Thuốc kháng sinh COTRIMXAZON 960 hộp 10 vỉ x 10 viên

Sulfamethoxazol: 800 mg
Trimethoprim :160mg
Tá dược vừa đủ 1 viên
(Tá dược gồm: Acid citric monohydrat, tinh bột mì, sodium starch glycolat, magnesi stearat)

-Nhiễm khuẩn đường tiết niệu: Nhiễm khuẩn đường tiết niệu dưới không biến chứng.Nhiễm khuẩn đường tiết niệu mạn tính, tái phát ở nữ trưởng thành.Viêm tuyến tiền liệt nhiễm khuẩn.
- Nhiễm khuẩn đường hô hấp: Đợt cấp viêm phế quản mạn. Viêm phổi cấp ở trẻ em. Viêm tai giữa cấp ở trẻ em. Viêm xoang má cấp người lớn.
- Nhiễm khuẩn đường tiêu hóa: Ly trực khuẩn (tuy nhiên, kháng thuốc phổ biến tăng). Thuốc hàng hai trong điều trị thương hàn (ceftriaxon hoặc một fiuoroquinolon thường được ưa dùng).
-Nhiễm khuẩn do Pneumocystis carinii: Viêm phổi do Pneumocystis carinii.

* Nhiễm khuẩn đường tiết niệu:
-Nhiễm khuẩn đường tiết niệu dưới không biến chứng:
Người lớn: 1 viên Ootrimxazon 960, cách nhau 12 giờ, trong 10 ngày. Hoặc liệu pháp 1 liều duy nhất: 2 viên Cotrimxazon 960. Nhưng điều trị tối thiểu trong 3 ngày hoặc 7 ngày có vẻ hiệu quả hơn.
Trẻ em: 8 mg trimethoprim/kg + 40 mg sulfamethoxazol/kg, cho làm 2 lần cách nhau 12 giờ, trong 10 ngày.
- Nhiễm khuẩn đường tiết niệu mạn tính tái phát (nữ trưởng thành):
Liều thấp (200 mg sulfamethoxazol + 40 mg trimethoprim mỗi ngày, hoặc một lượng gấp 2 - 4 lần liều đó, uống 1 hoặc 2 lần mỗi tuần) tỏ ra có hiệu quả làm giảm số lần tái phát.
* Nhiễm khuẩn đường hô hấp:
- Đợt cấp viêm phế quản mạn:
Người lớn: 1- 1,5 viên Cotrimxazon 960, 2 lần mỗi ngày, trong 10 ngày.
Viêm tai giữa cấp, viêm phổi cấp ở trẻ em: 8 mg trimethoprim/kg + 40 mg sulfamethoxazol/kg trong 24 giờ, chia làm 2 lần, cách nhau 12 giờ, trong 5 - 10 ngày.
Viêm họng do liên cầu khuẩn: Không dùng thuốc này.
* Nhiễm khuẩn đường tiêu hóa:
- Ly trực khuẩn:
Người lớn: 1 viên Cotrimxazon 960 cách nhau 12 giờ, trong 5 ngày.
Trẻ em: 8 mg trimethoprim/kg + 40 mg sulfamethoxazol/kg trong 24 giờ, chia làm 2 lần cách nhau 12 giờ, trong 5 ngày.
- Viêm phổi do Pneumoeystis carinii:
Trẻ em và người lớn: Liều được khuyên dùng đối với người bệnh được xác định viêm phổi do Pneumocystis carinii là 20 mg trimethoprim/kg + 100 mg sulfamethoxazol/kg trong 24 giờ, chia đều cách nhau 6 giờ, trong 14 - 21 ngày.
* Người bệnh có chức năng thận suy: Khi chức năng thận bị giảm, liều lượng được giảm như sau:
Độ thanh thải creatinin >30 ml/phút: liều thông thường
Độ thanh thải creatinin 15- 30 ml/phút: 1/2 liều thông thường
Độ thanh thải creatinin <15 ml/phút: không dùng
Hoặc theo sự hướng dẫn của thầy thuốc

Suy thận nặng mà không giám sát được nồng độ thuốc trong huyết tương; người bệnh được xác định thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ do thiếu acid folic; mẫn cảm với sulfonamid hoặc với trimethoprim; trể nhỏ dưới 2 tháng tuổi.

Chức năng thận suy giảm; dễ bị thiếu hụt acid folic như người bệnh cao tuổi và khi dùng Cotrimxazon 960 liều cao dài ngày; mất nước; suy dinh dưỡng. Cotrimxazon 960 có thể gây thiếu máu tan huyết ở người thiếu hụt G - 6PD.

Thời kỳ mang thai
Sulfonamid có thể gây vàng da ở trẻ em thời kỳ chu sinh do việc đẩy bilirubin ra khỏi albumin. Vì trimethoprim và sulfamethoxazol có thể cản trở chuyển hóa acid folic, thuốc chỉ dùng lúc mang thai khi thật cẩn thiết. Nếu cần phải dùng thuốc trong thời kỳ có thai, điều quan trọng là phải dùng thêm acid folic.
Thời kỳ cho con bú
Phụ nữ trong thời kỳ cho con bú không được dùng Cotrimxazon 960. Trẻ sơ sinh rất nhạy cảm với tác dụng độc của thuốc.

Thuốc không ảnh hưởng khi lái xe và vận hành máy móc

Xảy ra ở 10% người bệnh. Tác dụng không mong muốn hay gặp nhất xảy ra ở đường tiêu hóa (5%) và các phản ứng trên da xảy ra tối thiểu ở 2% người bệnh dùng thuốc: ngoại ban, mụn phỏng. Các ADR thường nhẹ nhưng đôi khi xảy ra hội chứng nhiễm độc da rất nặng có thể gây chết, như hội chứng Lyell.
Cotrimxazon 960 không được dùng cho người bệnh đã xác địnhbịthiếu máu nguyên hổng cầu khổng lổ hoặc người bệnh bị bệnh gan nặng, có thể viêm gan nhiễm độc.
Thường găp, ADR > 1/100
Toàn thân: Sốt.
Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, ỉa chảy, viêm lưỡi.
Da: Ngứa, ngoại ban. Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Máu: Tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cẩu, giảm bạch cầu trung tính, ban xuất huyết.
Da: Mày đay.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Toàn thân: Phản ứng phản vệ, bệnh huyết thanh.
Máu: Thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ, thiếu máu tan huyết, giảm tiểu cẩu, giảm bạch cầu hạt và giảm toàn thể huyết cầu.
Thần kinh: Viêm màng não vô khuẩn.
Da: Hoại tử biểu bì nhiễm độc (hội chứng Lyell), hội chứng Stevens - Johnson, ban đỏ đa dạng, phù mạch, mẫn cảm ánh sáng.
Gan: Vàng da, ứ mật ở gan, hoại tử gan.
Chuyển hóa: Tăng kali huyết, giảm đường huyết.
Tâm thần: Ảo giác.
Sinh dục- tiết niệu: Suy thận, viêm thận kẽ, sỏi thận.
Tai: Ù tai.

Hướng dẫn cách xử trí ADR
Ding acid folic 5 - 10 mg/ngay có thể tránh được ADR do thiếu acid folic mà không làm giảm tác dụng kháng khuẩn. Cần chú ý là tình trạng cơ thể thiếu acid folic không được phản ánh đầy đủ qua nồng độ acid folic huyết thanh.
Liều cao trimethoprim trong điều trị viêm phổi do Pneumocystis carinii gay ting dan dan kali huyết nhưng có thể trở lại bình thường. Nguycơtăng kali huyết cũng xảy raở liều thường dùng và cần được xem xót, đặc biệt khi dùng đồng thời các thuốc làm tăng kali huyết khác hoặc trong trường hợp suy thận. Người bệnh cẩn được chỉ dẫn uống đủ nước để tránh thuốc kết tinh thành sỏi. Không phơi nắng để tránh phản ứng mẫn cảm ánh sáng.

Dùng đồng thời với các thuốc lợi tiểu, đặc biệt thiazid, lãm tăng nguy cơ giảm tiểu cầu ở người già. Sulfonamid có thể ức chế gắn protein và bài tiết qua thận của methotrexat và vì vậy giảm đào thải, tăng tác dụng của methotrexat. Cotrimxazon 980 dùng đồng thời với pyrimethamin 25 mg/tuần làm tăng nguy cơ thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ.
Cotrimxazon 960 ức chế chuyển hóa phenytoin ở gan, có khả năng làm tăng quá mức tác dụng của phenytoin. Cotrimxazon 960 có thể kéo dài thời gian prothrombin ở người bệnh đang dùng warfarin.

Cotrimxazon°960 là một hỗn hợp gồm sulfamethoxazol (5 phần) va trimethoprim (1 phần). Sulfamethoxazol là một sulfonamid, ức chế cạnh tranh sự tổng hợp acid folic của vi khuẩn. Trimethoprim là một dẫn chất của pyrimidin, ức chế đặc hiệu enzym dihydrofolat reductase của vi khuẩn. Phối hợp trimethoprim và sulfamethoxazol như vậy ức chế hai giai đoạn liên tiếp của sự chuyển hóa acid folic, do đó ức chế có hiệu quả việc tổng hợp purin, thymin và cuối cùng DNA của vi khuẩn.Sự ức chế nối tiếp này có tác dụng diệt khuẩn. Cơ chế hiệp đồng này cũng chống lại sự phát triển vi khuẩn kháng thuốc và làm cho thuốc có tác dụng ngay cả khi vi khuẩn kháng lại từng thành phần của thuốc.
Tác dụng tối ưu chống lại đa số vi sinh vật được thấyở tỷ lệ 1 phần trimethoprim với 20 phần sulfamethoxazol. Chế phẩm Cotrimxazon 960 được phối hợp với tỷ lệ 4:5; do sự khác biệt về dược động học của 2 thuốc nên trong cơ thể tỷ lệ nồng độ đỉnh đạt xấp xỉ 1: 20. Tuy nhiên, chưa rõ thuốc có đạt được tỷ lệ tối ưu ở tất cả các vị trí không, và nếu cả 2 thuốc đạt được nồng độ điều trị thì sự đóng góp của tính hiệp đồng vào tác dụng của cotrimoxazol in vivo vẫn chưa rõ.

Biểu hiện: Chán ăn, buổn nôn, nôn, đau đầu, bất tỉnh. Loạn tạo máu và vàng da là biểu hiện muộn của dũng quá liều. Ức chế tủy.
Xử trí: Gây nôn, rửa dạ dày. Acid hóa nước tiểu để tăng đào thải trimethoprim. Nếu có dấu hiệu ức chế tủy, người bệnh cần dùng leucovorin (acid folinic) 5 - 15 mg/ngày cho đến khí hồi phục tạo máu.

Bảo quản thuốc ở nơi khô thoáng, nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng,