Dược sĩ Quách Thi HậuĐã duyệt nội dung
Dược sĩ Quách Thi Hậu
Đã duyệt nội dung
Thông tin sản phẩm
1. Thành phần của Ursobil 300
Acid Ursodeoxycholic 300mg
Tá dược: Lactose, tinh bột ngô, polyvinylpyrolidon, bột talc, magnesi stearat.
Tá dược: Lactose, tinh bột ngô, polyvinylpyrolidon, bột talc, magnesi stearat.
2. Công dụng của Ursobil 300
- Điều trị xơ gan mật nguyên phát.
- Làm tan sỏi mật đối với sỏi không bị calci hoá, không cản tia X quang, có đường kính nhỏ hơn 20mm, đặc biệt sỏi trong túi mật khi chức năng túi mật còn tốt, sỏi vụn hoặc sỏi tái phát trong ống dẫn mật sau khi đã phẫu thuật hoặc cho những người từ chối hay có chống chỉ định cắt bỏ túi mật hoặc có khuynh hướng gia tăng nguy cơ trong lúc phẫu thuật.
- Làm tan sỏi mật đối với sỏi không bị calci hoá, không cản tia X quang, có đường kính nhỏ hơn 20mm, đặc biệt sỏi trong túi mật khi chức năng túi mật còn tốt, sỏi vụn hoặc sỏi tái phát trong ống dẫn mật sau khi đã phẫu thuật hoặc cho những người từ chối hay có chống chỉ định cắt bỏ túi mật hoặc có khuynh hướng gia tăng nguy cơ trong lúc phẫu thuật.
3. Liều lượng và cách dùng của Ursobil 300
Xơ gan mật nguyên phát
Liều dùng cho người lớn là 13 - 15 mg acid ursodeoxycholic/kg mỗi ngày chia làm 2 - 4 lân. Nên kiểm tra chức năng gan (y-GT, phosphatase kiêm, AST, ALT) và bilirubin mỗi tháng trong 6 tháng kế từ ngày bắt đầu điều trị, và nhắc lại kiểm tra mỗi 6 tháng tiếp theo.
Làm tan sỏi mật
Liều dùng cho người lớn là từ 8 đến 12mg UDCA/ kgthể trọng được chia ra 2 đên 3 lần uống trong ngày. Nên uống sau ăn và lưu ý liều dùng sau cùng trong ngày là sau bữa tối. Thời gian điều trị thường không quá 2 năm, trong quá trình điều trị cần kiểm tra tiến triển sỏi mật qua siêu âm vào tháng thứ 6 và 12 để đánh giá, tiếp tục theo dõi đánh giá tiến triển mỗi 1 - 3 tháng sau đó. Sau khi sỏi tan hoàn toàn vẫn cần phải tiệp tục sử dụng thuốc thêm từ 3 - 4 tháng. Lưu ý sau 12 tháng không thấy sỏi mật tan phần nào, có thể liệu pháp UDCA không mang lại hiệu quả và phải nghĩ đên liệu phá khác.
Liều dùng cho người lớn là 13 - 15 mg acid ursodeoxycholic/kg mỗi ngày chia làm 2 - 4 lân. Nên kiểm tra chức năng gan (y-GT, phosphatase kiêm, AST, ALT) và bilirubin mỗi tháng trong 6 tháng kế từ ngày bắt đầu điều trị, và nhắc lại kiểm tra mỗi 6 tháng tiếp theo.
Làm tan sỏi mật
Liều dùng cho người lớn là từ 8 đến 12mg UDCA/ kgthể trọng được chia ra 2 đên 3 lần uống trong ngày. Nên uống sau ăn và lưu ý liều dùng sau cùng trong ngày là sau bữa tối. Thời gian điều trị thường không quá 2 năm, trong quá trình điều trị cần kiểm tra tiến triển sỏi mật qua siêu âm vào tháng thứ 6 và 12 để đánh giá, tiếp tục theo dõi đánh giá tiến triển mỗi 1 - 3 tháng sau đó. Sau khi sỏi tan hoàn toàn vẫn cần phải tiệp tục sử dụng thuốc thêm từ 3 - 4 tháng. Lưu ý sau 12 tháng không thấy sỏi mật tan phần nào, có thể liệu pháp UDCA không mang lại hiệu quả và phải nghĩ đên liệu phá khác.
4. Chống chỉ định khi dùng Ursobil 300
Quá mẫn với UDCA, các acid mật hay với bắt cứ thành phần nào của thuốc. Không dùng UDCA cho các bệnh nhân bị:
- Viêm túi mật ha6y ống dẫn mật cấp tính
- Tắc ống dẫn mật
- Cơn đau quặn mật thường xuyên
- Soi mật vôi hóa thây trên Xquang
- Suy giảm khả năng co bóp của túi mật
- Phụ nữ có thai hay đang nuôi con bú, hay phụ nữ dự định mang thai.
- Viêm túi mật ha6y ống dẫn mật cấp tính
- Tắc ống dẫn mật
- Cơn đau quặn mật thường xuyên
- Soi mật vôi hóa thây trên Xquang
- Suy giảm khả năng co bóp của túi mật
- Phụ nữ có thai hay đang nuôi con bú, hay phụ nữ dự định mang thai.
5. Thận trọng khi dùng Ursobil 300
Dung Ursobil theo huéng dan cua bac si.
Trong 3 tháng đầu điều trị, phải theo doi cac théng sé chic nang gan AST (SGOT), ALT (SGPT) va y-GT mdi 4 tuan, sau do méi 3 tháng. Ngoài việc cho phép xác định bệnh nhân đang được điều trị xơ gan mật tiên phát có đáp ứng hay không, việc theo dõi này cũng giúp phát hiện sớm tỉnh trạng suy gan, đặc biệt ở bệnh nhân bị xơ gan mật tiên phát đang tiến triển.
Khi dùng nhằm tán sỏi cholesterol:
Đẻ đánh giá tiến triển điều trị và phát hiện kịp thời vôi hóa sôi mật, tùy thuộc vào kích thước sỏi khuyến cáo nên khảo sát túi mật tổng quát (chụp X quang túi mật sau khi uống chất cản quang) ở vị trí đứng và nằm ngửa, 6 — 1Ô tháng sau khi bắt đầu điều trị.
Nếu không thể quan sát túi mật qua X quang, hoặc trong trường hợp sỏi đã vôi hóa, khả năng co bóp của túi mật suy giảm hoặc thường gặp các cơn đau quặn mật thì không nên sử dụng acid ursodeoxycholic.
Khi dùng điều trị xơ gan mật nguyên phát giai đoạn tiễn xa:
Hiếm khi thấy trường hợp xơ gan mắt bu, và thường sẽ phục hồi dẫn sau khi ngừng điều trị.
Nếu bị tiêu chảy, phải giảm liều và trong trường hợp tiêu chảy kéo dài nên ngưng điềutrị.
Kiểm soát thành phần của mật để xác định khả năng phá vỡ sự bão hòa đối với cholesterol là yếu tố tiên lượng quan trọng về kết quả điều trị.
Nếu điều trị tán sỏi dài ngày, phải thực hiện kiểm tra transaminase và phosphatase kiểm ngay trước khi dùng thuốc.
Thông tin quan trọng về một số tá được:
Viên nén URSOBIL 300 mg có chứa lactose: không nên dùng thuốc này cho bệnh nhân có vấn để di truyền hiếm gặp không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase hay chứng kém hap thu glucose-galactose.
Trong 3 tháng đầu điều trị, phải theo doi cac théng sé chic nang gan AST (SGOT), ALT (SGPT) va y-GT mdi 4 tuan, sau do méi 3 tháng. Ngoài việc cho phép xác định bệnh nhân đang được điều trị xơ gan mật tiên phát có đáp ứng hay không, việc theo dõi này cũng giúp phát hiện sớm tỉnh trạng suy gan, đặc biệt ở bệnh nhân bị xơ gan mật tiên phát đang tiến triển.
Khi dùng nhằm tán sỏi cholesterol:
Đẻ đánh giá tiến triển điều trị và phát hiện kịp thời vôi hóa sôi mật, tùy thuộc vào kích thước sỏi khuyến cáo nên khảo sát túi mật tổng quát (chụp X quang túi mật sau khi uống chất cản quang) ở vị trí đứng và nằm ngửa, 6 — 1Ô tháng sau khi bắt đầu điều trị.
Nếu không thể quan sát túi mật qua X quang, hoặc trong trường hợp sỏi đã vôi hóa, khả năng co bóp của túi mật suy giảm hoặc thường gặp các cơn đau quặn mật thì không nên sử dụng acid ursodeoxycholic.
Khi dùng điều trị xơ gan mật nguyên phát giai đoạn tiễn xa:
Hiếm khi thấy trường hợp xơ gan mắt bu, và thường sẽ phục hồi dẫn sau khi ngừng điều trị.
Nếu bị tiêu chảy, phải giảm liều và trong trường hợp tiêu chảy kéo dài nên ngưng điềutrị.
Kiểm soát thành phần của mật để xác định khả năng phá vỡ sự bão hòa đối với cholesterol là yếu tố tiên lượng quan trọng về kết quả điều trị.
Nếu điều trị tán sỏi dài ngày, phải thực hiện kiểm tra transaminase và phosphatase kiểm ngay trước khi dùng thuốc.
Thông tin quan trọng về một số tá được:
Viên nén URSOBIL 300 mg có chứa lactose: không nên dùng thuốc này cho bệnh nhân có vấn để di truyền hiếm gặp không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase hay chứng kém hap thu glucose-galactose.
6. Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú
Chưa đủ dữ liệu về việc sử dụng acid ursodeoxycholic trong trường hợp mang
thai, đặc biệt trong ba tháng đầu của thai kỳ.
Các nghiên cứu trên động vật cho thấy có độc tính sinh sản trong giai đoạn sớm của thai kỳ.
Không dùng acid ursodeoxycholic trong thời kỳ mang thai trừ khi lợi ích rõ rang. Phụ nữ trong độ tuôi sinh đẻ chỉ được đùng thuốc với điều kiện là đang dùng phương pháp ngừa thai đáng tin cậy: thuốc ngừa thai uống estrogen liều thấp hay không nội tiết tố. Tuy nhiên, ở bệnh nhân dùng acid ursodeoxycholic để làm tan sỏi mật, nên sử dụng phương pháp ngừa thai không nội tiết tế vì các thuốc ngừa thai nội tiết tố dạng uống có thể làm tăng nguy cơ sỏi nat. Cân phải loại trừ khả năng có thai trước khi bắt đầu điều trị.
Người ta chưa xác định liệu acid ursodeoxycholic có đi qua sữa không, do đó không nên dùng acid ursodeoxycholic khi nuôi con bú. Nếu việc điều trị thuốc này là cần thiết phải ngưng cho con bú sữa mẹ.
thai, đặc biệt trong ba tháng đầu của thai kỳ.
Các nghiên cứu trên động vật cho thấy có độc tính sinh sản trong giai đoạn sớm của thai kỳ.
Không dùng acid ursodeoxycholic trong thời kỳ mang thai trừ khi lợi ích rõ rang. Phụ nữ trong độ tuôi sinh đẻ chỉ được đùng thuốc với điều kiện là đang dùng phương pháp ngừa thai đáng tin cậy: thuốc ngừa thai uống estrogen liều thấp hay không nội tiết tố. Tuy nhiên, ở bệnh nhân dùng acid ursodeoxycholic để làm tan sỏi mật, nên sử dụng phương pháp ngừa thai không nội tiết tế vì các thuốc ngừa thai nội tiết tố dạng uống có thể làm tăng nguy cơ sỏi nat. Cân phải loại trừ khả năng có thai trước khi bắt đầu điều trị.
Người ta chưa xác định liệu acid ursodeoxycholic có đi qua sữa không, do đó không nên dùng acid ursodeoxycholic khi nuôi con bú. Nếu việc điều trị thuốc này là cần thiết phải ngưng cho con bú sữa mẹ.
7. Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Thuốc không gây ảnh hưởng đên khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc.
8. Tác dụng không mong muốn
Đánh giá tác dụng không mong muốn dựa trên số lần xuất hiện như sau:
Rất phổ biến (>= 1/10); phổ biến (>= 1/100, <1⁄10): không phổ biến (>= 1/1,000, <1/100); hiém (>= 1/10,000, <1/1,000); rất hiếm (<1/10,000); chưa rõ (không thê đánh giá từ những dữ liệu hiện có)
Rối loạn dạ dày - ruột:
- Trong các thử nghiệm lâm sảng, thường gặp phải tiêu chảy hay phân nhão. Hiém gap dau bụng trên bên phải trầm trọng trong điều trị xơ gan mật nguyên phát.
Rối loạn gan mật:
- Trong khi điều trị bằng UDCA hiếm khi gặp phải vôi hóa sói mật. Trong điều trị xơ gan mật nguyên phát giai đoạn muộn, hiếm khi gặp phải trường hợp xơ gan mắt bù, mà thường sẽ hồi phục dần sau khi ngừng điều trị.
Rối loạn da và mô dưới da:
- Rất hiếm gặp mề đay
- Ở liều dùng khuyến cáo, thuốc thường được dung nạp tốt.
- Đôi khi có báo cáo về bắt thường trong thói quen đi đại tiện, nhưng tình trạng này tự khỏi trong quá trình điều trị.
Rất phổ biến (>= 1/10); phổ biến (>= 1/100, <1⁄10): không phổ biến (>= 1/1,000, <1/100); hiém (>= 1/10,000, <1/1,000); rất hiếm (<1/10,000); chưa rõ (không thê đánh giá từ những dữ liệu hiện có)
Rối loạn dạ dày - ruột:
- Trong các thử nghiệm lâm sảng, thường gặp phải tiêu chảy hay phân nhão. Hiém gap dau bụng trên bên phải trầm trọng trong điều trị xơ gan mật nguyên phát.
Rối loạn gan mật:
- Trong khi điều trị bằng UDCA hiếm khi gặp phải vôi hóa sói mật. Trong điều trị xơ gan mật nguyên phát giai đoạn muộn, hiếm khi gặp phải trường hợp xơ gan mắt bù, mà thường sẽ hồi phục dần sau khi ngừng điều trị.
Rối loạn da và mô dưới da:
- Rất hiếm gặp mề đay
- Ở liều dùng khuyến cáo, thuốc thường được dung nạp tốt.
- Đôi khi có báo cáo về bắt thường trong thói quen đi đại tiện, nhưng tình trạng này tự khỏi trong quá trình điều trị.
9. Tương tác với các thuốc khác
- Không nên sử dụng đồng thời acid ursodeoxycholic với cholestyramin, colestipol hay thuốc kháng acid có chứa nhôm hydroxid và/hay smectit (oxid nhôm), vì các chế phẩm này gắn kết với acid ursodeoxycholic trong ruột và do đó ức chế sự hấp thu và hiệu quả của thuốc. Nếu cần dùng chế phẩm có chứa một trong các chất này, phải uống ít nhất 2 giờ trước hay sau khi dùng acid ursodeoxycholic.
- Acid ursodeoxycholic có thẻ làm tăng hấp thu ciclosporin từ ruột. Nếu bệnh nhân đang dùng ciclosporin, phải lưu ý kiểm tra nồng độ thuốc trong máu và điều chỉnh liều,nếu cần thiết.
- Trong một số trường hợp acid ursodexoycholic có thể làm giảm hấp thu ciprofloxacin.
- Acid ursodeoxycholic làm giảm nồng độ đỉnh trong huyết tươ ng (Crux) va diện tích đưới đường cong (AUC) của chất đối kháng calci nitrendipin. Đã có báo cáo về sự tương tác làm giảm tác dụng điều trị của dapson. Các quan sát này cùng với các phát hiện in vitro cho thấy khả năng acid ursodeoxycholic được chuyển hóa nhờ các enzym cytochrom P450 3A.
- Các nội tiết tố estrogen và các thuốc hạ cholesterol máu như clofibrat có thể làm tăng sỏi mật, ngược với tác dụng làm tan sỏi mật của acid ursodeoxycholic. Do đó nên tránh kết hợp với các thuốc làm tăng tiết cholesterol trong mật (estrogen, thuốc ngừa thai nội tiết tố, một số thuốc hạ lipid).
- Acid ursodeoxycholic có thẻ làm tăng hấp thu ciclosporin từ ruột. Nếu bệnh nhân đang dùng ciclosporin, phải lưu ý kiểm tra nồng độ thuốc trong máu và điều chỉnh liều,nếu cần thiết.
- Trong một số trường hợp acid ursodexoycholic có thể làm giảm hấp thu ciprofloxacin.
- Acid ursodeoxycholic làm giảm nồng độ đỉnh trong huyết tươ ng (Crux) va diện tích đưới đường cong (AUC) của chất đối kháng calci nitrendipin. Đã có báo cáo về sự tương tác làm giảm tác dụng điều trị của dapson. Các quan sát này cùng với các phát hiện in vitro cho thấy khả năng acid ursodeoxycholic được chuyển hóa nhờ các enzym cytochrom P450 3A.
- Các nội tiết tố estrogen và các thuốc hạ cholesterol máu như clofibrat có thể làm tăng sỏi mật, ngược với tác dụng làm tan sỏi mật của acid ursodeoxycholic. Do đó nên tránh kết hợp với các thuốc làm tăng tiết cholesterol trong mật (estrogen, thuốc ngừa thai nội tiết tố, một số thuốc hạ lipid).
10. Dược lý
- Acid ursodeoxycholic, dang 7β epime của acid chenodeoxycholic, một acid mật ưa nước có trong tự nhiên, nguồn gốc từ cholesterol, có một ít trong dịch acid mật toàn phần ở người. Uống acid ursodeoxycholic làm tăng tỷ lệ này tùy theo liều dùng để trở thành acid mật chính, thay thế chiếm chỗ lượng acid mật ưa nước nội sinh độc hại có khuynh hướng tích tụ trong bệnh lý gan ứ mật. Ngoài việc thay thế hay chiếm chỗ của các acid mật độc hại, cơ chế tác dụng khác bao gồm bảo vệ các tế bào biểu mô của ống dẫn mật bị tổn thương (tế bào lót của ống dẫn mật) chống lại tác động độc của các acid mật, ức chế Sự tự hủy hoại của tếbào gan, tác động thay đổihay điều hòa chức năng miễn dịch, và kích thích tiết mật từ các tế bào gan và tế bào lót của ống dẫn mật.
- UDCA ở người có thể làm tăng khả năng hòa tan cholesterol của mật, chuyên mật có sỏi thành mật không sỏi.
- Tác dụng này có được thông qua các cơ chế khác nhau: giảm bài tiết cholesterol vào mật bằng cách giảm sự hấp thu cholesterol trong ruột và tổng hợp ở gan; tăng lượng acid mật toàn phần giúp hòa tan cholesterol ở dạng mixen, tạo dạng mesophase tỉnh thể lỏng cho phép hha tan cholesterol khong ở dạng mixen nhiều hơn đạng có mixenở trạng thái cân bằng.
- Do đó điều trị bằng UDCA sẽ làm giảm sự bão hòa của mật đã bão hòa cholesterol và tăng cường muối mật phù hợp với độ hòa tan, giúp cải thiện lưu lượng mật bình thường và làm trống túi mật.
- UDCA ở người có thể làm tăng khả năng hòa tan cholesterol của mật, chuyên mật có sỏi thành mật không sỏi.
- Tác dụng này có được thông qua các cơ chế khác nhau: giảm bài tiết cholesterol vào mật bằng cách giảm sự hấp thu cholesterol trong ruột và tổng hợp ở gan; tăng lượng acid mật toàn phần giúp hòa tan cholesterol ở dạng mixen, tạo dạng mesophase tỉnh thể lỏng cho phép hha tan cholesterol khong ở dạng mixen nhiều hơn đạng có mixenở trạng thái cân bằng.
- Do đó điều trị bằng UDCA sẽ làm giảm sự bão hòa của mật đã bão hòa cholesterol và tăng cường muối mật phù hợp với độ hòa tan, giúp cải thiện lưu lượng mật bình thường và làm trống túi mật.
11. Quá liều và xử trí quá liều
- Có thể bị tiêu chảy khi dùng quá liều. Nhìn chung, các triệu chứng quá liều khác không chắc xảy ra vi su hấp.thu acid ursodeoxycholic giảm khi tăng liều vì vậy liều cao hơn sẽ được bài tiết qua phân.
- Không cần thiết dùng các biện pháp xử trí đặc hiệu, chủ yêu bù nước và cân bằng điện giải trong trường hợp gặp tiêu chảy.
- Chưa có trường hợp nào quá liều trên 4 g/ngày (liều này vẫn được dung nạp tốt). Trong trường hợp vô tình uống liều cao acid ursodeoxycholic, khuyên cáo thực hiện các biện pháp xử trí như trường hợp ngộ độc thông thường và cho dùng cholestyramin ( do có khả năng tạo phức với acid mật).
- Không cần thiết dùng các biện pháp xử trí đặc hiệu, chủ yêu bù nước và cân bằng điện giải trong trường hợp gặp tiêu chảy.
- Chưa có trường hợp nào quá liều trên 4 g/ngày (liều này vẫn được dung nạp tốt). Trong trường hợp vô tình uống liều cao acid ursodeoxycholic, khuyên cáo thực hiện các biện pháp xử trí như trường hợp ngộ độc thông thường và cho dùng cholestyramin ( do có khả năng tạo phức với acid mật).
12. Bảo quản
Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30°C, trong bao bì gộc.
