Thông tin sản phẩm
1. Thành phần của Carvestad 12.5
Mỗi viên nén Carvestad 12.5 có chứa Carvedilol 12.5 mg.
Tá dược vừa đủ 1 viên.
Tá dược vừa đủ 1 viên.
2. Công dụng của Carvestad 12.5
Điều trị:
- Tăng huyết áp.
- Đau thắt ngực ổn định.
- Suy tim sung huyết.
- Rối loạn chức năng thất trái sau nhồi máu cơ tim.
- Tăng huyết áp.
- Đau thắt ngực ổn định.
- Suy tim sung huyết.
- Rối loạn chức năng thất trái sau nhồi máu cơ tim.
3. Liều lượng và cách dùng của Carvestad 12.5
Cách dùng
Thuốc dùng đường uống.
Liều dùng
Liều của carvedilol phải được xem xét cho từng người và nên điều chỉnh liều theo đáp ứng huyết áp và sự dung nạp của mỗi bệnh nhân.
Tăng huyết áp:
Liều khởi đầu là 12,5 mg x 1 lần/ ngày, tăng lên 25 mg x 1 lần/ ngày sau 2 ngày.
Một cách khác, liều khởi đầu 6,25 mg x 2 lần/ ngày, sau 1 - 2 tuần tăng lên tới 12,5 mg x 2 lần/ngày. Nếu cần, liều có thể tăng thêm, cách nhau ít nhất 2 tuần, cho đến tối đa 50 mg x 1 lần/ ngày, hoặc chia làm nhiều liều. Liều 12,5 mg x 1 lần/ ngày có thể thích hợp cho bệnh nhân cao tuổi.
Đau thắt ngực ổn định:
- Người lớn:
Liều khởi đầu khuyến cáo là 12,5 mg x 2 lần/ngày trong 2 ngày. Sau đó, việc điều trị được tiếp tục với liều 25 mg x 2 lần/ngày. Nếu cần thiết, có thể tăng liều từ từ với khoảng cách ít nhất là 2 tuần. Liều tối đa khuyến cáo hàng ngày là 100 mg chia làm 2 lần (50 mg x 2 lần/ngày).
- Người cao tuổi:
Liều khởi đầu khuyến cáo là 12,5 mg x 2 lần/ngày trong 2 ngày. Sau đó, việc điều trị được tiếp tục với liều 25 mg x 2 lần/ngày, đây là liều tối đa khuyến cáo hàng ngày.
Suy tim sung huyết:
Liều khởi đầu 3,125 mg x 2 lần/ ngày, dùng chung với thức ăn để làm giảm nguy cơ hạ huyết áp.
Nếu dung nạp, liều nên được tăng gấp đôi sau 2 tuần (6,25 mg x 2 lần/ ngày) và sau đó tăng từ từ, với khoảng cách không được ít hơn 2 tuần, đến liều tối đa dung nạp được, liều này không được quá 25 mg x 2 lần/ ngày đối với bệnh nhân suy tim nặng hoặc cân nặng dưới 85 kg, hoặc 50 mg x 2 lần/ ngày đối với bệnh nhân bị suy tim nhẹ đến vừa có cân nặng trên 85 kg.
Rối loạn chức năng tâm thất trái sau nhồi máu cơ tim
Liều khởi đầu là 6,25 mg x 2 lần/ ngày, sau 3 - 10 ngày, liều được tăng đến 12,5 mg x 2 lần/ ngày nếu dung nạp và sau đó tăng đến liều mục tiêu 25 mg x 2 lần/ ngày. Liều khởi đầu thấp hơn có thể dùng cho bệnh nhân có triệu chứng.
Hoặc theo hướng dẫn của bác sỹ.
Thuốc dùng đường uống.
Liều dùng
Liều của carvedilol phải được xem xét cho từng người và nên điều chỉnh liều theo đáp ứng huyết áp và sự dung nạp của mỗi bệnh nhân.
Tăng huyết áp:
Liều khởi đầu là 12,5 mg x 1 lần/ ngày, tăng lên 25 mg x 1 lần/ ngày sau 2 ngày.
Một cách khác, liều khởi đầu 6,25 mg x 2 lần/ ngày, sau 1 - 2 tuần tăng lên tới 12,5 mg x 2 lần/ngày. Nếu cần, liều có thể tăng thêm, cách nhau ít nhất 2 tuần, cho đến tối đa 50 mg x 1 lần/ ngày, hoặc chia làm nhiều liều. Liều 12,5 mg x 1 lần/ ngày có thể thích hợp cho bệnh nhân cao tuổi.
Đau thắt ngực ổn định:
- Người lớn:
Liều khởi đầu khuyến cáo là 12,5 mg x 2 lần/ngày trong 2 ngày. Sau đó, việc điều trị được tiếp tục với liều 25 mg x 2 lần/ngày. Nếu cần thiết, có thể tăng liều từ từ với khoảng cách ít nhất là 2 tuần. Liều tối đa khuyến cáo hàng ngày là 100 mg chia làm 2 lần (50 mg x 2 lần/ngày).
- Người cao tuổi:
Liều khởi đầu khuyến cáo là 12,5 mg x 2 lần/ngày trong 2 ngày. Sau đó, việc điều trị được tiếp tục với liều 25 mg x 2 lần/ngày, đây là liều tối đa khuyến cáo hàng ngày.
Suy tim sung huyết:
Liều khởi đầu 3,125 mg x 2 lần/ ngày, dùng chung với thức ăn để làm giảm nguy cơ hạ huyết áp.
Nếu dung nạp, liều nên được tăng gấp đôi sau 2 tuần (6,25 mg x 2 lần/ ngày) và sau đó tăng từ từ, với khoảng cách không được ít hơn 2 tuần, đến liều tối đa dung nạp được, liều này không được quá 25 mg x 2 lần/ ngày đối với bệnh nhân suy tim nặng hoặc cân nặng dưới 85 kg, hoặc 50 mg x 2 lần/ ngày đối với bệnh nhân bị suy tim nhẹ đến vừa có cân nặng trên 85 kg.
Rối loạn chức năng tâm thất trái sau nhồi máu cơ tim
Liều khởi đầu là 6,25 mg x 2 lần/ ngày, sau 3 - 10 ngày, liều được tăng đến 12,5 mg x 2 lần/ ngày nếu dung nạp và sau đó tăng đến liều mục tiêu 25 mg x 2 lần/ ngày. Liều khởi đầu thấp hơn có thể dùng cho bệnh nhân có triệu chứng.
Hoặc theo hướng dẫn của bác sỹ.
4. Chống chỉ định khi dùng Carvestad 12.5
- Suy tim mất bù (NYHA độ III - IV).
- Hen phế quản hoặc bệnh co thắt phế quản (có thể dẫn đến cơn hen).
- Sốc do tim, nhịp tim chậm nặng, blốc nhĩ - thất độ II hoặc III.
- Bệnh gan có triệu chứng, suy giảm chức năng gan.
- Mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc.
- Hen phế quản hoặc bệnh co thắt phế quản (có thể dẫn đến cơn hen).
- Sốc do tim, nhịp tim chậm nặng, blốc nhĩ - thất độ II hoặc III.
- Bệnh gan có triệu chứng, suy giảm chức năng gan.
- Mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc.
5. Thận trọng khi dùng Carvestad 12.5
- Carvestad 6.25 có chứa tá dược lactose. Bệnh nhân mắc các rối loạn di truyền hiếm gặp về dung nạp galactose, thiếu hụt lactase Lapp hoặc rối loạn hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.
- Phải sử dụng thận trọng carvedilol ở người bệnh suy tim sung huyết điều trị với digitalis, thuốc lợi tiểu, hoặc thuốc ức chế men chuyển angiotensin vì dẫn truyền nhĩ thất có thể bị chậm lại.
- Phải sử dụng thận trọng ở người bệnh tiểu đường không hoặc khó kiểm soát, vì thuốc chẹn thụ thể beta có thể che lấp triệu chứng giảm glucose huyết.
- Phải ngừng điều trị khi thấy xuất hiện dấu hiệu tổn thương gan.
- Phải sử dụng thận trọng ở người bệnh mạch máu ngoại biên, người bệnh đang bị gây mê, người có tăng năng tuyến giáp.
- Nếu người bệnh không dung nạp các thuốc chống tăng huyết áp khác, có thể dùng thận trọng liều rất nhỏ carvedilol cho người có bệnh co thắt phế quản.
- Tránh ngừng thuốc đột ngột, phải ngừng thuốc trong thời gian 1 - 2 tuần.
- Phải cân nhắc nguy cơ loạn nhịp tim, nếu dùng carvedilol đồng thời với hít thuốc mê. Phải cân nhắc nguy cơ nếu kết hợp carvedilol với thuốc chống loạn nhịp tim nhóm I.
- Chưa xác định được tính an toàn và hiệu lực của carvedilol ở trẻ em.
- Phải sử dụng thận trọng carvedilol ở người bệnh suy tim sung huyết điều trị với digitalis, thuốc lợi tiểu, hoặc thuốc ức chế men chuyển angiotensin vì dẫn truyền nhĩ thất có thể bị chậm lại.
- Phải sử dụng thận trọng ở người bệnh tiểu đường không hoặc khó kiểm soát, vì thuốc chẹn thụ thể beta có thể che lấp triệu chứng giảm glucose huyết.
- Phải ngừng điều trị khi thấy xuất hiện dấu hiệu tổn thương gan.
- Phải sử dụng thận trọng ở người bệnh mạch máu ngoại biên, người bệnh đang bị gây mê, người có tăng năng tuyến giáp.
- Nếu người bệnh không dung nạp các thuốc chống tăng huyết áp khác, có thể dùng thận trọng liều rất nhỏ carvedilol cho người có bệnh co thắt phế quản.
- Tránh ngừng thuốc đột ngột, phải ngừng thuốc trong thời gian 1 - 2 tuần.
- Phải cân nhắc nguy cơ loạn nhịp tim, nếu dùng carvedilol đồng thời với hít thuốc mê. Phải cân nhắc nguy cơ nếu kết hợp carvedilol với thuốc chống loạn nhịp tim nhóm I.
- Chưa xác định được tính an toàn và hiệu lực của carvedilol ở trẻ em.
6. Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú
Phụ nữ có thai: Carvedilol đã gây tác hại lâm sàng trên bào thai. Chỉ dùng thuốc này trong thời kỳ mang thai nếu lợi ích mong đợi cao hơn nguy cơ có thể xảy ra và như thường lệ, không dùng trong ba tháng cuối của thời kỳ mang thai hoặc gần lúc chuyển dạ.
Tác dụng không mong muốn đối với thai như nhịp tim chậm, hạ huyết áp, ức chế hô hấp, giảm glucose máu và giảm thân nhiệt ở trẻ sơ sinh có thể do mang thai đã dùng carvedilol.
Phụ nữ cho con bú: Thuốc có thể bài tiết vào sữa mẹ. Không có nguy cơ tác dụng không mong muốn ở trẻ bú mẹ.
Tác dụng không mong muốn đối với thai như nhịp tim chậm, hạ huyết áp, ức chế hô hấp, giảm glucose máu và giảm thân nhiệt ở trẻ sơ sinh có thể do mang thai đã dùng carvedilol.
Phụ nữ cho con bú: Thuốc có thể bài tiết vào sữa mẹ. Không có nguy cơ tác dụng không mong muốn ở trẻ bú mẹ.
7. Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Cũng như các thuốc làm thay đổi huyết áp khác, bệnh nhân đang dùng carvedilol cần thận trọng không nên lái xe hoặc vận hành máy móc nếu cảm thấy chóng mặt hoặc có những triệu chứng liên quan. Đặc biệt khi bắt đầu hoặc thay đổi cách điều trị và trong khi dùng đồng thời với rượu.
8. Tác dụng không mong muốn
- Phần lớn các tác dụng không mong muốn có tính chất tạm thời và hết sau một thời gian. Đa số tác dụng này xảy ra khi bắt đầu điều trị. Tác dụng không mong muốn liên quan chủ yếu với cơ chế tác dụng dược lý và với liều. Thường gặp nhất là chóng mặt (khoảng 10%) và nhức đầu (khoảng 5%).
+ Thường gặp, ADR > 1/100
Toàn thân: nhức đầu, đau cơ, mệt mỏi, khó thở.
Tuần hoàn: chóng mặt, hạ huyết áp tư thế.
Tiêu hoá: buồn nôn.
+ Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Tuần hoàn: nhịp tim chậm.
Tiêu hoá: ỉa chảy, đau bụng.
+ Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Máu: tăng tiểu cầu, giảm bạch cầu.
Tuần hoàn: kém điều hoà tuần hoàn ngoại biên, ngất.
Thần kinh trung ương: trầm cảm, rối loạn giấc ngủ, dị cảm.
Tiêu hoá: nôn, táo bón.
Da: mề đay, ngứa, vảy nến.
Gan: tăng transaminase gan.
Mắt: giảm tiết nước mắt, kích ứng.
+ Thường gặp, ADR > 1/100
Toàn thân: nhức đầu, đau cơ, mệt mỏi, khó thở.
Tuần hoàn: chóng mặt, hạ huyết áp tư thế.
Tiêu hoá: buồn nôn.
+ Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Tuần hoàn: nhịp tim chậm.
Tiêu hoá: ỉa chảy, đau bụng.
+ Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Máu: tăng tiểu cầu, giảm bạch cầu.
Tuần hoàn: kém điều hoà tuần hoàn ngoại biên, ngất.
Thần kinh trung ương: trầm cảm, rối loạn giấc ngủ, dị cảm.
Tiêu hoá: nôn, táo bón.
Da: mề đay, ngứa, vảy nến.
Gan: tăng transaminase gan.
Mắt: giảm tiết nước mắt, kích ứng.
9. Tương tác với các thuốc khác
Như các thuốc ức chế beta khác, carvedilol có thể làm tăng tác dụng của những thuốc điều trị cao huyết áp hay có tác dụng ngoại ý là gây tụt huyết áp. Cũng giống như các thuốc ức chế beta khác, nên thận trọng khi sử dụng carvedilol với những thuốc chống loạn nhịp hay các thuốc đối kháng calci như verapamil hay diltiazem. Do đó, không nên tiêm tĩnh mạch các thuốc ức chế kênh calci và các thuốc chống loạn nhịp trong quá trình điều trị với carvedilol. Khi phải ngưng điều trị carvedilol cùng với clonidine, nên ngưng carvedilol trước vài ngày trước khi giảm dần dần liều clonidine. Có thể cần phải thận trọng khi dùng thuốc ở những bệnh nhân dùng các thuốc cảm ứng men oxidase như rifampicin, do nồng độ trong huyết thanh của carvedilol có thể giảm đi, hay các thuốc ức chế men oxidase như cimetidine, do nồng độ trong huyết thanh của carvedilol có thể gia tăng. Khi cùng sử dụng carvedilol và digoxin, nồng độ đáy ở trạng thái ổn định của digoxin có thể tăng khoảng 16% trên bệnh nhân cao huyết áp. Nên tăng cường kiểm soát nồng độ digoxin khi bắt đầu điều trị, điều chỉnh liều hay ngưng dùng carvedilol. Nên cẩn thận khi gây mê vì tác dụng hiệp đồng làm giảm co cơ tim giữa carvedilol và các thuốc gây mê. Carvedilol cũng có thể làm tăng tác dụng của insulin hay các thuốc hạ đường huyết đường uống. Triệu chứng hạ đường huyết có thể bị che lấp hay giảm bớt (đặc biệt là triệu chứng tim nhanh).
10. Dược lý
Carvedilol là thuốc chẹn không chọn lọc thụ thể β-adrenergic nhưng có tác dụng chẹn chọn lọc trên thụ thể α1-adrenergic. Hoạt tính sinh lý chủ yếu của carvedilol là ức chế cạnh tranh sự kích thích các thụ thể β-adrenergic trên cơ tim (thụ thể β1), cơ trơn phế quản và mạch máu (thụ thế β2) và mức độ kém hơn so với những thụ thể α1 trên cơ trơn mạch máu.
Carvedilol không có hoạt tính cường giao cảm nội tại (chủ vận β1) và chỉ có hoạt tính ổn định màng yếu.
Tác động giãn mạch làm giảm sức cản ngoại biên toàn phần thông qua tác dụng chẹn α1-adrenergic và giảm trương lực giao cảm cùa carvedilol đóng vai trò chính trong tác dụng hạ huyết áp của thuốc.
Carvedilol không có hoạt tính cường giao cảm nội tại (chủ vận β1) và chỉ có hoạt tính ổn định màng yếu.
Tác động giãn mạch làm giảm sức cản ngoại biên toàn phần thông qua tác dụng chẹn α1-adrenergic và giảm trương lực giao cảm cùa carvedilol đóng vai trò chính trong tác dụng hạ huyết áp của thuốc.
11. Quá liều và xử trí quá liều
Quá liều có thể gây ra hạ huyết áp nặng, nhịp tim chậm, suy tim, sốc tim và ngưng tim. Các vấn đề về hô hấp, co thắt phế quản, nôn, mất tự chủ và cơn động kinh toàn thể có thể xảy ra.
Bệnh nhân cần được đặt ở tư thế nằm ngửa, theo dõi và điều trị trong những điều kiện chăm sóc đặc biệt. Rửa dạ dày hoặc biện pháp gây nôn dược lý có thể dùng ngay sau khi nuốt phải.
Bệnh nhân cần được đặt ở tư thế nằm ngửa, theo dõi và điều trị trong những điều kiện chăm sóc đặc biệt. Rửa dạ dày hoặc biện pháp gây nôn dược lý có thể dùng ngay sau khi nuốt phải.
12. Bảo quản
Nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30°C.