Thuốc tác dụng trên đường tiêu hóa Pentasa hộp 10 vỉ x 10 viên

1 viên chứa:
Thành phần hoạt chất: Mesalazin 500 mg
Thành phần tá dược: Povidon, ethylcellulose, magiê stearat, bột talc, cellulose vi tinh thể.

Viêm loét đại tràng và bệnh Crohn.

Liều dùng
Viêm loét đại tràng
Điều trị bệnh cấp tính:
Người lớn: Liều dùng cho từng bệnh nhân, tối đa 4 g mesalazin/ngày, chia thành 2-3 lần.
Trẻ em từ 6 tuổi trở lên: liều dùng cho từng bệnh nhân, khởi đầu với liều 30-50 mg/kg/ngày, chia thành 2-3 lần. Liều tối đa: 75 mg/kg/ngày chia thành 2-3 lần. Tổng liều không được vượt quá 4g/ngày (liều tối đa của người lớn).
Điều trị duy trì:
Người lớn: Liều dùng cho từng bệnh nhân. Liều khuyến cáo 2 g mesalazin, 1 ngày 1 lần. Cũng có thể chia thành 2-3 lần.
Trẻ em từ 6 tuổi trở lên: liều dùng cho từng bệnh nhân, khởi đầu với liều 15-30 mg/kg/ngày, chia thành 2-3 lần. Tổng liều không được vượt quá 2g/ngày (liều khuyến cáo của người lớn).
Bệnh Crohn:
Điều trị bệnh cấp tính:
Người lớn: Liều dùng cho từng bệnh nhân, tối đa 4 g mesalazin/ngày, chia thành 2-3 lần.
Trẻ em từ 6 tuổi trở lên: liều dùng cho từng bệnh nhân, khởi đầu với liều 30-50 mg/kg/ngày, chia thành 2-3 lần. Liều tối đa: 75 mg/kg/ngày chia thành 2-3 lần. Tổng liều không được vượt quá 4g/ngày (liều tối đa của người lớn).
Điều trị duy trì:
Người lớn: Liều dùng cho từng bệnh nhân, tối đa 4 g mesalazin, chia thành 2-3 lần.
Trẻ em từ 6 tuổi trở lên: liều dùng cho từng bệnh nhân, khởi đầu với liều 15-30 mg/kg/ngày, chia thành 2-3 lần. Tổng liều không được vượt quá 4 g/ngày (liều khuyến cáo của người lớn).
Cách dùng
Đường dùng: Đường uống
Không được nhai viên nén PENTASA.
Để giúp bạn nuốt trọn viên thuốc, bạn có thể phân tán viên thuốc trong khoảng 50ml nước lạnh. Khuấy và uống ngay lập tửc.
Lưu ý với bệnh nhân trẻ em.
Hiện có ít dữ liệu về hiệu quả trên trẻ em.
Khuyến cáo chung rằng có thể sử dụng một nửa liều của người lớn cho trẻ em có cân nặng dưới 40 kg; và liều bình thường của người lớn cho trẻ em có cân nặng trên 40 kg.
Đối với bệnh nhân suy gan và suy thận (xem phần Chống chi định và cảnh báo và thận trọng đặc biệt khi sử dụng)

Quá mẫn cảm vơi mesalazin, với các thành phần của tá dược, hoặc salicylat.
Suy gan hoặc suy thận nặng.
Hẹp môn vị, tắc ruột.
Trẻ em dưới 2 tuổi.

Hầu hết các bệnh nhân không dung nạp hoặc quá mẫn với sulphasalazin đều có thể dùng PENTASA mà không có nguy cơ gặp những phản ứng tương tự. Tuy nhiên cần thận trọng khi điều trị cho bệnh nhân bị dị ứng vơi sulphasalazin (có nguy cơ dị ứng với salỉcylat), người già. Trong trường hợp xuất hiện phản ứng không dung nạp cấp tính như đau bụng, đau bụng cấp tính, sốt, đau đau nặng va phát ban, nên ngừng dùng thuốc ngay lập tức. Cần thận trọng ở những bệnh nhân bị suy chức năng gan. Cần đánh giá các thông số chưc năng gan như ALT hoặc AST trước và trong khi điều trị, quyết định bởi bác sĩ điều trị.

Thuốc này không được khuyên dùng ở bệnh nhân bị suy thận. Nên thường xuyên theo dõi chức năng thận (ví dụ creatinin huyết thanh), đặc biệt trong lúc khởi đầu điều trị. Tình trạng đường tiết niệu (dip sticks) cần được kiểm tra trước và trong khi điều trị theo quyết định của bác sĩ điếu trị. Nên nghi ngờ độc tính đối với thận do mesalazin ở những bệnh nhân xuất hiện chức nắng thận bất thường trong thời gian điều trị. Khi dùng đồng thời với các thuốc đã biết có độc tính với thận cần thường xuyên kiểm soát chức năng thận.

Bệnh nhân mắc các bệnh về phổi, đặc biệt hen phế quản, cần được theo dõi cẩn thận trong quá trình điều trị; xin xem mục tác dụng không mong muốn.

Hiếm có các báo cáo về mesalazin gây các phản ứng quá mẫn trên tim (viêm màng ngoài tim, viêm cơ màng tim ngoài). Hiếm có các báo cáo nghiêm trọng về rối loạn tạo máu gây ra bởi mesalzin. Nên xét nghiệm máu để đếm huyết cầu trước và trong khi điều trị với sự quyết định của bác sĩ điều trị. Cần theo dõi về huyết học nếu người bệnh có chảy máu không rõ nguyên nhân, có các vết bầm tím, ban xuất huyết, thiếu máu, sốt hoặc viêm họng. Sử dụng đồng thời mesalazin có thể làm tăng nguy cơ rối loạn tạo máu ở các bệnh nhân đang điều trị bang azathioprin, hoặc 6-mercaptopurin hoặc thioguanin được nêu trong phần Tương tác với các thuốc khác và cac dạng tương tác khác. Nên ngừng điều trị nếu có dấu hiệu tăng nhạy cảm, nghi ngờ hoặc bằng chứng về các phản ứng bất lợi mesalazin.

Theo hướng dẫn, khuyến cáo làm các xét nghiệm theo dõi 14 ngày sau khi bắt đầu điều trị, sau đó thêm 2 đến 3 lần xét nghiệm trong khoảng thời gian 4 tuần. Nếu kết quả xét nghiệm bình thường, các xét nghiệm theo dõi nên được thực hiện 3 tháng/lần. Nếu có các triệu chứng tăng thêm, các xét nghiêm này nên được tiến hành ngay lập tức.

PENTASA nên được dùng thận trọng trong khi mang thai và cho con bú và chỉ khi lợi ích mang lại cao hơn nguy cơ có thể xảy ra theo ý kiến của bác sĩ. Nhiều bệnh trạng ẩn (Bệnh viêm ruột / IBD) có thể làm tăng rủi ro cho kết quả thai kỳ.
Phụ nữ có thai
Mesalazin được biết đi qua hàng rào nhau thai và nồng độ trong huyết thương dây rốn thấp hơn nồng độ trong huyết tương của mẹ. Chất chuyển hóa acetyl-mesalazin được nhận thấy có cùng nồng độ trong huyết tương dây rốn với huyết tương người mẹ. Các nghiên cứu ở đông vật không cho thấy một cách trực tiếp hay gián tiếp các tác động có hại đối với phụ nữ mang thai, sự phát triển của thai và phôi thai, sự sinh và phát triển sau sinh. Không có nghiên cứu đầy đủ và được kiểm soát tốt về việc sử dụng PENTASA ở phụ nữ có thai. Dữ liệu giới hạn trên người công bố cho mesalazin cho thấy không có sự gia tăng tỷ lệ dị tật bẩm sinh. Một số dữ liệu cho thấy tỷ lệ sinh non, thai chết lưu, sinh con thiếu cân; tuy nhiên, những rủi ro kết cục thai kỳ này cũng liên quam đến bệnh viêm ruột hoạt động. Các bệnh về máu (giảm toàn thể huyết cầu, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, thiếu máu) đã được báo cáo ở những trẻ sơ sinh của những người mẹ đang được điều trị bằng thuốc PENTASA.
Trong một trường hợp riêng lẻ sau thời gian đã dùng liều cao mesalazin (2-4g, đường uống) trong thời kỳ mang thai, đã có báo cáo về suy thận ở trẻ sơ sinh.
Phụ nữ cho con bú
Mesalazin được tiết vào sữa mẹ. Nồng độ mesalazin trong sữa mẹ thấp hơn trong máu, trong khi chất chuyển hóa acetyl mesalazin dường như có nồng độ tương tự hoặc cao hơn. Kinh nghiệm về sử dụng mesalazin đường uống ở phụ nữ cho con bú còn hạn chế. Các nghiên cứu được kiểm soát khi dùng RENTASA ở phụ nữ đang trong giai đoạn cho con bú chưa được thiết lập. Không thể loại trừ các phản ứng quá mẫn giống tiêu chảy ở trẻ em. Nếu trẻ sơ sinh bị tiêu chảy, nên ngừng cho con bú.
Khả năng sinh sản
Dữ liệu trên động vật cho thấy mesalazin không có ảnh hưởng đến khả năng sinh sản của nam và nữ.

Nhức đầu được báo cáo là một tác dụng phụ khi dùng mesalazin, do đó có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc khi dùng thuốc.

- Các phản ứng phụ thường gặp nhất đã được ghi nhận trong các thử nghiệm lâm sàng là tiêu chảy, buồn nôn, đau bụng, nhức đầu, nôn và nổi ban.
- Thỉnh thoảng có thể có phản ứng quá mẫn cảm và sốt do thuốc.
- Tần suất các tác dụng phụ, dựa trên các thử nghiệm lâm sàng và báo cáo từ sự theo dõi hậu mãi.
Phân loại cơ quan theo MedDRA- Thường gặp (≥ 1/100 đến <1/10) - Hiếm gặp (≥ 1/10.000 đến <1/1.000) - Rất hiếm gặp (<1/10.000)
- Rối loạn máu và hệ bạch huyết: Rất hiếm gặp (<1/10.000) - Thay đổi công thức máu như (thiếu máu, thiếu máu bất sản, mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu trung tính, giảm bạch cầu (bao bồm giảm bạch cầu trung tính), giảm toàn thể huyết cầu, giảm tiểu cầu và tăng bạch cầu ưa eosin (như là một phần của phản ứng dị ứng).
- Rối loạn hệ miễn dịch: Rất hiếm gặp (<1/10.000) - Phản ứng quá mẫn bao gồm phản ứng phản vệ; Phản ứng thuốc với tăng bạch cầu ưa eosin và các triệu chứng toàn thân (DRESS)
- Rối loạn hệ thần kinh: Thường gặp (≥ 1/100 đến <1/10): Nhức đầu - Hiếm gặp (≥ 1/10.000 đến <1/1.000): Chóng mặt - Rất hiếm gặp (<1/10.000): Bệnh thần kinh ngoại biên
- Rối loạn tim: Hiếm gặp (≥ 1/10.000 đến <1/1.000) - Viêm cơ tim* và viêm màng ngoài tim*
- Rối loạn hệ hô hấp, lồng ngực và trung thất: Rất hiếm gặp (<1/10.000) - Các phản ứng dị ứng và xơ hóa phổi (bao gồm khó thở, ho, co thắt phế quản, viêm phế nang dị ứng, tăng bạch cầu ưa eosin ở phổi, bệnh phổi mô kẽ, thâm nhiễm phổi, viêm phổi)
- Rối loạn tiêu hóa: Thường gặp (≥ 1/100 đến <1/10): Tiêu chảy, đau bụng, buồn nôn, nôn, đầy hơi - Hiếm gặp (≥ 1/10.000 đến <1/1.000): Tăng amylase, viêm tụy* cấp - Rất hiếm gặp (<1/10.000): Viêm đại tràng toàn bộ.
- Rối loạn gan-mật: Rất hiếm gặp (<1/10.000) - Tăng men transaminase, tăng thông số ứ mật (ví dụ alkaline phosphatase, gamma-gliitamyltransferase và bilirubin, nhiễm độc gan (bao gồm viêm gan*, viêm gan ứ mật, xơ gan, suy gan)
- Rối loạn da và mô dưới da: Thường gặp (≥ 1/100 đến <1/10): Phát ban (bao gồm nổi mày đay, phát hồng ban) - Hiếm gặp (≥ 1/10.000 đến <1/1.000): Nhạy cảm ánh sáng** - Rất hiếm gặp (<1/10.000) - Rụng tóc (có thể phục hồi) - Viêm da tái phát, dị ứng da, hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson (SJS).
- Rối loạn cơ xương, mô liên kết và xương: Rất hiếm gặp (<1/10.000) - Đau cơ, đau khớp, hội chứng giống lupus ban đỏ (lupus ban đỏ hệ thống)
- Rối loạn thận và đường tiểu: Rất hiếm gặp (<1/10.000) - Suy giảm chức năng thận (bao gồm viêm thận mô kẽ*, hội chứng thận hư, suy thận) đổi màu nước tiểu
- Rối loạn hệ sinh sản: Rất hiếm gặp (<1/10.000) - Giảm tinh trùng (có thể phục hồi)
- Rối loạn toàn thân và các rối loạn tại chỗ dùng thuốc Rất hiếm gặp (<1/10.000) - Sốt do thuốc
(*) chưa rõ cơ chế của viêm cơ tim và viêm màng ngoài tim, viêm tụy, viêm thận và viêm gan do mesalazin, nhưng có thể có nguồn gốc dị ứng.
(**) Nhạy cảm ánh sáng: Các phản ứng nặng hơn được báo cáo ở những bệnh nhân có các bệnh ngoài da như bệnh viêm da dị ứng và chàm dị ứng.
Điều quan trọng cần chú ý là một số rối loạn này cũng có thể là do chính bệnh viêm ruột.
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Phối hợp điều trị PENTASA với azathioprin, hoặc 6-mercaptopurin hoặc thioguanin trong nhiều nghiên cứu đã cho thấy tần suất tác động gây ức chế tủy cao hơn và tương tác dường như có tồn tại. Tuy nhiên, cơ chế đằng sau tương tác này chưa được biết đầy đủ. Khuyến cáo nên theo dõi thương xuyên tế bào bạch cầu và liều thiopurin nên được điều chỉnh một cách hợp lý.
Sử dụng đồng thời với các thuốc có độc tính trên thận khác như NSAID azathioprin có thể làm tăng nguy cơ gây độc thận (xem phần Cảnh báo và thận trọng đặc biệt khi sử dụng)

DƯỢC LỰC HỌC
Nhóm dược lý điều trí: Nhóm kháng viêm đường ruột (A07 EC02)
Cơ chế hoạt động và tác dụng dược lực học: Mesalazin được biết đến là thành phần hoạt tính của sulfasalazin, chất được dùng để điều trị viêm loét đại tràng và bệnh Crohn.
Dựa trên các kết quả lâm sàng, giá trị điều trị cùa mesalazin sau khi dùng đường trực tràng dường như là do tác dụng tại chỗ trên các mô ruột bị viêm hơn là tác dụng toàn thân, ở bệnh nhân bị bệnh viêm ruột có các biểu hiện như tăng sự di cư của bạch cầu, sản sinh cytokin bất thường, tăng sinh chất chuyển hóa acid arachidonic, đặc biệt leukotrien B4 và tăng hình thành các gốc tự do ở mô ruột bị viêm. Mesalazin có tác dụng dược lý in vitro và in vivo ức chế hóa ứng động bạch cầu, giảm sản xuất cytokin và leucotrien, và loại bỏ các gốc tự do. Hiện nay vẫn chưa biết được cơ chế thực hiện vai trò này trong tác dụng lâm sàng của mesalazin.

Quá liều
Có ít kinh nghịệm lâm sàng về quá liều PENTASA gây độc tính trên gan và thận.
Vì PENTASA là một amino salicylat, có thể xuất hiện triệu chứng ngộ độc salicylat chẳng hạn như rối loạn cân bằng acid-base, tăng thông khí phổi, phù phổi, nôn mửa, mất nước và hạ đường huyết. Triệu chứng quá liều của salicylat đã được mô tả kỹ trong y văn.
Các báo cáo ở bệnh nhân dùng liều 8g/ ngày trong vòng 1 tháng và không có bất kỳ tác dụng phụ nào. Kiểm soát quá liều ở bệnh nhân: Không có thuốc giải độc đặc hiệu và cách điều trị là điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Điều trị tại bệnh viện kèm theo dõi chặt chẽ chức năng thận.

Bảo quản dưới 30ºC trong bao bì gốc vì thuốc nhạy với ánh sáng. Không dùng thuốc quá hạn sử dụng đã ghi trên bao bì.