Thuốc kháng sinh Levofloxacin SPM 250 hộp 5 vỉ x 10 viên

Mỗi viên nén bao phim chứa:
- Thành phần hoạt chất: Levofloxacin 250 mg (dưới dạng levofloxacin hemihydrat 26,2 mg)
- Thành phần tá dược: Avicel M101, Primellose, Magnesi stearat, Aerosil, HPMC 606, Kollicoat protect, HPMC 615, PEG 6000, Talc, Titan dioxyd, Màu đỏ ponceau 4R, Màu vàng Sunset yellow

Levofloxacin SPM 250 được chỉ định để điều trị nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nhạy cảm với levofloxacin gây ra ở người lớn:
- Viêm phổi mắc phải cộng đồng.
- Nhiễm khuẩn đường tiết niệu phức tạp, kể cả viêm thận - bể thận.
- Viêm tuyến tiền liệt nhiễm khuẩn mạn tính.
- Nhiễm khuẩn da và mô mềm.
- Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không phức tạp: Do kháng sinh fluoroquinolon, trong đó có levofloxacin liên quan den phi ứng có hại nghiêm trọng (xem mục Cảnh báo và thận trọng) và nhiễm khuẩn đường tiết niệu không phức tạp ở một số bệnh nhân có thể tự khỏi, chỉ nên sử dụng levofloxacin cho những bệnh nhân không có lựa chọn điều trị khác thay thế.
- Đợt nhiễm khuẩn cấp của viêm phế quản mạn tính: Do kháng sinh fluoroquinolon, trong đó có levofloxacin liên quan đến phản ứng có hại nghiêm trọng (xem mục Cảnh báo và thận trọng) và đợt nhiễm khuẩn cấp của viêm phế quản mạn tính ở một số bệnh nhân có thể tự khỏi, chỉ nên sử dụng levofloxacin cho những bệnh nhân không có lựa chọn điều trị khác thay thế.
- Viêm xoang cấp tính do vi khuẩn: Do kháng sinh fluoroquinolon, trong đó có levofloxacin liên quan đến phản ứng có hại nghiêm trọng (xem mục Cảnh báo và thận trọng) và viêm xoang cấp tính do vi khuẩn một số bệnh nhân có thể tự khỏi, chỉ nên sử dụng levofloxacin cho những bệnh nhân không có lựa chọn điều trị khác thay thế.

Levofloxacin SPM 250 được dùng 1 hoặc 2 lần mỗi ngày. Liều dùng tùy thuộc vào loại và độ nặng của nhiễm khuẩn và độ nhạy cảm của tác nhân gây bệnh.
Liều dùng ở bệnh nhân có chức năng thận bình thường (độ thanh thải creatinin > 50 ml/phút):
- Viêm phổi mắc phải cộng đồng: Liều dùng: 500 mg, 1 hoặc 2 lần mỗi ngày. Thời gian điều trị: 7 - 14 ngày
- Nhiễm khuẩn đường tiết niệu phức tạp và viêm thận-bể thận: Liều dùng: 250 mg*, 1 lần /ngày. Thời gian điều trị: 7-10 ngày
- Viêm tuyến tiền liệt nhiễm khuẩn mạn tính: Liều dùng: 500 mg 1 lần/ngày. Thời gian điều trị: 28 ngày
- Nhiễm khuẩn da và mô mềm: Liều dùng: 250 mg, 1 lần/ngày hoặc 500 mg, 1 hoặc 2 lần mỗi ngày . Thời gian điều trị: 7-14 ngày
- Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không phức tạp: Liều dùng: 250 mg, 1 lần/ngày. Thời gian điều trị: 3 ngày.
- Đợt nhiễm khuẩn cấp của viêm phế quản mạn tính: Liều dùng: 250 đến 500 mg, 1 lần/ngày. Thời gian điều trị: 1- 10 ngày
- Viêm xoang cấp: Liều dùng: 500 mg, 1 lần/ngày. Thời gian điều trị: 10 -14 ngày
*Trong trường hợp nhiễm khuẩn nặng cần xem xét tăng liều bằng đường tiêm truyền tĩnh mạch.
Liều dùng cho bệnh nhân suy thận (độ thanh thải creatinin < 50 ml/phút):
Phác đồ liều dùng 250mg/24 giờ:
+ Liều đầu tiên: 250mg
+ Độ thanh thải creatinin: 20-50 ml/phút: Liều kế tiếp: 125mg/24giờ
+ Độ thanh thải creatinin: 10-19 ml/phút: Liều kế tiếp: 125mg/48giờ
+ Độ thanh thải creatinin: <10 ml/phút (kể cả lọc máu và thẩm phân phúc mạc*): Liều kế tiếp: 125mg/48giờ
Phác đồ liều dùng 500mg/24 giờ:
+ Liều đầu tiên: 500mg
+ Độ thanh thải creatinin: 20-50 ml/phút: Liều kế tiếp: 250mg/24giờ
+ Độ thanh thải creatinin: 10-19 ml/phút: Liều kế tiếp: 125mg/24giờ
+ Độ thanh thải creatinin: <10 ml/phút (kể cả lọc máu và thẩm phân phúc mạc*): Liều kế tiếp: 125mg/24giờ
Phác đồ liều dùng 500mg/12 giờ:
+ Liều đầu tiên: 500mg
+ Độ thanh thải creatinin: 20-50 ml/phút: Liều kế tiếp: 250mg/12giờ
+ Độ thanh thải creatinin: 10-19 ml/phút: Liều kế tiếp: 125mg/12giờ
+ Độ thanh thải creatinin: <10 ml/phút (kể cả lọc máu và thẩm phân phúc mạc*): Liều kế tiếp: 125mg/24giờ
* Không cần dùng thêm liều sau khi lọc máu hoặc thẩm phân phúc mạc liên tục ngoại trú
Bệnh nhân suy gan: Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan do thuốc không chuyển hóa qua gan vì phần lớn levofloxacin được đào thải ra nước tiểu dưới dạng không đổi.
Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều ở người cao tuổi, nhưng phải xem xét chức năng thận.
Cách dùng:
Viên nén bao phim levofloxacin nên nuốt với lượng nước đủ. Thuốc có thể được uống trong bữa ăn hoặc giữa các bữa ăn. Không được dùng các antacid có chứa nhôm và magnesi, chế phẩm có chứa kim loại nặng như sắt và kẽm, sucralfat, didanosin (có dạng bào chế chứa nhôm hoặc magnesi) trong vòng 2 giờ trước và sau khi uống levofloxacin.

- Quá mẫn với levofloxacin và các quinolon khác hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
- Động kinh, thiếu hụt G6PD, tiền sử bệnh ở gần cơ.
- Trẻ em dưới 18 tuổi, phụ nữ có thai, phụ nữ đang cho con bú.

- Các phản ứng có hại nghiêm trọng có khả năng không hồi phục và gây tàn tật, bao gồm viêm gân, đứt gân, bệnh lý thần kinh ngoại biên và các tác dụng bất lợi trên thần kinh trung ương.
- Các kháng sinh nhóm fluoroquinolon có liên quan đến các phản ứng có hại nghiêm trọng có khả năng gây tàn tật và không hồi phục trên các hệ cơ quan khác nhau của cơ thể. Các phản ứng này có thể xuất hiện đồng thời trên cùng bệnh nhân. Các phản ứng có hại thường được ghi nhận gồm viêm gân, đứt gân, đau khớp, đau cơ, bệnh lý thần kinh ngoại vi và các tác dụng bất lợi trên thần kinh trung ương (ảo giác, lo âu, trầm cảm, mất ngủ, đau đầu nặng và lú lẫn). Các phản ứng này có thể xảy ra trong vòng vài giờ đến vài tuần sau khi sử dụng thuốc. Bệnh nhân ở bất kỳ tuổi nào hoặc không có yếu tố nguy cơ tồn tại từ trước đều có thể gặp những phản ứng có hại trên.
- Ngưng sử dụng thuốc khi có dấu hiệu hoặc triệu chứng đầu tiên của bất kỳ phản ứng có hại nghiêm trọng nào. Thêm vào đó, tránh sử dụng các kháng sinh nhóm fluoroquinolon cho các bệnh nhân đã từng gặp các phản ứng nghiêm trọng liên quan đến fluoroquinolone.
- Bệnh nhân viêm gân, đặc biệt là gân gót chân (Achille) có thể dẫn đến đứt gân. Biến chứng này có thể xuất hiện ở 48 giờ đầu tiên, sau khi bắt đầu dùng thuốc và có thể bị cả hai bên. Viêm gân chủ yếu xảy ra ở các đối tượng có nguy cơ: người trên 65 tuổi, đang dùng corticoid (kể cả đường phun hít). Hai yếu tố này làm tăng nguy cơ viêm gân. Đề phòng, cần chỉnh liều lượng thuốc hàng ngày ở bệnh nhân lớn tuổi theo mức lọc cầu thận.
- Ảnh hưởng trên hệ cơ xương: Levofloxacin, cũng như phần lớn các quinolon khác, có thể gây thoái hóa sụn ở khớp chịu trọng lực trên nhiều loại động vật non, do đó không nên dùng levofloxacin cho trẻ em dưới 18 tuổi.
- Nhược cơ: Cần thận trọng ở bệnh nhân bị bệnh nhược cơ vì các biểu hiện có thể nặng lên.
- Tác dụng trên hệ thần kinh trung ương đã có các thông báo về phản ứng bất lợi như rối loạn tâm thần, tăng áp lực nội sọ, kích thích thần kinh trung ương dẫn đến co giật, run rẩy, bồn chồn, đau đầu, mất ngủ, trầm cảm, lú lẫn, ảo giác, ác mộng, có ý định hay hành động tự tử (hiếm gặp) khi sử dụng các kháng sinh nhóm quinolon, thậm chí ngay khi sử dụng ở liều đầu tiên. Nếu xảy ra những phản ứng bất lợi này khi dùng levofloxacin, cần dùng thuốc và có các biện pháp xử trí triệu chứng thích hợp. Cần thận trọng khi sử dụng cho người bệnh có các bệnh lý trên thần kinh trung ương như động kinh, xơ cứng mạch não... vì có thể tăng nguy cơ co giật.
- Phản ứng mẫn cảm: Phản ứng mẫn cảm với nhiều biểu hiện lâm sàng khác nhau, thậm chí sốc phản vệ khi sử dụng quinolon, bao gồm cả levofloxacin đã được thông báo. Cần ngừng thuốc ngay khi có các dấu hiệu đầu tiên của phản ứng mẫn cảm và áp dụng các biện pháp xử trí thích hợp.
- Thuốc có thể gây viêm đại tràng màng giả do Clostridium difficile. Phản ứng bất lợi này đã được thông báo với nhiều loại kháng sinh trong đó có levofloxacin, có thể xảy ra ở tất cả các mức độ từ nhẹ đến đe dọa tính mạng. Cần lưu ý chẩn đoán chính xác các trường hợp tiêu chảy xảy ra trong thời gian người bệnh đang sử dụng kháng sinh để có biện pháp xử trí thích hợp
- Đã có thông báo người bệnh sử dụng các kháng sinh nhóm fluoroquinolon, trong đó có levofloxacin xuất hiện mẫn cảm với ánh sáng mức độ từ trung bình đến nặng (mặc dù đến nay tỷ lệ người gặp phản ứng bất lợi này khi sử dụng levofloxacin rất thấp < 0,1%). Người bệnh cần tránh tiếp xúc trực tiếp với ánh sáng trong thời gian điều trị và 48 giờ sau khi điều trị.
- Tác dụng trên chuyển hóa: cũng như các quinolon khác, levofloxacin có thể gây rối loạn chuyển hóa đường, bao gồm tăng hoặc hạ đường huyết thường xảy ra ở người bệnh đái tháo đường đang sử dụng levofloxacin đồng thời với một thuốc uống hạ đường huyết hoặc với insulin, do đó cần giám sát đường huyết trên người bệnh này. Nếu xảy ra hạ đường huyết, cần ngừng levofloxacin và tiến hành các biện pháp xử trí thích hợp.
- Kéo dài khoảng QT trên điện tâm đồ: sử dụng quinolon có thể gây kéo dài khoảng QT trên điện tâm đồ ở một số người bệnh, cần tránh sử dụng trên người bệnh sẵn có khoảng QT kéo dài, người bệnh hạ kali máu, người bệnh đang sử dụng các thuốc chống loạn nhịp nhóm IA (quinidin, procainamid...) hoặc nhóm III (amiodaron, sotalol...); thận. trọng khi sử dụng levofloxacin cho các người bệnh đang trong các tình trạng tiến loạn nhịp như nhịp chậm và thiếu máu cơ tim сấр.
- Sản phẩm có chứa màu vàng sunset yellow và màu đỏ ponceau 4R: có thể gây các phản ứng dị ứng

Phụ nữ mang thai:
Do các fluoroquinolon gây thoái hóa các khớp ở động vật chưa trưởng thành, levofloxacin không được dùng cho phụ nữ mang thai.
Phụ nữ cho con bú:
Do các fluoroquinolon gây thoái hóa các khớp ở động vật chưa trưởng thành, levofloxacin không được dùng cho phụ nữ cho con bú.

Levofloxacin có thể gây chóng mặt, hoa mắt, nên xác định sự nhạy cảm này trước khi dùng trong khi lái xe hoặc vận hành máy móc

Các tần suất tác dụng không mong muốn được xác định bằng cách sử dụng quy ước sau: rất thường gặp ở 1/10), thường gặp (21/100,< 1/10), ít gặp (21/1000, 1/100), hiếm gặp (21/10.000, < 1/1.000), rất hiếm gặp (< 1/10.000).
Thường gặp (ADR > 1/100):
- Tiêu hóa: buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng, táo bón, khó tiêu.
- Gan; tăng enzym gan.
- Thần kinh: mất ngủ, đau đầu.
Ít gặp ( 1/1 000 < ADR < 1/100):
- Thần kinh: hoa mắt, căng thẳng, kích động, lo lắng.
- Tiêu hóa: đau bụng, đầy hơi, khó tiêu, nôn, táo bón.
- Gan; tăng bilirubin huyết.
- Tiết niệu, sinh dục: viêm âm đạo, nhiễm nấm Candida sinh dục.
- Da: ngứa, phát ban
Hiếm gặp (1/10.000 < ADR < 1/1000):
- Tim mạch: tăng hoặc hạ huyết áp, loạn nhịp. Cơ xương-khớp: đau cơ, đau khớp, yếu cơ, viêm tủy xương, viêm gân Achille. Tiêu hóa: viêm đại tràng màng giả, khô miệng, viêm dạ dày, phù lười, Thần kinh: co giật, giấc mơ bất thường, trầm cảm, rối loạn tâm thần. Dị ứng: phù Quinck, choáng phản vệ, hội chứng Stevens-Johnson và Lyelle. Hướng dẫn cách xử trí ADR .
- Cần ngừng levofloxacin trong các trường hợp: bắt đầu có các biểu hiện ban da hoặc bất kỳ dấu hiệu nào của phản ứng mẫn cảm hay của phản ứng bất lợi trên thân kinh trung ương, Cần giám sát người bệnh để phát hiện viêm đại tràng màng giả và có các biện pháp xử trí thích hợp khi xuất hiện tiêu chảy trong khi dùng levofloxacin.
- Khi xuất hiện dấu hiệu viêm gân cần ngừng ngay thuốc, để hai gân gót nghỉ với các dụng cụ cố định thích hợp hoặc nẹp gót chân và hội chẩn chuyên khoa.
THÔNG BÁO NGAY CHO BÁC SĨ NHỮNG TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN GẶP PHẢI KHI SỬ DỤNG THUỐC.

Tác dụng của thuốc khác đến levofloxacin
Các tuổi sắt, các tuổi kẽm, thuốc kháng acid chứa magnesi hoặc nhôm, các thuốc có tác dụng tương tự AZT
- Sự hấp thụ của levofloxacin bị giảm đáng kể khi các muối sắt, hoặc các thuốc kháng acid chứa magnesi hoặc nhôm, hoặc các thuốc didanosin (chỉ các thành phần didanosin với các chế phẩm đệm chứa nhôm hoặc magnesi) được dùng đồng thời. Dùng đồng thời fluoroquinolon với multi-vitamin chứa kẽm làm giảm sự hấp thu bằng đường uống. Khuyến cáo rằng, các chế phẩm chứa các cation hóa trị hại hoặc hóa trị ba như các muối sắt, các muối kẽm hoặc các thuốc kháng acid chứa magnesi hoặc nhôm, các thuốc có tác dụng tương tự AZT (chỉ các thành phần didanosin với các chế phẩm đệm cửa nhôm magnesi) không được dùng trong 2 giờ trước hoặc sau khi dùng levofloxacin. Các muối calci có tác dụng làm giảm sự hấp thu bằng đường uống của levofloxacin.
Sucralfat
- Sinh khả dụng của levofloxacin đường uống bị giảm đáng kể khi được dùng cùng với sucralfat. Nếu bệnh nhân phải dùng cà sucralfat và levofloxacin, tốt nhất là dùng sucralfat 2 giờ sau khi dùng levofloxacin.
- Theophyllin, fenbufen hoặc các thuốc kháng viêm không steroid tương tự
Không có tương tác dược động học của levofloxacin được tìm thấy với theophylin trong một nghiên cứu lâm sáng.Huy). nhiên, sự hạ thấp ngưỡng co giật no có thể xảy ra khi các quinolon được dùng đồng thời với theophylin, các thuốc kháng viêm không steroid, hoặc các thuốc khác làm hạ thấp ngưỡng co giật. Nồng độ levofloxacin cao hơn khoảng 13% khi có sự hiện diện của fenbufen hơn là khi dùng riêng lẻ.
Probenecid và cimetidin
Probenecid và cimetidin có tác dụng đáng kể về mặt thống kê đến sự thải trừ của levofloxacin. Độ thanh thải thận của levofloxacin bị giảm bởi cimetidin (24%) và probenecid (34%). Điều này là do cả hai thuốc có khả năng chặn sự bài tiết ở ống thận của levofloxacin. Tuy nhiên, ở các liệu được kiểm tra trong nghiên cứu, sự khác nhau về động học đáng kể có ý nghĩa thống kê không chắc có liên quan lâm sàng. Nên thận trọng khi levofloxacin được dùng đồng thời với các thuốc ảnh hưởng đến sự bài tiết ở ống thận như probenecid vả cimetidin, đặc biệt ở ở các bệnh nhân suy thận.
Thông tin liên quan khác
Các nghiên cứu dược lâm sàng cho thấy rằng dược động học của levofloxacin không bị ảnh hưởng bởi bất kỳ mức độ liên quan về lâm sảng khi levofloxacin được dùng cùng với các thuốc sau: calci carbonat, digoxin, glibenclamid, ranitidin.
Tác dụng của levofloxacin đến các thuốc khác
Ciclosporin
Thời gian bán thải của ciclosporin tăng 33% khi dùng đồng thời với levofloxacin.
Các thuốc đối kháng vitamin K.
Các chỉ số xét nghiệm đông máu tăng lên (PT/INR) và/hoặc chảy mầu, chúng có thể nặng, đã được báo cáo ở các bệnh nhân được điều trị bằng levofloxacin kết hợp với các thuốc kháng vitamin K (như: warfarin). Vì thế, các xét nghiệm đông máu phải được giám sát ở các bệnh nhân được điều trị bằng các thuốc kháng vitamin K
Các thuốc được biết kéo dài khoảng QT
Levofloxacin, như các fluoroquinolon khác, phải được dùng thận trọng ở các bệnh nhân đang dùng các thuốc được biết kéo dài khoảng QT (như các thuốc chống loạn nhịp tim nhóm IA và III, các thuốc chống trầm cảm 3 vòng, các macrolid, các thuốc an thần.
Các thuốc hạ đường huyết
Dùng đồng thời với levofloxacin có thể làm tăng nguy cơ rối loạn đường huyết, cần giám sát chặt che.
Thông tin liên quan khác
Trong một nghiên cứu tương tác dược động học, levofloxacin không ảnh hưởng đến được động học của theophylin (chất nền chỉ thị cho CYP1A2), cho thấy rằng levofloxacin không phải là chất ức chế CYP1A2.

- Levofloxacin là một kháng sinh thuộc nhóm fluoroquinolon có phổ kháng khuẩn rộng. Levofloxacin có tác dụng ức chế tiểu đơn vị A của ADN gyrase (topoisomerase), là một enzym cần thiết cho sự sao chép ADN của vi khuẩn.
- Cơ chế tác động của các kháng sinh thuộc nhóm fluoroquinolon, kể cả levofloxacin, khác với các kháng sinh nhóm penicilin, cephalosporin, aminoglycosid, macrolid, và tetracyclin. Do đó, các chủng vi khuẩn đề kháng với các nhóm kháng sinh này có thể nhạy cảm với levofloxacin và các quinolon khác.
Levofloxacin có phổ kháng khuẩn rộng gồm các vi khuẩn Gram âm và Gram dương cả in vitro và trên lâm sàng:
+ Vi khuẩn Gram âm hiếu khí: Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Enterobacter cloacael.
+ Vi khuẩn Gram dương hiếu khí: Staph.areus nhạy cảm methicilin, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus hemolyticus.
+ Các vi khuẩn khác: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.
Có sự đề kháng chéo giữa levofloxacin và các fluoroquinolon khác, một số vi khuẩn đề kháng với các fluoroquinolon khác có thế nhạy cảm với levofloxacin

- Triệu chứng: không có dữ kiện về quá liều levofloxacin ở người.
- Xử trí: Trong trường hợp quá liều cấp, làm rỗng dạ dày bằng cách gây nôn hoặc rửa dạ dày. Cần theo dõi người bệnh và điều trị hỗ trợ như kiểm tra chức năng thận, cho uống các chế phẩm kháng acid chứa nhôm, magnesi hay calci để làm giảm hấp thu levofloxacin. Cần duy trì bủ đủ dịch cho bệnh nhân. Theo dõi ECG phải được thực hiện bởi vì khả năng kéo dài khoảng QT.

Bảo quản nơi khô ráo, nhiệt độ không quá 30°C, tránh ánh sáng