Thông tin sản phẩm
1. Thành phần của UphaMeson 16mg
Methylprednison 16mg
2. Công dụng của UphaMeson 16mg
Điều trị viêm khớp dạng thấp, lupus ban đỏ hệ thống, một số thể viêm mạch.
Điều trị viêm động mạch thái dương, viêm quanh động mạch nốt, bệnh sarcoid, hen phế quản, thiếu máu tan máu, giảm bạch cầu hạt, dị ứng nặng gồm cả phản vệ.
Điều trị bệnh leukemia cấp, u lympho, ung thư vú, ung thư tuyến tiền liệt.
Điều trị hội chứng thận hư nguyên phát.
Điều trị viêm động mạch thái dương, viêm quanh động mạch nốt, bệnh sarcoid, hen phế quản, thiếu máu tan máu, giảm bạch cầu hạt, dị ứng nặng gồm cả phản vệ.
Điều trị bệnh leukemia cấp, u lympho, ung thư vú, ung thư tuyến tiền liệt.
Điều trị hội chứng thận hư nguyên phát.
3. Liều lượng và cách dùng của UphaMeson 16mg
Liều bắt đầu thông thường là: 6 - 40mg methylprednisolon mỗi ngày.
Liều cần thiết để duy trì tác dụng điều trị mong muốn thấp hơn liều cần thiết để đạt tác dụng ban đầu, và phải xác định liều thấp nhất có thể đạt tác dụng cần có bằng cách giảm liều dần từng bước cho tới khi thấy các dấu hiệu hoặc triệu chứng bệnh tăng lên.
Khi cần dùng những liều lớn trong thời gian dài, áp dụng liệu pháp dùng thuốc cách ngày sau khi đã kiểm soát được tiến trình của bệnh, sẽ ít tác dụng phụ hơn vì có thời gian phục hồi giữa mỗi liều.
Trong liệu pháp cách ngày, dùng một liều duy nhất methylprednisolon cứ 2 ngày một lần, vào buổi sáng theo nhịp thời gian tiết tự nhiên glucocorticoid.
Liều thường dùng điều trị cơn hen nặng đối với người bệnh nội trú:
Đầu tiên, tiêm tĩnh mạch methylprednisolon 60 - 120 mg/lần, cứ 6 giờ tiêm một lần, sau khi đã khỏi cơn hen cấp tính, dùng liều uống hàng ngày 32 - 48 mg.
Sau đó giảm dần liều và có thể ngừng dùng thuốc trong vòng 10 ngày đến 2 tuần, kể từ khi bắt đầu điều trị bằng corticosteroid.
Liều thường dùng điều trị cơn hen cấp tính:
Methylprednisolon 32 đến 48 mg mỗi ngày, trong 5 ngày, sau đó có thể điều trị bổ sung với liều thấp hơn trong một tuần.
Khi khỏi cơn cấp tính, methylprednisolon được giảm dần nhanh.
Liều thường dùng điều trị bệnh thấp nặng: Lúc đầu, thường dùng methylprednisolon 0,8 mg/kg/ngày chia thành liều nhỏ, sau đó điều trị củng cố dùng một liều duy nhất hàng ngày, tiếp theo là giảm dần tới liều tối thiểu có tác dụng.
Liều thường dùng điều trị viêm khớp dạng thấp:
Liều bắt đầu là 4 đến 6 mg methylprednisolon mỗi ngày.
Trong đợt cấp tính, dùng liều cao hơn: 16 đến 32 mg/ngày, sau đó giảm dần nhanh.
Liều thường dùng điều trị viêm khớp mạn tính ở trẻ em với những biến chứng đe dọa tính mạng:Đôi khi dùng methylprednisolon trong liệu pháp tấn công, với liều 10 đến 30 mg/kg/đợt (thường dùng 3 lần).
Liều thường dùng điều trị viêm loét đại tràng mạn tính:
Bệnh nhẹ: Thụt giữ (80 mg).
Đợt cấp tính năng: Uống (8 đến 24 mg/ngày).
Liều thường dùng điều trị hội chứng thận hư nguyên phát: Bắt đầu, dùng những liều methylprednisolon hàng ngày 0,8 đến 1,6 mg/kg trong 6 tuần, sau đó giảm dần liều trong 6 đến 8 tuần.
Liều thường dùng điều trị thiếu máu tan máu do miễn dịch:
Uống methylprednisolon mỗi ngày 64 mg, trong 3 ngày.
Phải điều trị bằng methylprednisolon ít nhất trong 6 - 8 tuần.
Liều thường dùng điều trị bệnh sarcoid:
Methylprednisolon 0,8 mg/kg/ngày, để làm thuyên giảm bệnh.
Dùng liều duy trì thấp, 8 mg/ngày.
Liều cần thiết để duy trì tác dụng điều trị mong muốn thấp hơn liều cần thiết để đạt tác dụng ban đầu, và phải xác định liều thấp nhất có thể đạt tác dụng cần có bằng cách giảm liều dần từng bước cho tới khi thấy các dấu hiệu hoặc triệu chứng bệnh tăng lên.
Khi cần dùng những liều lớn trong thời gian dài, áp dụng liệu pháp dùng thuốc cách ngày sau khi đã kiểm soát được tiến trình của bệnh, sẽ ít tác dụng phụ hơn vì có thời gian phục hồi giữa mỗi liều.
Trong liệu pháp cách ngày, dùng một liều duy nhất methylprednisolon cứ 2 ngày một lần, vào buổi sáng theo nhịp thời gian tiết tự nhiên glucocorticoid.
Liều thường dùng điều trị cơn hen nặng đối với người bệnh nội trú:
Đầu tiên, tiêm tĩnh mạch methylprednisolon 60 - 120 mg/lần, cứ 6 giờ tiêm một lần, sau khi đã khỏi cơn hen cấp tính, dùng liều uống hàng ngày 32 - 48 mg.
Sau đó giảm dần liều và có thể ngừng dùng thuốc trong vòng 10 ngày đến 2 tuần, kể từ khi bắt đầu điều trị bằng corticosteroid.
Liều thường dùng điều trị cơn hen cấp tính:
Methylprednisolon 32 đến 48 mg mỗi ngày, trong 5 ngày, sau đó có thể điều trị bổ sung với liều thấp hơn trong một tuần.
Khi khỏi cơn cấp tính, methylprednisolon được giảm dần nhanh.
Liều thường dùng điều trị bệnh thấp nặng: Lúc đầu, thường dùng methylprednisolon 0,8 mg/kg/ngày chia thành liều nhỏ, sau đó điều trị củng cố dùng một liều duy nhất hàng ngày, tiếp theo là giảm dần tới liều tối thiểu có tác dụng.
Liều thường dùng điều trị viêm khớp dạng thấp:
Liều bắt đầu là 4 đến 6 mg methylprednisolon mỗi ngày.
Trong đợt cấp tính, dùng liều cao hơn: 16 đến 32 mg/ngày, sau đó giảm dần nhanh.
Liều thường dùng điều trị viêm khớp mạn tính ở trẻ em với những biến chứng đe dọa tính mạng:Đôi khi dùng methylprednisolon trong liệu pháp tấn công, với liều 10 đến 30 mg/kg/đợt (thường dùng 3 lần).
Liều thường dùng điều trị viêm loét đại tràng mạn tính:
Bệnh nhẹ: Thụt giữ (80 mg).
Đợt cấp tính năng: Uống (8 đến 24 mg/ngày).
Liều thường dùng điều trị hội chứng thận hư nguyên phát: Bắt đầu, dùng những liều methylprednisolon hàng ngày 0,8 đến 1,6 mg/kg trong 6 tuần, sau đó giảm dần liều trong 6 đến 8 tuần.
Liều thường dùng điều trị thiếu máu tan máu do miễn dịch:
Uống methylprednisolon mỗi ngày 64 mg, trong 3 ngày.
Phải điều trị bằng methylprednisolon ít nhất trong 6 - 8 tuần.
Liều thường dùng điều trị bệnh sarcoid:
Methylprednisolon 0,8 mg/kg/ngày, để làm thuyên giảm bệnh.
Dùng liều duy trì thấp, 8 mg/ngày.
4. Chống chỉ định khi dùng UphaMeson 16mg
Mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc.
Đa số bệnh nhiễm khuẩn.
Một số bệnh nhiễm siêu vi (viêm gan siêu vi, herpes, thủy đậu, zona).
Rối loạn tâm thần không điều trị.
Tiêm chủng với vacxin sống.
Đa số bệnh nhiễm khuẩn.
Một số bệnh nhiễm siêu vi (viêm gan siêu vi, herpes, thủy đậu, zona).
Rối loạn tâm thần không điều trị.
Tiêm chủng với vacxin sống.
5. Thận trọng khi dùng UphaMeson 16mg
Sử dụng thận trọng ở những người bệnh loãng xương, người mới nối thông mạch máu, rối loạn tâm thần, loét dạ dày, loét tá tràng, đái tháo đường, tăng huyết áp, suy tim và trẻ đang lớn.
Do nguy cơ có những tác dụng không mong muốn, phải sử dụng thận trọng corticosteroid toàn thân cho người cao tuổi, với liều thấp nhất và trong thời gian ngắn nhất có thể được.
Suy tuyến thượng thận cấp có thể xảy ra khi ngừng thuốc đột ngột sau thời gian dài điều trị hoặc khi có stress.
Khi dùng liều cao, có thể ảnh hưởng đến tác dụng của tiêm chủng vaccin.
Trẻ em có thể nhạy cảm hơn với sự ức chế tuyến thượng thận khi điều trị thuốc bôi.
Do nguy cơ có những tác dụng không mong muốn, phải sử dụng thận trọng corticosteroid toàn thân cho người cao tuổi, với liều thấp nhất và trong thời gian ngắn nhất có thể được.
Suy tuyến thượng thận cấp có thể xảy ra khi ngừng thuốc đột ngột sau thời gian dài điều trị hoặc khi có stress.
Khi dùng liều cao, có thể ảnh hưởng đến tác dụng của tiêm chủng vaccin.
Trẻ em có thể nhạy cảm hơn với sự ức chế tuyến thượng thận khi điều trị thuốc bôi.
6. Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú
Khả năng sinh sản:
Không có bằng chứng nào cho thấy corticosteroid có tác dụng làm giảm khả năng sinh sản (xem mục Các dữ liệu an toàn tiền lâm sàng).
Phụ nữ có thai:
Một số nghiên cứu trên động vật cho thấy corticosteroid dùng cho mẹ với liều cao có thể gây quái thai. Tuy nhiên, có vẻ như corticosteroid không gây dị tật bẩm sinh khi dùng cho phụ nữ có thai.
Mặc dù có những kết quả như vậy trên động vật, có vẻ như ít có khả năng gây nguy hại đến bào thai khi dùng thuốc trong thời gian mang thai. Chưa có những nghiên cứu đầy đủ trên người với corticosteroid. Vì chưa có chứng cứ đầy đủ về độ an toàn cho người mang thai, nên chỉ dùng thuốc này cho người mang thai khi thật sự cần thiết. Một số corticosteroid dễ dàng qua được nhau thai. Một nghiên cứu dạng hồi cứu cho thấy có sự tăng tỷ lệ trẻ sinh thiếu cân ở những bà mẹ dùng corticosterioid. Trẻ sơ sinh từ người mẹ đã dùng corticosteroid với liều đáng kể trong thời kỳ mang thai cần được theo dõi và đánh giá cẩn thận về các dấu hiệu suy thượng thận, dù hiếm gặp các trường hợp suy thượng thận ở trẻ sơ sinh bị phơi nhiễm vơi corticosteroid ngay từ trong tử cung.
Chưa biết tác dụng của corticosteroid với quá trình trở dạ và sinh con. Đục thủy tinh thể đã được quan sát thấy ở trẻ sơ sinh từ bà mẹ được điều trị kéo dài bằng corticosteroid trong khi mang thai.
Phụ nữ đang cho con bú:
Corticosteroid bài tiết được qua sữa mẹ. Sự phân bố của corticosteroid vào sữa mẹ có thể ức chế sự tăng trưởng và gây cản trở việc sản xuất glucocorticoid nội sinh ở trẻ đang bú. Do chưa có những nghiên cứu đầy đủ trên người về ảnh hưởng của glucocorticoid với khả năng sinh sản, chỉ dùng thuốc cho phụ nữ đang cho con bú nếu xét thấy lợi ích cho mẹ hơn hẳn nguy cơ đối với con.
Không có bằng chứng nào cho thấy corticosteroid có tác dụng làm giảm khả năng sinh sản (xem mục Các dữ liệu an toàn tiền lâm sàng).
Phụ nữ có thai:
Một số nghiên cứu trên động vật cho thấy corticosteroid dùng cho mẹ với liều cao có thể gây quái thai. Tuy nhiên, có vẻ như corticosteroid không gây dị tật bẩm sinh khi dùng cho phụ nữ có thai.
Mặc dù có những kết quả như vậy trên động vật, có vẻ như ít có khả năng gây nguy hại đến bào thai khi dùng thuốc trong thời gian mang thai. Chưa có những nghiên cứu đầy đủ trên người với corticosteroid. Vì chưa có chứng cứ đầy đủ về độ an toàn cho người mang thai, nên chỉ dùng thuốc này cho người mang thai khi thật sự cần thiết. Một số corticosteroid dễ dàng qua được nhau thai. Một nghiên cứu dạng hồi cứu cho thấy có sự tăng tỷ lệ trẻ sinh thiếu cân ở những bà mẹ dùng corticosterioid. Trẻ sơ sinh từ người mẹ đã dùng corticosteroid với liều đáng kể trong thời kỳ mang thai cần được theo dõi và đánh giá cẩn thận về các dấu hiệu suy thượng thận, dù hiếm gặp các trường hợp suy thượng thận ở trẻ sơ sinh bị phơi nhiễm vơi corticosteroid ngay từ trong tử cung.
Chưa biết tác dụng của corticosteroid với quá trình trở dạ và sinh con. Đục thủy tinh thể đã được quan sát thấy ở trẻ sơ sinh từ bà mẹ được điều trị kéo dài bằng corticosteroid trong khi mang thai.
Phụ nữ đang cho con bú:
Corticosteroid bài tiết được qua sữa mẹ. Sự phân bố của corticosteroid vào sữa mẹ có thể ức chế sự tăng trưởng và gây cản trở việc sản xuất glucocorticoid nội sinh ở trẻ đang bú. Do chưa có những nghiên cứu đầy đủ trên người về ảnh hưởng của glucocorticoid với khả năng sinh sản, chỉ dùng thuốc cho phụ nữ đang cho con bú nếu xét thấy lợi ích cho mẹ hơn hẳn nguy cơ đối với con.
7. Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Ảnh hưởng của corticosteroid lên khả năng lái xe và vận hành máy móc chưa được đánh giá một cách có hệ thống. Các tác dụng không mong muốn, như choáng váng, chóng mặt, rối loạn thị giác và mệt mỏi có thể xảy ra sau khi điều trị bằng corticosteroid. Nếu bị ảnh hưởng, bệnh nhân không nên lái xe hay vận hành máy móc.
8. Tác dụng không mong muốn
Thường gặp, ADR > 1/100:
Thần kinh trung ương: Mất ngủ, thần kinh dễ bị kích động.
Tiêu hóa: Tăng ngon miệng, khó tiêu.
Da: Rậm lông.
Nội tiết và chuyển hóa: Đái tháo đường.
Thần kinh cơ và xương: đau khớp.
Hô hấp: Chảy máu cam.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Thần kinh trung ương: Chóng mặt, cơn co giật, loạn tâm thần, u giả ở não, nhức đầu, thay đổi tâm trạng, mê sảng, ảo giác, sảng khoái.
Da: Trứng cá, teo da, thâm tím, tăng sắc tố mô.
Nội tiết và chuyển hóa: Hội chứng Cushing, ức chế trực tuyến yên - thượng thận, chậm lớn, không dung nạp glucose, giảm kali huyết, nhiễm kiềm, vô kinh, giữ natri và nước, tăng glucose huyết.
Tiêu hóa: Loét dạ dày, buồn nôn, nôn, chướng bụng, viêm loét thực quản, viêm tụy.
Thần kinh - cơ và xương: Yếu cơ, loãng xương, gẫy xương.
Khác: Phản ứng quá mẫn.
Thần kinh trung ương: Mất ngủ, thần kinh dễ bị kích động.
Tiêu hóa: Tăng ngon miệng, khó tiêu.
Da: Rậm lông.
Nội tiết và chuyển hóa: Đái tháo đường.
Thần kinh cơ và xương: đau khớp.
Hô hấp: Chảy máu cam.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Thần kinh trung ương: Chóng mặt, cơn co giật, loạn tâm thần, u giả ở não, nhức đầu, thay đổi tâm trạng, mê sảng, ảo giác, sảng khoái.
Da: Trứng cá, teo da, thâm tím, tăng sắc tố mô.
Nội tiết và chuyển hóa: Hội chứng Cushing, ức chế trực tuyến yên - thượng thận, chậm lớn, không dung nạp glucose, giảm kali huyết, nhiễm kiềm, vô kinh, giữ natri và nước, tăng glucose huyết.
Tiêu hóa: Loét dạ dày, buồn nôn, nôn, chướng bụng, viêm loét thực quản, viêm tụy.
Thần kinh - cơ và xương: Yếu cơ, loãng xương, gẫy xương.
Khác: Phản ứng quá mẫn.
9. Tương tác với các thuốc khác
Methylprednisolon là chất gây cảm ứng enzym cytochrom P450, và là cơ chất của enzym P450 3A, do đó thuốc này tác động đến chuyển hóa của ciclosporin, erythromycin, phenobarbital, phenytoin, carbamazepin, ketoconazol, rifampicin.
Phenytoin, phenobarbital, rifampin và các thuốc lợi tiểu giảm kali huyết có thể làm giảm hiệu lực của methylprednisolon. Methylprednisolon có thể gây tăng glucose huyết, do đó cần dùng liều insulin cao hơn.
Phenytoin, phenobarbital, rifampin và các thuốc lợi tiểu giảm kali huyết có thể làm giảm hiệu lực của methylprednisolon. Methylprednisolon có thể gây tăng glucose huyết, do đó cần dùng liều insulin cao hơn.
10. Dược lý
* Dược lực học:
Methylprednisolon là một glucocorticoid, dẫn xuất 6 - alpha – methyl của prednisolon, có tác dụng chống viêm, chống dị ứng và ức chế miễn dịch rõ rệt.
Do methyl hóa prednisolon, tác dụng corticoid chuyển hóa muối đã được loại trừ, Vì vậy có rất ít nguy cơ giữ Na+, và gây phù. Tác dụng chống viêm của methylprednisolon tăng 20% so với tác dụng của prednisolon; 4mg methylprednisolon có hiệu lực bằng 20mg hydrocortison.
Các glucocorticoid ức chế hiện tượng thoát mạch và thấm của các bạch cầu vào mô (vị trí) bị viêm. Các glucocorticoid ức chế các hiện tượng này. Glucocorticoid dùng đường toàn thân làm tăng số lượng các bạch cầu trung tính và giảm số lượng các tế bào lympho, bạch cầu ưa eosin, bạch cầu đơn nhân trong máu ngoại biên.
Ngoài tác dụng trên chức năng của bạch cầu, glucocorticoid còn tác động đến phản ứng viêm bằng cách làm giảm tổng hợp prostaglandin do hoạt hóa phospholipase A. Glucocorticoid làm tăng nồng độ một số phospholipid màng có tác dụng ức chế sự tổng hợp prostaglandin.
Corticosteroid cũng làm tăng nồng độ lipocortin, là protein gây giảm tính khả dụng của phospholipid, cơ chất của phospholipase A. Cuối cùng, glucocorticoid làm giảm sự xuất hiện cyclo-oxygenase ở những tế bào viêm, do đó làm giảm lượng enzyme để sản sinh prostaglandin.
Glucocorticoid làm giảm tính thẩm mao mạch do ức chế hoạt tính của kinin và các nội độc tố vi khuẩn và do làm giảm lượng histamin giải phóng bởi bạch cầu ưa base.
* Dược động học:
Hấp thu: Khả dụng sinh học xấp xỉ 80%.
Phân bố: Nồng độ huyết tương đạt mức tối đa 1-2 giờ sau khi dùng thuốc. Thời gian tác dụng sinh học (ức chế tuyến yên) khoảng 15 ngày, có thể coi là tác dụng ngắn.
Chuyển hóa: Methylprednisolon được chuyển hóa trong gan, giống như chuyển hóa của hydrocortison.
Thải trừ: Các chất chuyển hóa bài tiết qua nước tiểu. Nửa đời xấp xỉ 3 giờ.
Methylprednisolon là một glucocorticoid, dẫn xuất 6 - alpha – methyl của prednisolon, có tác dụng chống viêm, chống dị ứng và ức chế miễn dịch rõ rệt.
Do methyl hóa prednisolon, tác dụng corticoid chuyển hóa muối đã được loại trừ, Vì vậy có rất ít nguy cơ giữ Na+, và gây phù. Tác dụng chống viêm của methylprednisolon tăng 20% so với tác dụng của prednisolon; 4mg methylprednisolon có hiệu lực bằng 20mg hydrocortison.
Các glucocorticoid ức chế hiện tượng thoát mạch và thấm của các bạch cầu vào mô (vị trí) bị viêm. Các glucocorticoid ức chế các hiện tượng này. Glucocorticoid dùng đường toàn thân làm tăng số lượng các bạch cầu trung tính và giảm số lượng các tế bào lympho, bạch cầu ưa eosin, bạch cầu đơn nhân trong máu ngoại biên.
Ngoài tác dụng trên chức năng của bạch cầu, glucocorticoid còn tác động đến phản ứng viêm bằng cách làm giảm tổng hợp prostaglandin do hoạt hóa phospholipase A. Glucocorticoid làm tăng nồng độ một số phospholipid màng có tác dụng ức chế sự tổng hợp prostaglandin.
Corticosteroid cũng làm tăng nồng độ lipocortin, là protein gây giảm tính khả dụng của phospholipid, cơ chất của phospholipase A. Cuối cùng, glucocorticoid làm giảm sự xuất hiện cyclo-oxygenase ở những tế bào viêm, do đó làm giảm lượng enzyme để sản sinh prostaglandin.
Glucocorticoid làm giảm tính thẩm mao mạch do ức chế hoạt tính của kinin và các nội độc tố vi khuẩn và do làm giảm lượng histamin giải phóng bởi bạch cầu ưa base.
* Dược động học:
Hấp thu: Khả dụng sinh học xấp xỉ 80%.
Phân bố: Nồng độ huyết tương đạt mức tối đa 1-2 giờ sau khi dùng thuốc. Thời gian tác dụng sinh học (ức chế tuyến yên) khoảng 15 ngày, có thể coi là tác dụng ngắn.
Chuyển hóa: Methylprednisolon được chuyển hóa trong gan, giống như chuyển hóa của hydrocortison.
Thải trừ: Các chất chuyển hóa bài tiết qua nước tiểu. Nửa đời xấp xỉ 3 giờ.
11. Quá liều và xử trí quá liều
Không có triệu chứng lâm sàng với trường hợp quá liều corticosteroid cấp tính. Hiếm có các báo cáo về ngộ độc cấp hay tử vong do quá liều corticosteroid. Trong trường hợp quá liều, không có thuốc giải độc đặc hiệu, chỉ điều trị hỗ trợ và triệu chứng. Có thể thẩm tách methylprednisolon.
12. Bảo quản
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30 độ C.
