Thông tin sản phẩm
1. Thành phần của Perglim 3mg
Glimepiride: 3mg
2. Công dụng của Perglim 3mg
PERGLIM 3 được chỉ định cho bệnh nhân tiểu đường không lệ thuộc insulin (tiểu đường typ 2) khi nồng độ đường trong máu không thể được kiểm soát bằng cách ăn kiêng, tập thể dục và giảm cân.
Sử dụng kết hợp với chế độ ăn uống và tập thể dục mà không thay thế hoàn toàn các việc tập luyện trên.
Sử dụng kết hợp với chế độ ăn uống và tập thể dục mà không thay thế hoàn toàn các việc tập luyện trên.
3. Liều lượng và cách dùng của Perglim 3mg
Cách dùng
Dùng đường uống.
Liều dùng
Liều khởi đầu 1mg/lần/ngày, đường uống. Việc xác định liều nên được tăng dần từng bước: 1mg - 2mg - 3mg - 4mg - 6mg cách khoảng 1-2 tuần. Thông thường sử dụng một liều duy nhất trong ngày là đủ, nên sử dụng ngay trước bữa ăn sáng đầy đủ hoặc trước bữa ăn chính đầu tiên trong ngày. Thông thường, liều duy trì là 1 - 4 mg/lần/ngày.
Liều tối đa là 6mg/ngày.
Trẻ em: Không khuyến cáo sử dụng.
Chống chỉ định ở bệnh nhân suy gan nặng hoặc suy thận nặng.
Dùng đường uống.
Liều dùng
Liều khởi đầu 1mg/lần/ngày, đường uống. Việc xác định liều nên được tăng dần từng bước: 1mg - 2mg - 3mg - 4mg - 6mg cách khoảng 1-2 tuần. Thông thường sử dụng một liều duy nhất trong ngày là đủ, nên sử dụng ngay trước bữa ăn sáng đầy đủ hoặc trước bữa ăn chính đầu tiên trong ngày. Thông thường, liều duy trì là 1 - 4 mg/lần/ngày.
Liều tối đa là 6mg/ngày.
Trẻ em: Không khuyến cáo sử dụng.
Chống chỉ định ở bệnh nhân suy gan nặng hoặc suy thận nặng.
4. Chống chỉ định khi dùng Perglim 3mg
Chống chỉ định glimepirid ở những bệnh nhân sau:
Mẫn cảm với glimepirid, các sulphonylurea khác hoặc các sulfonamid hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc.
Đái tháo đường phụ thuộc insulin (tiểu đường typ 1).
Hôn mê do đái tháo đường.
Nhiễm keto acid.
Suy gan nặng hoặc suy thận nặng. Trường hợp này nên chuyển sang insulin.
Mẫn cảm với glimepirid, các sulphonylurea khác hoặc các sulfonamid hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc.
Đái tháo đường phụ thuộc insulin (tiểu đường typ 1).
Hôn mê do đái tháo đường.
Nhiễm keto acid.
Suy gan nặng hoặc suy thận nặng. Trường hợp này nên chuyển sang insulin.
5. Thận trọng khi dùng Perglim 3mg
Glimepirid phải được uống ngay trước bữa ăn hoặc trong khi ăn.
Khi ăn không điều độ hoặc bỏ bữa ăn, việc điều trị với glimepirid có thể dẫn tới hạ đường huyết. Các triệu chứng có thể xảy ra khi hạ đường huyết bao gồm: Đau đầu, đói cồn cào, buồn nôn, nôn, mệt mỏi, buồn ngủ, rối loạn giấc ngủ, bứt rứt, kích động, giảm tập trung, giảm linh hoạt, giảm phản ứng, lú lẫn, rối loạn lời nói, rối loạn thị giác, mất ngôn ngữ, run, liệt nhẹ, rối loạn cảm giác, chóng mặt, hết hơi sức, mất tự chủ, mê sảng, co giật, ngủ gà và mất tri giác đi đến hôn mê, thở nông và nhịp tim chậm.
Ngoài ra có thể có các triệu chứng điều hòa đối giao cảm như toát mồ hôi, da ẩm lạnh, lo lắng, nhịp tim nhanh, huyết áp tăng, hồi hộp, đau thắt ngực, và loạn nhịp tim.
Bệnh cảnh lâm sàng của một cơn hạ đường huyết nặng có thể giống như một cơn đột quỵ.
Các triệu chứng hạ đường huyết gần như luôn luôn kiểm soát được bằng cách ăn ngay đường. Đường hóa học không có tác dụng điều trị hạ đường huyết.
Theo ghi nhận từ các sulfonylurea khác, hạ đường huyết có thể tái phát mặc dù đã ngăn ngừa thành công khi khởi đầu điều trị.
Khi hạ đường huyết nặng hoặc kéo dài, chỉ có thể kiểm soát tạm thời bằng cách sử dựng đường, bệnh nhân cần được điều trị y tế ngay lập tức và đôi khi phải nhập viện.
Các yếu tố đưa đến nguy cơ hạ đường huyết:
Bệnh nhân không hợp tác tốt.
Thiếu dinh dưỡng, ăn uống thất thường.
Mất cân bằng giữa hoạt động thể lực và lượng carbohydrat ăn vào.
Thay đổi chế độ ăn.
Uống rượu, nhất là khi kèm với việc bỏ các bữa ăn.
Suy chức năng thận.
Rối loạn trầm trọng chức năng gan.
Quá liều glimepirid
Rối loạn mất bù của hệ nội tiết ảnh hưởng đến biến dưỡng carbohydrat hay phản ứng điều chỉnh ngược của hạ đường huyết (thí dụ trong một số rối loạn chức năng tuyến giáp và trong suy tuyến yên trước hay vỏ thượng thận).
Dùng chung với một số thuốc khác.
Điều trị không có chỉ định.
Thuốc này chứa lactose. Bệnh nhân có vấn đề về di truyền hiếm gặp không dung nạp được galactose, thiếu enzym lactase hoặc khó hấp thu glucose-galactose không được dùng thuốc này.
Khi ăn không điều độ hoặc bỏ bữa ăn, việc điều trị với glimepirid có thể dẫn tới hạ đường huyết. Các triệu chứng có thể xảy ra khi hạ đường huyết bao gồm: Đau đầu, đói cồn cào, buồn nôn, nôn, mệt mỏi, buồn ngủ, rối loạn giấc ngủ, bứt rứt, kích động, giảm tập trung, giảm linh hoạt, giảm phản ứng, lú lẫn, rối loạn lời nói, rối loạn thị giác, mất ngôn ngữ, run, liệt nhẹ, rối loạn cảm giác, chóng mặt, hết hơi sức, mất tự chủ, mê sảng, co giật, ngủ gà và mất tri giác đi đến hôn mê, thở nông và nhịp tim chậm.
Ngoài ra có thể có các triệu chứng điều hòa đối giao cảm như toát mồ hôi, da ẩm lạnh, lo lắng, nhịp tim nhanh, huyết áp tăng, hồi hộp, đau thắt ngực, và loạn nhịp tim.
Bệnh cảnh lâm sàng của một cơn hạ đường huyết nặng có thể giống như một cơn đột quỵ.
Các triệu chứng hạ đường huyết gần như luôn luôn kiểm soát được bằng cách ăn ngay đường. Đường hóa học không có tác dụng điều trị hạ đường huyết.
Theo ghi nhận từ các sulfonylurea khác, hạ đường huyết có thể tái phát mặc dù đã ngăn ngừa thành công khi khởi đầu điều trị.
Khi hạ đường huyết nặng hoặc kéo dài, chỉ có thể kiểm soát tạm thời bằng cách sử dựng đường, bệnh nhân cần được điều trị y tế ngay lập tức và đôi khi phải nhập viện.
Các yếu tố đưa đến nguy cơ hạ đường huyết:
Bệnh nhân không hợp tác tốt.
Thiếu dinh dưỡng, ăn uống thất thường.
Mất cân bằng giữa hoạt động thể lực và lượng carbohydrat ăn vào.
Thay đổi chế độ ăn.
Uống rượu, nhất là khi kèm với việc bỏ các bữa ăn.
Suy chức năng thận.
Rối loạn trầm trọng chức năng gan.
Quá liều glimepirid
Rối loạn mất bù của hệ nội tiết ảnh hưởng đến biến dưỡng carbohydrat hay phản ứng điều chỉnh ngược của hạ đường huyết (thí dụ trong một số rối loạn chức năng tuyến giáp và trong suy tuyến yên trước hay vỏ thượng thận).
Dùng chung với một số thuốc khác.
Điều trị không có chỉ định.
Thuốc này chứa lactose. Bệnh nhân có vấn đề về di truyền hiếm gặp không dung nạp được galactose, thiếu enzym lactase hoặc khó hấp thu glucose-galactose không được dùng thuốc này.
6. Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú
Phụ nữ có thai
Các nghiên cứu trên súc vật cho thấy thuốc có độc tính trên phôi, gây độc cho thai và gây quái thai. Vì vậy chống chỉ định dùng glimepirid cho người mang thai. Người đang dùng glimepirid mà có thai phải báo ngay cho thầy thuốc để chuyển sang dùng insulin và phải điều chỉnh liều insulin để giữ glucose huyết ở mức bình thường.
Phụ nữ cho con bú
Glimepirid vào được sữa mẹ. Vì vậy chống chỉ định dùng glimepirid cho phụ nữ cho con bú và phải dùng insulin để thay thế. Nếu bắt buộc phải dùng glimepirid thì phải ngừng cho con bú.
Các nghiên cứu trên súc vật cho thấy thuốc có độc tính trên phôi, gây độc cho thai và gây quái thai. Vì vậy chống chỉ định dùng glimepirid cho người mang thai. Người đang dùng glimepirid mà có thai phải báo ngay cho thầy thuốc để chuyển sang dùng insulin và phải điều chỉnh liều insulin để giữ glucose huyết ở mức bình thường.
Phụ nữ cho con bú
Glimepirid vào được sữa mẹ. Vì vậy chống chỉ định dùng glimepirid cho phụ nữ cho con bú và phải dùng insulin để thay thế. Nếu bắt buộc phải dùng glimepirid thì phải ngừng cho con bú.
7. Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc vì thuốc có thể gây giảm sự linh hoạt và phản ứng của bệnh nhân trong các cơn tăng hoặc hạ đường huyết, nhất là khi khởi đầu hay thay đổi trị liệu hoặc khi không dùng glimepirid đều đặn.
8. Tác dụng không mong muốn
Các tác dụng phụ của thuốc được liệt kê dưới đây theo phân loại hệ thống cơ quan của cơ thể và tần suất gặp. Tần suất được xác định như sau: rất thường gặp (> 1/10), thường gặp (≥1/100 và <1/10), ít gặp (≥1/1000 và <1/100), hiếm gặp (≥ 1/10000 và < 1/1000), rất hiếm gặp (<1/10000), không biết (chưa xác định được).
Rối loạn hệ máu và bạch huyết
Hiếm gặp: Giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu hạt, mất bạch cầu hạt, giảm hồng cầu, thiếu máu tan huyết và giảm toàn thể huyết cầu. Thông thường các tác dụng phụ này sẽ biến mất khi ngưng dùng thuốc.
Không biết: Giảm tiểu cầu nặng với số lượng ít hơn 10000/ul và ban xuất huyết giảm tiểu cầu.
Rối loạn hệ miễn dịch
Rất hiếm gặp: Viêm mạch máu dị ứng, phản ứng dị ứng nhẹ có thể tiến triển nặng với khó thở, tụt huyết áp và đôi khi dẫn đến sốc.
Không biết: Có thể xảy ra dị ứng chéo với các sulfonylurea, sulfonamid hoặc các chất liên quan.
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng
Hiếm gặp: Hạ đường huyết.
Rối loạn về mắt
Không biết: Rối loạn thị giác tạm thời có thể xảy ra đặc biệt khi bắt đầu điều trị, do sự thay đổi nồng độ đường huyết.
Rối loạn tiêu hóa
Rất hiếm gặp: Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, chướng bụng, khó chịu và đau bụng, các triệu chứng này hiếm khi phải dừng điều trị.
Rối loạn gan-mật
Không biết: Tăng enzyme gan.
Rất hiếm gặp: Bất thường chức năng gan (ví dụ như vàng da và ứ mật), suy gan và viêm gan.
Rối loạn da và các cấu trúc dưới da
Không biết: Các phản ứng dị ứng da như ngứa, phát ban, mày đay và nhạy cảm với ánh sáng.
Các xét nghiệm
Rất hiếm gặp: Giảm natri huyết.
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Rối loạn hệ máu và bạch huyết
Hiếm gặp: Giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu hạt, mất bạch cầu hạt, giảm hồng cầu, thiếu máu tan huyết và giảm toàn thể huyết cầu. Thông thường các tác dụng phụ này sẽ biến mất khi ngưng dùng thuốc.
Không biết: Giảm tiểu cầu nặng với số lượng ít hơn 10000/ul và ban xuất huyết giảm tiểu cầu.
Rối loạn hệ miễn dịch
Rất hiếm gặp: Viêm mạch máu dị ứng, phản ứng dị ứng nhẹ có thể tiến triển nặng với khó thở, tụt huyết áp và đôi khi dẫn đến sốc.
Không biết: Có thể xảy ra dị ứng chéo với các sulfonylurea, sulfonamid hoặc các chất liên quan.
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng
Hiếm gặp: Hạ đường huyết.
Rối loạn về mắt
Không biết: Rối loạn thị giác tạm thời có thể xảy ra đặc biệt khi bắt đầu điều trị, do sự thay đổi nồng độ đường huyết.
Rối loạn tiêu hóa
Rất hiếm gặp: Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, chướng bụng, khó chịu và đau bụng, các triệu chứng này hiếm khi phải dừng điều trị.
Rối loạn gan-mật
Không biết: Tăng enzyme gan.
Rất hiếm gặp: Bất thường chức năng gan (ví dụ như vàng da và ứ mật), suy gan và viêm gan.
Rối loạn da và các cấu trúc dưới da
Không biết: Các phản ứng dị ứng da như ngứa, phát ban, mày đay và nhạy cảm với ánh sáng.
Các xét nghiệm
Rất hiếm gặp: Giảm natri huyết.
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
9. Tương tác với các thuốc khác
Nếu glimepirid được chỉ định đồng thời với các thuốc khác, việc tăng hay giảm không mong đợi hiệu quả hạ đường huyết của glimepirid có thể xảy ra. Do đó, các thuốc khác chỉ nên được sử dụng khi được kê đơn bởi bác sĩ.
Glimepirid bị chuyển hóa qua cytochrom P450 2C9 (CYP2C9) và bị ảnh hưởng khi dùng đồng thời với các chất ức chế hay cảm ứng CYP2C9.
Các thuốc sau làm tăng tác dụng hạ đường huyết của glimepirid, do đó có thể gây hạ đường huyết:
Phenylbutazon, azapropazon và oxyfenbutazon.
Insulin và các thuốc trị đái tháo đường dạng uống như metformin.
Salicylat và p-amino-salicylic acid.
Các steroid đồng hóa và hormon sinh dục nam.
Chloramphenicol, các sulfonamid tác dụng kéo dài, tetracyclin, kháng sinh nhóm quinolan và clarithromycin.
Thuốc chống đông dẫn xuất coumarin.
Fenfluramin.
Disopyramid.
Fibrat.
Thuốc ức chế men chuyển.
Fluoxetin, các thuốc ức chế MAO.
Allopurinol, probenecid, sulfinpyrazon.
Sympatholytic.
Cyclophosphamid, trophosphamid và iphosphamid.
Miconazol, fluconazol.
Pentoxifylin (liều cao dạng tiêm).
Tritoqualin.
Các thuốc sau làm giảm tác dụng hạ đường huyết của glimepirid, do đó có thể gây tăng đường huyết:
Estrogen và progesteron.
Thuốc lợi tiểu thiazid.
Nội tiết tố tuyến giáp, glucocorticoid.
Dẫn xuất phenothiazin, chlorpromazin.
Adrenalin và các thuốc tác dụng giống thần kinh giao cảm.
Acid nicotinic (liều cao) và dẫn xuất.
Thuốc nhuận tràng (điều trị dài hạn).
Phenytoin, diazoxid.
Glucagon, barbiturat và rifampicin.
Acetazolamid.
Các thuốc đối kháng thụ thể H2, clonidin và reserpin có thể làm tăng hay giảm tác dụng hạ đường huyết của glimepirid.
Dưới ảnh hưởng của các thuốc ức chế giao cảm như các thuốc chẹn beta, clodidin, guathidin và reserpin, các dấu hiệu điều chỉnh ngược của hệ giao cảm đối với hạ đường huyết có thể giảm hoặc biến mất.
Uống rượu có thể làm tăng hoặc giảm tác dụng hạ đường huyết của glimepirid.
Glimepirid có thể làm tăng hoặc giảm tác dụng của các dẫn xuất của coumarin.
Colesevelam gắn kết với glimepirid và làm giảm hấp thu glimepirid ở đường tiêu hóa.
Không ghi nhận tương tác nào khi uống glimepirid ít nhất 4 giờ trước khi dùng colesevelam.
Do đó, glimepirid nên được chỉ định ít nhất 4 giờ trước khi dùng colesevelam.
Glimepirid bị chuyển hóa qua cytochrom P450 2C9 (CYP2C9) và bị ảnh hưởng khi dùng đồng thời với các chất ức chế hay cảm ứng CYP2C9.
Các thuốc sau làm tăng tác dụng hạ đường huyết của glimepirid, do đó có thể gây hạ đường huyết:
Phenylbutazon, azapropazon và oxyfenbutazon.
Insulin và các thuốc trị đái tháo đường dạng uống như metformin.
Salicylat và p-amino-salicylic acid.
Các steroid đồng hóa và hormon sinh dục nam.
Chloramphenicol, các sulfonamid tác dụng kéo dài, tetracyclin, kháng sinh nhóm quinolan và clarithromycin.
Thuốc chống đông dẫn xuất coumarin.
Fenfluramin.
Disopyramid.
Fibrat.
Thuốc ức chế men chuyển.
Fluoxetin, các thuốc ức chế MAO.
Allopurinol, probenecid, sulfinpyrazon.
Sympatholytic.
Cyclophosphamid, trophosphamid và iphosphamid.
Miconazol, fluconazol.
Pentoxifylin (liều cao dạng tiêm).
Tritoqualin.
Các thuốc sau làm giảm tác dụng hạ đường huyết của glimepirid, do đó có thể gây tăng đường huyết:
Estrogen và progesteron.
Thuốc lợi tiểu thiazid.
Nội tiết tố tuyến giáp, glucocorticoid.
Dẫn xuất phenothiazin, chlorpromazin.
Adrenalin và các thuốc tác dụng giống thần kinh giao cảm.
Acid nicotinic (liều cao) và dẫn xuất.
Thuốc nhuận tràng (điều trị dài hạn).
Phenytoin, diazoxid.
Glucagon, barbiturat và rifampicin.
Acetazolamid.
Các thuốc đối kháng thụ thể H2, clonidin và reserpin có thể làm tăng hay giảm tác dụng hạ đường huyết của glimepirid.
Dưới ảnh hưởng của các thuốc ức chế giao cảm như các thuốc chẹn beta, clodidin, guathidin và reserpin, các dấu hiệu điều chỉnh ngược của hệ giao cảm đối với hạ đường huyết có thể giảm hoặc biến mất.
Uống rượu có thể làm tăng hoặc giảm tác dụng hạ đường huyết của glimepirid.
Glimepirid có thể làm tăng hoặc giảm tác dụng của các dẫn xuất của coumarin.
Colesevelam gắn kết với glimepirid và làm giảm hấp thu glimepirid ở đường tiêu hóa.
Không ghi nhận tương tác nào khi uống glimepirid ít nhất 4 giờ trước khi dùng colesevelam.
Do đó, glimepirid nên được chỉ định ít nhất 4 giờ trước khi dùng colesevelam.
10. Dược lý
Dược lực học
Cơ chế tác dụng chính của glimepirid là kích thích phóng thích Insulin từ những tế bào chức năng của tuyến tụy. Thêm vào đó, những tác dụng bên ngoài tuyến tuy cũng góp phần quan trọng tạo nên tác dụng hạ đường huyết của glimepirid.
Sử dụng glimepirid có thể làm tăng tính nhạy cảm của các mô ngoại biên đối với insulin.
Tuy nhiên, cũng như với các sulphonylurea khác, cơ chế tạo nên tác dụng hạ đường huyết khi sử dụng glimepirid lâu dài chưa được biết rõ. Tác động hạ đường huyết nhẹ xuất hiện khi sử dụng liều uống 0,5 -0,6 mg ở người khỏe mạnh. Thời gian đạt tác động tối đa là khoảng 2-3 giờ. Tác động hạ đường huyết duy trì trong vòng 24 giờ trên tất cả các nhóm điều trị.
Tác dụng trên sự phóng thích insulin:
Các sulfonylurea điều hòa sự bài tiết insulin bằng cách đóng các kênh kali phụ thuộc ATP ở các màng tế bào beta. Việc đóng kênh kali sẽ gây khử cực màng, làm mở kênh calci khiến ion calci tăng gia nhập vào trong tế bào. Sự tăng nồng độ calci nội bào sẽ kích thích giải phóng insulin ra khỏi tế bào.
Tác dụng ngoài tuyến tụy:
Các tác dụng ngoài tuyến tụy như cải thiện sự nhạy cảm các mô ở ngoại biên đối với insulin và làm giảm sự thu nạp insulin ở gan.
Việc thu hồi glucose trong máu bởi các tế bào cơ và các tế bào mỡ được thực hiện qua trung gian của các protein chuyên chở của màng tế bào. Hiện tượng này là một yếu tố làm giới hạn tốc độ sử dụng glucose.
Glimepirid làm tăng rất nhanh số lượng các chất chuyên chở chủ động trong màng tế bào cơ và tế bào mỡ, như thế điều này cũng làm kích thích việc thu hồi glucose.
Glimepirid làm tăng hoạt động, của phospholipase C chuyên biệt của glucosylphosphatidylinositol, sự tăng này có thể kết hợp với việc tạo mỡ và glycogen do tác động của thuốc trong các tế bào mỡ và cơ đã được cách ly.
Glymepirid ức chế việc tạo glucose ở gan bằng cách làm tăng nồng độ trong tế bào của fructose 2,6-diphosphat, chất này tiếp tục ức chế sự tân tạo glucose.
Dược động học
Sau khi uống, glimepirid được hấp thu 100% qua đường tiêu hóa. Sự hấp thu đạt mức đáng kể sau 1 giờ và đạt nồng độ đỉnh sau 2 đến 3 giờ.
Khi sử dụng glimepirid trong bữa ăn, thời gian đạt nồng độ đỉnh tăng nhẹ và AUC giảm nhẹ. Khi dùng đường tiêm tĩnh mạch ở người bình thường, thể tích phân phối đạt 8,8L. Độ thanh thải tổng cộng là 47,8 ml/phút. Tỷ lệ gắn kết với protein hơn 99,5 %. Khi dùng bằng đường uống hoặc tiêm tĩnh mạch, glimepirid được chuyển hóa hoàn toàn bởi quá trình oxy hóa. Khi sử dụng glimepirid đánh dấu phóng xạ bằng đường uống, khoảng 60% lượng đánh dấu được tìm thấy trong nước tiểu sau 7 ngày. Khoảng 40% được tìm thấy trong phân. Không tìm thấy dạng ban đầu trong cả nước tiểu và phân.
Cơ chế tác dụng chính của glimepirid là kích thích phóng thích Insulin từ những tế bào chức năng của tuyến tụy. Thêm vào đó, những tác dụng bên ngoài tuyến tuy cũng góp phần quan trọng tạo nên tác dụng hạ đường huyết của glimepirid.
Sử dụng glimepirid có thể làm tăng tính nhạy cảm của các mô ngoại biên đối với insulin.
Tuy nhiên, cũng như với các sulphonylurea khác, cơ chế tạo nên tác dụng hạ đường huyết khi sử dụng glimepirid lâu dài chưa được biết rõ. Tác động hạ đường huyết nhẹ xuất hiện khi sử dụng liều uống 0,5 -0,6 mg ở người khỏe mạnh. Thời gian đạt tác động tối đa là khoảng 2-3 giờ. Tác động hạ đường huyết duy trì trong vòng 24 giờ trên tất cả các nhóm điều trị.
Tác dụng trên sự phóng thích insulin:
Các sulfonylurea điều hòa sự bài tiết insulin bằng cách đóng các kênh kali phụ thuộc ATP ở các màng tế bào beta. Việc đóng kênh kali sẽ gây khử cực màng, làm mở kênh calci khiến ion calci tăng gia nhập vào trong tế bào. Sự tăng nồng độ calci nội bào sẽ kích thích giải phóng insulin ra khỏi tế bào.
Tác dụng ngoài tuyến tụy:
Các tác dụng ngoài tuyến tụy như cải thiện sự nhạy cảm các mô ở ngoại biên đối với insulin và làm giảm sự thu nạp insulin ở gan.
Việc thu hồi glucose trong máu bởi các tế bào cơ và các tế bào mỡ được thực hiện qua trung gian của các protein chuyên chở của màng tế bào. Hiện tượng này là một yếu tố làm giới hạn tốc độ sử dụng glucose.
Glimepirid làm tăng rất nhanh số lượng các chất chuyên chở chủ động trong màng tế bào cơ và tế bào mỡ, như thế điều này cũng làm kích thích việc thu hồi glucose.
Glimepirid làm tăng hoạt động, của phospholipase C chuyên biệt của glucosylphosphatidylinositol, sự tăng này có thể kết hợp với việc tạo mỡ và glycogen do tác động của thuốc trong các tế bào mỡ và cơ đã được cách ly.
Glymepirid ức chế việc tạo glucose ở gan bằng cách làm tăng nồng độ trong tế bào của fructose 2,6-diphosphat, chất này tiếp tục ức chế sự tân tạo glucose.
Dược động học
Sau khi uống, glimepirid được hấp thu 100% qua đường tiêu hóa. Sự hấp thu đạt mức đáng kể sau 1 giờ và đạt nồng độ đỉnh sau 2 đến 3 giờ.
Khi sử dụng glimepirid trong bữa ăn, thời gian đạt nồng độ đỉnh tăng nhẹ và AUC giảm nhẹ. Khi dùng đường tiêm tĩnh mạch ở người bình thường, thể tích phân phối đạt 8,8L. Độ thanh thải tổng cộng là 47,8 ml/phút. Tỷ lệ gắn kết với protein hơn 99,5 %. Khi dùng bằng đường uống hoặc tiêm tĩnh mạch, glimepirid được chuyển hóa hoàn toàn bởi quá trình oxy hóa. Khi sử dụng glimepirid đánh dấu phóng xạ bằng đường uống, khoảng 60% lượng đánh dấu được tìm thấy trong nước tiểu sau 7 ngày. Khoảng 40% được tìm thấy trong phân. Không tìm thấy dạng ban đầu trong cả nước tiểu và phân.
11. Quá liều và xử trí quá liều
Quá liều có thể gây ra tình trạng hạ đường huyết. Các triệu chứng nhẹ không bất tỉnh có thể điều trị bằng glucose uống. Các phản ứng hạ đường huyết nặng như hôn mê, động kinh cần biện pháp cấp cứu y tế.
Hạ đường huyết hôn mê có thể điều trị bằng cách truyền tĩnh mạch nhanh dung dịch glucose (50%). Tiếp theo là dung dịch glucose loãng (10%) để duy trì nồng độ glucose ở mức 100mg/dl. Nên theo dõi kỹ trong vòng 24 đến 48 giờ vì tình trạng hạ đường huyết có thể lặp lại.
Hạ đường huyết hôn mê có thể điều trị bằng cách truyền tĩnh mạch nhanh dung dịch glucose (50%). Tiếp theo là dung dịch glucose loãng (10%) để duy trì nồng độ glucose ở mức 100mg/dl. Nên theo dõi kỹ trong vòng 24 đến 48 giờ vì tình trạng hạ đường huyết có thể lặp lại.
12. Bảo quản
Bảo quản nơi thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.
