Thuốc huyết áp Indopril 5 hộp 30 viên

Imidapril hydrochloride 5mg

Điều trị tăng huyết áp vô căn.

Liều dùng:
Người lớn: Khởi đầu 5 mg/ngày; sau ít nhất 3 tuần mà không kiểm soát được huyết áp, có thể tăng 10 mg/ngày; tối đa 20 mg/ngày và cân nhắc phối hợp thuốc lợi tiểu.
Bệnh nhân ≥ 65 tuổi: Khởi đầu 2,5 mg/ngày, chỉnh liều theo đáp ứng, tối đa 10 mg/ngày.
Suy thận: Clcr 30 – 80 ml/phút: Khởi đầu 2,5 mg/ngày; Clcr 10 – 29 ml/phút: Không nên dùng.
Suy gan: Khởi đầu 2,5 mg/ngày.
Bệnh nhân dễ bị hạ huyết áp sau liều đầu tiên: Điều trị thiếu hụt nước, điện giải và ngừng thuốc lợi tiểu trong 2 – 3 ngày trước khi cho imidapril. Nếu không thể được, cho liều đầu tiên 2,5 mg/ngày và chỉnh liều thận trọng sau đó.
Suy tim: Liều đầu tiên 2,5 mg/ngày và theo dõi.
Trẻ em: Độ an toàn và hiệu quả chưa được xác lập.

Cách dùng:
Uống thuốc ngày 1 lần, 15 phút trước bữa ăn, uống đúng giờ. Nên uống liều đầu tiên trước giờ đi ngủ

Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc hoặc với các thuốc nhóm ức chế enzym chuyển angiotensin (ACEI).
Tiền sử phù mạch liên quan đến các thuốc nhóm ức chế enzym chuyển angiotensin (ACEI)
Phù mạch đặc ứng hoặc do di truyền.
6 tháng cuối thai kỳ.
Suy thận nặng cần hoặc không cần thẩm tách máu (ClCr < 10 m/phút).

Sử dụng thận trọng trong các trường hợp sau:
Thiếu máu cục bộ cơ tim hoặc mạch máu não.
Hẹp van động mạch chủ, hẹp van hai lá, có bệnh lý phì đại cơ tim.
Rối loạn mạch máu collagen.
Suy tim nặng, có bệnh thận tiềm tàng bao gồm hẹp động mạch thận hai bên hoặc hẹp động mạch thận ở bệnh nhân còn một thận.
Đang điều trị thải lọc LDL bằng dextran sulfat, thẩm tách máu với màng có hệ số lọc cao, đang giải mẫn cảm nọc độc côn trùng.
Có tiền sử điều trị bằng thuốc điều trị đái tháo đường đường uống hoặc insulin trong tháng đầu tiên sử dụng imidapril.
Lái xe/ vận hành máy móc.
Bệnh nhân có các vấn đề về di truyền hiếm gặp không dung nạp galactose, thiếu hụt enzym lactase toàn phần hay kém hấp thu glucose-galactose: không nên dùng.
3 tháng đầu thai kỳ và phụ nữ cho con bú: không khuyến cáo sử dụng imidapril.
Các nguy cơ có thể xảy ra:
Nguy cơ tăng kali huyết.
Nguy cơ protein niệu.
Nguy cơ phù mạch thần kinh ở mặt, chi, môi, lưỡi, thanh môn và/hoặc thanh quản.
Nguy cơ vàng da ứ mật, viêm gan hoặc tiến triển hoại tử gan bùng phát và có thể gây tử vong.
Nguy cơ hạ huyết áp nặng.

Thời kỳ có thai:
Tương tự các thuốc ức chế men chuyển angiotensin khác, imidapril
không được khuyến cáo sử dụng trong ba tháng đầu thai kỳ do tăng
nhẹ nguy cơ sinh quái thai. Khi phát hiện có thai, cần ngừng ngay
sử dụng các thuốc ức chế men chuyển angiotensin và thay thế
bằng thuốc khác. Sử dụng thuốc ức chế men chuyển angiotensin
trong ba tháng giữa và ba tháng cuối thai kỳ có thể gây độc cho thai
nhi (giảm chức năng thận, ít nước ối, chậm cốt hóa xương sọ) và
trẻ sơ sinh (suy thận, hạ huyết áp, tăng kali huyết). Do đó, không dùng các thuốc ức chế men chuyển angiotensin cho phụ nữ có thai
(đặc biệt trong ba tháng giữa và ba tháng cuối của thai kỳ).
Phụ nữ có khả năng mang thai hoặc đang sử dụng các biện pháp
tránh thai nên tham khảo ý kiến bác sỹ cẩn thận trước khi điều trị
với thuốc này.
Thời kỳ cho con bú:
Do thông tin về việc sử dụng ở phụ nữ cho con bú còn rất hạn chế,
không khuyến cáo sử dụng imidapril và các thuốc ức chế men
chuyển angiotensin nói chung ở phụ nữ cho con bú và nên lựa
chọn thuốc khác để thay thế.

Thuốc có ảnh hưởng rất nhỏ đến khả năng lái xe và sử dụng máy
móc, tuy nhiên có thể gây hoa mắt, chóng mặt do giảm huyết áp.
Do đó sử dụng thuốc thận trọng cho những đối tượng này.
Chưa có các nghiên cứu về ảnh hưởng của imidapril lên khả năng
lái xe.

Các phản ứng có hại được phân nhóm theo tần suất: Rất thường
gặp (ADR ≥ 1/10), thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10), ít gặp
(1/1.000 ≤ ADR < 1/100), hiếm gặp (1/10.000 ≤ ADR < 1/1.000), rất
hiếm gặp (ADR < 1/10.000); không thể ước lượng tần suất được
liệt kê “Chưa rõ tần suất”.Tỷ lệ tác dụng phụ ở bệnh nhân tăng huyết áp sử dụng imidapril là 34% so với giả dược là 36%. Ho, chóng mặt, mệt mỏi/buồn ngủ,
khó tiêu và nôn thường xảy ra nhiều hơn ở nhóm imidapril.
Các tác dụng không mong muốn sau đây được ghi nhận và báo cáo
trong thời gian điều trị với imidapril trong các nghiên cứu trước phê
duyệt được trình bày trong bảng sau đây với tần suất qui ước như
trên:
Nhiễm trùng và ký sinh trùng
Ít gặp Viêm phế quản, nhiễm virus, nhiễm trùng đường hô hấp trên
Rối loạn máu và hệ bạch huyết
Hiếm gặp Giảm bạch cầu, thiếu máu
Rối loạn hệ thần kinh
Thường gặp Nhức đầu, chóng mặt, mệt mỏi/buồn ngủ
Ít gặp Rối loạn mạch máu não, ngất, dị cảm
Rối loạn tim
Ít gặp Đánh trống ngực Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất
Thường gặp Ho
Ít gặp Viêm mũi
Rối loạn tiêu hóa
Thường gặp Buồn nôn
Ít gặp Nôn mửa, đau vùng thượng vị, khó tiêu
Rối loạn da và mô dưới da
Ít gặp Phát ban, ngứa
Các rối loạn tổng quát và tình trạng tại chỗ
Ít gặp Đau ngực, đau các chi, phù nề (khớp, ngoại vi)
Xét nghiệm
Ít gặp Tăng kali máu, tăng creatinin, tăng urê, tăng GPT/ALAT,
tăng Gamma-GT
Hiếm gặp
Tăng amylase trong máu, tăng GOT/ASAT, giảm
albumin, tăng AP, giảm protein huyết thanh, suy giảm
chức năng thận
Mô tả các tác dụng phụ đã được chọn:Các phản ứng phụ sau đây đã được nhận thấy liên quan đến
imidapril hoặc các thuốc ức chế ACE khác. Xem phần thận trọng để
tránh những phản ứng này:
Rối loạn máu và hệ bạch huyết:
Các trường hợp hiếm giảm bạch cầu trung tính/mất bạch cầu hạt,
giảm tiểu cầu, giảm toàn bộ huyết cầu và thiếu máu đã được báo
cáo ở những bệnh nhân dùng thuốc ức chế ACE. Ở những bệnh
nhân bị thiếu bẩm sinh liên quan đến G-6-PDH các trường hợp
riêng lẻ thiếu máu tan huyết đã được báo cáo với các chất ức chế
ACE khác.
Rối loạn hệ thần kinh:
Chóng mặt, kiệt sức và mệt mỏi đã được báo cáo. Các trường hợp
hiếm trầm cảm, rối loạn giấc ngủ, dị cảm, bất lực, rối loạn cân bằng,
lẫn lộn, ù tai, mờ mắt, nhức đầu và rối loạn vị giác có thể xảy ra với
chất ức chế ACE.
Rối loạn tim:
Giảm huyết áp nặng có thể xảy ra sau khi bắt đầu điều trị hoặc tăng
liều ở các nhóm có nguy cơ nhất định. Các triệu chứng như chóng
mặt, yếu cơ, giảm thị lực, trường hợp hiếm rối loạn ý thức (ngất xỉu)
có thể xảy ra cùng với hạ huyết áp. Các trường hợp riêng lẻ nhịp
tim nhanh, đánh trống ngực, loạn nhịp tim, đau thắt ngực, nhồi máu
cơ tim, cơn thiếu máu cục bộ tạm thời và xuất huyết não đã được
báo cáo đối với các chất ức chế ACE kết hợp với hạ huyết áp.
Rối loạn hệ hô hấp, lồng ngực và trung thất:
Đã ghi nhận các chất ức chế ACE gây ho ở một số lượng đáng kể
bệnh nhân. Các trường hợp hiếm khó thở, viêm xoang, viêm mũi,
viêm lưỡi, viêm phế quản, co thắt phế quản và phù mạch ở đườnghô hấp trên và các trường hợp viêm phế nang dị ứng rất hiếm/viêm
phổi tăng bạch cầu ái toan có thể xảy ra với các thuốc ức chế ACE.
Rối loạn hệ tiêu hóa:
Tiêu chảy, buồn nôn, nôn mửa, viêm dạ dày, đau bụng, táo bón,
khô miệng, vàng da ứ mật, viêm gan, viêm tụy và tắc ruột có thể
xảy ra với thuốc ức chế ACE.
Trường hợp hiếm phù mạch ruột đã được báo cáo ở những bệnh
nhân điều trị bằng chất ức chế ACE. Triệu chứng là đau bụng có
hoặc không có buồn nôn hoặc nôn.
Rối loạn gan mật:
Bệnh nhân dùng thuốc ức chế ACE đã biểu hiện vàng da hoặc tăng
men gan rõ rệt.
Rối loạn da và mô dưới da:
Đôi khi phản ứng dị ứng và quá mẫn như phát ban, ngứa, ngoại
ban và nổi mày đay có thể xảy ra. Các chất ức chế ACE có liên
quan đến sự xuất hiện của chứng phù mạch ảnh hưởng mặt và mô
họng miệng.
Các trường hợp hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson,
hoại tử biểu bì nhiễm độc, vết ban giống vảy nến và chứng rụng tóc
đã được báo cáo cho các chất ức chế ACE. Các triệu chứng da có
thể kèm theo sốt, đau cơ, đau khớp, tăng bạch cầu ái toan và/hoặc
tăng độ chuẩn ANA.
Rối loạn thận và tiết niệu:
Suy thận hiếm khi xảy ra hoặc tăng thêm. Suy thận cấp đã được
báo cáo đối với các chất ức chế ACE khác.
Xét nghiệm:Giảm hemoglobin, hematocrit, tiểu cầu và bạch cầu cũng như tăng
men gan, bilirubin huyết thanh và creatin phosphokinase (CPK) đã
được báo cáo ở vài bệnh nhân. Tăng kali huyết thanh có thể xảy ra
vì imidapril dẫn đến giảm tiết aldosteron. Tăng urê máu và creatinin
huyết tương, có thể phục hồi khi ngừng thuốc, có thể xảy ra, đặc
biệt khi có bệnh suy thận kèm theo.

Tương tác của thuốc với các thuốc khác và các loại tương tác khác:
- Thuốc lợi tiểu giữ kali hoặc chất bổ sung kali:
Imidapril, giống như các chất ức chế ACE khác, làm giảm sự mất kali do lợi tiểu. Thuốc lợi tiểu giữ kali (như spironolacton, triamteren
hoặc amilorid), chất bổ sung kali hoặc chất thay thế muối chứa kali có thể dẫn đến tăng đáng kể kali huyết thanh (có khả năng gây tử vong), đặc biệt ở những bệnh nhân suy chức năng thận (tác dụng phụ tăng kali). Không nên sử dụng đồng thời imidapril với các thuốc khác có khả năng làm tăng kali huyết, ngoại trừ trường hợp bệnh nhân đang có nồng độ kali huyết thanh thấp. Nếu sử dụng đồngthời được chỉ định do đã xác định hạ kali máu, nên theo dõi người bệnh chặt chẽ và thường xuyên theo dõi nồng độ kali huyết.
Thuốc lợi tiểu không giữ kali:
- Nguy cơ hạ huyết áp đột ngột và/hoặc suy thận cấp tính khi bắt đầu điều trị bằng thuốc ức chế ACE ở những bệnh nhân bị suy giảm muối/thể tích trước đó.
- Trong tăng huyết áp động mạch, khi điều trị lợi tiểu trước có thể gây suy giảm muối/thể tích, thuốc lợi tiểu phải được ngưng trước khi bắt đầu điều trị với chất ức chế ACE, trong trường hợp đó thuốc lợi tiểu không giữ kali có thể được dùng lại hoặc chất ức chế ACE phải được bắt đầu với liều thấp và tăng dần.
Chức năng thận (mức creatinin) nên được theo dõi trong vài tuần đầu điều trị bằng thuốc ức chế ACE.
Lithi:
- Dùng đồng thời với imidapril, làm tăng nồng độ lithi trong máu dẫn đến ngộ độc lithi. Không khuyến cáo dùng imidapril chung với lithi,
nhưng nếu cần thiết phải kết hợp thì phải theo dõi cẩn thận nồng độ lithi trong huyết thanh.
Thuốc chống viêm không steroid (NSAID):
- Khi các thuốc ức chế ACE được dùng đồng thời với các thuốc chống viêm không steroid (như acid acetylsalicylic ở liều kháng viêm, chất ức chế COX-2 và NSAID không chọn lọc), có thể xảy ra giảm tác dụng hạ huyết áp.
Sử dụng đồng thời các thuốc ức chế ACE và NSAID có thể làm tăng nguy cơ suy giảm chức năng thận, bao gồm suy thận cấp, và tăng kali huyết thanh, đặc biệt ở những bệnh nhân đã bị suy chức năng thận. Do đó, sự phối hợp nên được dùng thận trọng, đặc biệt
là ở người già. Bệnh nhân cần được bổ sung nước đầy đủ và nêncân nhắc để theo dõi chức năng thận khi bắt đầu điều trị kết hợp và định kỳ sau đó.
Vàng:
- Phản ứng nitritoid (triệu chứng bao gồm đỏ bừng mặt, buồn nôn, nôn và hạ huyết áp) đã được báo cáo xảy ra tuy hiếm sau khi sử dụng vàng dưới dạng tiêm (như natri aurothiomalat) ở bệnh nhân điều trị đồng thời với thuốc ức chế ACE bao gồm imidapril.
Thuốc hạ huyết áp và thuốc giãn mạch:
- Việc sử dụng đồng thời các thuốc này có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của imidapril. Sử dụng đồng thời với nitroglycerin và các nitrat khác, hoặc các thuốc giãn mạch khác, có thể làm giảm huyết áp quá mức.
- Dữ liệu thử nghiệm lâm sàng cho thấy sự ức chế kép của hệ thống renin – angiotensin – aldosteron (RAAS) thông qua việc sử dụng kết hợp các chất ức chế ACE, thuốc ức chế thụ thể angiotensin II hoặc aliskiren có liên quan với tần số cao hơn của các tác dụng phụ
như hạ huyết áp, tăng kali máu và giảm chức năng thận (bao gồm suy thận cấp) so với việc chỉ dùng một chất RAAS.
Thuốc trị đái tháo đường (insulin, sulphonamid hạ đường huyết):
- Việc sử dụng các chất ức chế ACE có thể làm tăng tác dụng hạ đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường được điều trị bằng insulin hoặc sulphonamid hạ đường huyết.
Các đợt hạ đường huyết có vẻ hiếm (cải thiện dung nạp glucose có thể dẫn đến giảm nhu cầu insulin).
- Nên tăng cường tự giám sát đường huyết.
Acid acetylsalicylic, thuốc tan huyết khối, thuốc chẹn bêta:Imidapril có thể sử dụng đồng thời với acid acetylsalicylic (khi được dùng như một chất làm tan huyết khối), thuốc tan huyết khối, thuốc chẹn bêta.
Thuốc chống trầm cảm ba vòng, thuốc an thần kinh:
- Tăng tác dụng hạ huyết áp và nguy cơ hạ huyết áp thế đứng (tác dụng phụ).
Rifampicin:
- Rifampicin làm giảm nồng độ imidaprilat trong huyết tương (imidaprilat là chất chuyển hóa có hoạt tính của imidapril). Do đó có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của imidapril.
Thuốc kháng acid:
- Các thuốc kháng acid có thể làm giảm sinh khả dụng của imidapril.
Thuốc giống giao cảm:
- Có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của các chất ức chế ACE; bệnh nhân cần được theo dõi cẩn thận để xác nhận hiệu quả mong muốn thu được.
Tương kỵ của thuốc:
- Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.

Nhóm dược lý: Thuốc ức chế men chuyển angiotensin.
Mã ATC: C09AA16.
- Imidapril là một thuốc hạ huyết áp thuộc nhóm ứcchế men chuyển angiotensin.Imidapril là một tiền chất, sau khi uống, được hoạt hóa sinh học do thủy phân gốc ethyl ester thành imidaprilat. Imidaprilat là chất ức chế men chuyển mạnh đối với angiotensin có thời gian bán hủy dài cho phép mỗi ngày uống một lần.
Dược lý:
- Imidapril là một tiền chất được thủy phân sau khi uống và tạo thành imidaprilat có hoạt tính ức chế men chuyển angiotensin. Imidaprilat ức chế tác dụng của men chuyển angiotensin được phân bố rộng rãi trong huyết tương và nhiều loại tế bào nội mô. Hiệu quả hạ huyết áp của imidapril là do ức chế men chuyển angiotensin dẫn đến giảm angiotensin II, điều này trực tiếp hoặc gián tiếp gây giãn
mạch ngoại biên và giảm sức cản thành mạch.
Ức chế men chuyển angiotensin:
- Chất chuyển hóa có hoạt tính imidaprilat ức chế cạnh tranh với hoạt động của men chuyển angiotensin có nguồn gốc từ vỏ thận của lợn
và huyết thanh người và phụ thuộc liều dùng.
Ở chuột cống, imidapril và imidaprilat ức chế tác dụng gây tăng huyết áp của angiotensin II tùy thuộc vào liều dùng.
Tác dụng hạ huyết áp:
- Imidapril uống có tác dụng hạ huyết áp phụ thuộc liều dùng trên những chuột cống bị tăng huyết áp tự nhiên (SHR) và chuột cống bị
gây tăng huyết áp kiểu goldblatt (2K-1cRHR). Thuốc có tác dụng làm giảm huyết áp nhẹ ở những chuột cống có huyết áp bình thường và không có tác dụng trên những chuột cống bị gây tăng huyết áp bằng DOCA/muối.
- Cho chuột SHR uống imidapril trong 2 tuần có tác dụng hạ huyếp áp ổn định và không tác dụng lên nhịp tim. Uống nhắc lại 5 đến 10 mg imidapril 1 lần mỗi ngày ở những bệnh
nhân tăng huyết áp vô căn có tác dụng hạ huyết áp một cách ổn định và không có tác dụng lên sự thay đổi huyết áp sinh lý trong 24
giờ.
Các tác dụng khác:
- Lưu lượng máu thận và tốc độ lọc cầu thận tăng lên một cách có ý nghĩa trên chó sau khi sử dụng imidapril hoặc imidaprilat đường
tĩnh mạch hay tá tràng.
- Ở chuột SHR, điều trị kéo dài imidapril từ 9 đến 10 tuần phòng ngừa được tăng huyết áp di truyền và phì đại tim do tăng huyết áp.

Quá liều:
Các triệu chứng quá liều của imidapril là: Hạ huyết áp nặng, sốc, bất tỉnh, nhịp tim chậm, rối loạn điện giải và suy thận.
Xử trí:
- Khi xảy ra quá liều cần theo dõi bệnh nhân chặt chẽ, thường xuyên kiểm tra nồng độ điện giải và nồng độ creatinin huyết thanh. Thực
hiện các biện pháp điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ như rửa dạ dày, sử dụng các chất hấp phụ và natri sulfat trong vòng 30 phút sau khi xảy ra quá liều thuốc.
- Nếu xảy ra hạ huyết áp, cần đặt bệnh nhân trong tư thế chống sốc, truyền tĩnh mạch dung dịch natri clorid 0,9%. Có thể tiêm atropin để điều trị nhịp tim chậm và tình trạng kích thích dây thần kinh phế vị quá mức. Cân nhắc việc sử dụng máy tạo nhịp tim. Thẩm tách máu có thể loại bỏ được imidapril và imidaprilat khỏi tuần hoàn, tuy
nhiên cần tránh sử dụng màng có hệ số lọc cao.

Nơi thoáng mát, nhiệt độ không quá 30°C, tránh ánh sáng.