Dược sĩ Nguyên ĐanĐã duyệt nội dung
Dược sĩ Nguyên Đan
Đã duyệt nội dung
Thông tin sản phẩm
1. Thành phần của Clinecid
Clindamycin 150mg
Tá dược vừa đủ.
Tá dược vừa đủ.
2. Công dụng của Clinecid
Clindamycin được dùng điều trị các nhiễm khuẩn nặng do các vi khuẩn kỵ khí, đặc biệt do Bacteroides fragilis, Staphylococci (gồm cả chủng đã kháng methicilin) và Peumococci. Tuy nhiên, do nguy cơ cao gây viêm đại tràng giả mạc, Clindamycin không phải là thuốc lựa chọn đầu tiên; chỉ nên cho dùng khi không có thuốc thay thế phù hợp.
Clindamycin được dùng điều trị các bệnh nhiễm khuẩn do vi khuẩn nhạy cảm trong các trường hợp sau:
Nhiễm khuẩn tai mũi họng do S.peumoniae kháng penicillin, viêm phế quản phổi, răng hàm mặt, da, sinh dục, xương khớp, nhiễm khuẩn huyết (trừ viêm màng não).
Nhiễm khuẩn trong ổ bụng như viêm phúc mạc và áp xe trong ổ bụng; nhiễm khuẩn vết thương mưng mủ (phẫu thuật hoặc chấn thương).
Sốt sản (đường sinh dục), nhiễm khuẩn nặng vùng chậu hông và đường sinh dục nữ như: viêm màng trong tử cung, áp xe vòi trứng không do lậu cầu, viêm tế bào chậu hông, nhiễm khuẩn băng quấn ở âm đạo sau khi phẫu thuật do vi khuẩn kỵ khí.
Dự phòng viêm màng trong tim nhiễm khuẩn khi làm thủ thuật ở răng, đường hô hấp trong trường hợp dị ứng với beta-lactam.
Ngoài ra Clindamycin còn kết hợp với quinin uống để điều trị sốt rét kháng cloroquin; với pyrimethamin dé điều trị bệnh Toxoplasma
Clindamycin được dùng điều trị các bệnh nhiễm khuẩn do vi khuẩn nhạy cảm trong các trường hợp sau:
Nhiễm khuẩn tai mũi họng do S.peumoniae kháng penicillin, viêm phế quản phổi, răng hàm mặt, da, sinh dục, xương khớp, nhiễm khuẩn huyết (trừ viêm màng não).
Nhiễm khuẩn trong ổ bụng như viêm phúc mạc và áp xe trong ổ bụng; nhiễm khuẩn vết thương mưng mủ (phẫu thuật hoặc chấn thương).
Sốt sản (đường sinh dục), nhiễm khuẩn nặng vùng chậu hông và đường sinh dục nữ như: viêm màng trong tử cung, áp xe vòi trứng không do lậu cầu, viêm tế bào chậu hông, nhiễm khuẩn băng quấn ở âm đạo sau khi phẫu thuật do vi khuẩn kỵ khí.
Dự phòng viêm màng trong tim nhiễm khuẩn khi làm thủ thuật ở răng, đường hô hấp trong trường hợp dị ứng với beta-lactam.
Ngoài ra Clindamycin còn kết hợp với quinin uống để điều trị sốt rét kháng cloroquin; với pyrimethamin dé điều trị bệnh Toxoplasma
3. Liều lượng và cách dùng của Clinecid
Cách dùng :
Clinecid 300 mg dùng đường uống, có thể dùng với thức ăn hoặc không, nên uống với nhiều nước để tránh kích ứng thực quản.
Liều dùng:
Thời gian điều trị với clindamycin tùy thuộc vào loại bệnh nhiềm khuẩn và mức độ nặng nhẹ của bệnh.
Người lớn: liều thường dùng; uống 150 – 450 mg/ lần x 6-8 giờ một lần; liều tối đa 6 viên/ ngày.
Trẻ em: uống 8 – 20 mg/kg/ngày, chia 3-4 lần. Tuy nhiên Clinecid 300 mg không nên dùng cho trẻ em. Nên dùng dạng bào chế khác để phân liều chính xác hơn.
Liều điều trị cho một số bệnh cụ thể:
Người lớn:
Nhiễm ký sinh trùng Babesia: uống 2 viên/lần x 3 lần/ngày, trong 7 ngày, kết hợp với quinin
Vết thương do động vật cắn: uống 1 viên/lần x 4 lần/ngày, kết hợp với fluoroquinolon.
Viêm miệng hầu: uống 1 viên/lần, cách 6 giờ/lần, trong 7 ngày, tối đa 6 viên/ngày.
Dự phòng viêm màng trong tim: uống 2 viên trước khi làm thủ thuật 30-60 phút.
Dự phòng nhiễm khuẩn huyết ở người bệnh thay khớp gối phải trải qua phẫu thuật răng: uống 2 viên trước khi làm phẫu thuật 1 giờ.
Nhiễm Toxoplasma: Uống 2 viên/lần, cách 6 giờ/lần, phối hợp với Pyrimethamin và acid folinic
Sốt sản (nhiễm trùng đường sinh dục): Nếu sốt kéo dài hơn 48 giờ: uống 1 viên/lần, cứ 8 giờ một lần (nếu do Mycoplasma) cho dén khi hết sốt.
Người suy gan và suy thận: nên giảm liều Clindamycin đối với người bệnh suy gan hoặc suy thận nặng, không cần hiệu chỉnh liều với người suy thận nhẹ đến vừa và bệnh gan.
Clinecid 300 mg dùng đường uống, có thể dùng với thức ăn hoặc không, nên uống với nhiều nước để tránh kích ứng thực quản.
Liều dùng:
Thời gian điều trị với clindamycin tùy thuộc vào loại bệnh nhiềm khuẩn và mức độ nặng nhẹ của bệnh.
Người lớn: liều thường dùng; uống 150 – 450 mg/ lần x 6-8 giờ một lần; liều tối đa 6 viên/ ngày.
Trẻ em: uống 8 – 20 mg/kg/ngày, chia 3-4 lần. Tuy nhiên Clinecid 300 mg không nên dùng cho trẻ em. Nên dùng dạng bào chế khác để phân liều chính xác hơn.
Liều điều trị cho một số bệnh cụ thể:
Người lớn:
Nhiễm ký sinh trùng Babesia: uống 2 viên/lần x 3 lần/ngày, trong 7 ngày, kết hợp với quinin
Vết thương do động vật cắn: uống 1 viên/lần x 4 lần/ngày, kết hợp với fluoroquinolon.
Viêm miệng hầu: uống 1 viên/lần, cách 6 giờ/lần, trong 7 ngày, tối đa 6 viên/ngày.
Dự phòng viêm màng trong tim: uống 2 viên trước khi làm thủ thuật 30-60 phút.
Dự phòng nhiễm khuẩn huyết ở người bệnh thay khớp gối phải trải qua phẫu thuật răng: uống 2 viên trước khi làm phẫu thuật 1 giờ.
Nhiễm Toxoplasma: Uống 2 viên/lần, cách 6 giờ/lần, phối hợp với Pyrimethamin và acid folinic
Sốt sản (nhiễm trùng đường sinh dục): Nếu sốt kéo dài hơn 48 giờ: uống 1 viên/lần, cứ 8 giờ một lần (nếu do Mycoplasma) cho dén khi hết sốt.
Người suy gan và suy thận: nên giảm liều Clindamycin đối với người bệnh suy gan hoặc suy thận nặng, không cần hiệu chỉnh liều với người suy thận nhẹ đến vừa và bệnh gan.
4. Chống chỉ định khi dùng Clinecid
Người mẫn cảm với clindamycin, lincomycin hoặc với bắt kỳ thành phần nào của thuốc.
5. Thận trọng khi dùng Clinecid
Cần thận trọn g khi str dung Clindamycin trong những trường hợp sau:
Người có tiền sử các bệnh đường tiêu hóa, đặc biệt là viêm đại tràng. Ngưng sử dụng thuốc ngay lập tức khi xuất hiện tiêu chảy hoặc viêm đại tràng.
Người bệnh cao tuổi nhạy cảm đặc biệt với thuốc, cần theo dõi cẩn thận nhu động ruột và bệnh ia chảy.
Người có cơ địa dị ứng
Clindamycin tích lũy ở những người bệnh suy gan nặng, do đó phải điều chỉnh liều dùng. Kiểm tra định kỳ chức năng gan và thận và công thức máu đã được khuyến cáo ở những bệnh nhân được điều trị kéo dài bằng clindamycin. Khi sử dụng liều cao clindamycin cho người suy gan và suy thận nặng cần theo dõi nồng độ clindamycin trong huyết tương.
Việc sử dụng clindamycin có thể dẫn đến phát triển quá mức của các sinh vật không nhạy cảm, đặc biệt là nấm men.
Vì clindamycin không phân bố trong dịch não tủy nên không được sử dụng trong điều trị viêm màng não.
Clindamycin dung nạp kém ở bệnh nhân AIDS.
Clindamycin không an toàn cho người bệnh bị loạn chuyển hóa porphyrin, tránh dùng cho người bị rối loạn chuyển hóa porphyrin cấp tính.
Phản ứng nghiêm trọng trên da như hoại tử biểu bì gây tử vong ở một số trường hợp đã được ghi nhận khi sử dụng clindamycin. Trong trường hợp xảy ra phản ứng nghiêm trọng trên da nên ngừng sử dụng Clindamycin vĩnh viễn. Cần phải kiểm tra sự nhạy cảm của người bệnh với clindamycin và các yếu tố dị ứng khác trước khi điều tri bang Clinecid 300.
Viên nang Clinecid 300 có chứa lactose. Những bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp không dung nạp galactose, thiếu Lapp lactase hoặc kém dung nạp ølucose-galactose không nên dùng thuốc này.
Người có tiền sử các bệnh đường tiêu hóa, đặc biệt là viêm đại tràng. Ngưng sử dụng thuốc ngay lập tức khi xuất hiện tiêu chảy hoặc viêm đại tràng.
Người bệnh cao tuổi nhạy cảm đặc biệt với thuốc, cần theo dõi cẩn thận nhu động ruột và bệnh ia chảy.
Người có cơ địa dị ứng
Clindamycin tích lũy ở những người bệnh suy gan nặng, do đó phải điều chỉnh liều dùng. Kiểm tra định kỳ chức năng gan và thận và công thức máu đã được khuyến cáo ở những bệnh nhân được điều trị kéo dài bằng clindamycin. Khi sử dụng liều cao clindamycin cho người suy gan và suy thận nặng cần theo dõi nồng độ clindamycin trong huyết tương.
Việc sử dụng clindamycin có thể dẫn đến phát triển quá mức của các sinh vật không nhạy cảm, đặc biệt là nấm men.
Vì clindamycin không phân bố trong dịch não tủy nên không được sử dụng trong điều trị viêm màng não.
Clindamycin dung nạp kém ở bệnh nhân AIDS.
Clindamycin không an toàn cho người bệnh bị loạn chuyển hóa porphyrin, tránh dùng cho người bị rối loạn chuyển hóa porphyrin cấp tính.
Phản ứng nghiêm trọng trên da như hoại tử biểu bì gây tử vong ở một số trường hợp đã được ghi nhận khi sử dụng clindamycin. Trong trường hợp xảy ra phản ứng nghiêm trọng trên da nên ngừng sử dụng Clindamycin vĩnh viễn. Cần phải kiểm tra sự nhạy cảm của người bệnh với clindamycin và các yếu tố dị ứng khác trước khi điều tri bang Clinecid 300.
Viên nang Clinecid 300 có chứa lactose. Những bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp không dung nạp galactose, thiếu Lapp lactase hoặc kém dung nạp ølucose-galactose không nên dùng thuốc này.
6. Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú
Thời kỳ mang thai:
Chỉ dùng Clindamycin khi thật cần thiết.
Thời kỳ cho con bú:
Clindamycin bài tiết vào sữa mẹ (khoảng 0,7 – 3,8 microgam/ml), vì vậy nên tránh cho con bú trong thời gian điều trị thuốc.
Chỉ dùng Clindamycin khi thật cần thiết.
Thời kỳ cho con bú:
Clindamycin bài tiết vào sữa mẹ (khoảng 0,7 – 3,8 microgam/ml), vì vậy nên tránh cho con bú trong thời gian điều trị thuốc.
7. Tác dụng không mong muốn
Clindamycin có nguy cơ gây viêm đại tràng giả mạc do độc tố của Clostridium difficile tăng quá mức. Điều này xảy ra khi những vi khuẩn thường có ở đường ruột bị clindamycin phá hủy (đặc biệt ở người cao tuổi và những người có chức năng thận giảm). Ở một số người bệnh (0,1 – 10%) viêm đại tràng giả mạc có thể phát triển rất nặng và dẫn đến tử vong. Viêm đại tràng giả mạc được đặc trưng bởi: đau bụng, tiêu chảy, sốt, có chất nhầy và máu trong phân. Soi trực tràng thấy những mảng trắng vàng trên niêm mạc đại tràng.
ADR ở đường tiêu hóa gây ỉa chảy có thê lên tới 20% ở người bệnh sau khi uống
Thường gặp, ADR > 1/100
Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, tiêu chảy do Clostridium difficile.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Da: Mày đay, dị chứng Stevens-Johnson, phát ban.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Sinh dục-niệu: viêm âm đạo
Thận: chức năng thận bất thường.
Toàn thân: Sốc phản vệ.
Tiêu hóa: Viêm đại tràng giả mạc, viêm thực quản.
Gan: Tăng transaminase gan hồi phục được.
Máu: Tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu trung tính hồi phục được.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng dùng clindamycin nếu ỉa chảy hoặc viêm đại tràng xảy ra, điều trị bằng metronidazol liều 250 – 500 mg uống, 6 giờ một lần, trong 7 – 10 ngày. Dùng nhựa trao đổi anion như: Cholestyramin hoặc colestipol để hấp thụ độc tố của Clostridium difficile. Cholestyramin không được uống đồng thời với metronidazol vì metronodazol liên kết với cholestyramin và bị mất hoạt tính. Không thể loại clindamycin khỏi máu một cách có hiệu quả bằng thấm tách.
ADR ở đường tiêu hóa gây ỉa chảy có thê lên tới 20% ở người bệnh sau khi uống
Thường gặp, ADR > 1/100
Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, tiêu chảy do Clostridium difficile.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Da: Mày đay, dị chứng Stevens-Johnson, phát ban.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Sinh dục-niệu: viêm âm đạo
Thận: chức năng thận bất thường.
Toàn thân: Sốc phản vệ.
Tiêu hóa: Viêm đại tràng giả mạc, viêm thực quản.
Gan: Tăng transaminase gan hồi phục được.
Máu: Tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu trung tính hồi phục được.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng dùng clindamycin nếu ỉa chảy hoặc viêm đại tràng xảy ra, điều trị bằng metronidazol liều 250 – 500 mg uống, 6 giờ một lần, trong 7 – 10 ngày. Dùng nhựa trao đổi anion như: Cholestyramin hoặc colestipol để hấp thụ độc tố của Clostridium difficile. Cholestyramin không được uống đồng thời với metronidazol vì metronodazol liên kết với cholestyramin và bị mất hoạt tính. Không thể loại clindamycin khỏi máu một cách có hiệu quả bằng thấm tách.
8. Tương tác với các thuốc khác
Clindamycin có tác dụng phong bế thần kinh, bởi vậy nên sử dụng rất thận trọng khi người bệnh đang dùng các thuốc này.
Clindamycin không nên dùng đồng thời với những thuốc sau: Thuốc tránh thai steroid uống, vì làm giảm tác dụng của những thuốc này.
Erythromycin, vì các thuốc này tác dụng ở cùng một vị trí trên ribosom vi khuấn; bởi vậy liên kết của thuốc này với ribosom vi khuấn có thể ức chế tác dụng của thuốc kia.
Diphenoxylat, loperamid hoặc opiat (những chất chống nhu động ruột), những thuốc này có thể làm trầm trọng thêm hội chứng viêm đại tràng do dùng clindamycin vì chúng làm chậm thải độc tố.
Hỗn dịch kaolin – pectin, vì làm giảm hấp thu clindamycin.
Vắc xin thương hàn bị bất hoạt khi dùng đồng thời với kháng sinh. Nên tránh sử dụng clindamycin trong 3 ngày trước và sau khi uống vắc xin thương hàn
Kháng Vitamin K: khi dùng đồng thời thuốc kháng vitamin K với Clindamycin làm tăng test đông máu (PT/IWR) và chảy máu, do đó xét nghiệm đông máu nên được thường xuyên theo dõi ở những bệnh nhân được điều trị bằng thuốc kháng vitamin K.
Clindamycin không nên dùng đồng thời với những thuốc sau: Thuốc tránh thai steroid uống, vì làm giảm tác dụng của những thuốc này.
Erythromycin, vì các thuốc này tác dụng ở cùng một vị trí trên ribosom vi khuấn; bởi vậy liên kết của thuốc này với ribosom vi khuấn có thể ức chế tác dụng của thuốc kia.
Diphenoxylat, loperamid hoặc opiat (những chất chống nhu động ruột), những thuốc này có thể làm trầm trọng thêm hội chứng viêm đại tràng do dùng clindamycin vì chúng làm chậm thải độc tố.
Hỗn dịch kaolin – pectin, vì làm giảm hấp thu clindamycin.
Vắc xin thương hàn bị bất hoạt khi dùng đồng thời với kháng sinh. Nên tránh sử dụng clindamycin trong 3 ngày trước và sau khi uống vắc xin thương hàn
Kháng Vitamin K: khi dùng đồng thời thuốc kháng vitamin K với Clindamycin làm tăng test đông máu (PT/IWR) và chảy máu, do đó xét nghiệm đông máu nên được thường xuyên theo dõi ở những bệnh nhân được điều trị bằng thuốc kháng vitamin K.
9. Dược lý
Dược lực học:
Clindamycin thuộc nhóm lincosamid, là một kháng sinh bán tổng hợp dẫn xuất của lincomycin lấy từ môi trường nuôi cấy Streptomyces lincolnensis. Clindamycin có tác dụng kìm khuẩn hoặc diệt khuẩn tùy theo nồng độ thuốc đạt được ở vị trí nhiễm khuẩn và mức độ nhạy cảm của vi khuẩn đối với thuốc. Clindamycin ức chế tổng hợp protein ở vi khuẩn nhạy cảm bằng cách gắn với tiểu đơn vị 50S ribosom, tác dụng chính là sự ức chế tạo thành các liên kết peptid.
Phổ kháng khuẩn:
Nhạy cảm: Vi khuẩn Gram dương ưa khí: Streptococci, Staphylococci, Bacillus anthracis và Corynebacterium diphteriae.
Vi khuẩn Gram dương kị khí: Eubacterium, Propionibacterium, Peptococcus và Peptostreptococcus spp., nhiều chủng Clostridium perfringens và C. tetani.
Một số chủng Actinomyces spp. và Nocardia asteroides
Một vài hoạt tính kháng Toxoplasma gondii và plasmodium spp.
Kháng thuốc:
Cơ chế kháng thuốc mắc phải của vi khuẩn đối với clindamycin là do methyl hóa RNA trong tiểu đơn vị 50S ribosom của vi khuẩn; kiểu kháng này thường qua trung gian plasmid. Kháng thuốc xảy ra ở mức độ khác nhau trên các vùng miền theo phân bố địa lý. Có sự kháng chéo giữa clindamycin, lincomycin và erythromycin vì những thuốc này đều tác dụng trên cùng một vị trí của ribosom vi khuẩn.
Các loại vi khuẩn sau đây thường kháng clindamycin:
Hầu hết các vi khuẩn Gram âm ưa khí bao gồm Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. Và Acinobacter spp., thực tế đã kháng clindamycin cũng như erythromycin, Neisseria gonorrhoeae, N.meningitidis, Haemophilus influenzae, Enterococci đều đã kháng thuốc. đã kháng với clindamycin Mycoplasma spp., cùng một vài chủng Staphylococcus aureuss.
Một số vi khuẩn kỵ khí đã ít nhiều kháng clindamycin: Clostridium spp., Peptostreptococci Fusobacterium spp. ,chủng Prevotella .
Cơ chế tác dụng:
Clindamycin thuộc nhóm lincosamid, là một kháng sinh bán tổng hợp dẫn xuất của lincomycin lấy từ môi trường nuôi cấy Streptomyces lincolnensis. Clindamycin có tác dụng kìm khuấn hoặc diệt khuẩn tùy theo nồng độ thuốc đạt được ở vị trí nhiễm khuấn và mức độ nhạy cảm của vi khuấn đối với thuốc. Clindamycin palmitat hydroclorid và clindamycin phosphat không có hoạt tính cho tới khi được thủy phân nhanh in vivo thành clindamycin tự do có hoạt tính. Clindamycin ức chế tổng hợp protein ở vi khuấn nhạy cảm bằng cách gắn với tiểu đơn vị 50S ribosom, tác dụng chính là ức chế sự tạo thành các liên kết peptid. Vị trí tác dụng của clindamycin cũng giống vị trí tác dụng của erythromycin, lincomycin và cloramphenicol.
Dược động học:
Hấp thu: Clindamycin bền vững trong môi trường acid. Khoảng 90% liều uống của clindamycin được hấp thu trong đường tiêu hóa. Sự hấp thu không bị giảm đi đáng kể khi uống cùng thức ăn, nhưng tốc độ hấp thu có thể bị giảm. Sau khi uống khoảng 1 giờ liều 150 mg clindamycin, nồng độ đỉnh của thuốc trong huyết tương là 2 – 3 microgam/ml. Nồng độ trung bình vào khoảng 700 nanogam/ml sau 6 giờ. Trước khi hấp thu clindamycin hydroclorid nhanh chóng được thủy phân thành clindamycin
Phân bố: Clindamycin được phân bố rộng khắp trong các dịch và mô của cơ thể, gồm cả xương, nhưng sự phân bố không đạt được nồng độ có ý nghĩa lâm sàng trong dịch não tủy. Thuốc khuếch tán qua nhau thai vào tuần hoàn thai; thuốc cũng có xuất hiện trong sữa mẹ và có nồng độ cao trong mật. Thuốc tích lũy trong bạch cầu và đại thực bào. Trên 90% nồng độ clindamycin trong vòng tuần hoàn liên kết với protein huyết tương.
Chuyển hóa: Clindamycin có thể chuyển hóa ở gan tạo thành chất chuyển hóa Ndemethyl và sulfoxid có hoạt tính và một số chất chuyển hóa khác không có hoạt tính.
Thải trừ: Nửa đời của thuốc từ 2 – 3 giờ, nnhưng có thể kéo dài ở trẻ sơ sinh thiếu tháng và những người bị bệnh suy thận nặng. Khoảng 10% liều được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng hoạt tính hay chất chuyển hóa và khoảng 4% bài tiết qua phân; Không thể thải loại clindamycin một cách có hiệu quả bằng cách thẩm tích máu hoặc thẩm phân màng bụng.
Tuổi tác không làm thay đổi dược động học của clindamycin nếu chức năng gan thận bình thường
Clindamycin thuộc nhóm lincosamid, là một kháng sinh bán tổng hợp dẫn xuất của lincomycin lấy từ môi trường nuôi cấy Streptomyces lincolnensis. Clindamycin có tác dụng kìm khuẩn hoặc diệt khuẩn tùy theo nồng độ thuốc đạt được ở vị trí nhiễm khuẩn và mức độ nhạy cảm của vi khuẩn đối với thuốc. Clindamycin ức chế tổng hợp protein ở vi khuẩn nhạy cảm bằng cách gắn với tiểu đơn vị 50S ribosom, tác dụng chính là sự ức chế tạo thành các liên kết peptid.
Phổ kháng khuẩn:
Nhạy cảm: Vi khuẩn Gram dương ưa khí: Streptococci, Staphylococci, Bacillus anthracis và Corynebacterium diphteriae.
Vi khuẩn Gram dương kị khí: Eubacterium, Propionibacterium, Peptococcus và Peptostreptococcus spp., nhiều chủng Clostridium perfringens và C. tetani.
Một số chủng Actinomyces spp. và Nocardia asteroides
Một vài hoạt tính kháng Toxoplasma gondii và plasmodium spp.
Kháng thuốc:
Cơ chế kháng thuốc mắc phải của vi khuẩn đối với clindamycin là do methyl hóa RNA trong tiểu đơn vị 50S ribosom của vi khuẩn; kiểu kháng này thường qua trung gian plasmid. Kháng thuốc xảy ra ở mức độ khác nhau trên các vùng miền theo phân bố địa lý. Có sự kháng chéo giữa clindamycin, lincomycin và erythromycin vì những thuốc này đều tác dụng trên cùng một vị trí của ribosom vi khuẩn.
Các loại vi khuẩn sau đây thường kháng clindamycin:
Hầu hết các vi khuẩn Gram âm ưa khí bao gồm Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. Và Acinobacter spp., thực tế đã kháng clindamycin cũng như erythromycin, Neisseria gonorrhoeae, N.meningitidis, Haemophilus influenzae, Enterococci đều đã kháng thuốc. đã kháng với clindamycin Mycoplasma spp., cùng một vài chủng Staphylococcus aureuss.
Một số vi khuẩn kỵ khí đã ít nhiều kháng clindamycin: Clostridium spp., Peptostreptococci Fusobacterium spp. ,chủng Prevotella .
Cơ chế tác dụng:
Clindamycin thuộc nhóm lincosamid, là một kháng sinh bán tổng hợp dẫn xuất của lincomycin lấy từ môi trường nuôi cấy Streptomyces lincolnensis. Clindamycin có tác dụng kìm khuấn hoặc diệt khuẩn tùy theo nồng độ thuốc đạt được ở vị trí nhiễm khuấn và mức độ nhạy cảm của vi khuấn đối với thuốc. Clindamycin palmitat hydroclorid và clindamycin phosphat không có hoạt tính cho tới khi được thủy phân nhanh in vivo thành clindamycin tự do có hoạt tính. Clindamycin ức chế tổng hợp protein ở vi khuấn nhạy cảm bằng cách gắn với tiểu đơn vị 50S ribosom, tác dụng chính là ức chế sự tạo thành các liên kết peptid. Vị trí tác dụng của clindamycin cũng giống vị trí tác dụng của erythromycin, lincomycin và cloramphenicol.
Dược động học:
Hấp thu: Clindamycin bền vững trong môi trường acid. Khoảng 90% liều uống của clindamycin được hấp thu trong đường tiêu hóa. Sự hấp thu không bị giảm đi đáng kể khi uống cùng thức ăn, nhưng tốc độ hấp thu có thể bị giảm. Sau khi uống khoảng 1 giờ liều 150 mg clindamycin, nồng độ đỉnh của thuốc trong huyết tương là 2 – 3 microgam/ml. Nồng độ trung bình vào khoảng 700 nanogam/ml sau 6 giờ. Trước khi hấp thu clindamycin hydroclorid nhanh chóng được thủy phân thành clindamycin
Phân bố: Clindamycin được phân bố rộng khắp trong các dịch và mô của cơ thể, gồm cả xương, nhưng sự phân bố không đạt được nồng độ có ý nghĩa lâm sàng trong dịch não tủy. Thuốc khuếch tán qua nhau thai vào tuần hoàn thai; thuốc cũng có xuất hiện trong sữa mẹ và có nồng độ cao trong mật. Thuốc tích lũy trong bạch cầu và đại thực bào. Trên 90% nồng độ clindamycin trong vòng tuần hoàn liên kết với protein huyết tương.
Chuyển hóa: Clindamycin có thể chuyển hóa ở gan tạo thành chất chuyển hóa Ndemethyl và sulfoxid có hoạt tính và một số chất chuyển hóa khác không có hoạt tính.
Thải trừ: Nửa đời của thuốc từ 2 – 3 giờ, nnhưng có thể kéo dài ở trẻ sơ sinh thiếu tháng và những người bị bệnh suy thận nặng. Khoảng 10% liều được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng hoạt tính hay chất chuyển hóa và khoảng 4% bài tiết qua phân; Không thể thải loại clindamycin một cách có hiệu quả bằng cách thẩm tích máu hoặc thẩm phân màng bụng.
Tuổi tác không làm thay đổi dược động học của clindamycin nếu chức năng gan thận bình thường
10. Quá liều và xử trí quá liều
Quá liều: Dùng liều cao Clindamycin do uống nhầm hoặc cố ý có thể gây tiêu chảy, buồn nôn nôn và ban da.
Xử trí: Không có biện pháp điều trị đặc hiệu. Điều trị triệu chứng và hỗ trợ.
Thâm tách máu và thẩm phân phúc mạc không có tác dụng loại trừ clindamycin từ huyết thanh.
Rửa dạ dày là không cần thiết. Cho uống các chất lỏng để gây nôn và tiêu chảy nếu cần thiết. Các biện pháp khác cần được thực hiện tùy thuộc tình trạng lâm sàng của bệnh nhân. Nếu xảy ra phản ứng dị ứng nên thực hiện các biện pháp cấp cứu thông thường, bao gồm corticosteroid, adrenaline và thuốc kháng histamine.
Xử trí: Không có biện pháp điều trị đặc hiệu. Điều trị triệu chứng và hỗ trợ.
Thâm tách máu và thẩm phân phúc mạc không có tác dụng loại trừ clindamycin từ huyết thanh.
Rửa dạ dày là không cần thiết. Cho uống các chất lỏng để gây nôn và tiêu chảy nếu cần thiết. Các biện pháp khác cần được thực hiện tùy thuộc tình trạng lâm sàng của bệnh nhân. Nếu xảy ra phản ứng dị ứng nên thực hiện các biện pháp cấp cứu thông thường, bao gồm corticosteroid, adrenaline và thuốc kháng histamine.
11. Bảo quản
Bảo quản thuốc ở nhiệt độ không vượt quá 30 oC trong bao bì kín.
