Thuốc tim mạch Pinclos hộp 30 viên

Mỗi viên nén bao phim có chứa:
Hoạt chất: clopidogrel bisulfat USP tương đương clopidogrel ...................... 75mg
Tá dược : lactose, cellulose vi tinh thé, natri lauryl sulphat, tinh bột, natri glycolat, croscarmellose natri, silic dioxid keo (Aerosil 200), magnesi stearat, HPMC 15 cps, HPMC 5 cps, polyethylen glycol 6000, titan dioxid, tale tinh ché, oxid sắt đỏ, polysorbat 80 (Tween 80), methanol*, methylen clorid*.

- Giảm các biến cố do xơ vữa động mạch (nhổi máu cơ tim, đột quy và tai biến mạch máu não) ở bệnh nhân có tiền sử xơ vữa động mạch biểu hiện bởi đột quy thiếu máu cục bộ (từ 7 ngày đến ít hơn 6 tháng), nhồi máu cơ tim (từ vài ngày đến ít hơn 35 ngày) hoặc bệnh lý động mạch ngoại biên.
- Bệnh nhân bị hội chứng mạch vành cấp tính mà không có ST chênh (đau thắt ngực không ổn định hoặc nhổi máu cơ tim không có sóng Q), dùng kết hợp với acid acetylsalicylic.

Thuốc dùng đường uống. Dùng theo sự chí dẫn của bác sĩ điều trị.
Liều thông thường:
Người lớn
Liều duy nhất 75 mg/ngày, có thể dùng cùng hay không cùng bữa ăn.
Ở bệnh nhân bị hội chứng mạch vành cấp không có đoạn ST chênh (đau thất ngực không ổn định hoặc nhồi máu cơ tim không có sóng Q): nên bắt đầu điểu trị với liều 300mg clopidogrel ở ngày đầu tiên, sau đó tiếp tục với liều 75mg/ngày (kết hợp với acid ae acetylsalicylic 75-325 mg/ngày) ở những ngày tiếp theo.
Người già hoặc bệnh nhân suy thận:
Không cần điều chỉnh liều
Trẻ em và thanh niên:
Chưa có dữ liệu về sự an toàn và hiệu quá của thuốc đối với bệnh nhân dưới I8 tuổi.
Không dùng cho phụ nữ mang thai và nuôi con bú do thuốc chưa được nghiên cứu đầy đủ trên nhóm đối tượng này.

-Quá mẫn với clopidogrel bisulfat hay bất cứ thành phân nào của thuốc.
-Suy gan nặng.
-Đang có chảy máu bệnh lý như loét tiêu hóa hoặc chảy máu trong não.
-Phụ nữ mang thai hoặc nuôi con bú.
-Trẻ dưới 18 tuổi.

-Ở những bệnh nhân bị nhổi máu cơ tim cấp tính, không nên bắt đầu điều trị -với clopidogrel trong vài ngày đầu sau khi bị nhồi máu cơ tim.
- Giống như các thuốc kháng tiểu cầu khác, clopidogrel nên được dùng thận trọng với những bệnh nhân tăng nguy cơ chảy máu do chấn thương, phẫu thuật hoặc các tình trạng bệnh lý khác. Nên ngưng dùng clopidogrel 7 ngày trước khi phẫu thuật để tránh ảnh hưởng kháng tiểu cầu.
- Clopidogrel kéo dài thời gian chẩy máu và nên được dùng thận trọng với những bệnh nhân có sang thương có khả năng chảy máu (nhất là đạ đầy ruột và nội nhãn).
- Người bệnh nên được biết khi dùng clopidogrel kéo dài hơn bình thường phải ngưng dùng khi xuất hiện chẩy máu và nên thông báo những chảy máu bất thường cho bác sĩ. Người bệnh nên thông báo cho bác sĩ và nha sĩ biết là đang dùng clopidogrel trước khi hẹn lịch phẫu thuật và trước khi dùng bất kỳ loại thuốc mới nào.
- Chưa có nhiễu kinh nghiệm dùng clopidogrel ở những bệnh nhân suy gan mức độ vừa, những người có thể có nội tạng bị chảy máu. Thận trọng khi dùng clopidogrel cho những bệnh nhân này.
- Không nên dùng kết hợp clopidogrel với warfarin vì nó có thể làm tăng mức độ chảy máu.
- Vì có khả năng lầm tăng nguy cơ chảy máu, nên thận trọng khi dùng phối hợp clopidogrel với acid acetylsalicylic, thuốc kháng viêm không steroid, heparin, hoặc thuốc tan huyết khối.

- Lúc có thai : Các nghiên cứu quá trình sinh sẩn ở chuột và thổ phát hiện không có dấu hiệu làm suy yếu khả năng sinh sẵn hoặc hy thai do clopidogrel. Tuy nhiên, chưa có các nghiên cứu đẩy đủ và có kiểm soát trên người phụ nữ mang thai. Vì vậy, không dùng clopidogrel trong thời gian mang thai.
- Lúc nuôi con bú : Nghiên cứu đặc hiệu dược động học bằng cách thực biện đánh dấu phóng xạ clopidogrel cho thấy phân tử mẹ hoặc chất chuyển hóa của nó được bài tiết qua sữa. Đối với chuột đang cho con bú, clopidogrel gây nên sự phát triển hơi chậm của chuột con. Do thuốc chưa được nghiên cứu đầy đú trên trẻ bú mẹ, vì vậy không dùng clopidogrel cho phụ nữ nuôi con bú.

Chưa có báo cáo liên quan, tuy nhiên clopidogrel có thể gây tác dụng phụ đau đầu, chóng mặt, mất thăng bằng. Do đó nên thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.

- Chảy máu : ở các bệnh nhân điều trị với clopidogrel hoặc acid acetylsalicylic, tỷ lệ chảy máu chung cho bất kỳ loại chẩy máu nào là 9,3%. Các trường hợp nặng chiếm tỷ lệ là 1,4% đối với clopidogrel và 1,6% đối với acid acetylsalicylic. Ở bệnh nhân dùng clopidogrel, tỷ lệ xảy ra chảy máu dạ dày ruột là 2,0%, và phải vào nằm điểu trị tại bệnh viện là 0,7%. Ở bệnh nhân đùng acid acetylsalicylic tỷ lệ này là 2,7% và 1,1%.
Tỷ lệ các chảy máu khác thì cao hơn ở các bệnh nhân dùng clopidogrel so với acid acetylsalicylic (7,3% so với 6,5%). Tuy nhiên, tỷ lệ các trường hợp trầm trọng thì như nhau đối với cả hai nhóm điều trị (0,6% so với 0,4%). Các trường hợp được báo cáo thường xuyên nhất đối với cẩ hai nhóm điều trị là: ban xuất huyết, vết thâm tím, khối tụ máu và chảy máu cam. Các trường hợp được báo cáo ít thường xuyên hơn là tụ máu, tiểu ra máu và chảy máu ở mắt (chủ yếu là kết mạc).

TỶ lệ xuất huyết nội sọ là 0,4% đối với bệnh nhân đùng clopidogrel và 0,5% đối với bệnh nhân dùng acid acetylsalicylic.
Vài trường hợp tử vong đã được báo cáo (nhất là xuất huyết nội sọ, dạ dày ruột và sau phúc mạc); cũng đã có báo cáo các trường hợp xuất huyết nặng ở các bệnh nhân dùng clopidogrel kết hợp với acid acetylsalicylic, hoặc clopidogrel với acid acetylsalicylic và heparin.
- Huyết học : giảm bạch cầu trung tính trầm trọng (< 0,45 x 10/) đã quan sát được ở 0,04% bệnh nhân dùng clopidogrel và ở 0,02% bệnh nhân dùng acid acetylsalicylic.
Tỷ lệ giảm tiểu cầu nặng ở 0,2% bệnh nhân dùng clopidogrel và ở 0,1% bệnh nhân dùng acid acetylsalicylic; rất hiếm trường hợp số tiểu câu đếm được < 30 x 10^9/l đã được báo cáo.
- Hệ dạ dày ruột : nói chung, tỷ lệ các tai biến ở dạ dày ruột (như đau bụng, chán ăn, viêm da dày và táo bón) đã giảm đáng kể ở bệnh nhân điều trị với clopidogrel so với acid acetylsalicylc (27,1% so với 29,8%). Thêm vào đó, số các tai biến đưa đến việc phải %4 ngưng dùng thuốc sớm cũng giảm ở nhóm bệnh nhân dùng clopidogrel so với acid acetylsalicylic (3,2% so với 4,0%). Tuy nhiên, tỷ lệ các tai biến có hại đưa đến triệu chứng lâm sàng nặng đã không có sự khác biệt về thống kê giữa các nhóm (3,0% và 3,6%). Các tai biến được báo cáo thường xuyên nhất của cả hai nhóm điều trị là: đau bụng, chán ăn, tiêu chảy, và buổn nôn. Các tai biến ít gặp khác là táo bón, đau răng, nôn, đây hơi, và viêm dạ dày.
Các trường hợp tiêu cháy đã được báo cáo với tần số cao hơn đáng kể ở những bệnh nhân dùng clopidogrel so với acid acetylsalicylic (4,5% so với 3,4%). Tỷ lệ mắc tiêu chẩy nặng thì tương tự như nhau ở cả hai nhóm điều trị (0,2% so với 0,1%). Tỷ lệ loét dạ dày hay hành tá tràng là 0,7% khi dùng clopidogrel và 1,2% khi dùng acid acetylsalicylic.
- Rối loạn da hay rối loạn liên quan đến da khác : tỷ lệ chung các rối loạn ở đa và các rối loạn phụ khác ở bệnh nhân dùng clopidogrel thì cao hơn đáng kể (15,8%) so với bệnh nhân dùng acid acetylsalicylic (13,1%). Tỷ lệ mắc các tai biến nặng thì tương tự như nhau ở cả hai nhóm điều trị (0,7% so với 0,5%).
Số bệnh nhân dùng clopidogrel bị ban đồ nhiều hơn so với nhóm dùng acid acetylsalicylic (4,2% so với 3,5%). Có nhiều bệnh nhân bị ngứa sần khi dùng clopidogrel so với khi dùng acid acetylsalicylic (3,3% so với 1,6%).
- Các rối loạn thân kinh trung ương và ngoại biên : tỷ lệ chung các rối loạn thần kinh trung ương và ngoại biên (như đau đầu, chóng mặt, mất thăng bằng và dị cảm) đã giảm đáng kể ở những bệnh nhân dùng clopidogrel so với dùng acid acetylsalcylic (22,3% so với 23,8%).
- Rối loạn gan và mật : tỷ lệ chung các rối loạn gan và mật thì tương tự như nhau ở những bệnh nhân dùng clopIdogrel cũng như dùng acid acetylsalicylic (3,5% và 3,4%).
Rất hiếm trường hợp bị co thắt phế quần, phù mạch hay phản ứng dạng phản vệ, sốt, đau khớp, viêm khớp và mất bạch cầu hạt đã được báo cáo.

- Warfarin : không nên dùng kết hợp clopidogrel với warfarin vì nó có thể lầm tăng mức độ chảy máu.
- Acid acetylsalicylic: không làm thay đổi khả năng ức chế ngưng tập tiểu cầu do ADP của clopidogrel, nhung clopidogrel gia tang hiéu qua ctia acid acetylsalicylic trên sự ngưng tập tiểu cầu do collagen. Tuy nhién, viéc két hgp 500 mg aspirin 2 lẫn/ngày với clopidogrel 1 lần/ngầy đã không làm tăng có ý nghĩa việc kéo đài thời gian chẩy máu do dùng clopidogrel. Tương tác giữa clopidogrel và acid acetylsalicylic là có thể xảy ra, làm tăng nguy cơ chảy máu. Do đó, cần thận trọng khi dùng phối hợp.
- Heparin: tương tác được lực học giữa clopidogrel và heparin là có thể xảy ra, làm tăng nguy cơ chảy máu. Do đó, cần thận trọng khi dùng phối hợp.
-Thuốc kháng viêm không steroid (NSAID): nên thận trọng khi dùng phối hợp clopidogrel với các NSAID do có hiện tượng gia tăng xuất huyết da dày ẩn.
- Kết hợp điều trị khác: không có tương tác có ý nghĩa lâm sàng về mặt dược lực học khi dùng kết hợp clopidogrel với atenolol, nifedipin, hoặc cả hai thuốc atenolol và nifedipin. Hơn nữa, hoạt tính được lực học của clopidogrel cũng không bị ảnh hưởng nhiều khi dùng kết hợp với phenobarbital, cimetidin, hoặc oestrogen.
Dược động học của digoxin hoặc theophyllin không bị thay đổi khí kết hợp với clopidogrel.
Thuốc kháng acid dạ dày không làm thay đổi thời gian hấp thu của clopidogrel.
- Phenytoin và tolbutamid có thể được kết hợp an toần với clopidogrel.
-Các thuốc kháng nấm (ketoconazol, fluconazol, voriconazol). Các thuốc kháng nấm có tác dụng ức chế enzym CYP2C19, làm chậm quá trình chuyển hóa của clopidogrel, do đó làm giảm nồng độ của chất chuyển hóa có hoạt tính thiol trong huyết tương, làm giảm hoặc mất tác dụng của thuốc. Vì vậy tránh dùng đồng thời clopidogrel với các thuốc kháng nấm
-Bupropion: clopidogrel có thể làm tăng nông độ trong máu và tăng tác dụng của bupropion, do đó làm tăng tác dụng phụ của bupropion như kích động, khô miệng, mất ngủ, nhức đẫu/đau nửa đầu, buồn nôn/nôn, táo bón, run. Vì thế nên/tránh dùng đồng thời hai thuốc này với nhau.
- Statin: cdc thuốc nhóm statin có thể gây ức chế sự hoạt hóa các enzym CYP, làm chậm quá trình chuyển hóa của clopidogrel thành chất chuyển hóa có hoạt tính, vì vậy làm giảm hoặc mất tác dụng của thuốc. Chưa có bằng chứng rõ ràng về nguy cơ tương tác thuốc giữa statin và clopidogrel, do đó nên thận trọng khi sử dụng đồng thời clopidogrel với các thuốc nhóm statin.
-Cyclosporin: clopidogrel nên được sử dụng thận trọng khi dùng đồng thời với cyclosporin A trong ghép thận vì nguy cơ tương tác thuốc có thể làm giắm nông độ cyclosporin A và gây ra sự thải ghép cấp tính.

-Clopidogrel là chất ức chế kết tập tiểu cầu.
- Clopidogrel có tác dụng ức chế chọn lọc lên quá trình gin adenosin diphosphat (ADP) lên thụ thể của nó ở tiểu cầu và hệ quả là sự hoạt hoá trung gian ADP của phức hợp glycoprotein GPIb/IHa, đo đó có tác dụng ức chế sự kết tập của tiểu cầu. clopidogrel con ức chế sự kết tập tiểu câu do việc chẹn sự khuếch đại quá trình hoạt hoá tiểu cầu từ sự phóng thích ADP.

Ở người khoẻ mạnh tình nguyện, không thấy có tác dụng phụ nào được báo cáo sau khi dùng liều duy nhất 600 mg clopidogrel (tương đương 8 viên 75 mg). Thời gian chảy máu tăng lên 1,7 lần tương đương với khi dùng clopidogrel liều 75 mg/ngày. Chưa có thuốc giải độc hoạt tính được lý của clopidogrel. Truyền tiểu cầu có thể giới hạn được tác dụng của clopidogrel.

Nhiệt độ dưới 30⁰C, tránh ánh sáng.