Thông tin sản phẩm
1. Thành phần của G-Flo 200
Mỗi viên nén bao phim chứa:
Thành phần hoạt chất
Ofloxacin USP 200 mg
Thành phần tá dược
Tinh bột bắp, lactose, talc, magnesi stearat, hypromellose, titanium dioxyd, macrogol, màu sắt vàng oxyd vừa đủ 1 viên.
Thành phần hoạt chất
Ofloxacin USP 200 mg
Thành phần tá dược
Tinh bột bắp, lactose, talc, magnesi stearat, hypromellose, titanium dioxyd, macrogol, màu sắt vàng oxyd vừa đủ 1 viên.
2. Công dụng của G-Flo 200
Ofloxacin được dùng trong các bệnh:
-Viêm phế quản nặng do vi khuẩn, viêm phổi.
- Nhiễm khuẩn Chlamydia tại cổ tử cung hoặc niệu đạo có hoặc không kèm lậu, lậu không biến chứng, viêm tuyến tiền liệt, viêm đường tiết niệu.
- Nhiễm khuẩn da và mô mềm.
- Viêm đại tràng do nhiễm khuẩn. Bệnh than.
- Thuốc tiêm tĩnh mạch chỉ dùng trong bệnh viện và cho người lớn bị nhiễm khuẩn rất nặng do vi khuẩn được xác minh là nhạy cảm.
- Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không phức tạp: Do kháng sinh fluroquinqlon, trong đó có G-FLO 200 liên quan đến phản ứng có hại nghiêm trọng (xem mục Cảnh cáo và thận trọng) và nhiễm khuẩn đường tiết niệu không phức tạp ở một số bệnh nhân có thể tự khỏi, chỉ nên sử dụng G-FLO 200 cho những bệnh nhân không còn lựa chọn điều trị khác thay thế.
- Đợt nhiễm khuẩn cấp của viêm phế quản mạn tính: Do kháng sinh fluoroquinolon, trong đó có G-FLO 200 liên quan đến phản ứng vô hại nghiêm trọng ( xem mục Cảnh báo và thận trọng ) và đợt nhiễm khuẩn cấp của viêm phế quản mạn tính ở một số bệnh nhân có thể tự khỏi, chỉ nên sử dụng G-FLO 200 cho những bệnh nhân không có lựa chọn điều trị khác thay thế
-Viêm phế quản nặng do vi khuẩn, viêm phổi.
- Nhiễm khuẩn Chlamydia tại cổ tử cung hoặc niệu đạo có hoặc không kèm lậu, lậu không biến chứng, viêm tuyến tiền liệt, viêm đường tiết niệu.
- Nhiễm khuẩn da và mô mềm.
- Viêm đại tràng do nhiễm khuẩn. Bệnh than.
- Thuốc tiêm tĩnh mạch chỉ dùng trong bệnh viện và cho người lớn bị nhiễm khuẩn rất nặng do vi khuẩn được xác minh là nhạy cảm.
- Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không phức tạp: Do kháng sinh fluroquinqlon, trong đó có G-FLO 200 liên quan đến phản ứng có hại nghiêm trọng (xem mục Cảnh cáo và thận trọng) và nhiễm khuẩn đường tiết niệu không phức tạp ở một số bệnh nhân có thể tự khỏi, chỉ nên sử dụng G-FLO 200 cho những bệnh nhân không còn lựa chọn điều trị khác thay thế.
- Đợt nhiễm khuẩn cấp của viêm phế quản mạn tính: Do kháng sinh fluoroquinolon, trong đó có G-FLO 200 liên quan đến phản ứng vô hại nghiêm trọng ( xem mục Cảnh báo và thận trọng ) và đợt nhiễm khuẩn cấp của viêm phế quản mạn tính ở một số bệnh nhân có thể tự khỏi, chỉ nên sử dụng G-FLO 200 cho những bệnh nhân không có lựa chọn điều trị khác thay thế
3. Liều lượng và cách dùng của G-Flo 200
* Người lớn:
Viêm phế quản đợt bệnh nặng do nhiễm khuẩn hoặc viêm phổi: Uống 400 mg/ngày, nên uống buổi sáng, tăng lên khi cần tới 400mg cách 12 giờ/ 1 lần, trong 10 ngày.
Nhiễm Chlamydia (cổ tử cung và hiệu quản): Uống 400 mg/ngày uống 1 lần hoặc chia thành liều nhỏ uống cách 12 giờ/ 1 lần, trong 7 ngày.
Lậu, không biến chứng: Uống 400 mg, 1 liều duy nhất.
Viêm tuyến tiền liệt mãn tính: Uống 200 mg, cách 12 giờ/ 1 lần, trong 28 ngày.
Nhiễm khuẩn da và mô mềm: Uống 400 mg, cách 12 giờ/ 1 lần, trong 10 ngày.
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không phức tạp:
Viêm bàng quang do E. coli hoặc K. pneuminiae: Uống 200 mg, cách nhau 12 giờ/ 1 lần, trong 3 ngày.
Viêm bàng quang do các vi khuẩn khác: Uống 200 mg, cách 12 giờ/ 1 lần, trong 10 ngày.
Đợt nhiễm khuẩn cấp của viêm phế quản mạn tính: Uống 400mg/ngày, nếu cần có thể tăng lên 400 mg x 2 lần/ngày.
* Người lớn suy chức năng thận.
Clcr > 50 ml/phút: Liều không thay đổi, uống cách 12 giờ/ 1 lần.
Clcr: 10-50 ml/phút: Liều không đổi, uống cách 24 giờ/ 1 lần.
Clcr < 10 ml/phút : Uống nửa liều, cách 24 giờ/1 lần.
* Liều trẻ em cho tới 18 tuổi: Không khuyến cáo dùng.
* Người cao tuổi: Điều chỉnh liều theo mức độ suy thận
Viêm phế quản đợt bệnh nặng do nhiễm khuẩn hoặc viêm phổi: Uống 400 mg/ngày, nên uống buổi sáng, tăng lên khi cần tới 400mg cách 12 giờ/ 1 lần, trong 10 ngày.
Nhiễm Chlamydia (cổ tử cung và hiệu quản): Uống 400 mg/ngày uống 1 lần hoặc chia thành liều nhỏ uống cách 12 giờ/ 1 lần, trong 7 ngày.
Lậu, không biến chứng: Uống 400 mg, 1 liều duy nhất.
Viêm tuyến tiền liệt mãn tính: Uống 200 mg, cách 12 giờ/ 1 lần, trong 28 ngày.
Nhiễm khuẩn da và mô mềm: Uống 400 mg, cách 12 giờ/ 1 lần, trong 10 ngày.
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không phức tạp:
Viêm bàng quang do E. coli hoặc K. pneuminiae: Uống 200 mg, cách nhau 12 giờ/ 1 lần, trong 3 ngày.
Viêm bàng quang do các vi khuẩn khác: Uống 200 mg, cách 12 giờ/ 1 lần, trong 10 ngày.
Đợt nhiễm khuẩn cấp của viêm phế quản mạn tính: Uống 400mg/ngày, nếu cần có thể tăng lên 400 mg x 2 lần/ngày.
* Người lớn suy chức năng thận.
Clcr > 50 ml/phút: Liều không thay đổi, uống cách 12 giờ/ 1 lần.
Clcr: 10-50 ml/phút: Liều không đổi, uống cách 24 giờ/ 1 lần.
Clcr < 10 ml/phút : Uống nửa liều, cách 24 giờ/1 lần.
* Liều trẻ em cho tới 18 tuổi: Không khuyến cáo dùng.
* Người cao tuổi: Điều chỉnh liều theo mức độ suy thận
4. Chống chỉ định khi dùng G-Flo 200
- Chống chỉ định với người có tiền sử quá mẫn với ofloxacin, các quinolon khác và/hoặc các thành phần khác có trong chế phẩm
- Các thuốc diệt khuẩn fluoroquinolon như ciprofloxacin, ofloxacin có thể gây thoái hóa sụn khớp ở các khớp chịu lực trên súc vật thực nghiệm. Vì vậy không nên dùng cho trẻ dưới 18 tuổi, người mang thai và cho con bú.
- Thiếu hụt glucose - 6 - phosphat - deshydrogenase.
- Các thuốc diệt khuẩn fluoroquinolon như ciprofloxacin, ofloxacin có thể gây thoái hóa sụn khớp ở các khớp chịu lực trên súc vật thực nghiệm. Vì vậy không nên dùng cho trẻ dưới 18 tuổi, người mang thai và cho con bú.
- Thiếu hụt glucose - 6 - phosphat - deshydrogenase.
5. Thận trọng khi dùng G-Flo 200
- Phải dùng thận trọng đối với người bệnh động kinh hoặc có tiền sử rối loạn thần kinh trung ương. Phải giảm liều đối với bệnh nhân bị suy thận.
- Phải tránh phơi nắng hoặc tia cực tím vì có nguy cơ mẫn cảm với ánh sáng.
- Phải chú ý đến viêm gân, đặc biệt gân Achille ở người cao tuổi.
- Hoạt tính của ofloxacin đối với Mycobacterium tuberculosis có thể làm xét nghiệm BK trở thành âm tính ở người bị lao phổi hoặc lao xương khớp.
-Cũng như các kháng sinh phổ rộng khác, phải chú ý đến viêm đại tràng do Clostridium difficile, phải ngừng điều trị ofloxacin nếu đang dùng.
- Các phản ứng có hại nghiêm trọng có khả năng không hồi phục và gây tàn tật, bao gồm viêm gân, đứt gân, bệnh thần kinh ngoại biên và các tác dụng bất lợi trên thần kinh trung ương.
- Các kháng sinh nhóm fluoroquinolon có liên quan đến phản ứng có hại nghiêm trọng có khả năng gây tàn tật và không hồi phục trên các cơ quan khác nhau của cơ thể. Các phản ứng này có thể xuất hiện đồng thời trên cùng bệnh nhân. Các phản ứng có hại thường được ghi nhận gồm viên gân, đứt gân, đau khớp, đau cơ, bệnh lý thần kinh ngoại vi và các tác dụng bất lợi trên hệ thống thần kinh trung ương (ảo giác, lo âu, trầm cảm, mất ngủ, đau đầu nặng và lú lẫn). Các phản ứng này có thể xảy ra trong vòng vài giờ đến vài tuần sau khi sử dụng thuốc. Bệnh nhân ở bất kỳ tuổi nào hoặc không có yếu tố nguy cơ tổn tại từ trước đều có thể gặp những phản ứng có hại trên.
- Ngưng sử dụng thuốc ngay khi có dấu hiệu hoặc triệu chứng đầu tiên của bất kỳ phản ứng có hại nghiêm trọng nào. Thêm vào đó, tránh sử dụng các kháng sinh nhóm fluoroquinolon cho các bệnh nhân đã từng gặp các phản ứng nghiêm trọng liên quan đến fluoroquinolon.
- Phải tránh phơi nắng hoặc tia cực tím vì có nguy cơ mẫn cảm với ánh sáng.
- Phải chú ý đến viêm gân, đặc biệt gân Achille ở người cao tuổi.
- Hoạt tính của ofloxacin đối với Mycobacterium tuberculosis có thể làm xét nghiệm BK trở thành âm tính ở người bị lao phổi hoặc lao xương khớp.
-Cũng như các kháng sinh phổ rộng khác, phải chú ý đến viêm đại tràng do Clostridium difficile, phải ngừng điều trị ofloxacin nếu đang dùng.
- Các phản ứng có hại nghiêm trọng có khả năng không hồi phục và gây tàn tật, bao gồm viêm gân, đứt gân, bệnh thần kinh ngoại biên và các tác dụng bất lợi trên thần kinh trung ương.
- Các kháng sinh nhóm fluoroquinolon có liên quan đến phản ứng có hại nghiêm trọng có khả năng gây tàn tật và không hồi phục trên các cơ quan khác nhau của cơ thể. Các phản ứng này có thể xuất hiện đồng thời trên cùng bệnh nhân. Các phản ứng có hại thường được ghi nhận gồm viên gân, đứt gân, đau khớp, đau cơ, bệnh lý thần kinh ngoại vi và các tác dụng bất lợi trên hệ thống thần kinh trung ương (ảo giác, lo âu, trầm cảm, mất ngủ, đau đầu nặng và lú lẫn). Các phản ứng này có thể xảy ra trong vòng vài giờ đến vài tuần sau khi sử dụng thuốc. Bệnh nhân ở bất kỳ tuổi nào hoặc không có yếu tố nguy cơ tổn tại từ trước đều có thể gặp những phản ứng có hại trên.
- Ngưng sử dụng thuốc ngay khi có dấu hiệu hoặc triệu chứng đầu tiên của bất kỳ phản ứng có hại nghiêm trọng nào. Thêm vào đó, tránh sử dụng các kháng sinh nhóm fluoroquinolon cho các bệnh nhân đã từng gặp các phản ứng nghiêm trọng liên quan đến fluoroquinolon.
6. Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú
Thai kỳ
Phụ nữ mang thai Chưa có những công trình được theo dõi tốt và đầy đủ trên người. Tuy vậy, vì ofloxacin và các fluoroquinolon khắc gây bệnh về khớp ở súc vật non, không nên dùng ofloxacin trong thời kỳ mang thai.
Phụ nữ cho con bú
Ofloxacin có bài tiết vào sữa mẹ với nồng độ tương tự như trong huyết tương. Các fluoroquinolon đã được biết là gây tổn thương vĩnh viễn ở sụn của những khớp chịu lực và cả nhiều dấu hiệu bệnh lý khác về khớp ở súc vật non. Vì vậy nếu không thay thế được kháng sinh khác và vẫn phải dùng ofloxacin, thì không nên cho con bú.
Phụ nữ mang thai Chưa có những công trình được theo dõi tốt và đầy đủ trên người. Tuy vậy, vì ofloxacin và các fluoroquinolon khắc gây bệnh về khớp ở súc vật non, không nên dùng ofloxacin trong thời kỳ mang thai.
Phụ nữ cho con bú
Ofloxacin có bài tiết vào sữa mẹ với nồng độ tương tự như trong huyết tương. Các fluoroquinolon đã được biết là gây tổn thương vĩnh viễn ở sụn của những khớp chịu lực và cả nhiều dấu hiệu bệnh lý khác về khớp ở súc vật non. Vì vậy nếu không thay thế được kháng sinh khác và vẫn phải dùng ofloxacin, thì không nên cho con bú.
7. Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Đã có những báo cáo về buồn ngủ, suy giảm nhận thức, chóng mặt và rối loạn thị giác khi dùng thuốc nên không nên lái xe hoặc vận hành máy móc khi dùng thuốc. Những hiện tượng này có thể tăng cường khi uống rượu.
8. Tác dụng không mong muốn
Thường ofloxacin được dung nạp tốt. Tỷ lệ tác dụng không mong muốn của ofloxacin, ciprofloxacin và các thuốc kháng khuẩn fluoro-quinolon khác tương tự tỷ lệ gặp khi dùng các quinolon thế hệ trước như acid nalidixic.
Thường gặp, ADR> 1/100
Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, ỉa chảy, đau bụng và rối loạn tiêu hóa.
Thần kinh: Đau đầu, chóng mặt, mệt mỏi, run, mất ngủ, ác mộng, rối loạn thị giác.
Da: Phát ban, ngứa, phản ứng da kiểu quá mẫn.
Ít gặp, 1/1000
Đau và kích ứng chỗ tiêm, đôi khi kèm theo viêm tĩnh mạch và viêm tĩnh mạch huyết khối.
Hiếm gặp, ADR <1/1000
Thần kinh: Ảo giác, phản ứng loạn thần, trầm cảm, co giật.
Da: Viêm mạch, hội chứng Stevens- Johnson và hoại tử nhiễm độc da.
* Hướng dẫn xử lý ADR:
Ngừng điều trị nếu có các phản ứng về tâm thần, thần kinh và quá mẫn (phát ban nặng).
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Thường gặp, ADR> 1/100
Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, ỉa chảy, đau bụng và rối loạn tiêu hóa.
Thần kinh: Đau đầu, chóng mặt, mệt mỏi, run, mất ngủ, ác mộng, rối loạn thị giác.
Da: Phát ban, ngứa, phản ứng da kiểu quá mẫn.
Ít gặp, 1/1000
Đau và kích ứng chỗ tiêm, đôi khi kèm theo viêm tĩnh mạch và viêm tĩnh mạch huyết khối.
Hiếm gặp, ADR <1/1000
Thần kinh: Ảo giác, phản ứng loạn thần, trầm cảm, co giật.
Da: Viêm mạch, hội chứng Stevens- Johnson và hoại tử nhiễm độc da.
* Hướng dẫn xử lý ADR:
Ngừng điều trị nếu có các phản ứng về tâm thần, thần kinh và quá mẫn (phát ban nặng).
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
9. Tương tác với các thuốc khác
Tương tác của thuốc
Thuốc kháng acid làm giảm hấp thu ofloxacin.
Thuốc chống đông máu: Ofloxacin làm tăng tác dụng của acenocoumarol và wafarin, có nguy cơ gây chảy máu. Phải kiểm tra thường xuyên INR. Có khi cần phải điều chỉnh thuốc chống đông máu trong thời gian điều trị ofloxacin và sau khi ngừng ofloxacin.
Sắt uống làm giảm hấp thu ofloxacin.
Sulcralfat làm giảm hấp thu ofloxacin.
Tương kỵ của thuốc
Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.
Thuốc kháng acid làm giảm hấp thu ofloxacin.
Thuốc chống đông máu: Ofloxacin làm tăng tác dụng của acenocoumarol và wafarin, có nguy cơ gây chảy máu. Phải kiểm tra thường xuyên INR. Có khi cần phải điều chỉnh thuốc chống đông máu trong thời gian điều trị ofloxacin và sau khi ngừng ofloxacin.
Sắt uống làm giảm hấp thu ofloxacin.
Sulcralfat làm giảm hấp thu ofloxacin.
Tương kỵ của thuốc
Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.
10. Dược lý
Mã ATC: J01MA01
Nhóm dược lý: Kháng sinh nhóm Fluoroquinolon
Cơ chế tác dụng:
Ofloxacin là một kháng sinh tổng hợp thuộc họ quinolon trong nhóm fluoroquinolon giống như cilprofloxacin, nhưng ofloxacin khi uống có khả dụng sinh học cao hơn (trên 95 %). Ofloxacin có phố kháng khuẩn rộng bao gồm:
Chủng nhạy cảm: Vi khuẩn ra khi Gram dương: Bacillus anthracis, Staphylococcus, chủ yếu Acinetobacter beaumannii, Branhemella catarrhalis, Borderella permissis, Camphylobacter, Citrobacter freundit, Enterobacter cloacae, Escherrichia coli, Hormophilus influenza, Klebsiella pneumonia, Legionella, Morgunella morganii, Neisseria pasteurella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas aeroginosa, Salmonella serratia, Shigella, Vibrio, Yersinia, Vi khuẩn khác: Mycoplasma hominis.
Chủng nhạy cảm vừa : Vi khuẩn ưa khí Gram dương: Corynebacterium, Streptococcus, Streptococcus pneumonia.
Chủng khác: Chlamydia, Mycoplasma Denonia, Urvanlax real ticum.
Chủng kháng thuốc: Vi khuẩn ra khí Gram dương Ferococcus, Literia monocytogenes, Nocardia asteroids Staphylococcur kháng methicilin. Vi khuẩn kỵ khí: trừ Mobiluncurva Propionibacterium acnes
Mycobacterium không điển hình: In vitro, ofloxacin có hoạt tính vừa phải đối với một số chủng Mycobacterium (Chicobacteriunt benulosis, Mycobacterium fortuitum, kém hơn với Mycobacteruyn avium).
Kháng thuốc có thể phát triển trong quá trình điều trị thông qua các đột biến ở các gen của nhiễm sắc thể của vi khuẩn mã hóa DNA - gyrase hoặc topoisomerase hoặc thông qua vận chuyển thuốc tích cực ra khỏi tế bào. Kháng thuốc đã tăng lên từ khi đưa vào sử dụng fluroquinolon, đặc biệt đối với Pseudomonas và Staphylococcus, Clostridium jejuni Salmonella, Neisseria gonorrhoeae và S. pneumoniae.
Ofloxacin có tác dụng diệt khuẩn mạnh. Cơ chế tác dụng chưa được biết đầy đủ. Giống như các thuốc quinolon kháng khuẩn khác, ofloxacin ức chế DNA - gyrase của nhiều vi khuẩn Gram ân và ức chế topoisotherse IV của nhiều vi khuẩn Gram dương là những enzym cần thiết trong quá trình nhân đôi, phiên mã và tu sửa DNA của vi khuẩn
Dược động học
Hấp thu
Ofloxacin được hấp thu nhanh và tốt qua đường tiêu hóa. Sinh khả dụng qua đường uống khoảng 100 % và có nồng độ đỉnh huyết tương 34 microgam/ml, 1-2 giờ sau khi uống 1 liều 400mg. Hấp thu bị chậm lại khi có thức ăn nhưng tỷ lệ hấp thu không bị ảnh hưởng. Nửa đời trong huyết tương là 3-8 giờ, trong trường hợp suy thận, có khi kéo dài 15 - 60 giờ tùy theo mức độ suy thận, khi đó cần điều chỉnh liều.
Phân bố
Ofloxacin được phân phối rộng khắp vào các dịch cơ thể, kể cả dịch não tủy và xâm nhập tốt vào các mô. Khoảng 25 % nồng độ thuốc trong huyết tương gắn vào protein huyết tương. Thuốc qua nhau thai và tiết qua sữa. Có nồng độ tương đối cao trong mật.
Chuyển hóa
Khi dùng liều đơn, ít hơn 10 % ofloxacin được chuyển hóa thành desmethyl-ofloxacin và ofloxacin N-oxyd. Desmethyl ofloxacin có tác dụng kháng khuẩn trung bình.
Thải trừ
Tuy vậy thận vẫn là nơi thải chính ofloxacin, thuốc được lọc qua cầu thận và bài tiết qua ống thận. 75- 80 % thuốc được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không chuyển hóa trong 24 đến 48 giờ, làm nồng độ thuốc cao trong nước tiểu. Dưới 5% thuốc được bài tiết dưới dạng chuyển hóa trong nước tiểu; 4 đến 8 % thuốc bài tiết qua thận. Chỉ một lượng nhỏ được thải bằng thẩm phân máu.
Ở người cao tuổi sau khi dùng 1 liều duy nhất 200 mg, nửa đời kéo dài nhưng không làm thay đổi nhiều nồng độ huyết thanh cực đại.
Nhóm dược lý: Kháng sinh nhóm Fluoroquinolon
Cơ chế tác dụng:
Ofloxacin là một kháng sinh tổng hợp thuộc họ quinolon trong nhóm fluoroquinolon giống như cilprofloxacin, nhưng ofloxacin khi uống có khả dụng sinh học cao hơn (trên 95 %). Ofloxacin có phố kháng khuẩn rộng bao gồm:
Chủng nhạy cảm: Vi khuẩn ra khi Gram dương: Bacillus anthracis, Staphylococcus, chủ yếu Acinetobacter beaumannii, Branhemella catarrhalis, Borderella permissis, Camphylobacter, Citrobacter freundit, Enterobacter cloacae, Escherrichia coli, Hormophilus influenza, Klebsiella pneumonia, Legionella, Morgunella morganii, Neisseria pasteurella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas aeroginosa, Salmonella serratia, Shigella, Vibrio, Yersinia, Vi khuẩn khác: Mycoplasma hominis.
Chủng nhạy cảm vừa : Vi khuẩn ưa khí Gram dương: Corynebacterium, Streptococcus, Streptococcus pneumonia.
Chủng khác: Chlamydia, Mycoplasma Denonia, Urvanlax real ticum.
Chủng kháng thuốc: Vi khuẩn ra khí Gram dương Ferococcus, Literia monocytogenes, Nocardia asteroids Staphylococcur kháng methicilin. Vi khuẩn kỵ khí: trừ Mobiluncurva Propionibacterium acnes
Mycobacterium không điển hình: In vitro, ofloxacin có hoạt tính vừa phải đối với một số chủng Mycobacterium (Chicobacteriunt benulosis, Mycobacterium fortuitum, kém hơn với Mycobacteruyn avium).
Kháng thuốc có thể phát triển trong quá trình điều trị thông qua các đột biến ở các gen của nhiễm sắc thể của vi khuẩn mã hóa DNA - gyrase hoặc topoisomerase hoặc thông qua vận chuyển thuốc tích cực ra khỏi tế bào. Kháng thuốc đã tăng lên từ khi đưa vào sử dụng fluroquinolon, đặc biệt đối với Pseudomonas và Staphylococcus, Clostridium jejuni Salmonella, Neisseria gonorrhoeae và S. pneumoniae.
Ofloxacin có tác dụng diệt khuẩn mạnh. Cơ chế tác dụng chưa được biết đầy đủ. Giống như các thuốc quinolon kháng khuẩn khác, ofloxacin ức chế DNA - gyrase của nhiều vi khuẩn Gram ân và ức chế topoisotherse IV của nhiều vi khuẩn Gram dương là những enzym cần thiết trong quá trình nhân đôi, phiên mã và tu sửa DNA của vi khuẩn
Dược động học
Hấp thu
Ofloxacin được hấp thu nhanh và tốt qua đường tiêu hóa. Sinh khả dụng qua đường uống khoảng 100 % và có nồng độ đỉnh huyết tương 34 microgam/ml, 1-2 giờ sau khi uống 1 liều 400mg. Hấp thu bị chậm lại khi có thức ăn nhưng tỷ lệ hấp thu không bị ảnh hưởng. Nửa đời trong huyết tương là 3-8 giờ, trong trường hợp suy thận, có khi kéo dài 15 - 60 giờ tùy theo mức độ suy thận, khi đó cần điều chỉnh liều.
Phân bố
Ofloxacin được phân phối rộng khắp vào các dịch cơ thể, kể cả dịch não tủy và xâm nhập tốt vào các mô. Khoảng 25 % nồng độ thuốc trong huyết tương gắn vào protein huyết tương. Thuốc qua nhau thai và tiết qua sữa. Có nồng độ tương đối cao trong mật.
Chuyển hóa
Khi dùng liều đơn, ít hơn 10 % ofloxacin được chuyển hóa thành desmethyl-ofloxacin và ofloxacin N-oxyd. Desmethyl ofloxacin có tác dụng kháng khuẩn trung bình.
Thải trừ
Tuy vậy thận vẫn là nơi thải chính ofloxacin, thuốc được lọc qua cầu thận và bài tiết qua ống thận. 75- 80 % thuốc được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không chuyển hóa trong 24 đến 48 giờ, làm nồng độ thuốc cao trong nước tiểu. Dưới 5% thuốc được bài tiết dưới dạng chuyển hóa trong nước tiểu; 4 đến 8 % thuốc bài tiết qua thận. Chỉ một lượng nhỏ được thải bằng thẩm phân máu.
Ở người cao tuổi sau khi dùng 1 liều duy nhất 200 mg, nửa đời kéo dài nhưng không làm thay đổi nhiều nồng độ huyết thanh cực đại.
11. Quá liều và xử trí quá liều
* Quá liều
Quá liều thường hay gặp ở người cao tuổi và 1/3 trường hợp là do không điều chỉnh liều cho phù hợp với chức năng thận.
Triệu chứng: Hay gặp nhất là những biểu hiện về thần kinh tâm cơ. Khoảng QT có thể kéo dài, rối loạn tiêu hóa (nôn, loét niêm mạc miệng) có thể gặp trong 1 vài trường hợp quá liều ofloxacin.
* Cách xử trí
Không có thuốc giải độc đặc hiệu, điều trị triệu chứng. Phải theo dõi các biểu hiện thần kinh, làm điện tâm đồ để theo dõi khoảng QT Phải theo dõi chức năng thận (creatinin huyết) để đánh giá khả năng đào thải thuốc. Trong những ngày sau cần khuyên người bệnh tránh bắt các cơ gân làm việc quá sức và trở lại hoạt động thể lực dần dần. Thẩm phân máu, thẩm phân màng bụng không giúp ích để loại bỏ ofloxacin
Quá liều thường hay gặp ở người cao tuổi và 1/3 trường hợp là do không điều chỉnh liều cho phù hợp với chức năng thận.
Triệu chứng: Hay gặp nhất là những biểu hiện về thần kinh tâm cơ. Khoảng QT có thể kéo dài, rối loạn tiêu hóa (nôn, loét niêm mạc miệng) có thể gặp trong 1 vài trường hợp quá liều ofloxacin.
* Cách xử trí
Không có thuốc giải độc đặc hiệu, điều trị triệu chứng. Phải theo dõi các biểu hiện thần kinh, làm điện tâm đồ để theo dõi khoảng QT Phải theo dõi chức năng thận (creatinin huyết) để đánh giá khả năng đào thải thuốc. Trong những ngày sau cần khuyên người bệnh tránh bắt các cơ gân làm việc quá sức và trở lại hoạt động thể lực dần dần. Thẩm phân máu, thẩm phân màng bụng không giúp ích để loại bỏ ofloxacin
12. Bảo quản
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
