Dược sĩ Mai Thị Thanh HuyềnĐã duyệt nội dung
Dược sĩ Mai Thị Thanh Huyền
Đã duyệt nội dung
Thông tin sản phẩm
1. Thành phần của Levofloxacin 500-US
Levofloxacin………………500mg
Tá dược vừa đủ 1 viên
Tá dược vừa đủ 1 viên
2. Công dụng của Levofloxacin 500-US
Nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nhạy cảm với levofloxacin, như:
- Viêm phổi cộng đồng.
- Nhiễm khuẩn da và tổ chức dưới da có biến chứng hoặc không.
- Viêm tuyến tiền liệt..
- Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không phức tạp: Do kháng sinh fluoroquinolon, trong đó có levofloxacin liên quan đến phản ứng có hại nghiêm trọng (xem mục Cảnh báo) và nhiễm khuẩn đường tiết niệu không phức tạp ở một số bệnh nhân có thể tự khỏi, chỉ nên sử dụng levofloxacin cho những bệnh nhân không có lựa chọn điều trị khác thay thế.
- Đợt nhiễm khuẩn cấp của viêm phế quản mạn tính: Do kháng sinh fluoroquinolon, trong đó có levofloxacin liên quan đến phản ứng có hại nghiêm trọng (xem mục Cảnh báo) và đợt nhiễm khuẩn cấp của viêm phế quản mạn tính ở một số bệnh nhân có thể tự khỏi, chỉ nên sử dụng levofloxacin cho những bệnh nhân không có lựa chọn điều trị khác thay thế.
- Viêm xoang cấp tính do vi khuẩn: Do kháng sinh fluoroquinolon, trong đó có levofloxacin liên quan đến phản ứng có hại nghiêm trọng (xem mục Cảnh báo) và viêm xoang cấp tính do vi khuẩn ở một số bệnh nhân có thể tự khỏi, chỉ nên sử dụng levofloxacin cho những bệnh nhân không có lựa chọn điều trị khác thay thế.
- Viêm phổi cộng đồng.
- Nhiễm khuẩn da và tổ chức dưới da có biến chứng hoặc không.
- Viêm tuyến tiền liệt..
- Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không phức tạp: Do kháng sinh fluoroquinolon, trong đó có levofloxacin liên quan đến phản ứng có hại nghiêm trọng (xem mục Cảnh báo) và nhiễm khuẩn đường tiết niệu không phức tạp ở một số bệnh nhân có thể tự khỏi, chỉ nên sử dụng levofloxacin cho những bệnh nhân không có lựa chọn điều trị khác thay thế.
- Đợt nhiễm khuẩn cấp của viêm phế quản mạn tính: Do kháng sinh fluoroquinolon, trong đó có levofloxacin liên quan đến phản ứng có hại nghiêm trọng (xem mục Cảnh báo) và đợt nhiễm khuẩn cấp của viêm phế quản mạn tính ở một số bệnh nhân có thể tự khỏi, chỉ nên sử dụng levofloxacin cho những bệnh nhân không có lựa chọn điều trị khác thay thế.
- Viêm xoang cấp tính do vi khuẩn: Do kháng sinh fluoroquinolon, trong đó có levofloxacin liên quan đến phản ứng có hại nghiêm trọng (xem mục Cảnh báo) và viêm xoang cấp tính do vi khuẩn ở một số bệnh nhân có thể tự khỏi, chỉ nên sử dụng levofloxacin cho những bệnh nhân không có lựa chọn điều trị khác thay thế.
3. Liều lượng và cách dùng của Levofloxacin 500-US
Cách dùng :
Dùng đường uống:
Thời điểm uống levofloxacin không phụ thuộc vào bữa ăn (có thể uống trong hoặc xa bữa ăn).
Không được dùng các antacid có chứa nhôm và magnesi, chế phẩm có chứa kim loại nặng như sắt và kẽm, sucralfat, didanosin (các dạng bào chế có chứa antacid) trong vòng 2 giờ trước và sau khi uống levofloxacin.
Liều dùng:
Liều dùng của levofloxacin áp dụng cho cả đường uống và đường tĩnh mạch:
Viêm phổi mắc phải tại cộng đồng: 500 mg, 1 -2 lần/ngày trong 7-14 ngày.
Nhiễm trùng da và tổ chức dưới da có biến chứng: 750 mg, 1 lần/ngày trong 7-14 ngày.
Nhiễm trùng da và tổ chức dưới da không có biến chứng: 500 mg, 1 lần/ngày trong 7-10 ngày.
Viêm tuyến tiền liệt mãn tính do vi khuẩn : 500 mg X 1 lần/ngày trong 28 ngày.
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không phức tạp: 250 mg X 1 lần/ngày trong 3 ngày.
Viêm xoang cấp tính do vi khuẩn: 500 mg, 1 lần/ngày trong 10-14 ngày.
Đợt cấp của viêm phế quản mạn tính: 500 mg, 1 lần/ngày trong 7-10 ngày.
Dùng đường uống:
Thời điểm uống levofloxacin không phụ thuộc vào bữa ăn (có thể uống trong hoặc xa bữa ăn).
Không được dùng các antacid có chứa nhôm và magnesi, chế phẩm có chứa kim loại nặng như sắt và kẽm, sucralfat, didanosin (các dạng bào chế có chứa antacid) trong vòng 2 giờ trước và sau khi uống levofloxacin.
Liều dùng:
Liều dùng của levofloxacin áp dụng cho cả đường uống và đường tĩnh mạch:
Viêm phổi mắc phải tại cộng đồng: 500 mg, 1 -2 lần/ngày trong 7-14 ngày.
Nhiễm trùng da và tổ chức dưới da có biến chứng: 750 mg, 1 lần/ngày trong 7-14 ngày.
Nhiễm trùng da và tổ chức dưới da không có biến chứng: 500 mg, 1 lần/ngày trong 7-10 ngày.
Viêm tuyến tiền liệt mãn tính do vi khuẩn : 500 mg X 1 lần/ngày trong 28 ngày.
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không phức tạp: 250 mg X 1 lần/ngày trong 3 ngày.
Viêm xoang cấp tính do vi khuẩn: 500 mg, 1 lần/ngày trong 10-14 ngày.
Đợt cấp của viêm phế quản mạn tính: 500 mg, 1 lần/ngày trong 7-10 ngày.
4. Chống chỉ định khi dùng Levofloxacin 500-US
- Người có tiền sử quá mẫn với levofloxacin, với các quinolon khác, hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc
- Động kinh, thiếu hụt G6PD, tiền sử bệnh ở gân cơ do một fluoroquinolon
- Trẻ em nhỏ hơn 18 tuổi
- Phụ nữ có thai
- Động kinh, thiếu hụt G6PD, tiền sử bệnh ở gân cơ do một fluoroquinolon
- Trẻ em nhỏ hơn 18 tuổi
- Phụ nữ có thai
5. Thận trọng khi dùng Levofloxacin 500-US
Viêm gân đặc biệt là gân gót chân (Achile), có thể dẫn tới đứt gân. Biến chứng này có thể xuất hiện ở 48 giờ đầu tiên, sau khi bắt đầu dùng thuốc và có thể bị cả hai bên. Viêm gân xảy ra ra chủ yếu ở các đối tượng có nguy cơ: người trên 65 tuổi, đang dùng corticoid (kể cả đường phun hít). Hai yếu tố này làm tăng nguy cơ viêm gân. Để phòng, cần điều chỉnh liều lượng thuốc hàng ngày ở người bệnh lớn tuổi theo mức lọc cầu thận.
Ảnh hưởng trên hệ cơ xương: levofloxacin, cũng như phần lớn các quinolon khác, có thể gây thoái hoá sụn ở khớp chịu trọng lực trên nhiều loài động vật non, do đó không nên sử dụng levofloxacin cho trẻ em dưới 18 tuổi.
Nhược cơ: Cần thận trọng ở người bệnh bị bệnh nhược cơ vì các biểu hiện có thể nặng lên.
Tác dụng trên thần kinh trung ương: đã có các thông báo về phản ứng bất lợi như rối loạn tâm thần, tăng áp lực nội sọ, kích thích thần kinh trung ương dẫn đến co giật, run rẩy, bồn chồn, đau đầu, mất ngủ, trầm cảm, lú lẫn, ảo giác, ác mộng, có ý định hoặc hành động tự sát (hiếm gặp) khi sử dụng các kháng sinh nhóm quinolon, thậm chí ngay khi sử dụng ở liều đầu tiên. Nếu xảy ra những phản ứng bất lợi này khi trong khi sử dụng levofloxacin, cần dừng thuốc và có các biện pháp xử trí triệu chứng thích hợp. Cần thận trọng khi sử dụng cho người bệnh có các bệnh lý trên thần kinh trung ương như động kinh, xơ cứng mạch não…vì có thể tăng nguy cơ co giật.
Phản ứng mẫn cảm: phản ứng mẫn cảm với nhiều biểu hiện lâm sàng khác nhau, thậm chí sốc phản vệ khi sử dụng các quinolon, bao gồm cả levofloxacin đã được thông báo. Cần ngừng thuốc ngay khi có các dấu hiệu đầu tiên của phản ứng mẫn cảm và áp dụng các biện pháp xử trí thích hợp.
Viêm đại tràng màng giả do Clostridium difficile: phản ứng bất lợi này đã được thông báo với nhiều loại kháng sinh trong đó có levofloxacin, có thể xảy ra ở tất cả các mức độ từ nhẹ đến đe doạ tính mạng. Cần lưu ý chẩn đoán chính xác các trường hợp ỉa chảy xảy ra trong thời gian người bệnh đang sử dụng kháng sinh để có biện pháp xử trí thích hợp.
Mẫn cảm với ánh sáng mức độ từ trung bình đến nặng đã được thông báo với nhiều kháng sinh nhóm fluoroquinolon, trong đó có levofloxacin (mặc dù đến nay, tỷ lệ gặp phản ứng bất lợi này khi sử dụng levofloxacin rất thấp <0,1%). Người bệnh cần tránh tiếp xúc trực tiếp với ánh sáng trong thời gian điều trị và 48 giờ sau khi điều trị.
Tác dụng trên chuyển hoá: cũng như các quinolon khác, levofloxacin có thể gây ra rối loạn chuyển hoá đường, bao gồm tăng và hạ đường huyết thường xảy ra ở các người bệnh đái tháo đường đang sử dụng levofloxacin đồng thời với một thuốc uống hạ đường huyết hoặc với insulin; do đó cần giám sát đường huyết trên người bệnh này. Nếu xảy ra hạ đường huyết, cần ngừng levofloxacin và tiến hành các biện pháp xử trí thích hợp.
Kéo dài khoảng QT trên điện tâm đồ: sử dụng các quinolon có thể gây kéo dài khoảng QT trên điện tâm đồ ở một số người bệnh và một số hiếm ca loạn nhịp, do đó cần tránh sử dụng trên các người bệnh sẵn có khoảng QT kéo dài, người bệnh hạ kali máu, người bệnh đang sử dụng các thuốc chống loạn nhịp nhóm IA (quinidin, procainamid…) hoặc nhóm III (amiodaron, sotalol…); thận trọng khi sử dụng levofloxacin cho các người bệnh đang trong các tình trạng tiền loạn nhịp như nhịp chậm và thiếu máu cơ tim cấp.
Levofloxacin không được khuyến cáo để điều trị các bệnh nhiễm trùng gây ra bởi MRSA trừ khi kết quả xét nghiệm xác định vi khuẩn này còn nhạy cảm với levofloxacin do MRSA có khả năng kháng fluroquinolon, bao gồm cả levofloxacin.
Bệnh nhân suy thận : Do levofloxacin bài tiết chủ yêu qua thận, nên điều chỉnh liều của levofloxacin ở bệnh nhân suy thận.
Bệnh nhân thiếu men glucose-6-phosphat dehydrogenase: Bệnh nhân với khiếm khuyết tiềm tàng hay khiếm khuyết thật sự hoạt tính của men glucose-6-phosphat dehydrogenase có thể dễ xảy ra phản ứng tán huyết khi điều trị với các thuốc kháng khuẩn quinolon, vì thể nên dùng thận trọng levofloxacin.
Bệnh nhân dễ bị chứng co giật: Levofloxacin nên được dùng thật thận trọng ở người bệnh dễ bị chứng co giật, như những bệnh nhân đã bị tổn thương từ trước ở hệ thần kinh trung ương, hoặc trong trường hợp dùng chung nhiều thuốc.
Cũng như các kháng sinh khác, sử dụng levofloxacin, nhất là dùng kéo dài, có thể làm cho các vi khuẩn kháng thuốc phát triển, cần đánh giá tình trạng bênh nhân nhiều lần. Nếu xảy ra bội nhiễm trong khi điều trị, nên áp dụng các biện pháp thích hợp
Bệnh nhân đang điều trị với thuốc kháng vitamin K : có thể tăng các trị số đông máu và/hoặc xuất huyết khi dùng phối hợp levofloxacin và thuốc kháng vitamin K (ví dụ warfarin).
Ảnh hưởng tới các test trong phòng thí nghiệm: Những bệnh nhân điều trị với levofloxacin, test xác định thuốc phiện trong nước tiểu có thể cho kết quả dương tính giả. Levofloxacin có thể ức chế sự tăng trưởng của vi khuẩn lao, do đó có thể cho kết quả âm tính giả trong chẩn đoán vi khuẩn lao
Bệnh lý thần kinh ngoại biên: Viêm dây thần kinh cảm giác ngoại biên đã được báo cáo ở những bệnh nhân sử dụng fluroquinolon, bao gồm cả levofloxacin. Nên ngừng sử dụng levofloxacin nếu các triệu chứng của bệnh không thuyên giảm.
Rối loạn gan mật: các trường hợp hoại tử gan dẫn đến suy gan đe dọa tính mạng đã được báo cáo khi sử dụng levofloxacin, chủ yếu là ở những bệnh nhân có bệnh tiềm ẩn nghiêm trọng ví dụ nhiễm trùng huyết. Bệnh nhân nên ngừng điều trị với levofloxacin và liên hệ với bác sĩ nếu có dâu hiệu và triệu chứng của bệnh gan như chán ăn, vàng da, nước tiểu sẫm màu, ngứa…
Rối loạn thị giác: Nếu thị lực suy giảm hoặc có bat kỳ tác dụng không mong muốn nào ở thị giác, hãy hỏi ý kiến bác sĩ chuyển khoa mắt để được tư vấn ngay.
Phản ứng nổi bọng nước toàn thân nặng như Stevens-Johnson hoặc hoại tử thượng bì nhiễm độc đã được báo cáo khi sử dụng levofloxacin. Bệnh nhân nên đi khám bác sĩ ngay trước khi tiếp tục điều trị nếu da và/ hoặc niêm mạc có các phản ứng này.
Các phản ứng có hại nghiêm trọng có khả năng không hồi phục và gây tàn tật, bao gồm viêm gân, đứt gân, bệnh lý thần kinh ngoại biên và các tác dụng bất lợi trên thần kinh trung ương.
Các kháng sinh nhóm fluoroquinolon có liên quan đến các phản ứng có hại nghiêm trọng có khả năng gây tàn tật và không hồi phục trên các hệ cơ quan khác nhau của cơ thể. Các phản ứng này có thể xuất hiện đồng thời trên cùng bệnh nhân. Các phản ứng có hại thường được ghi nhận gồm viêm gân, đứt gân, đau khớp, đau cơ, bệnh lý thần kinh ngoại vi và các tác dụng bất lợi trên hệ thống thần kinh trung ương (ảo giác, lo âu, trầm cảm, mất ngủ, đau đầu nặng và lú lẫn). Các phản ứng này có thể xảy ra trong vòng vài giờ đến vài tuần sau khi sử dụng thuốc. Bệnh nhân ở bất kỳ tuổi nào hoặc không có yếu tố nguy cơ tồn tại từ trước đều có thể gặp những phản ứng có hại trên.
Ngừng sử dụng thuốc ngay khi có dấu hiệu hoặc triệu chứng đầu tiên của bất kỳ phản ứng có hại nghiêm trọng nào. Thêm vào đó, tránh sử dụng các kháng sinh nhóm fluoroquinolon cho các bệnh nhân đã từng gặp các phản ứng nghiêm trọng liên quan đến fluoroquinolon.
Ảnh hưởng trên hệ cơ xương: levofloxacin, cũng như phần lớn các quinolon khác, có thể gây thoái hoá sụn ở khớp chịu trọng lực trên nhiều loài động vật non, do đó không nên sử dụng levofloxacin cho trẻ em dưới 18 tuổi.
Nhược cơ: Cần thận trọng ở người bệnh bị bệnh nhược cơ vì các biểu hiện có thể nặng lên.
Tác dụng trên thần kinh trung ương: đã có các thông báo về phản ứng bất lợi như rối loạn tâm thần, tăng áp lực nội sọ, kích thích thần kinh trung ương dẫn đến co giật, run rẩy, bồn chồn, đau đầu, mất ngủ, trầm cảm, lú lẫn, ảo giác, ác mộng, có ý định hoặc hành động tự sát (hiếm gặp) khi sử dụng các kháng sinh nhóm quinolon, thậm chí ngay khi sử dụng ở liều đầu tiên. Nếu xảy ra những phản ứng bất lợi này khi trong khi sử dụng levofloxacin, cần dừng thuốc và có các biện pháp xử trí triệu chứng thích hợp. Cần thận trọng khi sử dụng cho người bệnh có các bệnh lý trên thần kinh trung ương như động kinh, xơ cứng mạch não…vì có thể tăng nguy cơ co giật.
Phản ứng mẫn cảm: phản ứng mẫn cảm với nhiều biểu hiện lâm sàng khác nhau, thậm chí sốc phản vệ khi sử dụng các quinolon, bao gồm cả levofloxacin đã được thông báo. Cần ngừng thuốc ngay khi có các dấu hiệu đầu tiên của phản ứng mẫn cảm và áp dụng các biện pháp xử trí thích hợp.
Viêm đại tràng màng giả do Clostridium difficile: phản ứng bất lợi này đã được thông báo với nhiều loại kháng sinh trong đó có levofloxacin, có thể xảy ra ở tất cả các mức độ từ nhẹ đến đe doạ tính mạng. Cần lưu ý chẩn đoán chính xác các trường hợp ỉa chảy xảy ra trong thời gian người bệnh đang sử dụng kháng sinh để có biện pháp xử trí thích hợp.
Mẫn cảm với ánh sáng mức độ từ trung bình đến nặng đã được thông báo với nhiều kháng sinh nhóm fluoroquinolon, trong đó có levofloxacin (mặc dù đến nay, tỷ lệ gặp phản ứng bất lợi này khi sử dụng levofloxacin rất thấp <0,1%). Người bệnh cần tránh tiếp xúc trực tiếp với ánh sáng trong thời gian điều trị và 48 giờ sau khi điều trị.
Tác dụng trên chuyển hoá: cũng như các quinolon khác, levofloxacin có thể gây ra rối loạn chuyển hoá đường, bao gồm tăng và hạ đường huyết thường xảy ra ở các người bệnh đái tháo đường đang sử dụng levofloxacin đồng thời với một thuốc uống hạ đường huyết hoặc với insulin; do đó cần giám sát đường huyết trên người bệnh này. Nếu xảy ra hạ đường huyết, cần ngừng levofloxacin và tiến hành các biện pháp xử trí thích hợp.
Kéo dài khoảng QT trên điện tâm đồ: sử dụng các quinolon có thể gây kéo dài khoảng QT trên điện tâm đồ ở một số người bệnh và một số hiếm ca loạn nhịp, do đó cần tránh sử dụng trên các người bệnh sẵn có khoảng QT kéo dài, người bệnh hạ kali máu, người bệnh đang sử dụng các thuốc chống loạn nhịp nhóm IA (quinidin, procainamid…) hoặc nhóm III (amiodaron, sotalol…); thận trọng khi sử dụng levofloxacin cho các người bệnh đang trong các tình trạng tiền loạn nhịp như nhịp chậm và thiếu máu cơ tim cấp.
Levofloxacin không được khuyến cáo để điều trị các bệnh nhiễm trùng gây ra bởi MRSA trừ khi kết quả xét nghiệm xác định vi khuẩn này còn nhạy cảm với levofloxacin do MRSA có khả năng kháng fluroquinolon, bao gồm cả levofloxacin.
Bệnh nhân suy thận : Do levofloxacin bài tiết chủ yêu qua thận, nên điều chỉnh liều của levofloxacin ở bệnh nhân suy thận.
Bệnh nhân thiếu men glucose-6-phosphat dehydrogenase: Bệnh nhân với khiếm khuyết tiềm tàng hay khiếm khuyết thật sự hoạt tính của men glucose-6-phosphat dehydrogenase có thể dễ xảy ra phản ứng tán huyết khi điều trị với các thuốc kháng khuẩn quinolon, vì thể nên dùng thận trọng levofloxacin.
Bệnh nhân dễ bị chứng co giật: Levofloxacin nên được dùng thật thận trọng ở người bệnh dễ bị chứng co giật, như những bệnh nhân đã bị tổn thương từ trước ở hệ thần kinh trung ương, hoặc trong trường hợp dùng chung nhiều thuốc.
Cũng như các kháng sinh khác, sử dụng levofloxacin, nhất là dùng kéo dài, có thể làm cho các vi khuẩn kháng thuốc phát triển, cần đánh giá tình trạng bênh nhân nhiều lần. Nếu xảy ra bội nhiễm trong khi điều trị, nên áp dụng các biện pháp thích hợp
Bệnh nhân đang điều trị với thuốc kháng vitamin K : có thể tăng các trị số đông máu và/hoặc xuất huyết khi dùng phối hợp levofloxacin và thuốc kháng vitamin K (ví dụ warfarin).
Ảnh hưởng tới các test trong phòng thí nghiệm: Những bệnh nhân điều trị với levofloxacin, test xác định thuốc phiện trong nước tiểu có thể cho kết quả dương tính giả. Levofloxacin có thể ức chế sự tăng trưởng của vi khuẩn lao, do đó có thể cho kết quả âm tính giả trong chẩn đoán vi khuẩn lao
Bệnh lý thần kinh ngoại biên: Viêm dây thần kinh cảm giác ngoại biên đã được báo cáo ở những bệnh nhân sử dụng fluroquinolon, bao gồm cả levofloxacin. Nên ngừng sử dụng levofloxacin nếu các triệu chứng của bệnh không thuyên giảm.
Rối loạn gan mật: các trường hợp hoại tử gan dẫn đến suy gan đe dọa tính mạng đã được báo cáo khi sử dụng levofloxacin, chủ yếu là ở những bệnh nhân có bệnh tiềm ẩn nghiêm trọng ví dụ nhiễm trùng huyết. Bệnh nhân nên ngừng điều trị với levofloxacin và liên hệ với bác sĩ nếu có dâu hiệu và triệu chứng của bệnh gan như chán ăn, vàng da, nước tiểu sẫm màu, ngứa…
Rối loạn thị giác: Nếu thị lực suy giảm hoặc có bat kỳ tác dụng không mong muốn nào ở thị giác, hãy hỏi ý kiến bác sĩ chuyển khoa mắt để được tư vấn ngay.
Phản ứng nổi bọng nước toàn thân nặng như Stevens-Johnson hoặc hoại tử thượng bì nhiễm độc đã được báo cáo khi sử dụng levofloxacin. Bệnh nhân nên đi khám bác sĩ ngay trước khi tiếp tục điều trị nếu da và/ hoặc niêm mạc có các phản ứng này.
Các phản ứng có hại nghiêm trọng có khả năng không hồi phục và gây tàn tật, bao gồm viêm gân, đứt gân, bệnh lý thần kinh ngoại biên và các tác dụng bất lợi trên thần kinh trung ương.
Các kháng sinh nhóm fluoroquinolon có liên quan đến các phản ứng có hại nghiêm trọng có khả năng gây tàn tật và không hồi phục trên các hệ cơ quan khác nhau của cơ thể. Các phản ứng này có thể xuất hiện đồng thời trên cùng bệnh nhân. Các phản ứng có hại thường được ghi nhận gồm viêm gân, đứt gân, đau khớp, đau cơ, bệnh lý thần kinh ngoại vi và các tác dụng bất lợi trên hệ thống thần kinh trung ương (ảo giác, lo âu, trầm cảm, mất ngủ, đau đầu nặng và lú lẫn). Các phản ứng này có thể xảy ra trong vòng vài giờ đến vài tuần sau khi sử dụng thuốc. Bệnh nhân ở bất kỳ tuổi nào hoặc không có yếu tố nguy cơ tồn tại từ trước đều có thể gặp những phản ứng có hại trên.
Ngừng sử dụng thuốc ngay khi có dấu hiệu hoặc triệu chứng đầu tiên của bất kỳ phản ứng có hại nghiêm trọng nào. Thêm vào đó, tránh sử dụng các kháng sinh nhóm fluoroquinolon cho các bệnh nhân đã từng gặp các phản ứng nghiêm trọng liên quan đến fluoroquinolon.
6. Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú
Thời kỳ mang thai
Không dùng levofloxacin cho phụ nữ có thai.
Thời kỳ cho con bú
Không sử dụng levofloxacin cho phụ nữ đang cho con bú. Mặc dù thiếu hụt thông tin về sự bài tiết qua sữa me của levofloxacin, nhưng các kháng sinh fluoroquinolon khác được bài tiết qua sữa mẹ. Do s thiếu hụt dữ liệu ở người và dữ liệu thực nghiệm cho thấy nguy cơ fluoroquinolon gây tác hại đến sụn khớp của trẻ nhỏ, không dược sử dụng levofloxacin cho phụ nữ cho con bú.
Không dùng levofloxacin cho phụ nữ có thai.
Thời kỳ cho con bú
Không sử dụng levofloxacin cho phụ nữ đang cho con bú. Mặc dù thiếu hụt thông tin về sự bài tiết qua sữa me của levofloxacin, nhưng các kháng sinh fluoroquinolon khác được bài tiết qua sữa mẹ. Do s thiếu hụt dữ liệu ở người và dữ liệu thực nghiệm cho thấy nguy cơ fluoroquinolon gây tác hại đến sụn khớp của trẻ nhỏ, không dược sử dụng levofloxacin cho phụ nữ cho con bú.
7. Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Levofloxacin có thể gây những tác dụng không mong muốn như ù tai, chóng mặt, buồn ngủ và rối loạn thị giác, có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc.
8. Tác dụng không mong muốn
Thường gặp: ADR > 1/100
Rối loạn hệ tiêu hoá: Buồn nôn, nôn, tiêu chảy.
Rối loạn gan mật: Tăng enzym gan (ALT/ AST, phosphatase kiềm, CGT).
Rối loạn tâm thần: Mất ngủ.
Rối loạn hệ thần kinh: Đau đầu, chóng mặt
Rối loạn ở mạch máu: Chỉ khi dùng đường tiêm như viêm tĩnh mạch
Khác: Chỉ khi dùng đường tiêm như phản ứng nơi tiêm (đau, đỏ)
ít gặp 1/100 > ADR > 1/1000
Rối loạn hệ tiêu hoá: Đau bụng, đầy hơi, khó tiêu, táo bón.
Rối loạn gan mật: Tăng bilirubin huyết.
Nhiễm trùng và nhiễm ký sinh trùng: Nhiễm nấm (nhiễm Candida) và tăng sinh các vi khuẩn kháng thuốc khác
Rối loạn máu và hệ bạch huyết : Tăng bạch cầu ái toan, giảm bạch cầu
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Biếng ăn
Rối loạn tâm thần: Lo âu, lú lẫn, căng thẳng
Rối loạn hệ thần kinh: Buồn ngủ, run, loạn vị giác
Rối loạn cơ quan tiền đình-ốc tai: Chóng mặt
Rối loạn hô hâp, lồng ngực và trung thất: Khó thở
Rối loạn da và mô dưới da: Phát ban, ngứa, mề đay, tăng tiết mồ hôi
Rối loạn mô liên kết và cơ xương: Đau khớp, đau cơ
Rối loạn thận và hệ tiết niệu: Tăng Creatinin huyết
Khác: suy nhược
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Rối loạn máu và hệ bạch huyết: Giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu
Rối loạn hệ miễn dịch: Phản ứng quá mẫn, phù mạch
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Hạ đường huyết, đặc biệt ở những bệnh nhân đái tháo đường
Rối loạn tâm thần: Giấc mơ bất thường, ác mộng, trầm cảm, lo lắng
Rối loạn hệ thần kinh: Co giật, dị cảm
Rối loạn thị giác: Nhìn mờ
Rối loạn cơ quan tiền đình-ốc tai: ù tai
Rối loạn tim mạch: Nhịp tim nhanh, hồi hộp
Rối loạn ở mạch máu: Hạ huyết áp
Rối loạn mô liên kết và cơ xương: Rối loạn gân cơ kể cả viêm gân. Yếu cơ có thể có ý nghĩa đặc biệt quan trọng trên bệnh nhân bị bệnh nhược cơ nặng
Rối loạn thận và hệ tiết niệu: Suy thận cấp (ví dụ như viêm thận kẽ)
Khác: Sốt
Ngoài ra, còn các tác dụng không mong muốn chưa thể ước tính từ các dữ liệu hiện có như:
Rối loạn máu và hệ bạch huyết: Mất bạch cầu hạt, thiếu máu tán huyết, thiếu máu toàn dòng
Rối loạn hệ miễn dịch: sốc phản vệ (có thể xảy ra ngay ở liều đầu tiên)
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Tăng đường huyết, hôn mê hạ đường huyết
Rối loạn tâm thần : có hành vi tự gây nguy hiểm trong đó có ý tự sát hoặc cố gắng tự tử
Rối loạn hệ thần kinh: Viêm dây thần kinh cảm giác ngoại biên, rối loạn khứu giác (giảm khứu giác), rối loạn vận động, triệu chứng ngoại tháp, rối loạn vị giác, ngất, tăng áp lực nội sọ lành tính.
Rối loạn thị giác: Mất thị lực thoáng qua.
Rối loạn cơ quan tiền đình-ốc tai: Khiếm thính, mất thính lực
Rối loạn ở mạch máu: Nhanh nhịp thấp, có thể dẫn đến ngừng tim, loạn nhịp thất, xoắn đỉnh (chủ yếu ở những bệnh nhân có yếu tố nguy cơ kéo dài khoảng QT), kéo dài khoảng QT trên điện tâm đồ
Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất: Co thắt phế quản, viêm phổi dị ứng
Rối loạn hệ tiêu hoá: Tiêu chảy-xuất huyết trong trường hợp rất hiếm gặp có thể là dấu hiệu của viêm ruột, bao gồm cả viêm đại tràng giả mạc, viêm tụy
Rối loạn gan mật: Vàng da và tổn thương gan nghiêm trọng, bao gồm cả trường hợp suy gan cấp tính gây tử vong, chủ yếu là với những bệnh tiềm ẩn nghiêm trọng, viêm gan
Rối loạn da và mô dưới da: Phản ứng nhạy cảm ánh sáng, viêm miệng, viêm mạch hủy bạch cầu, hoại tử thượng bì nhiễm độc, hồng ban đa dạng xuất tiết, hội chứng Stevens – Johnson
Rối loạn mô liên kết và cơ xương: Tiêu cơ vân, đứt gân (ví dụ gân Achille), đứt dây chằng, viêm khớp
Khác: Đau (bao gồm đau lưng, đau ngực và tứ chi)
(*) Rối loạn da và mô dưới da có thể xảy ra ngay ở liều đầu tiên
Những tác dụng không mong muốn khác khi sử dụng fluoroquinolon bao gồm rối loạn chuyển hóa porphyrin trên bệnh nhân bị loại bệnh chuyển hóa này
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc
Rối loạn hệ tiêu hoá: Buồn nôn, nôn, tiêu chảy.
Rối loạn gan mật: Tăng enzym gan (ALT/ AST, phosphatase kiềm, CGT).
Rối loạn tâm thần: Mất ngủ.
Rối loạn hệ thần kinh: Đau đầu, chóng mặt
Rối loạn ở mạch máu: Chỉ khi dùng đường tiêm như viêm tĩnh mạch
Khác: Chỉ khi dùng đường tiêm như phản ứng nơi tiêm (đau, đỏ)
ít gặp 1/100 > ADR > 1/1000
Rối loạn hệ tiêu hoá: Đau bụng, đầy hơi, khó tiêu, táo bón.
Rối loạn gan mật: Tăng bilirubin huyết.
Nhiễm trùng và nhiễm ký sinh trùng: Nhiễm nấm (nhiễm Candida) và tăng sinh các vi khuẩn kháng thuốc khác
Rối loạn máu và hệ bạch huyết : Tăng bạch cầu ái toan, giảm bạch cầu
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Biếng ăn
Rối loạn tâm thần: Lo âu, lú lẫn, căng thẳng
Rối loạn hệ thần kinh: Buồn ngủ, run, loạn vị giác
Rối loạn cơ quan tiền đình-ốc tai: Chóng mặt
Rối loạn hô hâp, lồng ngực và trung thất: Khó thở
Rối loạn da và mô dưới da: Phát ban, ngứa, mề đay, tăng tiết mồ hôi
Rối loạn mô liên kết và cơ xương: Đau khớp, đau cơ
Rối loạn thận và hệ tiết niệu: Tăng Creatinin huyết
Khác: suy nhược
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Rối loạn máu và hệ bạch huyết: Giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu
Rối loạn hệ miễn dịch: Phản ứng quá mẫn, phù mạch
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Hạ đường huyết, đặc biệt ở những bệnh nhân đái tháo đường
Rối loạn tâm thần: Giấc mơ bất thường, ác mộng, trầm cảm, lo lắng
Rối loạn hệ thần kinh: Co giật, dị cảm
Rối loạn thị giác: Nhìn mờ
Rối loạn cơ quan tiền đình-ốc tai: ù tai
Rối loạn tim mạch: Nhịp tim nhanh, hồi hộp
Rối loạn ở mạch máu: Hạ huyết áp
Rối loạn mô liên kết và cơ xương: Rối loạn gân cơ kể cả viêm gân. Yếu cơ có thể có ý nghĩa đặc biệt quan trọng trên bệnh nhân bị bệnh nhược cơ nặng
Rối loạn thận và hệ tiết niệu: Suy thận cấp (ví dụ như viêm thận kẽ)
Khác: Sốt
Ngoài ra, còn các tác dụng không mong muốn chưa thể ước tính từ các dữ liệu hiện có như:
Rối loạn máu và hệ bạch huyết: Mất bạch cầu hạt, thiếu máu tán huyết, thiếu máu toàn dòng
Rối loạn hệ miễn dịch: sốc phản vệ (có thể xảy ra ngay ở liều đầu tiên)
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Tăng đường huyết, hôn mê hạ đường huyết
Rối loạn tâm thần : có hành vi tự gây nguy hiểm trong đó có ý tự sát hoặc cố gắng tự tử
Rối loạn hệ thần kinh: Viêm dây thần kinh cảm giác ngoại biên, rối loạn khứu giác (giảm khứu giác), rối loạn vận động, triệu chứng ngoại tháp, rối loạn vị giác, ngất, tăng áp lực nội sọ lành tính.
Rối loạn thị giác: Mất thị lực thoáng qua.
Rối loạn cơ quan tiền đình-ốc tai: Khiếm thính, mất thính lực
Rối loạn ở mạch máu: Nhanh nhịp thấp, có thể dẫn đến ngừng tim, loạn nhịp thất, xoắn đỉnh (chủ yếu ở những bệnh nhân có yếu tố nguy cơ kéo dài khoảng QT), kéo dài khoảng QT trên điện tâm đồ
Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất: Co thắt phế quản, viêm phổi dị ứng
Rối loạn hệ tiêu hoá: Tiêu chảy-xuất huyết trong trường hợp rất hiếm gặp có thể là dấu hiệu của viêm ruột, bao gồm cả viêm đại tràng giả mạc, viêm tụy
Rối loạn gan mật: Vàng da và tổn thương gan nghiêm trọng, bao gồm cả trường hợp suy gan cấp tính gây tử vong, chủ yếu là với những bệnh tiềm ẩn nghiêm trọng, viêm gan
Rối loạn da và mô dưới da: Phản ứng nhạy cảm ánh sáng, viêm miệng, viêm mạch hủy bạch cầu, hoại tử thượng bì nhiễm độc, hồng ban đa dạng xuất tiết, hội chứng Stevens – Johnson
Rối loạn mô liên kết và cơ xương: Tiêu cơ vân, đứt gân (ví dụ gân Achille), đứt dây chằng, viêm khớp
Khác: Đau (bao gồm đau lưng, đau ngực và tứ chi)
(*) Rối loạn da và mô dưới da có thể xảy ra ngay ở liều đầu tiên
Những tác dụng không mong muốn khác khi sử dụng fluoroquinolon bao gồm rối loạn chuyển hóa porphyrin trên bệnh nhân bị loại bệnh chuyển hóa này
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc
9. Tương tác với các thuốc khác
- Antacid, sucralfat, ion kim loại, multivitamin: Khi sử dụng đồng thời có thể làm giảm hấp thu levofloxacin, cần uống các thuốc này cách xa levofloxacin ít nhất 2 giờ.
Warfarin: Do đã có thông báo warfarin tăng tác dụng khi dùng cùng với levofloxacin, cần giám sát các chỉ số về đông máu khi sử dụng đồng thời hai thuốc này.
Cyclosporin, digoxin: Tương tác không có ý nghĩa lâm sàng, do đó không cần hiệu chỉnh liều các thuốc này khi dùng đồng thời với levofloxacin.
Các thuốc chống viêm không steroid: Có khả năng làm tăng nguy cơ kích thích thần kinh trung ương giật khi dùng đồng thời với levofloxacin. và co
- Các thuốc hạ đường huyết: Dùng đồng thời với levofloxacin có thể làm tăng nguy cơ rối loạn đường huyết, cần giám sát chặt chẽ.
Levofloxacin làm giảm tác dụng của BCG, mycophenolat, sulfonylure, vắc xin thương hàn.
Didanosin: Sự hấp thu levofloxacin bị giảm đáng kể khi dùng cùng didanosin.
- Probenecid and cimetidin: Probenecid và cimetidin ảnh hưởng đáng kể đến sự thải trừ của levofloxacin. Độ thanh thải ở thận của levofloxacin giảm 24% khi dùng cùng cimetidin và giảm 34% khi dùng cùng probenecid. Điều này là do cả hai thuốc này làm làm chẹn sự bài tiết qua ống thận của levofloxacin. Tuy nhiên, với liều nghiên cứu, sự khác biệt về động học không liên quan đến lâm sàng. Cần thận trọng khi dùng levofloxacin đồng thời với các thuốc ảnh hưởng đến sự bài tiết qua ống thận như probenecid và cimetidin, đặc biệt là trên bệnh nhân suy thận.
- Calci carbonat, ranitidin: Các nghiên cứu dược lý trên lâm sàng cho thấy dược động học của levofloxacin không bị ảnh hưởng có ý nghĩa lâm sàng khi sử dụng đồng thời với calci carbonat, ranitidin.
- Các thuốc kháng vitamin K: Đã có báo cáo về sự tăng quá trình đông máu và/hoặc chảy máu trên bệnh nhân sử dụng levofloxacin đồng thời với thuốc kháng vitamin K. Cần tiến hành các xét nghiệm đông máu để theo dõi khi bệnh nhân điều trị bằng thuốc kháng vitamin K có sử dụng đồng thời với levofloxacin.
Các thuốc gây kéo dài khoảng QT: Giống như các fluoroquinolin khác, levofloxacin cần sử dụng thận trọng khi bệnh nhân có sử dụng kèm các thuốc gây kéo dài khoảng QT (như thuốc chống loạn nhịp nhóm IA và nhóm III, thuốc chống trầm cảm ba vòng, macrolid, thuốc chống loạn thần).
- Theophyllin Trong một nghiên cứu lâm càng, không có tương tác dược động học giữa leofloxacin với theophylin. Tuy nhiên, lưu ý sự giảm ngưỡng cơ giật não có thể xảy ra khi sử dụng đồng thời kháng sinh quinolon với theophyllin. Ngoài ra, trong một nghiên cứu dược động học, levofloxacin không ảnh hưởng đến dược động học của theophyllin (cơ chất của CYP1A2). Điều này cho thấy levofloxacin không phải là một chất ức chế CYP1A2.
Thức ăn: Không có tương tác có ý nghĩa lâm sàng giữa levofloxacin với thức ăn, do đó có thể dùng dồng thời thuốc này với thức ăn.
Warfarin: Do đã có thông báo warfarin tăng tác dụng khi dùng cùng với levofloxacin, cần giám sát các chỉ số về đông máu khi sử dụng đồng thời hai thuốc này.
Cyclosporin, digoxin: Tương tác không có ý nghĩa lâm sàng, do đó không cần hiệu chỉnh liều các thuốc này khi dùng đồng thời với levofloxacin.
Các thuốc chống viêm không steroid: Có khả năng làm tăng nguy cơ kích thích thần kinh trung ương giật khi dùng đồng thời với levofloxacin. và co
- Các thuốc hạ đường huyết: Dùng đồng thời với levofloxacin có thể làm tăng nguy cơ rối loạn đường huyết, cần giám sát chặt chẽ.
Levofloxacin làm giảm tác dụng của BCG, mycophenolat, sulfonylure, vắc xin thương hàn.
Didanosin: Sự hấp thu levofloxacin bị giảm đáng kể khi dùng cùng didanosin.
- Probenecid and cimetidin: Probenecid và cimetidin ảnh hưởng đáng kể đến sự thải trừ của levofloxacin. Độ thanh thải ở thận của levofloxacin giảm 24% khi dùng cùng cimetidin và giảm 34% khi dùng cùng probenecid. Điều này là do cả hai thuốc này làm làm chẹn sự bài tiết qua ống thận của levofloxacin. Tuy nhiên, với liều nghiên cứu, sự khác biệt về động học không liên quan đến lâm sàng. Cần thận trọng khi dùng levofloxacin đồng thời với các thuốc ảnh hưởng đến sự bài tiết qua ống thận như probenecid và cimetidin, đặc biệt là trên bệnh nhân suy thận.
- Calci carbonat, ranitidin: Các nghiên cứu dược lý trên lâm sàng cho thấy dược động học của levofloxacin không bị ảnh hưởng có ý nghĩa lâm sàng khi sử dụng đồng thời với calci carbonat, ranitidin.
- Các thuốc kháng vitamin K: Đã có báo cáo về sự tăng quá trình đông máu và/hoặc chảy máu trên bệnh nhân sử dụng levofloxacin đồng thời với thuốc kháng vitamin K. Cần tiến hành các xét nghiệm đông máu để theo dõi khi bệnh nhân điều trị bằng thuốc kháng vitamin K có sử dụng đồng thời với levofloxacin.
Các thuốc gây kéo dài khoảng QT: Giống như các fluoroquinolin khác, levofloxacin cần sử dụng thận trọng khi bệnh nhân có sử dụng kèm các thuốc gây kéo dài khoảng QT (như thuốc chống loạn nhịp nhóm IA và nhóm III, thuốc chống trầm cảm ba vòng, macrolid, thuốc chống loạn thần).
- Theophyllin Trong một nghiên cứu lâm càng, không có tương tác dược động học giữa leofloxacin với theophylin. Tuy nhiên, lưu ý sự giảm ngưỡng cơ giật não có thể xảy ra khi sử dụng đồng thời kháng sinh quinolon với theophyllin. Ngoài ra, trong một nghiên cứu dược động học, levofloxacin không ảnh hưởng đến dược động học của theophyllin (cơ chất của CYP1A2). Điều này cho thấy levofloxacin không phải là một chất ức chế CYP1A2.
Thức ăn: Không có tương tác có ý nghĩa lâm sàng giữa levofloxacin với thức ăn, do đó có thể dùng dồng thời thuốc này với thức ăn.
10. Dược lý
Dược lực học:
Levofloxacin là một kháng sinh tổng hợp có phổ rộng thuộc nhóm fluoroquinolon. Cũng như các fluoroquinolon khác, levofloxacin có tác dụng diệt khuẩn do ức chế enzym topoisomerase II (DNA-gyrase) và/ hoặc topoisomerase IV là những enzym thiết yếu của vi khuẩn tham gia xúc tác trong quá trình sao chép, phiên mã và tu sửa DNA của vi khuẩn. Levofloxacin là đồng phân L-isome của ofloxacin, nó có tác dụng diệt khuẩn mạnh gấp 8 -128 so với đồng phân D-isome và tác dụng mạnh gấp khoảng 2 lần so với ofloxacin racemic. Levofloxacin, cũng như các fluoroquinolon khác là kháng sinh phổ rộng, có tác dụng trên nhiều chủng vi khuẩn Gram âm và Gram dương. Levofloxacin (cũng như sparfloxacin) có tác dụng trên vi khuẩn Gram dương và vi khuẩn kỵ khí tốt hơn so với các fluoroquinolon khác (như ciprofloxacin, enoxacin, lomefloxacin, norfloxacin, ofloxacin), tuy nhiên levofloxacin và sparfloxacin lại có tác dụng invitro trên Pseudomonas aeruginosa yếu hơn so với ciprofloxacin.
Phổ tác dụng:
*Vi khuẩn nhạy cảm invitro và nhiễm khuẩn trong lâm sàng:
Vi khuẩn ưa khí Gram âm: Enterobacter cloacae, E. coli, H.influenza, H. parainfluenza, Klebsiella pneumonie, Legionalla pneumophila, Moraxella catarralis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa.
Vi khuẩn khác: Chlamydia pneumoniae, Mycopasma pneumoniae.
Vi khuẩn ưa khí Gram dương: Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus nhạy cảm methicilin (meti -S), Staphylococcus coagulase âm tính nhạy cảm methicilin , Staphylococcus pneuminiae.
Vi khuẩn kỵ khí: Fusobacterium, peptostreptococcus, propionibacterium.
*Các loại vi khuẩn nhạy cảm trung gian invitro
Vi khuẩn ưa khí Gram dương: Enterococcus faecalis.
Vi khuẩn kỵ khí: Bacteroid fragilis, prevotella.
*Các loại vi khuẩn kháng levofloxacin:
Vi khuẩn ưa khí Gram dương: Enterococcus faecium, Staphylococcus meti-R, Staphylococcus coagulase âm tính meti-R.
Cơ chế kháng thuốc: Cơ chế kháng levofloxacin thông qua 1 quá trình đột biến từng bước ở cả 2 enzym DNA gyrase và topoisomerase IV. Những cơ chế kháng khác như giảm tính thấm (Pseudomonas aeruginosa) và cơ chế bơm đẩy thuốc ra ngoài có thể ảnh hưởng đến độ nhạy cảm của levofloxacin.
Kháng chéo: In vitro, có kháng chéo giữa levofloxacin và các fluoroquinolon khác. Do cơ chế tác dụng, thường không có kháng chéo giữa levofloxacin và các họ kháng sinh khác
Cơ chế tác dụng:
Levofloxacin là một kháng sinh tổng hợp có phổ rộng thuộc nhóm fluoroquinolon. Cũng như các fluoroquinolon khác, levofloxacin có tác dụng diệt khuẩn do ức chế enzym topoisomerase II (DNA-gyrase) và/ hoặc topoisomerase IV là những enzym thiết yếu của vi khuẩn tham gia xúc tác trong quá trình sao chép, phiên mã và tu sửa DNA của vi khuẩn.
Dược động học:
Sau khi uống, levofloxacin được hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn, nồng độ đỉnh trong huyết tương thường đạt được sau 1 – 2 giờ, sinh khả dụng tuyệt đối xấp xỉ 99%. Levofloxacin được phân bố rộng rãi trong cơ thể, tuy nhiên thuốc khó thấm vào dịch não tủy. Tỷ lệ gắn protein huyết tương là 30 – 40%. Levofloxacin rất ít bị chuyển hóa trong cơ thể và thải trừ gần như hoàn toàn qua nước tiểu ở dạng còn nguyên hoạt tính, chỉ dưới 5% liều điều trị được tìm thấy trong nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa desmethyl và N-oxid, các chất chuyển hóa này có rất ít hoạt tính sinh học. Thời gian bán thải của levofloxacin từ 6 – 8 giờ, kéo dài ở người bệnh suy thận
Levofloxacin là một kháng sinh tổng hợp có phổ rộng thuộc nhóm fluoroquinolon. Cũng như các fluoroquinolon khác, levofloxacin có tác dụng diệt khuẩn do ức chế enzym topoisomerase II (DNA-gyrase) và/ hoặc topoisomerase IV là những enzym thiết yếu của vi khuẩn tham gia xúc tác trong quá trình sao chép, phiên mã và tu sửa DNA của vi khuẩn. Levofloxacin là đồng phân L-isome của ofloxacin, nó có tác dụng diệt khuẩn mạnh gấp 8 -128 so với đồng phân D-isome và tác dụng mạnh gấp khoảng 2 lần so với ofloxacin racemic. Levofloxacin, cũng như các fluoroquinolon khác là kháng sinh phổ rộng, có tác dụng trên nhiều chủng vi khuẩn Gram âm và Gram dương. Levofloxacin (cũng như sparfloxacin) có tác dụng trên vi khuẩn Gram dương và vi khuẩn kỵ khí tốt hơn so với các fluoroquinolon khác (như ciprofloxacin, enoxacin, lomefloxacin, norfloxacin, ofloxacin), tuy nhiên levofloxacin và sparfloxacin lại có tác dụng invitro trên Pseudomonas aeruginosa yếu hơn so với ciprofloxacin.
Phổ tác dụng:
*Vi khuẩn nhạy cảm invitro và nhiễm khuẩn trong lâm sàng:
Vi khuẩn ưa khí Gram âm: Enterobacter cloacae, E. coli, H.influenza, H. parainfluenza, Klebsiella pneumonie, Legionalla pneumophila, Moraxella catarralis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa.
Vi khuẩn khác: Chlamydia pneumoniae, Mycopasma pneumoniae.
Vi khuẩn ưa khí Gram dương: Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus nhạy cảm methicilin (meti -S), Staphylococcus coagulase âm tính nhạy cảm methicilin , Staphylococcus pneuminiae.
Vi khuẩn kỵ khí: Fusobacterium, peptostreptococcus, propionibacterium.
*Các loại vi khuẩn nhạy cảm trung gian invitro
Vi khuẩn ưa khí Gram dương: Enterococcus faecalis.
Vi khuẩn kỵ khí: Bacteroid fragilis, prevotella.
*Các loại vi khuẩn kháng levofloxacin:
Vi khuẩn ưa khí Gram dương: Enterococcus faecium, Staphylococcus meti-R, Staphylococcus coagulase âm tính meti-R.
Cơ chế kháng thuốc: Cơ chế kháng levofloxacin thông qua 1 quá trình đột biến từng bước ở cả 2 enzym DNA gyrase và topoisomerase IV. Những cơ chế kháng khác như giảm tính thấm (Pseudomonas aeruginosa) và cơ chế bơm đẩy thuốc ra ngoài có thể ảnh hưởng đến độ nhạy cảm của levofloxacin.
Kháng chéo: In vitro, có kháng chéo giữa levofloxacin và các fluoroquinolon khác. Do cơ chế tác dụng, thường không có kháng chéo giữa levofloxacin và các họ kháng sinh khác
Cơ chế tác dụng:
Levofloxacin là một kháng sinh tổng hợp có phổ rộng thuộc nhóm fluoroquinolon. Cũng như các fluoroquinolon khác, levofloxacin có tác dụng diệt khuẩn do ức chế enzym topoisomerase II (DNA-gyrase) và/ hoặc topoisomerase IV là những enzym thiết yếu của vi khuẩn tham gia xúc tác trong quá trình sao chép, phiên mã và tu sửa DNA của vi khuẩn.
Dược động học:
Sau khi uống, levofloxacin được hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn, nồng độ đỉnh trong huyết tương thường đạt được sau 1 – 2 giờ, sinh khả dụng tuyệt đối xấp xỉ 99%. Levofloxacin được phân bố rộng rãi trong cơ thể, tuy nhiên thuốc khó thấm vào dịch não tủy. Tỷ lệ gắn protein huyết tương là 30 – 40%. Levofloxacin rất ít bị chuyển hóa trong cơ thể và thải trừ gần như hoàn toàn qua nước tiểu ở dạng còn nguyên hoạt tính, chỉ dưới 5% liều điều trị được tìm thấy trong nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa desmethyl và N-oxid, các chất chuyển hóa này có rất ít hoạt tính sinh học. Thời gian bán thải của levofloxacin từ 6 – 8 giờ, kéo dài ở người bệnh suy thận
11. Quá liều và xử trí quá liều
Vì không có thuốc giải độc đặc hiệu, xử trí quá liều bằng cách loại thuốc ngay khỏi dạ dày, bù dịch đầy đủ cho người bệnh. Thẩm tách máu và thẩm phân phúc mạc liên tục không có hiệu quả loại Levofloxacin ra khỏi cơ thể. Theo dõi điện tâm đổ vì khoảng cách QT kéo dài.
12. Bảo quản
Bảo quản ở nhiệt độ15 – 30 oC, trong lọ kín, tránh ánh sáng
