Thuốc phòng viêm màng não, nhiễm khuẩn hô hấp Doropycin Spiramycin 750.000IU Hộp 20 gói

- Spiramycin Base 750000IU
- Tá dược: đường trắng, Povidon, bột mùi dâu, Aerosil.

- Điều trị dự phòng viêm màng não do Meningococcus, khi có chống chỉ định với rifampicin.
- Dự phòng chứng nhiễm Toxoplasma bẩm sinh trong thời kỳ mang thai.
- Dự phòng tái phát thấp khớp cấp ở người bệnh dị ứng với penicillin.
- Spiramycin điều trị những trường hợp nhiễm khuẩn ở đường hô hấp, da và sinh dục do các vi khuẩn nhạy cảm (trong trường hợp không dùng được beta lactam).

Cách dùng: Sử dụng bằng đường uống.
- Liều lượng và hoạt lực của spiramycin được biểu thị bằng đơn vị quốc tế (đvqt) hoặc mg. 1 mg spiramycin tương đương với khoảng 3.000 đvqt. Spiramycin dùng đường uống, thức ăn trong dạ dày làm giảm sinh khả dụng của spiramycin, nên cần cho uống thuốc trước bữa ăn ít nhất 2 giờ hoặc sau bữa ăn 3 giờ và phải theo hết đợt điều trị.
Liều lượng:
- Người lớn: 6.000.000 IU – 9.000.000 IU (8 -12 gói), chia 2-3 lần/ngày. Liều có thể lên tới 15.000.000 lU/ngày (20 gói/ngày), chia làm nhiều lẩn, đối với nhiễm khuẩn nặng.
- Trẻ em: 150.000 lU/kg thể trọng/24 giờ, chia làm 3 lần.
- Dự phòng viêm màng não do não mô cẩu:
- Người lớn:3.000.000 IU (4gói)/12 giờ, trong 5 ngày.
- Trẻ em: 75.000 IU/kg/12 giờ, trong 5 ngày.
- Dự phòng nhiễm Toxoplasma bẩm sinh trong thời kỳ mang thai:
- Nếu nhiễm Toxoplasma trong khi mang thai, sự lây nhiễm qua nhau thai có thể dân tới bệnh nguy hiểm cho bào thai. Phải hỏi ý kiến chuyên gia về cách xử trí. Spiramycin có thể làm giảm nguy cơ lây truyền từ mẹ sang con. Khi có bằng chứng nhiễm ở nhau thai hoặc bào thai, dùng pyrimethamin với sulfadiazin và acid folinic ở giai đoạn sau ba tháng đẩu của thai kỳ.
- Trẻ sơ sinh không có dấu hiệu nhiễm nhưng sinh ra từ người mẹ đã nhiêm Toxoplasma spiramycin được cho trẻ dùng trong khi chờ kết quà xét nghiệm. Nếu trẻ được xác định là nhiễm Toxoplasma cho dùng pyrimethamin với sulfadiazin trong 12 tháng kết hợp với acid folinic.

Người có tiền sử quá mẫn với spiramycin hoặc với các kháng sinh khác nhóm macrolid hay bất kỳ thành phẩn nào của thuốc.

- Thận trọng khi dùng spiramycin cho người có rối loạn chức năng gan, vì thuốc có thể gây độc với gan.
- Thận trọng cho người bị bệnh tim, loạn nhịp (bao gồm cả người có khuynh hướng kéo dài khoảng QT). Khi bắt đẩu điều trị nếu thấy phát hống ban toàn thân có sốt, phải ngừng thuốc vì nghi bị bệnh mụn mủ ngoại ban cấp. Trường hợp này phải chống chỉ định dùng lại spiramycin.
- Bệnh nhân không dung nạp fructose di truyền, kém hấp thu glucose-galactose hay thiếu hụt enzym sucrase-isomaltase không nên sử dụng thuốc này.

- Thời kỳ mang thai: Spiramycin đi qua nhau thai, nhưng nồng độ thuốc trong máu thai nhi thấp hơn trong máu người mẹ. Mặc dù không có các bằng chứng về ngộ độc thai và quái thai, do chưa có các nghiên cứu thỏa đáng và được kiểm tra chặt chẽ về dùng spiramycin cho người mang thai hoặc khi sinh đẻ, nên không dùng spiramycin cho người mang thai, trừ khi không còn liệu pháp nào thay thế và phải theo dõi thật cẩn thận.
- Thời kỳ cho con bú: Spiramycin bài tiết qua sữa mẹ với nồng độ cao. Thuốc cần dùng thận trọng cho phụ nữ cho con bú. Nên ngừng cho con bú khi đang dùng thuốc.

Thuốc có thể gây chóng mặt, đau đầu. Vì vậy, nên sử dụng thận trọng cho người lái xe, vận hành máy móc, làm việc trên cao và các trường hợp khác.

Trong quá trình sử dụng Doropycin 750.000IU thì có thể sẽ gặp 1 số phản ứng phụ không mong muốn như sau:
Bảng tóm tắt các phản ứng không mong muốn:
Các cơ quan Tần suất (*) Các phản ứng không mong muốn
- Tiêu hóa Thường gặp Buôn nôn, nôn, tiêu chảy, khó tiêu.
- Ít gặp Viêm kết tràng cấp.
- Thần kinh Thường gặp Chóng mặt, đau đầu, dị cảm thoáng qua.
- Toàn thân Ít gặp Mệt mỏi, chảy máu cam, đổ mổ hôi, cảm giác đè ép ngực.
- Hiếm gặp Phản ứng phản vệ, bội nhiễm do dùng dài ngày thuốc uống spiramycin.
- Da Ít gặp Ban da, ngoại ban, mày đay.
- Hiếm gặp Phù Quincke, sốc phản vệ.
- Rất hiếm gặp Hội chứng ngoại ban mụn mũ toàn thân cấp tính.
- Tim Hiếm gặp Kéo dài khoảng QT.
- Gan Rất hiếm gộp Xét nghiệm chức năng gan bất thường.
- Không rõ Tăng men gan, viêm gan ứ mật.
- Máu Rất hiếm gặp Thiếu máu tan huyết.
- (*)Tần suất tác dụng không mong muốn được định nghĩa như sau: Rất thường gặp (ADR > 1/10), thường gặp (1/100 < ADR < 1/10), ít gặp (1/1000 < ADR < 1/100), hiếm gặp (1/10000 < ADR < 1/1000), rất hiếm gặp (ADR < 1/10000), không rõ (không được ước tính từ dữ liệu có sẵn).

- Dùng spiramycin đóng thời với thuốc uống ngừa thai sẽ làm mất tác dụng phòng ngừa thụ thai.
- Spiramycin làm giảm nổng độ của levodopa trong máu nếu dùng đồng thời.
- Spiramycin ít hoặc không ânh hưởng đến hệ enzym cytochrom P450 ở gan; vì vậy so với erythromycin, spiramycin ít có tương tác hơn với các thuốc được chuyển hóa bởi hệ enzym này.
- Một báo cáo xoắn đỉnh ở bệnh nhân có hội chứng QT kéo dài bẩm sinh khi điều trị với spiramycin và mequitazin. Vì vậy, cẩn thận trọng khi sử dụng các thuốc này.

Nhóm dược lý: Kháng sinh nhóm macrolid.
- Mã ATC: J01 FA02 Nồng độ ngưỡng phân biệt các chủng nhạy cảm từ các chủng nhạy cảm trung gian và sau đó là từ các chủng đề kháng: S < 1 mg/l và R > 4 mg/l. Tỷ lệ để kháng có thể khác nhau về mặt địa lý và thời gian ở một số loài. Do đó thông tin về tỷ lệ để kháng ở địa phương là cẩn thiết, đặc biệt là khi điều trị các bệnh nhiễm khuẩn nghiêm trọng. Những dữ liệu này chỉ cung cấp một định hướng về khả năng nhạy cảm của một chủng vi khuẩn với kháng sinh này.
Các chủng nhạy cảm:
- Vi khuẩn Gram dương hiếu khí: Bacillus cereus, Corynebacterium diphtheriae, Enterococci (50 – 70 %), Rhodococcus equi, Staphylococcus meti-S, Staphylococcus meti-R, Streptococcus B, nhóm vi khuẩn khác (trừ Streptococcus), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyrogenes.
- Vi khuẩn Gram âm hiếu khí: Bordetella pertussis, Branhamella catarrhalis, Campylobacter, Legionella, Moraxella.
- Vi khuẩn kỵ khí: Actinomyces, Bacteroides, Eubacterium, Mobiluncus, Peptostreptococcus, Porphyromonas, Prevotella, Propionibacteríum acnes.
- Vi khuẩn khác: Borrelia burgdorferi, Chlamydia, Coxiella, Leptospira, Mycoplasma pneumoniae, Treponema pallidum.
Các chủng nhạy cảm vừa(nhạycảmtrunggian/nvítro):
- Vi khuẩn Gram âm hiếu khí: Neisseriagonorrhoeae.
- Vi khuẩn kỵ khí: Clostridium perfringens.
- Vi khuẩn khác: Ureaplasmaurealyticum.
Các chủng kháng thuốc:
- Vi khuẩn Gram dương hiếu khí: Corynebacteriumjeikeium, Nocardia asteroides.
- Vi khuẩn Gram âm hiếu khí: Acinetobacter, Enterobacteriaceae, Haemophilus, Pseudomonas.
- Vi khuẩn kỵ khí: Fusobacterium.
- Vi khuẩn khác:Mycoplasmahominis.
- Spiramycin có hoạt tính in vitro và in vivo trên Toxoplasma gondii.
- Tỉ lệ để kháng với methicillin là khoảng 30 – 50 % ở tất cả các chủng Staphylococci và xảy ra chủ yếu ở bệnh viện.
Đặc tính dược động học
- Hấp thu: Spiramycin hấp thu không hoàn toàn từ đường tiêu hóa và bị giảm khi dùng cùng thức ăn. Liều uống được hấp thu khoảng 20 – 50 %. Thức ăn làm giảm khoảng 70 % nóng độ tối đa của thuốc trong huyết thanh và làm cho thời gian đạt đính chậm 2 giờ so với uống lúc đói.
- Phân bố: Sau khi uống 6 M.l.u spiramycin, nóng độ đĩnh huyết tương là 3,3 microgam/ml sau 1,5 – 3 giờ. Thuốc gán vào protein huyết tương dao động từ 10 – 28 %.Thời gian bán thải khoảng 5-8 giờ. Nếu cách 8 giờ cho 1 liều 1,5 M.l.U, trạng thái ổn định đạt được vào cuối ngày thứ hai. Nồng độ đinh (CpeJ: 3 microgam/ml; (nổng độ đáy): Khoảng 0,5 microgam/ml. Thuốc phân bố rộng rãi vào các mô (phổi: 20 – 60 microgam/g; amiđan: 20 – 80 microgam/g; viêm xoang: 75 – 110 microgam/g; xương: 5-100 microgam/g).Thuốc đạt nồng độ cao trong phổi, amiđan, phế quản và các xoang. Thuốc không qua hàng rào máu – não, nhưng qua nhau thai và vào sữa mẹ. 10 ngày sau khi ngừng điểu trị còn thấy trong lách, gan và thận khoảng 5-7 microgam/g thuốc còn hoạt tính. Kháng sinh macrolid xâm nhập và tích lũy trong các thực bào (bạch cẩu đa nhân trung tính, bạch cẩu đơn nhân, đại thực bào màng bụng, phổi). Nổng độ trong thực bào cao ở người. Tính chất này giải thích được tác dụng của các macrolid đối với các vi khuẩn nội bào.
- Chuyển hóa: Spiramycin chuyển hóa ở gan thành các chất chuyển hóa có hoạt tính.
- Thải trừ: Phần lớn thải trừ qua mật và khoảng 10 % vào nước tiểu. Spiramycin cũng thải trừ 1 phẩn vào phân.

- Triệu chứng và biểu hiện khỉ sử dụng thuốc quá liều: Chưa biết liếu spiramycin gây độc. Khi dùng liều cao, có thể gây rối loạn tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, tiêu chảy. Có thể gặp khoảng QT kéo dài, hết dần khi ngừng điểu trị (đã gặp ở trẻ sơ sinh dùng liều cao hoặc ở người lớn tiêm tĩnh mạch có nguy cơ kéo dài khoảng QT).
- Cách xử trí quá liếu: Trong trường hợp quá liều, nên làm điện tâm đổ để đo khoảng QT, nhất là khi có kèm theo các nguy cơ khác (giảm kali huyết, khoảng QTC kéo dài bẩm sinh, kết hợp dùng các thuốc kéo dài khoảng QT và/hoặc gây xoắn đinh). Không có thuốc giải độc. Điểu trị triệu chứng.

Nên bảo quản ở những nơi khô ráo, thoáng mát, nhiệt độ từ dưới 30 độ C và để xa tầm tay của trẻ em.