Thuốc kháng virus Bephardine 100mg hộp 3 vỉ x 10 viên

Lamivudin

Bệnh gan còn bù có bằng chứng sao chép virus có hoạt tính, mức alanine aminotransferase (ALT) trong huyết thanh tăng cao liên tục và có bằng chứng mô học của viêm gan hoạt động và chứng xơ hoá gan. Bệnh gan mất bù kết hợp với một thuốc thứ hai mà không kháng chéo với lamivudin.

Cách dùng Trước khi điều trị bằng thuốc Bephardine, phải chắc chắn bệnh nhân bị viêm gan B mạn tính không bị nhiễm đồng thời HIV. Nên chọn thuốc khác vì lamivudin không phải là thuốc được ưa dùng để điều trị viêm gan B mạn tính do tỉ lệ kháng thuốc cao. Liều dùng Người lớn và trẻ em trên 16 tuổi Nếu viêm gan mạn có HBeAg dương tính: Uống 1 viên/ngày, uống liên tục từ 9 - 12 tháng cho đến khi chuyển đổi huyết thanh xuất hiện kháng thể anti-HBe dương tính và nồng độ ADN-HBV huyết thanh trở nên âm tính (dưới ngưỡng phát hiện) và ALT trở về bình thường. Nếu viêm gan mạn tính có HBeAg âm tính và anti-HBe dương tính: Uống 1 viên/ngày, uống liên tục trong 9 - 12 tháng cho đến khi nồng độ ADN-HBV huyết thanh trở nên âm tính (dưới ngưỡng phát hiện) và ALT trở về bình thường. Trẻ em trên 2 tuổi Uống 3mg/kg, ngày dùng 1 lần (tối đa 100 mg/ngày) trong 9 - 12 tháng cho đến khi nồng độ ADN-HBV huyết thanh trở nên âm tính (dưới ngưỡng phát hiện).

Quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc. Không dùng các chế phẩm kết hợp lamivudin và các thuốc kháng retrovirus cho bệnh nhân có độ thanh thải creatinin < 50ml/phút. Bệnh thận nặng.

Phải ngừng thuốc ở bệnh nhân bị đau bụng, buồn nôn hoặc nôn hoặc có kết quả hoá sinh bất thường khiến nghi ngờ bị viêm tuỵ. Chỉ dùng thuốc khi đã loại trừ viêm tuỵ. Phải ngừng thuốc ở bệnh nhân có nồng độ aminotransferase tăng nhanh, gan to dần hoặc bị nhiễm toan. Thận trọng khi dùng cho người có nguy cơ mắc bệnh gan. Bệnh nhân đồng thời có HIV và viêm gan B hoặc C mạn tính được điều trị bằng kết hợp thuốc kháng retrovirus có nguy cơ cao bị ADR nặng lên gan. Viêm gan B dễ bị trở lại nặng hơn ở người mắc bệnh viêm gan B mạn tính ngừng dùng lamivudin. Phải theo dõi chặt chức năng gan ở những người này. Trước khi dùng lamivudin để điều trị viêm gan B phải chắc chắn bệnh nhân không đồng thời có HIV vì dùng lamivudin liều thấp để điều trị viêm gan sẽ dẫn đến các chủng HIV kháng lamivudin. Phải giảm liều ở bệnh nhân bị suy thận. Phải theo dõi chặt chẽ khi dùng thuốc, nhất là lamivudin kết hợp với zidovudin cho trẻ em có tiền sử viêm tuỵ hoặc có nguy cơ bị viêm tuỵ. Phải ngừng thuốc ngay khi dấu hiệu lâm sàng hoặc kết quả xét nghiệm gợi ý viêm tuỵ. Phải chỉ dẫn cho người thân hoặc người trông nom trẻ em nhiễm HIV về những dấu hiệu và triệu chứng của viêm tuỵ. Báo cho người bệnh biết là lamivudin không chữa khỏi nhiễm HIV, họ vẫn tiếp tục mang virus HIV, kể cả nhiễm khuẩn cơ hội. Người bệnh vẫn phải được theo dõi và uống thuốc liên tục. Nói rõ cho người bệnh biết là lamivudin không làm giảm nguy cơ lây truyền HIV và họ phải dùng bao cao su để bảo vệ bạn tình.

Thời kỳ mang thai Có thể dùng lamivudin cho người mang thai, đặc biệt khi có cơ may bảo vệ khỏi lây nhiễm sang thai nhi. Trường hợp dùng lamivudin kết hợp uống (viên lamivudin và zidovudin), tránh dùng cho người mang thai. Thời kỳ cho con bú Mặc dù không biết lamivudin có bài tiết trong sữa người hay không, có khả năng xảy ra những tác dụng không mong muốn do lamivudin ở trẻ nhỏ bú sữa. Cũng có nguy cơ cao lây nhiễm HIV do bú sữa. Chỉ dẫn cho người mẹ bị nhiễm HIV không nên cho con bú.

Người lái xe hay vận hành máy móc cần thận trọng khi sử dụng thuốc vì thuốc có thể gây nhức đầu, khó chịu, mệt mỏi, chóng mặt.

Thường gặp, ADR >1/100 Thần kinh trung ương: Chóng mặt, trầm cảm sốt, rét run. Da: Nổi mẩn. Tiêu hoá: Chán ăn, tăng lipase, đau quặn bụng, khó tiêu, tăng amylase, cảm giác bỏng rát dạ dày. Huyết học: Giảm tiểu cầu, có hemoglobin trong huyết tương. Thần kinh cơ và xương: Tăng creatine phosphokinase, đau khớp. Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100 Thần kinh - cơ: Dị cảm, nhược cơ, tan cơ vân, bệnh thần kinh ngoại biên, co giật, hành vi bất thường. Huyết học: Thiếu máu, thiểu sản hồng cầu, sưng hạch bạch huyết. Toàn thân: Phản vệ, hội chứng phục hồi miễn dịch, rối loạn phân bố mỡ, tích mỡ. Gan - lách: Gan to, tăng bilirubin huyết viêm gan virus B nặng thêm, lách to. Chuyển hoá: Tăng triglycerid huyết, tăng cholesterol huyết, kháng insulin, tăng glucose huyết, tăng lactat huyết. Da: Ngứa, rụng tóc, nổi ban. Khác: Viêm miệng, thở rít, hoại tử xương. Hướng dẫn cách xử trí ADR Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Nồng độ zidovudin trong huyết tương tăng lên đáng kể (khoảng 39%) khi dùng kết hợp với lamivudin. Trimethoprim/sulfamethoxazole làm tăng sinh khả dụng của lamivudin (44%) thể hiện qua trị số đo diện tích dưới đường cong nồng độ - thời gian (AUC), và làm giảm độ thanh thải qua thận (30%). Mặc dù AUC không bị ảnh hưởng nhiều, sự hấp thu lamivudin bị chậm lại và nồng độ đỉnh huyết tương thấp hơn 40% khi cho người bệnh uống thuốc lúc no so với khi uống thuốc lúc đói.

Lamivudin là 1 thuốc tổng hợp kháng retrovirus, thuộc nhóm dideoxynucleosid ức chế enzym phiên mã ngược của virus. Để có tác dụng lamivudin phải được enzym tế bào phosphoryl hoá và biến đổi thành một chất chuyển hoá có hoạt tính, chất chuyển hoá 5 - triphosphat. Chất chuyển hoá này có cấu trúc tương tự deoxycytidin triphosphat là cơ chất tự nhiên cho enzym phiên mã ngược. Thuốc có hoạt tính cạnh tranh với deoxycytidin triphosphat tự nhiên để hợp nhất vào DNA của virus bởi enzym phiên mã ngược, gây kết thúc sớm tổng hợp DNA của virus. Lamivudin có độc tính rất thấp đối với tế bào. Lamivudin có hoạt tính kìm virus HIV typ 1 và 2 (HIV-1, HIV-2) và cũng có tác dụng ức chế virus viêm gan B ở người bệnh mạn tính. Tuy được dung nạp tốt, nhưng không được dùng lamivudin đơn độc vì dễ sinh kháng thuốc. Sự kháng này do đột biến về enzym phiên mã ngược, làm giảm tính nhạy cảm hơn 100 lần và làm mất tác dụng kháng virus trên người bệnh. Liệu pháp phối hợp lamivudin và zidovudin ở người bệnh chưa được điều trị trước đây, làm giảm khoảng 10 lần mật độ virus trong huyết tương, tác dụng kéo dài hơn 1 năm, mặc dù có sự đột biến của enzym phiên mã ngược.

Triệu chứng Có rất ít thông tin về quá liều, mặc dù khi quá liều, không thấy có dấu hiệu lâm sàng hoặc triệu chứng, mặt khác xét nghiệm máu vẫn bình thường. Điều trị Không có thuốc giải độc. Không biết rõ lamivudin có bị loại trừ bằng thẩm tách màng bụng hoặc thẩm tách máu hay không.

Để nơi mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30⁰C.