Thuốc kháng virus Tenofovir STADA 300mg hộp 30 viên

Tenofovir disoproxil fumarat 300 mg
Tá dược vừa đủ 1 viên (Lactose monohydrat, microcrystallin cellulose, tinh bột ngô, crocarmellose nati magnesi stearat opedry xanh)

- Tenofovir disoproxil fumarat được dùng kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác (nhưng không nên sử dụng riêng lẻ) trong điều trị nhiễm HIV-týp 1 (HIV-1) ở người lớn.
- Tenofovir disoproxil fumarat được dùng kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác trong phòng ngừa nhiễm HIV sau khi đã tiếp xúc với bệnh (do nghề nghiệp hay không do nghề nghiệp) ở những cá thể có nguy cơ lây nhiễm virus.
- Tenofovir disonroxil fumarat cũng được dùng trong điều trị viêm gan siêu vi B mạn tính ở người lớn. Cũng như adefovir, tenofovir cũng có hoạt tính chống lại virus HBV đột biến để kháng với lamivudin

Tenofovir STADA 300mg mà được dùng bằng đường uống một lần mỗi ngày, không bị ảnh hưởng bởi bữa ăn.
Người lớn
- Điều trị viêm HIV: 1 viên x 1 lần/ngày, kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác.
- Dự phòng nhiễm HIV sau tiếp xúc do nguyên nhân nghề nghiệp: 1 viên x 1 lần/ngày kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác (thường kết hợp với lamivudin hay emtricitabin). Dự phòng nên bắt đầu càng sớm càng tốt sau khi tiếp xúc do nguyên nhân nghề nghiệp (tốt nhất là trong vòng vài giờ hơn là vài ngày) và tiếp tục trong 4 tuần tiếp theo nếu dung nạp.
- Dự phòng nhiễm HIV không do nguyên nhân nghề nghiệp: 1 viên x 1 lần/ngày kết hợp với ít nhất 2 thuốc kháng retrovirus khác. Dự phòng nên bắt đầu càng sớm càng tốt sau khi tiếp xúc không do nguyên nhân nghề nghiệp (tốt nhất là trong vòng 72 giờ) và tiếp xúc trong 28 ngày.
- Điều trị viêm gan siêu vi B mạn tính: Liều khuyến cáo là 1 viên x 1 lần/ngày trong 48 tuần.
Bệnh nhân suy thận
Nên thay đổi liều tenofovir disoproxil fumarat bằng cách điều chỉnh khoảng cách thời gian dùng thuốc ở bệnh nhân suy thận dựa trên độ thanh thải creatinin (CrCI) của bệnh nhân:
+ CrCl 50 ml/phút hoặc lớn hơn: Dùng liều thông thường 1 lầningày.
+ CrCl 30 đến 49 ml/phút: Dùng cách nhau mỗi 48 giờ.
+ CrCl 10 đến 29 m/phút: Dùng cách nhau mỗi 72 đến 96 giờ
+ Bệnh nhân thẩm phân máu: Dùng một liều cách nhau mỗi 7 ngày hoặc sau khi thẩm phân 12 giờ.
- Do tính an toàn và hiệu quả của những liều dùng trên chưa được đánh giá nghiên cứu lâm sàng, nên theo dõi chặt chế sự đáp ứng lâm sàng của trị liệu và chức năng thận.
Bệnh nhân suy gan
Đối với bệnh nhân suy giảm chức năng gan không cần thiết phải điều chỉnh liều.

Bệnh nhân mẫn cảm với tenofovir disoproxil fumarat hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

- Khi dùng tenofovir (cũng như các chất ức chế sao chép ngược (đơn độc hoặc phối hợp)) đã có ghi nhận bệnh nhân nhiễm acid lactic, gan to nghiêm trọng và nhiễm mỡ (có thể tử vong).
- Tăng sinh mô mỡ: Sự tái phân bố hay tích tụ mỡ trong cơ thể, bao gồm béo vùng bụng, phì đại mặt trước-sau cổ ("gủ trâu”), tàn phá thần kinh ngoại vi, mặt, phì đại tuyến vú, xuất hiện hội chứng Cushing đã được báo cáo khi dùng các thuốc kháng retrovirus.
- Tác dụng trên xương: Khi dùng đồng thời tenofovir với lamivudin và efavirenz ở bệnh nhân nhiễm HIV cho thấy có sự giảm mật độ khoáng của xương sống thắt lưng, tăng nồng độ của 4 yếu tố sinh hoá trong chuyển hoá xương, tăng nồng độ hormon tuyến cận giáp trong huyết thanh.
- Cần theo dõi xương chặt chẽ ở những bệnh nhân nhiễm HIV có tiền sử gầy xương do bệnh lý, hoặc có nguy cơ thiếu xương cao. Mặc dù chưa có nghiên cứu về hiệu quả của việc bổ sung calci và vitamin D, nhưng việc bổ sung có thể có ích cho những bệnh nhân này. Khi có những bất thường về xương cần hỏi ý kiến của thầy thuốc.
- Chưa xác định được hoạt tính làm sáng của tenofovir disoproxil fumarat chống lại virus viêm gan B (HBV) ở người. Chưa biết việc điều trị ở bệnh nhân nhiễm đồng thời HIV-1 và HBV có dẫn đến tiến triển đề kháng của HBV đối với tenofovir disoproxil fumarat và các thuốc khác hay không.
- Hội chứng hoạt hóa miễn dịch. Ở bệnh nhân nhiễm HIV bị suy giảm miễn dịch nặng ở thời điểm bắt đầu điều trị phối hợp các thuốc kháng retrovirus (CART), có thể phát sinh phản ứng viêm không có biểu hiện triệu chứng bệnh hoặc bệnh lý nhiễm trùng cơ hội và gây các bệnh cảnh làm sàng nghiêm trọng hoặc làm trầm trọng các triệu chứng Điểm hình, các phản ứng này được thấy trong vòng vài tuần hay vài tháng đầu khi bắt đầu điều trị phối hợp các thuốc kháng retrovirus. Ví dụ như viêm võng mạc do cytomegalovirus, nhiễm mycobacterium toàn thân và/hoặc cục bộ và viêm phổi da Pneumocystis canni. Bất kỳ triệu chứng viêm nhiễm nào cũng nên được đánh giá và nên bắt đầu điều trị khi cần thiết

Phụ nữ có thai
Chứa có thông tin làm sáng về việc sử dụng tenofovl disoproxll fumarat trong thời kỳ mang thai. Chỉ nên dùng tanofovir disoproxil fumarat khi lợi ích cao hơn nguy cơ đối với bào thai.
Tuy nhiên, do chưa biết nguy cơ tiềm ẩn đối với sự phát triển của bào thai, việc sử dụng tenofovir disoproxil fumarat ở những phụ nữ độ luổi sinh sản cần kèm theo các biện pháp tránh thai hiệu quả.
Phụ nữ cho con bú
Chưa biết tenofovir disoproxil fumarat có được bài tiết vào sữa mẹ hay không. Khuyến cáo phụ nữ đang điều trị với tenofovir disoproxil fumarat không nên cho con bú. Theo nguyên tắc chung, khuyến cáo phụ nữ nhiễm HIV không được cho con bú để tránh lây truyền HIV cho trẻ.

Chưa có nghiên cứu cho thấy tác dụng của thuốc ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, bệnh nhân cần được thông báo về khả năng gây chống mặt khi điều trị bằng tenofovir disoproxil fumarat

- Tác dụng thường gặp nhất khi sử dụng tenolovir disoproxil fumarat là các tác dụng nha trên đường tiêu hóa, đặc biệt tiêu chảy, nôn và buồn nôn, đau bụng, đầy hơi, khó tiêu, chán ăn
- Nồng độ amylase huyết thanh có thể tăng cao và viêm tụy
- Giảm phosphat huyết cũng thường xảy ra.
- Phát ban cũng có thể gập
- Một số tác dụng phụ thường gặp khác bao gồm bệnh thần kinh ngoại vi, đau đầu, chóng mặt, mất ngủ, trầm cảm, suy nhược, ra mồ hôi và đau cơ
- Tăng men gan, lăng nồng độ triglycerid máu, tăng đường huyết và giảm bạch cầu trung tinh
- Suy thận, suy thận cấp và các tác dụng trên ống lượn gần, bao gồm hội chứng Fanconi.
- Nhiễm acid lactic, thường kết hợp với chứng gan to nghiêm trọng và nhiễm mở thưởng gặp khi điều trị với các thước ức chế men sao chép ngược nucleosid

- Các thuốc chịu ảnh hưởng hoặc chuyển hóa bởi men thuộc vì lạp thể ở gan: Tương tác được động của tenofovir với các thuốc ức chế hoặc chất nền của các men vi lập thể ở gan chưa rõ. Tenofovir và tiền chất của nó không phải là chất nền của CYP450, không ức chế các CYP đồng phân 344, 2D6, 2C9, hoặc 2E1 nhưng ức chế nhẹ trên 1A.
- Các thuốc chịu ảnh hưởng hoặc thải trừ qua thận Tenofovir tương tác với các thuốc làm giảm chức năng thận hoặc cạnh tranh với tenofovir bài tiết chủ động qua ống thận (ví dụ: acyclovir, cidofovir, ganciclovir, valacyclovir, valganciclovir), làm tăng nồng độ tenofovir huyết tương hoặc các thuốc dùng chung.
- Thuốc ức chế protease HIV. Tương tác cộng hợp hay đồng vận giữa tenofovir và các chất ức chế protease HIV như: amprenavir, alazanavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir, sequinavir.
- Thuốc ức chế men sao chép ngược không nucleosid: Tương tác cộng hợp hay đồng vận giữa tenofovir và các thuốc ức chế men sao chép ngược không nucleond như delavirdin, efavirenz, nevirapin.
- Thuốc ức chế men sao chép ngược nucleosid: Tương tác cộng hợp hay đồng vận giữa tenofovir và các thuốc ức chế men sao chép ngược nucleosid như abacavir, didanesin, emtricitabin, lamivudin, stavudin, zalcitabin, zidovudin.
- Adefovir: Không nên dùng chung
- Didanosin: Tenofovir làm tăng nồng độ didanosin trong huyết tương, vì vậy không nên kết hợp hai thuốc này.
- Các thuốc tránh thai đường uống Tương tác dược động không rõ với các thuốc tránh thai đường uống chứa ethinyl estradiol và norgestinat

- Tenofovir disoproxil fumarat có cấu trúc một nucleosid phosphonat diester vòng xoắn tương tự adenosin monophosphat và có cấu trúc phân tử gần với adefovir dipivoxil. Tenofovir disoproxil fumarat cần phải trải qua sự thuỷ phân diester ban đầu để chuyển thành tenofovir và tiếp theo là sự phosphoryl hoá nhờ các men trong tế bào tạo thành tenofovir diphosphat Tenofovir diphosphat ức chế hoạt tính của men sao chép ngược HIV-1 bằng cách cạnh tranh với chất nên tự nhiên daoxyadenosin-5 triphosphat và sau khi sát nhập vào DNA, kết thúc chuỗi DNA. Bên cạnh đó, tenofovir disoproxil fumarat cũng ức chế DNA polymerase của virus viêm gan B (HBV), một anzym cần thiết cho virus sao chép trong tế bào gan.
- Tonolovir diphophat là chất ức chế yếu men a và B DNA polymerase của động vật có vú và men Y DNA polymerase ở ty thế

- Triệu chứng khi dùng liều cao chưa có ghi nhận.
- Nếu quá liều xảy ra, bệnh nhân cần được theo dõi dấu hiệu ngộ độc, cần thiết nên sử dụng các biện pháp điều trị nâng đỡ cơ bản
- Tenofovir được loại trừ hiệu quả bằng thẩm phần máu với hệ số tách khoảng 54%. Với liều đơn 300 mg, có khoảng 10% liều dùng tenofovir được loại trừ trong một kỳ thẩm phần máu kéo dài 4 giờ.

Trong bao bì kín, nơi khô. Nhiệt độ không quá 30°C.