Dược sĩ Mai Thị Thanh HuyềnĐã duyệt nội dung
Dược sĩ Mai Thị Thanh Huyền
Đã duyệt nội dung
Thông tin sản phẩm
1. Thành phần của Tisercin
Mỗi viên nén bao phim Tisercin chứa 25 mg hoạt chất levomepromazin
Lõi viên: magnesi stearat, natri starch glycollat, povidon, cellulose vi tinh thể, tinh bột khoai tây, lactose monahydrat (40 mg).
Màng bao phim: magnesi stearat, dimeticon, titan dioxyd, hypromellose.
Lõi viên: magnesi stearat, natri starch glycollat, povidon, cellulose vi tinh thể, tinh bột khoai tây, lactose monahydrat (40 mg).
Màng bao phim: magnesi stearat, dimeticon, titan dioxyd, hypromellose.
2. Công dụng của Tisercin
Các bệnh loạn tâm thần cấp kèm theo hưng phấn tâm thần vận động và lo âu trầm trọng:
* cơn tâm thần phân liệt cấp.
* các tình trạng loạn tâm thần cấp tính khác.
Hỗ trợ điều trị trong các bệnh loan tâm thần mạn tính:
- bệnh tâm thần phân liệt mạn tính
- các bệnh loạn tâm thần mạn tính có tính chất ảo giác.
* cơn tâm thần phân liệt cấp.
* các tình trạng loạn tâm thần cấp tính khác.
Hỗ trợ điều trị trong các bệnh loan tâm thần mạn tính:
- bệnh tâm thần phân liệt mạn tính
- các bệnh loạn tâm thần mạn tính có tính chất ảo giác.
3. Liều lượng và cách dùng của Tisercin
Liều dùng:
Người lớn.
Phải bắt đầu điều trị với những liều thấp, sau đó tăng dần lên tùy theo sự dung nạp của bệnh nhân. Khi thấy có cải thiện thì giảm xuống liều duy trì được xác định cho từng cá nhân. Trong bệnh loạn tâm thần, liều khởi đầu là 25-5 mg (1-2 viên nén bao phim) mỗi ngày, chia làm hai
lần. Nếu cần thiết liều khởi đầu có thể tăng đến 150-250 mg mỗi ngay (chia làm 2-3 lần), sau đó khi bắt đầu thấy có tác dụng thì có thể giảm xuống liều duy trì. Khi dùng liều 150-250 mg, cần nằm tại giường trong vài ngày đầu để tránh hạ huyết áp tư thế đứng.
Trẻ em (trẻ em và thiếu niên dưới/ 12 tuổi):
Trẻ em rất nhạy cảm với tác dụng hạ huyết áp và an thần của levomepromazin. Do liều chính
xác không thể được chia nhỏ từ viên nén bao phim Tisercin 25 mg, nên không khuyến cáo dùng thuốc này cho trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi.
Người già:
Người già nhạy cảm hơn với tác dụng của phenothiezin. Do liều chính xác không thể được chia nhỏ từ viên nén bao phim Tisercin 25 mg, nên không khuyến cáo dùng thuốc này cho người già trên 85 tuối.
Bệnh nhân suy gan hoặc suy thận:
Không có dữ liệu liên quan đến việc dùng thuốc cho bệnh nhân suy gan hoặc suy thận, nhưng cần thận trọng vì thuốcc được chuyển hóa tại gan và thải trử qua nước tiểu.
Cách dùng:
Viên nén bao phim Tisercin được dùng theo đường uống.
Người lớn.
Phải bắt đầu điều trị với những liều thấp, sau đó tăng dần lên tùy theo sự dung nạp của bệnh nhân. Khi thấy có cải thiện thì giảm xuống liều duy trì được xác định cho từng cá nhân. Trong bệnh loạn tâm thần, liều khởi đầu là 25-5 mg (1-2 viên nén bao phim) mỗi ngày, chia làm hai
lần. Nếu cần thiết liều khởi đầu có thể tăng đến 150-250 mg mỗi ngay (chia làm 2-3 lần), sau đó khi bắt đầu thấy có tác dụng thì có thể giảm xuống liều duy trì. Khi dùng liều 150-250 mg, cần nằm tại giường trong vài ngày đầu để tránh hạ huyết áp tư thế đứng.
Trẻ em (trẻ em và thiếu niên dưới/ 12 tuổi):
Trẻ em rất nhạy cảm với tác dụng hạ huyết áp và an thần của levomepromazin. Do liều chính
xác không thể được chia nhỏ từ viên nén bao phim Tisercin 25 mg, nên không khuyến cáo dùng thuốc này cho trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi.
Người già:
Người già nhạy cảm hơn với tác dụng của phenothiezin. Do liều chính xác không thể được chia nhỏ từ viên nén bao phim Tisercin 25 mg, nên không khuyến cáo dùng thuốc này cho người già trên 85 tuối.
Bệnh nhân suy gan hoặc suy thận:
Không có dữ liệu liên quan đến việc dùng thuốc cho bệnh nhân suy gan hoặc suy thận, nhưng cần thận trọng vì thuốcc được chuyển hóa tại gan và thải trử qua nước tiểu.
Cách dùng:
Viên nén bao phim Tisercin được dùng theo đường uống.
4. Chống chỉ định khi dùng Tisercin
quá mẫn với lev0mepromazin hoặc với các phenothiazin, hoặc với bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc,
dùng chung với các thuốc điều trị tăng huyết áp,
* dùng đồng thời với các thuốc ức chế MAO (xem mục Tương tác với các thuốc khác và các dạng tương tác khác)
* khi dùng quá liều với các chất ức chế hệ thần kinh trung ương (rượu, các thuốc gây mê toàn thân, thuốc ngủ),
- bệnh glôcôm góc hẹp,
- bí đưởng tiết niệu,
- bệnh Parkinson,
- bệnh xơ cứng rải rác,
- bệnh nhược cơ, liệt nửa người,
- bệnh cơ tim nặng (thiểu năng tuần hoàn},
- suy thận hay suy gan nặng, * hạ huyết áp có biểu hiện lâm sàng,
- bệnh về tạo huyết,
- rối loan chuyển hóa porphyrin,
- phụ nữ cho con bú,
- trẻ em dưới 12 tuổi.
- bệnh nhân bị hôn mê.
dùng chung với các thuốc điều trị tăng huyết áp,
* dùng đồng thời với các thuốc ức chế MAO (xem mục Tương tác với các thuốc khác và các dạng tương tác khác)
* khi dùng quá liều với các chất ức chế hệ thần kinh trung ương (rượu, các thuốc gây mê toàn thân, thuốc ngủ),
- bệnh glôcôm góc hẹp,
- bí đưởng tiết niệu,
- bệnh Parkinson,
- bệnh xơ cứng rải rác,
- bệnh nhược cơ, liệt nửa người,
- bệnh cơ tim nặng (thiểu năng tuần hoàn},
- suy thận hay suy gan nặng, * hạ huyết áp có biểu hiện lâm sàng,
- bệnh về tạo huyết,
- rối loan chuyển hóa porphyrin,
- phụ nữ cho con bú,
- trẻ em dưới 12 tuổi.
- bệnh nhân bị hôn mê.
5. Thận trọng khi dùng Tisercin
Phải ngưng ngay thuốc nếu có xảy ra bất kỳ phản ứng quá mẫn nào.
Phải cân nhấc kỹ lợi hại trước khi dùng thuốc cho phụ nữ có thai (xem mục Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú).
Đặc biệt thận trọng khi dùng đồng thời với các thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương, các thuốc chống tiết cholin (xem mục Tương tác với
tác thuốc khác và ác dạng tương tác khác).
Phải chú ý đặc biệt khi dùng thuốc cho bệnh nhân suy thận và/hoặc suy gan vì có nguy cơ tích lũy thuốc và gây độc.
Tăng nguy cơ tử vũng ở người già bị sa sút trí tuệ:
Các dữ liệu từ 2 nghiên cứu lớn cho thấy người già bị sa sút trí tuệ điều trị bằng các thuốc chống loạn thần làm tăng nhẹ nguy cơ tử vong so với nhóm không dùng thuốc. Chưa có đủ các
dữ liệu để đưa ra tỷ lệ ước tính và nguyên nhân gây tăng nguy cơ tử vong cũng chưa được biết.
Tiserrin không được dùng điều trị các rối loạn hành vi liên quan đến sa sút trí tuệ.
Bệnh nhân cao tuổi và nhất là những người sa sút trí tuệ dễ bị hạ huyết áp tư thế và nhạy cảm hơn với tác dụng chống tiết cholin và tác dụng an thần của phenothiazin. Ngoài ra những bệnh nhân này rất dễ có các tác dụng
phụ ngoại tháp, do đó liều khởi đầu thấp và tăng dần liều là đặc biệt quan trọng ở những người này.
Vì thế để tránh hạ huyết áp tư thế, bệnh nhân phải nằm nghỉ trong nửa giờ sau khi dùng liều đầu tiên. Nếu hay bị chóng mặt sau khi uống thuốc thì nên nằm nghỉ trên giường sau mỗi
liều uống.
Nên thân trọng ở những bệnh nhân có bệnh sử bị bệnh tim mạch và đặc biệt ở người già và ở những bệnh nhân bị suy tim sung huyết, rối lọan dẫn truyền, loạn nhịp, có hội chứng khoảng QT dài bẩm sinh, hay có tuần hoàn không ổn định. Trước khi bắt đầu điều trị bằng Tisercin phải đo điện tâm đồ để loại trừ các bệnh tim mạch có thể là chống chỉ định điều trị.
Giống như các phenothiazin khác, khoảng QT kéo tài, loạn nhịp và rất hiếm khi loạn nhịp xoắn đỉnh đã được ghi nhận là có liên quan đến điều trị với levomepromazin (xem mục Tác dụng không mong muốn và quá liều).
Huyết khối tắc tĩnh mạch đã được bán cáo xảy ra khi dùng thuốc chống loạn thần. Do bệnh nhân được điểu trị bẩng các thuốc chống loạn thần thường có các nguy cơ bị huyết khối tắc tĩnh mạch, do đó cần xác định tất cả các yếu tố nguy cơ bị huyết khối tắc tĩnh mạch trước và trong khi điều trị bằng Tiserrin và áp dụng các biện pháp phòng ngửa thích hợp.
Nếu có sốt cao xảy ra trong khi điều trị loạn
tâm thần, thì phải loại bỏ khả năng đó là hội
chứng an thần ác tính (neurolaptic malignant syndrome - NMS). NMS là một bệnh có nguy cơ tử vong với các đặc điểm sau: cứng cơ, sốt cao, lẫn lộn, rối loạn hệ thần kinh thực vật (huyết áp không ổn định, nhịp tim nhanh, loạn nhịp, đổ mồ hôi), qiảm trương lực.
Các kết quả xét nghiệm: tăng creatinin
phosphokinase (CPK), myoglobin-niệu (globin cơ niệu kịch phát) và suy thận cấp. Tất cả các triệu chứng này cho thấy có xảy ra NMS, do đó phải ngưng ngay Tisercin nếu thấy các triệu chứng này và cả khi không thấy các biểu hiện lâm sàng của NMS nhưng có xảy ra sốt cao mà không rõ nguyên nhân. Nếu sau khi hồi phục NMS mà tình trạng của bệnh nhân đòi hỏi phải điều trị tiếp loạn tâm thần thì phải cân nhắc kỹ khi chọn lựa thuốc.
Trong y văn đã ghi nhận có sự dung nạp các tác dụng an thần của phenothiazin và có sự dung nạp chéo giữa các thuốc chống loạn tâm thần. Sự dung nạp này có thể giải thích các triệu chứng loạn chức năng xảy ra khi ngưng thuốc đột ngột trong lúc đang dùng liều cao và kéo dài: buồn nôn, nôn, nhức đầu, run rẩy, đổ mồ hôi, nhịp tim nhanh, mất ngủ, bồn chồn. Vì có hiện tượng này cho nên phải luôn luôn ngưng thuốc từ từ.
Nhiều thuốcc chống loạn tâm thần kể cả
lavomepromazin có thể làm giảm ngưỡng co giật động kinh và gây ra các thay đổi dạng động kinh trên điện não đồ. Vì thế ở những bệnh nhân bị động kinh việc theo dỗi chặt chẽ lâm sàng và kiểm tra điện não đồ là cần thiết khi điều chỉnh liều lượng Tisercin.
Phản ứng độc cho gan dạng vàng da do ứ mật gây ra bởi clorpronmazin cũng có thể xảy ra với các phenothiazin khác. Phản ứng này tùy thuộc vào sự nhạy cảm của cá nhân người bệnh và biến mất hoàn toàn sau khi ngưng điều trị. Vì thế khi dùng thuốc lâu dài phải thường xuyên làm các xét nghiệm về chức năng gan.
Chứng mất bạch cầu hạt và giảm hạch cầu cũng được ghi nhận ở một số bệnh nhân được điều trị bằng phenothiazin, vì thế dù chúng rất ít khi xảy ra nhưng cũng cần phải thường xuyên kiểm tra huyết học nếu điều trị lâu dài.
Cấm dùng các thức uống có cồn trong khi điều trị và cả cho đến khi các tác dụng của thuốc vẫn còn (trong 4-5 ngày sau khi ngưng Tisercin).
Trước khi bắt đầu dùng thuốc và trong khi điều trị cần kiểm tra thường xuyên:
- huyết áp (nhất là ở những bệnh nhân có tuần hoàn không ổn định và những người dễ bị hạ huyết áp),
- chức năng gan (đặc biệt ở những bệnh nhân có suy gan),
- kiểm tra định tính về huyết học (trường hợp có sốt, viêm họng và nếu nghi ngờ có giảm bạch cầu hay mất bạch cầu hạt; khi bắt đầu điều trị và trong khi dùng thuốc lâu dài),
- điện tâm đồ (trong các bệnh về tim mạch và ở người can tuổi).
- đo nồng độ kali máu. Định kỳ kiểm tra chất điện giải và điều chỉnh đặc biệt khi điều trị kéo dài.
Các triệu chứng cấp như tái phát các triệu
chứng loạn tâm thần, hồi hộp. tăng lo lắng, mất ngủ, buồn nôn, nôn, đau đầu, run, toát mồ hôi và tim đập nhanh đã được báo cáo xảy ra khi ngừng levomepromazin đột ngột.
Do viên nén bao phim Tisercin có chứa 40 mg lactose monohydrat, bệnh nhân không dung nạp được galactose do di truyền hiếm gặp, có chứng thiếu hụt Lapp lactase hay kém hấp thu glucosegalactose không được dùng thuốc này.
Dùng thuốc cho trẻ em:
Không dùng thuốc này cho trẻ em dưới 12 tuổi
[xem mục Liều dùng và cách dùng và Chống
chỉ định].
Phải cân nhấc kỹ lợi hại trước khi dùng thuốc cho phụ nữ có thai (xem mục Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú).
Đặc biệt thận trọng khi dùng đồng thời với các thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương, các thuốc chống tiết cholin (xem mục Tương tác với
tác thuốc khác và ác dạng tương tác khác).
Phải chú ý đặc biệt khi dùng thuốc cho bệnh nhân suy thận và/hoặc suy gan vì có nguy cơ tích lũy thuốc và gây độc.
Tăng nguy cơ tử vũng ở người già bị sa sút trí tuệ:
Các dữ liệu từ 2 nghiên cứu lớn cho thấy người già bị sa sút trí tuệ điều trị bằng các thuốc chống loạn thần làm tăng nhẹ nguy cơ tử vong so với nhóm không dùng thuốc. Chưa có đủ các
dữ liệu để đưa ra tỷ lệ ước tính và nguyên nhân gây tăng nguy cơ tử vong cũng chưa được biết.
Tiserrin không được dùng điều trị các rối loạn hành vi liên quan đến sa sút trí tuệ.
Bệnh nhân cao tuổi và nhất là những người sa sút trí tuệ dễ bị hạ huyết áp tư thế và nhạy cảm hơn với tác dụng chống tiết cholin và tác dụng an thần của phenothiazin. Ngoài ra những bệnh nhân này rất dễ có các tác dụng
phụ ngoại tháp, do đó liều khởi đầu thấp và tăng dần liều là đặc biệt quan trọng ở những người này.
Vì thế để tránh hạ huyết áp tư thế, bệnh nhân phải nằm nghỉ trong nửa giờ sau khi dùng liều đầu tiên. Nếu hay bị chóng mặt sau khi uống thuốc thì nên nằm nghỉ trên giường sau mỗi
liều uống.
Nên thân trọng ở những bệnh nhân có bệnh sử bị bệnh tim mạch và đặc biệt ở người già và ở những bệnh nhân bị suy tim sung huyết, rối lọan dẫn truyền, loạn nhịp, có hội chứng khoảng QT dài bẩm sinh, hay có tuần hoàn không ổn định. Trước khi bắt đầu điều trị bằng Tisercin phải đo điện tâm đồ để loại trừ các bệnh tim mạch có thể là chống chỉ định điều trị.
Giống như các phenothiazin khác, khoảng QT kéo tài, loạn nhịp và rất hiếm khi loạn nhịp xoắn đỉnh đã được ghi nhận là có liên quan đến điều trị với levomepromazin (xem mục Tác dụng không mong muốn và quá liều).
Huyết khối tắc tĩnh mạch đã được bán cáo xảy ra khi dùng thuốc chống loạn thần. Do bệnh nhân được điểu trị bẩng các thuốc chống loạn thần thường có các nguy cơ bị huyết khối tắc tĩnh mạch, do đó cần xác định tất cả các yếu tố nguy cơ bị huyết khối tắc tĩnh mạch trước và trong khi điều trị bằng Tiserrin và áp dụng các biện pháp phòng ngửa thích hợp.
Nếu có sốt cao xảy ra trong khi điều trị loạn
tâm thần, thì phải loại bỏ khả năng đó là hội
chứng an thần ác tính (neurolaptic malignant syndrome - NMS). NMS là một bệnh có nguy cơ tử vong với các đặc điểm sau: cứng cơ, sốt cao, lẫn lộn, rối loạn hệ thần kinh thực vật (huyết áp không ổn định, nhịp tim nhanh, loạn nhịp, đổ mồ hôi), qiảm trương lực.
Các kết quả xét nghiệm: tăng creatinin
phosphokinase (CPK), myoglobin-niệu (globin cơ niệu kịch phát) và suy thận cấp. Tất cả các triệu chứng này cho thấy có xảy ra NMS, do đó phải ngưng ngay Tisercin nếu thấy các triệu chứng này và cả khi không thấy các biểu hiện lâm sàng của NMS nhưng có xảy ra sốt cao mà không rõ nguyên nhân. Nếu sau khi hồi phục NMS mà tình trạng của bệnh nhân đòi hỏi phải điều trị tiếp loạn tâm thần thì phải cân nhắc kỹ khi chọn lựa thuốc.
Trong y văn đã ghi nhận có sự dung nạp các tác dụng an thần của phenothiazin và có sự dung nạp chéo giữa các thuốc chống loạn tâm thần. Sự dung nạp này có thể giải thích các triệu chứng loạn chức năng xảy ra khi ngưng thuốc đột ngột trong lúc đang dùng liều cao và kéo dài: buồn nôn, nôn, nhức đầu, run rẩy, đổ mồ hôi, nhịp tim nhanh, mất ngủ, bồn chồn. Vì có hiện tượng này cho nên phải luôn luôn ngưng thuốc từ từ.
Nhiều thuốcc chống loạn tâm thần kể cả
lavomepromazin có thể làm giảm ngưỡng co giật động kinh và gây ra các thay đổi dạng động kinh trên điện não đồ. Vì thế ở những bệnh nhân bị động kinh việc theo dỗi chặt chẽ lâm sàng và kiểm tra điện não đồ là cần thiết khi điều chỉnh liều lượng Tisercin.
Phản ứng độc cho gan dạng vàng da do ứ mật gây ra bởi clorpronmazin cũng có thể xảy ra với các phenothiazin khác. Phản ứng này tùy thuộc vào sự nhạy cảm của cá nhân người bệnh và biến mất hoàn toàn sau khi ngưng điều trị. Vì thế khi dùng thuốc lâu dài phải thường xuyên làm các xét nghiệm về chức năng gan.
Chứng mất bạch cầu hạt và giảm hạch cầu cũng được ghi nhận ở một số bệnh nhân được điều trị bằng phenothiazin, vì thế dù chúng rất ít khi xảy ra nhưng cũng cần phải thường xuyên kiểm tra huyết học nếu điều trị lâu dài.
Cấm dùng các thức uống có cồn trong khi điều trị và cả cho đến khi các tác dụng của thuốc vẫn còn (trong 4-5 ngày sau khi ngưng Tisercin).
Trước khi bắt đầu dùng thuốc và trong khi điều trị cần kiểm tra thường xuyên:
- huyết áp (nhất là ở những bệnh nhân có tuần hoàn không ổn định và những người dễ bị hạ huyết áp),
- chức năng gan (đặc biệt ở những bệnh nhân có suy gan),
- kiểm tra định tính về huyết học (trường hợp có sốt, viêm họng và nếu nghi ngờ có giảm bạch cầu hay mất bạch cầu hạt; khi bắt đầu điều trị và trong khi dùng thuốc lâu dài),
- điện tâm đồ (trong các bệnh về tim mạch và ở người can tuổi).
- đo nồng độ kali máu. Định kỳ kiểm tra chất điện giải và điều chỉnh đặc biệt khi điều trị kéo dài.
Các triệu chứng cấp như tái phát các triệu
chứng loạn tâm thần, hồi hộp. tăng lo lắng, mất ngủ, buồn nôn, nôn, đau đầu, run, toát mồ hôi và tim đập nhanh đã được báo cáo xảy ra khi ngừng levomepromazin đột ngột.
Do viên nén bao phim Tisercin có chứa 40 mg lactose monohydrat, bệnh nhân không dung nạp được galactose do di truyền hiếm gặp, có chứng thiếu hụt Lapp lactase hay kém hấp thu glucosegalactose không được dùng thuốc này.
Dùng thuốc cho trẻ em:
Không dùng thuốc này cho trẻ em dưới 12 tuổi
[xem mục Liều dùng và cách dùng và Chống
chỉ định].
6. Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú
Phụ nữ có thai:
Các dị tật bẩm sinh đã được ghi nhận ở trẻ có mẹ dùng phanothiazin, tuy nhiên chưa chứng minh được mối quan hệ nhãn quả do dùng phenothiazm. Tuy nhiên khi chưa có dữ liệu từ các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng, không được dùng thuốc khi có thai trừ phi đã cân nhấc lợi hại kỹ càng (theo xếp hạng của FDA thì levomepromazin thuộc phân loại C về ảnh hưởng đối với thai kỳ].
Trẻ sinh ra bởi phụ nữ mang thai dùng thuốc
chống loạn thần (bao gồm cả levomepromazin) trong 3 tháng cuối của thai kỳ có nguy cơ xảy ra các tác dụng không mong muốn bao gồm cả triệu chứng ngoại tháp và/hoặc triệu chứng cai thuốc ở mức độ nặng nhẹ và thời gian kéo dài sau khi sinh khác nhau. Các tác dụng không mong muốn được báo cáo là: kích thích, tăng trương lực, giảm trương lực, run, ngủ gà, suy hô hấp cấp, rối loạn ăn uống. Do đó trẻ sơ sinh cần được theo dõi cẩn thận.
Phụ nữ cho con bú:
Levomepromazin được tiết vào sữa me, do đó chống chỉ định dùng thuốc khi có cho con bú vì chưa có dữ liệu từ các thử nghiệm có đối chứng.
Ảnh hưởng đến khả năng sinh sản: Chưa có
dữ liệu
Các dị tật bẩm sinh đã được ghi nhận ở trẻ có mẹ dùng phanothiazin, tuy nhiên chưa chứng minh được mối quan hệ nhãn quả do dùng phenothiazm. Tuy nhiên khi chưa có dữ liệu từ các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng, không được dùng thuốc khi có thai trừ phi đã cân nhấc lợi hại kỹ càng (theo xếp hạng của FDA thì levomepromazin thuộc phân loại C về ảnh hưởng đối với thai kỳ].
Trẻ sinh ra bởi phụ nữ mang thai dùng thuốc
chống loạn thần (bao gồm cả levomepromazin) trong 3 tháng cuối của thai kỳ có nguy cơ xảy ra các tác dụng không mong muốn bao gồm cả triệu chứng ngoại tháp và/hoặc triệu chứng cai thuốc ở mức độ nặng nhẹ và thời gian kéo dài sau khi sinh khác nhau. Các tác dụng không mong muốn được báo cáo là: kích thích, tăng trương lực, giảm trương lực, run, ngủ gà, suy hô hấp cấp, rối loạn ăn uống. Do đó trẻ sơ sinh cần được theo dõi cẩn thận.
Phụ nữ cho con bú:
Levomepromazin được tiết vào sữa me, do đó chống chỉ định dùng thuốc khi có cho con bú vì chưa có dữ liệu từ các thử nghiệm có đối chứng.
Ảnh hưởng đến khả năng sinh sản: Chưa có
dữ liệu
7. Khả năng lái xe và vận hành máy móc
có thể gây buồn ngủ, mất phương hướng, lẫn lộn hoặc hạ huyết áp quá mức, điều này có thể gây ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc.
Khi mới bất đầu điều trị không được lái xe hay làm các công việc có nguy cơ xảy ra tai nạn trong một thời gian dài hay ngắn tùy theo sự đáp ứng của bệnh nhân. Sau đó tùy từng trường hợp cụ thể mà xác định sự giới hạn này.
Khi mới bất đầu điều trị không được lái xe hay làm các công việc có nguy cơ xảy ra tai nạn trong một thời gian dài hay ngắn tùy theo sự đáp ứng của bệnh nhân. Sau đó tùy từng trường hợp cụ thể mà xác định sự giới hạn này.
8. Tác dụng không mong muốn
Tác dụng không mong muốn được phân loại theo hệ cơ quan. Chưa có các dữ liệu ước tính về tần suất xảy ra.
- Rối loạn máu và hệ bạch huyết: giảm toàn thể huyết cầu, mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu (xem mục Thận trọng và cảnh báo), giảm tiểu cầu, tăng bạch cầu ưa eosin.
- Hệ miễn dịch: phản ứng phản vệ, phù thanh quản, phù ngoại biên, hen.
- Rối loạn nội tiết: U tuyến yên đã được ghi nhận ở một số bệnh nhân được điều trị bằng phenothiazin dài ngày, tuy nhiên cấn có nghiên cứu thêm để có thể chứng minh quan hệ nhân quả do điều trị.
- Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: giảm cân, thiếu hụt vitamin.
- Rối loạn tâm thần: tái diễn các triệu chứng loạn tâm thần, giảm trương lực, lẫn lộn, mất định hướng, ảo giác, nói không rõ ràng, ngủ gà.
- Rối loạn hệ thần kinh: co giật động kinh, tăng áp lực nội sọ, triệu chứng ngoại tháp (loạn vận động, loạn trương lực cơ, hội chứng Parkinson, người ưỡn cong, tăng phản xạ), hội chứng cai thuốc.
- Rối loạn mắt: bệnh võng mạc sắc tố, lắng đọng ở thủy tinh thể và giác mạc.
- Rối loạn tim: hội chứng Adams-Stokes, khoảng QT kéo dài (tác dụng dễ gây loạn nhịp, loạn nhịp xoắn đỉnh) cũng có thể xảy ra [xem mục Chống chỉ định và Cảnh báo và thận trọng), nhịp tim nhanh.
- Rối loạn mạch: tác dụng không mong muốn quan trọng nhất và thường xảy ra nhất là hạ huyết áp tư thế (kèm theo yếu người, chóng mặt và ngất).
Các trường hợp huyết khối tắc tĩnh mạch bao gồm cả huyết khối mạch phổi và huyết khối tĩnh mạch sâu đã được báo cáo khi sử dụng các thuốc chống loạn thần, tần suất xảy ra chưa được biết.
- Rối loạn tiêu hoá- buồn nôn, nôn, táo bón,
khó chịu ở bụng, khô miệng.
- Rối loạn gan mật: tổn thương gan (vàng da, ứ mật).
- Rối loạn da và mô dưới da: viêm da tróc, ngứa, ban đỏ, nhạy cảm với ánh sáng, nhiễm sắc tố
- Rối loạn thận và tiết niệu: khó tiểu, nước tiểu đổi màu.
- Thai kỳ, tình trạng sinh đẻ và sau sinh: Hội chứng ngừng thuốc ở trẻ sơ sinh (xem mục
Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú).
- Rối loạn ngực và hệ sinh sản: tăng tiết sữa, rối loạn kinh nguyệt, rất hiếm khi bị co thắt tử cung.
- Rối loạn toàn thân và tại vị trí dùng thuốc: hội chứng an thần kinh ác tính, sốt cao.
- Rối loạn máu và hệ bạch huyết: giảm toàn thể huyết cầu, mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu (xem mục Thận trọng và cảnh báo), giảm tiểu cầu, tăng bạch cầu ưa eosin.
- Hệ miễn dịch: phản ứng phản vệ, phù thanh quản, phù ngoại biên, hen.
- Rối loạn nội tiết: U tuyến yên đã được ghi nhận ở một số bệnh nhân được điều trị bằng phenothiazin dài ngày, tuy nhiên cấn có nghiên cứu thêm để có thể chứng minh quan hệ nhân quả do điều trị.
- Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: giảm cân, thiếu hụt vitamin.
- Rối loạn tâm thần: tái diễn các triệu chứng loạn tâm thần, giảm trương lực, lẫn lộn, mất định hướng, ảo giác, nói không rõ ràng, ngủ gà.
- Rối loạn hệ thần kinh: co giật động kinh, tăng áp lực nội sọ, triệu chứng ngoại tháp (loạn vận động, loạn trương lực cơ, hội chứng Parkinson, người ưỡn cong, tăng phản xạ), hội chứng cai thuốc.
- Rối loạn mắt: bệnh võng mạc sắc tố, lắng đọng ở thủy tinh thể và giác mạc.
- Rối loạn tim: hội chứng Adams-Stokes, khoảng QT kéo dài (tác dụng dễ gây loạn nhịp, loạn nhịp xoắn đỉnh) cũng có thể xảy ra [xem mục Chống chỉ định và Cảnh báo và thận trọng), nhịp tim nhanh.
- Rối loạn mạch: tác dụng không mong muốn quan trọng nhất và thường xảy ra nhất là hạ huyết áp tư thế (kèm theo yếu người, chóng mặt và ngất).
Các trường hợp huyết khối tắc tĩnh mạch bao gồm cả huyết khối mạch phổi và huyết khối tĩnh mạch sâu đã được báo cáo khi sử dụng các thuốc chống loạn thần, tần suất xảy ra chưa được biết.
- Rối loạn tiêu hoá- buồn nôn, nôn, táo bón,
khó chịu ở bụng, khô miệng.
- Rối loạn gan mật: tổn thương gan (vàng da, ứ mật).
- Rối loạn da và mô dưới da: viêm da tróc, ngứa, ban đỏ, nhạy cảm với ánh sáng, nhiễm sắc tố
- Rối loạn thận và tiết niệu: khó tiểu, nước tiểu đổi màu.
- Thai kỳ, tình trạng sinh đẻ và sau sinh: Hội chứng ngừng thuốc ở trẻ sơ sinh (xem mục
Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú).
- Rối loạn ngực và hệ sinh sản: tăng tiết sữa, rối loạn kinh nguyệt, rất hiếm khi bị co thắt tử cung.
- Rối loạn toàn thân và tại vị trí dùng thuốc: hội chứng an thần kinh ác tính, sốt cao.
9. Tương tác với các thuốc khác
Không dùng chung thuấ: này với các thuốc sau:
- Các thuốc chống tăng huyết áp, do nguy cơ gây hạ huyết áp nặng.
- Các thuốc ức chế MAO, vì khi đó các tác dụng của Tiserein có thể kéo dài và các tác dụng phụ có thể trở nên nặng hơn.
Thận trọng khi phối hợp với:
- Các thuốc có tác dụng chống tiết cholin (thuốc chống trầm cảm 3 vòng, kháng histamin H1, một số thuốc chữa bệnh Parkinson, atropin, scopotamin, succinylcholin) vì gia tăng các tác dụng
chống tiết cholin - như tắc ruột do liệt, bí đường tiểu, tăng nhãn áp. Biểu hiện ngoại tháp là tác dụng không mong muốn đã được ghi nhận sau khi phối hợp với scopolamin.
- Các thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương (thuốc ngủ, thuốc gây mê toàn thân, thuốc chống lo âu, thuốc giảm đau - gây ngủ, thuốc an thần, thuấc chống trầm cảm 3 vòng) vì làm gia tăng các tác dụng trên hệ thần kinh trung ương.
- Các thuốc kích thích hệ thần kinh trung
ương (như các dẫn xuất của amphetamin) vì các tác dụng kích thích sẽ bị giảm.
- Levodopa: vì tac dụng của thuốc này sẽ bị giảm.
- Các thuốc trị đái tháo đường dạng uống: vì hiệu lực các thuốc này sẽ bị giảm và có thể xảy ra tăng đường huyết.
- Các thuốc làm kéo dài khoảng QT (một số thuốc chống loạn nhịp, các kháng sinh nhóm macrolid, một số thuốc trị nấm nhóm azol, cisaprid, một số thuốc chống trầm cảm, một số thuốc kháng histamin, và các thuốc lợi tiểu gián tiếp có tác dụng hạ kali máu): vì các tác dụng có thể cộng lực và có thể làm tăng tần xuất bị loạn nhịp tim.
- Dilevalai: do ức chế chuyển hóa lẫn nhau
nên tác dụng của mỗi thuốc sẽ gia tăng. Nếu dùng chung có thể cần phải giảm liều của một hay cả hai thuấc. Không luại trừ tương tác tương tự với các thuốc chẹn bêta khác.
- Các thuốc có tác dụng làm nhạy cảm với ánh sáng: vì có thể làm tăng sự nhạy cảm với ánh sáng.
- Rượu: tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương của cả hai chất sẽ gia tăng và tăng khả năng xảy ra tác dụng phụ ngoại tháp.
Các thuốc khác:
Dùng đầng thời thuốc này với Vitamin C sẽ làm giảm sự thiếu hụt vitamin do Tisercin gây ra.
Trẻ em:
Các tương tác thuốc mới chỉ được nghiên cứu ở người lớn.
- Các thuốc chống tăng huyết áp, do nguy cơ gây hạ huyết áp nặng.
- Các thuốc ức chế MAO, vì khi đó các tác dụng của Tiserein có thể kéo dài và các tác dụng phụ có thể trở nên nặng hơn.
Thận trọng khi phối hợp với:
- Các thuốc có tác dụng chống tiết cholin (thuốc chống trầm cảm 3 vòng, kháng histamin H1, một số thuốc chữa bệnh Parkinson, atropin, scopotamin, succinylcholin) vì gia tăng các tác dụng
chống tiết cholin - như tắc ruột do liệt, bí đường tiểu, tăng nhãn áp. Biểu hiện ngoại tháp là tác dụng không mong muốn đã được ghi nhận sau khi phối hợp với scopolamin.
- Các thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương (thuốc ngủ, thuốc gây mê toàn thân, thuốc chống lo âu, thuốc giảm đau - gây ngủ, thuốc an thần, thuấc chống trầm cảm 3 vòng) vì làm gia tăng các tác dụng trên hệ thần kinh trung ương.
- Các thuốc kích thích hệ thần kinh trung
ương (như các dẫn xuất của amphetamin) vì các tác dụng kích thích sẽ bị giảm.
- Levodopa: vì tac dụng của thuốc này sẽ bị giảm.
- Các thuốc trị đái tháo đường dạng uống: vì hiệu lực các thuốc này sẽ bị giảm và có thể xảy ra tăng đường huyết.
- Các thuốc làm kéo dài khoảng QT (một số thuốc chống loạn nhịp, các kháng sinh nhóm macrolid, một số thuốc trị nấm nhóm azol, cisaprid, một số thuốc chống trầm cảm, một số thuốc kháng histamin, và các thuốc lợi tiểu gián tiếp có tác dụng hạ kali máu): vì các tác dụng có thể cộng lực và có thể làm tăng tần xuất bị loạn nhịp tim.
- Dilevalai: do ức chế chuyển hóa lẫn nhau
nên tác dụng của mỗi thuốc sẽ gia tăng. Nếu dùng chung có thể cần phải giảm liều của một hay cả hai thuấc. Không luại trừ tương tác tương tự với các thuốc chẹn bêta khác.
- Các thuốc có tác dụng làm nhạy cảm với ánh sáng: vì có thể làm tăng sự nhạy cảm với ánh sáng.
- Rượu: tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương của cả hai chất sẽ gia tăng và tăng khả năng xảy ra tác dụng phụ ngoại tháp.
Các thuốc khác:
Dùng đầng thời thuốc này với Vitamin C sẽ làm giảm sự thiếu hụt vitamin do Tisercin gây ra.
Trẻ em:
Các tương tác thuốc mới chỉ được nghiên cứu ở người lớn.
10. Dược lý
Nhóm tác dụng được lý trị liệu: thuốc chống loạn tâm thần
Mã ATC : N05A A02
Cơ chế tác dụng
Tisercin là một thuốc an thần yếu thuộc nhóm phenothiazin. Levomepromazin là một đồng
phân của clorpromazin với tác dụng ức chế tâm thần vận động mạnh hơn clnrpromazin.
Do tác dụng trên các thụ thể dopamin ở vùng đổi thị, dưới đổi thị, hệ lưới và hệ rìa, levomepramazin ức chế các kích thích giác quan, giảm hoạt động vận động và an thần mạnh; ngài ra thuốc còn có tác dụng đối kháng trên các hệ dẫn truyền thần kinh khác
tiết norepinephrin, tiết serotonin, tiết histamin, tiết cholin. Kết quả là levomepromazin có tác dụng chống nôn, kháng histamin, chống tiết
norepinephrin và cholin. Các tác dụng phụ ngoại tháp nhẹ hơn so với các thuốc an thần mạnh khác. Thuốc có tác dụng chống tiết alphanorepinephrin mạnh nhưng tác dụng chống tiết cholin yếu. Levomepromazin làm tăng ngưng
cảm giác đau (hiệu quả giảm đau tương tự như là của morphin} và có tác dụng làm mất trí nhớ. Do khả năng làm tăng tác dụng của các thuốc giảm đau, thuốc có thể được dùng để hỗ trợ trong các cơn đau nặng cấp tính và mạn tính. Tác dụng giảm đau tối đa đạt được sau khi tiêm
bắp levomepromazin 20-40 phút và kéo dài trong khoảng 4 giờ.
Trẻ em:
Chưa có các dữ liệu dược lực học của thuốc ở trẻ em
Mã ATC : N05A A02
Cơ chế tác dụng
Tisercin là một thuốc an thần yếu thuộc nhóm phenothiazin. Levomepromazin là một đồng
phân của clorpromazin với tác dụng ức chế tâm thần vận động mạnh hơn clnrpromazin.
Do tác dụng trên các thụ thể dopamin ở vùng đổi thị, dưới đổi thị, hệ lưới và hệ rìa, levomepramazin ức chế các kích thích giác quan, giảm hoạt động vận động và an thần mạnh; ngài ra thuốc còn có tác dụng đối kháng trên các hệ dẫn truyền thần kinh khác
tiết norepinephrin, tiết serotonin, tiết histamin, tiết cholin. Kết quả là levomepromazin có tác dụng chống nôn, kháng histamin, chống tiết
norepinephrin và cholin. Các tác dụng phụ ngoại tháp nhẹ hơn so với các thuốc an thần mạnh khác. Thuốc có tác dụng chống tiết alphanorepinephrin mạnh nhưng tác dụng chống tiết cholin yếu. Levomepromazin làm tăng ngưng
cảm giác đau (hiệu quả giảm đau tương tự như là của morphin} và có tác dụng làm mất trí nhớ. Do khả năng làm tăng tác dụng của các thuốc giảm đau, thuốc có thể được dùng để hỗ trợ trong các cơn đau nặng cấp tính và mạn tính. Tác dụng giảm đau tối đa đạt được sau khi tiêm
bắp levomepromazin 20-40 phút và kéo dài trong khoảng 4 giờ.
Trẻ em:
Chưa có các dữ liệu dược lực học của thuốc ở trẻ em
11. Quá liều và xử trí quá liều
Các triệu chứng khi quá liều:
Thay đổi dấu hiệu sinh tồn (thông thường nhất là huyết áp hạ, sốt cao), rối lọan dẫn truyền tim (khoảng QT kéo dài, nhịp tim nhanh/rung tâm thất, xoắn đỉnh, blốc nhĩ-thất), các triệu chứng ngoại tháp, an thần, kích thích hệ thần kinh trung ương (co giật động kinh) và hội chứng an thần ác tính có thể xảy ra.
Xử trí khi bị quá liều:
Cần theo dõi các thông số sau đây: tình trạng kiềm toan, cân bằng nước và điện giải, chức năng thận, lượng nước tiểu, nồng độ các men gan, điện tâm đồ, ở bệnh nhân bị hội chứng an thần ác tính thì theo dõi thêm creatinin phosphokinase trong huyết thanh và thân nhiệt.
Điều trị triệu chứng tùy theo kết quả của các
thông số theo dõi. Đối với hạ huyết áp thì có
thể bổ sung dịch theo đường tĩnh mạch, cho
nằm ở tư thế Trendelenburg, dùng dopamin
và/hoặc norepinephrin. (Do tác dụng dễ gây
loạn nhịp tim của levomepromazin, bộ dụng cụ hồi sức phải có sẵn và cần phải theo dõi điện tâm đồ nếu có dùng dopamin và/hoặc
norepinephrin]. Co giật được điều trị bằng
diazepam, hay nếu co giật tái diễn thì dùng
phenytoin, hay phenobarbiton. Phải cho
mannital trong trường hợp có globin cơ niệu
kịch phát.
Không có chất giải độc đặc hiệu. Làm tăng
lượng nước tiểu, thẩm phân máu và truyền máu không có ích lợi.
Không nên gây nôn trong lúc bị co giặt động
kinh, và các phản ứng loạn trương lực ở đầu
và cổ có thể dẫn đến việc hút chất nôn vào
phổi. Việc rửa dạ dày - ngoài sự theo dõi các
thông số sinh tồn- cần được thực hiện cho dù đã uống thuốc được 12 giờ vì việc làm trống dạ dày bị giảm do tác dụng chống tiết cholin của levopromazin. Than hoạt tính và thuốc xổ được khuyến cáo để làm giảm thêm sự hấp thu thuốc.
Thay đổi dấu hiệu sinh tồn (thông thường nhất là huyết áp hạ, sốt cao), rối lọan dẫn truyền tim (khoảng QT kéo dài, nhịp tim nhanh/rung tâm thất, xoắn đỉnh, blốc nhĩ-thất), các triệu chứng ngoại tháp, an thần, kích thích hệ thần kinh trung ương (co giật động kinh) và hội chứng an thần ác tính có thể xảy ra.
Xử trí khi bị quá liều:
Cần theo dõi các thông số sau đây: tình trạng kiềm toan, cân bằng nước và điện giải, chức năng thận, lượng nước tiểu, nồng độ các men gan, điện tâm đồ, ở bệnh nhân bị hội chứng an thần ác tính thì theo dõi thêm creatinin phosphokinase trong huyết thanh và thân nhiệt.
Điều trị triệu chứng tùy theo kết quả của các
thông số theo dõi. Đối với hạ huyết áp thì có
thể bổ sung dịch theo đường tĩnh mạch, cho
nằm ở tư thế Trendelenburg, dùng dopamin
và/hoặc norepinephrin. (Do tác dụng dễ gây
loạn nhịp tim của levomepromazin, bộ dụng cụ hồi sức phải có sẵn và cần phải theo dõi điện tâm đồ nếu có dùng dopamin và/hoặc
norepinephrin]. Co giật được điều trị bằng
diazepam, hay nếu co giật tái diễn thì dùng
phenytoin, hay phenobarbiton. Phải cho
mannital trong trường hợp có globin cơ niệu
kịch phát.
Không có chất giải độc đặc hiệu. Làm tăng
lượng nước tiểu, thẩm phân máu và truyền máu không có ích lợi.
Không nên gây nôn trong lúc bị co giặt động
kinh, và các phản ứng loạn trương lực ở đầu
và cổ có thể dẫn đến việc hút chất nôn vào
phổi. Việc rửa dạ dày - ngoài sự theo dõi các
thông số sinh tồn- cần được thực hiện cho dù đã uống thuốc được 12 giờ vì việc làm trống dạ dày bị giảm do tác dụng chống tiết cholin của levopromazin. Than hoạt tính và thuốc xổ được khuyến cáo để làm giảm thêm sự hấp thu thuốc.
12. Bảo quản
Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng
và ẩm ướt.
và ẩm ướt.
