Dược sĩ Nguyên ĐanĐã duyệt nội dung
Dược sĩ Nguyên Đan
Đã duyệt nội dung
Thông tin sản phẩm
1. Thành phần của Cefpivoxil 50
-Cefditoren (dưới dạng muối cefditoren pivoxi) 500mg
-Tá dược: vừa đủ.
-Tá dược: vừa đủ.
2. Công dụng của Cefpivoxil 50
Điều trị các nhiễm khuẩn sau gây bởi các chủng vi khuẩn nhạy cảm ở Trẻ em:
– Viêm tai giữa
– Viêm xoang
– Viêm tai giữa
– Viêm xoang
3. Liều lượng và cách dùng của Cefpivoxil 50
Đối với trẻ em, liều uống thông thường của cefditoren pivoxil là 3 mg (hoạt lực)/kg, 3 lần mỗi ngày, sau bữa ăn. Có thể tăng liều lên đến 6 mg (hoạt lực)/kg nếu cần thiết, nhưng không quá 600 mg (hoạt lực) mỗi ngày.
4. Chống chỉ định khi dùng Cefpivoxil 50
Không dùng thuốc cho bệnh nhân có tiền sử nhạy cảm với cephalosporin hoặc với các thành phần khác của thuốc.
Không dùng Cefpivoxil cho bệnh nhân thiếu hụt carnitine hoặc rối loại chuyển hóa bẩm sinh dẫn tới thiếu hụt carnitine
Không dùng Cefpivoxil cho bệnh nhân thiếu hụt carnitine hoặc rối loại chuyển hóa bẩm sinh dẫn tới thiếu hụt carnitine
5. Thận trọng khi dùng Cefpivoxil 50
Cần thận trọng khi chỉ định Cefpivoxil cho bệnh nhân tiền sử dị ứng với cephalosporins, penicillin hoặc thuốc khác. Với những bệnh nhân bị dị ứng với penicillin cần theo dõi chặt chẽ khi chỉ định dùng cefditoren do bệnh nhân có thể bị dị ứng chéo.
Viêm ruột kết màng giả đã được báo cáo ở hầu hết các kháng sinh, bao gồm cả cefditoren. Do vậy, cần lưu ý tới chẩn đoán này khi dùng thuốc cho bệnh nhân bị tiêu chảy do dùng kháng sinh.
Điều trị bằng kháng sinh làm thay đổi hệ vi khuẩn đường ruột và có thể giúp cho vi khuẩn có hại phát triển. Các nghiên cứu chỉ ra rằng, độc tố do Clostridium difficile sản sinh ra là nguyên nhân chính gây ra viêm ruột kết do kháng sinh.
Cefpivoxil không khuyến cáo dùng trong những phác đồ cần điều trị kháng sinh dài ngày do các thuốc khác chứa pivalate khi dùng trên 1 tháng gây ra hiện tượng thiếu hụt carnitine. Khi dùng ngắn hạn hoặc dùng lặp lại trong thời gian ngắn, thuốc không gây ra hiện tượng này. Ảnh hưởng của Cefditoren pivoxil tới nồng độ carnitine khi dùng ngắn ngày hiện chưa được biết.
Những bệnh nhân bị viêm phổi cộng đồng mắc phải dùng cefditoren 200mg ngày 2 lần trong 14 ngày, nồng độ carnitine trong máu giảm khoảng 30%. Khi dùng liều 400mg ngày 2 lần trong 14 ngày, nồng độ carnitine giảm khoảng 46%. Nồng độ carnitine trở về mức thông thường trong vòng 7 ngày từ khi ngưng thuốc. Các nghiên cứu với bệnh nhân bị viêm phôi cộng đồng mắc phải cho thấy không ghi nhận tác dụng phụ do giảm nồng độ carnitine. Tuy nhiên, với những nhóm bệnh nhân khác (như bệnh nhân suy thận hoặc giảm khối lượng cơ), nguy cơ này tăng lên khi dùng cefditoren pivoxil. Hơn nữa, sự hiệu chỉnh liều dùng với bệnh nhân suy thậng giai đoạn cuối chưa được thiết lập.
Cũng như với các kháng sinh khác, việc dùng kèo đài có thé gây tăng nguy cơ kháng thuốc. Cephalosporins có thể gây ra suy giảm hoạt động prothrombin, đặc biệt ở những bệnh nhân suy thận hoặc gan hoặc dinh dưỡng kém và những bệnh nhân trước đó cần điều trị bằng phác đồ chống đông. Cần theo dõi thời gian prothrombin và có thể phải chỉ định dùng vitamin K nếu cần thiết. Trong các nghiên cứu lâm sàng, không có sự khác biệt giữa cefditoren và cephalosporins đối chiếu với nguy cơ kéo đài thời gian prothrombin.
Cần uống Cefpivoxil sau khi ăn để tăng sinh khả dụng. Thuốc có thể dùng đồng, thời với thuốc tránh thai đường uống. Không khuyến cáo dùng đồng thời Cefpivoxil với thuốc kháng dịch vị.
Viêm ruột kết màng giả đã được báo cáo ở hầu hết các kháng sinh, bao gồm cả cefditoren. Do vậy, cần lưu ý tới chẩn đoán này khi dùng thuốc cho bệnh nhân bị tiêu chảy do dùng kháng sinh.
Điều trị bằng kháng sinh làm thay đổi hệ vi khuẩn đường ruột và có thể giúp cho vi khuẩn có hại phát triển. Các nghiên cứu chỉ ra rằng, độc tố do Clostridium difficile sản sinh ra là nguyên nhân chính gây ra viêm ruột kết do kháng sinh.
Cefpivoxil không khuyến cáo dùng trong những phác đồ cần điều trị kháng sinh dài ngày do các thuốc khác chứa pivalate khi dùng trên 1 tháng gây ra hiện tượng thiếu hụt carnitine. Khi dùng ngắn hạn hoặc dùng lặp lại trong thời gian ngắn, thuốc không gây ra hiện tượng này. Ảnh hưởng của Cefditoren pivoxil tới nồng độ carnitine khi dùng ngắn ngày hiện chưa được biết.
Những bệnh nhân bị viêm phổi cộng đồng mắc phải dùng cefditoren 200mg ngày 2 lần trong 14 ngày, nồng độ carnitine trong máu giảm khoảng 30%. Khi dùng liều 400mg ngày 2 lần trong 14 ngày, nồng độ carnitine giảm khoảng 46%. Nồng độ carnitine trở về mức thông thường trong vòng 7 ngày từ khi ngưng thuốc. Các nghiên cứu với bệnh nhân bị viêm phôi cộng đồng mắc phải cho thấy không ghi nhận tác dụng phụ do giảm nồng độ carnitine. Tuy nhiên, với những nhóm bệnh nhân khác (như bệnh nhân suy thận hoặc giảm khối lượng cơ), nguy cơ này tăng lên khi dùng cefditoren pivoxil. Hơn nữa, sự hiệu chỉnh liều dùng với bệnh nhân suy thậng giai đoạn cuối chưa được thiết lập.
Cũng như với các kháng sinh khác, việc dùng kèo đài có thé gây tăng nguy cơ kháng thuốc. Cephalosporins có thể gây ra suy giảm hoạt động prothrombin, đặc biệt ở những bệnh nhân suy thận hoặc gan hoặc dinh dưỡng kém và những bệnh nhân trước đó cần điều trị bằng phác đồ chống đông. Cần theo dõi thời gian prothrombin và có thể phải chỉ định dùng vitamin K nếu cần thiết. Trong các nghiên cứu lâm sàng, không có sự khác biệt giữa cefditoren và cephalosporins đối chiếu với nguy cơ kéo đài thời gian prothrombin.
Cần uống Cefpivoxil sau khi ăn để tăng sinh khả dụng. Thuốc có thể dùng đồng, thời với thuốc tránh thai đường uống. Không khuyến cáo dùng đồng thời Cefpivoxil với thuốc kháng dịch vị.
6. Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú
Cefditoren pivoxil không gây ra quái thai trong nghiên cứu trên thỏ và chuột với mức liều 1000mg/kg/ngày, tương đương khoảng 24 lần liều dùng 200mg ngày 2 lần ở người tính tương đương theo mg/m2/ngày. Ở thỏ, liều cao nhất được nghiên cứu là 90mg/kg/ngày, gấp 4 lần liều dùng 200mg, ngày 2 lần ở người tính theo mg/m2/ngày. Ở mức liều này, thuốc gây độc cho thỏ mẹ và dẫn tới đẻ non.
Trong nghiên cứu sau sinh ở chuột, cefditoren pivoxil không gây tác dụng phụ nào tới sự sống sót, phát triển hành vi và thể chất cũng như khả năng sinh sản của chuột khi tới giai đoạn phát dục với liều lên tới 750mg/kg/ngày, gấp 18 lần liều dùng 200mg ngày2 lần ở người tính tương đương theo mg/m2/kg.
Tuy nhiên, hiện chưa có nghiên cứu đầy đủ trên người nên nếu thực sự cần thiết mới dùng cefditoren cho phụ nữ khi mang thai. Cefditoren bài tiết vào sữa khi nghiên cứu trên chuột. Do nhiều thuốc được bài tiết vào sữa nên cần thận trọng khi dùng cefditoren cho phụ nữ cho con bú.
Trong nghiên cứu sau sinh ở chuột, cefditoren pivoxil không gây tác dụng phụ nào tới sự sống sót, phát triển hành vi và thể chất cũng như khả năng sinh sản của chuột khi tới giai đoạn phát dục với liều lên tới 750mg/kg/ngày, gấp 18 lần liều dùng 200mg ngày2 lần ở người tính tương đương theo mg/m2/kg.
Tuy nhiên, hiện chưa có nghiên cứu đầy đủ trên người nên nếu thực sự cần thiết mới dùng cefditoren cho phụ nữ khi mang thai. Cefditoren bài tiết vào sữa khi nghiên cứu trên chuột. Do nhiều thuốc được bài tiết vào sữa nên cần thận trọng khi dùng cefditoren cho phụ nữ cho con bú.
7. Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Hiện chưa có nghiên cứu về ảnh hưởng của thuốc tới khả năng lái xe hay vận hành máy. Tuy vậy, một số tác dụng phụ được ghi nhận (chóng mặt, ngủ gà, đau đầu) có thể ảnh hưởng tới khả năng lái xe hay vận hành máy. Bệnh nhân cần được khuyến cáo về tác dụng phụ này khi sử dụng thuốc.
8. Tác dụng không mong muốn
ADR > 10%:
Tiêu chảy (11-15%)
ADR từ 1-10%:
Hệ thần kinh trung ương: đau đầu (2-3%);
Nội tiết /chuyển hóa: Tăng glucose máu (1-2%)
Tiêu hóa: Buồn nôn (4-6%), đau bụng (2%), chán ăn (1- 2%), nôn (1%)
Sinh dục: Viêm âm đạo (3-6%)
Huyết học: Giảm hematocrit (2%)
Thận: Đái máu (3%), bạch cầu niệu (2%)
ADR < 1% (hiếm gặp nhưng quan trọng hoặc gây đe dọa tính mạng)
Suy thận cấp, dị ứng, đau khớp, hen phế quản, tăng nito phi protein máu, giảm calci, tăng thời gian đông múa, hồng ban cố định nhiễm sắc, nhiễm nấm, tăng glucose huyết, viêm phỗi kẽ, giảm bạch cầu, tăng kali máu, giảm natri máu, viêm đại tràng giả mạc, hội chứng Steven-Johnson, xuất huyết giảm tiểu cầu, hoại tử da nhiễm độc.
Các phản ứng phụ của nhóm thuốc Cephalosporin
Ngoài các tác dụng phụ liệt kê ở trên, bệnh nhân điều trị bằng cefditoren có thể gặp tác dụng phụ như các thuốc khác trong nhóm kháng sinh cephalosporin bao gồm: Dị ứng, sốc phản vệ. sốt do thuốc, hội chứng Stevens-Johnson, ban đỏ đa dạng, hoại tử biểu bị nhiễm độc, viêm đại tràng, rối loạn chức năng thận, các rối loạn chức năng gan như ứ mật, thiếu máu bất sản, thiếu máu tan máu.
Một số thay đôi về cận lâm sàng như: kéo dài thời gianprothrombin; dương tính giả với xét nghiệm Coombs trực tiếp, xét nghiệm đường niệu; tăng phosphatase kiềm; tăng bilirubin; giảm tiểu cầu.
Thông báo cho bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc
Tiêu chảy (11-15%)
ADR từ 1-10%:
Hệ thần kinh trung ương: đau đầu (2-3%);
Nội tiết /chuyển hóa: Tăng glucose máu (1-2%)
Tiêu hóa: Buồn nôn (4-6%), đau bụng (2%), chán ăn (1- 2%), nôn (1%)
Sinh dục: Viêm âm đạo (3-6%)
Huyết học: Giảm hematocrit (2%)
Thận: Đái máu (3%), bạch cầu niệu (2%)
ADR < 1% (hiếm gặp nhưng quan trọng hoặc gây đe dọa tính mạng)
Suy thận cấp, dị ứng, đau khớp, hen phế quản, tăng nito phi protein máu, giảm calci, tăng thời gian đông múa, hồng ban cố định nhiễm sắc, nhiễm nấm, tăng glucose huyết, viêm phỗi kẽ, giảm bạch cầu, tăng kali máu, giảm natri máu, viêm đại tràng giả mạc, hội chứng Steven-Johnson, xuất huyết giảm tiểu cầu, hoại tử da nhiễm độc.
Các phản ứng phụ của nhóm thuốc Cephalosporin
Ngoài các tác dụng phụ liệt kê ở trên, bệnh nhân điều trị bằng cefditoren có thể gặp tác dụng phụ như các thuốc khác trong nhóm kháng sinh cephalosporin bao gồm: Dị ứng, sốc phản vệ. sốt do thuốc, hội chứng Stevens-Johnson, ban đỏ đa dạng, hoại tử biểu bị nhiễm độc, viêm đại tràng, rối loạn chức năng thận, các rối loạn chức năng gan như ứ mật, thiếu máu bất sản, thiếu máu tan máu.
Một số thay đôi về cận lâm sàng như: kéo dài thời gianprothrombin; dương tính giả với xét nghiệm Coombs trực tiếp, xét nghiệm đường niệu; tăng phosphatase kiềm; tăng bilirubin; giảm tiểu cầu.
Thông báo cho bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc
9. Tương tác với các thuốc khác
Thuốc tránh thai đường uống: Cefditoren pivoxil đa liều không ảnh hưởng tới động học của ethinyl estradiol.
Thuốc kháng dịch vị: Dùng đồng thời với thuốc kháng dịch vị chứa nhôm và magnesi hydroxide làm giảm hấp thu của cefditoren sau khi ăn, cụ thể là giảm AUC 11% và Cmax 14%. Mặc dù ảnh hưởng trên lâm sàng đáng kể chưa được biết nhưng không khuyến cáo dùng đồng thời hai thuốc này.
Thuốc kháng H2 Dùng đơn liều famotidine đường tiêm đồng thời làm giảm hấp thu của cefditoren 400mg liều đơn sau khi ăn, thê hiện bởi giảm AUC 22% và Cmax 27%. Hai thuốc này cũng không khuyến cáo dùng đồng thời mặc dù sự ảnh hưởng rõ rệt trên lâm sàng chưa được biết đến
Probenecid: Cũng như các kháng sinh beta-lactam, việc dùng đồng thời với probenecid làm tăng Cmax của cefditoren 49% va AUC 122% đồng thời kéo dài thời gian bán thải tới 53%.
Tương tác về xét nghiệm: Có thễ gây ra phản ứng Coombs' trực tiếp dương tính, test ferricyanid giả, test glucose niệu dương tính giả khi dùng Clinitest.
Tương tác với thức ăn: Thức ăn làm tăng hắp thu của cefditoren. Bữa ăn nhiều mỡ làm tăng sinh khả dụng của thuốc.
Thuốc kháng dịch vị: Dùng đồng thời với thuốc kháng dịch vị chứa nhôm và magnesi hydroxide làm giảm hấp thu của cefditoren sau khi ăn, cụ thể là giảm AUC 11% và Cmax 14%. Mặc dù ảnh hưởng trên lâm sàng đáng kể chưa được biết nhưng không khuyến cáo dùng đồng thời hai thuốc này.
Thuốc kháng H2 Dùng đơn liều famotidine đường tiêm đồng thời làm giảm hấp thu của cefditoren 400mg liều đơn sau khi ăn, thê hiện bởi giảm AUC 22% và Cmax 27%. Hai thuốc này cũng không khuyến cáo dùng đồng thời mặc dù sự ảnh hưởng rõ rệt trên lâm sàng chưa được biết đến
Probenecid: Cũng như các kháng sinh beta-lactam, việc dùng đồng thời với probenecid làm tăng Cmax của cefditoren 49% va AUC 122% đồng thời kéo dài thời gian bán thải tới 53%.
Tương tác về xét nghiệm: Có thễ gây ra phản ứng Coombs' trực tiếp dương tính, test ferricyanid giả, test glucose niệu dương tính giả khi dùng Clinitest.
Tương tác với thức ăn: Thức ăn làm tăng hắp thu của cefditoren. Bữa ăn nhiều mỡ làm tăng sinh khả dụng của thuốc.
10. Dược lý
Cefditoren pivoxil là kháng sinh bán tông hợp nhóm cephalosporin thế hệ thứ 3 được sử dụng theo đường uống, dùng trong điều trị các ,bệnh nhiễm khuẩn cấp hoặc đợt cấp của viêm phế quản mạn tính, viêm phổi mắc phải ở cộng đồng do các vi khuẩn nhạy cảm gây ra bao gồm H. influenzae, H.paraonfluenzae, Streptococcus pneumoniae nhạy cảm với penicillin, viêm họng, nhiễm trùng da và tổ chức dưới da không biến chứng (S.aureus không có đa kháng, Steptococcus pyogenes)
Cefditoren bền vững với các vi khuẩn beta-lactamases do vi khuẩn gram âm và gram dương sinh ra. Tương tự với các cephalosporin thế hệ 3 hiện nay, cefditoren có phổ kháng vi khuẩn gram âm rộng hơn so với cephalosporin thế hệ 1 và 2. Hơn nữa, cefditoren có tác dụng với các vi khuẩn gram dương tốt hơn so với các cephalosporin thế hệ 3 khác do trong cầu trúc có nhóm methylthiazolyl, trong khi các cephalosporin thế hệ 3 khác không có. Cơ chế tác dụng của cefditoren tương
tự như các cephalosporin thế hệ 3. Cefditoren pivoxil là một tiền dược (prodrug) có rất ít tác dụng kháng khuẩn. Cefditoren povixil sau khi hấp thu vào cơ thể bị thủy phân bởi các esterase để giải phóng thảnh cefditoren có hoạt tính và pivalat vào trong màu. Cefditoren ức chế sự tổng hợp thành tế bào vi khuẩn bằng cách gắn kết với các protein gắn penicillin, làm ức chế bước cuối cùng chuyển acid amin giữa các chuỗi peptide của tổng hợp peptidoglycan ở thành tế bảo vi khuẩn. Vi khuẩn bị ly giải do hoạt tính của các enzym autolysin và murein hydrolase.
Cefditoren bền vững với các vi khuẩn beta-lactamases do vi khuẩn gram âm và gram dương sinh ra. Tương tự với các cephalosporin thế hệ 3 hiện nay, cefditoren có phổ kháng vi khuẩn gram âm rộng hơn so với cephalosporin thế hệ 1 và 2. Hơn nữa, cefditoren có tác dụng với các vi khuẩn gram dương tốt hơn so với các cephalosporin thế hệ 3 khác do trong cầu trúc có nhóm methylthiazolyl, trong khi các cephalosporin thế hệ 3 khác không có. Cơ chế tác dụng của cefditoren tương
tự như các cephalosporin thế hệ 3. Cefditoren pivoxil là một tiền dược (prodrug) có rất ít tác dụng kháng khuẩn. Cefditoren povixil sau khi hấp thu vào cơ thể bị thủy phân bởi các esterase để giải phóng thảnh cefditoren có hoạt tính và pivalat vào trong màu. Cefditoren ức chế sự tổng hợp thành tế bào vi khuẩn bằng cách gắn kết với các protein gắn penicillin, làm ức chế bước cuối cùng chuyển acid amin giữa các chuỗi peptide của tổng hợp peptidoglycan ở thành tế bảo vi khuẩn. Vi khuẩn bị ly giải do hoạt tính của các enzym autolysin và murein hydrolase.
11. Quá liều và xử trí quá liều
Thông tin về quá liều của cefditoren pivoxil hiện chưa được ghi nhận. Tuy nhiên, cũng như các kháng sinh beta-lactam khác, phản ứng quá liều bao gồm buồn nôn, nôn, tiêu chảy và co giật. Lọc máu có thegiúp loại cefditoren ra khỏi cơ thể. Điều trị quá liều bao gồm điều trị triệu chứng và hỗ trợ.
12. Bảo quản
Nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30°C.
