd, HPMC E6, talc, titan đioxyd, PEG 4000, polysorbat 80, dầu thầu dầu màu quinolin yellow.

Risperidon được chỉ định để điều trị bệnh loạn tâm thần cấp và mạn (Có cả triệu chứng âm tính và dường tính).
Khi quyết định dùng risperidon dài ngày, cần định kỳ đánh giá về hiệu lực của thuốc với từng người bệnh.
Điều trị ngắn ngày đợt hưng cảm cấp từ vừa đến nặng

Cách dùng
Risperidon được dùng đường uống, 1 hoặc 2 lần trong ngày.
Thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thụ qua đường tiêu hóa của risperidon
Nếu buồn ngủ nhiều, uống một lần vào lúc đi ngủ. Khi ngừng thuốc nên ngừng thuốc từ từ Nên uống thuốc với một ly nước đẩy và cố gắng uống vào cùng một thời điểm trong ngày
Liều dùng
Tâm thần phân liệt
Người lớn, liều đầu tiên ngày thứ nhất 2 mg uỗng 1 lần hoặc chia làm 2 lần/ ngày
Ngày thứ hai 4 mg uống 1 lần hoặc uống làm 2 lần/ ngày
Ngày thứ ba 6 mg uống 1 lần hoặc uống làm 2 lần/ ngày
Từ ngày thứ 4 trở đi, liệu sẽ duy trì không đối hoặc điều chỉnh theo người bệnh nếu cần.
Liều lượng tối ưu thông thường 4 – 8 mg/ ngày uống 1 lần hoặc uống làm 2 lần. Tuy nhiên, theo kinh nghiệm lâm sàng gần đây, cho thấy liều thích hợp hơn để điều trị cho phần lớn người bệnh khỏe mạnh bị tâm thần phân liệt như sau:
Liều đầu tiên 1-2 mg/ ngày, tăng dần liều mỗi ngày tăng 0,5 − 1 mg trong vòng 6 – 7 ngày nếu dung nạp được, cho tới liều đích 4 mg/ ngày. Vì nồng độ ổn định của 9-hydroxyrisperidon (chất chuyển hóa có hoạt tính) trong huyết tương có thể chưa đạt trong vòng 7 ngày, nên thường điều chỉnh liều lượng phải thực hiện ít nhất cách nhau 7 ngày
Đối với người trẻ và đối với người điều trị lần đầu, liều đầu tiên có thể thấp hơn (ví dụ 1 mg/ ngày) và điều chỉnh liều chậm hơn cho tới liều đích đầu tiên 2 mg/ngày, Sau đó, liệu có thể điều chỉnh tới 4 mg/ ngày tủy theo đáp ứng lâm sàng để đạt được liều nhỏ nhất có hiệu quả với tác dụng không mong muốn ít nhất Những người bệnh này thường có liều tối ưu từ 1 – 3 mg/ ngày.
Một số người bệnh điều trị lần đầu bắt đầu có triệu chứng ngoại tháp một khi liều tăng trên 2 mg/ ngày Phải giảm liều khi bắt đầu có triệu chứng ngoại tháp.
Liều vượt quá 6 mg/ ngày (chia làm 2 lần uống trong ngày) không hiệu quả hơn mà còn gây nhiều tác dụng không mong muốn.
Độ an toàn của liều vượt quá 16 mg/ ngày chưa được xác định. Thời gian điều trị tối ưu bằng risperidon uống hiện nay chưa biết, nhưng điều trị bằng risperidon uống liều 2 – 8 mg/ ngày tỏ ra có hiệu quả tới 2 năm.
Người bệnh cần được đánh giá định kỳ để có quyết định tiếp tục điều trị nữa hay không
Bệnh lưỡng cực
Điều trị đợt hưng cảm và đợt hỗn hợp của bệnh lưỡng cực
Uống liều đầu tiên 2 – 3 mg uống 1 lần mỗi ngày. Liều có thể tăng hoặc giảm 1 mg/ ngày khoảng cách không dưới 24 giờ.
Hiệu quả chống hàng cảm (antimonic) ngắn ngày (3 tuần) của risperidon đã được chứng minh với liều lượng từ 1-6 mg mỗi ngày. Độ an toàn của liễu vượt quá 6 mg/ ngày chưa được xác định
Thời gian điều trị bệnh lưỡng cực bằng risperidon chưa biết. Nếu điều trị quả 3 tuần, cần định kỳ đánh giá nguy cơ điều trị kéo dài và lợi ích của thuốc cho từng người bệnh.
Liều lượng trong suy thận và suy gan, người cao tuổi, hoặc người có nguy cơ hạ huyết áp thế đứng
Vì sự thải trừ risperidon có thể bị giảm và nguy cơ về tác dụng không mong muốn, đặc biệt là hạ huyết áp, tăng lên ở người có suy thận và ở người cao tuổi, phải bắt đầu điều trị risperidon với liều giảm bớt, dùng 0,5 mg, ngày 1 hoặc 2 lần, có thể tăng lên khi cần thiết và khi có thể dung nạp được, với lượng gia tăng 0,5 mg, ngày 2 lần; tăng liều quả 1,5 mg, ngày 2 lần, phải được thực hiện ở khoảng cách ít nhất 7 ngày. Cũng cần giảm liều ở người suy gan vì nguy cơ tăng lượng risperidon tự do ở những người bệnh này
Người cao tuổi: Liều khởi đầu là 0,5 mg x 2 lần/ ngày. Có thể điều chỉnh liều theo từng bệnh nhân lên 1 – 2 mg x 2 lần/ ngày.
Trẻ em dưới 18 tuổi. Chưa xác định được độ an toàn và hiệu quả, do đó không khuyến cáo sử dụng risperidon cho trẻ em dưới 18 tuổi.

Không nên dùng thuốc này nếu bạn
– Dùng quá liều barbiturat, chế phẩm có thuốc phiện hoặc nghiện rượu.
– Mẫn cảm với risperidon hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Triệu chứng cai thuốc
Khi ngừng thuốc, nên ngừng thuốc từ từ. Nếu ngừng thuốc đột ngột, bệnh nhân có thể bị triệu chứng cai thuốc. Triệu chứng cai thuốc cấp tính bao gồm buồn nôn, nôn, đỗ mồ hôi và mất ngủ rất hiếm khi xảy ra sau khi ngừng thuốc chống loạn thần liều cao đột ngột
Tái phát triệu chứng loạn thần có thể xảy ra, và rối loạn vận động không tự chủ (chứng đứng ngồi không yên, rối loạn trương lực cơ, rối loạn vận động) có thể xảy ra.
Chuyển đổi từ thuốc chống loạn thần khác
Trước khi chuyển đổi qua điều trị với risperidon, nên ngừng từ từ thuốc chống loạn thần sử dụng trước đó Ngoài ra khi chuyển đổi từ thuốc chống loạn thần đường tiêm, sử dụng risperidon vào thời điểm kế tiếp của lịch trình tiêm
Nên đánh giá định kỳ việc sử dụng thuốc chống Parkinson hiện thời có cần thiết hay không.
Người cao tuổi bị sa sút trí tuệ
Tăng nguy cơ tử vong ở người cao tuổi bị sa sút trí tuệ
Trong các nghiên cứu lâm sàng có đối chứng sử dụng thuốc chống loạn thần không điển hình, bao gồm risperidon, người cao tuổi bị sa sút trí tuệ điều trị với thuốc chống loạn thần không điển hình có nguy cơ tử vong cao hơn so với dùng giả dược.
Trong nhóm người sử dụng risperidon đường uống đối chứng với giả dược, tần suất tử vong ở bệnh nhân dùng risperidon tăng 4% so với 3,1% bệnh nhân dùng gia được. Độ tuổi tử vong trung bình là 86 tuổi (độ tuổi 67 – 100).
Nguyên nhân gây ra nguy cơ này vẫn chưa rõ.
Sử dụng đồng thời với furosemid.
Trong nghiên cứu có đối chứng với giả dược ở bệnh nhân cao tuổi bị sa sút trí tuệ, tần suất tử vong cao hơn ở bệnh nhân điều trị furosemid cùng với risperidon khi so sánh với bệnh nhân chỉ sử dụng risperidon hoặc furosemid. Việc sử dụng risperidon với các thuốc lợi tiểu khác không cho kết quả tương tự.
Sau khi nghiên cứu cơ chế sinh lý bệnh, không tìm thấy nguyên nhân phù hợp dẫn đến tử vong Cân nhắc nguy cơ và lợi ích của phối hợp này hoặc điều trị với các thuốc lợi tiểu khác trước khi sử dụng
Tần suất tử vong không tăng lên khi sử dụng risperidon cùng với các thuốc lợi tiễu khác. Không kể đến việc điều trị, mất nước là một nguyên nhân toàn thể gây tử vong và nên thận trọng ở bệnh nhân cao tuổi bị sa sút trí tuệ
Nguy cơ ảnh hưởng mạch máu não
Trong nghiên cứu ngẫu nhiên đối chứng giả dược ở người bị sa sút trí tuệ sử dụng thuốc chống loạn thần không điển hình, nguy cơ xảy ra biến cổ mạch máu não tăng khoảng 3 lần.
Các nghiên cứu được thực hiện chủ yếu ở người cao tuổi (> 65 tuổi) bị sa sút trí tuệ cho thấy 33% bệnh nhân điều trị với risperidon và 1,2% bệnh nhân dùng giả được bị biến cố mạch máu não (nghiêm trọng và không nghiêm trọng, kết hợp). Không thể loại trừ khả năng làm tăng nguy cơ đối với các thuốc chống loạn thần khác và nhóm bệnh nhân khác. Sử dụng thận trọng ở bệnh nhân có nguy cơ đột quy
Nguy cơ biến cố mạch máu não tăng lên ở bệnh nhân bị sa sút trí tuệ do bệnh mạch máu hoặc hỗn hợp số với sa sút trí tuệ do Alzheime. Do đó, bệnh nhân bị sa sút trí tuệ không do Alzheimer không nên điều trị với risperidon.
Cân nhắc lợi ích nguy cơ trước khi sử dụng risperidon cho bệnh nhân cao tuổi bị sa sút trí tuệ, dự đoán nguy cơ bị đột quy trên từng bệnh nhân. Bệnh nhân hoặc người chăm sóc nên thông báo ngay các dấu hiệu và triệu chứng của biến cố mạch máu não như yếu hoặc tệ đột ngột ở mặt cảnh tay hoặc càng chân, và vấn đề về lời nói và thị giác. Cân nhắc ngay tất cả các phương pháp điều trị bao gồm ngừng risperidon.
Ở bệnh nhân bị sa sút trí tuệ do Alzheimer mức độ trung bình đến nghiêm trọng bị kích động kéo dài, chỉ nên dùng risperidon trong thời gian ngắn để bỗ trợ cho các phương pháp không dùng thuốc (vốn có hiệu quả hạn chế hoặc không hiệu quả) và khi có nguy cơ gây hại đến người khác.
Hạ huyết áp thế đứng
Do tác dụng chen alpha, risperidon có thể gây hạ huyết áp (thể đứng), đặc biệt trong thời gian điều chỉnh liều. Hạ huyết áp trên lâm sàng đã được quan sát sau khi đưa thuốc ra thị trường khi dùng risperidon chung với các thuốc chống tăng huyết áp
Nên sử dụng thận trọng risperidon ở bệnh nhân bị bệnh tim mạch (suy tim, nhồi máu cơ tim, rối loạn dẫn truyền cơ tim, mất nước, giảm thể tích máu hoặc bệnh mạch máu não), và nên điều chỉnh liều dẫn dẫn như khuyến cáo. Nên giảm liều nếu hạ huyết áp xảy ra.
Giảm bạch cầu
Biển cổ giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính và mắt bạch cầu hạt đã được báo cáo với các thuốc chống loạn thần, bao gồm risperidon
Mất bạch cầu hạt rất hiểm khi xảy ra.
Bệnh nhân có tiền sử giảm số lượng bạch cầu hoặc giảm bạch cầu/ giảm bạch cầu trung tính do thuốc nên được theo dõi sát trong vài tháng đầu sau khi dùng thuốc và nên ngưng risperidon khi quan sát thấy dấu hiệu giảm bạch cầu
Nên theo dõi chặt chẽ triệu chứng sốt và các triệu chứng khác ở bệnh nhân giảm bạch cầu trung tinh nhiều và điều trị thích hợp khi xuất hiện các dấu hiệu và triệu chứng này. Bệnh nhân bị giảm bạch cầu trung tĩnh nghiêm trọng (số lượng bạch cầu trung tính tuyệt đối ≤ 1x 109), nên ngừng risperidon và theo dõi số lượng bạch cầu cho đến khi hồi phục.
Rối loạn vận động muộn/ triệu chứng ngoại tháp
Thuốc có tác dụng chủ vận thụ thể dopamin có liên quan đến việc cảm ứng gây ra rối loạn vận động muộn đặc trưng bởi cử động không tự chủ nhịp nhàng, chủ yếu ở lưỡi và/ hoặc mặt
Khởi phát triệu chứng ngoại tháp là một yếu tố nguy cơ của rối loạn vận động muộn.
Nếu dấu hiệu và triệu chứng của rối loạn vận động muộn xảy ra, cân nhắc ngừng tất cả thuốc chống loạn thần.
Hội chứng an thần kinh ác tính
Hội chứng an thần kinh ác tỉnh, đặc trưng bởi thân nhiệt cao, cứng cơ, loạn năng hệ thần kinh tự trị, rối loạn nhận thức, tăng creatin phosphokinase huyết thanh đã được báo cáo với các thuốc chống loan thắn,
Các dấu hiệu khác có thể bao gồm myoglobin niệu (tiêu cơ) và suy thận cấp. Lúc này nên ngừng tất cả các thuốc chống loạn thần.
Bệnh parkinson và chứng giảm trí nhớ thể Lewy.
Cân nhắc nguy cơ và lợi ích khi chỉ định thuốc chống loạn thần, bao gồm risperidon ở bệnh nhân bị bệnh Parkinson hoặc chứng giảm trí nhở thể Lewy (DLB). Risperidon có thể làm bệnh Parkinson nặng thêm
Cả hai nhóm đều tăng nguy cơ bị hội chứng an thần kinh ác tính (biểu hiện lâm sàng lú lẫn, mất thăng bằng dễ ngã, triệu chứng ngoại tháp) và tăng nhạy cảm với thuốc chống loạn thần
Thận trọng khi cho người cao tuổi bị sa sút trí tuệ uống thuốc vì có thể bị sặc hít vào phố
Tăng đường huyết và đái tháo đường
Tăng đường huyết, đái tháo đường và nặng thêm đái tháo đường hiện có đã được báo cáo trong thời gian điều trị với risperidon. Trong một số ca, tăng cân có thể là yếu tố nguy cơ . Nhiễm toan thể ceton rất hiểm khi được bảo cáo và hiếm khi hôn mê đải thảo đường
Bệnh nhân điều trị với thuốc chống loạn thần không điển hình nên theo dõi các dấu hiệu của đài thảo đường khát nhiều, tiểu nhiều, ăn nhiều, yếu) và người bị đái tháo đường nên theo dõi glucose huyết thường xuyên
Tăng cân
Tăng cần nhiều đã được báo cáo ở bệnh nhân sử dụng risperidon. Nên thường xuyên theo dõi cân nặng
Tăng prolactin
Tăng prolactin là tác dụng không mong muốn thường gặp của risperidon. Khuyến cáo kiểm tra nồng độ prolactin huyết tương khi có các dấu hiệu liên quan đến prolactin (vú to ở nam giới, rối loạn kinh nguyệt không rụng trứng, rối loạn sinh sản, giảm ham muốn tình dục, rối loạn cương dương và tăng tiết sữa).
Nghiên cứu mô học cho thấy sự phát triển của tế bào người trong khối u vũ bị thúc đẩy bởi prolactin. Mặc dù không có mối quan hệ rõ ràng với việc sử dụng thuốc chống loạn thần trên lâm sàng và dịch tễ học, thân trong khi sử dụng cho các bệnh nhân có tiền sử có liên quan.
Sử dụng thận trọng ở bệnh nhân đang bị tăng prolactin và bệnh nhân có khối u phụ thuộc prolactin.
Kéo dài khoảng QT
Kéo dài khoảng QT rất hiếm khi được báo cáo sau khi đưa thuốc ra thị trường . Tương tự, các thuốc chống loạn thần khác, nên thận trọng khi chỉ định risperidon cho bệnh nhân bị bệnh tim mạch, tiền sử kéo dài khoảng QT, nhịp tim chậm, hoặc rối loạn cân bằng điện giải (hạ kali huyết, hạ magnesi huyết) vị có thể làm tăng nguy cơ loạn nhịp tim, và khi sử dụng chung với các thuốc đã biết làm kéo dài khoảng QT
Co giật
Thận trọng khi sử dụng ở bệnh nhân có tiền sử co giật hoặc các tình trạng khác có thể làm giảm ngưỡng có giât
Run
Run có thể xảy ra khi sử dụng risperidon do tác dụng chen alpha-adrenergic của nó.
Điều hòa thân nhiệt
Các thuốc chống loạn thần góp phần vào việc phá vỡ sự điều hòa thân nhiệt trung tâm. Cần phải có các biện pháp thích hợp khi chỉ định risperidon cho bệnh nhân có thể bị các tình trạng có thể góp phần làm tăng thân nhiệt trung tâm, ví dụ như tập luyện nhiều, tiếp xúc nhiệt nhiều, dùng chung với các thuốc kháng cholinergic hoặc đang bị mất nước.
Tác dụng chống nôn
Tác dụng chống nôn đã được nghiên cứu tiến lâm sàng với risperidon
Các dụng này, nếu có xảy ra ở người, có thể che dấu triệu chứng quá liệu với một số thuốc hoặc các tỉnh trạng khác như tắc ruột, hội chứng Reye và u não
Suy gan và suy thận
Bệnh nhân suy thận Có khả năng thải trừ chất chuyển hóa có hoạt tính của risperidon ít hơn so với người lớn có chức năng thận bình thường. Bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan có nồng độ thuốc trong huyết tương cao hơn.
Huyết khối tĩnh mạch.
Trường hợp huyết khối tĩnh mạch (VTE) đã được báo cáo với các thuốc chống loạn thần. Vi bệnh nhân điều trị với thuốc chống loạn thần thường mắc phải Các nguy cơ bị VTE, nên xác định tất cả các yếu tố nguy cơ có thể bị VTE ở bệnh nhân trước khi chỉ định risperidon và nên cần có biện pháp phòng ngừa
Hội chứng mống mắt nhéo trong quá trình phẫu thuật nội nhãn
Hội chứng mồn mắt nhèo trong quá trình phẫu thuật nội nhận (IFIS) đã được quan sát trong suốt quá trình phẫu thuật đục thủy tinh thể ở bệnh nhân điều trị với thuốc tác dụng lên alphaladrenergic, bao gồm cả risperidon.
IFIS có thể làm tăng nguy cơ biến chứng trong và sau khi phẫu thuật. Trước khi phẫu thuật mắt nền khai thác tiền sử sử dụng thuốc alphal adverrigic ở bệnh nhân. Chưa có thông tin về lợi ích của việc ngưng thuốc chẹn alpha 1 trước khi phẫu thuật và nên cân nhắc nguy cơ của việc ngưng thuốc chống loạn thần.
Tá dược
Chế phẩm SERNAL có chứa lactose, bệnh nhân bị bệnh di truyền hiếm gặp không dung nạp galactose thiếu hụt Lapp lactase hoặc rối loạn hấp thu glucose galactose không nên sử dụng Polysorbat 80, các tà dược mẫu allura red. Carroisit, black PN, quinolin yellow có khả năng gây dị ứng

Thời kỳ mang thai
Không dùng risperidon cho người trong thời kỳ mang thai.
Trẻ sơ sinh phơi nhiễm với thuốc chống loạn thần, bao gồm risperidon trong 3 tháng cuối thai kỳ có nguy cơ bị tác dụng không mong muốn bao gồm triệu chứng ngoại thấp và / hoặc triệu chứng cai thuốc với các mức độ nghiêm trọng và thời gian kéo dài khác nhau. Đã có báo cáo kích động, tăng hoặc giảm trương lực cơ, run rẩy, lơ mơ, suy hô hấp, rối loạn ăn uống. Do đó, nên theo dõi trẻ sơ sinh cẩn thận.
Thời kỳ cho con bú
Người đang dùng lisperidon không nên cho con bú
Trong nghiên cứu trên động vật risperidon và chất chuyến hỏa 9 hydroxyrisperidon có hoạt tính bài tiết qua sữa. Nghiên cứu trên người cũng cho thấy risperidon và 9 hydroxyrisperidon bài tiết một lượng nhỏ qua sửa người.
Không có dữ liệu về tác dụng không mong muốn ở trẻ bú mẹ. Cân nhắc lợi ích/ nguy cơ của việc cho con bú đối với trẻ bú mẹ
Ảnh hưởng của thuốc đến sinh sản:
Tương tự các thuốc đối vận thụ thể dopamin D, khác, risperidon làm tăng nồng độ prolactin. Tăng prolactin huyết có thể tác động lên GnRH, làm giảm tiết gonadotropin ở tuyến yên, từ đó có thể làm ảnh hưởng đến chức năng sinh sản ở cả nam và nữ giới do làm suy giảm tổng hợp steroid sinh dục.

Vĩ risperidon có thể làm rối loạn khả năng phán đoán, suy nghĩ và kỹ năng vận động, người bệnh không nên vận hành những máy móc nguy hiểm, kể cả xe gắn động cơ, cho tới khi biết chắc là risperidon không gây tác dụng không mong muốn nêu trên.

Những tác dụng không mong muốn thường gặp trong khi điều trị với risperidon là lo âu, ngủ gà, triệu chứng ngoại tháp, chóng mặt tảo bón, buồn nôn, khó tiêu, viêm mũi, ban và nhịp tim nhanh
Những tác dụng không mong muốn thường gặp khi ngừng thuốc gỗm triệu chứng ngoại tháp, chóng mặt, tăng động, ngủ gà và buồn nôn.
Thường gặp, ADR > 1/100
Thần kinh trung ương. Chóng mặt tăng kích thích, lo âu, ngủ gà, triệu chứng ngoại tháp, nhức đầu, hội chứng Parkinson.
Tiêu hóa: Táo bón, buồn nôn, nôn, khó tiêu, đau bụng chán ăn, tăng tiết nước bọt, đau răng
Hô hấp Viêm mũi, họ viêm xoang, viêm họng, khó thở
Da Ban, da khô, tăng tiết bã nhờn.
Thần kinh — cơ — xương khớp Đau khớp
Tim mạch. Nhịp tim nhanh, hạ huyết áp tư thể.
Mắt Nhìn mờ
Khác. Đau lưng, đau ngực, sốt, mệt mỏi, nhiễm khuẩn đường hô hấp trên, loạn chức năng sinh dục.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Thần kinh trung ương. Giảm tập trung, trầm cảm, lãnh cảm, phản ứng tăng trương lực, sảng khoái, tăng dục tình, mất trí nhớ, nói khó, chóng mặt trạng thái sững sở dị cảm, lú lẫn.
Tiêu hóa. Đầy hơi, la chảy, tăng ngon miệng, viêm miệng, phân đen, khó nuốt, trĩ, viêm dạ dày
Hô hấp. Thở nhanh, có thắt phế quản, viêm phổi, thở rít.
Da. Tăng hoặc giảm ra mồ hôi, trứng cá, rụng tóc, lông
Tim mạch. Tăng huyết áp giảm huyết áp, phủ, blốc nhĩ thất nhối máu cơ tim
Mắt. Rối loạn điều tiết, khô mắt
Nội tiết và chuyển hóa. Giảm natri huyết, tăng hoặc giảm cân, tăng Creatin phosphokinase, khát, đãi thảo đường, tiết sữa không thuộc kỳ cữ, mất kinh, đau kinh, to vú đàn ông
Tiết niệu – sinh dục. Đái dầm, đái ra máu, đái khó, đau vú phụ nữ, chảy máu giữa kỳ kinh nguyệt, chảy máu âm đạo.
Huyết học. Chảy máu cam, ban xuất huyết, thiếu máu.
Khác. Rét run, khó chịu, triệu chứng giống bệnh cúm.
Hướng dẫn xử trí ADR
Tuy risperidon khác các dẫn xuất của phenothiazin về hóa học risperidon có thể gây ra nhiều ADR của phenothiazin, nhưng không phải tất cả ADR của risperidon và Của phenothiazin có nhiều và có thể liên quan đến hầu hết các cơ quan trọng cơ thể.
Tuy Các ADR này thường hồi phục được khi giảm liều hoặc ngừng thuốc, một số ADR có thể không hồi phục và hiếm hơn, có thể tử vong. Nguyên nhân phần lớn được cho là do ngừng tím hoặc ngừng thở do mất phản xạ hầu, còn một số ca tử vong không xác định rõ nguyên nhân được cho là tại thuốc.
Nếu thấy hội chứng an thần kinh ác tính, một phức hợp triệu chứng có thể gây tử vong với những biểu hiện đặc trưng là giảm trương lực cơ, trạng thái sững sờ, sốt, huyết áp không ổn định, myoglobin huyết xảy ra, cần ngừng thuốc ngay và điều trị với dantrolen hoặc bromocriptin.
Nếu người bệnh cần điều trị với thuốc chống loạn thần sau khi khỏi hội chứng an thần kinh ác tính, phải xem xét cẩn thận việc dùng lại thuốc. Phải theo dõi cẩn thận, vì hội chứng này có thể tái phát.
Không có liệu pháp đối với loạn động muộn, có thể xảy ra ở người bệnh điều trị với thuốc chống loạn thần, mặc dũ hội chứng này có thể thuyền giảm một phần hoặc hoàn toàn, nếu ngừng dùng thuốc
Nếu dấu hiệu và triệu chứng của loạn động muộn xuất hiện ở người bệnh điều trị với risperidon, cần ngừng thuốc. Tuy vậy, một số người bệnh vẫn có thể điều trị với risperidon, mặc dù có hội chứng này.

Tương tác dược lực học
Thuốc kéo dài khoảng QT.
Tương tự với các thuốc chống loạn thần khác, thận trọng khi chỉ định risperidon cùng với các thuốc làm kéo dài khoảng QT, như thuốc chống loạn nhịp (ví dụ: quinidin, dysopiramid, procainamid propafenon, amiodaron, sotalol), thuốc chống trầm cảm ba vòng (amitriptylin), thuốc chống trầm cảm 4 Võng (maprotilin), một số thuốc kháng histamin, các thuốc chống loạn thần khác, một số thuốc kháng sốt rét (quinin và mefloquin), và các thuốc có thể gây mất cân bằng điện giải (hạ kali huyết, hạ magnesi huyết), chậm nhịp tim, hoặc các thuốc gây ức chế việc chuyển hóa ở gan của risperidon.
Một số thuốc vẫn chưa liệt kê hết trong danh sách trên.
Thuốc tác động thần kinh và rượu
Nên thận trọng khi sử dụng risperidon đồng thời với các thuốc tác động lên thần kinh khác, đặc biệt là rượu và opiat, thuốc kháng histamin và benzodiazepin do làm tăng nguy cơ buồn ngủ.
Levodopa và chất chủ vận dopamin
Risperidon có thể đối kháng với tác dụng của levodopa và các chất chủ vận dopamin. Nếu cần thiết phải phối hợp, đặc biệt vào giai đoạn cuối của bệnh Parkinson, nên sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả
Thuốc có tác dụng hạ huyết áp.
Đã cỏ bảo cáo hạ huyết áp đáng kể trên lâm sàng khỉ risperidon được sử dụng cùng với các liệu pháp hạ huyết áp
Paliperidon
Không khuyến cáo sử dụng chung paliperidon cùng với risperidon vì paliperidon là chất chuyển hóa có hoạt tỉnh của risperidon và kết hợp hai thuốc này làm tăng phơi nhiễm với chất có hoạt tính chống loạn thần.
Tương tác dược động học
Thức ăn không ảnh hưởng đến hấp thu của risperidon.
Riperidon được chuyển hóa chủ yếu qua CYP2D6, và qua CYP3A4 với lượng ít hơn, Cà risperidon và chất chuyển hóa Cả hoạt tính 9 bydroxyrisperidon là chất nền của P-glycoprotein (P-GP). Chất làm thay đổi hoạt động của CYP2D6, hoặc chất ức chế mạnh hoặc cảm ứng hoạt động của CYP3A4 vài hoặc P-CP có thể ảnh hưởng đến dược động học của chất có hoạt tính sinh học của risperidon.
Chất ức chế mạnh CYP2D6
Sử dụng risperidon cùng với chất ức chế mạnh CYP2D6 Có thể làm tăng nồng độ huyết tương của risperidon nhưng lại làm giảm lượng chất chuyển hóa có hoạt tính. Liều cao của chất ức chế mạnh CYP206 có thể làm tăng nồng độ của chất chuyển hóa có hoạt tính của risperidon (ví dụ paroxetin).
Các chất ức chế CYP2D6 khác, như quinidin, có thể ảnh hưởng đến nồng độ huyết tương của risperidon tương tự như vậy. Khi sử dụng với paroxetin, quinidin, hoặc các chất ức chế mạnh CYP2D6 khác, đặc biệt với liều bắt đầu hay ngừng phối hợp, nên đánh giá lại liều dùng của risperidon.
Chất ức chế CYP3A4 và/ hoặc P-gp
Sử dụng risperidon chung với các chất ức chế mạnh CYP3A4 và/ hoặc P-gp Có thể làm tăng đáng kể nồng độ huyết tương của chất chuyển hóa có hoạt tính của risperidon. Khi các thuốc dùng chung như Itraconazol hoặc các chất ức chế mạnh CYP3A4 và/ hoặc P-gp khác, nên đánh giá lại liều dùng của risperidon.
Chất cảm ứng YP3A4 và/ hoặc P-gp
Sử dụng risperidon chung với chất cảm ứng mạnh CYP3A4 và/ hoặc P-gp Có thể làm tăng nồng độ huyết tượng của chất chuyển hóa có hoạt tính của risperidon. Khi dùng chung với carbamazepin hoặc các chất cảm ứng mạnh CYP3A4 và/ hoặc P-gp khác, nên đánh giá lại liều dùng của risperidon. Chất cảm ứng CYP3A4 có tác dụng phụ thuộc thời gian, và có thể cần 2 tuần trước khi đạt tác dụng cảm ứng tối đa
Ngược lại, sau khi ngừng thuốc, chất cảm ứng CYP3A4 Có thể cần 2 tuần để giảm tác dụng
Thuốc gắn kết cao với protein
Khi sử dụng risperidon cùng với thuốc gắn kết cao với protein huyết tượng, không có sự thay thế vị trí gắn kết trên lâm sàng của một trong hai thuốc trong protein huyết tương
Khi sử dụng kết hợp, tham khảo tờ hướng dẫn sử dụng để biết được con đường chuyển hóa và có thể cần phải điều chỉnh liều
Trẻ em
Tương tác thuốc chỉ được nghiên cứu ở người lớn. Kết quả các tương tác lâm sàng trên trẻ em chưa rõ.
Sử dụng kết hợp risperidon với các thuốc kích thích tâm thần (methylphenidat) ở trẻ em và thiếu niên không làm thay đổi dược động học và hiệu quả của risperidon.
Ví dụ
Ảnh hưởng của các thuốc khác đến dược động học của risperidon
Thuốc kháng khuẩn Erythromycin, chất ức chế trung bình CYP3A4 và P-gp, không làm thay đổi được động học của risperidon và chất chuyển hóa có hoạt tính chống loạn thần.
Rifampicin, một chất cảm ứng mạnh CYP3A4 và P-gp, làm giảm nồng độ huyết tương của chất chuyển hóa Có hoạt tính chống loạn thần.
Thuốc kháng cholinesterase
Donepezil và galantamin, đều là chất nền Của CYP2D6 và CYP3A4, không cho thấy tác dụng trên lâm sàng trên dược động của risperidon và chất chuyển hóa có hoạt tính chống loạn thần.
Thuốc chống động kinh
Carbamazepin, một chất cảm ứng mạnh CYP3A4 và P-gp, làm giảm nồng độ trong huyết tương của chất chuyển hóa có hoạt tính của risperidon. Tác dụng tương tự có thể quan sát thấy với phenytoin và phenobarbital, là hai thuốc có thể làm cảm ứng enzym gan CYP3A4 và P-glycoprotein.
Topiramat làm giảm sinh khả dụng của risperidon, nhưng không ảnh hưởng đến chất chuyển hóa Có hoạt tỉnh. Do đó, tương tác này không có ý nghĩa lâm sàng.
Thuốc kháng nấm
Itraconazol, một chất ức chế mạnh CYP3A4 và P-gp, ở liều 200 mg/ ngày làm tăng nồng độ huyết tương của chất chuyển hóa có hoạt tính khoảng 70%, với liều của risperidon là 2 – 8 mg/ ngày
Ketoconazol, một chất ức chế mạnh CYP3A4 và P-gp, ở liều 200 mg ngày làm tăng nồng độ huyết tương của risperidon và giảm nồng độ huyết tương của 9 hydroxyrisperidon.
Thuốc chống loạn thần
Phenothiazin có thể làm tăng nồng đà huyết tương của risperidon nhưng không ảnh hưởng đến chất chuyển hóa có hoạt tính.
Thuốc kháng virus
Chất ứcchế protease: Chưa có các nghiên cứu chính thức; Tuy nhiên, vì ritonavir là chất ức chế mạnh CYP3A4 và ức chế yếu CYP2A6, ritonavir và các chất ức chế protease làm tăng tác dụng của ritonavir có thể làm tăng nồng độ của chất chuyển hóa có hoạt tính của risperidon.
Thuốc chẹn beta
Một số thuốc chẹn beta có thể làm tăng nồng độ huyết tương của risperidon nhưng không ảnh hưởng đến chất chuyển hóa có hoạt tính.
Thuốc chen kênh calci
Verapamil, một chất ức chế trung bình CYP3A4 và P-gp, làm tăng nồng huyết tương của risperidon và chất chuyển hóa có hoạt tính.
Thuốc điều trị bệnh đường tiêu hóa.
Chất kháng histamin H2 cimetidin và ranitidin, chất ức chế yếu CYP2D6 và CYP3A4, làm tăng sinh khả dụng của risperidon, nhưng không ảnh hưởng đến chất chuyển hóa có hoạt tính.
SSRIs và thuốc chống trầm cảm 3 vòng.
Fluoxetin, một chất ức chế mạnh CYP2D6, làm tăng năng độ huyết quang của risperidon và làm tăng nồng độ của chất chuyển hóa có hoạt tính ít hơn so với risperidon Paroxetin, một chất ức chế mạnh CYP2D6, làm tăng nồng độ của risperidon nhưng ở liều đến 20mg/ ngày và làm tăng nồng độ chất chuyển hóa có hoạt tính của risperidon ít hơn. Tuy nhiên, liều cao hơn của paroxetin có thể làm tăng nồng độ của chất chuyển hóa có hoạt tính của risperidon.
Thuốc chống trầm cảm ba vòng có thể làm tăng nồng độ của risperidon nhưng không ảnh hưởng đến chất chuyển hóa có hoạt tính. Amitriptylin không ảnh hưởng đến dược động học của risperidon và chất chuyển hóa có hoạt tỉnh.
Sertralin, một chất ức chế yếu CYP206 và luvoxamin, một chất ức chế yếu CYP3A4, ở liều đến 100 mg/ ngày không làm thay đổi trên làm sàng năng độ của chất chuyển hóa có hoạt tính của risperidon. Tuy nhiên, ở liều cao hơn 100 mg/ ngày của serralin và fluvoxacin làm tăng nồng độ của chất chuyễn hóa có hoạt tính của risperidon
Clozapin
Sử dụng risperidon cùng với clozapin làm giảm thải trừ của risperidon. Ảnh hưởng của risperidon trên được động học của các thuốc khác Trên lâm sàng, risperidon không ảnh hưởng đến tác dụng của
Thuốc chống động kinh Valproat và topiramat.
Thuốc chống loạn thần Aripirazol và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó, dehydroaripirazol.
Digitalis glycosid: Digoxin
Lithi. Sử dụng risperidon cùng với furosemid: Xem phần “Lưu ý và thận trọng khi sử dụng

Nhóm dược lý. Thuốc chống loạn thần, mã ATC. N05AX08
Risperidon là một thuốc chống loạn thần loại benzisoxazol, có tác dụng đối kháng chọn lọc với thụ thể serotonin typ 2 (SHT,) và thụ thể dopamin typ 2 (D2).
Risperidon cũng gắn với thụ thể alpha1-adrenergic và với thụ thễ histamin H1. Risperidon không có ái lực với thụ thể cholinergic. Một tác dụng cân bằng giữa sự đối kháng với thụ thể 5HT2 và D, có tác dụng tốt chống những triệu chứng “dương tính" như ảo giác, ý nghĩ không bình thường, sự thù địch, phản ứng dạng suy đoán (paranoia) và chống những triệu chứng nam tính như rời rạc về tâm thần, mất sự đồng cảm, mất hành vi xã hội, mất hoạt động về lời nói trong tâm thần phân liệt Tác dụng cân bằng này cũng làm giảm nguy cơ của hội chứng Parkinson Risperidon Có tác dụng an thần, do đó có thể có tương tác với thuốc giảm đau và an thần

Triệu chứng:
Nói chung, những dấu hiệu và triệu chứng thường gặp là do sự tăng mạnh những tác dụng dược lý đã biết của thuốc như buồn ngủ, an thần, nhịp tim nhanh và hạ huyết áp. Những tác dụng khác gồm khoảng QT kéo dài, co giật, và ngừng tim – hô hấp.
Xử trí:
Thiết lập và duy trì thông khí để đảm bảo cung cấp oxy đầy đủ. Rửa dạ dày (sau khi đặt ống nội khí quản nếu người bệnh mất ý thức) và cho than hoạt. Khả năng ý thức thu hẹp, có cơn động kinh hoặc loạn trường lực cơ ở đầu và cổ sau quá liều có thể gây nguy Cơ hít phải chất nên khi gây nên.
Phải bắt đầu theo dõi tim mạch ngay và theo dõi điện tâm đồ liên tục để phát hiện loạn nhịp có thể xảy ra. Nếu áp dụng liệu pháp chống loạn nhịp, không dùng disopyramid, procainamid và quinidin, vì cũng gây tác dụng kéo dài QT, cộng hợp với tác dụng của risperidon
Tác dụng chen alpha adrenergic của bretylium cũng cộng hợp với tác dụng của risperidon dẫn đến hạ huyết áp. Do đó, nên dùng những thuốc chống loạn nhịp khác ngoài những thuốc kế trên.
Không có thuốc giải độc đặc hiệu với risperidon, cần dùng những biện pháp hỗ trợ thích hợp
Điều trị hạ huyết áp và suy tuần hoàn bằng truyền dịch tỉnh mạch và/ hoặc cho thuốc tác dụng giống giao cảm (không dùng epinephrin và dopamin, vì kích thích beta có thể tăng thêm hạ huyết áp do tác dụng chen alpha của risperidon gây nên)
Trong trường hợp có triệu chứng ngoại tháp nặng, dùng thuốc kháng cholinergic. Theo dõi chặt chẽ cho tới khi người bệnh hồi phục

Nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30°C